Контролок® (Controloc®) инструкция по применению📜 Инструкция по применению Контролок® 💊 Состав препарата Контролок® ✅ Применение препарата Контролок® 📅 Условия хранения Контролок® ⏳ Срок годности Контролок®
Описание лекарственного препарата Контролок®
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем Код ATX: A02BC02 (Пантопразол) Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав
|
|
|
Организация, принимающая претензии потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Состав
Поскольку лекарство может иметь вид порошка или таблеток, состав препарата будет зависеть от его формы выпуска и номинального объема.
В химическом составе одной таблетки Контролока, покрытой специальной кишечно-растворимой оболочкой, может содержаться 22,57 мг. или 45,1 мг. активно действующего лекарственного вещества пантопразол натрия сесквигидрата.
Помимо того, в своем составе препарат содержит такие вспомогательные соединения как: очищенная вода, безводный карбонат натрия, стеарат кальция, маннитол, повидон К90, а также кросповидон.
В состав оболочки лекарственного средства входят: гипромеллоза 2910, желтый оксид железа (Е172), диоксид титана (Е171), повидон К25, пропиленгликоль, а также триэтилцитрат и эудрагит L 30D-55, который представляет собой полисорбат 80 натрия лаурилсульфата, полученный при взаимодействии этилакрилата сополимера и метакриловой кислоты.
Для нанесения на таблетки маркировки используются специализированные чернила коричневого цвета, которые содержат соевый лецитин, диоксид титана (Е171), эмульсию полидиметилсилоксана (диметикон 1510), красный оксид железа (Е172) CL 77491, а также черный и желтый оксид железа (CL 77499 и CL 77492 соответственно).
В химическом составе одного флакона порошка Контролок, предназначенного для приготовления раствора, содержится 45,1 мг. активно действующего вещества пантопразол натрия сесквигидрат. В качестве вспомогательных соединений при производстве препарата используют гидроксид натрия (0,24 мг.) и динатрия эдетат (1 мг.).
Форма выпуска
Контролок выпускают в виде таблеток, которые имеют двояковыпуклую форму, а также специальное покрытие в виде кишечнорастворимой оболочки. Ядро таблетки имеет почти прозрачный белый цвет, а оболочка – желтый. Поверх лекарственного средства коричневыми чернилами нанесена маркировка с указанием дозировки в миллиграммах «Р20» или «Р40».
В картонной упаковке может содержаться 3, 4 или 1 блистер соответственно по 5 или 7 таблеток в каждом, а также 1 или 2 блистера по 14 таблеток в каждом.
Порошок Контролок, предназначенный для приготовления раствора для внутреннего введения, представляет собой сухую субстанцию белого цвета. Как правило, порошкообразное лекарственное соединение расфасовывают во флаконы.
Фармакологическое действие
Препарат оказывает ингибирующее протонный насос воздействие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Благодаря наличию в составе препарата пантопразола, соединения, обладающего способностью воздействовать на желудочную секрецию, Контролок способствует ингибированию протонного насоса париетальных клеток. При попадании пантопразола в кислую среду, соединение переходит в свою активную форму и запускает процесс угнетения соляной кислоты.
Стоит отметить, что активно действующее лекарственное соединение воздействует на соляную кислоту на заключительной стадии ее выделения, причем вне зависимости от происхождения раздражителя. Препарат оказывает положительное воздействие на базальную секрецию желудочного сока.
В результате под воздействием пантопразола снижается уровень кислотности в ЖКТ, что стимулирует повышенную выработку гастрина. Препарат достаточно быстро всасывается пищеварительной системой и даже при однократном применении достигает оптимально необходимой для лечения дозы в организме человека. При дальнейшем приеме Контролока концентрация активно действующего соединения в организме не изменяется и находится на уровне в 1,5 мкг/мл.
Крайне редко, но лекарственное соединение может провоцировать повышение уровня эндокринных клеток в желудке. Однако это происходит только при длительном терапевтическом лечении с использованием Контролока. Примечательно, что фармакокинетика остается неизменной как при пероральном применении, так и при внутривенном введении лекарственного соединения.
