Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лаппаконитин
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические.
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).
Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта, не оказывает м-холинолитического действия.
Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.
Фармакокинетика
При приеме внутрь лаппаконитина гидробромида быстро всасывается из ЖКТ; Cmax в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро уменьшается. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 1.17-2.4 ч. Почками за сутки выводится лишь около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 40-56%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Vd — 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности II-III ФК по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (Cmax в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28% лаппаконитина гидробромида).
Показания активных веществ препарата
Лаппаконитин
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме WPW, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь по 25 мг каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта — через каждые 6 ч. Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг каждые 6-8 ч.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).
Со стороны органа зрения: очень часто — диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS); часто — синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД; нечасто — аритмогенное действие.
Противопоказания к применению
Синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (>1.4 см), постинфарктный кардиосклероз, синдром Бругада, острый инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: тяжелые нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: тяжелые нарушения функции почек.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с искусственным водителем сердечного ритма, при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II ФК по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).
С особой осторожностью следует применять лаппаконитин гидробромид у пациентов с ИБС и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмогенного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. С осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение лаппаконитина гидробромида внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Перед началом применения необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период лечения необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Перед началом применения и в период лечения следует проводить ЭКГ и клиническое обследование для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и определения необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы следует проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение лаппаконитина гидробромида у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и AV-проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
Аллафорте — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004040
Торговое наименование препарата
Аллафорте®
Международное непатентованное наименование
Лаппаконитина гидробромид
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия
Состав
На одну таблетку:
|
Количество, г |
||
|
Действующее вещество: |
Дозировка 25 мг |
Дозировка 50 мг |
|
Лаппаконитина гидробромид (Аллапинин®) (в пересчете на 100% вещество) |
0,025 |
0,050 |
|
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактоза моногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380) -достаточное количество до получения таблетки массой 0,230 г (дозировка 25 мг), или массой 0,350 г (дозировка 50 мг) |
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антиаритмическое средство
Код АТХ
C01BG
Фармакодинамика:
Фармакологические свойства
Действующее вещество препарата представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого или из корневищ и корней борца белоустого — Aconitum leucostomum Worosch., или из корневищ с корнями борца северного (борца высокого) — Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), семейства лютиковые — Ranunculaceae, или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IC класса.
Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу вантероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.
Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов.
Фармакокинетика:
При приеме препарата Аллафорте® внутрь лаппаконитина гидробромид медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови в среднем через 80 минут, после этого концентрация остается практически неизмененной в течение 4-5 часов и постепенно снижается в дальнейшем в течение 24 часов с периодом полувыведения (T1/2) порядка 7,2 часа.
Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56%, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объем распределения 690 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При длительном применении не кумулирует.
При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени — в 3-10 раз.
При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%), остальное — через кишечник.
Показания:
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, острый коронарный синдром, синдром Бругада, аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, синдром удлиненного или укороченного интервала QT, пороки сердца, аритмогенное действие какого-либо антиаритмического препарата в анамнезе, беременность, период грудного вскармливания, злоупотребление алкоголем, AV блокада I степени с удлинением интервала PQ более 200 мс, дилатационная кардиомиопатия, рестриктивная кардиомиопатия, миокардиты, отсутствие антиаритмического эффекта при лечении препаратом Аллапинин® в анамнезе.
С осторожностью:
С осторожностью применять при нарушении внутрижелудочковой проводимости, блокаде одной из ножек пучка Гиса, синдроме слабости синусового узла, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном применении других антиаритмических средств, при ишемической болезни сердца.
Беременность и лактация:
Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.
Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка.
Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Если применение препарата Аллафорте® в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Прием препарата следует начинать под наблюдением врача.
Внутрь, после приема пищи, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим количеством воды комнатной температуры.
Таблетки категорически запрещается разламывать, измельчать или разжевывать!
Доза препарата Аллафорте® подбирается индивидуально. Лечение следует начинать с назначения таблеток по 25 мг каждые 8 часов. При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить — таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов. Судить о терапевтическом действии препарата при его первом применении или при увеличении его дозы следует не ранее чем через 2-3 суток регулярного применения препарата.
