Состав
Одна таблетка средства Летрозол содержит 2.5 мг одноименного активного вещества.
Вспомогательные вещества: целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.
Состав пленочной оболочки: макрогол, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана, лак алюминиевый, краситель красный оксид железа, краситель черный оксид железа.
Форма выпуска
Темно-желтые таблетки с пленочной оболочкой цвета, двояковыпуклые, круглые, на поперечном разрезе имеют белый цвет.
Десять таких таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из картона.
Возможны и другие формы упаковки и фасовки препарата в зависимости от производителя.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, тормозит синтез эстрогенов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство, блокатор синтеза эстрогенов. Оказывает противоэстрогенное действие, избирательно ингибирует ароматазу (важный биофермент синтеза эстрогенов) благодаря высокоспецифичному связыванию с элементами этого энзима. Ингибирует биосинтез эстрогенов в периферической здоровой ткани и в опухолевых тканях.
У лиц женского пола в постменопаузе эстрогены образуются главным образом при участии ароматазы. Она частично трансформирует образующиеся в надпочечниках андрогены в эстрадиол и эстрон.
Регулярный прием препарата в дневной дозе 0.1-5 мг приводит к понижению концентрации в плазме крови эстрона, эстрадиола и сульфата эстрона на величину до 95% от первоначального содержания. Подавление синтеза эстрогенов должно поддерживаться на всем протяжении периода лечения.
Блокада синтеза эстрогенов увеличивает концентрацию андрогенов, которые являются химическими предшественниками эстрогенов.
Однако, на фоне лечения Летрозолом в малой степени увеличивается частота появления остеопороза. Адъювантная терапия препаратом ранних стадий злокачественных поражений молочной железы понижает риск возникновения рецидивов, увеличивает пятилетнюю выживаемость без признаков прогресса, снижает риск появления вторичных опухолей и метастазов. Продленная вспомогательная терапия Летрозолом понижает риск возникновения рецидивов на 42%.
Фармакокинетика
После перорального приема препарат Летрозол быстро и практически полностью всасывается из кишечника. Биодоступность в среднем достигает значения 99.9%. Употребление пищи снижает скорость всасывания. Среднее значение времени наступления максимальной концентрации составляет один час при приеме натощак и два часа при приеме с едой.
Связывание с белками плазмы достигает приблизительно 60%. Кумуляции при долговременном применении препарата не отмечено.
В большой степени метаболизируется с образованием неактивного метаболита. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, малая часть выводится через кишечник. Период полувыведения составляет двое суток.
Показания к применению
- Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях (экспрессирующие рецепторы женских половых гормонов) у женщин в периоде постменопаузы – в качестве дополнительной терапии.
- Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях в периоде постменопаузы после окончания стандартного дополнительного лечения Тамоксифеном – в качестве пролонгированной дополнительной терапии.
- Гормонозависимые распространенные формы злокачественных опухолей молочной железы в периоде постменопаузы – лечение первой линии.
- Распространенные злокачественные опухоли молочной железы в периоде постменопаузы у получавших предшествующее лечение антиэстрогенами.
Противопоказания
- гормональный статус, характерный для фертильного периода;
- беременность;
- лактация;
- сенсибилизация к компонентам препарата;
- детский возраст.
Следует с осторожностью применять препарат при непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Побочные действия
- Реакция со стороны нервной системы: головокружение, депрессия, тревога, раздражительность, нервозность, сонливость, ухудшение памяти, бессонница, дизестезия, гипестезия, парестезия, проходящие нарушения церебрального кровообращения.
- Реакции со стороны системы пищеварения: стоматит, диспепсия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, диарея, боли в животе, активация печеночных ферментов.
- Реакция со стороны кроветворной системы: лейкопения.
- Реакция со стороны респираторной системы: одышка, кашель.
- Реакция со стороны системы кровообращения: тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит глубоких и поверхностных вен, тромбоз артерий, увеличение давления, тромбоэмболия, ишемическая болезнь сердца, эмболия легочной артерии, инсульт.
