Летизен инструкция по применению цена

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цетиризина дихлорида 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Характеристика

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета , с насечкой на одной стороне.

Селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы, предотвращает развитие эффектов гистамина (расширение и повышение проницаемости капилляров, обусловливающих развитие отека, крапивницы и покраснения; возбуждение чувствительных нервных окончаний, сопровождающееся зудом и болью; сокращение гладких мышц органов дыхания и ЖКТ). На поздней стадии аллергической реакции ингибирует выделение гистамина и миграцию эозинофилов.

Фармакодинамика

Действие проявляется через 20 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ (на 70%), C_max достигается через 1 ч. Незначительно метаболизируется в печени, выводится с мочой в основном в неизмененном виде.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая крапивница, отек Квинке и др. аллергические заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к гидроксизину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует принимать в I триместре беременности, во II-III возможно по строгим показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Теофиллин уменьшает Cl и повышает плазменную концентрацию препарата.

Передозировка

Меры предосторожности

С осторожностью применять у пациентов, находящихся на гемодиализе, при почечной недостаточности умеренной степени тяжести, нарушении функции печени, в пожилом возрасте (требуется корректировка дозы) и у водителей транспортных средств и людей, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. Не следует применять у детей младше 6 лет.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационный номер:

П №013437/02

Торговое название: ЛЕТИЗЕН ^®

Международное непатентованное название:

цетиризин

Лекарственная форма:

раствор для приема внутрь

Состав
5 мл раствора (1 дозирующий шприц) содержит активное вещество — цетиризина дигидрохлорид 5мг (или 1 мл раствора содержит 1 мг цитиризина дигидрохлорида) Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол, натрия бензоат, натрия цикламат, натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная моногидрат, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Описание: прозрачный бесцветный раствор с запахом банана.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоаллергическое средство — H₁ -гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: R06AE07

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, является метаболитом антигистаминного препарата гидроксизина. Цетиризин избирательно блокирует периферические Hi -рецепторы. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капиляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Действие цетиризина начинается через 20 мин. Максимальный эффект проявляется через 1 час после приема и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантности к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После ^пекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, его абсорбция достигает 70 %. Максимальная концентрация появляется в плазме уже через час после приёма внутрь; равновесная концентрация устанавливается через 3 дня приёма. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч достижение максимальной концентрации в плазме и снижает величину максимальной концентрации на 23 %. Связь с белками плазмы — 93 % и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 251000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома Р450). Не кумулирует. ⅔ препарата выводится почками в неизменном виде и около 10 % с каловыми массами. Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых — 7-10 ч., у детей 6-12 лет — 6 ч, 2-6 лет — 5 ч. У больных с нарушением функции почек общий клиренс уменьшается. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 % (снижение функции почек). У больных находящихся на гемодиализе, общий клиренс- 0,3 мл/мин/кг, период полувыведения удлиняется до 20 ч. При гемодиализе фармакокинетика цитиризина не меняется. Препарат практически не удаляется в ходе гемодиализа. Препарат проникает в грудное молоко. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения на 50 % и снижение общего клиренса на 40 % (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

Показания

• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
• зудящие аллергические дерматозы;
• отек Квинке

Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам данного препарата или гидроксизину.
Беременность, период лактации, детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлена)

С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, больные пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации) — в этих случаях требуется коррекция режима дозирования.

Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи. Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Время приема препарата (утро или вечер) определяется в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 11 — 13 мл/мин.), пациентам, находящимся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин.) и пациентам с нарушениями печеночной функции рекомендуется 1 доза (5 мл) перорального раствора в день.

Побочное действие
В основном наблюдались такие нежелательные эффекты, как сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту и головная боль, мигрень. Реже: слабость, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор и повышение аппетита. Аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Большинство нежелательных эффектов отмеченных во время лечения цетиризином были слабыми и преходящими.

Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): чувство усталости и сонливость являются наиболее частыми симптомами передозировки препарата. Беспокойство, раздражительность, за которым следует сонливость, характеризуют случаи передозировки цетиризина у детей. Возможно появление зуда, сыпи задержки мочеиспускания, тремора и тахикардии.
Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматическое и поддерживающее лечение, необходимо наблюдение за функциями сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует. Гемодиализ или гемоперфузия не увеличивают в значительной степени выведение цетиризина из организма и неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарствами средствами
Совместное назначение с теофиллином (особенно дозы, превышающие 400 мг), приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Назначение седативных средств (в т.ч. цинолазепам, флюразепам, мидазолам, нитразепам или золпидем) не рекомендуется во время лечения Летизеном, т.к. может вызвать сонливость и замедление психомоторных реакций. Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Особые указания
При использовании в больших дозах, глицерол, входящий в состав препарата может вызывать головную боль и желудочно-кишечные расстройства. 1мл перорального раствора содержит 450 мг сорбитола. Если пациенты следуют график) дозировок, они получают 2.25 г — 4.5 г сорбитола с каждой дозой. Поэтому раствор для приема внутрь не рекомендован пациентам с врождённой непереносимостью фруктозы. Это может вызвать желудочно-кишечные расстройства. Бензойная кислота обладает слабораздражающим действием на кожу, слизистые оболочки.
Совместное принятие алкоголя или снотворных средств может усилить влияние препарата на психомоторные функции.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10мг/сут. способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Форма выпуска
Раствор для приема внутрь 1мг/мл, 120 мл во флаконе темного стекла с предохранительным вкладышем из полиэтилена, регулирующим поток препарата. Флакон закрывают пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с дозирующим шрицем и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения. Представительство в РФ( адрес для корреспонденции) 123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.

Летизен

Летизен – противоаллергический препарат, блокатор H₁-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• раствор для приема внутрь: прозрачная бесцветная жидкость с запахом банана [по 120 мл в стеклянных флаконах темного цвета (оснащены предохранительным вкладышем, регулирующим поток раствора), в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим шприцем];
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, немного двояковыпуклые, с разделительной риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Летизена.

В 1 мл раствора содержится:

• действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: глицерол, сорбитол, натрия цикламат, лимонная кислота моногидрат, натрия бензоат, натрия цитрата дигидрат, ароматизатор банановый, вода очищенная.

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: Опадрай 33G28707 [лактозы моногидрат, гипромеллоза, макрогол 3000, триацетин, титана диоксид (Е171)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Летизен – противоаллергический препарат, действующее вещество которого – цетиризин, является метаболитом гидроксизина и конкурентным антагонистом гистамина. Механизм действия цетиризина обусловлен его свойством избирательного блокирования периферических H₁-гистаминовых рецепторов. В результате влияния препарата на ранней гистаминозависимой стадии аллергических реакций, ограничивается высвобождение медиаторов воспаления поздней стадии аллергической реакции, снижается миграция эозинофилов, базофилов и нейтрофилов, стабилизируются мембраны тучных клеток.

Применение Летизена способствует устранению кожной реакции на введение гистамина, специфических аллергенов, при холодовой крапивнице – на охлаждение. У пациентов с легким течением бронхиальной астмы снижается гистамин-индуцированная бронхоконстрикция.

Наряду с противоаллергическим препарат оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, обладает слабым антихолинергическим и антисеротониновым эффектом. Понижает проницаемость капилляров, предотвращает развитие отека тканей.

На фоне приема терапевтических доз седативный эффект обычно не возникает.

После приема внутрь препарат начинает действовать через 1/3 ч, и достигает максимального эффекта через один час. Действие продолжается более 24 ч. Толерантность к антигистаминному действию цетиризина на фоне курса лечения не развивается, эффект сохраняется до 72 ч после приема последней дозы Летизена.

Фармакокинетика

После приема Летизена внутрь цетиризин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро, его биодоступность в форме таблеток или раствора составляет 70%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1 ч, равновесная концентрация – через 72 ч терапии. Одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, но на степень всасывания не влияет.

Для цетиризина в диапазоне доз от 5 до 60 мг характерна линейная фармакокинетика, в организме при длительном применении он не накапливается.

Связывание с белками плазмы крови (альбумин) – около 93% принятой дозы. Объем распределения – примерно 0,5 л/кг.

С грудным молоком цетиризин секретируется в небольшом количестве.

В печени метаболизму подвергается менее 14% дозы, в результате чего путем О-дезалкилирования образуется фармакологически неактивный метаболит.

Период полувыведения (T_1/2) вещества составляет приблизительно 10 ч. Выводится через почки в неизмененном виде – 2/3, через кишечник в виде метаболита – до 10%.

В пожилом возрасте T_1/2 составляет примерно 15 ч, клиренс снижается на 40% преимущественно в результате нарушения функции почек.

У детей концентрация цетиризина в плазме крови достигает более высокого уровня, общий клиренс выше, чем у взрослых, на 33%, что обуславливает более быстрое выведение препарата из организма. T_1/2 у детей в возрасте 6–12 лет составляет 6 ч.

При легком нарушении функции почек с клиренсом креатинина (КК) более 40 мл/мин фармакокинетика цетиризина не меняется. При умеренном нарушении функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), клиренс снижается на 70%, а T_1/2 увеличивается в 3 раза. Поэтому больным с умеренными или выраженными нарушениями функции почек требуется коррекция дозы Летизена. При гемодиализе из организма выводится 9,4% принятой дозы.

При циррозе печени на фоне однократного приема цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг T_1/2 увеличивается на 50%, наблюдается снижение клиренса на 40% по сравнению с пациентами со здоровой печенью. При заболеваниях печени дозу необходимо изменять только больным с сопутствующими нарушениями функции почек.

Показания к применению

• сезонный или круглогодичный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит;
• аллергический дерматоз, сопровождающийся зудом;
• поллиноз или сенная лихорадка;
• отек Квинке;
• крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Противопоказания

Абсолютные:

• терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), требующая проведения гемодиализа;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возрастные противопоказания: раствор – до 1 года; таблетки – до 6 лет;
• гиперчувствительность к гидроксизину, цетиризину или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать Летизен пациентам с хронической почечной недостаточностью (кроме терминальной стадии), хроническими заболеваниями печени, в пожилом возрасте.

Летизен, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для приема внутрь

Раствор Летизен принимают внутрь до или после еды, запивая достаточным количеством жидкости, желательно вечером.

Для точного дозирования препарата необходимо использовать прилагаемый дозирующий шприц, объем которого соответствует 5 мл.

Флакон следует хранить, плотно закрыв крышкой.

Рекомендованное дозирование Летизена (с учетом возраста пациента):

• взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мл 1 раз в день;
• дети 6–12 лет: по 5 мл 2 раза в день;
• дети 2–6 лет: 5 мл 1 раз в день или по 2,5 мл (1/2 дозирующего шприца) 2 раза в день;
• дети в возрасте от 1 до 2 лет: по 2,5 мл (1/2 дозирующего шприца) 2 раза в день.

Продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально.

При нарушении функции почек у взрослых пациентов требуется следующее уменьшение дозы Летизена в зависимости от показателя КК:

• 50–79 мл/мин: 10 мг 1 раз в день;
• 30–49 мл/мин: 5 мг 1 раз в день;
• 10–30 мл/мин: 5 мг 1 раз в 2 дня.

При нарушении функции почек у детей дозу Летизена должен назначать врач, учитывая возраст ребенка, вес его тела и КК.

Пожилым пациентам и больным с нарушением функции печени коррекция дозы Летизена не требуется.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Летизен принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, регулярно, в удобное для пациента время суток, желательно вечером.

Рекомендованное дозирование (с учетом возраста пациента):

• взрослые и подростки старше 12 лет: 1 таблетка (10 мг) 1 раз в день;
• дети от 6 до 12 лет: 1/2 таблетки (5 мг) 2 раза в день.

Длительность курса лечения врач устанавливает индивидуально.

Пожилым пациентам и больным с нарушением функции печени коррекция дозы Летизена не требуется.

При нарушении функции почек у взрослых дозу устанавливают в соответствии с показателями КК:

• 50–79 мл/мин: 1 таблетка (10 мг) 1 раз в день;
• 30–49 мл/мин: 1/2 таблетки (5 мг) 1 раз в день;
• менее 30 мл/мин (без потребности в гемодиализе): 5 мг 1 раз в 2 дня.

При нарушении функции почек у детей в возрасте старше 6 лет рекомендуется использовать Летизен в форме раствора для приема внутрь, корректируя дозу с учетом КК, возраста и веса тела ребенка.

