Леркамен® 20 (Lerkamen® 20)
💊 Состав препарата Леркамен® 20
✅ Применение препарата Леркамен® 20
Описание активных компонентов препарата
Леркамен® 20
(Lerkamen® 20)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C08CA13
(Лерканидипин)
Лекарственная форма
| Леркамен® 20 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006976/08 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе: светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-101) — 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31 мг, повидон (значение К=30) — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3.825 мг, тальк — 0.3 мг, титана диоксид — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, краситель железа оксид красный — 0.075 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания активных веществ препарата
Леркамен® 20
- эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.
При применении у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Противопоказания к применению
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Применение при беременности и кормлении грудью
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии лерканидипином возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Леркамен инструкция по применению
Дата публикации: 24.10.2022
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеТаблетки
Содержание статьи
- Леркамен: действующее вещество
- Леркамен: побочные действия
- Леркамен или Амлодипин: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Согласно официальной статистике, гипертония или повышенное артериальное давление – частый фактор, вызывающий болезни сердца и инсульт, которые в совокупности представляют собой главную причину преждевременной смерти и инвалидности. В аптеке представлена масса препаратов для лечения нарушений сердечно-сосудистой системы. Каждых из них обладает собственным механизмом действия, индивидуальным способом применения, а также разными дозировками и противопоказаниями. Разобраться в этом самому – трудная задача.
Провизор Кристина Хохрина расскажет о препарате под названием Леркамен, а также о его действующим веществе, побочных действиях и сравнит с аналогом – Амлодипином.
Леркамен: действующее вещество
Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид. Если говорить простыми словами, Леркамен – это лекарство от давления, но если выражаться более научно: показанием к применению препарата является артериальная гипертензия первой и второй степени тяжести.
Лерканидипин относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов, то есть уменьшает вход ионов кальция в клетки сердца и сосудов. Благодаря этому происходит расслабление мышц сосудистых стенок, и снижается артериальное давление.
Леркамен – пролонгированная форма. Это означает, что препарат дольше других препаратов выводится из организма, а значит, длительнее сохраняет эффект. Действие препарата продолжается на протяжении 24 часов.
Согласно ГРЛС или государственному реестру лекарственных средств, Леркамен производится в Люксембурге в форме таблеток по 10 мг и 20 мг. Также в Ирландии выпускается комбинированная форма – Леркамен Дуо, содержащая Лерканидипин и Эналаприл.
Леркамен: побочные действия
- головная боль и головокружение
- ощущение сердцебиения
- повышенная частота сердечных сокращений
- покраснение кожи лица
- тошнота, рвота
- кожная сыпь
- мышечная боль
- частые позывы на мочеиспускание
- отеки нижних конечностей
- чрезмерное снижение артериального давления
Леркамен или Амлодипин: что лучше
Препараты относятся к одной группе лекарственных средств и обладают сходным механизмом действия. В отличие от Леркамена, Амлодипин выпускается в России и имеет дополнительную дозировку – 5 мг. Это удобно для пациентов, которые только начинают лечение и большие дозы им не нужны.
Кроме того, Амлодипин обладает антиангинальным действием, то есть помимо повышенного давления, применяется для лечения стенокардии. За счет того, что Амлодипин производит много компаний, его ценовая категория ниже.
Тем не менее Леркамен провоцирует меньшее количество побочных действий. К примеру, не вызывает бессонницу, тревожность, шум в ушах и одышку. Лерканидипин, находящийся в составе препарата, липофильное вещество, а значит, будет эффективно расслаблять мускулатуру сосудов, даже в случае поражения их атеросклерозом.
Таким образом, для пациентов со стенокардией оптимальным выбором будет Амлодипин, а с атеросклерозом – Леркамен. Все остальные могут сделать выбор исходя из назначений врача.
