Левомицетин-КМП (0.5 г)
МНН: Хлорамфеникол
Производитель: Киевмедпрепарат ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Chloramphenicol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009792
Информация о регистрации в РК:
21.11.2011 — 21.11.2016
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Левомицетин-КМП
Международное непатентованное название
Хлорамфеникол
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 г и 1,0 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – левомицетина сукцината натриевой соли стерильной в пересчете на левомицетин – 0,5 г или 1,0 г.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы.
Код АТС J01В А01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5-10 минут – после внутривенного, через 30-45 минут – после внутримышечного введения). Максимальная плазменная концентрация достигается через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Значительная часть (60-80 %) связывается с альбуминами плазмы. Легко проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в материнском молоке.
Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов, частично – с желчью.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогрануломатоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам; слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.
Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
Показания к применению
— брюшной тиф
— паратиф
— генерализованные формы сальмонеллезов
— дизентерия
— бруцеллез
— туляремия
— менингит
— сыпной тиф и другие риккетсиозы
— трахома
Способ применения и дозы
Детям Левомицетин-КМП рекомендуется вводить внутримышечно: детям старше 1 года – 50 мг/кг в 2-3 приема с интервалом 12 часов.
Взрослым Левомицетин-КМП вводят внутримышечно или внутривенно.
Растворы препарата готовят ex tempore.
Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 г или 1,0 г) разводят в 2-3 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу, 2-3 раза в сутки с промежутком 8-12 часов. В качестве растворителя при внутримышечном введении можно использовать 0,25 % или 0,5 % раствор новокаина.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в 5 % растворе глюкозы и вводят медленно в течение 3-5 минут. Больным сахарным диабетом препарат вводят на изотоническом растворе натрия хлорида.
Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет от 1 до 3 г; вводят по 0,5-1,0 г 2-3 раза в сутки с промежутком 8-12 часов; при необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г. Средняя длительность лечения 8-10 дней.
Побочные действия
— дерматит
— аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек)
— диспепсические расстройства, тошнота, рвота, диарея
— токсическое влияние на кроветворную систему: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, уменьшение количества гемоглобина, редко – тотальная гипопластическая анемия
— подавление микрофлоры кишечника, развитие дисбактериоза, вторичной грибковой инфекции
— психомоторные расстройства, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва
— острый лекарственный гемолиз (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)
— негемолитическая анемия (дефицит уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы)
— железодефицитная анемия
— гипотрофия, миодистрофия
— синдром Яриша- Герксгеймера
— замедление заживления ран
— алопеция
— суперинфекция
— головные боли
— снижение слуха, снижение зрения
Противопоказания
— индивидуальная непереносимость препарата
— угнетение кроветворения
— заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— острая интермиттирующая порфирия
— острые респираторные заболевания
— дефицит уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы
— апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, грануло-цитопения
— ангина
— детский возраст до 1 года
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Левомицетин-КМП не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, производными пиразолона, цитостатиками).
Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин – гематотоксичность Левомицетина-КМП. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию препарата, снижает его концентрацию и продолжительность эффекта. Левомицетин угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагулянтные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина – снижают.
Несовместим с алкоголем.
Левомицетин-КМП нельзя вводить в одном шприце с макролидами, пенициллинами, карбапенемами, аминогликозидами (выпадает в осадок).
Левомицетин-КМП плохо комбинируется с другими антибиотиками: либо возникает антагонизм с макролидами, линкозаминами, фузидином, так как они влияют на одну и ту же 50-S-субъединицу рибосом, или с беталактамными антибиотиками, так как нарушается митоз микробных клеток; либо происходит суммация нежелательных эффектов при комбинации с тетрациклинами, аминогликазидами, полимиксинами.
Левомицетин-КМП можно одновременно назначать с ампицилином или амоксициллином при менингите, вызванном менингококком, пневмококком или гемофильной палочкой, на которые он влияет бактерицидно.
Левомицетин-КМП нарушает биотрансформацию в печени (за счет связывания некоторых цитохромов P-450) целого ряда лекарств (дифенина, неодикумарина, бутамида, теофиллина, бензодиазепамов, барбитуратов), что приводит к их накоплению в организме.
При совместном введении с маннитолом, этакриновой кислотой, гидрохлортиазидом, клопамидом увеличивается экскреция левомицетина с мочой.
Особые указания
Лечение Левомицетином-КМП следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина-КМП и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Левомицетин-КМП следует назначать только при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями.
У детей в возрасте от 1-го года до 3-х лет лекарственный препарат назначается только по жизненно важным показаниям. Чем младше ребенок, тем больше опасность кумуляции.
Препарат токсичен, поэтому обязательные условия его назначения – строгий расчет дозы на массу тела и соблюдение режима дозирования, проведение терапевтического мониторинга, оценка функционального состояния печени, осуществление гематологического контроля до, в процессе и после лечения.
Терапевтический диапазон составляет 10-25 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим у новорожденных и пациентов с заболеваниями печени.
При инфекционных процессах иной этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к действию Левомицетина-КМП препарат применяется только в случае неэффективности других химиотерапевтических средств или когда их применение невозможно.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Не описаны.
Передозировка
Симптомы: большие дозы Левомицетина-КМП могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, с применением больших доз Левомицетина-КМП также связаны тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, апластическая анемия.
В случае возникновения передозировки препарат необходимо отменить.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 0,5 г или 1,0 г левомицетина во флаконы из трубки стеклянной, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.
На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Киевмедпрепарат», Украина
01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139
Тел.: (044) 490 75 22
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Киевмедпрепарат», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан
050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»
Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;
Е-mail: office@arterium.kz
| 669761051477977197_ru.doc | 56 кб |
| 508590221477978353_kz.doc | 75 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Левомицетин
Получен из культуральной жидкости Str. venezuelae.
В настоящее время производят путем химического синтеза. Представляет собой 0-(-)Трео-1-n-нитрофенил-2-дихлорацети-ламино-1,3-пропандиол.
Левомицетин — антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: к нему чувствительны эшерихии, сальмонеллы, пастереллы, стафилококки, стрептококки, диплококки, протеи и др. Действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, сульфаниламидам. Активен против грамотрицательных анаэробов. Неэффективен в отношении кислотоустойчивых бактерий, клостридий и синегнойной палочки.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно, ступенеобразно. Перекрестная устойчивость к другим антибиотикам, как правило, не развивается, однако патогенные штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивые к ампициллину, карбенициллину, тетрациклинам, стрептомицину, канамицину, гентамицину, чаще всего резистентны и к левомицетину.
В обычно применяемых дозах левомицетин действует бактериостатически, нарушая синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот от аминоацил-тРНК на рибосомы. Действует на микроорганизмы, находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя, однако по отношению к размножающимся микробам более эффективен. Препарат хорошо проникает в клетки макроорганизма и действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Эффективные концентрации левомицетина по отношению к большинству чувствительных микробов составляют 4—10 мкг/мл.
При пероральном применении антибиотик легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови создается через 2—3 ч; в течение 4—6 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется терепевтическая концентрация, которая затем значительно снижается. Левомицетин хорошо диффундирует в ткани, органы и жидкости организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Белками сыворотки крови связывается на 45—50%. Из организма быстро (в течение 24 ч) и полностью выводится и не накапливается даже при длительном применении. Значительная часть введенного внутрь антибиотика выделяется с мочой в виде лишенных биологической активности продуктов обмена, образующихся в результате ряда окислительных, восстановительных, и гидролитических превращений под действием энзиматических систем организма и микробных клеток. Микрофлора кишечника также гидролизует антибиотик, превращая его в неактивные соединения.
Длительное применение левомицетина может существенно изменить состав кишечной микрофлоры и привести к развитию дисбактериоза. Антибиотик противопоказан при заболеваниях почек, при грибковых поражениях, во время беременности, а также при повышенной чувствительности к нему животных.
В ветеринарной практике применяют левомицетин, левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат натрия, а также смесь изомеров левомицетина — синтомицин.
Левомицетин —Laevomycetinum. Синонимы: Chloramphenicyn, Chloromycetin и др.
