Трамадол (Tramadol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Трамадол
💊 Состав препарата Трамадол
✅ Применение препарата Трамадол
📅 Условия хранения Трамадол
⏳ Срок годности Трамадол
Описание лекарственного препарата
Трамадол
(Tramadol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.08.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
Лекарственные формы
| Трамадол |
Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N016053/01 |
|
|
Р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N016053/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамадол
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении — 100%. Время достижения Cmax после в/м введения — 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком. Vd — 203 л при в/в введении.
В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью.
T1/2 во второй фазе — 6ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) — 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол).
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведении — 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания препарата
Трамадол
- болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
- обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Режим дозирования
Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Трамадол предназначен для в/в (вводить медленно), в/м или п/к введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках:
Для взрослых и подростков старше 14 лет однократно 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза — 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточно для снятия боли.
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром «отмены».
Противопоказания к применению
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
- детский возраст (до 14 лет);
- повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.
С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый» живот).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с заболеваниями печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с заболеваниями почек Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 14 лет).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
Особые указания
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста.
Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолама.
Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики — риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Условия хранения препарата Трамадол
Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Срок годности препарата Трамадол
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
|
|
HEMOFARM A.D. Представительство в Москве |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Таблетки: внутрь, с небольшим количеством жидкости. Препарат применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
При отсутствии иных предписаний препарат следует назначать в следующих дозировках: внутрь для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет — по 50 мг, через 30–60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Лицам пожилого возраста (75 лет и старше) и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка. При Cl креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приемом очередных доз препарата.
Раствор для инъекций: в/в (вводят медленно, не более 1 мл раствора в мин, что соответствует 50 мг трамадола), в/м, п/к. Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор декстрозы.
Разведение препарата Трамадол водой для получения конечной концентрации показано в таблице.
Таблица
| Объем препарата, мл | Объем воды для инъекций, мл | Получаемая концентрация, мг/мл |
| 1 или 2 | 1 или 2 | 25 |
| 1 или 2 | 2 или 4 | 16,7 |
| 1 или 2 | 3 или 6 | 12,5 |
| 1 или 2 | 4 или 8 | 10 |
| 1 или 2 | 5 или 10 | 8,3 |
| 1 или 2 | 6 или 12 | 7,1 |
| 1 или 2 | 7 или 14 | 6,3 |
| 1 или 2 | 8 или 16 | 5,6 |
| 1 или 2 | 9 или 18 | 5 |
Рекомендуемые ниже дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Взрослые и подростки с 14 лет: разовая доза — 50–100 мг, возможно повторное введение препарата через 4–6 ч. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Дети от 1 до 14 лет: разовая доза 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза — 8 мг/кг.
Больные с нарушением функции почек и/или печени. У больных этих категорий затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специальное изменение дозировок не требуется. Однако в случае лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50–100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных T1/2 трамадола увеличивается почти в 3 раза).
Больные старческого возраста. У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001820/02
Торговое наименование препарата
Трамадол
Международное непатентованное наименование
Трамадол
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит активное вещество -трамадола гидрохлорид 100 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 100 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) -295 мг, магния стеарат -5 мг
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия
Код АТХ
N02AX02
Фармакодинамика:
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К — и Са2+ -каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.
Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давление в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывает при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 минут после приема внутрь и продолжается до
6 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция — 90%; биодоступность — 68% (увеличивается при многократном применении).
Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 2 ч. Ml метаболита — 3 ч.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0.1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения — 306 л. Связь с белками плазмы — 20 %.
В печени метаболизируется путем N- и О-диметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-диметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыделения во второй фазе -6ч (трамадол), 7,9 ч (Ml); у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени -13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 (Ml), в тяжелых случаях — 22,3 и 36 ч соответственно; при хронической почечной недостаточности (клиренс креатини-на менее 5 мл/мин) — 11+/-3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (Ml), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
Выводится почками (25-35 % в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 % .
Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.
Показания:
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными лекарственными средствами; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); беременность и период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям и должно быть ограничено только разовым приемом); детский возраст (до 14 лет), прием ингибиторов МАО.
С осторожностью:
С осторожностью следует принимать препарат лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам; больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, эпилептическом синдроме (церебрального генеза); в состоянии, сопровождающемся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы.
Способ применения и дозы:
Препарат применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
При отсутствии иных предписаний препарат следует назначать в следующих дозировках: внутрь для однократного применения взрослым и детям cтарше 14 лет — по 50 мг с небольшим количеством жидкости, через 30-60 минут можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Лицам пожилого возраста (75 лет и старше) и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза, депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявление вазодилатации — тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении — лекарственная зависимость. При резкой отмене — синдром «отмены».
