Лимипранил (Lymipranil) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Лимипранил
💊 Состав препарата Лимипранил
✅ Применение препарата Лимипранил
📅 Условия хранения Лимипранил
⏳ Срок годности Лимипранил
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Лимипранил
(Lymipranil)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2011.09.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AL05
(Амисульприд)
Лекарственные формы
| Лимипранил |
Таб. 200 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-010254/08 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-009316/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лимипранил
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями «C» и «AM» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 60 мг, лактозы моногидрат — 197.5 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 200 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 20 мг, магния стеарат — 10.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.5 мг.
Состав пленочной оболочки: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит E100) — 1.5 мг, титана диоксид (E171) — 0.165 мг, тальк — 0.42 мг, магния стеарат — 0.15 мг, макрогол 6000 — 0.075 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик). Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с допаминовыми рецепторами субтипов D2/D3, при этом не обладает сродством к рецепторам субтипов D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам. Кроме того, амисульприд не связывается с сигма-участками.
При применении в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.
Атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективности в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами Лимипранил действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй — между 3 и 4 ч после приема. После приема в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%.
Прием препарата совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время достижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.
Распределение
Vd равен 5.8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.
Метаболизм
Амисульприд метаболизируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита.
Выведение
T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.
Показания препарата
Лимипранил
- острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.
Безопасность препарата в дозах более 1200 мг/сут не исследована в достаточной мере, поэтому эту дозу превышать не следует.
При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозу следует индивидуально и таким образом, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.
В дозах, превышающих 400 мг/сут, Лимипранил следует назначать в 2 приема.
Пациентам пожилого возраста Лимипранил следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин — до 1/3.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: 5-10% — бессонница, тревога, возбуждение; 0.1-5% — сонливость; возможно — острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия) остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики препаратом в дозах 50–300 мг/сут; при длительном применении — поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях — судорожные припадки, ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: 0.1-5% — запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия.
Прочие: редко — аллергические реакции.
Противопоказания к применению
- сопутствующие пролактин-зависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочной железы);
- феохромоцитома;
- детский возраст до 15 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;
- комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, соталол); другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);
- комбинация с леводопой;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена.
Неизвестно, выделятся ли амисульприд с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Лимипранил) следует отменить.
Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (КК<10 мл/мин) функции почек нет, поэтому в таких случаях требуется особая осторожность.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Лимипранилом.
У пациентов пожилого возраста Лимипранил, как и другие нейролептики, следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и Лимипранила необходима осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Лимипранил вызывает дозозависимое удлинение интервала QT, увеличивая тем самым риск развития серьезной желудочковой аритмии типа «пируэт». До назначения препарата и в период лечения, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии типа «пируэт»: брадикардия (ЧСС<55 уд./мин); гипокалиемия; врожденное удлинение интервала QT; одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (< 55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.
Передозировка
Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен.
Симптомы: усиление известных фармакологических эффектов препарата (в т.ч. сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома).
Лечение: при острой передозировке следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов. Специфического антидота для амисульприда нет. Рекомендуется строгий контроль жизненных функций организма; непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказаны комбинации с лекарственными средствами, которые способны вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»: антиаритмические препараты I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол); другие препараты (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);
Существует взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.
Не рекомендуется комбинация с алкоголем, т.к. амисульприд усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Комбинации, требующие особой осторожности: с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию — дилтиазем и верапамил), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки.
С препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию — калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактиды (гипокалиемию следует скорректировать).
С нейролептиками, такими как пимозид, галоперидол; трициклическими антидепрессантами (имипрамин); с препаратами лития.
Комбинации, которые следует принимать во внимание: сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминными препаратами с седативным эффектом, барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитическими препараты приводит к выраженному усилению угнетающего действия; с антигипертензивными препаратами — усиление антигипертензивного действия.
Условия хранения препарата Лимипранил
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Лимипранил
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Клинико-фармакологическая группа
Антипсихотический препарат (нейролептик)
Действующее вещество
— амисульприд (amisulpride)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями «C» и «AM» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амисульприд | 200 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 60 мг, лактозы моногидрат — 197.5 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.
| 1 таб. | |
| амисульприд | 400 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 200 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 20 мг, магния стеарат — 10.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.5 мг.
Состав пленочной оболочки: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит E100) — 1.5 мг, титана диоксид (E171) — 0.165 мг, тальк — 0.42 мг, магния стеарат — 0.15 мг, макрогол 6000 — 0.075 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик). Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с допаминовыми рецепторами субтипов D2/D3, при этом не обладает сродством к рецепторам субтипов D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам. Кроме того, амисульприд не связывается с сигма-участками.
