Леркамен 10 инструкция отзывы пациентов принимавших препарат

— лерканидипина гидрохлорид (lercanidipine)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе: светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-101) — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 1.913 мг, тальк — 0.15 мг, титана диоксид — 0.6 мг, макрогол 6000 — 0.3 мг, краситель железа оксид желтый — 0.037 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий Т_1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

Длительность терапевтического действия — 24 ч.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. C_max в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения C_max, одинаковый T_1/2; значения C_max и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T_1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

• эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

• нелеченная сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия;
• обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
• период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
• одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
• одновременное применение с циклоспорином;
• одновременный прием с соком грейпфрута;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.

При применении у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.

Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения C_max дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку на фоне терапии лерканидипином возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Сертификаты

Леркамен® 10 (лерканидипина гидрохлорид) относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами кальциевых каналов (производные дигидропиридина), для снижения артериального давления.

Леркамен® 10 применяют для лечения при повышенном артериальном давлении, иначе называемом артериальной гипертензией, у взрослых старше 18 лет (детям и подросткам младше 18 лет препарат принимать не рекомендуется). 

• Если у Вас аллергия (повышенная чувствительность) на лерканидипина гидрохлорид или какой-либо другой компонент препарата Леркамен® 10, таблетки.

• Если у Вас определенные заболевания сердца:

— препятствие току крови по направлению от сердца

— сердечная недостаточность, по поводу которой лечение не проводилось

— нестабильная стенокардия (неприятные ощущения в области грудной клетки при состоянии покоя или прогрессирующая стенокардия)

— инфаркт миокарда, случившийся не более месяца назад.

• Если у Вас заболевания печени тяжелой степени.

• Если у Вас заболевания почек тяжелой степени или если Вы находитесь на лечении методом диализа.

• Если Вы принимаете лекарственные препараты, которые подавляют метаболизм в печени:

— противогрибковые средства (например, кетоконазол или итраконазол);

— антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин,тролеандомицин, кларитромицин)

— противовирусные препараты (например, ритонавир).

• Вы принимаете другое лекарственное средство, называемое циклоспорином (данное средство применяют после трансплантации во избежание реакции отторжения органа).

• Вы употребляете в пищу грейпфруты или грейпфрутовый сок.

Перед приемом препарата Леркамен® 10 обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки:

•           если у Вас имеет место заболевание сердца;

•           Если у Вас имеют место заболевания печени или почек тяжелой степени.

Вы должны сообщить своему врачу, если предполагаете наступление у себя беременности (или беременность уже установлена) или Вы кормите грудью (см. раздел «Беременность, грудное вскармливание и способность к деторождению»).

Дети и подростки

Безопасность и эффективность препарата Леркамен® 10 у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

В препарате Леркамен® 10 содержится лактоза

Если врач сообщил Вам, что у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахара, перед приемом данного лекарственного средства Вам необходимо посоветоваться с врачом.

Если Вы в настоящее время принимаете, принимали в недавнем прошлом или могли принимать любые другие лекарственные средства, сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки. Это связано с тем, что при приеме препарата Леркамен® 10 совместно с другими лекарственными препаратами, действие препарата Леркамен® 10 или же действие других препаратов может изменяться или же некоторые побочные действия возникают чаще (см. также раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях»).

Настоятельно рекомендуется предупредить врача или работника аптеки, если Вы принимаете любое из следующих лекарственных средств:

• фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин (лекарственные средства, применяемые для лечения при эпилепсии)

• рифампицин (лекарственное средство, применяемое для лечения при туберкулезе)

• астемизол или терфенадин (лекарственные средства, применяемые для лечения при аллергии);

• амиодарон, хинидин или соталол (лекарственные средства, применяемые для лечения при учащенном ритме сердечных сокращений)

• мидазолам (снотворное);

• дигоксин (лекарственное средство, применяемое для лечения при заболеваниях сердца)

• бета-блокаторы, например, метопролол (лекарственное средство, применяемое для лечения при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности и нарушениях сердечного ритма)

• циметидин (в дозе, превышающей 800 мг, лекарственное средство, применяемое для лечения при язвах, нарушении пищеварения или изжоге)

• симвастатин (лекарственное средство, применяемое для снижения уровня холестерина в крови)

• прочие лекарственные препараты для снижения артериального давления.

Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем

• Пища с высоким содержанием жира повышает уровень лекарственного препарата в крови (см. раздел «Как принимать препарат»).

• Алкоголь может усиливать действие препарата Леркамен® 10 Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом Леркамен® 10.

• Леркамен® 10 не следует принимать совместно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком (возможно усиление гипотензивного действия). См. раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях».

Применение препарата Леркамен® 10 противопоказано во время беременности и кормления грудью. Данные по применению препарата Леркамен® 10 у беременных и кормящих грудью женщин отсутствуют. Во время беременности и в период кормления грудью, если Вы не используете методы контрацепции, а также при вероятной или планируемой беременности перед приемом данного препарата обращайтесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.

