Lercadip 10 mg инструкция по применению - Инструкции, руководства, мануалы

SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS

NAME OF THE MEDICINAL PRODUCT
Lercadip 10 mg film-coated tablets

QUALITATIVE AND QUANTITATIVE COMPOSITION
Each film-coated tablet contains 10 mg lercanidipine hydrochloride (equivalent to
9.4 mg lercanidipine).
Excipient(s) with known effect:
One film-coated tablet contains 30 mg of lactose monohydrate.
For the full list of excipients, see section 6.1.

PHARMACEUTICAL FORM
Film-coated tablet.
Yellow, circular, biconvex tablets, scored on one side.
The score lines is only to facilitate breaking for ease of swallowing and not to
divide into equal doses.

CLINICAL PARTICULARS

4.1

Therapeutic indications
Lercadip is indicated in adults for the treatment of mild to moderate essential
hypertension.
Posology and method of administration

4.2

Posology
The recommended dosage is 10 mg orally once a day at least 15 minutes before
meals; the dose may be increased to 20 mg depending on the individual patient’s
response.
Dose titration should be gradual, because it may take about 2 weeks before the
maximal antihypertensive effect is apparent.
Some individuals, not adequately controlled on a single antihypertensive agent,
may benefit from the addition of LERCADIP to therapy with a beta-adrenoceptor
blocking drug (atenolol), a diuretic (hydrochlorothiazide) or an angiotensin
converting enzyme inhibitor (captopril or enalapril).

Since the dose-response curve is steep with a plateau at doses between 20-30 mg, it
is unlikely that efficacy will be improved by higher doses; whereas side effects may
increase.
Older patients: although the pharmacokinetic data and clinical experience suggest
that no adjustment of the daily dosage is required, special care should be exercised
when initiating treatment in the elderly.
Patients with renal or hepatic impairment: special care should be exercised when
treatment is commenced in patients with mild to moderate renal or hepatic
dysfunction. Although the usually recommended dose schedule may be tolerated by
these subgroups, an increase in dose to 20 mg daily must be approached with
caution. The antihypertensive effect may be enhanced in patients with hepatic
impairment and consequently an adjustment of the dosage should be considered.
LERCADIP is not recommended for use in patients with severe hepatic impairment
or in patients with severe renal impairment (GFR < 30 ml/min).
Paediatric population
The safety and efficacy of LERCADIP in children aged up to 18 years have not
been established.
No data are available.
Method of administration
For oral use.
Precautions to be taken before handling or administering the medicinal product:
— Treatment should be preferably administered in the morning at least 15 minutes
before breakfast.
— This product should not been administered with grapefruit juice (see section 4.3
and 4.5).

4.3

Contraindications
•
•
•
•
•
•
•
•
•

4.4

Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients listed in
section 6.1.
Pregnancy and lactation (see section 4.6).
Women of child-bearing potential unless effective contraception is used
Left ventricular outflow tract obstruction.
Untreated congestive cardiac failure.
Unstable angina pectoris.
Severe renal or hepatic impairment.
Within 1 month of a myocardial infarction.
Co-administration with:
o strong inhibitors of CYP3A4 (see section 4.5),
o cyclosporin (see section 4.5),
o grapefruit and grapefruit juice (see section 4.5).

Special warnings and precautions for use
Sick-sinus syndrome
Special care should be exercised when LERCADIP is used in patients with sick
sinus syndrome (without a pacemaker).

Left ventricular dysfunction and ischaemic heart disease
Although hemodynamic controlled studies revealed no impairment of ventricular
function, care is also required in patients with LV dysfunction. It has been
suggested that some short-acting dihydropyridines may be associated with
increased cardiovascular risk in patients with ischaemic heart disease. Although
LERCADIP is long-acting caution is required in such patients.
Some dihydropyridines may rarely lead to precordial pain or angina pectoris. Very
rarely patients with pre-existing angina pectoris may experience increased
frequency, duration or severity of these attacks. Isolated cases of myocardial
infarction may be observed (see section 4.8).
Patients with renal or hepatic impairment
Special care should be exercised when treatment is commenced in patients with
mild to moderate renal or hepatic dysfunction. Although the usually recommended
dose schedule may be tolerated by these subgroups, an increase in dose to 20 mg
daily must be approached with caution. The antihypertensive effect may be
enhanced in patients with hepatic impairment and consequently an adjustment of
the dosage should be considered.
LERCADIP is not recommended for use in patients with severe hepatic impairment
or in patients with severe renal impairment (GFR < 30 ml/min) (see section 4.2).
Inducers of CYP3A4
Inducers of CYP3A4 like anticonvulsants (e.g. phenytoin, carbamazepine) and
rifampicin may reduce lercanidipine’s plasma levels and therefore the efficacy of
lercanidipine may be less than expected (see section 4.5).
Alcohol
Alcohol should be avoided since it may potentiate the effect of vasodilating
antihypertensive drugs (see section 4.5).
Lactose
One tablet contains 30 mg lactose and therefore should not be administered to
patients with Lapp lactase insufficiency, galactosaemia or glucose/galactose
malabsorption syndrome.
Paediatric population
The safety and efficacy of Lercadip have not been demonstrated in children and
adolescents aged up to 18 years.

4.5

Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
Inhibitors of CYP3A4
Lercanidipine is known to be metabolised by the CYP3A4 enzyme and, therefore,
inhibitors and inducers of CYP3A4 administered concurrently may interact with the
metabolism and elimination of lercanidipine.
Co-prescription of LERCADIP with inhibitors of CYP3A4 (e.g. ketoconazole,
itraconazole, ritonavir, erythromycin, troleandomycin) should be avoided (see
section 4.3).
An interaction study with a strong CYP3A4 inhibitor, ketoconazole, has shown a
considerable increase in plasma levels of lercanidipine (a 15-fold increase of the
AUC and an 8-fold increase of the Cmax for the eutomer S-lercanidipine).

Cyclosporin
Cyclosporin and lercanidipine should not be administered together (see section 4.3).
Increased plasma levels of both lercanidipine and cyclosporin have been observed
following concomitant administration. A study in young healthy volunteers has
shown that when cyclosporin was administered 3 hours after the lercanidipine
intake, the plasma levels of lercanidipine did not change, while the AUC of
cyclosporin increased by 27%. However, the co-administration of LERCADIP with
cyclosporin has caused a 3-fold increase of the plasma levels of lercanidipine and a
21% increase of the cyclosporin AUC.
Grapefruit juice
Lercanidipine should not be taken with grapefruit and grapefruit juice (see section
4.3).
As for other dihydropyridines, lercanidipine is sensitive to inhibition of metabolism
by grapefruit juice, with a consequent rise in its systemic availability and increased
hypotensive effect.
Midazolam
When concomitantly administered at a dose of 20 mg with midazolam p.o. to
elderly volunteers, lercanidipine’s absorption was increased (by approximately
40%) and the rate of absorption was decreased (tmax was delayed from 1.75 to 3
hours). Midazolam concentrations were not modified.
Substrates of CYP3A4
Caution should be exercised when LERCADIP is co-prescribed with other
substrates of CYP3A4, like terfenadine, astemizole, class III antiarrhythmic drugs
such as amiodarone, quinidine.
Inducers of CYP3A4
Co-administration of LERCADIP with CYP3A4 inducers like anticonvulsants (e.g.
phenytoin, carbamazepine) and rifampicin should be approached with caution since
the antihypertensive effect may be reduced and blood pressure should be monitored
more frequently than usual.
Metoprolol
When LERCADIP was co-administered with metoprolol, a β-blocker eliminated
mainly by the liver, the bioavailability of metoprolol was not changed while that of
lercanidipine was reduced by 50%. This effect may be due to the reduction in the
hepatic blood flow caused by β-blockers and may therefore occur with other drugs
of this class. Consequently, lercanidipine may be safely administered with betaadrenoceptor blocking drugs, but dose adjustment may be required.
Fluoxetine
An interaction study with fluoxetine (an inhibitor of CYP2D6 and CYP3A4),
conducted in volunteers of an age of 65 ± 7 years (mean ± s.d.), has shown no
clinically relevant modification of the pharmacokinetics of lercanidipine.
Cimetidine
Concomitant administration of cimetidine 800 mg daily does not cause significant
modifications in plasma levels of lercanidipine, but at higher doses caution is
required since the bioavailability and the hypotensive effect of lercanidipine may be
increased.
Digoxin