Эффективность воздействия препарата варьируется в зависимости от дозировки, но в среднем антисекреторный эффект достигается, как правило, по прошествии максимум 4 часов и сохраняется в течение последующих суток. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной грамотрицательной бактерией вида Helicobacter pylori, препарат способствует снижению секреции желудка, а также значительно повышает чувствительность вредоносных микроорганизмов к воздействию антибиотиков.
Контролок не оказывает никакого влияния на моторику желудочно-кишечного тракта. Метаболизация лекарственного соединения происходит в печени, около 80% Пантопразола экскретируется в почках, а 20% выводиться с калом. Прием препарата с пищей не оказывает влияния на концентрацию активно действующего вещества в организме.
По сравнению с аналогичными препаратами Контролок, имеющий нейтральный pH, отличается наибольшей химической стабильностью и оказывает наименьшее вредное воздействие на оксидазную систему печени, напрямую зависящую от цитохрома Р450. По данной причине лекарственное соединение не взаимодействует с другими препаратами-ингибиторами протонного насоса.
Показания к применению
Контролок рекомендован к применению при наличии:
- неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
- гастроэзофагенальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);
- эрозивного рефлюкс-эзофагита;
- язвы двенадцатиперстной кишки, а также желудка, в том числе в фазе обострения;
- эрадикации Helicobacter pylori;
- эрозивного гастрита, в том числе вызванного приемом НПВП;
- синдрома Золлингера-Эллисона.
Лекарственное средство в виде порошка используют, как правило, при лечении и профилактике:
- осложнений, вызванных язвой, например, при перфорации или кровотечениях;
- стрессовых язв.
Противопоказания
Препарат не рекомендован к использованию при диспепсии невротического генеза, а также при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости составных компонентов лекарственного средства. Контролок не рекомендован к использованию детям до 18 лет, а также женщинам во время беременности и в период лактации . Помимо того, препарат запрещено использовать совместно с атазанавиром.
Побочные действия
При использовании Контролока могут возникнуть следующие побочные действия:
- головокружения;
- головные боли;
- диарея или запор;
- тошнота;
- метеоризм;
- аллергическая реакция, выражающаяся в виде зуда и жжения, высыпаний на коже, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона и Лайелла, а также фоточувствительности;
- нечеткость зрительно восприятия;
- миалгия;
- депрессивные состояния;
- дезориентация;
- повреждение клеток печени;
- лихорадка;
- периферический отек;
- повышение уровня ТГ, а также ферментов печени.
Перечисленные выше побочные действия препарата возникают крайне редко и исчезают, как правило, после отмены лекарственного средства.
Контролок, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В соответствии с инструкцией на Контролок, препарат в таблетированной форме принимают внутрь, запивая большим количеством воды. Хотя время приема пищи или суток не оказывает определяющего влияния на эффективность воздействия препарата, для достижения наилучшего результата лечения медики рекомендуют соблюдать определенный график приема лекарственного средства, который будет отличаться в зависимости от вида заболевания и его степени тяжести.
Например, при язве двенадцатиперстной кишки или желудка, а также при эрозивном гастрите Контролок принимают по 80 мг. в сутки на протяжении двух недель. В обостренных формах заболеваний прием препарата может продолжаться от четырех до восьми недель.
При эрадикации бактерии вида Helicobacter pylori препарат принимаю 2 раза в день утром и вечером перед едой по 1 таблетке (20 мг.), в сочетании с 1000 мг. амоксициллина и 500 мг. кларитромицина. В данном случае курс лечения длится не более двух недель.
В качестве противорецидивного средства и в процессе лечения рефлюкс-эзофагита Контролок принимают по 20-40 мг. (соответственно) в сутки на протяжении от четырех до восьми недель.
В ходе терапевтического лечения гиперсекреторных состояний, а также синдрома Золлингера-Эллисона препарат принимают по 80 мг. в сутки. Та же дозировка лекарственного средства используется при профилактике и лечении язв, обострение которых обусловлено стрессом.
В виде порошка Контролок применяют в случаях необходимости введения лекарственного средства внутривенно. Чтобы подготовить препарат к инъекциям физиологический раствор (10 мл.) добавляют во флакон с сухим веществом. В некоторых случаях в порошок помимо физиологического раствора добавляют хлорид атрия, а также раствор глюкозы (5%).