Побочные действия

• со стороны верхних и нижних дыхательных путей: часто – фарингит, ринит;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость, мигрень; крайне редко – изменение или потеря вкусовых ощущений, бессонница, агрессивность, галлюцинации, растерянность, парестезия, дискинезия, судороги, обморок, возбуждение, спутанность сознания, дистония, тремор, тик, депрессия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: крайне редко – тахикардия;
• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, сухость слизистой оболочки рта; редко – боль в животе; крайне редко – диарея, функциональные нарушения печени (повышение активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, содержания билирубина);
• со стороны мочевыделительной системы: крайне редко – дизурия, энурез;
• со стороны органов чувств: крайне редко – нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм;
• дерматологические реакции: крайне редко – зуд, кожная сыпь, крапивница;
• аллергические реакции: крайне редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• лабораторные показатели: тромбоцитопения;
• прочие: часто – слабость; крайне редко – общее недомогание, астения, увеличение веса тела, отеки нижних конечностей.

Передозировка

• симптомы: диарея, общее недомогание, сонливость, головокружение, зуд, спутанность сознания, головная боль, мидриаз, беспокойство, растерянность, заторможенность, задержка мочи, тахикардия, тремор, ступор;
• лечение: специфический антидот отсутствует. Требуется немедленное промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля. Обеспечение тщательного контроля функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Назначение симптоматической или поддерживающей терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Случайно пропущенную дозу Летизена можно принять позже установленного времени, если это не будет означать прием удвоенной дозы.

Рекомендации по поводу предпочтительного приема цетиризина в вечернее время обусловлены тем, что в некоторых случаях он может вызывать сонливость.

В период лечения необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Высокие дозы раствора Летизен могут способствовать развитию головной боли и желудочно-кишечных расстройств, обусловленных наличием в составе глицерола.

Содержание сорбитола в 1 мл раствора составляет 450 мг, а лактозы моногидрата в 1 таблетке – 75 мг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Летизена не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами работ, выполнение которых требует повышенного внимания или быстроты психомоторных реакций в связи с тем, что препарат может вызвать сонливость.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Летизена в период беременности и при кормлении грудью.

Применение в детском возрасте

Возрастные противопоказания по применению Летизена для лечения детей: в форме раствора – до 1 года, в форме таблеток – до 6 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Летизена при терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), требующей проведения сеансов гемодиализа.

С осторожностью, только после консультации врача, следует применять Летизен больным с хронической почечной недостаточностью.

Дозу препарата следует устанавливать с учетом КК пациента.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует принимать Летизен пациентам с хроническими заболеваниями печени. Коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при применении Летизена в пожилом возрасте. Коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с миелотоксичными средствами усиливается проявление гематотоксичности Летизена.

Наблюдается уменьшение на 16% общего клиренса цетиризина при сопутствующей терапии теофиллином в суточной дозе 400 мг, фармакокинетические показатели теофиллина не меняются.

Прием терапевтических доз цетиризина в сочетании с макролидами или кетоконазолом не вызывает каких-либо изменений на электрокардиограмме.

Клинически значимого взаимодействия препарата с этанолом, циметидином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, азитромицином, эритромицином, диазепамом или глипизидом не установлено.

Аналоги

Аналогами Летизена являются: Цетиризин, Цетиризин Сандоз, Цетиризин-Акрихин, Цетиризин-Тева, Цетрин, Цетиринакс, Алерза, Зиртек, Зинцет, Зодак, Парлазин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Летизене

Отзывы о Летизене носят неоднозначный характер. По оценке врачей, эффективность и безопасность препарата гораздо выше средней. Мнения пациентов разделились. Среди тех, кто отмечает хорошее противоаллергическое действие препарата, преимущественно на фоне его применения отсутствовали нежелательные явления, но некоторые больные указывали на развитие сильной сонливости и других побочных эффектов.

В отдельных отзывах сообщалось о том, что прием таблеток Летизен не оказал какого-либо терапевтического действия.

Цена на Летизен в аптеках

В связи с отсутствием препарата в аптечной сети цена на Летизен неизвестна.