Co-administration of 20 mg lercanidipine in patients chronically treated with βmethyldigoxin showed no evidence of pharmacokinetic interaction. Healthy
volunteers treated with digoxin following dosing with 20 mg lercanidipine given
fasted showed a mean increase of 33% in digoxin Cmax, while AUC and renal
clearance were not significantly modified. Patients on concomitant digoxin
treatment should be closely monitored clinically for signs of digoxin toxicity.
Simvastatin
When a dose of 20 mg of LERCADIP was repeatedly co-administered with 40 mg
of simvastatin, the AUC of lercanidipine was not significantly modified, while
simvastatin’s AUC increased by 56% and that of its active metabolite βhydroxyacid by 28%. It is unlikely that such changes are of clinical relevance. No
interaction is expected when lercanidipine is administered in the morning and
simvastatin in the evening, as indicated for such drug.
Warfarin
The co-administration of 20 mg lercanidipine to healthy volunteers given fasted did
not alter the pharmacokinetics of warfarin.
Diuretics and ACE inhibitors
LERCADIP has been safely administered with diuretics and ACE inhibitors.
Alcohol
Alcohol should be avoided since it may potentiate the effect of vasodilating
antihypertensive drugs (see section 4.4).
Paediatric population
Interaction studies have only been performed in adults.

4.6

Fertility, pregnancy and lactation
Pregnancy
Data for lercanidipine provide no evidence of a teratogenic effect in the rat and the
rabbit and reproductive performance in the rat was unimpaired. Nevertheless, since
there is no clinical experience with lercanidipine in pregnancy and lactation, and
other dihydropyridine compounds have been found teratogenic in animals,
LERCADIP should not be administered during pregnancy or to women with childbearing potential unless effective contraception is used.
Breast-feeding
It is unknown whether lercanidipine/metabolites are excreted in human milk. A risk
in the newborns/infants cannot be excluded. LERCADIP is contraindicated during
breastfeeding (see section 4.3) .
Fertility
No clinical data are available with lercanidipine. Reversible biochemical changes in
the head of spermatozoa which can impair fecundation have been reported in some
patients treated by calcium channel blockers. In cases where repeated in-vitro
fertilisation is unsuccessful and where another explanation cannot be found, the
possibility of calcium channel blockers as the cause should be considered.

4.7

Effects on ability to drive and use machines
LERCADIP has minor influence on the ability to drive and use machines. However,
caution should be exercised because dizziness, asthenia, fatigue and rarely
somnolence may occur.

4.8

Undesirable effects
About 1.8% of treated patients experienced adverse reactions.
The table below shows the incidence of adverse drug reactions, at least
possibly causally related, grouped by MedDRA System Organ Class
classification and ranked by frequency: very common (≥1/10); common
(≥1/100 to <1/10); uncommon (≥1/1,000 to <1/100); rare (≥1/10,000 to
<1/1,000); very rare (<1/10,000), not known (frequency cannot be estimated
from available data). Within each frequency grouping the observed adverse
reactions are presented in order of decreasing seriousness.
As shown in the table, the most commonly occurring adverse drug reactions
reported in controlled clinical trials are headache, dizziness, peripheral
oedema, tachycardia, palpitations, flushing, each occurring in less than 1%
of patients.
Spontaneous reports from the post-marketing experience are grouped under
the “not known” frequency category.
MedDRA
System Organ
Class
Immune System
Disorders
Nervous
System
Disorders
Cardiac
Disorders
Vascular
Disorders
Gastrointestinal
Disorders

Skin and
Subcutaneous

Uncommon
(≥1/1,000
to <1/100)

Rare
(≥1/10,000
to
<1/1,000)

Very rare
(<1/10,000)

Not known

hypersensitivity
dizziness
headache;

somnolence syncope

tachycardia; angina
palpitations pectoris
flushing

hypotension
abdominal
pain,
vomiting,
nausea;
dyspepsia;
diarrhoea
rash

gingival
hypertrophy

Tissue
Disorders
Musculoskeletal
and Connective
Tissue
Disorders
Renal and
Urinary
Disorders
General
oedema
Disorders and
peripheral
Administration
Site Conditions
Investigations

myalgia

polyuria

urinary
frequency

asthenia;
fatigue

chest pain

transaminases
increased

Some dihydropyridines may lead to precordial pain or angina pectoris.
Patients with pre-existing angina pectoris may experience increased
frequency, duration or severity of these attacks. Cases of myocardial
infarction may be observed.
Lercanidipine does not appear to influence blood sugar or serum lipid levels.
Reporting of suspected adverse reactions
Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal
product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk
balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to
report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme at
www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9

Overdose
In the post-marketing experience, some cases of overdose were reported
(from 40 up to 800 mg of lercanidipine, including reports of suicide
attempt).
Symptoms
As with other dihydropyridines, overdosage might be expected to cause
excessive peripheral vasodilatation. Symptoms associated to overdose
include marked hypotension, dizziness, fatigue and reflex tachycardia.
Cardiac failure, myocardial ischaemia and acute renal failure might occur. In
case of severe hypotension cardiovascular support could be helpful.

Treatment
In view of the prolonged pharmacological effect of lercanidipine, it is
essential that the cardiovascular status of patients who take an overdose is
monitored for 24 hours at least. There is no information on the value of
dialysis. Since the drug is highly lipophilic, it is most probable that plasma
levels are no guide to the duration of the period of risk and dialysis may not
be effective.

5
5.1

PHARMACOLOGICAL PROPERTIES
Pharmacodynamic properties
Pharmacotherapeutic group: Selective calcium channel blockers with mainly
vascular effects –Dihydropyridine derivatives.
ATC code: C08CA13
Mechanism of action
Lercanidipine is a calcium antagonist of the dihydropyridine group and inhibits the
transmembrane influx of calcium into cardiac and smooth muscle. The mechanism
of its antihypertensive action is due to a direct relaxant effect on vascular smooth
muscle thus lowering total peripheral resistance.
Pharmacodynamic effects
Despite its short pharmacokinetic plasma half-life, lercanidipine is endowed with a
prolonged antihypertensive activity because of its high membrane partition
coefficient, and is devoid of negative inotropic effects due to its high vascular
selectivity.
Since the vasodilatation induced by LERCADIP is gradual in onset, acute
hypotension with reflex tachycardia has rarely been observed in hypertensive
patients.
As for other asymmetric 1,4-dihydropyridines, the antihypertensive activity of
lercanidipine is mainly due to its (S)-enantiomer.
Clinical efficacy and safety
In addition to the clinical studies conducted to support the therapeutic indications, a
further small uncontrolled but randomised study of patients with severe
hypertension (mean + SD diastolic blood pressure of 114.5 + 3.7 mmHg) showed
that blood pressure was normalised in 40% of the 25 patients on 20 mg once daily
dose and in 56% of 25 patients on 10 mg twice daily doses of LERCADIP. In a
double-blind, randomized, controlled study versus placebo in patients with isolated
systolic hypertension LERCADIP was efficacious in lowering systolic blood
pressure from mean initial values of 172.6 + 5.6 mmHg to 140.2 + 8.7 mmHg.