Кристаллический белый порошок горького вкуса, плохо растворим в воде, хорошо — в этаноле, этиленгликоле, пропиленгликоле. Устойчив к высокой температуре, сохраняет активность в нейтральных и кислых растворах, но при рН выше 9 быстро инактивируется.
Товарные препараты левомицетина должны содержать не менее 98,5% (985 мкг/мг) антибиотика.
Применяют при диспепсиях, сальмонеллезе, колибактериозе, колиэнтеритах, лептоспирозе, пастереллезе; при пуллорозе и кокцидиозе цыплят, микоплазмозе и инфекционном ларинготрахеите птиц; при бронхопневмониях и инфекциях мочевых путей. Вводят антибиотик перорально 2—3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20 мг, свиньям 20—40, мелкому рогатому скоту 20—40, птице 30—50, собакам 10—20 мг.
Выпускают в форме порошка или таблеток по 0,1, 0,25 и 0,5 г; в капсулах по 0,1 и 0,25 г.
Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Сроки годности: таблеток и капсул — 5 лет, порошка — 8 лет.
Левомицетина стеарат — Laevomycetini stearas. Синоним: эулевомицетин.
Представляет собой соль левомицетина и стеариновой кислоты. Содержит в связанном виде 55 % левомицетина. Белый с желтоватым оттенком порошок без вкуса. Практически нерастворим в воде.
При введении внутрь подвергается в желудочно-кишечном тракте процессу омыления с отщеплением левомицетина. Концентрация антибиотика в крови после введения препарата нарастает медленнее, чем при введении левомицетина, и не достигает высокого уровня. Левомицетина стеарат не полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, благодаря чему в кишечнике длительное время сохраняется бактериостатическая концентрация препарата.
В связи с отсутствием горького вкуса левомицетина стеарат применяют при лечении желудочно-кишечных заболеваний молодняка сельскохозяйственных животных раннего возраста (диспепсий, гастроэнтероколитов, колибактериоза, сальмонеллеза). Препарат вводят внутрь 2—3 раза в сутки поросятам, телятам, песцам, норкам в дозе 30—40 мг на 1 кг массы животного.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как у левомицетина.
Выпускают левомицетина стеарат в виде порошка, расфасованного в полиэтиленовые пакеты.
Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года.
Левомицетина сукцинат натрия — Laevomycetini natrio-succinas. Синонимы: хлороцид С (В).
Сухая пористая масса белого (или с желтым оттенком) цвета со слабым специфическим запахом, хорошо растворимая в воде, гигроскопичная.
Антимикробный спектр действия аналогичен спектру левомицетина. Препарат используют для внутримышечного введения, он не обладает местнораздражающим действием.
После инъекции левомицетина сукцината натрия в организме происходит его гидролиз, в результате которого образуется активный левомицетин. Антибиотик хорошо диффундирует в различные ткани и жидкости организма, удерживаясь на терапевтическом уровне в течение 10—12 ч. Выводится в основном почками, частично — с желчью.
Назначают для лечения колибактериоза и сальмонеллеза телят и поросят. Вводят внутримышечно 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: телятам 15—25мг, поросятам 20—40 мг (в зависимости от тяжести заболевания).
Выпускают в герметически закрытых флаконах по 0,5 и 1 г. Хранят по списку Б в защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Срок годности 2 года.
Синтомицин — Synthomycinum. Представляет собой смесь лево- и правовращающих изомеров левомицетина. Антимикробной активностью обладает только левовращающий изомер.
Белый или белый с зеленовато-желтым оттенком кристаллический порошок горького вкуса. Практически нерастворим в воде, устойчив в кислых и нейтральных средах, но легко разрушается щелочами.
По спектру антимикробного действия и основным фармакокинетическим характеристикам не отличается от левомицетина, но уступает последнему по силе терапевтического эффекта.
Синтомицин применяют при гастроэнтероколитах, колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, бронхопневмониях молодняка сельскохозяйственных животных, а также при пуллорозе и микоплазмозе птиц. Вводят перорально 2—3 раза в сутки в следующих разовых дозах (из расчета на 1 кг массы животного): поросятам и ягнятам 80 мг, телятам 40, курам и уткам 60, цыплятам и утятам 100 мг.
Местно синтомицин применяют в виде 1, 5 или 10 %-ного линимента (эмульсии), а также 1 %-ного линимента с 0,5% новокаина при ожогах, гнойных ранах, фурункулезе вымени, трещинах сосков, экземах, длительно не заживающих язвах.
Выпускают в таблетках по 0,5 г, расфасованных в полиэтиленовые пакеты. Хранят по списку Б при температуре 8—15°С.
Срок годности 5 лет. 1, 5 и 10 %-ный линимент выпускают в плотно закрытых банках по 10, 20, 50 и 100 г, а линимент синтомицина с новокаином — в банках по 50 г. Хранят в плотно закрытых банках в прохладном месте. Сроки годности: линимента — 2 года, линимента с новокаином — 1 год.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно, ступенеобразно. Перекрестная устойчивость к другим антибиотикам, как правило, не развивается, однако патогенные штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивые к ампициллину, карбенициллину, тетрациклинам, стрептомицину, канамицину, гентамицину, чаще всего резистентны и к левомицетину.
В обычно применяемых дозах левомицетин действует бактериостатически, нарушая синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот от аминоацил-тРНК на рибосомы. Действует на микроорганизмы, находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя, однако по отношению к размножающимся микробам более эффективен. Препарат хорошо проникает в клетки макроорганизма и действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Эффективные концентрации левомицетина по отношению к большинству чувствительных микробов составляют 4-10 мкг/мл.
При наружном применении оказывает противомикробное, противовоспалительное действие. В рекомендуемых дозах и концентрациях не оказывает местнораздражающего и резорбтивно-токсического действия.
Показания к применению препарата ХЛОРАМФЕНИКОЛ
Для перорального применения:
- диспепсия, сальмонеллез, колибактериоз, колиэнтериты, лептоспироз, пастереллезе, пуллорозе и кокцидиоз цыплят;
- микоплазмоз и инфекционный ларинготрахеит птиц;
- бронхопневмония;
- инфекции мочевых путей.
Для в/м введения:
- колибактериоз, сальмонеллез телят и поросят.
Для наружного применения:
- лечение гнойных ран, гнойно-воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек, язв, ожогов;
- лечение трещин сосков вымени у животных.
Порядок применения
Вводят перорально 2-3 раза/сут в дозах: крупный рогатый скот — 10-20 мг/кг, свиньи — 20-40 мг/кг, мелкий рогатый скот 20-40 мг/кг, птица — 30-50 мг/кг, собаки — 10-20 мг/кг; поросята, телята, песцы, норки — 30-40 мг/кг.
В/м вводят 2 раза/сут в дозах (в зависимости от тяжести заболевания): телята 15-25 мг/кг, поросята 20-40 мг/кг.
При наружном или местном применении используют 1-2 раза/сут в течение 7-10 дней в зависимости от тяжести и характера повреждений.
Применение хлорамфеникола не исключает использование других лекарственных средств.
Побочные эффекты
Длительное применение хлорамфеникола внутрь или в/м может существенно изменить состав кишечной микрофлоры и привести к развитию дисбактериоза.
При наружном применении в соответствии с показаниями не вызывает побочных реакций.
Противопоказания к применению препарата ХЛОРАМФЕНИКОЛ
- заболевания почек;
- грибковые поражения;
- беременность;
- повышенная чувствительность животных к хлорамфениколу.
Особые указания и меры личной профилактики
Во время или после наружного применения хлорамфеникола продукты животноводства используют без ограничений.
1 флакон содержит левомицетина сукцината натриевой соли стерильной в пересчете на левомицетин 0,5 г или 1 г.
несовместимость: не использовать растворители, которые не указаны в разделе «Способ применения и дозы». Левомицетин нельзя смешивать в-одном шприце с витаминами группы В и кислотой аскорбиновой. Левомицетин несовместим в растворах с ампициллина натриевой солыо гентамицина сульфатом, канамицина сульфатом и гидрокортизоном.
порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных (стафилококков. стрептококков. пневмококков. энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл,, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний. протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий. спирохет, хламидий. а также возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогрануломатоза; действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллин}’, стрептомицин)7, сульфаниламидам; слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.
Перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
При внутримышечном введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5-10 минут после внутривенного, через 30-45 минут после внутримышечного введения). Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Значительная часть (60-80 %) связывается с альбуминами плазмы. Легко проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, в грудное молоко. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, частично — с желчью.
Левомицетин должен применяться в исключительных случаях при тяжелой инфекции, вызванной чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, если более безопасные антибиотики неэффективны или противопоказаны.
Показания:
— брюшной тиф (Salmonella thyphi);
— паратиф А и В;
— сепсис, вызванный сальмонеллами;
— менингит, вызванный сальмонеллами и гемофильной палочкой;
— гнойный бактериальный менингит;
— риккетсиозы.
Повышенная индивидуальная чувствительность к Левомицетину (хлорамфениколу) и другим амфениколам. Угнетение кроветворения, заболевания крови, острая порфирия. Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения). Выраженные нарушения функции печени и/или почек. Дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы.
Не следует назначать Левомицетин для лечения и профилактики острых респираторных заболеваний,ангины.
Применение хлорамфеникола в период беременности или кормления грудью может вызвать серьезные патологические изменения у плода и новорожденного в виде развития «серого» синдрома, или патологических изменений со стороны крови.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: токсическое влияние на систему кроветворения и угнетение деятельности костного мозга (в т. ч. гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения. анемия, лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм; редко, в тяжелых случаях, возможно развитие гипопластической анемии, агранулоцитоза.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение вкуса, стоматит, глоссит, раздражение слизистых оболочек рта и зева, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, угнетение нормальной микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, нарушение функции печени.
Со стороны центральной и периферической нервной системы, зрительные и слуховые галлюцинации, обратимые нарушения зрения, слуха, периферический неврит, неврит зрительного нерва, психомоторные расстройства, энцефалопатия со спутанностью сознания и делирием, головная боль, депрессия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т. ч. крапивница), дерматиты (в т. ч. перианальный дерматит), дерматозы, лихорадка, очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы, редко, у детей до 1 года, возможно развитие кардиоваскулярного коллапса («серого» синдрома).
Другие: очень редко после внутривенного введения препарата;, также возникновение вторичной грибковой инфекции и реакции бактериолиза (синдрома Яриша-Герксхаймера).
Длительное применение больших доз (более 3 г в сутки) Левомицетина может вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, агранулоцитоз. апластическую анемию, нарушение чувства вкуса до его снижения, оптический и периферический невриты (в т. ч. паралич глазных яблок), бледность кожных покровов, боль в горле, повышенную температуру, кровотечения и кровоизлияния, утомляемость или слабость.
При передозировке у детей или особо чувствительных людей возможно развитие «серого» синдрома: вздутие -живота, рвота, развитие дыхательного дистресс-синдрома с тяжелым метаболическим ацидозом, серый цвет кожи, сердечно-сосудистый коллапс.
Также возможно развитие других характерных для Левомицетина побочных реакций (см. раздел «Побочные реакции»).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение энтеросорбентов, симптоматическая терапия. При острых отравлениях необходимо проведение гемодишшза для снижения риска развития серьезных побочных эффектов, а у новорожденных должно быть проведено обменное переливание крови. Эти мероприятия должны выполняться с целью предотвращения дальнейшего токсического действия лекарственного средства.
. Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, производными пиразолона. цитостатиками), а также с лучевой терапией.
В качестве ингибитора цитохрома Р450 Левомицетин может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, бутамида, барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагуляитов (например, варфарина, неодикумарина).
Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин — гематотоксичность Левомицетина. Левомицетин зтнетает метаболизм пероральных гипогликемических препаратов (толбутамида, хлорпропамида) и производных оксикумарина. увеличивая их гипогликемические и антикоагулянтные свойства.
Барбитураты (фенобарбитал), рифампицин, рифабутин ускоряют биотрансформацию Левомицетина, снижают концентрацию препарата в сыворотке крови и, следовательно, его эффективность.