Важно использовать раствор для введения лекарства внутривенно в течение не более 3 часов после приготовления. Уровень pH раствора должен быть равен 9.
Передозировка
За все время применения Контролока случаев передозировки отмечено не было. Контролок не используют при гемодиализе.
Взаимодействие
При использовании препарата совместно с лекарственными средствами, pH которых реагирует на желудочную среду, например, Кетоконазол или железо, уменьшается всасываемость выше обозначенных активных соединений. Назначать и использовать Контролок без риска возникновения осложнений можно совместно с такими лекарственными средствами как:
- Дигоксин, Метопролол, Нифедипин при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы;
- пероральные контрацептивы, в состав которых входят этинилэстрадиол и левоноргестрел;
- группа лекарств НПВС, например, Феназол, Пироксикам или Диклофенак;
- Левотироксин, Глибенкламид при заболеваниях эндокринной системы;
- Фенитоин и Карбамазепин при эпилепсии;
- Диазепам при расстройствах сна;
- Фенпрокумон, Варфарин (непрямые антикоагулянты);
- Такролимус и Циклоспорин при восстановлении после трансплантации.
Условия продажи
Требуется рецепт врача, за исключением таблеток Контролок (20 мг.), которые относятся к лекарственным средствам, безрецептурного отпуска из аптек.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном месте для детей при температуре до 25 °C.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Перед непосредственным началом использования Контролока в виде таблеток следует пройти медицинское обследование и исключить наличие злокачественных новообразований. Использование Контролока может помешать своевременной диагностике симптомов онкологических заболеваний.
Препарат в виде порошка рекомендован к использованию только в тех случаях, когда не представляется возможным использовать таблетки Контролок. Данное лекарство не предназначено для применения при возникновении легких недомоганий органов ЖКТ.
Пожилым пациентам, страдающим нарушениями почечных функций важно следить за дозировкой препарата.
Пациентам, имеющим тяжелые формы почечной недостаточности, следует использовать в лечении минимальные дозировки препарата.
В ходе лечения Контролоком следует контролировать уровень ферментов печени у пациентов, чтобы в случае резкого увеличения их количества прекратить использование препарата.
До начала использования препарата и после терапии специалисты рекомендуют пройти эндоскопический контроль, чтобы своевременно выявить наличие злокачественных образований.
Аналоги Контролока
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Контролока можно считать следующие лекарственные средства:
- Нольпаза;
- Зипантола;
- Панум;
- Пантаз;
- Пептазол;
- Санпраз.
Синонимы
Controloc, Контролок контрол
Детям
Препарат не рекомендован людям, не достигшим 18 возраста.
При беременности и лактации
Контролок не стоит использовать во время беременности и при грудном вскармливании.
Отзывы о Контролоке
Пациенты, использующие препарат для лечения язвенных болезней, гастрита и других заболеваний ЖКТ оставляют, как правило, положительные отзывы о Контролоке на форумах. По их мнению, препарат действительно эффективно справляется с симптоматикой недомоганий и быстро облегчает состояние, устраняя изжогу, тяжесть и боли в животе, при этом крайне редко вызывая неприятные побочные эффекты.
Цена Контролока, где купить
Стоимость препарата варьируется в зависимости от формы выпуска и номинального объёма.
Цена Контролока 20 мг. (14 таблеток в упаковке) в среднем не превышает 700 рублей.
Цена Контролока 40 мг. (14 таблеток в упаковке) колеблется на уровне 800-900 рублей.
Один флакон порошка для приготовления раствора для внутривенных инъекций стоит около 350 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Контролок таблетки п/о плен. 40мг 14штТакеда ГмбХ
-
Контролок порошок для приг раствора для в/в введ. 40мгТакеда ГмбХ
-
Контролок таблетки п/о плен. 40мг 28штТакеда ГмбХ
-
Контролок таблетки п/о плен. 20мг 14штТакеда ГмбХ
Аптека Диалог
-
Контролок порошок для приготовления раствора в/в 40мгNycomed
-
Контролок таблетки 40мг №14Takeda
-
Контролок таблетки 40мг №28Takeda
-
Контролок таблетки 20мг №14Takeda
Ригла
-
Контролок таб.п о раствор. кишечн. 20мг №14Nycomed
показать еще
Состав
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| пантопразола натрия сесквигидрат | 22,57 мг |
| (соответствует 20 мг пантопразола) | |
| пантопразола натрия сесквигидрат | 45,1 мг |
| (соответствует 40 мг пантопразола) | |
| вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный — 5/10 мг; маннитол — 21,33/42,7 мг; кросповидон — 25/50 мг; повидон К90 — 2/4 мг; кальция стеарат — 1,6/3,2 мг; вода очищенная — 4,5/9 мг |
|
| оболочка: гипромеллоза 2910 — 11,88/19 мг; повидон К25 — 0,24/0,38 мг; титана диоксид (Е171) — 0,21/0,34 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,02/0,03 мг; пропиленгликоль — 2,66/4,25 мг; эудрагит L 30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 7,94/14,13 мг, полисорбат 80 — 0,18/0,33 мг, натрия лаурилсульфат — 0,06/0,1 мг) — 8,18/14,56 мг; триэтилцитрат — 0,82/1,45 мг | |
| коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) — 0,036 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,009 мг; краситель железа оксид черный (Е172) — 0,009 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25% — 0,001 мг |
Описание
Таблетки: двояковыпуклые овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р20» для дозировки 20 мг, «Р40» — для дозировки 40 мг.
Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса (Н+-К+-АТФазы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5–3,5 ч и на 26% — через 24,5–25,5 ч. После перорального приема однократно в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2,5–3,5 ч и до 50% — через 24,5–25,5 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса препарат Контролок® имеет бóльшую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимое взаимодействие между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 или 40 мг.
Для 20 мг: в среднем Cmax, равная 1–1,5 мкг/мл, достигается через 2–2,5 ч для дозировки 20 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.
Vd составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг. T1/2 — 1 ч.
Для 40 мг: в среднем Cmax, равная 2–3 мкг/мл, достигается через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.
Vd составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг. T1/2 — 1 ч.
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и Сmax.
При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не кумулирует.
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 3–6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг и до 7–9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. AUC увеличивается в 3–5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5–7 раз (для дозировки 40 мг). Сmax увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателей AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.
Контролок: Показания
Таблетки, 40 мг
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанный с приемом НПВС);
синдром Золлингера-Эллисона;
эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Таблетки, 20 мг
лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких, как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для 40 мг
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС): по 40–80 мг/сут. Курс лечения — 2 нед при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4–8 нед — при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 20 мг/сут.
Эрадикация Helicobacter pylori. Рекомендованы следующие комбинации:
1) Контролок® по 20–40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
2) Контролок® по 20–40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;
3) Контролок® по 20–40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения — 7–14 дней.
Синдром Золлингера-Эллисона: 40–80 мг/сут. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Коррекции дозы у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек и печени не требуется, но нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять препарат Контролок® 40 мг 2 раза в сутки.
Не следует принимать Контролок® в целях профилактики.
Для 20 мг
Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата по 20 мг в сутки в течение 2–3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста. Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.
Если в течение 2 нед непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом.
Не следует принимать Контролок® в целях профилактики.
Контролок: Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также сое;
диспепсия невротического генеза;
совместное применение с атазанавиром;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет.
Контролок: Побочные действия
При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями являются диарея и головная боль — наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дисгевзия.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицериды, холестеролы), изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.
Общие расстройства: нечасто — слабость, утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко — повышение уровня билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Со стороны психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (включая обострение имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострение имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Передозировка
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.
Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов H1-гистаминовых рецепторов без консультации врача.
Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например соли железа, кетоконазол).
Контролок® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам:
— с заболеваниями ССС, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), БКК (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
— с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
— принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
— принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
— с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
— с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
— с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
— принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем ПВ и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола;
— перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.
Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
Возможно взаимодействие с атазанавиром и ритонавиром (таблетки).