5.2

Pharmacokinetic properties
Absorption
LERCADIP is completely absorbed after 10-20 mg oral administration and peak
plasma levels, 3.30 ng/ml + 2.09 s.d. and 7.66 ng/ml + 5.90 s.d. respectively, occur
about 1.5-3 hours after dosing.

The two enantiomers of lercanidipine show a similar plasma level profile: the time
to peak plasma concentration is the same, the peak plasma concentration and AUC
are, on average, 1.2-fold higher for the (S) enantiomer and the elimination halflives of the two enantiomers are essentially the same. No «in vivo» interconversion
of enantiomers is observed.
Due to the high first pass metabolism, the absolute bioavailability of LERCADIP
orally administered to patients under fed conditions is around 10%, although it is
reduced to 1/3 when administered to healthy volunteers under fasting conditions.
Oral availability of lercanidipine increases 4-fold when LERCADIP is ingested up
to 2 hours after a high fat meal. Accordingly, LERCADIP should be taken before
meals.
Distribution:
Distribution from plasma to tissues and organs is rapid and extensive.
The degree of serum protein binding of lercanidipine exceeds 98%. Since plasma
protein levels are reduced in patients with severe renal or hepatic dysfunction, the
free fraction of the drug may be increased.
Biotransformation:
LERCADIP is extensively metabolised by CYP3A4; no parent drug is found in the
urine or the faeces. It is predominantly converted to inactive metabolites and about
50% of the dose is excreted in the urine.
“In vitro” experiments with human liver microsomes have demonstrated that
lercanidipine shows some degree of inhibition of CYP3A4 and CYP2D6, at
concentrations 160- and 40-fold, respectively, higher than those reached at peak in
the plasma after the dose of 20 mg.
Moreover, interaction studies in humans have shown that lercanidipine did not
modify the plasma levels of midazolam, a typical substrate of CYP3A4, or of
metoprolol, a typical substrate of CYP2D6. Therefore, inhibition of
biotransformation of drugs metabolised by CYP3A4 and CYP2D6 by LERCADIP
is not expected at therapeutic doses.
Elimination:
Elimination occurs essentially by biotransformation.
A mean terminal elimination half life of 8-10 hours was calculated and the
therapeutical activity lasts for 24 hours because of its high binding to lipid
membrane. No accumulation was seen upon repeated administration.
Linearity/non linearity:
Oral administration of LERCADIP leads to plasma levels of lercanidipine not
directly proportional to dosage (non-linear kinetics). After 10, 20 or 40 mg, peak
plasma concentrations observed were in the ratio 1:3:8 and areas under plasma
concentration-time curves in the ratio 1:4:18, suggesting a progressive saturation of
first pass metabolism. Accordingly, availability increases with dosage elevation.
Additional information on special populations In elderly patients and in patients
with mild to moderate renal dysfunction or mild to moderate hepatic impairment
the pharmacokinetic behaviour of lercanidipine was shown to be similar to that
observed in the general patient population; patients with severe renal dysfunction or
dialysis-dependent patients showed higher levels (about 70%) of the drug. In
patients with moderate to severe hepatic impairment, the systemic bioavailability of
lercanidipine is likely to be increased since the drug is normally metabolised
extensively in the liver.

5.3

Pre-clinical safety data
Non-clinical data reveal no special hazard for humans based on
conventional studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity,
genotoxicity,carcinogenic potential, toxicity to reproduction.
Safety pharmacological studies in animals have shown no effects on the
autonomic nervous system, the central nervous system or on gastrointestinal
function at antihypertensive doses.
The relevant effects which have been observed in long-term studies in rats
and dogs were related, directly or indirectly, to the known effects of high
doses of Ca-antagonists, predominantly reflecting exaggerated
pharmacodynamic activity.
Lercanidipine was not genotoxic and showed no evidence of carcinogenic
hazard.
Fertility and general reproductive performance in rats were unaffected by
treatment with lercanidipine.
There was no evidence of any teratogenic effect in rats and rabbits; however,
in rats, lercanidipine at high dose levels induced pre- and post- implantation
losses and delay in foetal development.
Lercanidipine hydrochloride, when administered at high dose (12
mg/kg/day) during labour, induced dystocia.
The distribution of lercanidipine and/or its metabolites in pregnant animals
and their excretion in breast milk have not been investigated.
Metabolites have not been evaluated separately in toxicity studies.

PHARMACEUTICAL PARTICULARS

6.1

List of excipients

Tablet core:
Lactose monohydrate
Microcrystalline cellulose
Sodium starch glycolate
Povidone K30
Magnesium stearate
Film coating:
Hypromellose
Talc
Titanium dioxide (E171)
Macrogol 6000
Ferric oxide (E172)

6.2

Incompatibilities
Not applicable.

6.3

Shelf life
3 years.

6.4

Special precautions for storage
Store in the original package in order to protect from light.

6.5

Nature and contents of container
Aluminium/opaque PVC blisters.
Packs of 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 and 100 tablets. **Not all pack sizes may be
marketed.

6.6

Special precautions for disposal and other handling
Any unused medicinal product or waste material should be disposed of in accordance
with local requirements.

MARKETING AUTHORISATION HOLDER
RECORDATI Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A.
Via M. Civitali, 1 – 20148 Milan — Italy

MARKETING AUTHORISATION NUMBER
PL 04595/0016

DATE OF FIRST AUTHORISATION/RENEWAL OF THE
AUTHORISATION
Date of first authorisation: 27th October 2005
Date of latest renewal:

DATE OF REVISION OF THE TEXT
14/09/2015

Источник

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лерканидипин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные (10 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3 шт.) — пачки картонные (30 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6 шт.) — пачки картонные (60 шт.) — По рецепту
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9 шт.) — пачки картонные (90 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные (7 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3 шт.) — пачки картонные (21 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6 шт.) — пачки картонные (42 шт.) — По рецепту
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (9 шт.) — пачки картонные (63 шт.) — По рецепту

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует.

Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. C_max в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Подвергается метаболизму. Средний T_1/2составляет 8-10 ч.

Показания активных веществ препарата

Лерканидипин

Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала лечения.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием — периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.

Прочие: очень редко — полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.

Противопоказания к применению

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к активному веществу; повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применять при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью применять при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет;

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином) возможны проявления лекарственного взаимодействия (комбинации применять с осторожностью).

При применении совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно уменьшение антигипертензивного действия лерканидипина.

Возможно усиление гипотензивного эффекта лерканидипина при употреблении сока грейпфрута.

Этанол может потенцировать действие лерканидипина.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения C_max для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Источник

Кадипин (10 мг)

МНН: Лерканидипин

Производитель: Балканфарма-Дупница АД

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lercanidipine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021412

Информация о регистрации в РК:
29.05.2015 — 29.05.2020

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Кадипин

Международное непатентованное название

Лерканидипин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 или 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – лерканидипина гидрохлорида безводного 10 мг или

20 мг (эквивалентного лерканидипину 9,4 мг или

18,8 мг соответственно)

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолят, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая

состав пленочной оболочки: железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172) (только для таблеток дозировкой 20.0 мг), тальк, макрогол ПЭГ 3350, титана диоксид (Е 171), спирт поливиниловый (частично гидролизованный)

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с риской для разлома на одной стороне таблетки и маркировкой «L» на другой стороне, диаметром 6.5 мм (для дозировки 10 мг);

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с риской для разлома на одной стороне таблетки и маркировкой «L» на другой стороне, диаметром 8.5 мм (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Лерканидипин.