Во время лечения хлорамфениколом эффективность оральных контрацептивов неизвестна, поэтому необходимо использовать дополнительные меры контрацепции. Также препарат может ослаблять эффекты препаратов железа, фолиевой кислоты, цианокобапамина.
Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов, и может уменьшать терапевтический эффект макролидов (эритромицин), линкозамидов (клиндамицин. линкомицин). При одновременном применении Левомицетина с нистатином и леворином отмечается взаимное ослабление противомикробного действия препаратов, поэтому следует избегать их одновременного применения.
При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться продление периода полувыведения хлорамфеникола.
При одновременном применении Левомицетина с циклофосфамидом удлиняется период полувыведения последнего от 7,5 до 11,5 часа.
Левомицетин может повышать концентрацию циклоспорина и такролимуса, в связи с чем дозу последних необходимо корригировать.
Несовместим с алкоголем (при одновременном применении возможно развитие дйсульфирамоподобной реакции: гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Одновременное применение хлорамфеникола и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
. Лечение левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови левомицетин следует немедленно отменить. Из-за возможного развития угнетения костного мозга может развиться апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения. которые, обычно, проявляются после окончания терапии. Поэтому такие симптомы, как бледность кожи, боль в горле, повышенная температура тела, кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требуют неотложной помощи.
При возникновении нейропатии периферических нервов или зрительного нерва терапию хлорамфениколом следует немедленно прекратить.
У недоношенных детей и новорожденных до 2-х недель жизни суточная доза не должна превышать 25 мг/кг массы тела из-за риска возникновения опасных для жизни состояний — «серого» синдрома.
Применение пациентам с нарушениями функций печени и почек. У таких больных желательно периодически определять концентрацию препарата в крови для возможности коррекции дозирования, а также необходимо проводить оценку функционального состояния печени и
С учетом возрастных функций печени, сердечно-сосудистой системы, наличия сопутствующих заболеваний, применения других лекарственных средств определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста следует с осторожностью, начиная, как правило, с нижней границы терапевтической дозы.
У пациентов, которые раньше проходили курс цитостатической или лучевой терапии, следует оценивать потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения препаратом Левомицетин с учетом возможного развития тяжелых побочных эффектов.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, лечение Левомицетином может вызывать чрезмерный рост Clostridium difficile, что является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до представляющей угрозу для жизни, сообщалось при применении всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. При подтверждении данного вида диареи следует отменить антибиотикотерапию, которая не влияет на Clostridium difficile и назначить соответствующую терапию, и обследование. Если нет необходимого лечения, может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.
Необходимо учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.
Применение антибактериальных препаратов может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности, грибов. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.
Левомицетин необходимо с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аллергическим реакциям.
Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина и его применения при легких формах инфекционных процессов.
Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует с осторожностью применять препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
По 0,5 г или 1. 0 г во флаконах. По 40 флаконов в коробке.
Для защиты от воздействия света и влаги хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Лечение животных левомицетином имеет свои особенности, требует соответствующей квалификации, безопаснее проводить в ветеринарной клинике или вызвать на дом ветеринара.
Лечение кошек антибиотиками при неправильном применении может иметь для здоровья животного отрицательные последствия — относитесь к применению лекарственных средств с осторожностью.
КОМПЛЕКСНЫЙ ПРЕПАРАТ ЛЕВОМИЦЕТИН. ЛЕЧЕНИЕ КОШЕК
Левомицетин (хлорамфеникол) – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных и кишечных инфекций, в том числе кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, стафилококков, стрептококков, протеев, риккетсий, клебсиелл, гемофилл, псевдомонад, эрлихий.
Кошкам его применяют в основном для лечения болезней пищеварительной системы, глаз и кожи.
Рекомендуемая дозировка при пероральном и парентеральном (инъекционном) применении составляет 50 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Продолжительность лечения этим антибиотиком определяется индивидуально для каждого больного животного (обычно она колеблется от 3 до 5 дней).