При применении в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.
Атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективности в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами Лимипранил действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй — между 3 и 4 ч после приема. После приема в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%.
Прием препарата совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время достижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.
Распределение
Vd равен 5.8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.
Метаболизм
Амисульприд метаболизируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита.
Выведение
T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.
Показания
- острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Противопоказания
- сопутствующие пролактин-зависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочной железы);
- феохромоцитома;
- детский возраст до 15 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;
- комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, соталол); другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);
- комбинация с леводопой;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Дозировка
Препарат принимают внутрь.
При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.
Безопасность препарата в дозах более 1200 мг/сут не исследована в достаточной мере, поэтому эту дозу превышать не следует.
При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозу следует индивидуально и таким образом, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.
В дозах, превышающих 400 мг/сут, Лимипранил следует назначать в 2 приема.
Пациентам пожилого возраста Лимипранил следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин — до 1/3.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: 5-10% — бессонница, тревога, возбуждение; 0.1-5% — сонливость; возможно — острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия) остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики препаратом в дозах 50–300 мг/сут; при длительном применении — поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях — судорожные припадки, ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: 0.1-5% — запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия.
Прочие: редко — аллергические реакции.
Передозировка
Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен.
Симптомы: усиление известных фармакологических эффектов препарата (в т.ч. сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома).
Лечение: при острой передозировке следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов. Специфического антидота для амисульприда нет. Рекомендуется строгий контроль жизненных функций организма; непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказаны комбинации с лекарственными средствами, которые способны вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»: антиаритмические препараты I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол); другие препараты (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);
Существует взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.
Не рекомендуется комбинация с алкоголем, т.к. амисульприд усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Комбинации, требующие особой осторожности: с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию — дилтиазем и верапамил), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки.
С препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию — калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактиды (гипокалиемию следует скорректировать).
С нейролептиками, такими как пимозид, галоперидол; трициклическими антидепрессантами (имипрамин); с препаратами лития.
Комбинации, которые следует принимать во внимание: сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминными препаратами с седативным эффектом, барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитическими препараты приводит к выраженному усилению угнетающего действия; с антигипертензивными препаратами — усиление антигипертензивного действия.
Особые указания
Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Лимипранил) следует отменить.
Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (КК<10 мл/мин) функции почек нет, поэтому в таких случаях требуется особая осторожность.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Лимипранилом.
У пациентов пожилого возраста Лимипранил, как и другие нейролептики, следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и Лимипранила необходима осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Лимипранил вызывает дозозависимое удлинение интервала QT, увеличивая тем самым риск развития серьезной желудочковой аритмии типа «пируэт». До назначения препарата и в период лечения, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии типа «пируэт»: брадикардия (ЧСС<55 уд./мин); гипокалиемия; врожденное удлинение интервала QT; одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (< 55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена.
Неизвестно, выделятся ли амисульприд с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.
Описание препарата ЛИМИПРАНИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Состав
1 таблетка 50 мг
содержит:
Активное
вещество:
Амисульприд 50
мг;
Вспомогательные
вещества:
Крахмал
кукурузный 15,0 мг, лактозы моногидрат 49,375 мг, метилцеллюлоза 400 сР
2,625 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.
1 таблетка 100
мг содержит:
Активное
вещество:
Амисульприд 100
мг;
Вспомогательные
вещества:
Крахмал
кукурузный 30,0 мг, лактозы моногидрат 98,750 мг, метилцеллюлоза 400 сР
5,250 мг, кремния диоксид коллоидный 4,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.
1 таблетка 200
мг содержит:
Активное
вещество:
Амисульприд 200
мг;
Вспомогательные
вещества:
Крахмал
кукурузный 60,0 мг, лактозы моногидрат 197,5 мг, метилцеллюлоза 400 сР 10,5 мг,
кремния диоксид коллоидный 8,0 мг, магния стеарат 4,0 мг.
Описание
Таблетки 50 мг: круглые
таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и надписью «С»
с одной стороны и «АК» с другой стороны.
Таблетки 100 мг: круглые
таблетки белого или почти белого цвета с риской и надписями «С» и «AL» с одной
стороны.
Таблетки 200 мг: круглые
таблетки белого или почти белого цвета с риской и надписями «С» и «АМ» с одной
стороны.
Фармакодинамика
Амисульприд
селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3
дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1,
D4 и D5.
