Лосар-50
МНН: Лозартан
Производитель: Юнихем Лабораторис Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Losartan
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016332
Информация о регистрации в РК:
03.10.2022 — 03.10.2032
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лосар — 50
Международное непатентованное название
Лозартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – лозартан калия 25 мг и 50 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированныйй, тальк очищенный, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай белый 02В18000 , опадрай розовый 04B540002—
ЩЕСТВО000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000 , спирт изопропиловый, дихлорметан.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с изображением шестиугольника на одной стороны и риской для разлома на другой стороне (для дозировки 25 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской для разлома на одной стороне (для дозировки 50 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.
Код АТХ С09СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лосар быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 33 %. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.
Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы крови лозартана и активного метаболита высокое — 99 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-9 часов. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % — через кишечник.
Фармакодинамика
Гипотензивный препарат, является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа АТ1. Блокируя указанные рецепторы, Лосар предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Не подавляет киназу II-фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация Лосара в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять в более низкой дозе.
Показания к применению
— артериальная гипертензия от лёгкой до умеренной степени. Препарат можно принимать, как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.
Способ применения и дозы
Препарат Лосар принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг. В два приема или 1 раз в день.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Лосара следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Лосара.
Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом в зависимости от терапевтического эффекта.
Побочные действия
Часто
— головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница
– заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит)
— тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе
– судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах
— ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Редко
— беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит
— диспноэ, бронхит, ринит
— анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, гастрит, метеоризм, запор
— артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия
— императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция
— сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция
— крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка
— гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарат
— артериальная гипотензия
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Лекарственные взаимодействия
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Особые указания
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лосара или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
способность управлять
Нежелательные эффекты (например головокружение, астения, бессонница) могут ослабить способность пациента сконцентрироваться и реагировать.
Необходимо соблюдать осторожность при работе с механизмами и вождении автотранспорта.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой или ПВХ/ПВХД/алюминиевая фольга. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности .
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
UNICHEM LABORATORIES LTD,
Village Bhatauli Kalan, Baddi, Dist. Solan (H.P.) — 173205, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
UNICHEM LABORATORIES LTD, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «APC Healthcare Limited» в Казахстане
050040, г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301
Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25
E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com
961120101477976203_ru.doc | 61 кб |
558036801477977452_kz.doc | 59.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Losardexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Losardex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу в инструкции к лекарству Losardex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Losardex
Предоставленная в разделе Losardexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Losardex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу в инструкции к лекарству Losardex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Losartan
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Losardexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Losardex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Losardex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
артериальная гипертензия;
снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, снижением показателей смертности, протеинурии;
хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ*.
* Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями гемодинамики при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Losardexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Losardex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Losardex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.
Препарат Losardex® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия: стандартная начальная и поддерживающая доза препарата Losardex® для большинства пациентов составляет 50 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной дозы препарата Losardex® — 100 мг/сут.
У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Losardex® следует снизить до 25 мг/сут (см. «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы препарата Losardex® для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы препарата Losardex® (см. «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза препарата Losardex® составляет 50 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить к терапии гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Losardex® до максимальной дозы 100 мг/сут с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и протеинурией: стандартная начальная доза препарата Losardex® составляет 50 мг/сут. В дальнейшем дозу препарата можно увеличивать до максимальной — 100 мг/сут с учетом степени снижения АД. Препарат Losardex® может применяться в комбинации с другими гипотензивными средствами (например диуретики, БКК, альфа- и бета-адреноблокаторы, гипотензивные средства центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
ХСН: начальная доза препарата Losardex® для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг/сут. Как правило, доза подбирается с недельным интервалом (т.е. 12,5, 25, 50, 100 мг/сут до максимальной дозы (только для данного показания) — 150 мг/сут) в зависимости от индивидуальной переносимости.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза — 50 мг. В отдельных случаях для достижения бóльшего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью — 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25 и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы — 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Вазотенз® следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Вазотенза®.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Losardexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Losardex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Losardex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата;
тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения);
одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхноти тела) (см. «Взаимодействие»);
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе, прием больших доз диуретиков (у пациентов со сниженным ОЦК может развиться симптоматическая артериальная гипотензия).
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
артериальная гипотензия;
гиперкалиемия;
дегидратация;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью — печеночная недостаточность.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Losardexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Losardex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Losardex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Применение лозартана изучалось в следующих клинических исследованиях: контролируемом клиническом исследовании с участием более 3000 взрослых пациентов 18 лет и старше с эссенциальной гипертензией; контролируемом клиническом исследовании с участием 177 детей от 6 до 16 лет с АГ; контролируемом клиническом исследовании с участием более 9000 пациентов от 55 до 80 лет с АГ и гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE); контролируемом клиническом исследовании с участием более 7700 взрослых пациентов с ХСН (исследования ELITE I, ELITE II и HEAAL); контролируемом клиническом исследовании с участием более 1500 пациентов 31 года и старше с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией (исследование RENAAL).
В данных клинических исследованиях наиболее часто встречающимся нежелательным явлением было головокружение.