- Дерматологические реакции: потливость, алопеция, сыпь, сухость кожи, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.
- Реакция со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боли в костях, переломы, остеопороз, артрит.
- Реакция со стороны органов чувств: затуманивание зрения, катаракта, извращение вкусовых ощущений.
- Реакция со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, кровотечения, инфекции, выделения из влагалища, боли в груди.
- Реакция со стороны метаболизма: увеличение веса, гиперхолестеринемия, повышение аппетита, анорексия, снижение веса, жажда.
- Прочие реакция: пароксизмальные ощущения жара, утомляемость, астения, недомогание, сухость слизистых, периферические отеки, генерализованные отеки, гипертермия, боли в области опухолевых очагов.
Инструкция по применению Летрозола (Способ и дозировка)
Препарат принимают перорально, вне зависимости от приема еды. Рекомендуемая доза средства составляет 2,5 мг один раз в день, ежедневно, долговременно (в течение пяти лет или до момента развития рецидива).
В качестве пролонгированной адъювантной терапии прием должен продолжаться четыре года (но не больше пяти лет). При выявлении признаков прогрессирования онкозаболевания прием препарата необходимо полностью прекратить.
У пациенток с онкозаболеванием на последней стадии или с признаками метастазирования, лечение необходимо продолжать, пока выражено развитие опухоли.
Передозировка
Имеются ряд сообщений об отдельных случаях передозировки препаратом.
Терапия: симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфические способы лечения передозировки не разработаны. Выводится из крови посредством гемодиализа.
Взаимодействие
Клинических исследований по применению препарата в комбинации с иными противоопухолевыми средствами в данное время не имеется.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
- Беречь от детей.
- Хранить при температуре до 25 градусов.
- Хранить в темном сухом месте.
Срок годности
Два года.
Особые указания
Ряд побочных реакций препарата могут отрицательно сказываться на способности водить автомобиль.
Аналоги Летрозола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее распространенные аналоги: Аралет, Лерза, Летрозол Тева, Летромара, Летротера, Фемара, Этрузил.
Детям
Данный препарат не предназначен для лечения детей.
При беременности и лактации
Назначение средства в эти периоды противопоказано.
Отзывы о Летрозоле
Отзывы о Летрозоле на форумах немногочисленны, больные с онкопатологией неохотно делятся результатами своего лечения. Среди онкологов препараты этой группы являются общепризнанным доказанным и научно обоснованным средством лечения рака молочной железы.
Летрозол в бодибилдинге
Препарат активно используется в бодибилдинге, согласно порталу Спортвики, для торможения синтеза эстрогенов и увеличения выработки андрогенов. Однако последний ожидаемый эффект от приема Летрозола научно не доказан.
Цена Летрозола, где купить
Цена Летрозола №30 на Украине составляет 566 гривен.
Купить Летрозол той же дозировки в России обойдется минимум в 1400 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Фемара (Летрозол, Femara) таблетки 2,5мг 30шт
-
Летрозол (Letrakast) таб. 2,5мг 50шт
ЗдравСити
-
Летрозол таблетки п/о плен. 2,5мг 30штКерн Фарма С.Л./ПАО Биосинтез
Аптека Диалог
-
Летрозол (таб.п.пл/об. 2,5мг №30)Kern Pharma
показать еще
Действующее вещество
— летрозол (letrozole)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до темно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; ядро таблетки на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 61.45 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие Instacoat Sol — 1.7 мг (гипромеллоза 2910 — 0.68 мг, макрогол — 0.34 мг, тальк — 0.34 мг, титана диоксид — 0.34 мг), краситель железа оксид желтый — 0.3 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.
Фармакокинетика
Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет примерно 99,9 %. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения Cmax летрозола в крови составляет приблизительно 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет примерно 129 ± 20.3 нмоль/л при приеме натощак и около 98.7 ± 18,6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке AUC) не изменяется.
Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80 % от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет примерно 1.87 ± 0.47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Т1/2 составляет приблизительно 48 ч.