Код ATХ С08СA13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь дозы 10 мг или 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, составляет 3,30 нг/мл ± 2,09 стандартн. откл. и 7,66 нг/мл ± 5,90 стандартн. откл., соответственно, и достигается приблизительно через 1,5—3 часа после приема.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме является одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь под кинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении печени абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого перорально у пациентов после приема ими пищи, составляет приблизительно 10%, и уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев натощак.

Биодоступность лерканидипина увеличивается в 4 раза, если его принимают в течение 2 часов после приема очень жирной пищи. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение

Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и обширно.

Степень связывания лерканидипина с белками сыворотки крови превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени уменьшено, то свободная фракция лекарства может быть увеличенной.

Биотрансформация

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется ферментом CYP 3A4; в моче и кале не обнаруживается, преимущественно переходит в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы выделяется с мочой.

В экспериментах in vitro с микросомами печени человека было доказано, что лерканидипин показывает некоторую степень ингибирования CYP3A4 и CYP2D6 при концентрациях, которые в 160- и 40-раз, соответственно, выше тех, что достигаются в плазме после приема дозы 20 мг.

Исследования взаимодействия мидазолама и лерканидипина показали, что последний не изменял плазменные уровни мидазолама, типичного субстрата CYP3A4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Следовательно, ингибирование лерканидипином (в терапевтических дозах) биотрансформации препаратов, метаболизируемых CYP3A4 и CYP2D6, не ожидается.

Элиминация

Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации.

Период полувыведения составляет 8-10 часов, терапевтическое действие продолжается в течение 24 часов вследствие высокой степени связывания лекарства с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.

Линейность/нелинейность

Применение лерканидипина внутрь приводит к плазменным концентрациям лерканидипина, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы (нелинейная кинетика). Наблюдаемые максимальные концентрации в плазме, после приема 10, 20 или 40 мг, имели соотношение 1:3:8, а площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени имела соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки.

Особые группы пациентов

Было доказано, что фармакокинетическое поведение лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степени или с нарушением функции печени слабой или средней степени, аналогична наблюдаемой у общей популяции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или у пациентов, находящихся на диализе концентрации препарата были более высокие (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность увеличивается, поскольку обычно лекарство метаболизируется, главным образом, в печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Лерканидипин является кальциевым антагонистом дигидропиридиновой группы, который ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечную и гладкую мышцу. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на сосудистые гладкие мышцы, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.

Фармакодинамический эффект

Несмотря на его короткий фармакокинетический период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладает пролонгированным гипотензивным действием вследствие его высокого коэффициента мембранного разделения и не оказывает отрицательных инотропных действий благодаря его высокой васкулярной селективности.

Поскольку вазодилатация, вызываемая лерканидипином, происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с гипертензией наблюдается редко.

Как в случае других асимметричными 1,4-дигидропиридинами, гипотензивная активность лерканидипина обусловлена, главным образом, его (S)-энантиомером.

Клиническая эффективность и безопасность

В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным в поддержку терапевтических показаний, было проведено дополнительное небольшое неконтролируемое, рандомизированное исследование с участием пациентов с тяжелой степенью гипертензии (диастолическое артериальное давление 114.5 ± 3.7 мм.рт.ст.), которое показало, что артериальное давление было нормализовано у 40% из 25 пациентов, принимавших по 20 мг лерканидипина 1 раз в сутки и у 56% из 25 пациентов – при приеме 10 мг лерканидипина дважды в сутки. В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании в сравнении с плацебо с участием пациентов с изолированной систолической гипертензией лерканидипин эффективно снижал систолическое артериальное давление от средних первоначальных значений 172.6 ± 5.6 мм.рт.ст. до 140.2 ± 8.7 мм.рт.ст.

Показания к применению

— для лечения эссенциальной гипертензии мягкой и умеренной степени

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг перорально один раз в сутки как минимум за 15 минут до еды; дозу можно увеличивать до 20 мг в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Титрование дозы должно быть постепенным, так как может пройти примерно 2 недели до того момента, когда максимальный гипотензивный эффект будет явным.

Для пациентов, резистентных к одному гипотензивному препарату, добавление лерканидипина может быть полезным в терапии с использованием препарата, блокирующего бета-адренорецепторы (атенолол), диуретика (гидрохлоротиазид) или ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая зависимости «доза-эффект» является крутой и имеет плато при дозах, составляющих 20-30 мг, то маловероятно, что эффективность будет увеличиваться при более высоких дозах, тогда как нежелательные эффекты могут увеличиться.

Пациенты пожилого возраста

Хотя фармакокинетические данные и клинический опыт применения указывают на то, что корректировка суточной дозы не требуется, следует проявлять особую осторожность в начале лечения пожилых пациентов.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность применения лерканидипина для детей в возрасте до 18 лет не были установлены в виду отсутствия клинических данных.

Почечная или печеночная недостаточность

Особую осторожность следует проявлять, начиная лечение пациентов с почечной или печеночной дисфункцией слабой или умеренной степени. Хотя обычно рекомендуемый режим дозирования может переноситься данными подгруппами пациентов, увеличение дозы до 20 мг в сутки необходимо предпринимать с осторожностью. Гипотензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью и, следовательно, следует рассматривать корректировку дозы.

Лерканидипин не рекомендуется для использования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (СКФ) < 30 мл/мин).

Прием препарата

Таблетки следует принимать как минимум за 15 минут до еды, запивая водой. Данный препарат не должен запиваться грейпфрутовым соком.

Риска предназначена только для того, чтобы способствовать разламыванию для легкого проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Побочные действия

Примерно у 1,8 % пролеченных пациентов наблюдались нежелательные явления.

Приведенная ниже таблица показывает частоту нежелательных реакций, возможно причинно связанных, сгруппированных согласно классификации классов систем органов MedDRA, и классифицируется по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), не часто (≥ 1/1, 000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1, 000), очень редко (<1/10, 000), не известно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

В каждой группе наблюдаемые нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Как показано ниже, наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями, сообщенные в контролируемых клинических исследованиях, являются головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, сердцебиение, гиперемия, каждое из которых встречается менее чем у 1% пациентов.

Не часто (≥ 1/1,000, до < 1/100)

— тахикардия, учащенное сердцебиение

— головная боль, головокружение

— гиперемия

— периферические отеки

Редко (≥ 1/10,000 до < 1/1,000)

-стенокардия

— диспепсия, диарея, боль в животе, тошнота, рвота

— полиурия

— сыпь

— миалгия

— астения, усталость

— сонливость

Очень редко(< 1/10,000)

— гиперчувствительность

— обморок

В пост-маркетинговых исследованиях, от спонтанных сообщений были зарегистрированы следующие нежелательные явления:

Очень редко (<1/10, 000)

— гингивальная гипертрофия

— обратимое повышение сывороточных уровней печеночных трансаминаз

— гипотония

— частое мочеиспускание

— боли в груди

Некоторые дигидропиридины редко могут привести к болям в области сердца или стенокардии. Очень редко у пациентов с уже существующей стенокардией могут наблюдаться повышение частоты, продолжительности и утяжеление приступов стенокардии. Могут наблюдать отдельные случаи инфаркта миокарда.

Лерканидипин не оказывает влияния на концентрацию сахара в крови или уровни липидов в сыворотке.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу лерканидипину, к какому-либо дигидропиридину или к любому компоненту препарата
беременность и лактация
женщины детородного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию
обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца
нелеченная застойная сердечная недостаточность
нестабильная стенокардия
тяжелая почечная или печеночная недостаточность
период, составляющий 1 месяц после перенесенного инфаркта миокарда
совместный прием препарата и сильных ингибиторов CYP3A4, циклоспорина, сока грейпфрута
наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы — галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Метаболические взаимодействия

Известно, что лерканидипин метаболизируется ферментом CYP3A4, и, следовательно, ингибиторы и индукторы CYP3A4, принимаемые одновременно с ним, могут воздействовать на метаболизм и элиминацию лерканидипина.

Ингибиторы CYP3A4: следует избегать одновременного приема лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Исследование взаимодействия с сильным ингибитором CYP3A4, кетоконазолом, показало значительное увеличение плазменных уровней лерканидипина (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение Cmax для эутомера S-лерканидипина).

Циклоспорин: Циклоспорин и лерканидипин не должны приниматься совместно. Повышенные плазменные уровни как лерканидипина, так и циклоспорина были отмечены после их совместного приема. Исследование с участием молодых здоровых добровольцев показало, что когда циклоспорин принимался через 3 часа после приема лерканидипина, плазменные уровни лерканидипина не менялись, тогда как значение AUC циклоспорина возрастало на 27%. Однако, совместный прием лерканилипина с циклоспорином вызывал 3-кратное увеличение плазменных уровней лерканидипина и 21% увеличение AUC циклоспорина.

Грейпфрутовый сок: Лерканидипин не следует принимать с грейпфрутовым соком. Как и в случае с другими дигидропиридинами, лерканидипин чувствителен к ингибированию метаболизма грейпфрутовым соком с последующим увеличением его системной доступности и повышенным гипотензивным эффектом.

Мидазолам: при одновременном введении при дозе 20 мг с мидазоламом перорально взрослым добровольцам абсорбция лерканидипина увеличивалась (примерно на 40%), а скорость абсорбции уменьшалась (tmax было задержано с 1.75 до 3 часов). Концентрации мидазолама не изменялись.

Индукторы CYP3A4: одновременный прием лерканидипина с индукторами CYP3A4, такими как антиконвульсанты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, следует принимать с осторожностью, так как гипотензивный эффект может быть уменьшен, и при этом артериальное давление следует подвергать мониторингу чаще, чем обычно.

Субстраты CYP3A4: Следует проявлять осторожность, когда лерканидипин совместно назначают с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, хинидин.

Метопролол: Когда лерканидипин принимают одновременно с метопрололом, β-блокатором, выводимым, главным образом, через печень, биодоступность метопролола не изменялась, тогда как биодоступность лерканидипина была уменьшена на 50%. Данный эффект может быть обусловлен уменьшением печеночного кровотока, вызываемым β-блокаторами, и может, следовательно, возникать с другими препаратами данного класса. Следовательно, лерканидипин можно без риска вводить с препаратами, блокирующими бета-адренорецепторы, но при этом может требоваться корректировка дозы.

Флуоксетин: Исследование взаимодействия с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4), проводившееся с участием добровольцев в возрасте 65 ± 7 лет, не показало клинически значимых изменений в фармакокинетике лерканидипина.

Циметидин: Одновременный прием циметидина в дозе 800 мг в сутки не вызывал значительных изменений в плазменных уровнях лерканидипина, но при более высоких дозах требуется проявлять осторожность, так как биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина могут увеличиваться.

Дигоксин: Одновременное назначение 20 мг лерканидипина пациентам, которых постоянно лечат β-метилдигоксином, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. У здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax для дигоксина в среднем на 33% после того, как они принимали по лерканидипин таблетки 20 мг натощак, в то время как значение AUC и почечный клиренс изменились незначительно. Пациентов, которых одновременно лечат дигоксином, следует тщательно контролировать (проводить частый клинический контроль) на признаки интоксикации дигоксином.

Симвастатин: Когда лерканидипин таблетки в дозе 20 мг принимались многократно совместно с 40 мг симвастатина, значение AUC для лерканидипина изменялось незначительно, в то время как значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита β-оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействий можно не ожидать, если лерканидипин 20 мг принимают по утрам, а симвастатин – по вечерам, как показано для такого препарата.

Варфарин: одновременное введение 20 мг лерканидипина здоровым добровольцам натощак не изменяло фармакокинетику варфарина.

Диуретики и ингибиторы АПФ: Лерканидипин применялся совместно с диуретиками и ингибиторами АПФ без риска

Алкоголь: Следует избегать употребления алкоголя, т.к. он может потенцировать сосудорасширяющее действие антигипертензивных препаратов.

Особые указания

Синдром слабости синусового узла

Особую осторожность следует проявлять, когда лерканидипин используется для лечения пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Хотя исследования с гемодинамическим контролем не обнаружили никакого нарушения функции желудочка, осторожность также требуется проявлять при лечении пациентов с дисфункцией левого желудочка. Было предположено, что некоторые дигидропиридины короткого действия могут быть связаны с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ишемической болезнью сердца. В таких случаях терапию лерканидипином длительного действия необходимо проводить с особой осторожностью.

Стенокардия: Некоторые дигидропиридины могут в редких случаях приводить к возникновению прекардиальных болей или стенокардии. В очень редких случаях у пациентов, уже страдающих стенокардией, может наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или тяжести этих приступов.

Могут наблюдаться отдельные случаи инфаркта миокарда.

Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемые обычно дозировки могут нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью.

Гипотензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью и, следовательно, следует рассматривать корректировку дозы.

Лерканидипин не рекомендуется использовать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или у пациентов с тяжелой почечной недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией в виду присутствия в составе лактозы моногидрата (каждая таблетка содержит 30 мг (60 мг) лактозы моногидрата).

Беременность

В наличии нет достаточных данных об использовании лерканидипина у беременных женщин. Неклинические данные не обеспечивают доказательства тератогенного эффекта у крыс и кроликов, и репродуктивная способность у крыс не была нарушена. Так как было обнаружено, что другие дигидропиридиновые соединения оказывают тератогенный эффект на животных, лерканидипин не следует вводить во время беременности или женщинам детородного возраста, если они не используют эффективное противозачаточное средство.

Лактация

В связи с высокой липофильностью лерканидипина может ожидаться распределение в молоке. Следовательно, препарат не следует принимать кормящим матерям.

Влияние на способность вождения автомобиля и управление механизмами

Лерканидипин не оказывает или оказывает незначительное воздействие на способность к вождению машин и управлению механизмами. Однако следует проявлять осторожность, так как могут возникнуть головокружение, астения, усталость и в редких случаях сонливость.

Передозировка

В постмаркетинговом периоде было сообщено о нескольких случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг лерканидипина, в том числе одна попытка суицида).

Симптомы: Как и для других дигидропиридинов, при передозировке лерканидипина может ожидаться чрезмерная периферическая вазодилатация. Симптомы, связанные с передозировкой, включают увеличение гипотонии и рефлекторной тахикардии.

Лечение: В случае тяжелой гипотензии, брадикардии и потери сознания, необходимо оказать сердечно-легочную реанимацию с внутривенным введением атропина при брадикардии.

С точки зрения пролонгированного фармакологического действия лерканидипина в случае передозировки необходимо провести мониторинг — наблюдение за сердечнососудистыми показателями таких пациентов по меньшей мере в течение 24 часов. Информация по оценке диализа отсутствует. Поскольку лекарство является высоколипофильным, наиболее вероятно, что его концентрация в плазме не является параметром, отражающим продолжительность периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°C.

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

Зентива к.с., Чешская Республика

У Кабеловны 130 Прага 10 102 37

Производитель/Упаковщик

Балканфарма –Дупница АД

Самоковско шоссе стр. 2600 Дупница, Болгария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, г. Алматы, ул. Фурманова, 187Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

022298661477976503_ru.doc	100 кб
003922321477977675_kz.doc	111 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Состав:

Применение:

Применяется при лечении:

Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 2022-03-15

Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Предоставленная в разделе Lercadipинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lercadip. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу в инструкции к лекарству Lercadip непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Lercadip

more…

Lercanidipin

more…

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки

артериальная гипертензия 1–2-й степени.

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

more…

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки

Внутрь. Препарат Lercadip принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 нед после начала приема препарата.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг/сут, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Пациенты пожилого возраста. При применении препарата Lercadip у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени. При применении препарата Lercadip у пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Lercadip противопоказано (см. «Противопоказания»).

Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат Занидип^®-Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

Применение у пожилых пациентов. Коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени. При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекция дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

more…

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки

гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

нелеченная сердечная недостаточность;

нестабильная стенокардия;

обструкция выносящего тракта левого желудочка;

период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. «Взаимодействие»);

одновременный прием с циклоспорином (см. «Взаимодействие»);

одновременный прием с соком грейпфрута (см. «Взаимодействие»);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность и период грудного вскармливания;

применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина более 30 мл/мин); печеночная недостаточность легкой и средней степени; пожилой возраст; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора); ишемическая болезнь сердца; дисфункция левого желудочка сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например амиодарон, хинидин) (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с индукторами изофермента CYP3А4 например противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин), и рифампицином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с дигоксином (см. «Взаимодействие»).

повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес);

тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);

одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;

беременность и период кормления грудью; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора), левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Побочные эффекты

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Lercadipинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lercadip. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Lercadip непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.

Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.

Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия; очень редко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Аллергические реакции: очень редко — реакции гиперчувствительности.

Лабораторные показатели: очень редко — обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.

Статистика по ВОЗ: очень часто — 1/10 назначений; часто — 1/100 назначений; нечасто — 1/1000 назначений; редко — 1/10000 назначений; очень редко — менее 1/10000 назначений.

Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение.

Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; приливы крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение АД, боли в груди, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко — повышение активности печеночных ферментов (обратимое).

Со стороны кожи: редко — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Общие расстройства и местные реакции: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.

Передозировка

Предоставленная в разделе Передозировка Lercadipинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lercadip. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Lercadip непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки

Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.

Лечение: симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — в/в введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150, 280 и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.

В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.

В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, в/в — допамин.

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Фармакодинамика

Предоставленная в разделе Фармакодинамика Lercadipинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lercadip. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Lercadip непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки

Лерканидипин является селективным БКК, производным 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на относительно короткий T_1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Терапевтический эффект достигается через 5–7 ч после приема препарата внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, лерканидипин не оказывает отрицательный инотропный эффект.

Выраженное снижение АД с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+) R- и (–) S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном определяется S-энантиомером.

Лерканидипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов — является рацемической смесью право- (R) и левовращающего (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5–7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Предоставленная в разделе Фармакокинетика Lercadipинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lercadip. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Lercadip непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки

Всасывание. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. C_max в плазме крови достигается через 1,5–3 ч и составляет (3,3±2,09) нг/мл и (7,66±5,9) нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+) R- и (–) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое T_max, одинаковый T_1/2. C_max в плазме крови и AUC (–) S-энантиомера лерканидипина, в среднем в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10, 20 и 40 мг C_max в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при первичном прохождении через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение. Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Метаболизм. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение. Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками, около 50% — через кишечник. Среднее значение T_1/2 составляет 8–10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Особые группы пациентов. Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70%.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, т.к. лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Всасывание. После приема внутрь лерканидипин всасывается из ЖКТ практически полностью. C_max в плазме крови достигается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Метаболизм. Метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя T_1/2 2–5 ч) и конечную (значение показателя T_1/2 8–10 ч). Препарат в неизмененном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

При повторном применении не кумулирует.

Взаимодействие

Предоставленная в разделе Взаимодействие Lercadipинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lercadip. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Lercadip непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки

Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3А4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3А4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. «Противопоказания»).

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например амиодарон, хинидин).

Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3А4, например противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не отмечено фармакокинетическое взаимодействие. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения C_max дигоксина в плазме крови, в среднем на 33%, после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При применении высоких доз циметидина может увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а для его активного метаболита β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3А4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме грейпфрутового сока и лерканидипина (см. «Противопоказания»).

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).

Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит в повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмическими препаратами III класса (например амиодарон).

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и в связи с этим к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль признаков интоксикации дигоксином.

Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект могут возрастать.

При одновременном применении с симвастатином, Занидип^®-Рекордати следует принимать утром, а симвастатин — вечером.

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Этанол может усиливать антигипертензивное действие лерканидипина.

Фармокологическая группа

Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Lercadipинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lercadip. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Lercadip непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Блокатор «медленных» кальциевых каналов [Блокаторы кальциевых каналов]

Источники:

https://www.drugs.com/search.php?searchterm=lercadip
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=lercadip

Доступно в странах

Найти в стране:

Источник

26.06.2023

Описание препарата Лерканидипин-СЗ (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году

Дата согласования: 26.06.2023

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
лерканидипина гидрохлорид	10/20 мг
вспомогательные вещества
вспомогательные вещества, наличие необходимо учитывать: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 31,5/63 мг; алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый (Е110) – -/0,14 мг
полный перечень вспомогательных веществ
ядро: лактозы моногидрат (сахар молочный); МКЦ; — 3,5/7 мг; магния стеарат
оболочка пленочная: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полисорбат 80 (твин 80); тальк; титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172) — для таблеток по 10 мг; алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый (Е110) — для таблеток по 20 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе — ядро таблетки светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

—

блокирующее кальциевые каналы, гипотензивное.

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Лерканидипин — высокоселективный БМКК группы дигидропиридина. Он блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов, что снижает ОПСС.

Несмотря на короткий T_1/2, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом мембранного распределения. Благодаря высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток сосудистой стенки, лерканидипин лишен отрицательных инотропных эффектов.

Расширение сосудов, вызванное приемом лерканидипина, происходит постепенно, поэтому острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается редко. Антигипертензивная активность лерканидипина, как и других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, обусловлена его (S)-энантиомером. Эффективность и безопасность лерканидипина в дозе 10–20 мг 1 раз в день оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, с участием пациентов с мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензией, а также с изолированной систолической гипертензией (в т.ч. у пожилых пациентов и пациентов с сахарным диабетом), получавших лерканидипин, как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками или бета-адреноблокаторами.

У пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее дАД — (114,5±3,7) мм рт. ст.), АД нормализовалось у 56% при приеме по 10 мг лерканидипина 1 раз в день и у 40% при приеме по 20 мг. А у пациентов с изолированной систолической гипертензией сАД эффективно снизилось с исходных значений (172,6±5,6) до (140,2±8,7) мм рт. ст.

Клинические исследования в педиатрической популяции не проводились.

Фармакокинетика

Абсорбция. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. C_max в плазме крови достигается через 1,5–3 ч и составляет (3,3±2,09) и (7,66±5,90) нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое T_max, одинаковый Т_1/2; значения С_mах и AUC в 1,2 раза выше для (–)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в условиях in vivo не наблюдалось.

В связи со значительной биотрансформацией при первичном прохождении через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина у пациентов при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%; в то же время при приеме лерканидипина здоровыми добровольцами натощак биодоступность уменьшается на 1/3.

При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза. В связи с этим препарат Лерканидипин-СЗ следует принимать до еды.

Распределение. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Биотрансформация. Лерканидипин интенсивно биотрансформируется с участием изофермента CYP3A4; неизмененное действующее вещество не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Препарат в основном превращается в неактивные метаболиты.

Исследования in vivo с микросомами печени человека показали, что лерканидипин в некоторой степени ингибирует СYР3А4 и CYP2D6 в концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно превышающих плазменные C_max после приема дозы 20 мг. Более того, исследования лекарственных взаимодействий у людей показали, что лерканидипин не изменяет плазменные концентрации мидазолама, типичного субстрата СYР3А4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Поэтому ингибирования биотрансформации лекарственных средств, метаболизируемых с участием СYР3А4 и CYP2D6 при применении лерканидипина в терапевтических дозах, не ожидается.

Элиминация. Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение Т_1/2 составляет 8–10 ч. Длительность терапевтического действия (24 ч) обусловлена связыванием лерканидипина с липидными мембранами. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Линейность (нелинейность). Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10, 20 и 40 мг С_max в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующее насыщение при первичном прохождении через печень. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с увеличением принятой дозы.

Лица пожилого возраста. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

Почечная недостаточность. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина более 30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 12 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови увеличивается примерно на 70%.

Печеночная недостаточность. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью от средней до тяжелой системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин биотрансформируется главным образом в печени.

Показания

Артериальная гипертензия 1–2-й степени.

Противопоказания

гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата (см. «Состав»);
обструкция выносящего тракта левого желудочка (см. «Особые указания»);
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (см. «Особые указания»);
нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда и период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда (см. «Особые указания»);
тяжелая печеночная недостаточность (см. «Особые указания»);
тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ (см. «Особые указания»);
одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием с циклоспорином (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием с грейпфрутом или соком грейпфрута (см. «Взаимодействие»);
применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. «Особые указания»);
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: синдром слабости синусного узла (без электрокардиостимулятора); дисфункция левого желудочка; ишемическая болезнь сердца; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести; перитонеальный диализ; одновременный прием с индукторами/субстратами CYP3A4, мидазоламом, метопрололом, дигоксином; хроническая сердечная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Данные о применении лерканидипина у беременных женщин отсутствуют. Исследования у животных не выявили тератогенных эффектов, но таковые наблюдались при применении других дигидропиридиновых производных. Препарат Лерканидипин-СЗ противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не пользующимся надежной контрацепцией (см. «Противопоказания»).

Лактация. Данные об экскреции лерканидипина/его метаболитов в материнское молоко отсутствуют, однако риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Препарат Лерканидипин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания (см. «Противопоказания»).

Фертильность. Клинические данные в отношении влияния лерканидипина на репродуктивную функцию отсутствуют. На фоне применения БМКК у единичных пациентов были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, которые могут нарушать оплодотворение. В случаях, когда повторное экстракорпоральное оплодотворение безуспешно и невозможно найти другое объяснение, в качестве возможной причины следует рассмотреть применение БМКК.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в день.

Доза может быть увеличена до 20 мг, в зависимости от антигипертензивной эффективности. Увеличение дозы должно быть постепенным, поскольку до проявления максимального антигипертензивного эффекта может пройти около 2 нед.

Лерканидипин-СЗ нельзя запивать грейпфрутовым соком.

Лерканидипин-СЗ можно назначать в дополнение к бета-адреноблокаторам (атенолол), диуретикам (гидрохлоротиазид) или ингибиторам АПФ (каптоприл или эналаприл) в случае недостаточного эффекта от их применения.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Хотя фармакокинетические данные и клинический опыт свидетельствуют о том, что корректировки суточной дозы не требуется, начинать лечение у пожилых людей необходимо с осторожностью.

Нарушения функции печени. Следует проявлять особую осторожность при начале лечения пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые схемы дозирования переносятся хорошо, к дозе до 20 мг в день следует подходить с осторожностью. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени, следовательно, нужно рассмотреть необходимость корректировки дозы.

Препарат Лерканидипин-СЗ противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания», «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек. Следует проявлять особую осторожность при начале лечения пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые схемы дозирования переносятся хорошо, к дозе до 20 мг в день следует подходить с осторожностью.

Препарат Лерканидипин-СЗ противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ (см. «Противопоказания», «Особые указания»).

Дети. Безопасность и эффективность лерканидипина у детей в возрасте от рождения до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Лерканидипин-СЗ противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет (см. «Противопоказания»).

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

Безопасность лерканидипина в дозе 10–20 мг 1 раз в день оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях (группа лерканидипина — 1200 пациентов, группа плацебо — 603 пациента), а также в контролируемых и неконтролируемых продолжительных клинических исследованиях с участием в общей сложности 3676 пациентов с артериальной гипертензией. Наиболее частыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях и при обобщении данных пострегистрационного опыта применения являются следующие: периферические отеки, головная боль, приливы, тахикардия и сердцебиение.

Табличное резюме нежелательных реакций

В приведенной ниже таблице нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях и при обобщении данных пострегистрационного опыта применения, для которых существует обоснованная причинно-следственная связь, перечислены по классам систем органов и частоте возникновения: часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.

Системно-органный класс	Частота встречаемости	Нежелательная реакция
Со стороны иммунной системы	Редко	Гиперчувствительность
Со стороны нервной системы	Часто	Головная боль
Нечасто	Головокружение
Редко	Сонливость, обморок
Со стороны сердца	Часто	Тахикардия, сердцебиение
Редко	Стенокардия
Частота неизвестна	Инфаркт миокарда, увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов у пациентов со стенокардией
Со стороны сосудов	Часто	Приливы
Нечасто	Артериальная гипотензия
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Редко	Боль в груди
Желудочно-кишечные нарушения	Нечасто	Диспепсия, тошнота, боли в верхней части живота
Редко	Рвота, диарея
Частота неизвестна	Гингивальная дисплазия¹, мутный перитонеальный экссудат¹
Со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто	Кожная сыпь, кожный зуд
Редко	Крапивница
Частота неизвестна	Ангионевротический отек¹
Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани	Нечасто	Миалгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Нечасто	Полиурия
Редко	Учащенное мочеиспускание
Общие нарушения и реакции в месте введения	Часто	Периферический отек
Нечасто	Астения, повышенная утомляемость
Лабораторные и инструментальные данные	Частота неизвестна	Увеличение уровня трансаминазы в сыворотке¹

¹Нежелательные реакции из спонтанных сообщений в мировом пострегистрационном опыте.

Описание отдельных нежелательных реакций

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков составила 0,9% при приеме лерканидипина в дозе 10–20 мг и 0,83% при приеме плацебо. Эта частота достигла 2% в общей популяции пациентов, включенных в клинические исследования, в т.ч. долгосрочные.

Лерканидипин не влияет на концентрацию глюкозы и липидов плазмы крови.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза – риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. РФ, 109074, Москва, Славянская пл, 4, стр. 1.

Тел: (495) 698-45-38; (495) 578-02-30.

e-mail: pharm @roszdravnadzor.gov.ru

https://roszdravnadzor.gov.ru

Взаимодействие

Одновременное применение противопоказано

Ингибиторы СYР3А4. Известно, что лерканидиипн биотрансформируется ферментом СYР3А4, и поэтому ингибиторы СYР3А4, применяемые одновременно, могут воздействовать на биотрансформацию и элиминацию лерканидипина. Было показано, что одновременное применение с мощным ингибитором СYР3А4, кетоконазолом, повышает концентрацию лерканидипина в плазме крови (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение С_max для S-энантиомера лерканидипина).

Следует избегать одновременного назначения лерканидипина с ингибиторами СYР3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин) (см. «Противопоказания»).