Глазные капли с левомицетином применяют для лечения конъюнктивита (гнойного, фолликулярного, катарального), блефарита и кератита. Их ветеринарные специалисты также назначают кошкам для предотвращения послеоперационных осложнений и при инфицированных глазных ранах. Препарат закапывают животным в глаза 3-4 раза в день. Предварительно удаляют корочки и выделения из области глаз и с век стерильной марлевой салфеткой, пропитанной физиологическим раствором. Курс лечение составляет 5 дней и более (обычно капли с левомицетином применяют до исчезновения клинических признаков заболевания и в течение последующих 1-2 дней).
Мазь Левомеколь – комплексный препарат, предназначенный для ускорения заживления ран и борьбы с инфекциями кожи. В его состав помимо левомицетина входит метилурацил – ранозаживляющий компонент, стимулирующий обменные процессы в тканях, ускоряя их восстановление. Благодаря водорастворимой основе компоненты мази легко проникают в ткани, в том числе, в ткани гнойного очага, способствуя его скорейшему очищению. Мазь используют для лечения всех видов инфицированных ран и других гнойных процессов в коже, а также вагинита и эндометрита. Препарат наносят непосредственно на пораженные участки кожи или слизистой оболочки либо применяют для этого марлевые салфетки, которые на коже фиксируют повязкой. Их меняют ежедневно до выздоровления.
Лечение кошек препаратами левомицетина может вызывать у животных аллергические реакции, а при пероральном применении тошноту, слюнотечение и рвоту. В таких случаях следует прекратить его применение и провести симптоматическую терапию.
*****
Хлорамфеникол – D-(-)-трео-I-пара-нитрофенил-2-дихлорацетил-аимнопропандиол-1,3 – синтетический антибиотик из группы амфениколов, представлен в виде левовращающего изомера (левомицетин) или рацемической смеси для производства медикаментов для животных. Оказывает бактериостатическое действие на большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих инфекции кожи и мягких тканей и другие болезни бактериальной этиологии.
Хлорамфеникол является антибиотиком широкого спектра действия. Он обладает бактериостатическим действием в отношении многих грамположительных (Actinomyces pyogenes, Bacillus anthracis, Corinebacterium spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) и грамотрицательных (Actinobacillus spp., Bordetella bronchiseptica, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Haemophilus spp., Moraxella spp., Pasteurella spp.) возбудителей инфекций, а также Rickettsia spp. и Spirochaeta spp. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
Механизм антимикробного действия природного антибиотика хлорамфеникола связан с нарушением синтеза белков патогенных микроорганизмов. Хлорамфеникол прикрепляется к 50S субъединице прокариотической рибосомы и изменяет ее структуру, тем самым, препятствуя синтезу белка. Кроме того, хлорамфеникол блокирует перенос аминокислот от аминоацил-тРНК на рибосомы бактериальной клетки.
После внутримышечного введения левомицетин ветеринарный хорошо всасывается и проникает в различные ткани и жидкости организма, удерживаясь на терапевтическом уровне в сыворотке крови в течение 24 часов, из организма выводится с мочой и фекалиями. При инстилляции в конъюнктивальную полость хлорамфеникол для животных хорошо проникает в ткани глаза, обеспечивая устойчивый терапевтический уровень активных веществ в течение 6-8 часов.
Показания
Хлорамфеникол в ветеринарии применяют поросятам и телятам для лечения колибактериоза и сальмонеллеза и поросятам для лечения дизентерии. Спортивным лошадям, собакам, кошкам, пушным зверям, декоративным грызунам и другим мелким домашним животным назначают для лечения ран различной этиологии, ожогов, пролежней, обморожений, воспалительных заболеваний кожи и мягких тканей, бактериальных конъюнктивитов, кератитов, кератоконъюнктивитов и блефаритов, в комплексной терапии вирусных болезней глаз, для очищения и обеззараживания ран конъюнктивы и век, для обработки инфицированных ран, вызываемых микроорганизмами, чувствительными к хлорамфениколу, а также для профилактики послеоперационных осложнений (в глазной хирургии и после кастраций, купирования хвостов и ушей, наложения швов) и в целях снижения риска возникновения глазных инфекций после травм и попадания инородных тел.