Передозировка:
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.
Взаимодействие:
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и эталона.
Индукторы микросомального окисления (в т. ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает Ml метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Особые указания:
Не применяют для терапии синдрома «отмены» наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 100 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или 20 таблеток в банки светозащитного стекла. 2 контурные ячейковые упаковки или каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список сильнодействующих веществ.
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «ОРГАНИКА» (ОАО «ОРГАНИКА»), 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, Кузнецкое шоссе, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ОРГАНИКА»
Купить Трамадол таблетки 100 — Органика в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Способ применения и дозировка
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Взрослые
Обычная начальная доза составляет 50 мг (1/2 таблетки). Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена, но не более чем 400 мг в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов (в возрасте старше 75 лет), в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью
У пациентов с заболеваниями почек и печени трамадол может действовать дольше. При клиренсе креатинина (КК) < 30 мл/мин и у пациентов с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата Трамадол. Возможно увеличение интервала между введением разовых доз.
Применение у детей и подростков
У детей в возрасте от 14 лет режим дозирования препарата соответствует взрослым пациентам (см. раздел «Рекомендуемая доза» листка-вкладыша).
Состав
Действующим веществом является трамадол.
Каждая таблетка содержит 100 мг трамадола (в виде гидрохлорида).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия
Показания
Препарат Трамадол показан к применению взрослым и детям старше 14 лет для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности.
Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Не принимайте препарат Трамадол:
- если у Вас аллергия на трамадол или любые другие компоненты препарата;
- если у Вас острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
- совместно с ингибиторами моноаминоксидазы, а также в течение 14 дней после окончания их приема (см. раздел «Другие препараты и препарат Трамадол»);
- если у Вас эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
- для лечения синдрома «отмены» наркотиков.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Ваш лечащий врач может принять решение о необходимости более тщательного наблюдения, госпитализации или изменения терапии.
Очень часто встречающиеся нежелательные реакции
Могут возникать более чем у 1 человека из 10:
- головокружение;
- тошнота.
- Часто встречающиеся нежелательные реакции
Могут возникать не более чем у 1 человека из 10:
- головная боль;
- сонливость;
- запор;
- сухость во рту;
- рвота;
- потливость;
- утомляемость.
Нечасто встречающиеся нежелательные реакции
- Могут возникать не более чем у 1 человека из 100:
- ощущение сердцебиения;
- тахикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- коллапс.
Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при значительных физических нагрузках.
- рвотные позывы;
- боль в животе;
- вздутие живота;
- диарея;
- зуд;
- покраснение кожи;
- крапивница.
Редко встречающиеся нежелательные реакции
Могут возникать не более чем у 1 человека из 1000:
- брадикардия;
- повышение артериального давления;
- изменения аппетита;
- одышка;
- свистящее дыхание;
- бронхоспазм;
- угнетение дыхания;
- миоз;
- мидриаз;
- затуманенное зрение;
- мышечная слабость;
- дизурия;
- задержка мочи;
- ангионевротический отек;
- анафилаксия;
- расстройства речи;
- парестезии;
- тремор;
- эпилептиформные припадки;
- непроизвольные мышечные сокращения;
- нарушения координации;
- обморок;
- галлюцинации;
- спутанность сознания;
- нарушения сна;
- тревога;
- делирий;
- ночные кошмары.
Некоторые редко возникающие после применения трамадола нежелательные реакции возникают в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения:
- обычно эйфория;
- иногда дисфория;
- изменения активности (обычно снижение, иногда повышение);
- нарушение когнитивных функций;
- нарушения восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия);
- панические атаки;
- тяжелая тревога;
- парестезии;
- звон в ушах;
- замешательство;
- деперсонализация;
- дереализация;
- паранойя.
Частота неизвестна
Не может быть определена на основании имеющихся данных:
- в отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов, по времени совпадавшее с терапией трамадолом;
- было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было;
- гипогликемия.
Возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечислены в этом листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Условия хранения
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Список сильнодействующих веществ. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Нужен холодильник для транспортировки
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Да
Самовывоз в Волгограде
Волгофарм
Волгоград, ст. Нехаевская, пер. Почтовый, д. 4
Волгофарм
Волгоград, пр-кт Героев Сталинграда, 49
Волгофарм
Волгоград, ул. Николая Отрады, 1А
Волгофарм
Волгоград, ул. Лазоревая, 215
Волгофарм
Волгоград, ул. Рокоссовского, 42
Волгофарм
Волгоград, ул. Ангарская, 100А/1
Волгофарм
Волгоград, пл. Павших Борцов, 1
Волгофарм
Волгоград, ул. Рокоссовского, 2
Волгофарм
Волгоград, ул. Штеменко, 7
Волгофарм
Волгоград, пр-кт Металлургов, 10
1 таблетка содержит:
активное вещество: трамадола гидрохлорид — 50 мг;
вспомогательные вещества: лактоза — 15,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза — 101,00 мг; магния стеарат — 1,00 мг; кросповидон — 12,50 мг; макроголь 4000 — 2,00 мг; сахарин натрия — 15,00 мг; кремния оксид коллоидный — 1,00 мг; ароматизатор — 22,5 мг.
Круглые, плоские, белые с едва заметными вкраплениями, слегка шероховатые таблетки с характерным запахом земляники.
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.
АТХ N02AX02 Трамадол
Фармакодинамика
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием. Является неселективным полным агонистом µ-, δ-, к-опиоидных рецепторов, с большим сродством к µ — опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол также обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Биодоступность при однократном приеме внутрь составляет около 70 %, не зависит от одновременного приема пищи и увеличивается при повторном применении. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объем распределения — 209 л. Связь с белками плазмы крови — 20 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке неизмененный препарат вместе с О-деметилированным производным накапливается в очень низких концентрациях (ОД % и 0,02 %, соответственно, от принятой дозы).
В печени метаболизируется путем N— и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только моно-О-десметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полу выведения (Т1/2) трамадола — 6 ч, (моно-О-десметилтрамадол) — 7,9 ч; у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол); у пациентов с циррозом печени — 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-Одесметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч, соответственно; у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
Линейный профиль фармакокинетики сохраняется при применении терапевтических доз.
Концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующий эффект зависят от дозировки, но могут изменяться в индивидуальных случаях. Эффективная концентрация трамадола в сыворотке крови составляет 100-300 нг/мл.
Ингибирование изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 и/или CYP2D6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови. До настоящего времени клинически значимых взаимодействий описано не было.
Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25 — 35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %. При нарушении функции почек или печени период полувыведения незначительно увеличивается. У пациентов с циррозом печени средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 13,3 ± 4,9 ч и 18,5 ± 9,4 ч, соответственно, а крайние значения достигали 22,3 и 36 ч, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 11 ± 3,2 ч и 16,9 ± 3 ч, соответственно, а крайние значения достигали 19,5 и 43,2 ч, соответственно.
Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических пациентов);
— обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
— гиперчувствительность к трамадолу или другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим опиоидам;
— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» опиоидов;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, включая линезолид (а также в течение 14 дней после окончания их приема);
— детский возраст (до 14 лет);
— суицидальные наклонности, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
— эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
— беременность, период лактации (при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушенной функцией почек (КК 10-30 мл/мин) и печени, с черепно-мозговой травмой, у пациентов с шоком или изменением сознания неясного происхождения, с повышенным внутричерепным давлением, с эпилептическим синдромом (центрального генеза) и с повышенным риском возникновения судорог, с лекарственной зависимостью к опиоидам (опиоидная наркомания), на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый живот»), одновременно принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные препараты, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные препараты (триптаны), наркотические анальгетики, нейролептики и другие лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности.
Трамадол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Трамадол приникает через плацентарный барьер. Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома «отмены» у новорожденного. При беременности препарат допустимо применять только один раз.
При применении непосредственно перед или во время родов трамадол не оказывает влияния на сократимость матки. Препарат может вызвать изменение частоты дыхания у новорожденного, что, однако, как правило, не имеет клинической значимости.
Около 0,1 % дозы трамадола выводится с молоком матери во время кормления грудью. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. При длительном приеме трамадола необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.
При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозах:
взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг) — 1 таблетка (50 мг), при необходимости через 30-60 минут можно принять еще одну таблетку; при сильных болях однократная доза может быть 100 мг (2 таблетки). Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, или предварительно растворив в 1/2 стакана воды, независимо от приема пищи.
Суточная доза не должна превышать 400 мг (8 таблеток).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте более 75 лет) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями. У пациентов с заболеваниями почек и печени трамадол может действовать дольше. При КК < 30 мл/мин и у пациентов с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата. Возможно увеличение интервала между введением разовых доз. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Рекомендуется проводить обследование состояния пациента с целью отмены терапии.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Аллергические реакции:
редко: зуд кожных покровов, крапивница, сыпь, в том числе буллезная, ангионевротический отек, бронхоспазм, свистящее дыхание, анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: тахикардия, ортостатичес кая гипотензия, ощущение сердцебиения,
сердечно-сосудистая недостаточность, коллапс;
редко: обморок, брадикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто: тошнота;
часто: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, запор;
нечасто: позыв на рвоту, диарея, раздражение желудочно-кишечного тракта, ощущение тяжести в желудке, вздутие живота, диспепсия;
очень редко: абдоминальные боли, затруднение при глотании.
Со стороны центральной нервной системы:
очень часто: головокружение; часто: головная боль, сонливость;
редко: слабость, повышенная утомляемость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревога, тремор, спазмы мышц, эйфория, дисфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), нарушение сна, потливость, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном применении лекарственных средств, снижающих порог судорожной
готовности), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции и сенсорного восприятия (например, способность принять решение, осознать проблемы), парестезии, неустойчивость походки, нечеткость зрения, нарушение аппетита, «кошмарные» сновидения;
частота неизвестна: расстройства речи.
Со стороны кожных покровов:
часто: повышенное потоотделение;
нечасто: крапивница, сыпь, в том числе буллезная, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
редко: мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко: различные виды дизурии.
Лабораторные показатели:
очень редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны органов чувств:
редко: нарушение зрения, вкуса;
частота неизвестна: мидриаз.
Со стороны дыхательной системы:
редко: угнетение дыхания, одышка.
Прочие:
часто: усталость,
очень редко: нарушение менструального цикла.
Симптомы реакции отмены, сходные с реакцией отмены опиатов: ажитация, тревога, повышенная возбудимость, нарушение сна, гиперкинезия, тремор и симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
очень редко: симптомы отмены: паническая атака, сильная возбудимость, галлюцинации, парастезии, шум в ушах и необычные симптомы со стороны центральной нервной системы.
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Судороги, проявляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены при помощи диазепама. При нарушении дыхания вводится налоксон. Трамадол лишь в незначительной степени выводится во время диализа, поэтому использование только гемодиализа или гемофильтрации при острой интоксикации Трамадолом недостаточно.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое.
При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).
Противопоказано одновременное применение трамадола и ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) (и две недели после их отмены) вследствие развития тяжелых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.
Усиливает действие этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему. Совместное применение с налтрексоном может уменьшать анальгетический эффект. При необходимости доза трамадола может быть увеличена. Индукторы микросомалъных ферментов печени (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия, повышают риск развития судорог. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон устраняет эффекты наркотических анальгетиков, в том числе ослабляет угнетение дыхания и снижает анальгезию.
Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови и снижает содержание метаболита трамадола (моно-О-десметилтрамадола) за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) угнетают метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.
Не рекомендуется комбинировать трамадол с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфин, налбуфин, пентазоцин), так как анальгетический эффект трамадола, как полного агониста опиоидных рецепторов, может теоретически снизиться.
Одновременное применение с антагонистами 5-НТЗ-серотониновых рецепторов (ондансетрон) повышает потребность пациента в применении трамадола при лечении послеоперационных болей.
При одновременном применении с производными кумарина (варфарин) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них увеличивается показатель протромбинового времени с развитием кровотечений и подкожных кровоизлияний.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флувоксамин, пароксетин, сертралин), некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные средства (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминооксидазы, нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог и могут вызвать серотониновый синдром (спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклонические судороги и диарея). Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
Трамадол обладает низким потенциалом формирования зависимости. Однако при его продолжительном применении может развиться привыкание, психологическая и физическая зависимость. Пациенты, склонные к развитию лекарственного привыкания или зависимости, должны получать Трамадол только в течение короткого периода времени и под медицинским контролем. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резком прекращении приема Трамадола не исключено развитие синдрома «отмены».
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у пациентов пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении.
Не применяют для лечения синдрома «отмены» наркотических веществ. При применении препарата Трамадол в рекомендованных дозах отмечены случаи возникновения судорог. Назначение дозы, превышающей рекомендуемую суточную дозу препарата (400 мг), увеличивает риск возникновения судорог.
Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может купировать синдром «отмены» опиоидов.
Препарат не рекомендуется назначать при тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
При применении препарата Трамадол необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 10 таблеток в блистер из А1 фольги и комбинации OPA/AJ/PVC.
По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N015731/01
Дата регистрации
2009-05-15
Дата переоформления
2010-07-26
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство