Лидокаина гидрохлорид инструкция по применению в ампулах

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Одна ампула содержит: действующего вещества: лидокаина гидрохлорида – 50 мг в 5 мл или 40 мг в 2 мл раствора; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Местные анестетики. Амиды.
Код АТХ: N01BB02.

Фармакодинамика
Лидокаин относится к анестетикам амидного типа. Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подобный эффект наблюдается на возбудимых мембранах клеток сердечной мышцы и головного мозга. Лидокаин характеризуется быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает раздражающего действия на ткани.
Фармакокинетика
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от дозы, пути и места введения. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады (порядка 1,5 мкг/мл при введении 100 мг), тогда как при подкожном введении в область живота отмечается наименьшая плазменная концентрация (около 0,5 мкг/мл при введении 100 мг). Объем распределения в равновесном состоянии составляет 91 л, а связь с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, 65%.
Абсорбция из эпидурального пространства полная и двухфазная, с периодом полувыведения около 9,3 и 82 минут соответственно. Медленная абсорбция является ограничивающим фактором элиминации лидокаина, что объясняет более медленную элиминацию лидокаина после эпидуральной инъекции, чем после внутривенного введения.
Элиминация лидокаина осуществляется преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется в печени путем дезалкилирования с участием микросомальных изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2 и CYP3A4 до моноэтилглицинксилидина (МЭГК), который затем метаболизируется до 2,6-диметиланилина и глицинксилидина (ГК). В дальнейшем изофермент CYP2A6 конвертирует 2,6-диметиланилин в 4-гидрокси-2,6-диметиланилин, являющийся основным метаболитом мочи (80%) и выводящимся в виде конъюгатов. МЭГК обладает судорожной активностью, аналогичной лидокаину, тогда как у ГК такая активность отсутствует. Плазменная концентрация МЭГК сопоставима с концентрацией исходного соединения. Скорость элиминации лидокаина и МЭГК после внутривенного болюсного введения составляет около 1,5-2 ч и 2,5 ч соответственно.
Вследствие быстрого метаболизма, кинетика восприимчива ко всем нарушениям функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения может удваиваться. При почечной недостаточности кинетика не изменяется, но может повышаться вероятность накопления метаболитов.
Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация несвязанного лидокаина в плазме матери и плода одинаковы, однако общая плазменная концентрация у плода ниже вследствие более низкой связи с белками.

Инфильтрационная, проводниковая (блокада нервов) и эпидуральная анестезия. Анестезия пальцев рук, ног, ушей, носа и полового члена или в других случаях, когда противопоказано применение адреналина.

— Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства или другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе. Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на введение лидокаина.
— Лидокаин не допускается применять для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией, кардиогенным или гиповолемическим шоком.
— При анестезии пальцев рук и ног, ушей, носа, полового члена – совместное использование с адреналином.
— Детский возраст – для раствора 20 мг/мл, возраст для детей до 1 года – для раствора 10 мг/мл.
Также следует учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

За исключением наиболее простых процедур, при проведении процедур регионарной и местной анестезии необходимо иметь наготове оборудование для реанимации. При любой крупной блокаде до начала введения анестетика необходимо установить внутривенную канюлю. Лидокаин должны вводить специалисты, прошедшие соответствующее обучение и владеющие навыками реанимации.
Подобно другим местным анестетикам, лидокаин может вызвать острые токсические явления со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем, если его применение приводит к высоким плазменным концентрациям, особенно при непреднамеренном внутрисосудистом введении.
Следует соблюдать осторожность при лечении следующих категорий пациентов:
— пожилых пациентов и пациентов с тяжелым общим состоянием;
— пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и почек;
— пациентов с нарушениями проводимости миокарда (атриовентрикулярная блокада различной степени, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия и др.), так как местные анестетики могут вызывать нарушения проводимости миокарда; пациенты, получающие антиаритмические средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением и мониторингом ЭКГ (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— пациентов, страдающих эпилепсией или миастенией;
— пациентов с дыхательной недостаточностью;
— у пациентов с порфирией использование лидокаина возможно с большой осторожностью, при тщательной оценке соотношения пользы и риска.
При проведении процедур обезболивания могут возникать серьезные побочные реакции.
Эпидуральную анестезию следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы, особенно если она сопровождается гиповолемией. Эпидуральная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии. Этот риск может быть уменьшен путем предварительного введения кристаллоидных или коллоидных растворов. Снижение артериального давления следует купировать, например, с помощью введения 5-10 мг эфедрина внутривенно, при необходимости повторяя введение.
Парацервикальная блокада может иногда вызывать брадикардию или тахикардию плода, в связи с чем необходим тщательный мониторинг сердечного ритма плода.
При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание его попадания в кровяное русло. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Случайная инъекция лидокаина в артерию в области головы или шеи может привести к появлению общемозговой симптоматики, даже при использовании в низких дозах.
При ретробульбарном введении лидокаин может достигать субарахноидального пространства, вызывая при этом серьезные реакции, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Возможны травматические поражения нервов и/или местные токсические эффекты на мышцы и нервы при введении местного анестетика. Степень повреждения тканей зависит от размера травмы, локальной концентрации анестетика и продолжительности его воздействия на ткани. В этой связи следует вводить наименьшую эффективную дозу.
При введении лидокаина в мышцу возможно повышение плазменной активности креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Эффективность лидокаина снижается при наличии воспаления или инфекции в месте введения.

Адекватные данные о применении лидокаина у беременных женщин отсутствуют. Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например, повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или косвенное влияние на плод) отсутствуют. Тем не менее, риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При краткосрочном применении у беременных женщин следует тщательно оценивать ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Парацервикальная или пудентальная блокада лидокаином повышает риск таких реакций у плода, как брадикардия или тахикардия. В связи с этим необходимо контролировать частоту сердечных сокращений у плода.
Небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. При применении в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Тем не менее, при необходимости применения лидокаина во время кормления грудью следует проявлять осторожность, оценивать соотношение пользы и риска лечения, учитывая возможность возникновения у ребенка аллергической реакции.

У детей необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.
Раствор 10 мг/мл назначается детям старше 1 года, с особой осторожностью применяется у детей до 4 лет; раствор с концентрацией 20 мг/мл не предназначен для применения у детей.

В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать кратковременное воздействие на двигательную способность и координацию. Следует отказаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами в случае, если местная анестезия затрагивает функцию частей тела, используемых при данном роде деятельности. Возобновить деятельность можно лишь после полного восстановления функций анестезируемой части тела.

При проведении местной анестезии режим дозирования устанавливают в зависимости от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.
Осуществлять введение лидокаина гидрохлорида должны врачи, имеющие опыт в проведении регионарной анестезии (или под их надзором).
Раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл назначается взрослым и детям старше 1 года, раствор с концентрацией 20 мг/мл предназначен для применения у взрослых.
Для инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл (1 %).
При обезболивании пальцев рук и ног, пениса, ушей и носа используется исключительно лидокаин без адреналина, 2–3 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл.
Для проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл и 20 мг/мл, не превышая максимальную общую дозу для взрослых; в стоматологической практике используют 1–5 мл раствора 20 мг/мл (2 %). При парацервикальной анестезии – 10 мл (100 мг) раствора 10 мг/мл (1 %) в каждую сторону.
Для эпидуральной анестезии:
— поясничного отдела: используется раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл, 25-40 мл (250-400 мг лидокаина гидрохлорида);
— грудного отдела: раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл, 20-30 мл (200-300 мг лидокаина гидрохлорида);
— крестцовая анестезия в хирургии: раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл, максимально — 40 мл (400 мг гидрохлорида лидокаина).
— крестцовая анестезия в акушерстве: раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл, 20-30 мл (200-300 мг лидокаина гидрохлорида).
Максимальная рекомендованная суммарная доза:
— раствор лидокаина 10 мг/мл: 40 мл (400 мг лидокаина гидрохлорида);
— раствор лидокаина 20 мг/мл: 20 мл(400 мг лидокаина гидрохлорида).
Необходимо вводить наименьшую дозу, обеспечивающую требуемый эффект.
Средняя суточная доза должна быть снижена для детей, пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Для пожилых пациентов рекомендуется снижение дозы, соизмеримое с возрастом.

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – парестезии, головокружение; нечасто – признаки системной нейротоксичности (судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, тремор, бред, сонливость, дизартрия, потеря сознания), редко – нейропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – диплопия (двоение в глазах).
Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия; редко – аритмия, остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов: очень часто – гипотензия; часто – гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – дыхательная недостаточность, угнетение и остановка дыхания.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания, отек Квинке, в более тяжелых случаях – анафилактический шок).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – рвота.

Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.
Лидокаин следует с осторожностью применять с другими местными анестетиками и антиаритмиками IB класса ввиду потенциальной суммации их токсических эффектов. Отдельные исследования лекарственных взаимодействий местных анестетиков с антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Меры предосторожности»).
При совместном назначении с курареподобными лекарственными средствами усиливается мышечная релаксация.
Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При непреднамеренном внутрисосудистом введении местных анестетиков могут возникать немедленные системные токсические реакции (от нескольких секунд до нескольких минут). Признаки системной токсичности при передозировке проявляются позднее (через 15-60 мин после инъекции), что обусловлено медленным возрастанием концентрации местного анестетика в крови.
Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, сменяющееся ее угнетением. При введении больших доз первым симптомом может служить быстрое начало судорог. Начальные признаки интоксикации – беспокойство, головокружение, тошнота, нарушение зрения, периоральная парестезия. Затем атаксия, слуховые нарушения, эйфория, спутанность сознания, трудности речи, бледность, потливость, тремор, судороги, кома, остановка дыхания. Аритмии, преимущественно, брадиаритмии, но при больших дозах также возможны желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, расширение комплексов QRS, АВ-блокада. Сердечная недостаточность, артериальная гипотония (в отдельных случаях описана метгемоглобинемия).
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение, обеспечивают проходимость дыхательных путей, начинают ингаляции кислорода, при необходимости – искусственную вентиляцию легких. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама, при брадикардии — применение М-холиноблокаторов (атропина). При недостаточности кровообращения поддержание гемодинамики осуществляют путем введения плазмозамещающих растворов, добутамина и, при необходимости, норэпинефрина (начиная с дозы 0,05 мкг/кг/мин, увеличивая, если нужно, на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), в тяжелых случаях устанавливают мониторинг гемодинамики. Возможно применение эфедрина. При остановке сердца проводят стандартные реанимационные мероприятия. Диализ неэффективен.

Раствор для инъекций 10 мг/мл
5 мл в ампулы из стекла.
По 5 ампул во вкладыш из плёнки поливинилхлоридной. По 2 вкладыша вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№52).
По 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10).
Раствор для инъекций 20 мг/мл
2 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул во вкладыш из плёнки поливинилхлоридной. По 1 вкладышу вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№101).
По 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612.

Раствор для инъекций 1% 3,5 мл

Одна ампула содержит

активное вещество — лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 35 мг,

вспомогательные вещества:  0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N01BB02

Фармакокинетика

После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение  быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже).

Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

— проводниковая анестезия

— спинальная анестезия

— эпидуральная анестезия

— для смазывания слизистых оболочек: (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколов гайморовой пазухи)

— в качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков

Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии и обработки слизистых оболочек.

Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.
Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора  лидокаина.

Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 1% раствора Лидокаина.

Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 1% раствора.

Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 1% раствора. Максимальная доза 1% раствора  Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло.

Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела.
В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков: для внутримышечной инъекции, не более 1г антибиотика (Цеф III) растворяют в 3,5мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Раствор содержащий лидокаин и цефалоспориновый антибиотик (Цеф III)  нельзя вводить внутривенно.

— угнетение или возбуждение центральной нервной системы

— нервозность, эйфория, тревожность

— общая слабость, сонливость

— головная боль, головокружение, шум в ушах

— диплопия, нистагм

— светобоязнь

— судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

— тремор, тризм мимических мышц, парестезии

— дезориентация, спутанность или потеря сознания

— угнетение или остановка дыхания

— снижение или повышение артериального давления

— нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия,  периферическая вазодилатация, коллапс

— боль в груди

— остановка сердца

— тошнота, рвота

— непроизвольное мочеиспускание

— генерализованный эксфолиативный дерматит

— ангионевротический отек, анафилактический шок

— контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд)

Прочие

— ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

— стойкая анестезия

— эректильная дисфункция

— злокачественная гипертермия

— метгемоглобинемия

— мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором

— гиперчувствительность (в том числе к другим амидным  местноанестезирующим лекарственным средствам)

— инфицирование места предполагаемой инъекции

— синдром слабости синусового узла, брадикардия

— острая и хроническая сердечная недостаточность

— атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда  установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости

— закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении)

— нарушение функции печени

— артериальная гипотензия

— тяжелая миастения

— эпилептиформные судороги

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин повышают концентрацию лидокаина в сыворотке крови.

Увеличение в сыворотке крови уровня лидокаина может возникнуть и с противовирусными средствами (например ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром).

Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.

С осторожностью применяют при  сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии,  артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Запрещается вводить растворы лидокаина  ретробульбарно больным глаукомой.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, судороги мимической мускулатуры лица с переходом в  тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ,  брадикардия,  снижение артериального давления,  коллапс, метгемоглобинемия.

Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят 10мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия.

При брадикардии- М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

По 3.5 мл в ампулы вместимостью 5 мл из нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцового наполнения.

По 5 ампул упаковывают в контур­ную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубо­кой печати для стеклянных изделий.

По 2 контурные ячейковые упаковки вме­сте с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государствен­ном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей  месте!

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г.Шымкент, Аль-Фарабийский р-н, ул. Ш. Рашидова

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Лидокаин

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Лидокаин

• Противопоказания

• Ограничения к применению

• Применение при беременности и кормлении грудью

• Побочные действия вещества Лидокаин

• Взаимодействие

• Передозировка

• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности

• Особые указания

• Торговые названия с действующим веществом Лидокаин

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Список кодов МКБ-10

—

антиаритмическое, местноанестезирующее.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C_max создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C_max достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T_1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T_1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T_1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.

Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).

У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.

В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.

Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).

Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.