Локсидол реб уколы инструкция по применению

Локсидол-Реб содержит действующее вещество мелоксикам. Локсидол-Реб относится к группе лекарств, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), которые используются для уменьшения воспаления и боли в суставах и мышцах. Локсидол-Реб применяют при лечении острых приступов:

• ревматоидного артрита;
• анкилозирующего спондилита.

Когда невозможно использовать другие пути введения, например, таблетки.

• если у Вас аллергия на мелоксикам или к любым другим компонентам препарата, перечисленных в разделе «Состав»
• если у Вас третий триместр беременности.
• детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.
• если у Вас аллергия на ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или другие противовоспалительные препараты.
• Если после приема ацетилсалициловой кислоты (аспирина) и других противовоспалительных препаратов у Вас когда-либо наблюдалось дыхание со свистящими хрипами, чувство стеснения в грудной клетке, астма, носовые полипы (вызывающие затруднение носового дыхания из-за отека слизистой оболочки носа) в сочетании с насморком, внезапно развившийся отек кожи или слизистых оболочек, например, отек вокруг глаз, лица, губ, рта или горла, который мог привести к затруднению дыхания (ангионевротический отек), крапивница.
• если у Вас нарушения свертываемости крови.
• если Вы получаете лечение антикоагулянтами.
• если у Вас наблюдается или были в прошлом два или более отдельных эпизода язвы желудочно-кишечного тракта (язва желудка или кишечника) или кровотечение из желудка или кишечника.
• если у Вас когда-либо были кровотечения или перфорации в желудке или кишечнике, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств.
• если у Вас было кровоизлияние в мозг или другие кровотечения.
• если у Вас тяжелые нарушения функции печени.
• если у Вас почечная недостаточность и не проводится диализ.
• если у Вас тяжелая сердечная недостаточность.

Если Вы не уверены относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, обратитесь к лечащему врачу.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом до начала приема препарата Локсидол-Реб.

Применение таких лекарственных препаратов, как Локсидол-Реб, может быть связано с небольшим повышением риска развития сердечного приступа (инфаркт миокарда) или инсульта. Любой риск более вероятен при высоких дозах и длительном лечении. Не превышайте рекомендуемые дозы или продолжительность лечения (см. раздел «Применение»).

Пожалуйста, сообщите своему лечащему врачу о наличии каких-либо других состояний или заболеваний, так как лечащий врач, возможно, должен принять это во внимание:

— эзофагит (воспаление пищевода) или гастрит (воспаление желудка) в анамнезе или любое другое заболевание желудочно-кишечного тракта, например, язвенный колит, болезнь Крона.

— заболевания сердца:

• использование нестероидных противовоспалительных средств, подобных мелоксикаму, может быть связано с небольшим повышением риска развития сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта. Риск повышается при назначении препарата в высоких дозах и в течение длительного времени. Не превышайте рекомендованную дозу или продолжительность лечения (см. раздел «Применение»).
• если у Вас есть проблемы с сердцем, Вы перенесли инсульт или Вы думаете, что можете подвергаться риску этих состояний (например, если у Вас высокое артериальное давление, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, Вы курите).

— нарушения со стороны кожи:

• при применении мелоксиками сообщалось о потенциально опасных для жизни кожных реакциях (синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), начальными признаками которых является появление на теле красных, мишеневидных или округлых пятен, часто с пузырями. Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать до развития распространяющихся по всему телу волдырей или отслоение кожи. Наиболее высокий риск возникновения серьезных кожных реакций наблюдается в течение первых недель лечения.
• если на фоне приема мелоксикама у Вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, Вам не следует принимать мелоксикам в последующем.

-заболевания печени или почек.

-уменьшение объема циркулирующей крови (гиповолемия), которое может возникнуть при ожогах или серьезной кровопотере, хирургическом вмешательстве или пониженном потреблении жидкости.

— высокий уровень калия в крови.

— повышенное артериальное давление.

— пожилой возраст.

— сахарный диабет.

— прием лекарственных препаратов, повышающих уровень калия в крови.

У пожилых пациентов, ослабленных или истощенных пациентов также повышена частота развития нежелательных реакций при применении НПВП, поэтому такие пациенты требуют тщательного наблюдения.

Локсидол-Реб не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в облегчении острой боли.

Локсидол-Реб может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Если Вы подозреваете, что у Вас инфекция, Вам следует обратиться к лечащему врачу.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Немедленно прекратите применение Локсидол-Реб, если Вы заметили признаки желудочно-кишечного кровотечения (черный, дегтеобразный стул) или язвы в желудочно- кишечном тракте.

Дети

Локсидол-Реб противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Особые указания, касающиеся вспомогательных веществ

Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) па одну ампулу, т.е. практически не содержит натрия.

Сообщите Вашему лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие лекарственные препараты.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете или принимали какие-либо из перечисленных препаратов:

• препараты, предотвращающие свертывание крови (например, гепарин, варфарин, ацетилсалициловая кислота);
• другие противовоспалительные препараты;
• соли калия — используются для предотвращения или лечения низкого уровня калия в крови;
• препараты, разрушающие тромбы (тромболитики);
• препараты для лечения болезней сердца и почек;
• кортикостероиды (применяются для лечения воспалительных или аллергических реакций);
• циклоспорин, такролимус (применяются после трансплантации органов, тяжелых кожных заболеваниях, ревматоидном артрите, нефротическом синдроме);
• триметоприм (антибиотик, используемый для лечения инфекций мочевыводящих путей);
• препараты, используемые для предотвращения образования тромбов (разжижители крови);
• диуретики. Ваш врач может регулярно контролировать функцию почек, если Вы принимаете диуретики.
• препараты для лечения высокого артериального давления (например, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или ингибиторы рецепторов ангиотензина II);
• литий (применяется для лечения расстройств настроения);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (применяются для лечения депрессии и других психических расстройств);
• деферазирокс (применяется для выведения излишков железа из организма);
• метотрексат (применятся при онкологических и ревматических заболеваниях, псориазе);
• пеметрексед (применяется при лечении рака);
• холестирамин (применяется для снижения уровня холестерина);
• если вы женщина и используете с целью контрацепции внутриматочное противозачаточное средство (ВМС), обычно известное как спираль;
• пероральные противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид) — используются для лечения диабета. Ваш врач должен тщательно контролировать уровень сахара в крови на предмет риска гипогликемии.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

В течение первого и второго триместра беременности ваш врач может назначать этот лекарственный препарат только в случае необходимости, поскольку он представляет потенциальный риск выкидыша и пороков развития. При этом доза должна быть как можно меньше, а продолжительность лечения как можно короче.

Локсидол-Реб противопоказан в течение последних 3 месяцев беременности.

• Применение НПВП в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства на 20 неделе и более поздних сроках беременности может вызвать нарушение функции почек у плода, приводящее к снижению количества околоплодных вод (амниотическая жидкость). Амниотическая жидкость обеспечивает защиту плода и способствует нормальному развитию легких, пищеварительной системы и мышц. При маловодии могут развиться осложнения.
• Если Вы беременны, не принимайте НПВП на 20 неделе и более поздних сроках беременности, не посоветовавшись с врачом, так как прием данных препаратов может привести к проблемам развития у вашего будущего ребенка.
• Многие комбинированные лекарственные препарата, отпускаемые без рецепта врача, для снятия боли, применения при простуде, гриппе, бессоннице, содержат НПВП, поэтому важно ознакомиться с составом этих препаратов.
• Если у Вас есть вопросы относительно приема НПВП, необходимо обсудить их со своим лечащим врачом.

Кормление грудью

Применение Локсидол-Реб не рекомендуется во время кормления грудью.

Фертильность

Локсидол-Реб может затруднить наступление беременности. Вы должны сообщить своему врачу, если вы планируете беременность или у Вас есть проблемы с наступлением беременности.

Применение Локсидол-Реб может вызвать зрительные расстройства, сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы. В

случае возникновения перечисленных эффектов воздержитесь от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Лекарственный препарат вводят внутримышечно.

Рекомендуемая доза составляет 15 мг один раз в сутки.

Не превышайте дозу 15 мг/сут.

Лекарственный препарат вводят медленно глубоко внутримышечно в ягодицу. В случае повторного введения препарат вводится попеременно в левую и правую ягодицу. В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.

В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить в ягодицу противоположной стороны.

Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2-3 дней.

Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки (половина ампулы, содержащей 1,5 мл).

Пациенты с почечной недостаточностью

Если у Вас почечная недостаточность и Вы находитесь на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы, содержащей 1,5 мл).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Если у Вас легкая и умеренная печеночная недостаточность снижения дозы не требуется. Применение у детей и подростков

Лекарственный препарат Локсидол-Реб противопоказано принимать детям и подросткам младше 18 лет.

Если Вы забыли принять препарат ЛОКСИДОЛ-РЕБ

Не следует применять двойную дозу препарата чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили использование ЛОКСИДОЛ-РЕБ

Перед принятием решения о прерывании или преждевременном прекращении лечения лекарственным препаратом Локсидол-Реб обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного препарата, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если Вы считаете, что приняли слишком большую дозу препарата Локсидол-Реб, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу.

Симптомы, возникающие после острой передозировки НПВП:

• потеря энергии (вялость);
• сонливость;
• плохое самочувствие (тошнота) и рвота;
• боль в области желудка (эпигастральная боль).

Эти симптомы обычно исчезают сами по себе, когда лечение Локсидолом-Реб прекращается. У вас может быть кровотечение из желудка или кишечника (желудочно-кишечное кровотечение).

Тяжелая интоксикация может вызвать серьезные нежелательные явления (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»):

• повышение артериального давления (гипертония);
• острая почечная недостаточность;
• нарушения функции печени;
• уменьшение или прекращение дыхания (угнетение дыхания);
• потеря сознания (кома);
• припадки;
• падение артериального давления (сердечно-сосудистый коллапс);
• остановка сердца.

Внезапное аллергические реакции (гиперчувствительность), в том числе:

• затрудненное дыхание;
• кожные реакции.

Подобно всем лекарственным препаратам, Локсидол-Реб может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Вам следует прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу при появлении любого из следующих признаков:

Любые аллергические реакции (гиперчувствителъностъ), которые могут проявляться в виде:

• реакции со стороны кожи, такие как зуд, образование пузырей или шелушение кожи, которые могут быть признаком потенциально опасных для жизни состояний.
• сыпи на коже (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), поражение мягких тканей (слизистой оболочки) или мультиформной эритемы (см. раздел «Не принимайте», «Особые указания и меры предосторожности»). Мультиформная эритема — это серьезная кожная аллергическая реакция, проявляющаяся красными пятнами различной формы или волдырями. Эти изменения могут возникать в области рта, глаз или на любой другой поверхности тела.
• отеки кожи или слизистых оболочек, например, отек вокруг глаз, на лице и губах, в области рта или горла, отек в области лодыжек или стоп (отек нижних конечностей);
• затруднение дыхания или приступа астмы.
• воспаление печени (гепатит), которое может сопровождаться следующими симптомами:

— пожелтение кожи или глазных яблок (желтуха).

— боль в животе.

— отсутствие аппетита.

Нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно:

• кровотечения (с дегтеобразным стулом);
• появление язвы в желудочно-кишечном тракте (что вызывает боль в животе).

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорация желудочно-кишечного тракта могут иметь тяжелое течение и приводить к летальному исходу, особенно у пожилых людей.

Если у Вас ранее наблюдались какие-либо нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта из-за длительного применения НПВП, следует немедленно сообщить об этом Вашему лечащему врачу. Это особенно важно у пожилых пациентов. Врач может контролировать Ваше состояние во время лечения.

При возникновении нарушений зрения, связанных с применением препарата Локсидол- Реб, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Общие нежелательные реакции, связанные с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может быть связано с несколько повышенным риском закупорки сосудов (артериальный тромбоз) и развития инфаркта миокарда или инсульта, особенно при применении высоких доз и длительном лечении.

При лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости (отек), высоком артериальном давлении (гипертония) и сердечной недостаточности.