Показания
Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). Распространенный рак молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами. Гормонозависимый HER-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к летрозолу; эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность (КК<10 мл/мин), одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2A6. Одновременное применение с лекарственными препаратами с узким терапевтическим индексом, выведение которых зависит преимущественно от изофермента CYP2C19.
Дозировка
Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут ежедневно, длительно.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием летрозола следует прекратить.
В неоадъювантном (предоперационном периоде) режиме лечение летрозолом следует продолжать в течение 4-8 мес для достижения оптимального сокращения размеров опухоли. При недостижении адекватного ответа опухоли на лечение прием летрозола следует прекратить, необходимо решать вопрос о хирургическом или других видах лечения.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: очень часто — гиперхолестеринемия; часто — анорексия, повышение аппетита.
Со стороны психики: часто — депрессия; нечасто — тревожность (включая нервозность), раздражительность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, бессонница, ухудшение памяти, нарушение чувствительности (включая парестезию, гипестезию), нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.
Со стороны органа зрения: нечасто — катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приступообразные ощущения жара («приливы»); часто — повышение АД; нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, ИБС (включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии, стенокардию, требующую хирургического вмешательства, инфаркт миокарда, ишемия миокарда), тромбофлебит (включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен); редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт, ишемическая атака.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея, боли в животе; нечасто — стоматит, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — повышенная потливость; часто — алопеция, сухость кожи, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная, псориазиформная и везикулезная); нечасто — кожный зуд, крапивница; частота неизвестна — ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная многоформная экссудативная эритема).
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; нечасто — артрит; частота неизвестна — синдром щелкающего пальца.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны половых органов и молочных желез: часто — вагинальное кровотечение; нечасто — выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость (включая астению и ощущение дискомфорта); часто — периферические отеки; нечасто генерализованный отек, сухость слизистых оболочек, жажда, лихорадка, увеличение массы тела; нечасто — доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы), боль в области опухоли, снижение массы тела.
Лекарственное взаимодействие
Летрозол метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450. На системную элиминацию летрозола могут оказывать влияние лекарственные препараты, воздействующие па данные изоферменты.
Метаболизм летрозола демонстрирует низкое сродство с изоферментом CYP3A4, так как данный изофермент в обычных клинических ситуациях в концентрациях, в 150 раз превышающих равновесные значения летрозола в плазме крови, не обладает способностью подавлять метаболизм летрозола.
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 способны снижать метаболизм летрозола, тем самым повышая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение мощных ингибиторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин и телитромицин; для изофермента CYP2A6 — метоксален) может привести к увеличению экспозиции летрозола. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и мощных ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2A6.
Индукторы изофермента CYP3A4 и CYP2A6 способны повышать метаболизм летрозола, тем самым снижая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение индукторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) может привести к снижению экспозиции летрозола; для изофермента CYP2A6 — индукторы не известны.
Одновременное применение летрозола (в дозе 2.5 мг) и тамоксифена в дозе 20 мг/сут приводит к снижению концентрации летрозола в сыворотке крови в среднем на 38%. Клинических данных о влиянии на эффективность и безопасность применения летрозола после назначения тамоксифена нет.
In vitro летрозол ингибирует изофермент CYP2A6 цитохрома Р450 и незначительно изофермент CYP2C19. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, выведение которых зависит преимущественно от изофермента CYP2C19 (например, фенитоин, клопидогрел).
При одновременном применении летрозола с циметидином (известным неспецифическим ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4) и варфарином (чувствительным субстратом изофермента CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, который часто назначают в качестве сопутствующей терапии пациенткам, принимающим летрозол) клинически значимого взаимодействия не наблюдается.
Особые указания
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Т.к. летрозол применяют только у пациенток в постменопаузе, в случае невыясненного статуса гормональной регуляции репродуктивной системы рекомендовано определить концентрацию ЛГ, ФСГ и/или эстрадиола до начала лечения.
Повышение уровня ФСГ в сыворотке крови приводит к стимуляции роста фолликулов и может вызвать овуляцию, в связи с чем во время терапии летрозолом, существует потенциальная возможность наступления беременности у женщин в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде. В таких случаях следует использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня у данной категории пациенток.
