Линкомицин капли в нос для детей инструкция

Латинское название вещества: Lincomycinum

Английское название: Lincomycin

Формула: C₁₈H₃₄N₂O₆S

Описание: Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса.

Растворимость: Хорошо растворяется в воде, трудно растворяется в спирте.

Происхождение: Вырабатывается Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов).

Действие

Бактериостатическое, бактерицидное.

Фармакодинамика

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом и нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении:

• грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae),
• штаммов, устойчивых к другим антибиотикам (особенно Staphylococcus spp.),
• некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.),
• грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.).

Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Не эффективен против Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательных бактерий, грибов, вирусов, простейших. 

Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. 

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь всасывается примерно 20–30% дозы (на пустой желудок). Прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5%. C_max в крови достигается через 2–4 часа.

Распределение

Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Период полувыведения при нормальной функции почек — 4–6 часов, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 часов, при нарушении функции печени T_1/2 увеличивается в 2 раза. 

Выведение

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Особые группы пациентов

T_1/2 линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушением функции печени и почек. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Лекарственные формы

• Капсулы (250 мг);
• Раствор для инфузий и внутримышечного введения (300 мг/мл);
• Мазь для наружного применения (2%).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (особенно Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. микрорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам):

• сепсис,
• подострый септический эндокардит,
• абсцесс легкого,
• эмпиема плевры,
• плеврит,
• отит,
• остеомиелит (острый и хронический),
• гнойный артрит,
• послеоперационные гнойные осложнения,
• раневая инфекция,
• инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к линкомицину и клиндамицину,
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность,
• беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям),
• период грудного вскармливания,
• возраст до 1 мес.

С осторожностью

• Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища;
• миастения;
• одновременный прием с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость;
• сахарный диабет;
• печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести;
• заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе.

При беременности и лактации

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Препарат противопоказан при беременности за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям. Категория действия на плод по FDA — C.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение и дозировка

Внутрь, внутривенно, внутримышечно, местно. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний. Продолжительность лечения составляет 7–14 дней (при остеомиелите 3 недели и более). При длительных и повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

Взрослым

• Внутрь — по 500 мг 3–4 раза в сутки, суточная доза — 1,5–2 г;
• в/м — по 600 мг 1–2 раза в сутки,
• в/в капельно — по 600 мг с интервалом 8 часов, суточная доза — 1,8 г (при тяжелом течении инфекции может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 часов).

При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями — 12 часов.

Детям

(от 1 месяца до 14 лет)

• Внутрь — в суточной дозе 30–60 мг/кг массы тела (в 2–3 приема с интервалом 8–12 часов),
• в/в капельно — 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста.

Как вводить

Во избежание развития уплотнения в месте инъекции и развития асептического некроза вводить глубоко в/м. Нельзя вводить в/в без предварительного разведения: 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора хлорида натрия (0,9 %). Вводят капельно со скоростью 60–80 капель в минуту.

Наружно

При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Побочное действие

Пищеварение

• Тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• глоссит, стоматит;
• зуд в области ануса; 
• желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
• при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Кровь

Обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции

Зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь.

Мочеполовая система

Нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Органы чувств

Шум в ушах, вертиго.

При внутримышечном введении

Местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.

При внутривенном введении

• Местные реакции: тромбофлебит.
• При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания, остановка сердца.

Передозировка

Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Вещество плохо удаляется при гемодиализе и перитониальном диализе.

Взаимодействие

Линкомицин фармацевтически несовместим с барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом; несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

При одновременном применении:

Особые указания

При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение и начать проведение соответствующего лечения.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами. У таких пациентов следует рассматривать возможность уменьшения частоты введения препарата. Прием у пациентов с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Во время длительной терапии рекомендуется периодическое проведение анализа крови.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены Линкомицина и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (в 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказан прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Как и при применении других противомикробных препаратов при применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению. Следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.

Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

При развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение.

При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. 

При менингите проходимость через ГЭБ увеличивается, однако концентрации вещества в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингита.

Не рекомендуется применять у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При приеме нельзя исключать вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому не рекомендуется вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.

Рецепт

Отпускается в аптеках по рецепту.

Производители препаратов

• АВВА РУС, АО
• Атолл, ООО / Озон ООО
• Брайт Вэй, ООО
• Велфарм, ООО
• ВИАЛ, ООО
• ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО
• Зеленая дубрава, ООО
• КОМПАНИЯ «ДЕКО», ООО
• Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко, ОАО
• ПроМед, ООО
• ПРОМОМЕД РУС, ООО / Биохимик, АО
• Синтез, ОАО
• Белмедпрепараты, РУП (Республика Беларусь) и другие.

Линкомицин р-р — Дальхимфарм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N001864/01

Торговое наименование препарата

Линкомицин

Международное непатентованное наименование

Линкомицин

Лекарственная форма

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на линкомицин) — 300,0 мг.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль) — 0,1 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-линкозамид

Код АТХ

J01FF

Фармакодинамика:

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительные микроорганизмы — Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp.,устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика:

При 120-минутном внутривенном введении 600 мг линкомицина терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах.

При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени — 8-12 часов.

Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес.).

С осторожностью:

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колиты, в анамнезе.

Беременность и лактация:

Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).

Способ применения и дозы:

Внутривенно, внутримышечно.

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая — 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов.

Детям старше 1 месяца назначают внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста.

Внутривенно — только капельно, со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями не менее 12 часов.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, антибиотикассоциированная диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, при длительном применении — кандидоз желудочно- кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: вагинит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: при внутривенном введении — тромбофлебит, при внутримышечном введении — местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.

При быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца.

Передозировка:

Симптомы:усиление выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм — с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами.

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания:

При применении линкомицина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитами, в анамнезе.

Сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, развившегося спустя 2 месяца после приема антибактериальных препаратов, которые требуют назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.

Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

Период полувыведения линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата.

Применение при тяжелой печеночной/почечной недостаточности противопоказано.

Как и при применении других противомикробных препаратов при применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой, следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.

Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.

При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.

При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения? 300 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку, из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте? при температуре от 5 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)