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Частота встречаемости нежелательных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и при пострегистрационном применении
Нежелательная реакция | Частота встречаемости нежелательной реакции в соответствии с показанием к применению | Другое | |||
Артериальная гипертензия | Артериальная гипертензия у пациентов с гипертрофией левого желудочка | Хроническая сердечная недостаточность | Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с нарушением функции почек | Пострегистрационное наблюдение | |
Со стороны крови и лимфатической системы | |||||
Анемия | часто | частота неизвестна | |||
Тромбоцитопения | частота неизвестна | ||||
Со стороны иммунной системы | |||||
Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек1 и васкулит2 | редко | ||||
Нарушения психики | |||||
Депрессия | частота неизвестна | ||||
Со стороны нервной системы | |||||
Головокружение | часто | часто | часто | часто | |
Сонливость | нечасто | ||||
Головная боль | нечасто | нечасто | |||
Нарушения сна | нечасто | ||||
Парестезия | редко | ||||
Мигрень | частота неизвестна | ||||
Дисгевзия | частота неизвестна | ||||
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | |||||
Вертиго | часто | часто | |||
Шум в ушах | частота неизвестна | ||||
Со стороны сердца и сосудов | |||||
Ощущение сердцебиения | нечасто | ||||
Стенокардия | нечасто | ||||
Обморок | редко | ||||
Фибрилляция предсердий | редко | ||||
Острое нарушение мозгового кровообращения | редко | ||||
Артериальная (ортостатическая) гипотензия (включая связанные с дозой ортостатические эффекты)3 | нечасто | часто | часто | ||
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||||
Одышка | нечасто | ||||
Кашель | нечасто | частота неизвестна | |||
Со стороны ЖКТ | |||||
Боль в животе | нечасто | ||||
Запор | нечасто | ||||
Диарея | нечасто | частота неизвестна | |||
Тошнота | нечасто | ||||
Рвота | нечасто | ||||
Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||||
Панкреатит | частота неизвестна | ||||
Гепатит | редко | ||||
Нарушения функции печени | частота неизвестна | ||||
Со стороны кожи и подкожных тканей | |||||
Крапивница | нечасто | частота неизвестна | |||
Кожный зуд | нечасто | частота неизвестна | |||
Кожная сыпь | нечасто | нечасто | частота неизвестна | ||
Светочувствительность | частота неизвестна | ||||
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | |||||
Миалгия | частота неизвестна | ||||
Артралгия | частота неизвестна | ||||
Радбомиолиз | частота неизвестна | ||||
Со стороны почек и мочевыводящих путей | |||||
Нарушение функции почек | часто | ||||
Почечная недостаточность | часто | ||||
Со стороны половых органов и молочной железы | |||||
Эректильная дисфункция/импотенция | частота неизвестна | ||||
Общие расстройства и нарушения в месте введения | |||||
Астения | нечасто | часто | нечасто | часто | |
Утомляемость | нечасто | часто | нечасто | часто | |
Отек | нечасто | ||||
Недомогание | частота неизвестна | ||||
Лабораторные и инструментальные данные | |||||
Гиперкалиемия | часто | нечасто4 | часто5 | ||
Повышение активности АЛТ в плазме крови6 | редко | ||||
Повышение сывороточной концентрации мочевины, креатинина и содержания калия в сыворотке крови | часто | ||||
Гипонатриемия | частота неизвестна | ||||
Гипогликемия | часто |
1 Включая отек гортани, сужение голосовой щели, отек лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей), у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек был зарегистрирован ранее в связи с применением других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ.
2 Включая геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха).
3 Особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени или получающих лечение диуретиками в высоких дозах.
4 Часто у пациентов, получавших лечение лозартаном в дозе 150 вместо 50 мг.
5 В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 с нефропатией, у 9,9% пациентов, получавших лечение лозартаном в таблетках, развилась гиперкалиемия >5,5 ммоль/л, как и у 3,4% пациентов, получавших плацебо.
6 Обычно разрешалось после прекращения применения препарата.
Следующие дополнительные нежелательные реакции развивались чаще у пациентов, принимавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (частота неизвестна): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов из группы риска вследствие подавления РААС были зарегистрированы нарушения функции почек, включая почечную недостаточность. Данные изменения функции почек могут носить обратимый характер в случае отмены лечения (см. «Особые указания»).
Значком «*» помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев Вазотенз® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: менее 1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Losardexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Losardex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Losardex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Сведения о передозировке ограничены.
Симптомы: наиболее вероятное проявление передозировки — выраженное снижение АД и тахикардия, брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: симптоматическая терапия. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия — из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Losardexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Losardex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Losardex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
АТ2-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но их роль в регуляции функции ССС неизвестна.
Лозартан — селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) в условиях как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ — кининаза II, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как усиление брадикининопосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан — 1,7%, плацебо — 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического АД при инфузии ангиотензина II. В момент достижения Cmax лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26–39%.
При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови. Ее увеличение приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются АРА II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Терапия лозартаном у женщин в постменопаузном периоде с АГ не оказывает влияния на почечный и системный уровень ПГ.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений сывороточных концентраций триглицеридов натощак, общего Хс и Хс ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
У пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижает риск смертности от всех причин или риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут.
У пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA), большинство из которых принимают диуретики и/или сердечные гликозиды, лозартан в дозах 25 и 50 мг/сут проявляет положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты. Гемодинамические эффекты включают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение ОПСС, среднего системного АД и ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у таких пациентов зависит от дозы лозартана. Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрации альдостерона и норадреналина в сыворотке крови.
Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Losardexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Losardex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Losardex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 ч и через 3–4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Примерно 14% дозы лозартана при в/в введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. 2 основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6–9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг/сут не происходит значимое накопление в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.
Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения 14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% — в кале.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.
Пол. Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушением функции печени. При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушением функции почек. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с Cl креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Значение AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза больше по сравнению со значением AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%.
После приема внутрь время достижения Cmax лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч. T1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 6–9 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Losardexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Losardex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Losardex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Другие гипотензивные препараты могут усиливать антигипертензивное действие лозартана. Одновременное применение c другими ЛС, которые могут вызывать артериальную гипотензию (такими как трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен и амифостин), может повышать риск развития артериальной гипотензии.
В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий ЛС не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма ЛС, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови.
В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3А4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после в/в введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2С9, а не изоферментом CYP3А4.
Одновременное применение лозартана, как и других ЛС, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Как и при применении других ЛС, влияющих на выведение ионов натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.
НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например пациенты пожилого возраста или пациенты с обезвоживанием, в т.ч. принимающие диуретики), получающих терапию НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Одновременное применение данных ЛС должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Losardex® и другие ЛС, влияющие на РААС. Препарат Losardex® не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
Может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Losardexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Losardex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Losardex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
- Антагонист рецепторов ангиотензина II [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]
- Ангиотензина II рецепторов блокатор [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]
Losardex цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Losartan 50 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.26$ до 1.39$, за упаковку от 21$ до 139$.
Средняя стоимость Losartan 12.5 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.37$ до 0.45$, за упаковку от 31$ до 38$.
Средняя стоимость Losartan 25 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.23$ до 1.2$, за упаковку от 20$ до 116$.
Средняя стоимость Losartan 100 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.31$ до 1.01$, за упаковку от 22$ до 85$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=losardex
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=losardex
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Показания к применению
Основным показанием к применению Лозартана служит артериальная гипертензия. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).
Действующее вещество:
LOSARTAN POTASSIUM
Описание препарата на английском
Hypertension: Losardex 50 is indicated for the treatment of hypertensionHeart failure: Losardex 50 is indicated for the treatment of heart failure, usually in addition to diuretics and/or digitalis, if use of an ACE inhibitor is not appropriate.Switching patients with heart failure who are stable on an ACE inhibitor to Losardex 50 is not recommended.Renal protection in Type-2 diabetic patients with proteinuria: Losardex 50 is indicated to delay the progression of renal disease as measured by a reduction in the combined incidence of doubling of serum creatinine, end stage renal disease (need for dialysis or renal transplantation) or death; and to reduce proteinuria.Reduction in the risk of cardiovascular morbidity and mortality in hypertensive patients with left ventricular hypertrophy. Losardex 50 is indicated to reduce the risk of cardiovascular morbidity and mortality as measured by the combined incidence of cardiovascular death, stroke, and myocardial infarction in hypertensive patients with left ventricular hypertrophy.The benefit of Losardex 50 on the primary deposite endpoint was largely driven by reduction in the risk of stroke.
Характеристики | |
По рецепту | по рецепту |
Срок годности | 36 мес. |
Форма употребления | TABLETS |
Ссылка на сайт МинЗдрава Израиля: http://www.old.health.gov.il/units/pharmacy/trufot/PerutTrufa.asp?Reg_Number=138 19 31491 01&safa=e
Блоктран, Брозаар, Вазотенз, Веро-Лозартан, Гизаар, Зисакар, Кардомин-Сановель, Козаар, Лакеа, Лозап, Лозап плюс, Лозартан, Лозартан калия, Лориста, Презартан, Реникард
Losardex Plus 50 is an Isreali brand blood pressure medication containing Hydrochlorothiazide 12.5 mg and Losartan Potassium 50 mg. Losartan belongs to the class of medications called angiotensin II receptor blockers. They help to lower blood pressure by relaxing blood vessels. Hydrochlorothiazide belongs to the class of medications called diuretics or “water pills.” It helps control blood pressure by getting rid of excess salt and water.
This combination medication is prescribed when your doctor feels it is appropriate for you to be taking both medications. It is usually prescribed after a person’s blood pressure is stabilized on losartan and hydrochlorothiazide taken individually.
How should I use Losardex plus 50?
The recommended dose is one tablet once daily. The maximum dose is one tablet per day. The medication can be taken with or without food, but should be taken consistently. This means that if you usually take it with food, continue to take it with food, and if you usually take it without food, continue to take it without food.
Many things can affect the dose of medication that a person needs, such as body weight, other medical conditions, and other medications. If your doctor has recommended a dose different from the ones listed here, do not change the way that you are taking the medication without consulting your doctor.
It is important that this medication be taken exactly as prescribed by your doctor. If you miss a dose, skip the missed dose and continue with your regular dosing schedule. Do not take a double dose to make up for a missed one. If you are not sure what to do after missing a dose, contact your doctor or pharmacist for advice.
Store this medication at room temperature, protect it from light and moisture, and keep it out of the reach of children.
Do not dispose of medications in wastewater (e.g. down the sink or in the toilet) or in household garbage. Ask your pharmacist how to dispose of medications that are no longer needed or have expired.
Who should NOT take Losardex plus 50?
Do not take Losardex plus 50 if you:
• are allergic to losartan, hydrochlorothiazide, or any ingredient of the medication
• are allergic to sulfa (sulfonamide) medications (e.g., sulfamethoxazole)
• are pregnant or breast-feeding
• have anuria (are able to pass little or no urine)
• have diabetes or kidney disease and are taking aliskiren
• have been diagnosed with hereditary angioedema
• have galactose intolerance (a rare hereditary condition)
What are the side effects of Losardex plus 50?
The following side effects have been reported by at least 1% of people taking this Losardex plus 50. Many of these side effects can be managed, and some may go away on their own over time.
Contact your doctor if you experience these side effects and they are severe or bothersome. Your pharmacist may be able to advise you on managing side effects.
o abdominal pain
o back or leg pain
o constipation
o cough
o decreased appetite
o decreased sexual interest or ability
o diarrhea
o dizziness when rising from a sitting or lying position
o headache
o increased frequency of sinus infections or nasal congestion
o muscle cramps
o nausea
o pins and needles sensation
o sensitivity to the sun
o sexual difficulties
o swollen glands in the mouth
o taste alterations
o tiredness
o trouble sleeping
o vomiting
Although most of the side effects listed below don’t happen very often, they could lead to serious problems if you do not seek medical attention.