Существуют данные о развитии остеопороза и/или возникновении переломов костей во время применения летрозола, в связи с чем рекомендуется тщательный контроль состояния костной ткани в течение всего периода применения летрозола. Рекомендуется избегать одновременного применения летрозола с тамоксифеном, другими антиэстрогенными и эстрогенсодержащими препаратами, поскольку перечисленные средства могут ослаблять фармакологическое действие летрозола.
Летрозол не показан для терапии рака молочной железы, не содержащего рецепторов к стероидным гормонам (эстрогену или прогестерону).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Некоторые побочные эффекты летрозола, такие как общая слабость, сонливость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациенток с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Применение в пожилом возрасте
Возможно применение летрозола у пациенток старше 65 лет по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Описание препарата ЛЕТРОЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто — >10%, часто — 1–10%, иногда — 0,1–1%, редко — 0,01–0,1%, очень редко — <0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, депрессия; иногда — тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны органов кроветворения: иногда — лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.
Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда — артрит.
Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыводящей системы: иногда — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (приливы); часто — повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда — снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.
Летрозол (Letrozole)
💊 Состав препарата Летрозол
✅ Применение препарата Летрозол
Описание активных компонентов препарата
Летрозол
(Letrozole)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Летрозол |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-000179 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Летрозол
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 28 мг, кросповидон — 4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 11.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)) — 3.73 мг, краситель железа оксид желтый — 0.27 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.
Фармакокинетика
Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет примерно 99,9 %. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения Cmax летрозола в крови составляет приблизительно 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет примерно 129 ± 20.3 нмоль/л при приеме натощак и около 98.7 ± 18,6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке AUC) не изменяется.
Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80 % от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет примерно 1.87 ± 0.47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Т1/2 составляет приблизительно 48 ч.
Показания активных веществ препарата
Летрозол
Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). Распространенный рак молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами. Гормонозависимый HER-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут ежедневно, длительно.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием летрозола следует прекратить.
В неоадъювантном (предоперационном периоде) режиме лечение летрозолом следует продолжать в течение 4-8 мес для достижения оптимального сокращения размеров опухоли. При недостижении адекватного ответа опухоли на лечение прием летрозола следует прекратить, необходимо решать вопрос о хирургическом или других видах лечения.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: очень часто — гиперхолестеринемия; часто — анорексия, повышение аппетита.
Со стороны психики: часто — депрессия; нечасто — тревожность (включая нервозность), раздражительность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, бессонница, ухудшение памяти, нарушение чувствительности (включая парестезию, гипестезию), нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.
Со стороны органа зрения: нечасто — катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приступообразные ощущения жара («приливы»); часто — повышение АД; нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, ИБС (включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии, стенокардию, требующую хирургического вмешательства, инфаркт миокарда, ишемия миокарда), тромбофлебит (включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен); редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт, ишемическая атака.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея, боли в животе; нечасто — стоматит, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — повышенная потливость; часто — алопеция, сухость кожи, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная, псориазиформная и везикулезная); нечасто — кожный зуд, крапивница; частота неизвестна — ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная многоформная экссудативная эритема).
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; нечасто — артрит; частота неизвестна — синдром щелкающего пальца.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны половых органов и молочных желез: часто — вагинальное кровотечение; нечасто — выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость (включая астению и ощущение дискомфорта); часто — периферические отеки; нечасто генерализованный отек, сухость слизистых оболочек, жажда, лихорадка, увеличение массы тела; нечасто — доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы), боль в области опухоли, снижение массы тела.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к летрозолу; эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность (КК<10 мл/мин), одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2A6. Одновременное применение с лекарственными препаратами с узким терапевтическим индексом, выведение которых зависит преимущественно от изофермента CYP2C19.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациенток с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение летрозола у пациенток старше 65 лет по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Особые указания
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Т.к. летрозол применяют только у пациенток в постменопаузе, в случае невыясненного статуса гормональной регуляции репродуктивной системы рекомендовано определить концентрацию ЛГ, ФСГ и/или эстрадиола до начала лечения.
