Лекарство сомнол инструкция по применению

Контакты для обращений

ГРИНДЕКС АО
(Латвия)

Организация, уполномоченная принимать претензии потребителей в России: ООО «Гриндекс Рус» 117556 Москва, Варшавское ш. 74, корп. 3, эт. 5 Тел.: (495) 771-65-05

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с одной стороны выпуклые, с другой – вогнутые с риской.

Одна таблетка содержит 7,5 мг зопиклона.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный; крахмал картофельный; натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид;
состав оболочки: краситель 33G28707 Опадрай II белый (гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Психолептики. Гипнотические и седативные средства. Средства, сходные с бензодиазепином. Код ATX: N05CF01

Фармакодинамика
Механизм действия
Зопиклон является бензодиазепиноподобным снотворным средством, и относится к производным циклопирролонов. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, противотревожное, противосудорожное и миорелаксирующее действия. Эти эффекты обусловлены высоким сродством и специфическим агонистическим действием на центральные рецепторы макромолекулярного комплекса ГАМК (BZ1 и BZ2), которые регулируют открытие каналов ионов хлора.
Фармакодинамические эффекты
Установлено, что у людей зопиклон удлиняет продолжительность сна и улучшает его качество, уменьшает число просыпаний ночью и рано утром. Это действие сочетается с характерными изменениями на электроэнцефалограмме. Исследования записи сна показали, что у пациентов, страдающих от бессонницы, зопиклон укорачивает первую фазу сна, удлиняет вторую фазу, не влияет или удлиняет фазы глубокого сна (третью и четвертую) и поддерживает парадоксальный сон.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,5-2 ч, составляет приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после применения 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность составляет примерно 80 %. На всасывание не влияет продолжительность применения, прием повторных доз и пол пациента.
Распределение
Препарат быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы слабое (примерно 45 %) и ненасыщенное. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким.
Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра.
При применении рекомендованных доз период полувыведения зопиклона составляет примерно 5 часов.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты проходят гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяются в материнское молоко. В период кормления грудью фармакокинетические свойства зопиклона в молоке такие же, как в плазме. По расчетам, поступление зопиклона в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 0,2 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
Зопиклон метаболизируется главным образом в печени.
В организме человека главные метаболиты зопиклона – N-оксид зопиклон (фармакологически активный у животных) и N-дезметил зопиклон (фармакологически неактивный у животных). Исследования in vitro свидетельствуют, что цитохром Р450 (CYP) 3А4 является важнейшим изоферментом, участвующим в образовании обоих метаболитов зопиклона; в образовании N-дезметил зопиклона принимает участие также CYP 2С8.
Кажущийся период полувыведения (вычисляется по показателям в моче), составляет соответственно 4,5 часов и 7,4 часа. Даже при применении больших доз у животных не наблюдается индукция фермента.
Выведение
При сравнении низкого почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) видно, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболитическим.
Препарат главным образом выводится с мочой (приблизительно 80 %) в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированные производные) и с каловыми массами (приблизительно 16 %).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов метаболизм в печени незначительно уменьшается, и период полувыведения составляет примерно 7 часов. В разных исследованиях после повторного применения зопиклона не доказано его накопление в организме.
Нарушение деятельности почек
При почечной недостаточности не установлено накопление зопиклона и его метаболитов при длительном применении препарата. При лечении передозировки гемодиализ не применяют из-за большого объема распределения зопиклона.
Нарушение деятельности печени
У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона в плазме снижен (примерно на 40 %) из-за замедления процесса деметилирования, поэтому таким пациентам необходимо подбирать дозу.

Кратковременное лечение бессонницы у взрослых.
Зопиклон назначается только в случаях, когда нарушения сна тяжелые и ограничивают активность пациента или вызывают крайние страдания.

Для перорального применения. Следует применять наименьшую эффективную дозу. Дозу следует применять однократно и не повторять прием в течение ночи.
Всегда следует применять непосредственно перед сном.
Дозировка
Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.
Взрослые в возрасте до 65 лет: по одной таблетке (7,5 мг) один раз в день. Эту дозу 7,5 мг нельзя превышать.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (1/2 таблетки) в день, которая может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг (1 таблетки) в день (только в исключительном случае).
Пациенты с нарушением функции печени или дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (3,75 мг) в день, которая может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг (1 таблетка) в день.
Пациенты с нарушением функции почек: хотя накопление зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не установлено, лечение рекомендуется начинать с 1/2 таблетки (3,75 мг) в день.
Во всех случаях доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Дети и подростки: зопиклон нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Продолжительность лечения
Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 4 недель (максимально), включая период понижения дозы:
— проходящая бессонница (например, во время путешествия) – 2-5 дней;
— кратковременная бессонница – 2-3 недели (например, после серьезного несчастного случая);
— В некоторых случаях может возникнуть необходимость увеличения продолжительности лечения за пределы указанных рекомендуемых периодов.
Увеличение продолжительности лечения выше указанных периодов возможно только после повторной оценки состояния пациента, поскольку с увеличением продолжительности лечения возрастает риск злоупотребления и развития зависимости.
Как прекратить лечение
Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.
Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения применения препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

— Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата,
— тяжелая дыхательная недостаточность,
— тяжелая печеночная недостаточность,
— синдром апноэ во время сна,
— myasthenia gravis,
— беременность и период кормления грудью,
— дети и подростки в возрасте до 18 лет,
— редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Особые меры предосторожности при применении
Необходимо соблюдать особую осторожность при наличии в анамнезе алкоголизма или других зависимостей, как медикаментозных, так и немедикаментозных (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия »).
Следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы.
Оценку бессонницы следует проводить систематически. Бессонница может выявить основное физическое или психиатрическое расстройство.
Сохранение или обострение бессонницы после короткого периода лечения делает необходимым переоценку клинического диагноза.
Бензодиазепины и их аналоги не предназначены для применения в качестве основных средств в терапии психозов.
Пациенты с нарушениями дыхательной функции
Так как снотворные лекарственные средства обладают способностью угнетать активность дыхательного центра головного мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел «Побочное действие»).
Психомоторные нарушения
Как и другие седативные/снотворные средства зопиклон обладает угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС). Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:
• если зопиклон принимается в течение 12 часов до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
• при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;
• при одновременном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, алкоголем или препаратами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Пациентов следует предупредить о том, что после приема зопиклона, в особенности в течение первых 12 часов после его приема, следует отказаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).
Привыкание
При повторном применении бензодиазепинов и их аналогов в течение нескольких недель возможно снижение эффективности их действия.
При лечении лекарственным средством Сомнол не отмечена существенная толерантность, если длительность лечения меньше 4 недель. Нельзя превышать рекомендуемую дозу.
Зависимость
Прием зопиклона может привести к развитию состояния физической и психической зависимости от лекарственного средства и/или злоупотребления.
Риск развития зависимости увеличивается с повышением дозы и продолжительности лечения. Риск злоупотребления и зависимости выше у пациентов, имеющих в анамнезе психические расстройства и/или алкоголизм, наркомании и злоупотребление лекарственными средствами.
Зопиклон следует назначать с особой осторожностью пациентам, страдающим или имеющим в анамнезе злоупотребление алкоголем, наркотиками или лекарственными средствами, а также зависимость от них.
Лекарственная зависимость может возникать при приеме в терапевтических дозах и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.
В случае зопиклона о развитии лекарственной зависимости сообщалось при приеме лекарственного средства в терапевтических дозах.
При развитии физической зависимости внезапное прекращение приема лекарственного средства будет сопровождаться симптомами отмены, которые могут быть следующими: головные боли, мышечные боли, значительное возбуждение, беспокойство, тревога, раздражительность, нарушение сознания. В тяжелых случаях могут появиться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, чувство онемения и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и любому физическому раздражителю, галлюцинации, судороги.
Симптомы отмены могут проявляться в течение нескольких дней после прекращения лечения. Для бензодиазепинов кратковременного действия, и особенно если они назначаются в высоких дозах, симптомы отмены могут даже появляться в интервале между двумя приемами лекарственного средства.
При сочетании нескольких бензодиазепинов, независимо от показаний (ожидаемое анксиолитическое или снотворное действие), может увеличиться риск возникновения зависимости.
Сообщалось также о случаях злоупотребления.
Продолжительность лечения
Информация о продолжительности лечения должна быть четко изложена пациенту в зависимости от типа бессонницы (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).
Порядок постепенного прекращения лечения
Действия при отмене лекарственного средства должны быть четко изложены пациенту. Помимо необходимости постепенного прекращения лечения, пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения синдрома отмены, чтобы свести к минимуму развитие бессонницы, которая может возникнуть из-за симптомов, связанных с прекращением лечения, даже в случае постепенного прекращения лечения. Пациента следует предупредить о возможных проблемах, связанных с прекращением лечения.
Амнезия
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом лекарственного средства и отходом ко сну. Для снижения риска развития антероградной амнезии необходимо:
• принимать таблетку непосредственно перед отходом ко сну;,
• обеспечить достаточную продолжительность сна в течение всей ночи (не менее 7-8 часов).
Риск при одновременном применении с опиоидами
Одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или другими седативными/снотворными лекарственными средствами, включая зопиклон, может приводить к седации, угнетению дыхания и летальному исходу. В связи с этими рисками одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов возможно только у тех пациентов, у которых неэффективно альтернативное лечение.
Если принимается решение об одновременном назначении зопиклона и опиоидов, то следует применять наименьшие эффективные дозы с минимальной продолжительностью одновременного применения, тщательно контролировать состояние пациента на предмет развития признаков и симптомов угнетения дыхания и седации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними (если таковые имеются), должны быть проинформированы о возможности возникновения этих симптомов.
Другие психические и парадоксальные реакции
У некоторых пациентов прием бензодиазепинов и их аналогов может приводить к синдрому, который в разной степени связан с нарушением состояния сознания, а также нарушениями поведения и памяти. Могут появляться парадоксальные реакции:
— усиление бессонницы и ночных кошмаров;
— нервозность, раздражительность, тревога, возбуждение, агрессивность, приступы гнева;
— делирий, галлюцинации, онейроидный делирий, психотические симптомы, ночные кошмары, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства.
Данный синдром может сопровождаться расстройствами, которые потенциально опасны для пациента или других людей, например, необычное для пациента поведение; агрессивное поведение в отношении себя или окружающих, особенно если другие лица пытаются препятствовать активности пациента; автоматическое вождение с ретроградной амнезией.
Возникновение указанных расстройств приводит к необходимости прекращения лечения.
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, отмечалось снохождение и другое аналогичное поведение, например, «вождение автомобиля» во сне, приготовление и прием пищи или разговор по телефону, с последующей амнезией о таком поведении. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, одновременно с зопиклоном, повышает риск такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.
Из-за риска для пациента и для окружающих его людей рекомендуется прекращение приема зопиклона пациентам с нарушениями, связанными с сомнамбулизмом (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия» и «Побочное действие»).
Риск накопления
Бензодиазепины и их аналоги сохраняются в организме в течение более 5 их периодов полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).
У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения может значительно удлиниться. При повторном приеме лекарственное средство или его метаболиты достигают равновесного состояния гораздо позже и на гораздо более высоком уровне. Только после достижения равновесного состояния можно оценить как эффективность, так и безопасность лекарственного средства. Возможно, потребуется изменение дозы (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).
Указанное обстоятельство не наблюдалось в исследованиях при назначении зопиклона пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Суицидальное поведение и депрессия
Некоторые эпидемиологические исследования показали повышенную частоту суицидальных мыслей, суицидальных попыток и суицидов у пациентов с депрессией или без нее, которые принимали бензодиазепины или другие снотворные препараты, включая зопиклон. Причинно-следственная связь не установлена.
Применение лекарственного средства Сомнол, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения особой осторожности. Так как у таких пациентов может иметь место склонность к суициду, им следует выдавать минимально необходимое количество таблеток зопиклона (учитывать при выписке рецепта и отпуске лекарственного средства), чтобы избежать возможности его преднамеренной передозировки пациентом.
Манифестация ранее существовавшей депрессии возможна во время приема лекарственного средства Сомнол. В связи с тем, что бессонница может быть симптомом депрессии, в случае сохранения бессонницы следует проводить повторную оценку состояния пациента с целью выявления возможной депрессии. Также как другие снотворные средства, лекарственное средство Сомнол не лечит депрессию и может даже маскировать ее симптомы.
Бензодиазепины и их аналоги нельзя применять в монотерапии депрессии и для лечения ею вызванной тревоги, поскольку это приводит к повышению суицидального риска.
Пациенты пожилого возраста
Бензодиазепины и их аналоги следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за риска седации и/или миорелаксантного эффекта, которые могут способствовать падениям, что часто имеет серьезные последствия для этой популяции, и из-за большей частоты поведенческих расстройств.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Не было обнаружено накопления зопиклона при повторном применении лекарственного средства. Однако в качестве меры предосторожности рекомендуется уменьшить разовую дозу до 3,75 мг в сутки (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения и режим дозирования»).
Педиатрическая популяция
Зопиклон нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как безопасность и эффективность применения зопиклона в этой возрастной группе не выяснены.
Группы высокого риска:
— наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе есть алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;
— пациенты с дыхательной недостаточностью, так как бензодиазепины или их аналоги могут угнетающе влиять на дыхательный центр, особенно потому, что тревога и возбуждение могут быть симптомами, свидетельствующими о декомпенсированном дыхании;
— пациенты с тяжелыми нарушениями функций печени, так как бензодиазепины или их аналоги могут вызывать появление энцефалопатии, поэтому в этих случаях они противопоказаны;
— пациенты старше 65 лет.
Вспомогательные вещества
Оболочка таблеток препарата Сомнол содержит лактозу, поэтому данное лекарственное средство не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Седативные лекарственные средства
Следует принимать во внимание, что многие лекарственные средства или вещества могут усиливать депрессивное действие на центральную нервную систему и способствовать снижению уровня бодрствования. Снижение уровня бодрствования и нарушение внимания могут сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами. К данным лекарственным средствам относятся производные морфина (анальгетики, средства от кашля и средства для заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, отличные от бензодиазепинов (например, мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные антигистаминные препараты из группы блокаторов H₁ рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Снотворные лекарственные средства
В качестве снотворных лекарственных средств в настоящее время назначаются бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты (золпидем, зопиклон) или антигистаминные препараты из группы блокаторов Н₁ рецепторов. В дополнение к увеличению седации при назначении других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, или в случае употребления алкоголя, необходимо также учитывать для бензодиазепинов возможность усиления угнетающего респираторного эффекта, особенно при приеме производных морфина, других бензодиазепинов или фенобарбитала, особенно у пациентов пожилого возраста.
Опиоиды
Одновременный прием производных бензодиазепина и других снотворных лекарственных средств, в том числе зопиклона, и опиоидов повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода в связи с дополнительным угнетающим воздействием на центральную нервную систему. В этих случаях необходимо уменьшить дозу, а также продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Взаимодействия, которые не рекомендуются
Этанол (в виде напитков или в составе других лекарственных средств)
Этанол усиливает седативное действие бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных лекарственных средств. Нарушение внимания может сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами. Необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

Оксибат натрия (оксибутират натрия)

Повышение угнетающего воздействия на центральную нервную систему.
Снижение уровня бодрствования может сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами.
Комбинации, в отношении которых следует принять меры предосторожности
Рифампицин
Снижение концентрации в плазме и снижение действия зопиклона за счет повышения его печеночного метаболизма. Необходимо клиническое наблюдение. Может потребоваться отмена зопиклона и назначение другого снотворного лекарственного средства.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Барбитураты
Повышенный риск угнетения дыхания, которое может привести к летальному исходу в случае передозировки.
Другие снотворные средства
Повышение угнетающего воздействия на центральную нервную систему.
Другие седативные лекарственные средства
Повышение угнетающего воздействия на центральную нервную систему. Нарушение внимания может сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами.
Бупренорфин
При одновременном назначении с бупренорфином повышен риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу. Необходима тщательная оценка соотношения польза/риск данной комбинации. Следует информировать пациента о необходимости соблюдать назначенные дозы.
Клозапин
Повышенный риск шока с остановкой дыхания и/или остановкой деятельности сердца.
Ингибиторы изофермента CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир
Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Индукторы CYP3A4
При одновременном применении с индукторами CYP 3А4, например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином и препаратами зверобоя концентрации зопиклона в плазме могут уменьшиться.
При приеме зопиклона перед приемом каких-либо других лекарственных средств пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность
Достаточные данные о применении при беременности отсутствуют. Большое количество данных, полученных из когортных исследований, не показало доказательств возникновения пороков развития вследствие экспозиции бензодиазепинов в первом триместре беременности. Тем не менее, в некоторых эпидемиологических исследованиях случай-контроль наблюдалось увеличение частоты возникновения расщелины губы и неба при применении бензодиазепинов. После применения бензодиазепинов во втором и/или третьем триместрах беременности были описаны случаи снижения движения плода и изменчивости сердечного ритма плода. Назначение зопиклона в конце беременности или во время родов было связано с тем, что у новорожденных возникали гипотермия, гипотония, трудности с кормлением (что может привести к снижению массы тела новорожденного), угнетение дыхания. Более того, у новорожденных, родившихся у матерей, длительно принимавших седативные/снотворные средства во время поздних сроков беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут быть подвержены определенному риску развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде. Рекомендуется проводить соответствующий мониторинг таких новорожденных в постнатальном периоде.
Не следует назначать зопиклон женщинам во время беременности.
В случае назначения зопиклона женщине детородного возраста следует предупредить ее о необходимости обратиться к врачу в случае беременности или планирования беременности для определения дальнейшего лечения.
Период грудного вскармливания
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, женщинам, кормящим грудью, не следует назначать зопиклон.