Особые указания
Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:
— непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;
— ранее перенесенное хирургическое вмешательство на ЖКТ или язва желудка;
— непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 нед и более;
— заболевания печени, в т.ч. желтуха и печеночная недостаточность;
— другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.
Пациенты старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом. При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.
Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 20 мг: По 14 табл. в блистер Алюминий ПВХ/Алюминий ПВХ; в пачке картонной 1 блистер. По 7 табл. в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку; в картонной пачке по 1 картонной обложке.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 40 мг: По 14 табл. в блистер Алюминий ПВХ/Алюминий ПВХ; в пачке картонной 1 или 2 блистера. По 7 табл. в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку; в картонной пачке по 1 или 4 картонных обложки.
Условия отпуска
Производитель
Производитель/владелец регистрационного удостоверения: Tакеда ГмбХ, Германия, Takeda GmbH, Germany.
Бик-Гульден-Штрассе 2, Д-78467 Констанц, Германия, Byk-Gulden-Strasse 2, D-78467 Konstanz, Germany.
Адрес производственной площадки. Tакеда ГмбХ, Германия, Takeda GmbH, Germany.
Леницштрассе, 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия, Lehnitzstraβe, 70-98, 16515, Oranienburg, Germany.
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.
Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.
www.takeda.com.ru; russia@takeda.com
Основные сведения
Торговое название
Контролок
Действующее вещество (МНН)
Пантопразол
Дозировка или размер
40 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
1 флакон содержит:Активное вещество: пантопразол натрия сесквигидрат45,1 мг (соответствует пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг и пантопразолу (свободная кислота) 40 мг);Вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1 мг; натрия гидроксид — 0,24 мг.
Контролок — ингибирующее протонный насос.ФармакодинамикаИнгибитор протонного насоса (Н+-К+-АТФазы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг препарата Контролок®антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приема.По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса препарат Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому препарат Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.ФармакокинетикаVd составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.T1/2 препарата — 1 ч.Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после в/в применения.Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. T1/2метаболита — около 1,5 ч.При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким.Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T1/2 основного метаболита замедляется (2–3 ч), экскреция идет все еще достаточно быстро и т.о. кумулирование не происходит.У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) T1/2 увеличивается до 7–9 ч и AUC увеличивается в 5–7 раз, Cmax увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.Небольшое повышение AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВП); — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ); — синдром Золлингера-Эллисона; — эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами; — лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (для раствора для в/в введения).
Гиперчувствительность; диспепсия невротического генеза (таблетки).С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность.
Типичные: боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; головная боль.Нетипичные: тошнота/рвота, головокружение, нарушение зрения (затуманенное зрение); аллергические реакции, такие как зуд и кожная сыпь.Редкие: сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, особенно у пациентов, предрасположенных к этому, а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.Очень редкие: лейкопения, тромбоцитопения; тромбофлебит в месте введения (порошок для приготовления раствора для в/в введения); периферические отеки; тяжелое гепатоцеллюлярное повреждение, приводящее к желтухе с или без печеночной недостаточности; анафилактические реакции, включая анафилактический шок; повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы); повышение триглицеридов; повышение температуры тела; миалгия, интерстициальный нефрит; крапивница, ангиоэдема; тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла.
В/в применение препарата Контролок® рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата. Рекомендованной дозой является 40 мг/сут.При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок® в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг препарата Контролок®.При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): препарат Контролок® назначают по 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг препарата Контролок®.Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл физиологического раствора натрия хлорида добавляют в пузырек, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен после смешивания со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы.Раствор для в/в введения должен иметь рН, равный 9. Введение препарата следует производить в течение 2–15 мин.Приготовленный раствор должен быть использован в течение 3 ч после приготовления.
Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например соли железа, кетоконазол).Контролок®, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.Возможно взаимодействие с атазанавиром и ритонавиром (таблетки).
В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.В присутствии какого-либо из тревожных симптомов (например значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия или мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение пантопразолом может уменьшить симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пожилых пациентов и лиц с нарушенной почечной функцией.У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок® необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Порошок для приготовления раствора
При температуре не выше 25 °C.
КОНТРОЛОК
Да