Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Lexaurinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lexaurin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу в инструкции к лекарству Lexaurin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Lexaurin
Состав
Предоставленная в разделе Состав Lexaurinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lexaurin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Lexaurin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Bromazepam
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Lexaurinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lexaurin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Lexaurin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Драже
Таблетки, покрытые оболочкой
Симптоматическое лечение функциональных расстройств или соматических проявлений, ассоциированных с патологическим состоянием страха или психического напряжения, бессонница.
Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, напряжением), бессонница (при неврозах страха), функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой (псевдостенокардия, артериальная гипертензия эмоционального генеза), дыхательной (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка), желудочно-кишечной (синдром раздражения толстого кишечника), урогенитальной (учащенное мочеиспускание, дисменорея) систем, психогенные головная боль и дерматозы, снятие тревоги и страха перед хирургическими и эндоскопическими манипуляциями.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Lexaurinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lexaurin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Lexaurin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Драже
Таблетки, покрытые оболочкой
Дозировка зависит от выраженности и характера симптомов, а также от восприимчивости пациента. В начале курса терапии доза взрослого составляет 6 мг в день (1,5 мг утром, 1,5 мг в полдень и 3 мг вечером). Постепенно доза регулируется в зависимости от терапевтического эффекта. Обычная доза колеблется от 6 до 18 мг в день (в 3 приема). В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозировку до 24–36 мг в день. Отмену лечения следует проводить с постепенным уменьшением дозировки. Для ослабленных или пожилых пациентов следует уменьшить дозировку вдвое. Уменьшение дозировки должно также предусматриваться в случае печеночной, почечной или дыхательной недостаточности.
Внутрь, на ночь 1,5–3 мг, при необходимости повышают вечернюю дозу до 6 мг; возможно назначение дополнительной дозы — по 1,5–3 мг 1–2 раза в течение дня. В стационаре — до 12–18 мг/сутки за 3–4 приема (снижение суточной дозы проводят, сокращая дневной прием). Длительный курс лечения прекращают постепенно.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Lexaurinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lexaurin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Lexaurin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Драже
Таблетки, покрытые оболочкой
Гиперчувствительность, тяжелая миастения, выраженная дыхательная недостаточность, детский возраст.
Гиперчувствительность (в т.ч. к бензодиазепинам), лекарственная или алкогольная зависимость, миастения.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Lexaurinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lexaurin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Lexaurin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Драже
Таблетки, покрытые оболочкой
Сонливость (особенно у немолодых пациентов), мышечная гипотония, головокружение, атаксия, парадоксальные реакции (раздражительность, агрессивность, смятение, волнение), головные боли, амнезия, желудочно-кишечные расстройства, агранулоцитоз, кожная сыпь. В случае резкого прекращения лечения: обострение тревоги, бессонница, раздражительность, тремор, мышечная боль, тошнота, рвота, головная боль, судороги, эпилептические кризы, неспособность сосредоточения, чувство деперсонализации.
Головная боль, головокружение, ощущение усталости, сонливость, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, снижение памяти, атаксия, мышечная слабость, повышение аппетита, снижение либидо; редко — возбуждение, агрессивность, ощущение страха, расстройства сна, галлюцинации, суицидальные тенденции, сухость во рту, тошнота, диарея, нарушения функции печени и почек, артериальная гипотония, изменение картины периферической крови.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Lexaurinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lexaurin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Lexaurin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Признаки интоксикации: очень глубокий сон, коматозное состояние. Лечение: симптоматическое.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Lexaurinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lexaurin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Lexaurin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после введения. 70% бромазепама связывается с плазматическими протеинами. Выделение происходит с мочой, в основном в виде глюкуронидов гидроксильных метаболитов: 3-гидроксибромазепама и производного 3-гидроксибензолпиридина. Оба метаболита являются активными, но их фармакологическая активность клинического значения не имеет, так как они быстро выводятся. Приблизительно 2% бромазепама поступает в мочу в неизмененном виде. Период полуэлиминации бромазепама из плазмы — около 12 ч. Как все бензодиазепины, бромазепам проникает через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Lexaurinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lexaurin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Lexaurin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Анксиолитики
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Lexaurinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lexaurin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Lexaurin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Седативный эффект усиливается алкоголем, снотворными, психотропными, анальгетиками и миорелаксантами. Катаболизм ускоряется рифампицином, замедляется циметидином, дисульфирамом, изониазидом и оральными контрацептивами.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=lexaurin
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=lexaurin
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Description
Lexaurin 3 mg Tablet
buy Lexaurin 3 mg online. The drug is broadly used for indications inclusive of attention syndrome, somatic lawsuits, and others.
the direction of LEXAURIN 3 MG
the total cycle time of treatment isn’t extra than eight weeks.
Pay attention, that the towards the give up of the path must step by step reduce the dose progressively. this could retain to avoid the maximum severe aspect results.
The drug is quality to take a few divided doses. This isn’t always only convenient for the patient but can also enhance reception overall performance.
inside the case of a route of unexpected aspect outcomes or worsening of the patient’s popular condition, you have to consult a physician right now.
Dose of LEXAURIN 3 MG
during outpatient, remedy dose must be approximately 1.5-3 mg 2-three instances a day.
within the occasion of the declaration of a affected person in a hospital of the hospital and the steady supervision of medical doctors, the dose may be improved to the extent of 6-12 mg per day.
In this example, as within the previous case, it’s far discovered dosing regimen components 2-3 times a day.
facet consequences
It need to not be named for monotherapy of melancholy, which includes nerve-racking despair, due to the opportunity of suicide.
Paradoxical reactions are greater common in youngsters and elderly sufferers. inside the case of paradoxical reactions, diazepam must be abolished. it’s miles advocated to lessen the dose gradually, as the threat of withdrawal symptoms above in a pointy rise of the drug.
relying on chance increases when big doses and with increasing period of reception. in addition to in sufferers with alcohol dependence and drug records. Abolish diazepam need to be done step by step reducing the dose to reduce the danger of withdrawal signs.
In abrupt cancellation after long-term use or excessive doses, there is a withdrawal syndrome (a headache and muscle pain, agitation, tension, confusion, tremors, convulsions), in severe instances – denationalization, hallucinations, convulsions (removal surprising epilepsy).
A temporary syndrome in which LEXAURIN 3 MG signs that lead to the appointment of diazepam, resumed in a greater suggested manner (jump-Syndrome), additionally can be followed with the aid of temper modifications, sleep problems, tension and others.
The drug isn’t encouraged for folks that are using a automobile, in addition to humans running in the production gadgets and mechanisms able to harming a person.
purchase Lexaurin 3 mg online
Paradoxical reactions are greater not unusual in children and elderly sufferers. within the case of paradoxical reactions, diazepam must be abolished. it is recommended to lessen the dose regularly, as the danger of withdrawal symptoms above in a sharp upward Lexaurin 3 mg push of the drug.
relying on chance will increase whilst huge doses and with increasing duration of reception. similarly to in sufferers with alcohol dependence and drug statistics. Abolish LEXAURIN 3 MG diazepam want to be done grade by grade lowering the dose to lessen the threat of withdrawal signs.
In abrupt cancellation after long–term use or immoderate LEXAURIN 3 MG doses, there may be a withdrawal syndrome (a headache and muscle ache, agitation, tension, confusion, tremors, convulsions), in extreme instances – denationalization, hallucinations, convulsions (removal surprising epilepsy).
the whole cycle time of treatment isn’t always greater than eight weeks.
Pay interest, that the closer to the give up of the direction need to grade by grade lessen the dose progressively. this will preserve to avoid the most extreme element outcomes.
The LEXAURIN 3 MG exceptional to take a few divided doses. This isn’t only convenient for the affected person but also can beautify reception ordinary performance.
inside the case of a route of unexpected aspect effects or worsening LEXAURIN 3 MG of the patient’s popular situation, you need to seek advice from a medical doctor right now.
Pay attention, that the closer to the give up of the direction have to little by little reduce the dose regularly. this may preserve to avoid the most severe factor effects.
The drug is pleasant to take a few divided doses.
This is not most effective handy for the affected person but can also beautify reception normal overall performance.
within the case of a direction of sudden aspect results or worsening of the affected person’s popular circumstance, you should seek advice from a medical doctor right now.
at some stage in outpatient, treatment dose have to be approximately 1.five-3 mg 2-3 times an afternoon.
in the event of the announcement of a affected individual in a health center of the medical institution and the constant supervision of clinical docs, the dose may be progressed to the extent of 6-12 mg consistent with day.
In this situation, as in the previous case, it’s far determined dosing regimen components 2-three times an afternoon.
aspect consequences
It want to now not be named for monotherapy of melancholy, which incorporates 8 despair, due to the opportunity of suicide.
Paradoxical reactions are extra commonplace in youngsters and elderly patients. in the case of paradoxical reactions, diazepam should be abolished. it is advocated to lessen the dose gradually, as the danger of withdrawal signs above in a pointy upward thrust of the drug.
depending on hazard increases whilst large doses and with increasing length of reception. similarly to in patients with alcohol dependence and drug statistics. Abolish diazepam want to be done little by little reducing the dose to reduce the risk of withdrawal symptoms.
In abrupt cancellation after lengthy–time period use or immoderate doses, there may be a withdrawal syndrome (a headache and muscle pain, agitation, anxiety, confusion, tremors, convulsions), in extreme times – denationalization, hallucinations, convulsions (elimination sudden epilepsy).
A transient syndrome wherein LEXAURIN 3 MG signs and symptoms that lead to the appointment of diazepam, resumed in a greater suggested way (leap-Syndrome), additionally can be observed with the resource of temper changes, sleep troubles, tension and others.
Browse More Products
Dosage of the drug: Lexaurin 1,5 Tablet
Generic: bromazepam
Active substance: bromazepam
ATC group: N05BA08 — bromazepam
Active substance content: 1,5MG
Packaging: Blister
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á),
poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Dávkování vždy určí lékař. Léčba začíná nízkými dávkami, které mohou být zvyšovány až do dosažení
žádaného účinku.