Повышение уровня ФСГ в сыворотке крови приводит к стимуляции роста фолликулов и может вызвать овуляцию, в связи с чем во время терапии летрозолом, существует потенциальная возможность наступления беременности у женщин в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде. В таких случаях следует использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня у данной категории пациенток.
Существуют данные о развитии остеопороза и/или возникновении переломов костей во время применения летрозола, в связи с чем рекомендуется тщательный контроль состояния костной ткани в течение всего периода применения летрозола. Рекомендуется избегать одновременного применения летрозола с тамоксифеном, другими антиэстрогенными и эстрогенсодержащими препаратами, поскольку перечисленные средства могут ослаблять фармакологическое действие летрозола.
Летрозол не показан для терапии рака молочной железы, не содержащего рецепторов к стероидным гормонам (эстрогену или прогестерону).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Некоторые побочные эффекты летрозола, такие как общая слабость, сонливость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Летрозол метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450. На системную элиминацию летрозола могут оказывать влияние лекарственные препараты, воздействующие па данные изоферменты.
Метаболизм летрозола демонстрирует низкое сродство с изоферментом CYP3A4, так как данный изофермент в обычных клинических ситуациях в концентрациях, в 150 раз превышающих равновесные значения летрозола в плазме крови, не обладает способностью подавлять метаболизм летрозола.
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 способны снижать метаболизм летрозола, тем самым повышая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение мощных ингибиторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин и телитромицин; для изофермента CYP2A6 — метоксален) может привести к увеличению экспозиции летрозола. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и мощных ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2A6.
Индукторы изофермента CYP3A4 и CYP2A6 способны повышать метаболизм летрозола, тем самым снижая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение индукторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) может привести к снижению экспозиции летрозола; для изофермента CYP2A6 — индукторы не известны.
Одновременное применение летрозола (в дозе 2.5 мг) и тамоксифена в дозе 20 мг/сут приводит к снижению концентрации летрозола в сыворотке крови в среднем на 38%. Клинических данных о влиянии на эффективность и безопасность применения летрозола после назначения тамоксифена нет.
In vitro летрозол ингибирует изофермент CYP2A6 цитохрома Р450 и незначительно изофермент CYP2C19. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, выведение которых зависит преимущественно от изофермента CYP2C19 (например, фенитоин, клопидогрел).
При одновременном применении летрозола с циметидином (известным неспецифическим ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4) и варфарином (чувствительным субстратом изофермента CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, который часто назначают в качестве сопутствующей терапии пациенткам, принимающим летрозол) клинически значимого взаимодействия не наблюдается.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Лестродекс
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Летзол®
(HETERO DRUGS Limited, Индия)
Летроза®
(ANSTAR, Швейцария)
Летрозол
(ФАРМАСИНТЕЗ-НОРД, Россия)
Летрозол
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Летрозол
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)
Летрозол
(АПФ-ТРЕЙДИНГ, Россия)
Летротера
(Laboratorio TUTEUR S.A.C.I.F.I.A., Аргентина)
Лорета®
(ЕСКО ФАРМА, Россия)
Фемара®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Все аналоги
Купить Летрозол в аптеках Волгодонска
СОРТИРОВАТЬ:
Сначала дешевле
Установите мобильное приложение Megapteka.ru
Оставьте номер телефона и мы отправим ссылку на установку по смс
Cегодня в вашем городе установили
Летрозол инструкция
Фармакологическое действие
Летрозол — противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.
Препарат является нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде.
Показания
- Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.
- Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии.
- Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
- Распространенный рак молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
- Гормонозависимый HER-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к летрозолу;
- эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;
- беременность, период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для детей не установлена).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение летрозола при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Летрозол не следует применять у беременных женщин за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Летрозол не следует применять у женщин, кормящих грудью, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза явно превышает риск.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны постоянно пользоваться эффективными методами контрацепции.
Особые указания
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Перед началом применения препарата Летрозол следует тщательно оценить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.
Так как летрозол применяют только у пациенток в постменопаузе, в случае невыясненного статуса гормональной регуляции репродуктивной системы рекомендовано определить концентрацию ЛГ, ФСГ и/или эстрадиола до начала лечения.
Повышение уровня ФСГ в сыворотке крови приводит к стимуляции роста фолликулов и может вызвать овуляцию, в связи с чем во время терапии летрозолом, существует потенциальная возможность наступления беременности у женщин в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде. В таких случаях следует использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального уровня у данной категории пациенток.
Существуют данные о развитии остеопороза и/или возникновении переломов костей во время применения летрозола, в связи с чем рекомендуется тщательный контроль состояния костной ткани в течение всего периода применения летрозола.
Летрозол не показан для терапии рака молочной железы, не содержащего рецепторов к стероидным гормонам (эстрогену или прогестерону).
Проверено провизором
Подойницына Алена, 105924 3510722 рег. номер 31917
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Вас может заинтересовать
Метотрексат, Ингавирин, Вигантол, Пульмикорт, Детралекс, Роаккутан, Анжелик, Ярина, Карбамазепин, Джес, Фемостон, Артра, Димексид, Локрен, Эликвис, Гептрал, Прадакса, Армавискон, Ксарелто, Триазавирин, Бронхо-Мунал, Солгар, Омега-3, Остеогенон, Вобэнзим, Арбидол, Урсосан, Финлепсин, Арпефлю, Гриппферон, Актовегин, Лонгидаза, Арепливир, Акку-Чек, Цераксон, Клексан
Цены на товар Летрозол в других городах
Мегаптека,
Летрозол в Адыгейске, Летрозол в Уфе, Летрозол в Камешково, Летрозол в Волгограде, Летрозол в Воронеже, Летрозол в Прохладном, Летрозол в Тереке, Летрозол в Балтийске, Летрозол в Светлом, Летрозол в Жукове, Летрозол в Галиче, Летрозол в Краснодаре, Летрозол в Красноярске, Летрозол в Москве, Летрозол в Ковдоре, Летрозол в Нижнем Новгороде, Летрозол в Новосибирске, Летрозол в Омске, Летрозол в Перми, Летрозол в Ростове-на-Дону, Летрозол в Самаре, Летрозол в Санкт-Петербурге, Летрозол в Екатеринбурге, Летрозол в Казани, Летрозол в Челябинске
Самовывоз в Волгодонске
Магнит
Волгодонск, ул. 30 лет Победы, 24
Магнит
Волгодонск, ул. Морская, 15Е
🌡Какие есть аналоги у этого товара?
Наши провизоры 👨⚕️ отобрали аналоги товара Летрозол в Волгодонске, их вы можете посмотреть на странице.
⚕️Как выбрать аптеку, в которой купить Летрозол?
👩⚕️Мы отметили для вас на карте Волгодонска 2 аптеки
с самыми низкими ценами, вы можете выбрать ближайшую к вам аптеку и сделать в ней заказ. Забрать заказ вы сможете уже через 30 минут*.
*время сборки заказа зависит от загруженности аптеки
🌡️Какая дополнительная информация о товаре представлена?
💉 •Отзывы;
•Аптеки с ценами на карте, в которых представлен товар;
•Показания к применению (инструкция), состав, противопоказания;
•Аналоги по действующему веществу или схожим принципом действия;
•Декларация соответствия, паспорт и свидетельство о гос. регистрации.
💳 Как оплатить заказ?
Вам не нужно оплачивать заказ на сайте. Оплата происходит при получении в удобной для вас аптеке. Вы можете оплатить заказ наличными или банковской картой.
Дополнительная информация о товаре Летрозол
- Проверить наличие и купить Летрозол в Волгодонске в удобной для вас аптеке, можно через сервис Мегаптека.ру.
- Цены на Летрозол в аптеках Волгодонска – от 2635 рублей.
- Инструкция по применению, аналоги и отзывы на Летрозол.