Противопоказанием к применению левомицетина для животных является повышенная индивидуальная чувствительность животного к левомицетину. Не допускается применение левомицетина в ветеринарии при нарушении кроветворения, при печеночной и почечной недостаточности.
Лекарственные препараты
В Российской Федерации на 03.2021 года зарегистрировано 16 лекарственных препаратов хлорамфеникола:
Дизпаркол (производства ООО НПП «Агрофарм», 394061, Воронежская обл., г. Воронеж) – комбинированный препарат метронидазола, тилозина и хлорамфеникола в концентрации 50 мг/мл в форме раствора для инъекций.
Капли глазные БАРС® (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», 129329, г. Москва) – комбинированный препарат нитрофурала и хлорамфеникола в концентрации 2,5 мг/мл в форме глазных капель.
Раносан® (производства ООО «АПИ-САН», 119121, г. Москва) – комбинированный препарат лидокаина, метилурацила и хлорамфеникола в концентрации 10 мг/г в форме порошка для наружного применения.
Мизофен® (производства ООО «ВИК – здоровье животных», Москва) – комбинированный препарат левамизола и хлорамфеникола в концентрации 10 мг/г в форме мази для наружного применения.
Дозы и способ применения
Дизпаркол перед применением подогревают до 37-38℃. Левомицетин в ветеринарии вводят внутримышечно двукратно с интервалом 24 часа: телятам – в дозировке препарата 0,15 мл/кг массы животного; поросятам – в дозе 0,2 мл/кг массы животного. Телятам не рекомендуется вводить в одно место более 10 мл, поросятам – более 5 мл препарата.
Капли глазные БАРС применяют собакам, кошкам и кроликам декоративных пород. Перед применением лекарственного препарата предварительно проводят гигиеническую обработку глаз стерильной марлевой салфеткой, смоченной препаратом, с целью очищения и обеззараживания ран конъюнктивы и век, удаления слизистого, гнойного, слизисто-гнойного экссудата. Затем лекарственный препарат закапывают в конъюнктивальную полость по 1-2 капли 3-4 раза в течение 7-14 дней.
Раносан порошок. Перед применением препарата на пораженной поверхности выстригают шерсть, освобождают рану от механических загрязнений, корок, струпьев, промывают антисептическими растворами. Препарат наносят тонким слоем на пораженную поверхность, равномерно распределяя от периферии к центру пораженного участка с захватом пограничной здоровой кожи до 1 см, один раз в сутки ежедневно до полного заживления пораженной поверхности, но не более 14 дней.
При конъюнктивитах мазь Мизофен закладывают стеклянной палочкой в конъюнктивальный мешок пораженного глаза ежедневно в дозе до 0,5 г, в зависимости от массы животного, 2 раза в день. Продолжительность лечения зависит от тяжести поражения, но не более 5-7 дней. При лечении инфицированных ран Мизофен наносят тонким слоем на участок поражения или мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло наполняют рану. Лечение проводят 1-2 раза в день ежедневно до полного очищения раны от гнойно-некротических масс, но не более 10 дней. Перед применением препарата необходимо удалить с обрабатываемой поверхности загрязнения, некротизированные ткани, гной и раневой экссудат.
Сроки ожидания продукции животноводства
Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток после последнего применения Дизпаркола. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.
Капли для глаз можно использовать без ограничений.
Раносан и Мизофен не предназначены для применения продуктивным животным.
Условия хранения
В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения ветеринарной субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.
Срок годности
3 года
СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА
|
Показатель
|
Норма |
|
|
Описание |
Желтоватый кристаллический порошок |
|
|
Подлинность |
Должен соответствовать требованиям |
|
|
Растворимость |
Умеренно растворим в спирте, очень мало растворим в эфире и воде, практически нерастворим в хлороформе |
|
|
Температура плавления |
149,0 – 154,0°C |
|
|
Кислотность/щелочность |
≤ 0,1% |
|
|
Родственные примеси |
Единичная примесь |
≤ 0,5% |
|
Сумма примесей |
≤ 1,0% |
|
|
Тяжелые металлы |
≤ 10 ppm |
|
|
Потеря в массе при высушивании |
≤ 0,5% |
|
|
Количественное определение |
≥ 98,0% |