Check with your doctor as soon as possible if any of the following side effects occur:
o discoloured patches or lumps on the skin that change slowly over time
o pounding, rapid heartbeat
o rash, red patches under the skin
o signs of anemia (low red blood cells; e.g., dizziness, pale skin, unusual tiredness or weakness, shortness of breath)
o signs of bleeding (e.g., unusual nosebleeds, bruising, blood in urine, coughing blood, bleeding gums, cuts that don’t stop bleeding)
o signs of electrolyte changes (e.g., irregular heartbeat, muscle weakness, general feeling of being unwell, lack of energy, confusion, muscle pain or cramps, drowsiness)
o signs of gout (e.g., joint pain, swelling and warmth of joints)
o signs of infections (symptoms may include fever or chills, severe diarrhea, shortness of breath, prolonged dizziness, headache, stiff neck, weight loss, or listlessness)
o signs of kidney problems (e.g., decreased urination, nausea, vomiting, swelling of the feet and ankles)
o signs of liver damage (yellowing of skin or whites of eyes, abdominal pain, loss of appetite, brown urine, light-coloured stools, tiredness, or weakness)
o signs of low blood pressure such as dizziness, lightheadedness, or fainting
o signs of muscle damage (e.g., unexplained muscle pain, tenderness or weakness, or brown or discoloured urine)
o skin rash (especially if you also have joint pain)
o swelling legs, ankles, or hands
o symptoms of high blood sugar (e.g., frequent urination, increased thirst, excessive eating, unexplained weight loss, poor wound healing, infections, fruity breath odour)
o symptoms of increased pressure in the eyes (e.g., decreased or blurred vision, eye pain, red eye, swelling of the eye)
o vision changes (blurred vision, increased eye pressure, eye pain)
Stop taking the medication and seek immediate medical attention if any of the following occur:
o chest pain
o signs of a serious allergic reaction (swelling of face or throat, hives, difficulty breathing)
o severe skin rash, including skin blistering and peeling (possibly with headache, fever, coughing, or aching before the rash begins)
o signs of pancreatitis (e.g., abdominal pain on the upper left side, back pain, nausea, fever, chills, rapid heartbeat, swollen abdomen)
Some people may experience side effects other than those listed. Check with your doctor if you notice any symptom that worries you while you are taking this medication.
Are there any other precautions or warnings for this medication?
Before you begin taking Losardex plus 50, be sure to inform your doctor of any medical conditions or allergies you may have, any medications you are taking, whether you are pregnant or breast-feeding, and any other significant facts about your health. These factors may affect how you should take this medication;
Allergic reaction: Some people who are allergic to sulfonamide medications also experience allergic reactions to hydrochlorothiazide. Before you take this medication, inform your doctor about any previous adverse reactions you have had to medications, especially to sulfonamide antibiotics or diabetes medications. Contact your doctor at once if you experience signs of an allergic reaction, such as skin rash, itching, difficulty breathing or swelling of the face and throat.
Cholesterol: Cholesterol and triglyceride levels may increase when taking hydrochlorothiazide. Talk to your doctor about whether you will need to have your cholesterol levels tested while you are taking this medication. If you have increased cholesterol or triglyceride levels, discuss with your doctor how this medication may affect your medical condition, how your medical condition may affect the dosing and effectiveness of this medication, and whether any special monitoring is needed.
Diabetes: Hydrochlorothiazide may make it more difficult for people with diabetes to control their blood sugar levels. High blood sugar may occur, glucose tolerance may change, and diabetes may worsen. A dose adjustment of diabetes medications, including insulin, may be required. If you have diabetes, discuss with your doctor how this medication may affect your medical condition, how your medical condition may affect the dosing and effectiveness of this medication, and whether any special monitoring is needed.
Electrolytes: The use of hydrochlorothiazide can reduce the levels of electrolytes such as potassium, sodium, magnesium, and chloride, and increase the levels of calcium. Your doctor will periodically check to see if these levels are in balance and a potassium supplement may be recommended. Warning signs or symptoms of fluid and electrolyte imbalance include:
- confusion
- drowsiness
- dryness of mouth
- lethargy
- low blood pressure
- muscle pains or cramps
- muscular fatigue
- nausea and vomiting
- racing heartbeat
- restlessness
- seizures
- thirst
- weakness
Gout: An acute gout attack may occur in some patients taking losartan – hydrochlorothiazide as a result of high levels of uric acid in the blood. Symptoms of an acute gout attack include sudden pain, swelling, and stiffness in the affected joint, often the big toe. You may also experience a fever. If this is your first attack, seek medical attention as soon as possible. If you have had gout attacks before, follow your doctor’s instructions for dealing with the attack.
Heart Problems: Losartan – hydrochlorothiazide can cause fluid to build up in the body, increasing the work the heart must do to keep the blood circulating. If you have had a recent heart attack, or you have congestive heart failure, taking losartan – hydrochlorothiazide can make symptoms of these heart conditions worse. If you have a history of heart problems, discuss with your doctor how this medication may affect your medical condition, how your medical condition may affect the dosing and effectiveness of this medication, and whether any special monitoring is needed.
Kidney function: Losartan – hydrochlorothiazide can cause changes to kidney function that may result in decreased kidney function, kidney failure, or possibly death. This is particularly likely for those who already have kidney problems. Certain people have experienced changes in kidney function (e.g., people with narrowed blood vessels in their kidneys, or those with severe congestive heart failure). The use of diuretics (water pills), nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), or aliskiren may further increase risk of kidney problems for people already at risk for this problem. If you have reduced kidney function, renal artery stenosis (narrowing of blood vessels in the kidneys), or congestive heart failure, discuss with your doctor how this medication may affect your medical condition, how your medical condition may affect the dosing and effectiveness of this medication, and whether any special monitoring is needed.
Liver function: Liver disease or reduced liver function may cause this medication to build up in the body, causing side effects. People with reduced liver function may need a lower-than-normal dose of losartan; therefore, it may be necessary to use the components of the combination product separately. If you have reduced liver function or liver disease, discuss with your doctor how this medication may affect your medical condition, how your medical condition may affect the dosing and effectiveness of this medication, and whether any special monitoring is needed. This medication is not recommended for people with severe liver impairment.