В отличие от
классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам
серотонина, гистамина H1, альфа-адренергическим и холинергическим
рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками.
При
использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2
рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные
рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию
гиперчувствительности D2‑дофаминовых рецепторов после
повторного лечения.
В низких дозах
он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3
рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его
дисингибиторные эффекты.
Такой атипичный
фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта
амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических
дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в
низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Кроме того,
амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что
может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных
шизофренией с острыми приступами амисульприд действует как на вторичные
негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение
и ретардация.
Фармакокинетика
У амисульприда
отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после
введения дозы, а второй — между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме
соответственно составляет 39±3 и 54±4 нг/мл, после приема 50 мг.
Объем
распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является
низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Абсолютная
биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизируется слабо (около 4%),
идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не
происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных
доз. Период полувыведения (Т1/2) амисульприда равен примерно 12
часам после приема пероральной дозы.
Амисульприд
выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно
20 л/ч или 330 мл/мин.
Богатая
углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под
кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму
максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после
приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в
повседневной клинической практике неизвестно.
Лимипранил: Показания
Лечение острой и
хронической шизофрении, сопровождающейся выраженными продуктивными (например:
бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например:
аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения)
расстройствами, в том числе пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Способ применения и дозы
При острых
психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг
в сутки. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг в
сутки. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости.
Безопасность
доз, превышающих 1200 мг в сутки, не была в достаточной мере исследована,
поэтому их применять не следует.
Для пациентов со
смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так,
чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.
Поддерживающее
лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных
доз.
Для пациентов с
преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от
50 до 300 мг в сутки. Подбор доз должен быть индивидуальным.
В дозах,
превышающих 400 мг в сутки, Лимипранил следует назначать в 2 приема.
Пациенты
пожилого возраста:
Лимипранил следует
назначать с особыми предосторожностями из‑за возможного развития
артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
Почечная
недостаточность:
Выведение
Лимипранила осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для
пациентов с клиренсом креатинина (КК) 30–60 мл/мин следует снизить на половину
и до 1/3 для пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность
амисульприда в период беременности не установлена. Следовательно, применение
препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда
польза оправдывает потенциальный риск. Неизвестно, проникает ли амисульприд в
грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения противопоказано.
Лимипранил: Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;
—
Сопутствующие
пролактинзависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных
желез;
—
Феохромоцитома;
—
Детский
возраст (до 15 лет);
—
Беременность,
кормление грудью;
—
Женщины
детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;
—
Комбинации
со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию
мерцательной аритмии:
• антиаритмические
лекарственные средства Iа класса — хинидин, дизопирамид, прокаинамид;
• антиаритмические
лекарственные средства III класса — амиодарон, соталол;
• другие
лекарственные средства — бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин,
эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин,
пентамидин, спарфлоксацин;
—
Комбинация
с леводопа (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью — эпилепсия,
паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность.
Лимипранил: Побочные действия
Частые побочные
эффекты (5–10%): бессонница, тревога, возбуждение.
Менее частые
побочные эффекты (0,1–5%): сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие
как запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Как и другие
нейролептики амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови,
который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может
вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также
увеличение массы тела.
Может развиться
острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это
состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических
средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение
артериального давления, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), которые зависят
от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной
симптоматики дозами 50–300 мг/сутки.
Сообщения о
поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями
преимущественно языка и/или лица, относятся обычно к случаям длительного
применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут
вызывать ухудшение симптомов.
В редких случаях
возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение
интервала QT, очень редко — мерцательная аритмия.
Изредка
сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов,
в основном трансаминаз и о случаях судорожных припадков.
Имеются очень
редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома
(см. «Особые указания»).
Передозировка
Опыт, связанный
с передозировкой амисульприда, ограничен. Сообщается об усилении известных
фармакологических эффектов препарата. Они включают сонливость и седацию, кому,
артериальную гипотензию и экстрапирамидные симптомы.
В случаях острой
передозировки следует предположить возможность взаимодействия нескольких
препаратов.
Специфического
антидота для амисульприда нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется строгое
наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за
состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния
пациента. Гемодиализ не эффективен.
В случае
появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить
антихолинергические средства.
Взаимодействие
Противопоказанные
комбинации
Комбинации,
которые могут вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»:
—
антиаритмические
препараты Iа класса, такие
как хинидин, дизопирамид;
—
антиаритмические
препараты III класса, такие как амиодарон, соталол;
—
другие
препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, внутривенный
эритромицин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
Леводопа:
взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.