Наиболее часто возникающие нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта:

• язвы желудка и язвы верхнего отдела двенадцатиперстной кишки (язвы желудочно- кишечного тракта)
• перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение (иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей)

Сообщалось о возникновении следующих нежелательных реакций после приема НПВП:

• плохое самочувствие (тошнота) и рвота
• диарея (жидкий стул)
• метеоризм
• запор
• нарушение пищеварения (диспепсия)
• боль в животе
• стул черного цвета, вызванный кровотечением в желудочно-кишечном тракте
• рвота кровью
• воспаление слизистой оболочки полости рта с образованием язв (язвенный стоматит)
• обострение воспаления пищеварительного тракта (например, обострение колита или болезни Крона).

При применении препарата возможны следующие нежелательные реакции:

Очень часто (могут возникать более чем у 1 из 10 человек):

• нарушение пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, жидкий стул (диарея).

Часто (могут возникать менее чем у 1 из 10 человек):

• головная боль;
• отечность и боль в месте инъекции.

Нечасто (могут возникать менее чем у 1 из 100 человек):

• анемия (снижение содержания гемоглобина в крови);
• аллергические реакции (гиперчувствительность) немедленного типа;
• головокружение;
• головокружение с ощущением вращения (вертиго);
• сонливость;
• повышение артериального давления (гипертензия);
• приливы (кратковременное покраснение лица и шеи);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит);
• воспаление желудка (гастрит);
• отрыжка;
• нарушение функции печени (например, повышение уровня печеночных ферментов, таких как трансаминазы или повышение уровня билирубина) на основании анализов крови;
• лабораторные отклонения, указывающие на нарушение функции почек (например, повышение уровня креатинина или мочевины);
• кожный зуд;
• кожная сыпь;
• внезапно развивающийся отек кожи или слизистых оболочек (например, отек вокруг глаз, лица, губ, рта или горла, который может привести к затруднению дыхания (ангионевротический отек));
• задержка натрия и воды;
• повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия). Это может привести к появлению таких симптомов:

— нарушение сердечного ритма (аритмия),

— сердцебиение,

— мышечная слабость.

• отек, вызванный задержкой жидкости, включая отек в области лодыжек или стоп (отек нижних конечностей).

Редко (может возникать менее чем у 1 из 1000 человек):

• изменение в анализе крови, в том числе:

— изменение качественного состава крови;

— уменьшение количества лейкоцитов (белых кровяных телец) (лейкоцитопения);

— уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения).

Эти нарушения могут привести к повышенному риску развития инфекции и появлению таких симптомов, как синяки или носовые кровотечения.

• изменение настроения;
• ночные кошмары;
• нарушение зрения, в том числе:

— нечеткость зрения;

— конъюнктивит (воспаление глазного яблока или век).

• звон в ушах;
• ощущение сердцебиения;
• приступы астмы (у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП);
• воспаление толстой кишки (колит);
• язвы желудка и верхнего отдела тонкого кишечника;
• воспаление пищевода (эзофагит);
• потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);
• крапивница.

Очень редко (может возникать менее чем у 1 из 10000 человек):

• буллезный дерматит (изменение на коже с появлением пузырей или волдырей) и мультиформная эритема. Мультиформная эритема — это серьезная кожная аллергическая реакция, проявляющаяся красными пятнами различной формы или волдырями. Эти изменения могут возникать в области рта, глаз или на любой другой поверхности тела.
• воспаление печени (гепатит), которое сопровождается следующими симптомами:

— пожелтение кожи или глазных яблок (желтуха);

— боль в животе;

— отсутствие аппетита.

• острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с такими факторами риска, как заболевания сердца, сахарный диабет, заболевания почек;
• нарушение целостности стенки кишечника.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

• ощущение нехватки воздуха и реакции со стороны кожи (анафилактические / анафилактоидные реакции);
• спутанность сознания;
• дезориентация;
• кожные высыпания, вызванные воздействием солнечного света (реакции фоточувствительности);
• сообщалось о сердечной недостаточности в связи с применением НПВП;
• агранулоцитоз — снижение, в некоторых случаях, критическое, количества лейкоцитов в крови, особенно у пациентов, которые применяют мелоксикам совместно с другими препаратами, которые могут подавлять или нарушать функцию костного мозга (миелотоксические препараты). Это может привести к появлению внезапной лихорадки, боли в горле, инфекций.
• панкреатит;
• женское бесплодие, задержка овуляции;
• применение препарата Локсидол-Реб может быть связано с небольшим повышением риска развития сердечного приступа или инсульта.

Нежелательные реакции, вызванные нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), но еще не наблюдавшиеся после применения Локсидол-Реб Сообщалось об очень редких случаях поражения почек, которые могут привести к острой почечной недостаточности:

• очень редкие случаи воспаления почек (интерстициальный нефрит);
• гибель некоторых клеток почек (острый тубулярный или папиллярный некроз);
• белок в моче (нефротический синдром с протеинурией).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном и невидном для детей месте!

Срок годности 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Одна ампула содержит:

действующее вещество: мелоксикам — 15,0 мг.

вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

1,5 мл лекарственного препарата в ампулах из бесцветного стекла класса I. На ампулу наклеивают этикетку. 3 ампулы помещают в разделитель из пленки поливинилхлоридной. 1 разделитель вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель:

Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35, e-mail: rebharma@rebpharma.by

За любой информацией о препарате следует обращаться к представителю держателя регистрационного удостоверения.

Прочие источники информации

Подробные сведения о препарате содержатся на веб-сайте УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»: www.rceth.by

• Описание препарата Локсидол-реб
• Состав препарата Локсидол-реб
• Показания препарата Локсидол-реб
• Условия хранения препарата Локсидол-реб
• Срок годности препарата Локсидол-реб

Все аналоги

Одна ампула препарата содержит

активное вещество- мелоксикам 15 мг,

вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин,  натрия хлорид,  натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный светло – желтый раствор

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-96 мин.

Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, составляет в среднем 11 л, индивидуальные различия составляют 7 – 20 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче определены четыре различных метаболита, неактивных в фармакодинамическом отношении. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от величины дозы)). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от величины дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза.

Выведение. Мелоксикам выводится в равной степени через кишечник и почки, в неизмененном виде – 5 % от суточной дозы через кишечник, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

Линейность/нелинейность фармакокинетики. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 мг — 15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная/печеночная недостаточность

Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксиками.

Лица пожилого возраста

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

Фармакодинамика

Локсидол – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Локсидола ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

начальный период лечения и краткосрочная симптоматическая терапия:

 — болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративном заболевании суставов)

— ревматоидного артрита

— анкилозирующего спондилоартрита

Внутримышечное введение Локсидола показано только в течение первых нескольких дней лечения (от 3 до 5 дней в зависимости от тяжести состояния). Для последующего лечения следует принимать таблетки. Вероятность нежелательных реакций увеличивается вместе с дозой и продолжительностью воздействия, поэтому следует использовать наименьшую возможную продолжительность и минимальную эффективную суточную дозу.

Общую суточную дозу Локсидола следует принимать однократно. Максимальная рекомендуемая суточная доза Локсидола независимо от формы выпуска составляет 15 мг.

Болевой синдром при остеоартрите: 7,5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. В соответствии с терапевтической реакцией дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Особые группы пациентов.

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска для  сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящимся на гемодиализе, Локсидол противопоказан.

Максимальная суточная доза Локсидол в ампулах у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

Введение Локсидола осуществляется путем глубоких внутримышечных инъекций.

Внутривенное введение препарата Локсидола запрещено.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, не известно – не может быть определено из доступных данных.

Расстройства кровеносной и лимфатической систем

Нечасто:

— анемия

Редко:

— изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения

— цитопения (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата)

Расстройства иммунной системы

Нечасто:

— другие реакции гиперчувствительности немедленного типа

Редко:

— анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции

Психиатрические расстройства

Редко:

— изменение настроения

Неизвестно:

— спутанность сознания, нарушение ориентации

Расстройства нервной системы

Часто:

— головная боль

Неизвестно:

— головокружение

— сонливость

Офтальмологические расстройства

Редко:

— конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения

Расстройства органов слуха

Нечасто:

— головокружение

Редко:

— шум в ушах

Сердечные расстройства

Редко:

— сердцебиение

Сосудистые расстройства

Нечасто:

— повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу

Расстройства органов дыхания

Редко:

— острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к  ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП)

Желудочно-кишечные расстройства

Часто:

— боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота

Нечасто:

— скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит

— запор, метеоризм, отрыжка, стоматит

Редко:

— гастродуоденальная язва, колит, эзофагит

Очень редко:

— перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)

Расстройства гепатобилиарной системы

Нечасто:

— преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)

Очень редко:

— гепатит

Дерматологические расстройства

Нечасто:

— зуд, ангиоэдема

Редко:

— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница

Очень редко:

— буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь

Неизвестно:

— фотосенсибилизация

Расстройства мочеполовой системы

Нечасто:

— изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)

Очень редко:

— острая почечная недостаточность

— затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи

Расстройства со стороны репродуктивной системы:

Неизвестно:

— женское бесплодие, задержка овуляции

Общие расстройства и местные реакции

Часто:

— отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения

Нечасто:

— отеки

— повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата

— признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при совместном использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе

— периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные

— острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

— язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания

— декомпенсированная сердечная недостаточность

— одновременный прием антикоагулянтов, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы

— беременность, грудное вскармливание

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— Другие ингибиторы синтеза простагландинов (ИСП), включая кортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития изъязвления или желудочно-кишечного кровотечения.

— Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышенный риск развития кровотечения. Если избежать совместного назначения препаратов не удается, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию.

— Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов.

— Литий: сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходимо определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы Локсидола.

— Метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать формулу крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности.

— Контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

— Диуретики: при лечении НПВП имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Локсидола в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, необходимо проверить функцию почек перед началом терапии Локсидолом.

— Антигипертензивные средства (напр., бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [АПФ], вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров

— Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности

— Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма

— Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек

— Пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

— Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть — другими путями, например, пероксидазным окислением. Следует принимать во внимание возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.

Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии.

Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

Локсидол в ампулах не предназначен для внутривенного введения!

Как и при применении других НПВП, при лечении в любое время может возникнуть потенциально смертельное желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.

Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами. Локсидол следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

В связи с применением Локсидола  изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе. Наибольший риск этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, причем в большинстве случаев реакция проявляется в течение первого месяца лечения. Прием Локсидола следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.

НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к смерти. Этот риск может увеличиться вместе с продолжительностью терапии. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут подвергаться большему риску.

НПВП ингибируют синтез простагландинов почек, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного состояния. Наибольшему риску подвержены пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным заболеванием почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, или пациенты, подвергавшиеся обширному оперативному вмешательству, приведшему к гиповолемии. У таких больных в начале лечения следует тщательно контролировать функции почек, в том числе объем диуреза.

В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.

Доза Локсидола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Как и при применении других НПВП, иногда отмечается повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такая аномалия является значительной или стойкой, прием Локсидола следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.

Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется.

Болезненные или ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Как и при применении других НПВП, следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков. В результате у пациентов, подверженных этим эффектам, может усилиться или обостриться сердечная недостаточность или гипертензия. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Фертильность, беременность и период лактации

Фертильность. Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего циклооксигеназу/синтез простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Таким образом, для женщин, которые имеют трудности с зачатием или подвергаются исследованиям в связи с бесплодием, следует рассмотреть отмену приема мелоксикама.

Беременность. Локсидол противопоказан во время беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:

— сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)

— нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием; мать и плод в конце беременности:

— возможному увеличению времени кровотечения, эффекту антиагрегации, который может возникнуть даже при очень низких дозах

— подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или увеличению продолжительности родов.

Период лактации. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко. Хотя специальные исследования Локсидола в этом отношении не проводились, следует избегать его применения у женщин, кормящих грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

По 1.5 мл препарата помещают в ампулы из стекла.

По 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке из пленки (ПВХ).

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Турция

(Давутпаша Джаддеси №145, Топкапы / Стамбул)

“PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.”, Turkey

(Davutpaşa Caddesi No.145, Topkapı / İstanbul).