This medication may also cause a decrease in liver function. If you experience symptoms of liver problems such as fatigue, feeling unwell, loss of appetite, nausea, yellowing of the skin or whites of the eyes, dark urine, pale stools, abdominal pain or swelling, and itchy skin, contact your doctor immediately.
Low blood pressure: Occasionally, a greater-than-expected drop in blood pressure occurs after taking this medication. It is more likely to occur if you are taking additional diuretics (water pills), have reduced salt intake, are on dialysis, or are experiencing diarrhea or vomiting. Blood pressure should be monitored more often in these situations. To reduce the risk of dizziness, those with low blood pressure or those just starting to take this medication should stand or sit up slowly when getting up from a lying down or sitting position.
If low blood pressure causes you to faint or feel lightheaded, contact your doctor.
Excessive sweating and lack of fluid intake may lead to an excessive fall in blood pressure because of reduced fluid in your blood vessels. Vomiting or diarrhea may also lead to a fall in blood pressure. Consult your doctor if you feel your blood pressure is too low.
Lupus: There have been reports of a worsening or activation of lupus in people taking hydrochlorothiazide. If you have lupus, discuss with your doctor how this medication may affect your medical condition, how your medical condition may affect the dosing and effectiveness of this medication, and whether any special monitoring is needed.
Potassium levels: Increases in blood levels of potassium occur for approximately 2% of people who take this medication. This rarely causes problems, but your doctor will likely want to monitor your potassium levels through blood tests. Avoid using salt substitutes that contain potassium while you are taking losartan – hydrochlorothiazide.
Sensitivity to sunlight: This medication may increase the sensitivity of the skin to sunlight, increasing the risk of sunburn. Avoid exposure to sunlight for long periods of time, particularly between the hours of 10 am and 2 pm, while you are taking this medication. Wear a broad-spectrum sunscreen and lip balm with an SPF of 30 or higher. If you notice any unusual skin rash or peeling, contact your doctor immediately.
Skin cancer: Recent reviews of hydrochlorothiazide has connected long term use of the medication with an increased risk of developing non-melanoma skin cancer. This often appears as a lump or discoloured patch of skin that slowly changes appearance or size. Check your skin regularly for unusual growths or discolouration and report any changes to your doctor as soon as possible. Talk to your doctor about any concerns you may have.
Vision changes: Hydrochlorothiazide occasionally causes vision changes including increased eye pressure (glaucoma) and myopia (nearsightedness). If you experience any eye symptoms, such as pain or change in vision, contact your doctor as soon as possible.
Pregnancy: Losartan may cause severe harm to an unborn fetus if it is taken by the mother during pregnancy. Pregnant women should not take this medication. If you become pregnant while taking this medication, stop taking it immediately and call your doctor.
Breast-feeding: It is not known if losartan passes into breast milk. Hydrochlorothiazide does pass into breast milk. If you are a breast-feeding mother and are taking this medication, it may affect your baby. Talk to your doctor about whether you should continue breast-feeding.
Children: The safety and effectiveness of using this medication have not been established for children. This medication is not recommended for children.
Seniors: Seniors may be more sensitive to the effects of this medication and may experience more side effects.
What other drugs could interact with Losardex plus 50?
There may be interaction between Losardex plus 50 and any of the following:
- aclidinium
- alcohol
- aldesleukin
- aliskiren
- allopurinol
- amifostine
- amiodarone
- alpha-adrenergic blocking agents (e.g., alfuzosin, doxazosin, prazosin, terazosin)
- alpha-agonists (e.g., clonidine, methyldopa)
- amphetamines (e.g., dextroamphetamine, lisdexamfetamine)
- angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEIs; captopril, enalapril, ramipril)
- other angiotensin receptor blockers (ARBs; e.g., candasartan, irbesartan, valsartan)
- antihistamines (e.g., cetirizine, doxylamine, diphenhydramine, hydroxyzine, loratadine)
- antipsychotics (e.g., chlorpromazine, clozapine, haloperidol, olanzapine, quetiapine, risperidone)
- apalutamide
- atropine
- azelastine
- “azole” antifungals (e.g., itraconazole, ketoconazole, voriconazole)
- barbiturates (e.g., butalbital, phenobarbital)
- belladonna
- benztropine
- beta-blockers (e.g., atenolol, carvedilol, propranolol)
- beta 2 agonists (e.g., salbutamol, formoterol, terbutaline)
- bosentan
- brimonidine
- calcitriol
- calcium carbonate, calcium citrate
- calcium channel blockers (e.g., amlodipine, diltiazem, nifedipine, verapamil)
- carbamazepine
- cholestyramine
- colestipol
- colesevelam
- inhaled corticosteroids (e.g., budesonide, ciclesonide, fluticasone)
- oral corticosteroids (e.g., dexamethasone, hydrocortisone, prednisone)
- cyclobenzaprine
- cyclophosphamide
- cyclosporine
- dabrafenib
- darifenacin
- deferasirox
- dexamethasone
- dexmethylphenidate
- diabetes medications (e.g., chlorpropamide, glyburide, insulin, metformin, repaglinide, rosiglitazone)
- digoxin
- disopyramide
- diuretics (water pills; e.g., furosemide, hydrochlorothiazide, triamterene)
- dofetilide
- drospirenone
- duloxetine
- enzalutamide
- eplerenone
- eslicarbazepine
- fenofibrate
- flavoxate
- glycopyrrolate
- heparin
- HIV non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs; e.g., delavirdine, efavirenz, etravirine, nevirapine)
- hydralazine
- ipratropium
- ivabradine
- levodopa
- lithium
- low molecular weight heparins (e.g., dalteparin, enoxaparin, tinzaparin)
- medications that increase blood levels of potassium (e.g., potassium chloride, salt substitutes containing potassium)
- methylphenidate
- metoclopramide
- mifepristone
- milk thistle
- minoxidil
- mitotane
- modafinil
- monoamine oxidase inhibitors (MAOIs; e.g., moclobemide, phenelzine, rasagiline, selegiline, tranylcypromine)
- multivitamins/minerals with ADE
- narcotic pain relievers (e.g., codeine, fentanyl, morphine)
- nitrates (e.g., nitroglycerin, isosorbide dinitrate, isosorbide mononitrate)
- nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs; e.g., ibuprofen, naproxen)
- obinutuzumab
- orphenadrine
- oxcarbazepine
- oxybutynin
- paclitaxel
- pentoxifylline
- phenytoin
- phosphodiesterase 5 inhibitors (e.g., sildenafil, tadalafil, vardenafil)
- porfimer
- primidone
- quinine
- rifabutin
- rifampin
- St. John’s wort
- salmeterol
- scopolamine
- selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs; e.g., citalopram, duloxetine, fluoxetine, paroxetine, sertraline)
- siltuximab
- sodium phosphates
- sorafenib
- sulfonamide antibiotics (e.g., sulfadiazine, sulfamethoxazole, sulfisoxazole)
- tacrolimus
- tiotropium
- tizanidine
- tocilizumab
- tolcapone
- tolterodine
- tolvaptan
- topiramate
- tricyclic antidepressants (e.g., amitriptyline, clomipramine, desipramine, trimipramine)
- trimethoprim
- umeclidinium
- vitamin D
- warfarin
- yohimbine
If you are taking any of these medications, speak with your doctor or pharmacist. Depending on your specific circumstances, your doctor may want you to:
- stop taking one of the medications,
- change one of the medications to another,
- change how you are taking one or both of the medications, or
- leave everything as is.
An interaction between two medications does not always mean that you must stop taking one of them. Speak to your doctor about how any drug interactions are being managed or should be managed.
Medications other than those listed above may interact with this medication. Tell your doctor or prescriber about all prescription, over-the-counter (non-prescription), and herbal medications you are taking. Also tell them about any supplements you take. Since caffeine, alcohol, the nicotine from cigarettes, or street drugs can affect the action of many medications, you should let your prescriber know if you use them.
You may find useful information on: I Accidentally Took Double Dose of Losartan (Cozaar)?
<
Лозартан (Losartan)
💊 Состав препарата Лозартан
✅ Применение препарата Лозартан
Описание активных компонентов препарата
Лозартан
(Losartan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Лозартан |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 7, 14, 21 или 28 шт. рег. №: ЛП-003804 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лозартан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 129.44 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 62.68 мг, крахмал кукурузный — 19.26 мг, магния стеарат — 3.6 мг, кальция карбонат — 81.42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400 — 1.224 мг, титана диоксид — 1.455 мг, диметикон 100 — 0.461 мг, гипромеллоза — 6.86 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата
Лозартан
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)
Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Лозарел®
(SANDOZ, Словения)
Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)
Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Все аналоги
Trade Name | Losardex |
Availability | Prescription only |
Generic | Losartan |
Losartan Other Names | Losartan |
Related Drugs | amlodipine, lisinopril, metoprolol, furosemide, hydrochlorothiazide, atenolol, ramipril, captopril, enalapril, irbesartan |
Type | |
Formula | C22H23ClN6O |
Weight | Average: 422.911 Monoisotopic: 422.162187095 |
Protein binding |
Losartan is 98.6-98.8% protein bound and the active metabolite (E-3174) is 99.7% protein bound in serum. |
Groups | Approved |
Therapeutic Class | Angiotensin-ll receptor blocker |
Manufacturer | |
Available Country | Georgia, Israel |
Last Updated: | September 19, 2023 at 7:00 am |
Losardex
Losardex, the first of a new class of antihypertensives, is a specific and selective antagonist of angiotensin II at the AT1 sites. Angitensin II is a potent vasoconstrictor, the primary vasoactive hormone of the renin-angiotensin system and an important component in the pathophysiology of hypertension. Losardex and its principal active metabolite block the vasoconstriction and aldosterone secreting effects of angiotensin II to the AT1 receptor found in many tissues. Losardex is now regarded as the first-line therapy option for treating high blood pressue.
Losardex is an angiotensin II receptor blocker used to treat hypertension, diabetic nephropathy, and to reduce the risk of stroke. Losardex has a long duration of action as it is given once daily. Patients taking losartan should be regularly monitored for hypotension, renal function, and potassium levels.
Uses
Losardex is an angiotensin II receptor blocker (ARB) used for:
- Treatment of hypertension, to lower blood pressure in adults and children greater than 6 years old. Lowering blood pressure reduces the risk of fatal and nonfatal cardiovascular events, primarily strokes and myocardial infarctions.
- Reduction of the risk of stroke in patients with hypertension and left ventricular hypertrophy. There is evidence that this benefit does not apply to Black patients.
- Treatment of diabetic nephropathy with an elevated serum creatinine and proteinuria in patients with type 2 diabetes and a history of hypertension.
Losardex is also used to associated treatment for these conditions:
Diabetic Nephropathy, Heart Failure, High Blood Pressure (Hypertension), Marfan Syndrome, Stroke
How Losardex works
Losardex reversibly and competitively prevents angiotensin II binding to the AT1 receptor in tissues like vascular smooth muscle and the adrenal gland. Losardex and its active metabolite bind the AT1 receptor with 1000 times more affinity than they bind to the AT2 receptor. The active metabolite of losartan is 10-40 times more potent by weight than unmetabolized losartan as an inhibitor of AT1 and is a non-competitive inhibitor. Losardex’s prevention of angiotensin II binding causes vascular smooth muscle relaxation, lowering blood pressure.
Angiotensin II would otherwise bind to the AT1 receptor and induce vasoconstriction, raising blood pressure.
Losardex
Table Of contents
- Losardex
- Uses
- Dosage
- Side Effect
- Precautions
- Interactions
- Uses during Pregnancy
- Uses during Breastfeeding
- Accute Overdose
- Food Interaction
- Half Life
- Volume of Distribution
- Clearance
- Interaction With other Medicine
- Contradiction
- Storage
Dosage
Losardex dosage
Hypertension:
- Usual adult dose: 50 mg once daily.
- Usual pediatric starting dose: 0.7 mg per kg once daily (up to 50 mg).
Hypertensive Patients with Left Ventricular Hypertrophy:
- Usual starting dose: 50 mg once daily.
- Add hydrochlorothiazide 12.5 mg and/or increase Losardex to 100 mg followed by an increase to hydrochlorothiazide 25 mg if further blood pressure response is needed.
Nephropathy in Type 2 Diabetic Patients:
- Usual dose: 50 mg once daily.
- Increase dose to 100 mg once daily if further blood pressure response is needed.
Use in elderly:
- Patients up to 75 years: No initial dosage adjustment is necessary for this group of patients.
- Patients over 75 years: A lower starting dose of 25 mg once daily is recommended.
Side Effects
In controlled clinical trials in patients with essential hypertension, dizziness was the only side effect reported that occurred with an incidence greater than placebo in 1% or more of patients treated with Losardex. Rarely, rash was reported although the incidence in controlled clinical trials was less than placebo. Angioedema, involving swelling of the face, lips and/or tongue has been reported rarely in patients treated with Losardex. Serious hypotension (particularly on initiating treatment in salt-depleted patients) or renal failure (mainly in patients with renal artery stenosis) may be encountered during Losardex treatment.
Toxicity
The oral TDLO in mice is 1000mg/kg and in rats is 2000mg/kg. In humans the TDLO for men is 10mg/kg/2W and for women is 1mg/kg/1D.
Symptoms of overdose are likely to include hypotension, tachycardia, or bradycardia due to vagal stimulation. Supportive treatment should be instituted for symptomatic hypotension. Hemodialysis will not remove losartan or its active metabolite due to their high rates of protein binding.
Precaution
A lower dose should be considered for patients with a history of hepatic and renal impairment. Losardex should not be used with potassium-sparing diuretic
Interaction
No drug interaction of clinical significance has been identified. Compounds which have been studied in clinical pharmacokinetic trials include hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, ketoconazole and phenobarbital.
Food Interaction
- Take at the same time every day.
- Take with or without food. Food delays absorption, but does not affect the extent of absorption.
[Moderate] GENERALLY AVOID: Moderate-to-high dietary intake of potassium, especially salt substitutes, may increase the risk of hyperkalemia in some patients who are using angiotensin II receptor blockers (ARBs).
ARBs can promote hyperkalemia through inhibition of angiotensin II-induced aldosterone secretion.
Patients with diabetes, heart failure, dehydration, or renal insufficiency have a greater risk of developing hyperkalemia.
MANAGEMENT: Patients should receive dietary counseling and be advised to not use potassium-containing salt substitutes or over-the-counter potassium supplements without consulting their physician.
If salt substitutes are used concurrently, regular monitoring of serum potassium levels is recommended.
Patients should also be advised to seek medical attention if they experience symptoms of hyperkalemia such as weakness, irregular heartbeat, confusion, tingling of the extremities, or feelings of heaviness in the legs.
MONITOR: Grapefruit juice may modestly decrease and delay the conversion of losartan to its active metabolite, E3174.
The proposed mechanism is inhibition of CYP450 3A4-mediated first-pass metabolism in the gut wall by certain compounds present in grapefruits.
The clinical significance is unknown.
Moreover, pharmacokinetic alterations associated with interactions involving grapefruit juice are often subject to a high degree of interpatient variability.
MANAGEMENT: Patients who regularly consume grapefruits and grapefruit juice should be monitored for altered efficacy of losartan.
Grapefruits and grapefruit juice should be avoided if an interaction is suspected.
Orange juice is not expected to interact.
Losardex Drug Interaction
Moderate: aspirin, aspirin, pregabalin, alprazolamUnknown: ubiquinone, rosuvastatin, duloxetine, apixaban, omega-3 polyunsaturated fatty acids, furosemide, atorvastatin, metoprolol, metoprolol, clopidogrel, levothyroxine, acetaminophen, cyanocobalamin, ascorbic acid, cholecalciferol, cetirizine
Volume of Distribution
The volume of distribution of losartan is 34.4±17.9L and 10.3±1.1L for the active metabolite (E-3174).
Elimination Route
Losardex is approximately 33% orally bioavailable. Losardex has a Tmax of 1 hour and the active metabolite has a Tmax of 3-4 hours. Taking losartan with food decreases the Cmax but does only results in a 10% decrease in the AUC of losartan and its active metabolite. A 50-80mg oral dose of losartan leads to a Cmax of 200-250ng/mL.
Half Life
The terminal elimination half life of losartan is 1.5-2.5 hours while the active metabolite has a half life of 6-9 hours.
Clearance
Losardex has a total plasma clearance of 600mL/min and a renal clearance of 75mL/min. E-3174, the active metabolite, has a total plasma clearance of 50mL/min and a renal clearance of 25mL/min.
Elimination Route
A single oral dose of losartan leads to 4% recovery in the urine as unchanged losartan, 6% in the urine as the active metabolite. Oral radiolabelled losartan is 35% recovered in urine and 60% in feces. Intravenous radiolabelled losartan is 45% recovered in urine and 50% in feces.
Pregnancy & Breastfeeding use
Although there is no experience with the use of Losardex in pregnant women, animal studies with Losardex potassium have demonstrated fetal and neonatal injury and death, the mechanism of which is believed to be pharmacologically mediated through effects on the renin angiotensinaldosterone system. Losardex should not be used in pregnancy and if pregnancy is detected Losardex should be discontinued as soon as possible.
It is not known whether Losardex is excreted in human breast milk. However, significant level of Losardex found in rat milk which suggests that the drug should not be used in lactating mother.
Contraindication
It is also contraindicated to patients who are hypersensitive to any component of this product. In patients who are intravenously volume depleted (e.g. those treated with high dose diuretics), symptomatic hypotension may occur. These conditions Losardex potassium should be corrected prior to administer Losardex or a lower starting dose (usually 25 mg) should be used.
Special Warning
No initial dosage adjustment is necessary in patients with mild renal impairment (CrCl 20-50 ml/min). For patients with moderate to severe renal impairment (CrCl <20 ml/min) or patients on dialysis, a lower starting dose of 25 mg is recommended.
Acute Overdose
Limited data are available regarding overdose in humans. The most likely manifestation of overdose would be hypotension and tachycardia; bradycardia could occur from parasympathetic (vagal) stimulation. Supportive treatment should include repletion of the intravascular volume. Neither Losardex nor the active metabolite can be removed by hemodialysis.
Storage Condition
Store between 15-30°C
Innovators Monograph
You find simplified version here Losardex
FAQ
What is Losardex used for?
Losardex used to treat high blood pressure. It is also used for diabetic kidney disease, heart failure, and left ventricular enlargement. Losardex protect your kidneys if you have both kidney disease and diabetes.
How safe is Losardex?
Losardex is generally safe to take for a long time. In fact, Losardex works best when you take it for a long time. Taking Losardex for a long time can sometimes cause your kidneys not to work as well as they should. Your doctor will check how well your kidneys are working with regular blood tests.
How does Losardex work?
Losardex relaxes and widens your blood vessels. This lowers your blood pressure and makes it easier for your heart to pump blood around your body.
What are the common side effects of Losardex?
Common side effects of Losardex are include:
- Blurred vision.
- difficult breathing.
- dizziness, faintness, or lightheadedness when getting up suddenly from a lying or sitting position.
- fast or irregular heartbeat.
- nausea or vomiting.
- numbness or tingling in the hands, feet, or lips.
- stomach pain.
- weakness or heaviness of the legs.
Is Losardex safe during pregnancy?
Do not take Losardex if you are pregnant. If you become pregnant while you are taking Losardex, stop taking Losardex and call your doctor immediately. Losardex may cause death or serious injury to the fetus when taken in the last 6 months of pregnancy.
Is Losardex safe during breastfeeding?
Losardex is not known if Losardex passes into breast milk. It is not recommended for women who are breastfeeding because other medicines with a more established safety profile are available.
Can I drink alcohol with Losardex?
Losardex may cause low blood pressure, resulting in dizziness, lightheadedness, and fainting. Moderate alcohol consumption while taking Losardex is generally considered safe, but alcohol may make the side effects of Losardex worse.
Can I drive after taking Losardex?
Avoid driving or using heavy machinery while dizzy. See a doctor if dizziness or lightheadedness persists or gets worse.
When should be taken of Losardex?
Take Losardex tablets once a day. Your doctor may suggest that you take your first dose before bedtime, because it can make you dizzy. After the very first dose, you can take Losardex at any time of day. Try to take it at the same time every day.
Can I take Losardex on an empty stomach?
You can take Losardex tablets with or without food. Swallow the tablets with a drink of water.
Is it better to take Losardex in the morning or in the evening?
For once daily dosing, there are no absolute recommendations about taking it in the morning vs. night. For high blood pressure, some research suggests taking medicines at night reduces the risk of cardiovascular events in the morning.
How long does Losardex take to work?
Losardex starts to reduce high blood pressure after about 6 hours but it may take 3 to 6 weeks to fully take effect. If you have high blood pressure, you may not have any symptoms.
How long does Losardex stay in my system?
The Losardex half-life is about 2 hours and the metabolite half-life is 6 to 9 hours. This means it can take a couple of days to clear Losardex and its metabolite from your system.
Can I take Losardex for a long time?
Losardex is generally safe to take for a long time. In fact, it works best when you take it for a long time. However taking Losardex for a long time can sometimes cause your kidneys not to work as well as they should. Your doctor will check how well your kidneys are working with regular blood tests.
Is Losardex bad for my kidney?
There is a risk of acute kidney failure developing in people taking Losardex.
Can I take Losardex every other day?
Your doctor may suggest that you take your first dose before bedtime, because it can make you dizzy. After the very first dose, you can take losartan at any time of day. Try to take it at the same time every day. You can take Losardex tablets with or without food.
How many hours does Losardex last?
Losardex taken once daily, does not last the full 24 hours at lower doses like 25 or 50 mg. At 100 mg daily Losardex does last the full 24 hours. If you take Losardex 50 mg in the morning, you may notice your blood pressure rises at night, because it’s not covering you for a full 24 hours.
What happens if I miss a dose?
Take the missed dose as soon as you remember. Skip the missed dose if it is almost time for your next scheduled dose. Do not take extra medicine to make up the missed dose.
What happen If I overdose on Losardex?
An overdose of Losardex can cause dizziness, sleepiness and a pounding heartbeat.
What happen If I stop taking Losardex?
Stopping it suddenly can cause your blood pressure to increase quickly. This raises your risk of a heart attack or stroke. If you want to stop taking Losardex, talk with your doctor. They will slowly taper your dosage so that you can stop using the drug safely.
Can Losardex cause heart problems?
An irregular heartbeat has been reported with Losardex but is rare.
Can Losardex affects my liver?
Losardex is associated with a low rate of transient serum aminotransferase elevations and has been linked to rare instances of acute liver injury.
Will Losardex affect my fertility?
One experimental animal study did not find effects on fertility.