Не
рекомендованные комбинации
Амисульприд
усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя.
Комбинации,
требующие особой осторожности
Лекарственные
средства, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт».
Препараты,
вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; блокаторы кальциевых
каналов, вызывающие брадикардию (дилтиазем и верапамил); клонидин, гуанфацин;
препараты наперстянки.
Препараты,
которые могут вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные,
амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды (гипокалиемия должна быть
скорректирована).
Нейролептики,
такие как пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина; литий.
Комбинации,
которые следует принимать во внимание
Сочетание с
препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики,
антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным
эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические препараты,
выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными препаратами —
усиление антигипертензивного действия.
Особые указания
Как и при
использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный
нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц,
дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем
креатининфосфокиназы. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения
высоких доз, все антипсихотические препараты, включая Лимипранил, должны быть
отменены.
Выведение
Лимипранила осуществляется почками. В случае серьезных нарушений функции почек
следует снизить дозу и использовать схемы терапии, описанные в разделе
«Дозировка и способ применения».
Так как нет опыта
применения препарата у больных с тяжелыми формами почечных расстройств
(КК ≤10 мл/мин), то в их случае требуется особая осторожность.
Поскольку
препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не
требуется.
Лимипранил может
снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют
постоянного наблюдения во время терапии Лимипранилом.
В пожилом
возрасте Лимипранил, как и другие нейролептики, следует применять с особыми
предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или
чрезмерной седации.
При болезни
Паркинсона, при назначении антидофаминергических препаратов и Лимипранила,
следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил
следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать
нельзя.
Пролонгация
интервала QT:
Лимипранил
вызывает дозозависимую пролонгацию интервала QT. Известно, что этот эффект
увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, и он усиливается в
присутствие брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения
интервала QT.
До назначения
препарата, и в период лечения, в зависимости от клинического статуса больного,
рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию
этого нарушения ритма:
—
брадикардия
ниже 55 ударов/мин,
—
гипокалиемия,
—
врожденное
удлинение интервал QT,
—
одновременное
применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию
(<55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение
интервала QT (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными
средствами»).
Влияние на
способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного
внимания
Амисульприд
влияет на скорость реакции, в результате чего способность управлять
транспортными средствами или работать с механизмами может быть ослаблена.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг,
100 мг и 200 мг.
По 10 таблеток в
блистер из ПВХ/Алюминиевая фольга. По 1, 2, 3 или 5 блистеров с инструкцией по
применению в картонную пачку.
По 20, 50 или
100 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для
стационаров).
Условия отпуска
Производитель
Владелец
регистрационного удостоверения
Актавис Групп
ПТС ехф., Исландия
Производитель
Ривофарм СА,
6928 Манно,
Швейцария.
Организация,
принимающая претензии потребителей
ООО «Тева»,
115054, Москва, ул. Валовая, 35,
Тел.: +7 (495)
644 22 34,
Факс: +7 (495)
644 22 35/36
Основные сведения
Торговое название
Лимипранил
Действующее вещество (МНН)
Амисульприд
Дозировка или размер
200 мг
Первичная упаковка
блистер
Производитель
Actavis Group
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
ЛСР-010254/08-191208
Торговое название препарата: ЛИМИПРАНИЛ
Международное непатентованное название:
амисульприд
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
активное вещество: амисульприд 50 мг, 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза 400 сР, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание:
Таблетки 50 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и надписью «С» с одной стороны и «АК» с другой стороны.
Таблетки 100 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской и надписями «С» и «AL» с одной стороны.
Таблетки 200 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской и надписями «С» и «АМ» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик)
Код ATX: N05AL05
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистамина H1, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами амисульприд действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.
Фармакокинетика
У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй — между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39 ± 3 и 54± 4 нг/мл, после приёма 50 мг.
Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизируется слабо (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Период полувыведения (Т1/2) амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.
Показания к применению
Лечение острой и хронической шизофрении, сопровождающейся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в том числе пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Противопоказания
- антиаритмические лекарственные средства Iа класса — хинидин, дизопирамид, прокаинамид.
- антиаритмические лекарственные средства III класса — амиодарон, соталол;
- другие лекарственные средства — бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин;
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). С осторожностью
эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность. Беременность и период лактации
Безопасность амисульприда в период беременности не установлена. Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда польза оправдывает потенциальный риск. Неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения противопоказано. Способ применения и дозы
При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг в сутки. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг в сутки. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости. Безопасность доз, превышающих 1200 мг в сутки, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует.
Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг в сутки. Подбор доз должен быть индивидуальным. В дозах, превышающих 400 мг в сутки, Лимипранил следует назначать в 2 приема.
Пациенты пожилого возраста:
Лимипранил следует назначать с особыми предосторожностями из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
Почечная недостаточность:
Выведение Лимипранила осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с клиренсом креатинина (КК) 30 — 60 мл/мин следует снизить на половину и до 1/3 для пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин. Побочные эффекты
Частые побочные эффекты (5 — 10%): бессонница, тревога, возбуждение.
Менее частые побочные эффекты (0,1- 5%): сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Как и другие нейролептики амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела.
Может развиться острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение артериального давления, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50-300 мг/сутки.
Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица, относятся обычно к случаям длительного применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызывать ухудшение симптомов.
В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко — мерцательная аритмия. Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном трансаминаз и о случаях судорожных припадков.
Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома (см. «Особые указания»). Передозировка
Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен. Сообщается об усилении известных фармакологических эффектов препарата. Они включают сонливость и седацию, кому, артериальную гипотензию и экстрапирамидные симптомы.
В случаях острой передозировки следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов.
Специфического антидота для амисульприда нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. Гемодиализ не эффективен.
В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Комбинации, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»:
Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.
Не рекомендованные комбинации
Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лекарственные средства, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт»:
Препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; блокаторы кальциевых каналов, вызывающие брадикардию (дилтиазем и верапамил); клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки.
Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды (гипокалиемия должна быть скорректирована).
Нейролептики, такие как пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина; литий.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические препараты, выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными препаратами -усиление антигипертензивного действия. Особые указания
Как и при использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем креатининфосфокиназы. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, все антипсихотические препараты, включая Лимипранил, должны быть отменены. Выведение Лимипранила осуществляется почками. В случае серьезных нарушений функции почек следует снизить дозу и использовать схемы терапии, описанные в разделе «Дозировка и способ применения».
Так как нет опыта применения препарата у больных с тяжелыми формами почечных расстройств (КК <10 мл/мин), то в их случае требуется особая осторожность. Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
Лимипранил может снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии Лимипранилом.
В пожилом возрасте Лимипранил, как и другие нейролептики, следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
При болезни Паркинсона, при назначении антидофаминергических препаратов и Лимипранила, следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Пролонгация интервала QT:
Лимипранил вызывает дозозависимую пролонгацию интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, и он усиливается в присутствие брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.
До назначения препарата, и в период лечения, в зависимости от клинического статуса больного, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма:
Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть ослаблена.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг, 100 мг и 200 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Алюминиевая фольга. По 1, 2, 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 20, 50 или 100 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).
Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
АО «АКТАВИС ГРУПП»,
Исландия, произведено «Ривофарм
СА» 6928 Манно, Швейцария.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство АО «Актавис» в г. Москве
127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18
Лимипранил
Лимипранил: инструкция по применению и отзывы
- 1. Форма выпуска и состав
- 2. Фармакологические свойства
- 3. Показания к применению
- 4. Противопоказания
- 5. Способ применения и дозировка
- 6. Побочные действия
- 7. Передозировка
- 8. Особые указания
- 9. Применение при беременности и лактации
- 10. Применение в детском возрасте
- 11. При нарушениях функции почек
- 12. При нарушениях функции печени
- 13. Применение в пожилом возрасте
- 14. Лекарственное взаимодействие
- 15. Аналоги
- 16. Сроки и условия хранения
- 17. Условия отпуска из аптек
- 18. Отзывы
- 19. Цена в аптеках
Латинское название: Lymipranil
Код ATX: N05AL05
Действующее вещество: амисульприд (Amisulpride)
Производитель: Ривофарм С.А. (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Лимипранил – нейролептик, антипсихотический препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- таблетки: круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон нанесена разделительная риска и надписи: дозировка 50 мг – «C», на другой стороне «АК»; дозировка 100 мг – «С» и «AL»; дозировка 200 мг – «C» и «AM» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров; для стационаров – в картонной коробке 20, 50 или 100 блистеров);
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, овальные, с разделительной риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 10 блистеров; для стационаров – в картонной коробке по 20, 40, 50 или 100 блистеров).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лимипранила.