Циклоспорин. После одновременного применения наблюдались повышенные концентрации в плазме крови как лерканидипина, так и циклоспорина. Исследование у молодых здоровых добровольцев показало, что при применении циклоспорина через 3 ч после приема лерканидипина плазменные концентрации лерканидипина не изменились, в то время как AUC циклоспорина повысилась на 27%. Однако совместное применение лерканидипина с циклоспорином вызвало 3-кратное увеличение концентраций лерканидипина в плазме крови и 21% повышение AUC циклоспорина.

Циклоспорин и лерканидипин не следует применять совместно (см. «Противопоказания»).

Грейпфрут или грейпфрутовый сок. Лерканидипин не следует принимать с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, т.к. одновременный прием может привести к увеличению системной доступности препарата и увеличению антигипертензивного эффекта (см. «Противопоказания»).

Совместное применение не рекомендуется

Индукторы СYР3А4. К совместному применению лерканидипина с индукторами СYР3А4, такими как противосудорожные препараты (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку антигипертензивный эффект может быть снижен, а контроль АД должен осуществляться в этом случае чаще, чем обычно.

Этанол (алкоголь). При приеме сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать их действие.

Меры предосторожности, включая корректировку дозы

Субстраты СYР3А4. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лерканидипина с другими субстратами СYР3А4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, соталол.

Мидазолам. При одновременном применении 20 мг мидазолама внутрь у пожилых добровольцев абсорбция лерканидипина увеличивалась (примерно на 40%), а скорость абсорбции снижалась (T_max было отсрочено с 1,75 до 3 ч). Концентрации мидазолама не изменялись.

Метопролол. При совместном приеме лерканидипина с метопрололом (бета-адреноблокатор, который в основном биотрансформируется в печени), биодоступность метопролола не изменялась, тогда как биодоступность лерканидипина снижалась на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызванным β-адреноблокаторами, и встречаться при приеме других препаратов этого класса. Следовательно, лерканидипин можно безопасно применять с препаратами, блокирующими β-адренорецепторы, но может потребоваться корректировка дозы.

Дигоксин. При совместном применении лерканидипина (20 мг) с дигоксином, не было выявлено признаков фармакокинетического взаимодействия. Однако наблюдалось среднее увеличение C_max дигоксина на 33%, в то время как AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Таким образом, пациенты, получающие сопутствующее лечение дигоксином, должны находиться под наблюдением на предмет дигиталисной интоксикации.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

Флуоксетин. Исследование взаимодействия с флуоксетином (ингибитором изоферментов СYР2D6 и СYР3А4), проведенное у добровольцев в возрасте (65±7) лет (среднее значение±CO), не выявило клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Циметидин. Одновременный прием циметидина (800 мг/д) не вызывает значительных изменений в концентрации лерканидипина в плазме крови, но при более высоких дозах необходимо проявлять осторожность, поскольку биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина могут увеличиться.

Симвастатин. При повторном приеме дозы 20 мг лерканидипина совместно с 40 мг симвастатина AUC лерканидипина существенно не изменялась, в то время как AUC симвастатина увеличилась на 56%, а AUC его активного бета-гидроксикилированного метаболита на 28%. Маловероятно, что такие изменения имеют клиническое значение. Однако, когда прием лерканидипина переносят на утренние часы, а симвастатина — на вечерние, лекарственных взаимодействий не наблюдается.

Варфарин. Совместное применение 20 мг лерканидипина у здоровых добровольцев натощак не изменяло фармакокинетику варфарина.

Диуретики и ингибиторы АПФ. Лерканидипин может одновременно применяться с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Другие лекарственные препараты, влияющие на АД. Усиление антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном приеме лерканидипина с альфа-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками. Напротив, снижение антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении с ГКС.

Передозировка

В пострегистрационном опыте применения лерканидипина сообщалось о случаях передозировки в диапазоне от 30–40 мг до 800 мг, включая сообщения о попытке самоубийства.

Симптомы: как и в случае с другими дигидропиридиновыми БМКК, передозировка лерканидипина приводит к чрезмерному расширению периферических сосудов с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при очень высоких дозах периферическая селективность может быть потеряна, с развитием брадикардии и отрицательного инотропного эффекта. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными со случаями передозировки, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы: мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Ввиду длительного фармакологического эффекта лерканидипина важно, чтобы сердечно-сосудистый статус пациента с артериальной гипотензией контролировался как минимум в течение 24 ч. Поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками, диализ неэффективен. Пациенты с умеренной или тяжелой передозировкой должны наблюдаться в условиях отделения интенсивной терапии.

Особые указания

Синдром слабости синусного узла. У пациентов с синдромом слабости синусного узла (без кардиостимулятора) лерканидипин следует назначать с осторожностью.

Дисфункция левого желудочка. Хотя контролируемые исследования не выявили нарушений функции левого желудочка, необходимо проявлять осторожность у пациентов с уже существующей дисфункцией левого желудочка.

Ишемическая болезнь сердца. Предполагается, что некоторые дигидропиридины короткого действия могут быть связаны с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя лерканидипин обладает пролонгированным действием, при лечении таких пациентов необходимо проявлять осторожность. На фоне приема некоторых препаратов класса дигидропиридинов могут наблюдаться боли в грудной клетке по типу стенокардии. Очень редко у пациентов с уже существующей стенокардией может наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов. Могут наблюдаться единичные случаи развития инфаркта миокарда (см. «Побочные действия»).

Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и другие лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, лерканидипин следует с особой осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с гемодинамически значимой обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение лерканидипина противопоказано.

Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лерканидипин следует применять с осторожностью. До начала применения препарата необходимо достичь компенсации хронической сердечной недостаточности.

Нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда. Опыт клинического применения лерканидипина при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии отсутствует, в связи с чем применение препарата при указанных заболеваниях противопоказано.

Применение при печеночной недостаточности. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени тяжести, следовательно, нужно рассмотреть необходимость корректировки доз. Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Применение при почечной недостаточности. Следует проявлять особую осторожность в начале лечения у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые дозы 10 мг, как правило, пациенты переносят хорошо, к увеличению суточной дозы до 20 мг следует подходить с осторожностью. Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин), а также пациентам, проходящим гемодиализ (см. «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Перитонеальный диализ. У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, может наблюдаться мутный перитонеальный экссудат, что обусловлено повышенной концентрацией триглицеридов. Хотя механизм неизвестен, мутность экссудата имеет тенденцию разрешаться вскоре после отмены лерканидипина. Это важно помнить, так как мутный перитонеальный экссудат может быть ошибочно принят за один из симптомов инфекционного перитонита с последующей госпитализацией и эмпирическим введением антибиотиков.

Вспомогательные вещества. Препарат Лерканидипин-СЗ содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.

Препарат Лерканидипин-СЗ (в дозировке 20 мг) содержит алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый (Е110), который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее следует проявлять осторожность, поскольку на фоне приема могут возникать головокружение, астения, усталость и редко — сонливость.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 и 20 мг. По 10 или 30 табл. в упаковке ячейковой контурной. По 30 табл. в банке полимерной из ПЭНД с крышкой из ПЭВД или во флаконе полимерном из ПЭНД с крышкой из ПЭВД.

Каждую банку или флакон, 3 или 6 упаковок ячейковых контурных по 10 табл. 1 или 2 упаковки ячейковые контурные по 30 табл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Производитель

Держатель регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, пом. 47.

Претензии от потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, корп. 1.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

e-mail: safety@ns03.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лерканидипин

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Лерканидипин

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Состав:

Применение:

Применяется при лечении:

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Источники:

Доступно в странах

Найти в стране:

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Это тоже интересно:

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лерканидипин

Показания активных веществ препарата

Лерканидипин