Doporučené dávky jsou:
• Dospělí:
Dávka se pohybuje v rozmezí 1,5 — 3 mg dvakrát až třikrát denně. U pacientů v nemocnici může
být dávkování vyšší, v rozmezí 6 — 12 mg dvakrát až třikrát denně.
• Starší pacienti, pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater, pacienti s dechovou nedostatečností:
Dávka musí být snížena kvůli individuálním rozdílům v citlivosti na léčbu.
Obvykle dostanete polovinu denní dávky uvedené výše.
• Děti a dospívající do 18 let věku:
Bezpečnost tohoto léčivého přípravku u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena. Proto se
přípravek Lexaurin této věkové skupině nepodává.
Délka léčby má být co nejkratší a nesmí i s obdobím snižování dávky překročit 8 až 12 týdnů. Při
dlouhodobé léčbě nesmí být náhle užívání léku přerušeno, dávky musí být snižovány postupně.
Jestliže jste užil(a) více přípravku Lexaurin, než jste měl(a)
Užití většího množství tablet přípravku Lexaurin může způsobit zmatenost, hluboký spánek, svalovou
slabost, zhoršené reflexy, ztrátu paměti, dechovou nedostatečnost a v závažných případech stav
hlubokého bezvědomí.
Při předávkování nebo náhodném požití přípravku se poraďte se svým lékařem.
Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Lexaurin
Pokud si zapomenete vzít dávku, zapomenutou dávku vynechejte. Poté užijte další dávku v obvyklý čas.
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Lexaurin
Bromazepam může způsobit fyzickou a psychickou závislost. Riziko je nejvyšší u vysokých dávek a
dlouhého období léčby a je vyšší u pacientů, kteří již dříve zneužívali alkohol nebo léky.
Náhlé zastavení léčby způsobuje abstinenční příznaky (např. bolest hlavy, průjem, bolest svalů, závažná
úzkost, napětí, neklid, zmatenost, podrážděnost a ve vážných případech depersonalizace (pocit
odosobnění), derealizace (pocit neskutečnosti okolí), hyperakuze (zvýšená citlivost na zvuk),
necitlivost, pocit mravenčení v končetinách, přecitlivělost na světlo, hluk a dotek, halucinace a
epileptické záchvaty). Abstinenční příznaky se mohou objevit několik dní po ukončení léčby.
Z tohoto důvodu nesmí být léčba přípravkem Lexaurin ukončena náhle; dávka má být postupně
snižována podle pokynů Vašeho lékaře. Při ukončování léčby se mohou znovu objevit příznaky
onemocnění, kvůli kterým byla léčba zahájena.
Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo
lékárníka.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Бромазепам
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Бромазепам
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Бромазепам
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Бромазепам
Английское название
Bromazepam
Латинское название
Bromazepamum (род. Bromazepami)
Химическое название
7-Бром-1,3-дигидро-5-(2-пиридинил)-2H-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто формула
C14H10BrN3O
Фармакологическая группа вещества Бромазепам
Нозологическая классификация
Код CAS
1812-30-2
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое, седативное.
Характеристика
Анксиолитик, производное бензодиазепина.
Фармакология
Стимулирует ГАМК-рецепторы восходящей активирующей ретикулярной формации. Повышает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, усиливает эффекты эндогенной ГАМК, уменьшает возбудимость коры и лимбической системы мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает напряженность и тревогу, в больших дозах обладает седативным и центральным миорелаксирующим действием. Снижает эмоциональную напряженность, чувство тревоги, страха, беспокойства, уменьшает невротическую симптоматику.
После приема внутрь Cmax в крови достигается в течение 2 ч. Биодоступность таблетированной формы составляет 60%. Связывание с белками крови составляет 70%. Объем распределения — 50 л. При введении повторных доз равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней. Подвергается микросомальному окислению (N-деалкилирование, алифатическое гидроксилирование) с образованием 3-гидроксибромазепама и 2-(2-амино−5-бромо−3-гидроксибензоил)-пиридина и их глюкуронидов. T1/2 — 20 ч, может увеличиваться у пациентов старческого возраста. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгированных метаболитов (2% в неизмененном виде). Клиренс препарата составляет 40 мл/мин. Накопление при повторном назначении минимальное.
Применение вещества Бромазепам
Тревожный синдром, в т.ч. состояние тревоги и напряженности, соматические жалобы; тревога и возбуждение при психических заболеваниях, в т.ч. при аффективных расстройствах, шизофрении (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), церебральная и спинальная атаксия, суицидальные наклонности, закрытоугольная глаукома; гиперкапния; тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна; печеночная недостаточность; миастения; лекарственная или алкогольная (кроме острой абстиненции) зависимость, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Бромазепам
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость, усталость, сонливость, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания, атаксия, тремор, мышечная слабость, диплопия, дизартрия, спутанность сознания, антероградная амнезия (с сопутствующим неадекватным поведением), проявление скрытой депрессии, парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение, тревожность, раздражительность, агрессивность, бред, ярость, расстройство сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, слюнотечение, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Прочие: недержание мочи, кожная сыпь, изменение либидо.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Эффект усиливают нейролептики, др. анксиолитики, трициклические антидепрессанты, снотворные, седативные и противосудорожные средства, наркотические анальгетики, анестетики, гипотензивные средства, миорелаксанты, антигистаминные препараты с седативными свойствами, алкоголь. Карбамазепин, циметидин, ингибиторы микросомальных ферментов увеличивают Т1/2. Снижает терапевтический эффект леводопы. Повышает токсичность зидовудина.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы), в легких случаях — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более серьезных случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя) — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до остановки дыхания) деятельности, кома; редко — летальный исход.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение активированного угля, мониторинг дыхания, пульса, АД, поддержание сердечно-сосудистой деятельности и проходимости дыхательных путей, в/в введение жидкостей. При возникновении гипотензии — в/в введение допамина, норэпинефрина. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, средние дозы для взрослых при амбулаторном лечении: по 1,5–3 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости (в условиях стационара) дозу увеличивают до 6–12 мг 2–3 раза в сутки. Детям старше 1 года (при необходимости) дозу подбирают индивидуально в зависимости от массы тела. Пациентам старческого возраста, ослабленным больным, а также пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать меньшие дозы. Общая продолжительность курса лечения — не более 8–12 нед, включая период постепенного снижения дозы; продолжение лечения сверх этого срока возможно только после тщательной оценки состояния больного.
Меры предосторожности
Не следует назначать для монотерапии депрессии, в т.ч. тревожной депрессии, из-за возможности суицида. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций бромазепам следует отменить. Рекомендуется снижать дозу постепенно, т.к. риск развития синдрома отмены выше при резкой отмене препарата.
При приеме бромазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену бромазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения бромазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, нарушением сна, беспокойством и др.
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, которая развивается при использовании доз препарата, близких к верхней границе терапевтического диапазона (документирована для доз бромазепама 6 мг), при использовании более высоких доз ее риск увеличивается.
При длительном лечении необходим мониторинг печеночных ферментов. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека — гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.
T1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.
Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.
Показания активного вещества
БРОМАЗЕПАМ
Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха).
Функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза); дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка); пищеварительной системы (синдром раздраженного толстого кишечника); мочевыделительной и половой системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства). Психогенная головная боль. Психогенные дерматозы (заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью).
Режим дозирования
В амбулаторных условиях применяют по 1.5-3 мг 2-3 раза/сут, в условиях стационара в тяжелых случаях — по 6-12 мг 2-3 раза/сут. Длительность приема — 2-4 недели, затем бромазепам постепенно отменяют или переходят на поддерживающую терапию.
Максимальная доза: 60 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия, диплопия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: возможны снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация.
Прочие: редко — снижение массы тела.
Противопоказания к применению
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.
Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при печеночной недостаточности, а также у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, а также у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять при церебральной и спинальной атаксии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперкинезах, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными лекарственными средствами, при органических заболеваниях головного мозга, психозах (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с эпилепсией применение бромазепама может привести к увеличению частоты и/или тяжести судорожных припадков. В таких случаях рекомендуется коррекция режима дозирования противосудорожных средств. Следует иметь в виду, что резкая отмена бензодиазепинов у пациентов с судорожными заболеваниями может быть связана с временным увеличением частоты и/или тяжести судорожных припадков. При одновременном применении бромазепама с противосудорожным средством следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется ограничить повторное применение бромазепама без медицинского контроля.
С осторожностью применять бензодиазепины у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
При длительном применении необходим систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
При применении бромазепама в рекомендуемых дозах под наблюдением врача толерантность развивается редко.
При быстром снижении дозы или резкой отмене бромазепама возможно развитие синдрома отмены (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Синдром отмены чаще встречается при длительном применении бромазепама в высоких дозах. Отмену бромазепама следует проводить постепенно.
Лечение следует прекратить при возникновении таких необычных реакций как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бромазепам усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола.
При одновременном применении с метопрололом возможно увеличение AUC бромазепама и усиление действия метопролола на систолическое АД.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация бромазепама в плазме крови, что может сопровождаться нарушением когнитивной функции. Полагают, что данное взаимодействие обусловлено ингибированием метаболизма бромазепама под влиянием флувоксамина.
МНН: левофлоксацина гемигидрат (эквивалентно левофлоксацину)
Производитель: Аргис Фармасеутикалс Инк. Ко.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024883
Информация о регистрации в РК:
12.01.2021 — 12.01.2026
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Лексур
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 750 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные
препараты для системного применения.
Антибактериальные препараты для системного
использования. Противомикробные препараты — производные хинолона.
Фторхинолоны. Левофлоксацин
Код АТХ
J01MA12
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину
микроорганизмами:
—
нозокомиальная пневмония
— острый
бактериальный синусит
— обострение
хронического бронхита
—
внебольничная пневмония
—
осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Для
вышеупомянутых инфекций левофлоксацин назначают только в том случае,
когда считается нецелесообразным использование антибактериальных
препаратов, которые обычно рекомендуются для первоначального лечения
данных инфекций.
—
пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей
—
хронический бактериальный простатит
—
неосложненный цистит
— легочная
форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение
— чума.
Левофлоксацин
может применяться для продолжения курса лечения у пациентов,
показавших улучшение во время начального лечения внутривенной формой
левофлоксацина; можно использовать ту же дозу.
Следует
учитывать официальные руководства по надлежащему использованию
антибактериальных препаратов.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— повышенная
чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или к любым из
вспомогательных веществ
— пациенты с
эпилепсией
— пациенты,
имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с применением
фторхинолонов
— период
беременности и кормления грудью
— детский и
подростковый возраст до 18 лет.
Необходимые
меры предосторожности при применении
Метициллин-резистентный
золотистый стафилококк
Метициллин-резистентный
S.aureus вероятно устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин.
Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении
инфекций, которые были вызваны метициллин-резистентным золотистым
стафилококком, или существуют такие подозрения, кроме тех случаев,
когда лабораторные анализы подтвердили восприимчивость микроорганизма
к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств,
обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных
метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).
Острый
бактериальный синусит и обострение хронического бронхита
Левофлоксацин
можно применять при лечении острого бактериального синусита и
обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих
инфекций.
Риск
развития резистентности
Резистентность
E. coli, наиболее
распространенного патогена, вызывающего инфекции мочевыводящих путей,
к фторхинолонам варьирует в странах Европейского Союза. При
назначении препаратов рекомендуется учитывать местную
распространенность резистентности E. coli
к фторхинолонам.
Легочная
форма сибирской язвы
Применение у
человека основано на in vitro данных
по восприимчивости Bacillus anthracis,
и данных доклинических исследований, наряду с ограниченным
количеством клинических данных. Лечащим врачам следует обратиться к
согласованным национальным и/или международным документам, касающимся
лечения сибирской язвы.
Тендинит
и разрыв сухожилий
В редких
случаях может возникать тендинит. Наиболее часто поражается ахиллово
сухожилие, тендинит может приводить к разрыву сухожилия. Тендинит и
разрыв сухожилия, в некоторых случаях двусторонние, могут возникать в
течение 48 ч после начала лечения левофлоксацином, также сообщалось о
случаях возникновения данных патологий в течение нескольких месяцев
после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва
сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет, у пациентов,
принимающих суточные дозы 1000 мг, у пациентов, принимающих
кортикостероиды, и у пациентов с трансплантацией почек, сердца и
легких. Суточную дозу у пациентов пожилого возраста следует
корректировать в зависимости от клиренса креатинина (см.
«Рекомендации по применению»). Следовательно, необходимо
вести тщательный мониторинг таких пациентов при назначении
левофлоксацина. При возникновении симптомов тендинита всем пациентам
следует обратиться к лечащему врачу. При подозрении на тендинит
следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать
соответствующее лечение поврежденного сухожилия (например, обеспечив
ему достаточную иммобилизацию) (см. «Противопоказания» и
«Нежелательные реакции»).
Заболевание, вызванное
Clostridium difficile
Диарея,
особенно тяжелая, упорная и/или с примесью крови, во время или после
лечения левофлоксацином (включая несколько недель после завершения
лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium
difficile. Заболевания, вызванные Clostridium
difficile, могут варьировать по степени
тяжести от легких до угрожающих жизни, при этом наиболее тяжелой
формой является псевдомембранозный колит (см. «Нежелательные
реакции»). Таким образом, важно иметь в виду данный диагноз,
если у пациентов развивается тяжелая диарея во время или после
лечения с применением левофлоксацина. При подозрении на заболевание,
вызванное Clostridium difficile,
следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать
соответствующее лечение без промедления. Применение
противоперистальтических препаратов в данной клинической ситуации
противопоказано.
Пациенты,
предрасположенные к возникновению судорог
Хинолоны
могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги.
Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию
(см. «Противопоказания»), и, как и прочие хинолоны,
данный препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов,
предрасположенных к возникновению судорог, или при проведении
сопутствующего лечения с применением лекарственных средств, активные
вещества которых (например, теофиллин) снижают порог судорожной
готовности (см. «Взаимодействия с другими лекарственными
препаратами»). В случае возникновения конвульсивных судорог
(см. «Нежелательные реакции») следует прекратить лечение.
Пациенты с
недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов,
имеющих скрытые или явные нарушения активности
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность
к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми
антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости
применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на
предмет возникновения гемолиза.
Пациенты с почечной
недостаточностью
Так как
левофлоксацин в основном экскретируется почками, у пациентов с
нарушением их функции следует корректировать дозу препарата (см.
«Рекомендации по применению»).
Реакции
гиперчувствительности
Левофлоксацин
может вызывать тяжелые и потенциально летальные реакции
гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до
анафилактического шока), которые иногда возникают после введения
первой дозы препарата (см. «Нежелательные реакции»).
Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться с лечащим
врачом или врачом скорой помощи для оказания соответствующей
неотложной помощи.
Тяжелые буллезные
реакции
Имеются
сообщение связанные с использованием левофлоксацина о том, что
тяжелые кожные нежелательной реакции (SCARs), включая токсический
эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла),
синдром Стивенса Джонсона (SJS) и лекарственная реакция с
эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть
смертельными или опасными для жизни.
При
назначении препаратов содержащих левофлоксацин, пациентам следует
сообщать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно
контролировать их состояние в дальнейшем. При появлении признаков и
симптомов, указывающих на эти реакции, прием левофлоксацина следует
немедленно прекратить и следует рассмотреть альтернативное лечение.
Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как SJS, TEN или
DRESS с использованием левофлоксацин, лечение не должно быть
возобновлено или назначено ни в коем случае.
Дисгликемия
Как и при
применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений
содержания глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию,
которые обычно наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих
сопутствующее лечение с применением пероральных гипогликемических
препаратов (например, глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о
случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется
тщательно следить за уровнем глюкозы в крови (см. «Нежелательные
реакции»).
Профилактика
фотосенсибилизации
Сообщалось о
возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина (см.
«Нежелательные реакции»). Для предотвращения развития
фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости
подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ
облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение
48 ч после его прекращения.
Пациенты,
проходящие лечение с применением антагонистов витамина K
Из-за
возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или
возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг
результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с
применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K
(например, варфарина), при одновременном применении данных препаратов
(см. «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).
Психотические
реакции
Сообщалось о
случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших
хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после
однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции
прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения,
представляющего опасность для самого пациента (см. «Нежелательные
реакции»). В случае появления подобных реакций следует
прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры.
Левофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с
психозом или при наличии в анамнезе психиатрических заболеваний.
Удлинение интервала QT
Следует с
осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, у
пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения
интервала QT, такие как:
— врожденный
синдром удлинения интервала QT
—
одновременное применение лекарственных средств, вызывающих удлинение
интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и
III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
—
нескорректированное нарушение баланса электролитов (например,
гипокалиемия, гипомагниемия)
—
заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт
миокарда, брадикардия).
Пожилые
пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам,
вызывающим удлинение интервала QTc. Следовательно, фторхинолоны
включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных
групп пациентов (см. «Рекомендации по применению» Пожилые
пациенты, «Взаимодействия с другими
лекарственными препаратами», «Нежелательные реакции»,
«Передозировка»).
Периферическая
нейропатия
Сообщалось о
возникновении у пациентов, получавших фторхинолоны, включая
левофлоксацин, периферической сенсорной нейропатии и периферической
сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро
(см. «Нежелательные реакции»). При появлении симптомов
нейропатии следует прекратить применение левофлоксацина для
предотвращения развития необратимых нарушений.
Печеночная
недостаточность
Сообщалось о
случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с
летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у
пациентов с тяжелым основным заболеванием, например сепсис (см.
«Нежелательные реакции»). Пациентам следует рекомендовать
прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при появлении
симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия,
желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.
Обострение миастении
гравис
Фторхинолоны,
включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью
и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих
миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи
смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции
легких, которые сообщались, были связаны с применением фторхинолонов
у пациентов, страдающих миастенией гравис. Не рекомендуется применять
левофлоксацин при наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.
Нарушения зрения
При возникновении
нарушений зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза
следует немедленно обратиться к офтальмологу.
Суперинфекция
Применение
левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может
привести к чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов. При
возникновении суперинфекции в период лечения следует принять
соответствующие меры.
Влияние на результаты
лабораторных исследований
У пациентов,
проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на
определение опиатов в моче может давать ложноположительные
результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на
наличие опиатов с использованием более специфичного метода.
Левофлоксацин
может подавлять рост Mycobacterium
tuberculosis и, следовательно, быть причиной
ложноотрицательных результатов бактериологической диагностики
туберкулеза.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Действие
других лекарственных препаратов на левофлоксацин
Соли
железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий,
диданозин
Всасывание
левофлоксацина значительно снижается при применении одновременно с
левофлоксацином солей железа, цинка, антацидных препаратов,
содержащих магний или алюминий, либо диданозин (только
формы диданозина, содержащие буферные вещества с алюминием или
магнием).
Одновременное
применение фторхинолонов и поливитаминных препаратов, имеющих в своем
составе цинк, снижает их всасывание при пероральном приеме.
Рекомендуется не принимать препараты, содержащие двух- или
трехвалентные катионы, такие как соли железа, цинка, антацидные
препараты, содержащие магний или алюминий, либо диданозин (только
лекарственные формы, содержащие буферные вещества с алюминием или
магнием) за 2 ч до или через 2 ч после приема
левофлоксацина (см. «Рекомендации по применению»). Соли
кальция оказывают минимальный эффект на всасывание левофлоксацина при
пероральном приеме.
Сукральфат
Биодоступность
левофлоксацина значительно снижается при применении его одновременно
с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат, и
левофлоксацин, лучше всего принимать сукральфат через 2 ч после
приема левофлоксацина (см. «Рекомендации по применению»).
Теофиллин,
фенбуфен или подобные НПВП
Не
обнаружено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина и
теофиллина. Однако может наблюдаться значительное снижение порога
эпилептической готовности при одновременном применении хинолонов и
теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других
лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности.
Концентрации
левофлоксацина были приблизительно на 13% выше в присутствии
фенбуфена, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид
и Циметидин
Пробенецид и
Циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение
левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при
применении препаратов циметидин (24%) и пробенецид (34%). Это
объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать
канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах,
использованных в ходе исследования, маловероятно, что статистически
значимые кинетические различия будут обладать клинической
значимостью.
Левофлоксацин
следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими
влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин,
особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Прочая
важная информация
Применение
вместе со следующими лекарственными препаратами не оказывало никакого
клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина:
карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Действие
левофлоксацина на другие лекарственные препараты
Циклоспорин
Период
полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при одновременном
применении с левофлоксацином.
Антагонисты
витамина K
Сообщалось о
случаях повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или
возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов,
проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и
антагониста витамина K (например, варфарина). Таким образом,
необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у
пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K
(см. «Необходимые меры предосторожности при применении»).
Лекарственные
средства, вызывающие удлинение интервала QT
Левофлоксацин,
как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у
пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT
(например, противоаритмические препараты класса IA и III,
трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см.
«Необходимые меры предосторожности при применении»
Удлинение интервала QT).
Другая
важная информация
Левофлоксацин
не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат
CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является
ингибитором CYP1A2.
Другие
виды взаимодействия
Пища
Не было
отмечено клинически значимого взаимодействия с пищей. Таким образом,
препарат можно принимать независимо от приема пища.
Специальные
предупреждения
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Учитывая
нежелательные эффекты препарата в период лечения не рекомендуется
управлять автомобилем или механизмами.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Таблетки
принимают внутрь 1 или 2 раза в сут. Доза зависит от типа, тяжести
инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя.
Препарат
рекомендуется к применению в следующих дозах:
Пациенты с
нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)
|
Показание к применению |
Суточная (в зависимости от |
Продолжительность (в зависимости от |
|
Нозокомиальная пневмония |
750 мг 1 раз в сут |
7 — 14 дней |
|
Острый бактериальный синусит |
500 мг 1 раз в 750 мг 1 раз в сут |
10 — 14 дней 5 дней |
|
Обострение хронического бронхита |
500 мг 1 раз в сут |
7 — 10 дней |
|
Внебольничная пневмония |
500 1 или 2 750 мг 1 раз в сут |
7 — 14 дней 5 дней |
|
Пиелонефрит |
500 мг 1 раз в 750 мг 1 раз в сут |
7 — 10 дней 5 дней |
|
Осложненные инфекции мочевыводящих |
500 мг 1 раз в 750 мг 1 раз в сут |
7 — 14 дней 5 дней |
|
Неосложненный цистит |
250 мг 1 раз в сут |
3 дня |
|
Хронический бактериальный простатит |
500 мг 1 раз в сут |
28 дней |
|
Осложненные инфекции кожи и мягких |
500 1 или 2 750 мг 1 раз в сут |
7 — 14 дней 7 — 14 дней |
|
Легочная форма сибирской язвы |
500 мг 1 раз в сут |
60 дней |
|
Чума |
500 мг 1 раз в сут |
10 — 14 дней |
Метод
и путь введения
Таблетки
следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным
количеством жидкости. Препарат можно принимать во время еды или между
приемами пищи. Препарат принимать не менее чем за 2 ч до или через 2
ч после приема солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих
магний или алюминий, либо диданозина (только лекарственные формы
диданозина, содержащие буферные вещества с соединениями алюминия или
магния), а также назначения сукральфата, так как при этом может
наблюдаться снижение всасывания препарата (см. «Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами»).
Особые
группы пациентов
Дети
Противопоказан
детям и подросткам.
Почечная
недостаточность (клиренс
креатинина ≤ 50 мл/мин)
|
Режим дозирования |
||||
|
250 мг/24 |
500 мг/24 |
500 мг/12 |
750 мг/24 ч |
|
|
Клиренс креатинина |
первая доза: 250 мг |
первая доза: 500 мг |
первая доза: 500 мг |
первая доза: 750 мг |
|
50-20 мл/мин |
затем: 125 мг/24 ч |
затем: 250 мг/24 ч |
затем: 250 мг/12 ч |
затем: 500 мг/24 ч |
|
19-10 мл/мин |
затем: 125 мг/48 ч |
затем: 125 мг/24 ч |
затем: 125 мг/12 ч |
затем: 500 мг/48 ч |
|
<10 мл/мин (включая |
затем: 125 мг/48 ч |
затем: 125 мг/24 ч |
затем: 125 мг/24 ч |
затем: 500 мг/48 ч |
1 после
гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа
(ПАПД) не требуется введения
дополнительных доз.
Печеночная
недостаточность
Не требуется
коррекция дозы препарата, поскольку левофлоксацин метаболизируется в
печени в незначительной степени и в основном выводится почками.
Пациенты
пожилого возраста
Не
требуется коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста,
кроме случаев, связанных с функцией почек (см. «Особые
указания», Тендинит
и разрыв сухожилий
и Удлинение
интервала QT).
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного
тракта, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение,
нарушение сознания и конвульсивные судороги.