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: амисульприд – 50, 100 или 200 мг;
- вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, метилцеллюлоза 400 сР, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:
- действующее вещество: амисульприд – 400 мг;
- вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, метилцеллюлоза 400 сР, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
- пленочная оболочка: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит Е100), макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е171), тальк.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лимипранил – нейролептический препарат с действующим веществом амисульпридом. Механизм действия амисульприда обусловлен его свойством к абсолютному селективному связыванию с субтипами D2 или D3 дофаминергических рецепторов и полным отсутствием сродства к остальным субтипам (D1, D4, D5).
От классических и атипичных нейролептиков амисульприд отличает отсутствие сродства к H1-гистаминовому рецептору, альфа-адренергическим, холинергическим и серотониновым рецепторам. Кроме того, он не связывается с сигма-участками.
При использовании в высоких дозах Лимипранил блокирует расположенные в лимбических структурах постсинаптические D2 рецепторы, не оказывая влияния на аналогичные рецепторы в стриатуме. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию повышенной чувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения. Амисульприд в низких дозах оказывает влияние преимущественно на процесс блокирования пресинаптических D2 или D3 рецепторов, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.
Амисульприд обладает атипичным фармакологическим профилем, что может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, который наступает в результате блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах вследствие блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Считается, что благодаря преимущественной лимбической активности на фоне приема амисульприда реже возникают экстрапирамидные побочные эффекты.
При лечении острых приступов шизофрении Лимипранил действует на вторичные негативные симптомы и на аффективные расстройства (включая депрессивное настроение, ретардацию).
Фармакокинетика
Абсорбция амисульприда происходит в два этапа. На первом этапе максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается быстро и уже через 1 ч после приема Лимипранила в дозе 50 мг составляет 36–42 нг/мл. Затем между 3 и 4 ч отмечается второй пик Cmax, где ее показатель составляет 50–58 нг/мл.
Абсолютная биодоступность препарата – 48%.
На фоне одновременного употребления богатой углеводами пищи, содержащей 68% жидкости, происходит снижение суммарной концентрации препарата в плазме крови, времени достижения и размера Cmax амисульприда. Прием таблетки после приема жирной пищи на фармакокинетику препарата не влияет.
Объем распределения (Vd) – 5,8 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет 16%, поэтому маловероятно взаимодействие амисульприда с другими лекарственными средствами.
Метаболизируется около 4% амисульприда с образованием двух неактивных метаболитов.
T1/2 (период полувыведения) составляет приблизительно 12 часов.
Выводится в неизмененном виде через почки, почечный клиренс амисульприда составляет примерно 330 мл/мин (20 л/ч).
После приема повторных доз фармакокинетика препарата остается неизменной, амисульприд не кумулируется в организме.
Показания к применению
Применение Лимипранила показано для лечения пациентов с острой и хронической шизофренией, которая сопровождается выраженными продуктивными расстройствами (бред, расстройство мышления, галлюцинации и др.) и/или негативными расстройствами (отсутствие эмоциональности, аффективная уплощенность, уход от общения и пр.), в том числе в случае преобладания негативной симптоматики.
Противопоказания
Абсолютные:
- пролактинома гипофиза, рак молочных желез и другие пролактинзависимые новообразования;
- феохромоцитома;
- сопутствующая терапия следующими лекарственными средствами (из-за повышения риска развития мерцательной аритмии): антиаритмические средства IA класса (прокаинамид, хинидин, дизопирамид) и III класса (соталол, амиодарон), галофантрин, пентамидин, бепридил, цизаприд, спарфлоксацин, сультоприд, тиоридазин, в/в введение эритромицина и винкамина;
- одновременное назначение леводопы;
- детородный возраст у женщин – при отсутствии гарантии использования ими адекватной контрацепции;
- период беременности;
- кормление грудью;
- возраст до 15 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать таблетки Лимипранил при почечной недостаточности, эпилепсии, паркинсонизме, в пожилом возрасте.
Лимипранил, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки принимают внутрь.
При назначении Лимипранила в суточной дозе более 400 мг ее следует поделить на 2 приема.
Не следует применять препарат в суточной дозе более 1200 мг.
Рекомендованное суточное дозирование Лимипранила:
- острые психотические эпизоды: 400–800 мг, в отдельных случаях – 1200 мг. Повышение суточной дозы необходимо производить с учетом индивидуальной переносимости;
- смешанные негативные и продуктивные симптомы шизофрении: дозу подбирают индивидуально, начальная доза должна обеспечивать оптимальный контроль над продуктивными симптомами, поддерживающая – устанавливается на минимальном эффективном уровне;
- шизофрения с преобладанием негативной симптоматики: 50–300 мг, дозу подбирают индивидуально.