Зопиклон существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, так как вызывает седацию, уменьшение способности концентрироваться, нечеткое зрение и нарушение мышечной деятельности. Риск психомоторных нарушений, включая нарушенную способность управлять автотранспортом, увеличивается, если:
— зопиклон применяют за 12 часов до действий, для выполнения которых необходима внимательность;
— применялась большая доза, чем рекомендуемая или
— зопиклон применяли вместе с другими депрессантами ЦНС, алкоголем и другими лекарственными средствами, увеличивающими уровень зопиклона в крови.
Пациента следует предупредить о необходимости отказа от действий, требующих полного внимания или координации движений, таких как обслуживание механизмов или управление транспортными средствами, особенно в течение 12 часов после применения лекарственного средства. Пациенты должны быть предупреждены о запрете приема алкоголя и других психоактивных веществ во время приема зопиклона. Риск заторможенного внимания увеличивается, если у пациента продолжительность сна была недостаточной.

Перечисленные нежелательные реакции указаны соответственно классификации групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по доступным данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики

Нечасто: ночные кошмары, ажитация.
Редко: спутанность сознания, нарушение полового влечения, раздражительность, агрессивность, галлюцинации.
Неизвестно: беспокойство, бред, гневливость, неадекватное поведение (возможно, сочетающееся с амнезией) и сомнамбулизм (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»), физическая и психическая зависимость даже при приеме в терапевтических дозах (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»), синдром «отмены» (см. ниже), подавленное настроение, депрессивное состояние, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: дисгевзия (горький привкус во рту), остаточная (резидуальная) сонливость после пробуждения.
Нечасто: головная боль, головокружение.
Редко: антероградная амнезия.
Неизвестно: атаксия, парестезия, когнитивные нарушения, такие как нарушение памяти, нарушение внимания, нарушения речи.

Нарушения со стороны органа зрения

Неизвестно: диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: диспноэ (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Неизвестно: угнетение дыхания (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: ощущение сухости во рту.
Нечасто: тошнота.
Неизвестно: диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь, кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Неизвестно: мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: усталость.
Неизвестно: предобморочное состояние, нарушение координации.

Травмы, интоксикации и осложнения, связанные с манипуляциями

Редко: падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
При прекращении приема зопиклона сообщается о развитии синдрома «отмены» (см. также раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Его симптомы различны и могут включать «рикошетную» бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, ощущение сердцебиения, тахикардию, делирий, ночные кошмары и раздражительность, панические атаки, мышечные спазмы, желудочно-кишечные нарушения. В тяжелых случаях могут развиваться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, тактильная гиперчувствительность, галлюцинации. В очень редких случаях могут развиться судороги.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Симптомы
Так же, как во всех случаях передозировки, всегда следует рассматривать возможность одновременного отравления с несколькими препаратами; это может ухудшить прогноз отравления. Передозировка обычно выражается как угнетение центральной нервной системы (ЦНС), начиная от сонливости до комы. В легких случаях симптомами являются сонливость, спутанность сознания и летаргическое состояние; в тяжелых случаях может быть атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания и кома. Обычно передозировка не угрожает жизни, если только одновременно не применялись другие депрессанты ЦНС, в том числе алкоголь. Другие факторы риска, например, имеющееся сопутствующее заболевание и ослабленное состояние здоровья пациента, могут усилить тяжесть симптомов и привести к летальному исходу.
Лечение
В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, необходимы следующие мероприятия: помещение в специализированное отделение, наблюдение за показателями дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности и при необходимости – инфузия соответствующих жидкостей. Если передозировка произошла не больше часа назад, следует вызвать рвоту (если пациент в сознании); в другом случае следует промыть желудок и обеспечить проходимость дыхательных путей. Если передозировка произошла раньше, всасывание препарата можно уменьшить с помощью активированного угля.
В тяжёлых случаях при выраженном угнетении ЦНС можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать при одновременной передозировке другими лекарственными средствами или в качестве диагностического теста. При передозировке препарата гемодиализ не имеет значения в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Владелец регистрационного удостоверения и производитель
АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205, факс: +371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. плен. оболочкой, 7.5 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 4410/2000/05/10/12/15/16/20 от 13.04.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые, с другой — вогнутые с риской.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид.

Состав оболочки: краситель Opadry II белый 33G28707 (гипромеллоза Е 464, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид Е171, триацетин).

10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Хотя зопиклон не относится к производным бензодиазепина, он обладает высоким сродством и избирательностью в отношении бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и GABA_A-рецепторов. Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорного канала.

Фармакокинетика

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом темном месте при температуре не выше 25°C.

Контакты для обращений

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые, с другой — вогнутые с риской.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 152.3 мг, крахмал картофельный высушенный — 4.25 мг, магния стеарат — 1.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.7 мг, кремния диоксид — 2.55 мг.

Состав оболочки: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза — 40%, лактозы моногидрат — 24%, макрогол 3000 — 22%, титана диоксид — 8%, триацетин — 6%) — 2.6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные^×.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные^×.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные^×.

^× на пачке может быть нанесен стикер для контроля первого вскрытия.

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Данный спектр действия связан с влиянием зопиклона на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, и модулированием открытия каналов для ионов хлора.

Зопиклон обладает способностью уменьшать время засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивает продолжительность сна, способствует улучшению качества сна и пробуждения. Эти эффекты сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. При бессоннице зопиклон сокращает I фазу, продлевает II фазу сна и сохраняет или продлевает стадии глубокого сна (III и V) и парадоксального (быстрого) сна. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч.

Применение зопиклона в течение 4 недель не вызывает значимой рикошетной бессонницы, а также ускользания снотворного эффекта (при приеме в течение до 17 недель).

Всасывание

После приема внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь препарата в дозах 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также от приема пищи.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. V_d составляет 91.8-10.4 л. Зопиклон легко проходит через ГЭБ.

Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1% дозы, принятой матерью в течение 24 ч.

После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.

Метаболизм и выведение

Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Т_1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.

В рекомендуемых дозах Т_1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8.4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.

С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение Т_1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции зопиклона в плазме не было выявлено даже при многократном применении.

У пациентов с почечной недостаточностью: кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

У пациентов с циррозом печени: в связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40% уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы.

• лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

• тяжелая дыхательная недостаточность;
• тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
• тяжелая острая и хроническая печеночная недостаточность;
• синдром апноэ во время сна;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: следует назначать препарат пациентам с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе; одновременно принимающим алкоголь или другие психотропные препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).

Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом к ночному сну.

Сомнол следует применять, по возможности, кратковременно, не дольше 4 недель, включая период снижения дозы. Увеличение продолжительности лечения более максимально допустимого срока проводят после повторной оценки состояния пациента.

Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу.

Взрослым в возрасте до 65 лет назначают 7.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Пациентам с нарушением функции почек лечение рекомендуется начинать с дозы 3.75 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не отмечена.

Пациентам с нарушением функции печени лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут, поскольку элиминация препарата у этой категории пациентов снижена. При необходимости дозу можно осторожно увеличивать до 7.5 мг 1 раз/сут, принимая во внимание чувствительность пациента к препарату.

Пациентам с дыхательной недостаточностью назначают по 3.75 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента.

Во всех случаях суточная доза препарата не должна превышать 7.5 мг.

Длительность лечения

Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.

Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.

Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — горький или металлический вкус во рту; возможно — расстройства пищеварения (диспепсия, тошнота, сухость во рту), незначительное повышение в сыворотке крови активности трансаминаз и/или ЩФ.

Со стороны нервной системы: возможно при пробуждении — сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, агрессивность, антероградная амнезия, эйфория и нарушение координации движений. Психические и парадоксальные реакции — кошмарные сновидения, замешательство, галлюцинации и поведенческие изменения, например, раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение, неадекватное поведение, которое, возможно, связано с амнезией, сомнамбулизм (снохождение), нарушение либидо (эти побочные явления чаще наблюдаются у лиц пожилого возраста, но тяжелыми бывают редко).

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции и/или ангионевротический отек.

При прекращении терапии: возможно возникновение рикошетной бессонницы (частое пробуждение, возобновление бессонницы или ее усиление) или появление лекарственной зависимости, но обычно это бывает после длительного применения; очень редко — судороги.

Симптомы различной степени угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях — сонливость, спутанность сознания, апатия; в более серьезных случаях — атаксия, летаргия, гипотония, угнетение дыхания и кома. Редко — AV-блокада. Обычно такое угнетение ЦНС не угрожает жизни пациента. Однако при совместном применении Сомнола с алкоголем или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента. Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента, могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка в течение 1 ч после передозировки. В случае выраженного угнетения ЦНС флумазенил можно применять в качестве антидота (не использовать в случае сочетанной передозировки с другими лекарственными средствами и в качестве диагностического средства при передозировке неизвестных лекарственных средств для постановки или исключения диагноза интоксикации бензодиазепинами). При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Необходим контроль жизненно важных функций организма (дыхательной, сердечно-сосудистой). Гемодиализ малоэффективен из-за большого V_d зопиклона.

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. этанол усиливает седативное действие Сомнола.

Усиление угнетающего влияния на ЦНС может встречаться в случаях одновременного назначения с антипсихотическими (нейролептическими) средствами, снотворными, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными средствами, анестетиками, а также блокаторами гистаминовых H₁-рецепторов, обладающими седативным эффектом. Перед совместным применением Сомнола с данными препаратами следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск проводимой терапии.

Сомнол снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Совместное применение препаратов, аналогичных производным бензодиазепина, и наркотических анальгетиков, включая опиаты и производные морфина (анальгезирующие средства, средства против кашля и терапия замены), может привести к усилению эйфории и повышению риска развития лекарственной зависимости.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение риска шока с остановкой дыхания и/или сердца.

Совместное применение Сомнола с наркотическими анальгетиками и барбитуратами может вызвать риск угнетения дыхания. В случае передозировки возможен летальный исход.

Действие сходных с производными бензодиазепина лекарственных средств усиливается, если они применяются в сочетании с ингибиторами печеночных ферментов, особенно цитохрома Р450 (например, с антибиотиком эритромицином, противогрибковыми препаратами итраконазолом, кетоконазолом).

Однако одновременное применение карбамазепина, фенитоина или рифампицина (усиливают активность печеночных ферментов) снижает терапевтический эффект Сомнола.

У пациентов с нарушением функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста старше 65 лет и пациентов с дыхательной недостаточностью Сомнол следует применять с осторожностью (рекомендуется снижение доз).

Всегда следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства необходимо устранить возможные вызывающие ее факторы.

Бензодиазепины и их аналоги не являются препаратами первого выбора при лечении психозов.

Риск развития зависимости

Во избежание возможного развития лекарственной зависимости курс лечения не должен превышать 4 недели.

Хотя риск минимален, нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

• превышения дозы и увеличения продолжительности лечения;
• злоупотребления алкоголем и/или другими лекарственными средствами;
• применения с алкоголем или другими психотропными препаратами;
• наличия тревожности.

При назначении препарата пациентам с указаниями в анамнезе на чрезмерное употребление алкоголя и/или зависимость от лекарственных средств и пациентам с изменениями личности следует иметь в виду, что риск развития зависимости у них повышен. Эти пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.

Синдром отмены и рикошетная бессонница

Риск таких явлений после резкого прекращения применения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу и уведомлять об этом пациента.

Если у пациента возникла физическая зависимость от данного препарата, внезапное прекращение его применения может привести к развитию синдрома отмены, для которого характерны следующие симптомы: бессонница, головная боль, мышечная боль, беспокойство, напряженность, возбуждение, нарушения сознания и раздражительность. В более тяжелых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: нарушение восприятия реальности, деперсонализация, потеря чувствительности и онемение конечностей, повышенная чувствительность к шуму, свету и физическому контакту, галлюцинации и эпилептические судороги. Если длительность лечения не превышает 4 недель, возникновение симптомов отмены при прекращении применения лекарства маловероятно. Тем не менее, рекомендуется постепенное прекращение лечения.

При прекращении приема препарата может развиться преходящий синдром рикошетной бессонницы с усиленным возобновлением симптомов, из-за которых было начато лечение; часто это тяжелая бессонница в сочетании с одним из упомянутых выше симптомов отмены. Данный синдром в основном проявляется при внезапном прекращении длительной терапии или при употреблении доз, превышающих рекомендованные дозы. Поэтому следует избегать внезапного прекращения приема препарата. Дозу препарата следует снижать постепенно, проинформировав пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы.