Краткое содержание
- Согласно официальной статистике, гипертония или повышенное артериальное – частый фактор, вызывающий заболевания сердца и инсульт
- Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид
- Лерканидипин относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов, то есть уменьшает вход ионов кальция в клетки сердца и сосудов
- Леркамен относится к пролонгированным формам
- Для пациентов со стенокардией оптимальным выбором будет Амлодипин, а с атеросклерозом – Леркамен
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Цены на товар Леркамен:
Мегаптека,
Цены на Леркамен в Санкт-Петербурге, Цены на Леркамен в Новосибирске, Цены на Леркамен в Екатеринбурге, Цены на Леркамен в Казани, Цены на Леркамен в Нижнем Новгороде, Цены на Леркамен в Челябинске, Цены на Леркамен в Самаре, Цены на Леркамен в Уфе, Цены на Леркамен в Ростове-на-Дону, Цены на Леркамен в Омске, Цены на Леркамен в Красноярске, Цены на Леркамен в Воронеже, Цены на Леркамен в Перми, Цены на Леркамен в Волгограде, Цены на Леркамен в Краснодаре, Цены на Леркамен в Тюмени, Цены на Леркамен в Саратове, Цены на Леркамен в Тольятти, Цены на Леркамен в Ижевске, Цены на Леркамен в Барнауле
Гид по аналогам за подписку
подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»
Действующее вещество
— лерканидипина гидрохлорид (lercanidipine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе: светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| лерканидипина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-101) — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 1.913 мг, тальк — 0.15 мг, титана диоксид — 0.6 мг, макрогол 6000 — 0.3 мг, краситель железа оксид желтый — 0.037 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания
- эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Противопоказания
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Дозировка
Принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.
При применении у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Лекарственное взаимодействие
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии лерканидипином возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Сертификаты
Описание препарата ЛЕРКАМЕН 10 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Состав
Таблетка содержит 10 либо 20 мг действующего вещества лерканидипина.
Дополнительные компоненты: повидон К30, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, стеарат магния.
Каждая таблетка покрыта специальной оболочкой, в состав которой входит: оксид железа, диоксид титана, тальк, опадрай и макрогол.
Форма выпуска
Препарат выпускается только в таблетированной форме. Дозировки медикамента: 10 и 20 мг активного вещества. В блистере может содержаться 7 или 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Таблетки обладают выраженным гипотензивным эффектом. Механизм воздействия основан на выборочном блокировании кальциевых рецепторов. Лерканидипин способен замедлять поток ионов кальция в гладкомышечной ткани и кардиомиоцитах.
Леркамен снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постепенно расширяет просвет сосудов, предупреждая развитие рефлекторной тахикардии и коллапса. Медикамент не обладает негативным инотропным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство Леркамен хорошо всасывается в пищеварительной системе. Максимальная плазменная концентрация регистрируется через 1,5-3 часа. С белками плазмы связывается до 98% активного вещества.
Биологическая доступность препарата возрастает после приема пищи, именно поэтому рекомендуется принимать таблетки натощак. При увеличении дозы отмечается повышение биодоступности. Первоначально медикамент метаболизируется в печеночной системе, чем объясняется низкая абсолютная биодоступность – 10%.
Гипотензивный эффект наблюдается в течение суток. Активный компонент выводится через почечную систему; период полувыведения составляет 10 часов.
Показания к применению
Препарат назначают пациентам, страдающим эссенциальной формой артериальной гипертонии легкой и умеренной степени тяжести.
Противопоказания
- сердечная недостаточность;
- обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
- индивидуальная гиперчувствительность к лерканидипину;
- лактазная недостаточность;
- беременность;
- нестабильная форма стенокардии;
- острый инфаркт миокарда;
- синдром слабости синусного узла (у пациентов без кардиостимулятора);
- лактация;
- возрастное ограничение – 18 лет.
Побочные действия
Нервная система:
- мигрень;
- головокружения;
- нарушения сна и бодрствования.
Пищеварительный тракт:
- нарушения стула;
- гастралгия;
- диспепсия (рвота, тошнота);
- повышение АЛТ, АСТ;
- нарушение переваривания пищи.
Сердечно-сосудистая система:
- дискомфортные ощущения за грудиной;
- учащение сердцебиения;
- увеличение приступов стенокардии;
- падение кровяного давления;
- боль за грудиной.
Также возможны аллергические ответы, учащенное мочеиспускание, развитие полиурии, отечности, гиперемии, гиперплазии десен, боли в мышцах.
Инструкция по применению Леркамена (Способ и дозировка)
Таблетки предназначены для приема внутрь. Не допускается измельчение препарата, повреждение защитной оболочки. Эффективность медикамента возрастает при приеме лерканидипина натощак. Длительность терапии определяет доктор.
1 таблетку 10 мг принимают 1 раз каждые 24 часа. При недостаточном снижении кровяного давления через 14 дней можно перейти на разовую дозу 20 мг.
Таблетки запивать водой, натощак. При повышении дозы медикамента (более 20 мг в сутки) усиление гипотензивного эффекта не наблюдается, однако регистрируется увеличение частоты и выраженности нежелательных, побочных реакций.
При неэффективности медикамента в терапии артериальной гипертонии рекомендуется назначение дополнительных гипотензивных средств из других фармакологических групп.
Передозировка
Отмечается падение кровяного давления, сонливость, ишемические изменения в тканях миокарда, тошнота, развитие кардиогенного шока. Рекомендуется индукция рвоты, назначение слабительных средств, энтеросорбентов.
При тяжелой интоксикации назначают Допамин, катехоламины, мочегонные средства. Возможно введение Атропина при развитии брадикардии, падении кровяного давления и потере сознания. Лечение проводится в стационаре. Гемодиализ не доказал своей эффективности.
Взаимодействие
Абсорбция медикамента усиливается при лечении мидазоламом. Индукторы CYP3А4, этанол, Циклоспорин и грейпфрутовый сок категорически противопоказаны при приеме Леркамена.
Требуется осторожность при приеме высоких доз Циметидина (более 800 мг).
Биодоступность активного вещества возрастает одновременно с усилением негативного инотропного эффекта при терапии бета-адреноблокаторами.
Требуется обязательная коррекция дозы Дигоксина после начала терапии лерканидипином.
Для снижения риска негативного взаимодействия необходимо выдерживать 10-часовое окно при приеме Симвастатина и лерканидипина.
Условия продажи
Без рецептурного врачебного бланка.
Условия хранения
Температура — не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Препарат может влиять на скорость психомоторной реакции.
Аналоги Леркамена
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Леркамена, выпускаемые и назначаемые в России и в других странах:
- Занидип-Рекордати
- Лерканорм
- Лерникор
- Леркатон
- Лерваск
- Заникор
Отзывы об аналогах положительные и указывают на высокую эффективность препаратов в терапии гипертонической болезни.
При беременности и лактации
Леркамен противопоказан беременным женщинам, в период лактации.
Отзывы о Леркамене
Тематические порталы и медицинские форумы, где пациенты делятся своими впечатлениями от приема медикаментов, содержат только положительные отзывы.
Препарат хорошо переносится и стабилизирует давление после 2-х недель регулярного применения у пациентов с артериальной гипертонией 1-й степени.
Частота проявлений побочных реакций низкая, медикамент считается высокоэффективным при лечении гипертонической болезни 2,3 степени в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Цена Леркамена, где купить
Стоимость варьирует в зависимости от региона и сети аптек. Цена Леркамена 10 мг – около 400 руб. за 28 таблеток. Цена Леркамена 20 мг – около 700 руб. за 28 таблеток.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Леркамен 20 таблетки п/о плен. 60штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
-
Леркамен 10 таблетки п/о плен. 60штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
-
Леркамен ДУО таблетки п/о плен. 10мг+20мг 28штРекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А.
-
Леркамен 20 таблетки п/о плен. 28штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
Аптека Диалог
-
Леркамен (таб.п.пл/об.20мг №60)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен (таб.п.пл/об.20мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен (таб.п.пл/об.10мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен (таб.п.пл/об.10мг №60)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен Дуо (таб.п.пл/об.10мг+10мг №28)Recordati
показать еще
Лерканидипин
можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками,
ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).
При
одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина
уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном
применении с другими (β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться
коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной
комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4,
поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении,
могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется
одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол,
итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел «Противопоказания»).
Не рекомендуется
одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается
увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).
Следует
проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими
субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III
класса, например, амиодарон, квинидин).
При
одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом
биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться
приблизительно на 40%.
Лерканидипин
следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например,
противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин,
поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим
регулярный контроль АД.
При
одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно
принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического
взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином,
отмечалось увеличение значения Cmax (максимальная
концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг
лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой – «концентрация-время»)
и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие
признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно
дигоксин и лерканидипин.
Одновременное
применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных
изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах
циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие
лерканидипина.
При
одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение
AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного
метаболита – β-гидроксикислоты – на 28%. При приеме препаратов в разное
время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать
нежелательного взаимодействия.
При
одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых
добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное
применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого
возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно
усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута
и лерканидипина (см. раздел «Противопоказания»).
Этанол может
потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Влияние на
способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку на
фоне терапии препаратом Леркамен® 10 возможно появление
головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях
сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью
управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Справиться с плохим самочувствием, спровоцированным резким скачком артериального давления, помогает прием Лозапа, Амлодипина, Леркамена. Антигипертензивные средство широко востребованы в кардиологии, но каждый имеет свои преимущества и недостатки.
Характеристики лекарственных средств
По отзывам врачей-кардиологов, занимающихся лечением первичной или вторичной гипертонии, Лозап, Амлодипин, Леркамен хорошо зарекомендовали себя, но не в каждом клиническом случае. Любой из этих фармакологических препаратов способен примерно в течение получаса устранить следующие признаки повышенного артериального давления:
- головные боли, локализованные в висках и затылке;
- приступы тошноты, иногда заканчивающиеся рвотой;
- слабость, быструю утомляемость;
- мелькание мушек перед глазами, двоение предметов;
- слуховые расстройства;
- дискомфортные ощущения в области сердца, учащение сердцебиения;
- отечностью ног;
- покраснение лица и шеи.
При выборе антигипертензивного средства врачи-кардиологи ориентируются не только на скорость купирования симптомов, но и на перечни противопоказаний, возможных побочных эффектов. А также на наличие других хронических заболеваний. Ведь каким бы эффективным не был препарат, на первом месте всегда стоит безопасность.
Сравнение антигипертензивных препаратов
Принимавшие Лозап, Леркамен, Амлодипин пациенты по-разному отзываются об их терапевтических свойствах. Одним больше нравится последний за способность быстро снижать артериальное давление. Другие предпочитают принимать импортные средства, ценя их за продолжительное положительное воздействие на сердечно-сосудистый аппарат.
Кардиологи мыслят несколько шире, выбирая для пациента лучшее средство.
Чем меньше в антигипертензивном средстве дополнительных компонентов, тем меньше врачи тревожатся о побочных проявлениях.
Опытному клиницисту-кардиологу достаточно взглянуть на состав лекарственного средства, чтобы предсказать его воздействие на сердечную мышцу и коронарные сосуды того или иного больного. Значение имеют и фармакологические свойства, несколько отличающиеся у активных компонентов. Артериальная гипертензия — опасная своими осложнениями патология, поэтому важно быстро купировать ее обострения.
Особенности состава таблеток
Амлодипин выпускается многими фармкомпаниями — Озон, Вертекс, Канонфарма, Тева. На аптечных прилавках есть и Веро-амлодипин от Верофарм. Многим кардиологам нравится Амлодипин за небольшое количество дополнительных ингредиентов. Для формирования его вспомогательного состава производители воспользовались кросповидоном, моногидратом лактозы, стеаратом кальция и повидон.
Лозап производится на словацкой фармфабрике. Помимо активного вещества лозартана его состав представлен такими ингредиентами:
- повидоном;
- кроскармеллозой натрия;
- маннитолом;
- стеаратом магния;
- гипромеллозой;
- тальком;
- макроголом;
- диметиконом.
У Лозапа дополнительных веществ больше, чем у других лекарств. Они выполняют функции стабилизаторов и консервантов, обеспечивают постепенное высвобождение лозартрана из основы таблетки и его наиболее полное проникновение в общий кровоток.
Леркамен выпускается немецким фармконцерном Берлин-Хеми. Его терапевтическую активность обуславливает лерканидипин.
А вспомогательный состав сформирован из повидона, молочного сахара, целлюлозы, стеарата магния. Каждая таблетка покрыта оболочкой из оксида железа, диоксида титана, талька, опадрая и макрогола. Вспомогательные компоненты являются проводниками лерканидипина в кровеносное русло.
Совокупность фармакологических свойств
Цель применения у Лозапа, Амлодипина, Леркамена общая — стабилизация артериального давления у больных гипертонией. По мнению врачей-кардиологов с этой задачей они справляются хорошо. Но механизм подъема давления разный, поэтому подбор лекарств производится с учетом их принципов действия.
| Антигипертензивный препарат | Фармакологическое действие |
| Амлодипин | Блокирует кальциевые каналы, способствует замедлению трансмембранного перехода ионов кальция внутрь клеток, расширяет артериолы, периферические и коронарные артерии |
| Лозап | Обеспечивает снижение общего периферического сопротивления сосудов, уменьшение нагрузки на сердечную мышцу, оказывает диуретическое действие, нормализует уровни нейромедиаторов адреналина и альдостерона в крови |
| Леркамен | Ингибирует проникновение в гладкую мускулатуру коронарных сосудов ионов кальция, оказывает прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки, способствует снижению периферического сопротивления |
Сложный механизм действия препаратов и определяет их включение в терапевтические схемы пациентов. Именно от него зависит, через сколько проявятся гипотензивные эффекты и на протяжении какого времени они сохранятся. А также как справиться с фармакологической нагрузкой организм больного.
Информативные отзывы врачей
Не только больные делятся своими мнениями об эффективности того или иного препарата на форумах. Что лучше по отзывам врачей —Лозап или Амлодипин, Леркамен, можно узнать из мнений, оставленных на специализированных сайтах:
- В. Соколов: «Препаратом первого выбора обычно становится Амлодипин. Он действует примерно через 30 минут, а максимальная терапевтическая концентрация активного вещества создается в кровотоке спустя 3 часа. Пациенты рассказывают, что после приема даже одной таблетки давление не поднимается в течение суток».
- Г. Мироненко: «По сравнению с Амлодипином Лозап действует медленнее — максимальная гипотензивная активность наблюдается только через шесть часов, длится также сутки. Но при его курсовом приеме возможно избежать скачков артериального давления на протяжении полутора месяцев после отмены».
- Е. Васильев: «Заметил, что по продолжительности воздействия у Амлодипина и Леркамена много общего. Оба препарата быстро накапливаются в кровеносном русле, проникают к органам-мишеням. А их фармакологические эффекты сохраняются на протяжении суток».
При назначении препарат пациенту кардиолог ориентируется и на способ выведения метаболитов. Например, если у него проблемы с почками, то предпочтительнее Лозап.
Разница в инструкциях по применению
Согласно приложенной к упаковкам Лозапа, Леркамена, Амлодипина инструкции по применению, при каком давлении их принимать, четких указаний нет. Кардиолог ориентируется не на значения тонометра, а на выраженность симптомов гипертензии. Дело в том, что общего понятия «нормальное артериальное давление» нет. Многие люди вполне комфортно ощущают себя всю жизнь при 130/90 рт. ст. и даже выше. Если подобное состояние для человека физиологично, то приема гипотензивных средств не требуется.
Врачи стараются выбирать препараты, удобные в использовании. И Амлодипин, и Лозап, и Леркамен полностью отвечают этому требованию:
- Амлодипин принимают раз в день по 50 мг в сутки, в осложненных случаях — по 100 мг;
- Леркамен принимают раз каждые 24 часа, если давление снижается недостаточно, то через две недели дозу удваивают;
- Лозап принимают по 5 мг раз в сутки, при необходимости дозу удваивают, а в некоторых случаях и снижают до 2,5-5 мг для поддержания давления на оптимальном уровне.
Только Леркамен целесообразно использовать до еды для быстрого проникновения активного вещества в системный кровоток. Терапевтические эффекты Амлодипина и Лозапа не зависят от наличия пищи в желудке. Все таблетки нельзя измельчать или разжевывать — их нужно проглатывать целиком, запивая чистой водой.
Спектры лечебного воздействия
Амлодипин назначается кардиологами пациентам с артериальной гипертензией в составе комплексной терапии или в виде монолечения, стабильной и вазоспастической стенокардией. Он используется для устранения тяжелой симптоматики ишемической болезни острого или хронического характера, сердечной недостаточности, включая отеки лица и ног.
Еще одно показание к лечению Амлодипином — бронхиальная астма, во время приступов которой отмечаются негативные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.
Самый узкий список показаний у Леркамена — эссенциальная гипертензия I и II степени тяжести.
Лозап — самый востребованный в кардиологической практике препарат. Он включается в терапевтические схемы пациентов, страдающих такими заболеваниями:
- артериальной гипертензией;
- хронической сердечной недостаточностью;
- диабетической нефропатией, течение которой осложняет гиперкреатининемия и протеинурия.
Кардиологи особенно ценят Лозап за возможность применения не только с лечебными, но и с профилактическими целями. Так, с его помощью удается избежать развития осложнений при гипертонической болезни или гипертрофии левого желудочка.
О безопасности лекарств
Врачи назначают пациентам препараты с учетом степени тяжести заболевания, стадии, характера и интенсивности сопутствующих симптомов. Леркамен быстрее эвакуируется из организма, а, значит, вероятность накопления его компонентов относительно низка.
Но его вспомогательные ингредиенты в комбинации и усиливают и продлевают действие основного вещества. Этим объясняется широкий перечень ограничений Леркамена. У всех препаратов есть такие ограничения для лечения:
- возраст младше 18 лет;
- беременность;
- период лактации.
У Амлодипина список противопоказаний меньше, что определяет его высокую востребованность в комплексной терапии сердечно-сосудистых патологий.
По сравнению с Амлодипином у Лозапа больше ограничений для пациентов с индивидуальной непереносимостью того или иного компонента.
Врачи стараются не назначать Лозап пациентам с двусторонним стенозом артерий почек, или стенозом почечной артерии единственной почки. С осторожностью его следует применять при нарушении электролитно-водного обмена. Кардиологами обязательно контролируется его прием пациентами с тяжелыми заболеваниями печени.
Чем можно заменять препараты?
Если спустя 2-3 дня выраженность симптомов первичной или вторичной гипертонии не снижается, необходимо сообщить об этом лечащему врачу. Он назначит дополнительные средства, скорректирует режим дозирования. Врач также может заменить Амлодипин, Лозап, Леркамен более эффективным для определенного пациента аналогом. Чаще всего кардиологи назначают такие антигипертензивные средства:
- ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) — Каптоприл, Зофеноприл, Эналаприл, Рамиприл, Хинаприл, Периндоприл, Лизиноприл, Беназеприл, Фозиноприл;
- блокаторы рецепторов к ангиотензину-1 (БРА) — Валсартан, Ирбесатран, Кандесатран;
- ингибиторы ренина — Алискирен, Расилез;
- мочегонные средства — Тригрим, Верошпирон, Диакарб.
Кардиолог не обязательно заменяет препарат действующим аналогом — средством с другим активным веществом, но схожим действием. По их мнению, такие коррективы терапевтической схемы не всегда оправданы. Во многих случаях помогает замена препаратом с тем же основным ингредиентом, но от другого производителя. Например, вместо Амлодипина врачи назначают Нормодипин, Норваск, Эмлодин.
Об эффективности медикаментов
Врачи учитывают состав, лекарственную форму, фармакокинетику и фармакодинамику. А также вероятность развития побочных реакций, как местного, так и системного характера, рекомендуя пациенту то или иное средство. Амлодипин, Лозап, Леркамен — самые часто назначаемые гипотензивные препараты. Их главным достоинством становится разовый прием в течение дня. Проглатывая таблетку за завтраком, человек может не опасаться, что стресс или физическая нагрузка приведут к резкому скачку артериального давления. Поэтому такие препараты будут полезны для забывчивых людей или тех, кто загружен делами на протяжении всего дня.