Лечение:
в случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение.
Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения
интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка можно применять
антацидные средства. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и
ПАПД, неэффективны в выведении левофлоксацина из организма. Не
существует специфического антидота.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Применение
препарата следует осуществлять под наблюдением врача.
Описание
нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении
ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Часто
(≥1/100, <1/10)
— бессонница
— головная
боль, головокружение
— диарея,
рвота, тошнота
— повышение
уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ)
Нечасто
(≥1/1000, ≤1/100)
— грибковые
инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов
— увеличение
числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов
— анорексия
—
раздражительность, тревога, спутанность сознания
—
сонливость, тремор, дисгевзия
— вертиго
— одышка
— боли в
животе, диспепсия, метеоризм, запор
— повышение
уровня билирубина в крови
— сыпь, зуд,
крапивница, избыточное потоотделение2
— артралгия,
миалгия
—
повышение уровня креатинина в крови
—
астения
Редко
(≥1/10 000, ≤1/1000)
—
нейтропения; тромбоцитопения
—
ангионевротический отек, повышенная чувствительность
—
гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом)
—
психические нарушения (например, с галлюцинациями, паранойей),
депрессия, возбуждение, необычные сновидения, ночные кошмары
—
парестезия, судороги
—
нарушение зрения, такие как нечеткость
—
звон в ушах
—
тахикардия, учащенное сердцебиение
—
снижение артериального давления
—
лекарственная реакция с проявлением эозинофилии и
системных симтомов (DRESS)
—
заболевания сухожилий, включая тендинит (например,
ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое
значение у пациентов, страдающих миастенией гравис
—
острая почечная недостаточность (например, вследствие
интерстициального нефрита)
—
пирексия
Частота
неизвестна
—
агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения
—
анафилактический шок, анафилактоидный шок1
—
гипергликемия, гипогликемическая кома
—
нарушения психики и поведения с причинением себе вреда,
включая суицидальные мысли и попытки суицида
—
периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная
нейропатия, изменение восприятия обонятельных ощущений, включая
потерю обоняния, дискинезия, экстрапирамидное расстройство, агевзия,
обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия
—
временная потеря зрения
—
снижение слуха, нарушения слуха
—
желудочковая тахикардия, которая может привести к
остановке сердца, желудочковая аритмия и трепетание-мерцание
желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска
удлинения интервала QT), удлинение интервала QT
—
бронхоспазм, аллергический пневмонит
—
диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях
может являться признаком воспаления кишечника и даже
псевдомембранозного колита, панкреатит
—
желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи
острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным
образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит
—
токсический эпидермальный некролиз Синдром
Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации,
лейкоцитокластический васкулит, стоматит2
—
рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова
сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит
—
боль (включая боль в спине, груди и конечностях)
— синдром
неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)
1
Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут возникать
даже после первого приема
2
Кожно-слизистые реакции могут развиться уже после первой дозы через
несколько минут или часов после введения препарата
Прочие
нежелательные эффекты, которые были связаны с применением
фторхинолонов, включают приступы порфирии у пациентов, уже страдающих
этим заболеванием.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество — левофлоксацина
гемигидрат 512.46 мг или 768.69 мг (эквивалентно левофлоксацину 500
мг или 750 мг соответственно),
вспомогательные
вещества:
гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон,
целлюлоза микрокристаллическая (Avicel pH 102), кремния диоксид
коллоидный (Aerosil), магния стеарат,
состав
оболочки Sepifilm LP 761 Blanc-White:
гидроксипропилметилцел-люлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая
(Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171), вода
очищенная*.
*Испаряется
в процессе покрытия пленочной оболочкой/высушивания.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с
риской на одной стороне (для дозировки 500 мг).
Таблетки
продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для
дозировки 750 мг).
Форма выпуска и упаковка
По 7
таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной/ полиэтиленовой/поливинилдихлоридной и фольги
алюминиевой.
По 1
контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.
Срок хранения
2
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при
температуре не выше 25°C.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Argis
Pharmaceuticals Inc.Co.
Batı
Sitesi Mah. Gersan San. Sit. 2307.Sok. No:80-82-84 Ergazi-
Yenimahalle/ Анкара,
Турция
Телефон
+903122555474
Факс:
+903122555442
E—mail:
info@argisilac.com.tr
Держатель
регистрационного удостоверения
HELBA
Pharmaceuticals
Inc.
Co.
Camlık
Mahallesi, Pamuk Sk. A Blok, Apt. No: 12-16/17, Umraniye/Istanbul,
Turkey, Стамбул, Турция
Телефон: +
90 216 365 41 47
Факс: + 90
216 365 41 48
E—mail:
info@helba.com.tr
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства
ТОО
«WELFAR-KAZAKHSTAN»
(ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)
Республика
Казахстан, г. Алматы, ул. 2 Кастекская д.14.
Телефон/Факс:
+7 727 352 71 36
E-mail:
info@welfar.kz
| Лексур_табл.рус_.docx | 0.06 кб |
| Лексур_табл.каз_.doc | 0.16 кб |