Если при приеме данного лекарственного препарата у Вас возникло чувство оглушенности, слабость или сонливость, не управляйте транспортными средствами и не обслуживайте механизмы.

Всегда принимайте данный лекарственный препарат в точном соответствии с рекомендациями лечащего врача. Если у Вас имеются сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Взрослые:

Рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки, принимаемая в одно и то же время, предпочтительно утром, по меньшей мере за 15 минут до завтрака (см. раздел «Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем»). При необходимости врач может повысить рекомендуемую Вам дозу до 20 мг в сутки (2 таблетки препарата Леркамен® 10).

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Применение у детей:

Данный лекарственный препарат не следует применять у детей и подростков до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста:

Корректировки суточной дозы не требуется. Однако, в начале лечения следует соблюдать особую осторожность.

Пациенты с заболеваниями печени или почек:

У этих пациентов как в начале лечения, так и на этапе повышения суточной дозы до 20 мг следует проявлять особую осторожность.

При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.

Если Вы превысили рекомендованную дозу препарата Леркамен® 10

Не превышайте рекомендованную дозу. Если Вы приняли большее количество препарата Леркамен® 10, чем следовало, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу или в больницу. Возьмите с собой упаковку лекарственного препарата. Превышение назначенной дозы может чрезмерно снизить артериальное давление и вызвать неритмичное или учащенное сердцебиение.

Если Вы забыли принять препарат Леркамен® 10

Если Вы забыли принять таблетку, просто пропустите данный прием, а следующую таблетку примите, как обычно.

Не принимайте препарат в двойной дозе для компенсации забытого приема.

Если Вы прекратили прием препарата Леркамен® 10

Если Вы прекратите прием препарата Леркамен® 10, артериальное давление у Вас может снова повыситься. Перед тем как прекратить прием препарата, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех. При приеме данного лекарственного препарата могут иметь место следующие побочные действия:

Некоторые побочные действия могут носить серьезный характер.

Если у Вас возникнут какие-либо из перечисленных ниже побочных действий, немедленно сообщите о них своему врачу:

Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов):
стенокардия (боль в груди, связанная с недостаточным поступлением крови к сердцу), аллергические реакции (симптомы которых включают в себя зуд, сыпь, крапивницу), потеря сознания.

У пациентов с предшествующей стенокардией может наблюдаться повышение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов на фоне применения препарата Леркамен® 10 и других препаратов той же группы. В отдельных случаях может иметь место инфаркт миокарда.

Другие возможные побочные действия:

Часто (могут наблюдаться у 1 из 10 пациентов): головная боль, учащенный ритм сердечных сокращений, ощущение учащенного сердцебиения или перебоев в работе сердца (ощущение сердцебиения), внезапное покраснение лица, шеи или верхней части груди (приливы), отек лодыжек.

Иногда (могут наблюдаться у 1 из 100 пациентов): ощущение оглушенности, падение артериального давления, изжога, недомогание, боли в области желудка, кожные высыпания, зуд, мышечная боль, обильное мочевыделение, ощущение слабости или усталости.

Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов): бессонница, рвота, понос, сыпь, учащение мочеиспускания, боль в груди.

Неизвестно (на основании имеющихся данных частота оценке не поддается): отек десен, нарушение функции печени (выявляется по анализу крови), мутная жидкость (при проведении диализа через трубку в брюшной полости), отек лица, губ, языка или глотки, вызывающие затруднение при глотании или дыхании.

Сообщение о побочных действиях

При появлении каких-либо побочных действий обратитесь к своему врачу или работнику аптеки. Это касается также любых возможных побочных действий, которые не описаны в данном листке-вкладыше. Сообщая о побочных действиях, вы можете помочь собрать больше информации о безопасности данного лекарственного средства.

Данное лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.

Лекарственное средство отпускается по рецепту.

— Действующим веществом препарата является лерканидипина гидрохлорид.

В одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится 10 мг лерканидипина гидрохлорида (соответствует 9,4 мг лерканидипина).

— Прочие компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, оксид железа (Е172).

Желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с односторонней насечкой для деления. Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разломить таблетку для облегчения проглатывания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.

Блистеры, изготовленные из комбинированного материала, состоящего из алюминиевой фольги и непрозрачной ПВХ-пленки.

В одной оригинальной упаковке содержится:

1 блистер на 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш

1 блистер на 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш

2 блистера по 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш

2 блистера по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш

4 блистера по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш

6 блистеров по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш

Информация о владельце регистрационного удостоверения и производителе

Владелец регистрационного удостоверения:

МЕНАРИНИ ИНТЕРНЕШНЛ ОПЕРЕЙШНЗ ЛЮКСЕМБУРГ С.А.

1, Авеню де ла Тар

1611 Люксембург, Люксембург

Производитель:

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ

Глиникер Вег 125 12489 Берлин,

Германия

Уполномоченный представитель:

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ

Глиникер Вег 125

12489 Берлин

Германия

По лицензии компании Рекордати

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код