Пациентам пожилого возраста подбор дозы Лимипранила следует производить с особой осторожностью, контролируя состояние больного на предмет развития чрезмерной седации или артериальной гипотензии.
При почечной недостаточности требуется коррекция дозы, ее снижают в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК) больного. При КК 30–60 мл/мин суточную дозу назначают в размере ½ от обычной дозы, при КК 10–30 мл/мин – в размере ⅓ от обычной дозы.
Коррекция дозы Лимипранила при нарушении функции печени не требуется.
Побочные действия
- со стороны центральной нервной системы: часто – тревога, возбуждение, бессонница; нечасто – сонливость; возможно – острая дистония (включая спастическую кривошею, тризм, окулогирные кризы); очень редко (при лечении шизофрении с преобладанием негативной симптоматики в суточной дозе от 50 до 300 мг) – повышение артериального давления (АД), акатизия, тремор, гиперсаливация, гипокинезия; на фоне длительной терапии – поздняя дискинезия (появление ритмичных непроизвольных движений преимущественно языка и/или лица; применение противопаркинсонических средств неэффективно и может вызвать ухудшение состояния); единичные случаи – судорожные припадки, злокачественный нейролептический синдром;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – удлинение интервала QT, брадикардия, артериальная гипотензия; очень редко – мерцательная аритмия;
- со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту, тошнота, рвота, запор; редко – повышение активности печеночных ферментов (преимущественно трансаминаз);
- со стороны эндокринной системы: на фоне обратимого повышения уровня пролактина в плазме крови – боли в груди, галакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция, увеличение веса тела;
- прочие: редко – аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление фармакологических эффектов амисульприда (сонливость, седация), развитие артериальной гипотензии, экстрапирамидных симптомов, в тяжелых случаях – кома.
Лечение: назначение симптоматической терапии. Из-за повышенного риска удлинения интервала QT необходимо тщательно контролировать функции сердца, также рекомендуется наблюдать за другими жизненными функциями организма. При возникновении серьезных экстрапирамидных симптомов показано назначение антихолинергических средств.
Специфический антидот отсутствует. Применение гемодиализа неэффективно.
При диагностировании острой передозировки следует учесть возможность взаимодействия одновременно принимаемых препаратов.
Особые указания
На фоне применения Лимипранила существует риск развития злокачественного нейролептического синдрома. К его характерным признакам относятся: гипертермия, ригидность мышц, дисфункция периферической нервной системы, повышенный уровень креатинфосфокиназы. В случае гипертермии, особенно при приеме высоких доз амисульприда, лечение препаратом следует прекратить.
Осложнение состояния больного в виде острой дистонии носит обратимый характер. В этом случае рекомендуется назначение антихолинергических противопаркинсонических средств.
Требуется регулярный контроль состояния функции почек, при обнаружении функциональных нарушений почек дозу Лимипранила следует снизить. Особая осторожность в подборе дозы требуется при лечении больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), поскольку рекомендаций по лечению этой категории пациентов нет.
При лечении пациентов с эпилепсией в анамнезе следует учитывать, что Лимипранилу свойственно снижение судорожного порога, и обеспечить им постоянное наблюдение в течение всего периода терапии.
При болезни Паркинсона сочетание агонистов дофамина и амисульприда может вызвать ухудшение состояния пациента, поэтому применение Лимипранила возможно только по жизненным показаниям.
Из-за риска развития тяжелых желудочковых аритмий рекомендуется учитывать свойство Лимипранила вызывать дозозависимую пролонгацию интервала QT. Вероятность возникновения этого эффекта повышается при наличии у больного брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Лимипранил оказывает негативное влияние на способность больного к управлению транспортными средствами или работе со сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение Лимипранила в период вынашивания и кормления грудью.
Применение в детском возрасте
Противопоказано назначение Лимипранила для лечения пациентов в возрасте младше 15 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать таблетки Лимипранил пациентам с почечной недостаточностью.
При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. При КК 30–60 мл/мин суточная доза должна составлять ½ от обычной дозы, при КК 10–30 мл/мин – ⅓.
При нарушениях функции печени
Коррекция дозы при нарушении функции печени не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста Лимипранил назначают с особой осторожностью.
При подборе дозы следует тщательно контролировать состояние больного на предмет развития чрезмерной седации или артериальной гипотензии.
Лекарственное взаимодействие
- хинидин, дизопирамид, прокаинамид (антиаритмические препараты IA класса), амиодарон, соталол (антиаритмические препараты III класса), сультоприд, тиоридазин, бепридил, цизаприд, галофантрин, спарфлоксацин, пентамидин, в/в введение эритромицина и винкамина: вызывают значительное повышение риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт», поэтому их назначение в комбинации с амисульпридом противопоказано;
- леводопа: нейролептики в сочетании с леводопой имеют взаимный антагонизм действия;
- этанол: происходит усиление угнетающего действия алкоголя на центральную нервную систему (ЦНС);
- бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов (включая дилтиазем и верапамил), гуанфацин, клонидин, препараты наперстянки: вызывающие брадикардию средства могут повышать вероятность возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт», поэтому их назначение следует производить с большой осторожностью;
- калийвыводящие диуретики, амфотерицин B, слабительные, глюкокортикоиды, тетракозактиды: могут вызывать гипокалиемию, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном приеме с Лимипранилом;
- пимозид, галоперидол (нейролептики), имипрамин (другие антидепрессанты этого типа), препараты лития: применение указанных лекарственных препаратов нежелательно или требует особой осторожности;
- лекарственные средства, угнетающие функцию ЦНС (включая нейролептики, наркотические анальгетики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические средства: при комбинации с Лимипранилом вызывают выраженное усиление его угнетающего действия;
- антигипертензивные препараты: следует учитывать повышение антигипертензивного эффекта гипотензивных средств.
Аналоги
Аналогами Лимипранила являются: Солиан, Эглонил, Клозастен, Финлепсин, Модитен депо, Тиоридазин, Риспаксол, Эголанза, Лепонекс, Бетамакс, Просульпин, Тиаприд.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 30 °C.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Лимипраниле
Отзывы о Лимипраниле встречаются редко. Чаще пациенты обсуждают степень эффективности действующих веществ антипсихотических препаратов. Отзывы об амисульприде в основном носят положительный характер.
Цена на Лимипранил в аптеках
Цена на Лимипранил за упаковку, содержащую 30 шт., может составлять:
- таблетки 200 мг – 1509–1934 руб.;
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг – 2782–3235 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Инструкция по применению Лимипранил
- Состав
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Рекомендации по применению
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
- Условия хранения
- Условия отпуска
Состав
Активное вещество: амисульприд 200 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза 400 сР, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Показания к применению Лимипранил
Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Противопоказания к применению Лимипранил
- Гиперчувствительность,
- сопутствующая пролактинзависимая опухоль (пролактинома гипофиза и рак молочной железы),
- феохромоцитома,
- тяжелая ХПН (КК менее 10 мл/мин);
- сопутствующий прием сультоприда, агонистов дофамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;
- период лактации,
- детский возраст (до 14 лет).
Рекомендации по применению
При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг в сутки. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг в сутки. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости. Безопасность доз, превышающих 1200 мг в сутки, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует.
Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг в сутки. Подбор доз должен быть индивидуальным. В дозах, превышающих 400 мг в сутки, Лимипранил следует назначать в 2 приема.
Фармакологическое действие
Лимипранил — антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармакодинамика
Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистамина H1, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами амисульприд действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.
Фармакокинетика
У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй — между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39 ± 3 и 54± 4 нг/мл, после приёма 50 мг.
Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизируется слабо (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Период полувыведения (Т1/2) амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.
Побочные действия Лимипранил
Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, тревожность, возбуждение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, судорожные припадки, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Прочие: гиперпролактинемия (в т.ч. боль в молочных железах, аменорея, галакторея, гинекомастия, сексуальная дисфункция, импотенция), увеличение массы тела, гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QТ на ЭКГ, повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические реакции.
Особые указания
Перед применением препарата Лимипранил предшествующая гипокалиемия должна быть скорректирована. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, препарат необходимо отменить. Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии. Амисульприд вызывает дозозависимое увеличение продолжительности интервала Q-T,что увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, особенно на фоне брадикардии, гипокалиемии, имеющегося врожденного или приобретенного удлинения интервала Q-T. До назначения препарата и в период лечения рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма (брадикардия менее 55/мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, вызывающих выраженную брадикардию, гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала Q-T. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»: противоаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол) и др., такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. Данные комбинации не рекомендуются. ЛС, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт»: ЛС, вызывающие брадикардию (бета-адреноблокаторы, дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки; ЛС вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид); нейролептики (пимозид, галоперидол), антидепрессанты (имипрамин), препараты Li+.
Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола. ЛС, угнетающие функцию ЦНС (наркотические анальгетики, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики) — выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными ЛС — усиление гипотензивного действия.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту