Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
| Гель для местного применения 5% | 1 г |
| лидокаина гидрохлорид | 50 мг |
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Фармакокинетика
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmах при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии.
Противопоказания
Применение лидокаина в форме аэрозоля для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.
С осторожностью следует применять при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Дозировка
Применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.
Побочные действия
Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
Частота системных эффектов после местного применения, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.
Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.
Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Применение в детском возрасте
С осторожностью применять у детей. Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
При нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Описание препарата ЛИДОКАИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Упаковка
Гель для наружного применения
Фармакологическое действие
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
Показания к применению
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Форма выпуска
гель для местного применения 5 %; туба алюминиевая 15 г пачка картонная 1;
гель для местного применения 5 %; туба алюминиевая 30 г пачка картонная 1;
гель для местного применения 5 %; банка (баночка) темного стекла 25 г пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
Использование во время беременности
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Побочные действия
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Способ применения и дозировка
Гель для наружного применения. Наружно, на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день. Гель для местного применения. Местно, при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0.2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч — 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам — 3-5 мл 2% геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией — 100-200 мг (5-10 мл 2% геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры — 600 мг (30 мл 2% геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза — 600 мг (30 мл 2% геля) в течение 12 ч. Детям — до 4.5 мг/кг. Лидохлор. Урология: у мужчин (для достижения анестезии слизистой оболочки мочеиспускательного канала) — промыть и продезинфицировать наружное отверстие мочеиспускательного канала. Отломить внутренний наконечник, посредством сдавливания тюбика плавно ввести содержимое (10 г геля) через пластиковый удлинитель и на несколько минут пережать канал. Для кратковременных процедур (катетеризация) адекватная анестезия достигается практически сразу после введения; при более длительной процедуре (цистоскопия) канал пережимается в течение 5-10 мин для получения максимального эффекта; у женщин доза подбирается индивидуально в зависимости от особенностей анатомического строения уретры. Для купирования болевого синдрома при цистите и уретрите вводят 10 г геля 1 раз в сутки в течение 5-7 дней в сочетании с др. ЛС. Стоматология. Для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.
Меры предосторожности
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 20 °C.
Срок годности
24 мес.
Лиоксазин® 01 (Lyoxazin 01)
💊 Состав препарата Лиоксазин® 01
✅ Применение препарата Лиоксазин® 01
Описание активных компонентов препарата
Лиоксазин® 01
(Lyoxazin 01)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лиоксазин® 01 |
Гель д/местн. прим. 5%: туба 15 г рег. №: ЛСР-004166/07 |
Гель для местного применения однородный, полупрозрачный, от беловатого до слегка желтоватого цвета, с опалесценцией и специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: аллилоксиэтанол — 4 г, гидроксипропилцеллюлоза — 5 г, метилпарагидроксибензоат (нипагин) — 0.15 г, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) — 0.05 г, вода очищенная — до 100 г.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтаж-зависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Фармакокинетика
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmax при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Лиоксазин® 01
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии, рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.
Побочное действие
Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
После местного применения системные эффекты развиваются редко, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.
Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Противопоказания к применению
Применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.
С осторожностью
При инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.
Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Применение у детей
С осторожностью применять у детей. Не рекомендуется применение для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лидокаин
Lidocaine
Регистрационный номер
Торговое наименование
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
гель для местного применения
Состав
активное вещество — лидокаина гидрохлорид — 5 г,
вспомогательные вещества: L-ментол, метилцеллюлоза водорастворимая МЦ-100, глицерин дистиллированный, нипагин, нипазол, вода очищенная до 100 г.
Описание
Однородный, полупрозрачный гель от беловатого до слегка желтоватого цвета с опалесценцией и специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счёт блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10–15 мин.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется со слизистых оболочек. Скорость абсорбции определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме, при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей -10-20 мин. Быстро распределяется в хорошо кровоснабжающихся органах (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировой и мышечной тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90–95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глициноксилидин, период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно). При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10% нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизменённом виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
Препарат может быть использован для местного обезболивания в следующих случаях:
В стоматологии:
— для проведения терминальной (поверхностной) анестезии:
-анестезия слизистой в месте инъекции анестетиков;
-вскрытие поверхностных абсцессов;
-перед наложением швов на слизистой оболочке;
-перед фиксацией коронок и мостов;
-при лечении воспаления дёсен, парадонтопатий;
-снятие зубного камня;
-экстракция молочных зубов;
-при изготовлении оттисков (в случае использования эластичного материала)
В оториноларингологии:
-коагуляция с помощью электрокаутера при лечении носовых кровотечений;
-обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин;
В акушерстве и гинекологии:
-удаление швов;
-обработка нитевого нагноения.
В дерматологии:
ожоги (включая солнечные); укусы, небольшие раны (в том числе царапины); контактный дерматит (в том числе вызванный раздражающими растениями).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
С осторожностью
Геморроидальное кровотечение (при ректальном исследовании); местная инфекция в области применения; травмы слизистой оболочки или кожных покровов в области применения; острые заболевания; ослабленные больные; младший детский возраст, пожилой возраст; беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
Местно. Предварительно пропитав лидокаином ватный тампон препарат наносят тонким слоем на слизистые оболочки или кожу. При недостаточной анестезии применение препарата можно повторить. Количество геля при разовом нанесении от 0,5 до 1,0 г. Максимальная доза для взрослых 300 мг лидокаина (6 г геля), для детей доза препарата не должна превышать 2 г.
Побочное действие
В месте нанесения препарата — слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема.
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции (дозозависимые): головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения (диплопия), шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, брадикардия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, головная боль, нечёткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) переводят больного в горизонтальное положение и начинают ингаляцию кислорода. При психомоторном возбуждении — внутривенное(в/в) введение 10 мг диазепама, при судорогах в/в введение 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — атропин (0,5 -1 мг внутривенно), симпатомиметические средства. Диализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин и пропранолол снижают печёночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печёночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в том числе состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
При одновременном применении лидокаина и снотворных, седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина, возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Особые указания
Избегать попадания препарата в глаза и дыхательные пути (опасность аспирации).
Форма выпуска
Гель для местного применения 5%.
По 15 г и 30 г в алюминиевых тубах, или по 25 в банках тёмного стекла. Тубу или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Список Б. При температуре не выше +20 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Регистрационный номер:
Торговое название: катеджель с лидокаином
МНН или группировочное название: Лидокаин + Хлоргексидин &
Лекарственная форма:
гель для местного применения.
Состав:
100 г содержат:
Активные вещества: лидокаина гидрохлорида 2,00 г; хлоргексидина дигидрохлорида 0,05 г.
Вспомогательные вещества: гиэтеллозы (гидроксиэтилцеллюлозы) 1,50 г; глицерола 20,00 г; воды для инъекций до 100,00 г.
Описание: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный гель.
Фармакотерапевтическая группа:
антисептическое средство + местноанестезирующее средство.
Код ATX: G04A
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, оказывающий антисептическое и местноанестезирующее действие. Хлоргексидин — противомикробный препарат, действующий на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, дрожжи, дерматофиты. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий — Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas spp., Chlamydia spp., Ureaplasma spp. Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ.
Лидокаин — местный анестетик.
Противомикробное действие и адекватная анестезия развиваются через 5-10 мин после применения препарата.
Водорастворимый прозрачный гель обеспечивает четкий оптический обзор и обладает смазывающим эффектом при различных эндоскопических процедурах.
Показания
Профилактика инфекции, анестезия при оперативных и диагностических эндоскопических вмешательствах у детей и взрослых в урологии, гинекологии, проктологии, все формы эндоскопии, замена фистульных катетеров, интубация.
Применяется в комплексной терапии при купировании симптомов воспаления (сопровождающихся болевым синдромом) слизистой оболочки мочеиспускательного канала, влагалища, цервикального канала и прямой кишки.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
С осторожностью — Беременность (I триместр).
В случае применения в период лактации следует воздерживаться от кормления ребенка грудью в течение 12 ч после использования препарата.
Способ применения
Для медленной инстилляции перед введением инструментов (врачом или специально обученным персоналом) необходимо:
Побочные действия
При повышенной чувствительности возможны аллергические реакции (аллергический дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек), жжение в месте аппликации.
Передозировка
Симптомы (при системном действии лидокаина в случаях тяжелых повреждений мочеиспускательного канала): брадикардия, судороги, коллапс.
Лечение: при брадикардии — бета-адреностимуляторы, при судорогах -барбитураты или миорелаксанты короткого действия, при коллапсе — эпинефрин или допамин вводится внутривенно.
Взаимодействие
Избегать совместного применения с препаратами йода.
Ингибиторы МАО усиливают местноанестезирующее действие лидокаина.
Несовместим с мылом, а также детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза). Совместим с лекарственными средствами, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид).
Особые указания
Препарат стерилен и предназначен для одноразового введения.
В случае применения в период лактации следует воздерживаться от кормления ребенка грудью в течение 12 ч после использования препарата.
Формы выпуска:
По 12,5 г в одноразовый полипропиленовый гофрированный шприц с вытянутым и отламывающимся наконечником. Шприц помещают в блистер, состоящий из двух частей: верхняя — пропиленовая плёнка, выдерживающая стерилизацию паром, нижняя — бумажная.
1. Блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.
2. Упаковка для стационара:
1 шприц помещают в блистер. По 5 или 25 блистеров помещают в картонную коробку, на боковой стороне которой печатается текст инструкции по применению.
Условия хранения:
Список Б. В защищённом от света месте при температуре от + 15 до + 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
5 лет. Использовать препарат можно только с учетом срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек:
По рецепту.
Производитель:
«Фармацойтише Фабрик Монтавит Гез.м.б.Х.» 6060 Абзам/ Тироль, Австрия.
Организация, принимающая претензии потребителя:
Представительство компании «Фармацойтише Фабрик Монтавит Гез.м.б.Х.» в Москве: 107150 г.Москва, ул.Бойцовая, дом 22. стр.3
Клинико-фармакологическая форма — лидокаин
Форма выпуска
Гель для местного применения 5%.
Описание препарата Лидокаин (Lidocaine)
Однородный, полупрозрачный гель от беловатого до слегка желтоватого цвета с опалесценцией и специфическим запахом.
Состав
активное вещество — лидокаина гидрохлорид — 5 г,
вспомогательные вещества: L-ментол, метилцеллюлоза водорастворимая МЦ-100, глицерин дистиллированный, нипагин, нипазол, вода очищенная до 100 г.
Показания к применению
Препарат может быть использован для местного обезболивания в следующих случаях:
В стоматологии:
— для проведения терминальной (поверхностной) анестезии:
-анестезия слизистой в месте инъекции анестетиков;
-вскрытие поверхностных абсцессов;
-перед наложением швов на слизистой оболочке;
-перед фиксацией коронок и мостов;
-при лечении воспаления десен, парадонтопатий;
-снятие зубного камня;
-экстракция молочных зубов;
-при изготовлении оттисков (в случае использования эластичного материала)
В оториноларингологии:
-коагуляция с помощью электрокаутера при лечении носовых кровотечений;
-обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин;
В акушерстве и гинекологии:
-удаление швов;
-обработка нитевого нагноения.
В дерматологии:
ожоги (включая солнечные); укусы, небольшие раны (в т.ч. царапины); контактный дерматит (в т.ч. вызванный раздражающими растениями).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
В месте нанесения препарата — слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема.
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции (дозозависимые): головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения (диплопия), шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, брадикардия.
Дозировка, как принимать Лидокаин (Lidocaine)
Местно. Предварительно пропитав лидокаином ватный тампон препарат наносят тонким слоем на слизистые оболочки или кожу. При недостаточной анестезии применение препарата можно повторить. Количество геля при разовом нанесении от 0,5 до 1,0 г. Максимальная доза для взрослых 300 мг лидокаина (6 г геля), для детей доза препарата не должна превышать 2 г.
Дополнительные указания при приеме Лидокаин
Избегать попадания препарата в глаза и дыхательные пути (опасность аспирации).
Геморроидальное кровотечение (при ректальном исследовании); местная инфекция в области применения; травмы слизистой оболочки или кожных покровов в области применения; острые заболевания; ослабленные больные; младший детский возраст, пожилой возраст; беременность, период лактации.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) переводят больного в горизонтальное положение и начинают ингаляцию кислорода. При психомоторном возбуждении — внутривенное(в/в) введение 10 мг диазепама, при судорогах в/в введение 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — атропин (0,5 -1 мг внутривенно), симпатомиметические средства. Диализ не эффективен.
Как хранить препарат
Список Б. При температуре не выше +20°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Информация по упаковке
По 15 г и 30 г в алюминиевых тубах, или по 25 в банках темного стекла. Тубу или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Информация для врачей о препарате Лидокаин
Фармакологическая группа
Местноанестезирующее средство
Фармакодинамика
Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10-15 мин.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется со слизистых оболочек. Скорость абсорбции определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме, при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей -10-20 мин. Быстро распределяется в хорошо кровоснабжающихся органах (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировой и мышечной тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глициноксилидин, период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно). При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Взаимодействие с другими веществами
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
При одновременном применении лидокаина и снотворных, седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина, возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.