Амнезия

Может встречаться антероградная амнезия, если после приема таблетки вечером пациент все-таки просыпается ночью или не может уснуть, или в случае, если отложен отход ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

• принимать таблетку непосредственно перед сном;
• обеспечить продолжительность сна не менее 7-8 ч.

Депрессия

Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы. Если бессонница связана с депрессией, то перед применением препарата Сомнол ее следует предотвратить. Сомнол нельзя применять в качестве монотерапии для лечения депрессии и вызванной ею тревоги, поскольку они могут побудить к самоубийству.

Другие психические и парадоксальные реакции

У отдельных пациентов во время применения бензодиазепинов и их аналогов могут возникать парадоксальные реакции:

• усиление бессонницы и кошмарных сновидений;
• нервозность, раздражительность, возбуждение, агрессивность и приступы гнева;
• делирий, галлюцинации, онирический делирий, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства.

Эти симптомы чаще всего могут проявляться у пожилых людей. Если это происходит, терапию следует прекратить.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, отмечалось снохождение и другое аналогичное поведение, например, «вождение автомобиля», приготовление и прием пищи или разговор по телефону с последующей амнезией такого поведения. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС одновременно с зопиклоном повышает риск развития такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальные рекомендованные дозы. Прекращение терапии у пациентов, которые сообщают о таком поведении, должно быть строго взвешено.

Вспомогательные вещества

Оболочка таблетки препарата Сомнол содержит краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы данный препарат противопоказан.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения зопиклона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортных средств и механизмов

Сомнол относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, поэтому после приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами или выполнения работы оператора различных устройств и механизмов.

Из-за отсутствия клинических данных не рекомендуется применение препарата в первые 3 месяца беременности. В случае необходимости применения препарата в последние 3 месяца беременности, по возможности, следует назначать минимальную эффективную дозу.

Применение зопиклона в III триместре беременности может вызвать у новорожденного признаки гипотермии, гипотонию, угнетение дыхания и сонливость. В течение первых дней жизни может проявиться абстинентный синдром.

При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста пациентки должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу, чтобы принять решение о прекращении применения препарата при подозреваемой или планируемой беременности.

Известно, что зопиклон выделяется с грудным молоком. Применение препарата кормящей матерью может вызвать седативный эффект у ребенка (слабость, сниженный тонус). Поэтому в период грудного вскармливания применение препарата Сомнол следует прекратить.

Препарат входит в Список сильнодействующих веществ.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Действующее вещество: zopiclone;

1 таблетка содержит зопиклона 7,5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид, натрия крахмала (тип А);

Оболочка: Опадрай ИИ белый 33G28707 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, триацетин; макрогол 3000).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с одной стороны выпуклые, с другой — вогнутые с насечкой.

Снотворные и седативные средства.

Фармакологические.

Зопиклон относится к группе циклопирролонов, родственных производных бензодиазепина. Фармакодинамические эффекты зопиклона является качественно подобными эффектов других соединений этого класса; он обладает мьязоворозслаблювальною, анксиолитическим, успокаивающим, снотворным, противосудорожным и амнестатичною свойствами.

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному комплекса ГАМК-омега рецепторов ЦНС, которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытия каналов для ионов хлора.

Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений. Это влияние обусловлено характерными ЭЛЕКТРОЭНЦЕФАЛОГРАФИЧЕСКОГО характеристиками, которые отличаются от присущих бензодиазепинов. Полисомнографическое исследования показывают, что Зопиклон уменьшает стадию I и продлевает стадию II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 115 нг / мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%. На абсорбцию не влияет вводе, многократное применение и пол пациента.

Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови составляет около 45%. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.

Уменьшение концентрации в плазме крови в интервале доз от 3,75 мг до 15 мг не зависит от дозы. Период полувыведения составляет примерно 5:00.

Бензодиазепины и родственные им соединения пересекают гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и экскретируются в грудное молоко. При грудном кормлении фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери подобные. Оценочный процент дозы зопиклона, потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона с образованием двух основных метаболитов: фармакологически активного N-оксида и фармакологически неактивного N-деметилированного производного. Видимые периоды их полувыведения составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной кумуляции метаболитов. Во время исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.

Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона по сравнению с плазменным клиренсом (в среднем 8,4 мл / мин и 232 мл / мин соответственно), свидетельствуют, что Зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% — с калом.

Группы пациентов особого риска.

Пациенты пожилого возраста : несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7:00, во время многочисленных исследований не было выявлено кумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.

Пациенты с нарушением функции почек : при длительном применении препарата не отмечалось кумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализных мембран. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.

Больные циррозом печени : плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов нужна коррекция дозировки.

Тяжелые расстройства сна: ситуативное и временное бессонницы.

Противопоказания.

Препарат никогда не следует применять пациентам с:

• повышенной чувствительностью к зопиклона или к любой из вспомогательных веществ препарата
• дыхательной недостаточностью
• синдромом апноэ во сне;
• тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии)
• миастенией.

Нежелательные комбинации.

Алкоголь потенцирует седативный эффект бензодиазепинов и родственных им веществ.

В результате снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарств, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие принятия мер.

Рифампицин вызывает снижение концентрации в плазме крови и эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени, поэтому одновременное применение зопиклона и рифампицина требует тщательного клинического мониторинга. В случае необходимости может быть назначен другой снотворное средство.

Комбинации, которые желательно принимать во внимание.

Средства, которые подавляют активность ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, кроме бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, противоепилептични лекарственные средства, анестетики, седативные Н 1 — антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен.

Усиление угнетения активности ЦНС. В результате снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, что может привести к увеличению психической зависимости.

Зопиклон метаболизируется с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP3A4), поэтому при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут расти, а при одновременном применении с индукторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут снижаться.

Бупренорфин. При применении бупренорфина в заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, которое может завершиться летальным исходом. Необходимо тщательно взвесить отношение риск / польза применения этой комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строго соблюдать дозировку, назначенного врачом.

Клозапин . Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и / или остановкой сердца.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Нелфинавир, ритонавир . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Оговорки. Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Привыкание к препарату . При применении бензодиазепинов или родственных веществ в течение нескольких недель их седативный и снотворный эффекты могут постепенно ослабляться, несмотря на то, что доза остается неизменной.

У пациентов, получавших Зопиклон не более 4 недель, не наблюдалось выраженного привыкания к препарату.

Зависимость от препарата. Лечение бензодиазепинами и родственными веществами, особенно длительное, может приводить к физической или психологической фармакозалежности.

Развития зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или других веществ, в том числе к алкоголю, тревожность.

Зависимость может развиваться при применении терапевтических доз и / или у пациентов без специфических факторов риска.

В исключительных случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при применении терапевтических доз.

После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены.

Некоторые из этих симптомов возникают часто: бессонница, головная боль, чрезмерная тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность.

Некоторые симптомы возникают реже: возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезии конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.

Симптомы отмены также включают тремор, сердцебиение, тахикардия, делирий, ночные кошмары, раздражительность, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях.

Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения.

При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть между двумя приемами доз.

Риск возникновения лекарственной зависимости может расти при одновременном применении нескольких бензодиазепинов при лечении тревожных расстройств или нарушений.

Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетной бессонница . Этот преходящий эффект рикошета может проявляться как обострение бессонница, по поводу которого изначально и назначали лечение бензодиазепинами или родственными с ними препаратами.

Амнезия и нарушена психомоторная функция. В течение нескольких часов после применения таблетки могут возникать антероградная амнезия и нарушение психомоторной функции. Чтобы уменьшить риск их развития, пациенту следует применять таблетку непосредственно перед сном, то есть уже в постели (см. Раздел «Способ применения и дозы») и убедиться, что условия максимально благоприятными для нескольких часов непрерывного сна (7-8 часов).

Поведенческие расстройства. У некоторых пациентов бензодиазепины и родственные вещества могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) и нарушениями памяти и поведения.

Могут развиваться следующие симптомы:

• обострение бессонница, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность;
• бредовые мысли, галлюцинации, онейроидный состояние, спутанность сознания, психозоподибни симптомы;
• психическая заторможенность, легкая возбудимость;
• эйфория, раздражительность; 
• антероградная амнезия;
• внушаемость (внушаемость).

Эти симптомы могут сопровождаться следующими расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц:

• аномальное поведение;
• аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать пациенту делать то, что он желает;
• автоматическая поведение с последующей амнезией.

Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Психотические изменения поведения чаще возникают у пациентов с агрессивным поведением и необычными реакциями на седативные препараты, бензодиазепины, употребление алкоголя и включают также деперсонализацию, беспокойство, гнев.

Препарат влияет на когнитивные функции, а именно — на умственную деятельность, концентрацию внимания.

Риск этих осложнений более выраженный у пациентов с церебральными нарушениями.

Некоторые пациенты могут чувствовать беспокойство, тревожность в дневное время.

Сомнамбулизм и связанная с ним поведение . У пациентов, получающих лечение зопиклоном, наблюдались эпизоды комплексной поведения (когда пациент применял снотворное-седативный препарат и полностью не проснулся), такие как: управление транспортом во сне, приготовление и прием пищи, телефонные звонки — действия которых он не помнил. Хотя нарушения поведения, связанные с сомнамбулизмом, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах, одновременное употребление алкоголя и прием других средств, угнетающих центральную нервную систему, повышает риск возникновения такого поведения так же как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.

Пациентам, у которых развились расстройства, связанные с сомнамбулизмом, рекомендуется прекратить применение зопиклона, это может быть опасно для самих больных и их окружения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и раздел «Побочные реакции» ).

Риск кумуляции препарата. Бензодиазепины и их производные (так же, как и любой другой препарат) остаются в организме в течение времени, равный примерно 5 периодам полувыведения (см. Раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее.

После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния намного позже и при более высоком уровне.

Эффективность и безопасность средства можно оценивать только в случае достижения стационарного состояния.

Может быть необходима коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Во время клинических исследований у пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона не наблюдалось (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или родственными с ними препаратами пациентов пожилого возраста за повышенного риска возникновения поведенческих расстройств и риск развития седативного и / или миорелаксирующее эффектов, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой категории больных.

Меры предосторожности при применении. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Перед назначением снотворного средства во всех случаях бессонницы требуется проведение всесторонней оценки и устранения первопричин его возникновения.

Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. В случае, если после короткого периода лечения, бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения пациента должна быть установлена строго по показаниям, в зависимости от имеющегося у него вида бессонницы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Депрессия — большой депрессивный эпизод. Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, то депрессию нужно лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз следует оценить повторно.

У пациентов с большим депрессивным эпизодом бензодиазепины и родственные им препараты не следует назначать в виде монотерапии, поскольку они не лечат депрессию, а потому она будет продолжать развиваться дальше, сопровождаясь неизменным или повышенным риском суицида.

Поскольку у таких пациентов может существовать риск суицида, то с целью сведения к минимуму риска умышленного передозировки в их распоряжении должна находиться наименьшее количество таблеток зопиклона.

Постепенное снижение дозы. Пациентам нужно четко объяснить, как постепенно прекратить процесс лечения.

Кроме необходимости постепенного снижения дозировки, пациентов также нужно предупредить о риске возникновения рикошетного бессонница, чтобы свести к минимуму развитие любого бессонница, которое может возникнуть из-за симптомов, вызванные прекращением лечения, даже постепенным.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорт во время периода постепенного прекращения лечения.

Дыхательная недостаточность. Назначая бензодиазепины и родственные им препараты пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающее действие на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода больного в отделение интенсивной терапии).

Пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек. Хотя после длительного применения не было обнаружено кумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы качестве меры предосторожности (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессиями.

Не рекомендуется назначать больным с тяжелым нарушением функции почек и энцефалопатией.

Не рекомендуется назначать препарат на начальном этапе лечения психозов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного воздействия зопиклона. Клинических данных о влиянии этого лекарственного средства на организм матери и плода в период беременности пока недостаточно. По аналогии с родственными продуктами (бензодиазепины):

• может наблюдаться уменьшение двигательной активности и изменение частоты сердечных сокращений у плода при применении высоких доз зопиклона во II и / или III триместре беременности;
• при применении бензодиазепинов в конце беременности, даже в низких дозах, у новорожденных наблюдались признаки абсорбции, такие как аксиальная гипотония и нарушение сосания, и, как следствие, — недостаточное набора массы тела. Эти признаки являются обратимыми, но могут сохраняться от 1 до 3 недель, в зависимости от периода полувыведения предназначенного бензодиазепина. При применении высоких доз у новорожденных может наблюдаться обратимое угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорожденных может развиться синдром отмены, даже при отсутствии признаков абсорбции. Он характеризуется, в частности, такими симптомами у новорожденных как чрезмерная возбудимость, психомоторное возбуждение и тремор, наблюдаемые через некоторое время после рождения. Время их появления зависит от периода полувыведения лекарственного средства и может увеличивать продолжительность полувыведения.

Учитывая эти данные, в период беременности, независимо от триместра, применение зопиклона не рекомендуется.

Если же существует необходимость начать лечение зопиклоном в период беременности, необходимо избегать назначения высоких доз и помнить об упомянутых выше эффекты, наблюдая за новорожденным.

Период кормления грудью. В период кормления грудью Зопиклон применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами. Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости.

Комбинированное применение зопиклона с другими седативными средствами не рекомендуется и его следует учитывать при управлении транспортным средством или другими механизмами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Риск ухудшения внимания еще больше возрастает, если продолжительность сна недостаточно.

Для перорального применения.

Дозировки. Лечение всегда следует начинать с минимальной эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу. Препарат следует применять в постели непосредственно перед сном!

Доза 3,75 мг предназначена специально для пожилых людей старше 65 лет и лиц, относящихся к группам особого риска.

Обычные дозы:

• ; взрослые пациенты в возрасте до 65 лет : назначать по 7,5 мг в сутки, то есть 1 таблетку;
• ; пациенты пожилого возраста старше 65 лет : 3,75 мг (½ таблетки) в сутки. Дозу 7,5 мг можно применять только в исключительных случаях;
• пациенты с нарушением функции почек лечение рекомендуется начинать с дозы, составляющей 3,75 мг
• пациенты с нарушением функций печени или хронической дыхательной недостаточностьюрекомендуемая доза 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»);
• ; пациенты с нарушением функции почек : лечение нужно начинать с дозы 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).

Во всех случаях суточная доза сомнол ®  не должен превышать 7,5 мг.

Продолжительность лечения. Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 недель, включая период постепенного прекращения лечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Ситуативное бессонница — 2-5 суток; временное бессонница — 2-3 недели.

В некоторых случаях может возникнуть необходимость увеличить продолжительность лечения. Длительное лечение назначать после консультации со специалистом.

Применять препарат сомнол ® детям не исследовали, поэтому он не рекомендован для этой группы пациентов.

Передозировка может угрожать жизни, особенно в случае одновременного передозировки несколькими депрессантами ЦНС (включая алкоголь).

Симптомы. При передозировке зопиклоном главным образом развивается угнетение ЦНС, при котором наблюдается комплекс симптомов от сонливости до комы. Легкое передозировка может сопровождаться спутанностью сознания и вялостью. Однако при совместном применении зопиклона с алкоголем или другими средствами, которые имеют угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжелым и опасным для жизни пациента (атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, иногда — летальный исход). Другими факторами риска, которые могут усугубить симптомы передозировки, сопутствующие заболевания.

Лечение. Если пероральное передозировки произошло раньше, чем час назад, у больного можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка. После этого может быть полезным введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата.

Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функции в специализированном отделении.

При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.

Для диагностики и / или лечения случайного или умышленного передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение флумазенил. Флумазенил влияет, противоположный действия бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (возбуждение, беспокойство, судороги и эмоциональная лабильность), особенно у больных эпилепсией.

Побочные эффекты зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Частый побочный эффект — горький или металлический привкус во рту. Другие возможные побочные эффекты классифицированы в соответствии с группами систем органов.

Со стороны нервной системы: антероградная амнезия, которая может возникать при применении терапевтических доз (риск возрастает пропорционально дозе) поведенческие расстройства и расстройства речи; изменена сознание, раздражительность, бред, агрессивность, беспокойное поведение, сомнамбулизм; физическая и психологическая зависимость, даже при применении терапевтических доз, с симптомами отмены или Рикошетная бессонницей после прекращения лечения; ощущение опьянения, головная боль, эйфория, тремор, парестезии, расстройства речи, мышечные спазмы, головокружение, нарушение координации, депрессивные настроения; в исключительных случаях — атаксия; спутанность сознания, галлюцинации, снижение внимания, сонливость (особенно у пациентов пожилого возраста), бессонница, ночные кошмары, ажитация, напряжение; изменение полового влечения (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны кожи: высыпания на коже, зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности, потливость, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, многоформная эритема. Необходимо прекратить применение препарата в случае возникновения этих симптомов.

Системные эффекты : мышечная гипотония, астения, озноб, усталость, потливость.

Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства (обложен язык, неприятный запах изо рта, диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит).

Отклонение от нормы результатов лабораторных тестов: повышение уровня трансаминаз и / или щелочной фосфатазы, что иногда может привести клиническую картину повреждения печени.

Обмен веществ: уменьшение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы:  тяжесть в конечностях, мышечная слабость.

У пациентов пожилого возраста чаще возникают сердцебиение, рвота, анорексия, сиалорея, возбуждение, беспокойство и тремор.

Постмаркетинговые исследования: гнев, нарушения поведения, связанные с амнезией.

Симптомы синдрома отмены разные и включают рикошетной бессонница, мышечные боли, тревожность, тремор, повышенную потливость, ажитации, спутанность сознания, головная боль, сердцебиение, тахикардия, делирий, ночные кошмары, раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть такие симптомы: дереализации, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, галлюцинации.

Могут возникнуть судороги.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.