Для предупреждения нежелательных влияний препарата на проводящую систему сердца его применение и увеличение дозы следует контролировать с помощью ЭКГ. Регистрировать ЭКГ целесообразно через 1-2 часа после приема очередной разовой дозы препарата.
При удлинении интервала PQ до 300 мс или развитии предсердно-желудочковых блокад более высокой степени дозу следует уменьшить, при необходимости временно прекратив лечение.
Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной, но при этом длительность QRS не должна превышать 140 мс. Недопустимо удлинение комплекса QRS свыше 50% от исходного или более 160 мс!
Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в сутки препарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований.
Перевод пациентов, принимающих препарат Аллапинин®, на лечение препаратом Аллафорте® осуществляется путем простой замены, начиная с момента очередного приема одного препарата на другой с применением одинаковых доз и интервалом между приемами.
Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны нервной системы
очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: аллергические реакции, гиперемия кожных покровов.
Нарушения со стороны органа зрения
очень часто: диплопия.
Нарушения со стороны сердца
очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS;
часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД;
нечасто: аритмогенное действие.
Передозировка:
Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервала PQ и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.
Для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA и IC класса.
Взаимодействие:
Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдали усиления или ослабления антигипертензивного действия.
Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.
Особые указания:
При отмене предшествующей неэффективной антиаритмической терапии лечение препаратом Аллафорте® следует начинать в сроки, превышающие 2-5 периодов полувыведения этих препаратов (в зависимости от их дозы) с тем, чтобы избежать взаимного усиления неблагоприятного влияния на функцию проводящей системы сердца. В случае с амиодароном, который имеет очень длительный период полувыведения, применение препарата Аллафорте® возможно непосредственно после отмены предшествующего препарата, но при этом требуются дополнительные меры предосторожности, как при проведении комбинированной терапии.
По сравнению с непролонгированной формой лаппаконитина гидробромида, препарат Аллафорте® обеспечивает более медленное всасывание и равномерное распределение концентрации действующего вещества в крови между приемами, что приводит к снижению частоты возникновения и степени выраженности побочных явлений.
Перед началом применения препарата необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса, в период терапии необходим контроль содержания электролитов в крови.
Каждый пациент, который принимает препарат Аллафорте®, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.
Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов.
Как и при применении других антиаритмических средств IC класса, у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при применении препарата могут возникать серьезные нежелательные эффекты. Особого контроля с использованием пробы с физической нагрузкой требует применение препарата Аллафорте® пациентам с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией, поскольку одним из предрасполагающих факторов аритмогенных действий препаратов класса IC является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС.
При применении антиаритмических средств IC класса пациенты с тяжелыми органическими изменениями миокарда предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов. Применение препарата Аллафорте® у таких пациентов возможно только в исключительных случаях, по решению консилиума врачей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки пролонгированного действия, 25 мг и 50 мг.
Упаковка:
По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаковым покрытием.
Одну, две или три контурные ячейковые упаковки по 10 или по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО «Фармцентр ВИЛАР», г. Москва, ул. Грина д. 7, стр. 15, стр. 27, стр. 29, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Фармцентр ВИЛАР»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АритмияДля сердца и сосудовТаблетки
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Аллапинин: РЛС
- Аллапинин: состав
- Аллапинин: таблетки от чего?
- Аллапинин: противопоказания
- Аллапинин: побочные действия
- Аллапинин и алкоголь: совместимость
- Аллафорте или Аллапинин: что лучше?
- Этацизин или Аллапинин: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Лекарственные растения всегда играли и далее будут играть важную роль в жизни человека. Тысячи лет назад люди уже использовали растения для лечения болезней. Впоследствие они стали основой народной медицины и значительной частью официальной медицины. Так, в настоящее время в России больше трети лекарств получают с использованием лекарственного растительного сырья.
Изучать составы и выявлять действующие вещества в лекарственных травах начали в XVIII веке, а с конца XIX века продолжается углубленное изучение химических составов растений и создание новых препаратов на их основе.
Провизор Наталья Асанова знакомит с препаратом Аллапинин. Он был разработан в 70-х годах прошлого века в СССР и в 1986 году разрешен Фармакологическим комитетом Министерства здравоохранения СССР для клинического применения как антиаритмический препарат растительного происхождения. Узнаем состав препарата, характеристики действующего вещества, показания, противопоказания и побочные действия. Сравним с аналогами: Аллафорте и Этацизином.
Аллапинин: РЛС
Согласно Регистру лекарственных средств РФ Аллапинин относится к фармакологической группе «Антиаритмические средства». Он включен в список ЖНВЛП — жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Назначается врачом и отпускается из аптек по рецепту. Не предназначен для самолечения.
Аллапинин: состав
Действующее вещество Аллапинина (или МНН — международное непатентованное наименование) — лаппаконитина гидробромид. Это соль алкалоида, содержащегося в корнях и траве растений борца белоустого и борца северного из семейства лютиковых. Механизм действия лаппаконитина связан с блокированием натриевых каналов мембран мышечных клеток сердца, что и обуславливает его антиаритмический эффект.
Кроме этого, препарат Аллапинин оказывает умеренно выраженное спазмолитическое, седативное, местноанестезирующее и расширяющее коронарные сосуды действие.
Лекарство Аллапинин выпускает фармацевтическое предприятие Фармцентр ВИЛАР (Россия), специализирующееся на препаратах из лекарственного растительного сырья. Препарат представляет собой таблетки, содержащие 25 мг лаппаконитина гидробромида.
Аллапинин: таблетки от чего?
Врачи назначают Аллапинин при широком спектре нарушений ритма сердца. Перечислим его показания:
- наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы (сокращения вне ритма);
- пароксизмальная (т.е. внезапная, приступообразная) форма фибрилляции и трепетания предсердий;
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- пароксизмальная желудочковая тахикардия (без органических изменений миокарда).
Аритмии часто «соседствуют» с гипертонической болезнью. Поэтому пациенты задают вопрос: «Аллапинин снижает давление или нет?». Провизор отвечает: «Нет, Аллапинин в терапевтической дозировке не оказывает гипотензивного действия. Наоборот, в инструкции к препарату в разделе «Побочные эффекты» указано, что он может повышать давление».
Аллапинин: противопоказания
Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам и детям до 18 лет. Кроме этого, Аллапинин нельзя назначать, если у пациента:
- некоторые виды блокады сердца;
- кардиогенный шок;
- низкое артериальное давление (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см);
- острый инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Аллапинин: побочные действия
Более чем в 10% назначений были зарегистрированы следующие побочные эффекты Аллапинина:
- головокружение, тяжесть и боль в голове;
- нарушение координации;
- «двоение» в глазах;
- нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости;
- изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.
В 1-10% случаев проявлялась синусовая тахикардия (при длительном приеме), повышение АД и кожные аллергические реакции (зуд, покраснения).
Аллапинин и алкоголь: совместимость
Можно ли употреблять вместе Аллапинин и алкоголь? Этанол снижает эффективность любого лечения, отрицательно влияет на сосуды, повышает риски побочных действий, да и в целом наносит вред здоровью. Он может усилить действие аллапинина на сократительную функцию сердца и ухудшить ситуацию
Инструкция не содержит информации об взаимодействии алкоголя и препарата. Но для пациента с аритмией сочетание спиртных напитков с лекарством может привести к тяжелым последствиям, включая летальный исход.
Аллафорте или Аллапинин: что лучше?
Аллафорте выпускает тот же производитель, что и Аллапинин — Фармцентр ВИЛАР. Препарат также содержит лаппаконитина гидробромид, но в таблетках с замедленным высвобождением действующего вещества. Таблетки Аллафорте пролонгированного действия имеют две дозировки: 25 и 50 мг.
Аллапинин быстро всасывается в ЖКТ, создает высокую концентрацию в крови, активно метаболизируется и выводится из организма. Это вызывает часто побочные эффекты и необходимость принимать лекарство 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза Аллапинина 300 мг.
Замедленное высвобождение активного вещества в Аллафорте снижает скорость его всасывания, уменьшает число побочных реакций и позволяет принимать препарат реже. Максимальная суточная доза Аллафорте 100 мг.
Сравнительное клиническое исследование 2013 года показало, что:
- субъективная переносимость Аллафорте выше по сравнению с Аллапинином за счет уменьшения числа и выраженности нежелательных побочных эффектов;
- Аллафорте сохраняет антиаритмическую активность в сравнении с Аллапинином при режиме назначения 2 раза в сутки;
- Аллафорте не усиливает отрицательного влияния на проводящую систему сердца по сравнению с Аллапинином.
Только лечащий врач может принять решение о назначении того или иного аналога или о переводе с Аллапинина на Аллафорте.
Этацизин или Аллапинин: что лучше?
Этацизин относится к тому же классу антиаритмиков, что и Аллапинин, — блокаторам натриевых каналов. Содержит действующее вещество с очень длинным названием диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин, выпускается в таблетках по 50 мг.
В отношении Этацизина и Аллапинина нельзя сказать, какой из них «лучше», потому что каждый из них может быть лучшим для конкретного пациента. Они обладают терапевтической эквивалентностью — имеют одинаковые показания, похожие схемы лечения, противопоказания и побочные эффекты. Но только врач-кардиолог с учетом анамнеза, возраста, сопутствующих заболеваний, обследований и диагностированной причины аритмии, может назначить максимально эффективное средство.
Краткое содержание
- Согласно Регистру лекарственных средств РФ Аллапинин относится к фармакологической группе «Антиаритмические средства».
- Действующее вещество Аллапинина — лаппаконитина гидробромид. Это соль алкалоида, содержащегося в корнях и траве растений борца белоустого и борца северного из семейства лютиковых.
- Врачи назначают Аллапинин при широком спектре нарушений ритма сердца.
- Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам и детям до 18 лет и целом ряде заболевания сердца, печени и почек.
- В 1-10% случаев проявлялись синусовая тахикардия, повышение АД и кожные аллергические реакции (зуд, покраснения).
- Инструкция не содержит информации об взаимодействии алкоголя и препарата. Но для пациента с аритмией сочетание спиртных напитков с лекарством может привести к тяжелым последствиям, включая летальный исход.
- Замедленное высвобождение активного вещества в Аллафорте снижает скорость его всасывания, уменьшает число побочных реакций и позволяет принимать препарат реже.
- Только врач-кардиолог с учетом анамнеза, возраста, сопутствующих заболеваний, обследований и диагностированной причины аритмии, может назначить максимально эффективное антиаритмическое средство.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Регистрационный номер
Торговое наименование
Лаппаконитин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологическое действие
Лаппаконитин представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого — Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) — Aconitum septentrionale Koelle (A. Excelsum Reichenb.), семейства лютиковые — Ranunculaceae.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IC класса. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, АV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и М-холинолитическим действием.
Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приёме внутрь эффект развивается через 40–60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и сохраняется 8 ч и более.
Фармакокинетика
При приёме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро убывает. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения (T½) составляет 1,17–2,4 ч. Почками за сутки выводится около 10 % лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до 56 %, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объём распределения 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28 % лаппаконитина гидробромида).
Показания
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лаппаконитина гидробромиду или к любому другому компоненту препарата, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), умеренная и тяжёлая хроническая сердечная недостаточность Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), постинфарктный кардиосклероз, тяжёлые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.
С осторожностью
С осторожностью применять пациентам с электрокардиостимулятором, при атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической сердечной недостаточностью Ⅰ–Ⅱ функ’ционального класса по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременном приёме других антиаритмических средств.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата Лаппаконитин при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований. Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1–5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.
Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребёнка.
Период грудного вскармливания
Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют.
Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Влияние лаппаконитина гидробромида на фертильность не изучено.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приёма пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать.
Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта — через каждые 6 часов.
Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6–8 часов.
Продолжительность применения препарата и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяются врачом.
Максимальная разовая доза — 50 мг (2 таблетки), суточная доза — 300 мг (12 таблеток).
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень чисто (≥10 % назначений); часто (≥1 % и <10 %); не часто (≥0,1 % и <1 %); редко (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто: диплопия.
Нарушения со стороны сердца: очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение артериального давления (АД); нечасто: аритмомогенное действие.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.
Передозировка
Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжёлая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы передозировки: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов T, брадикардии, синоатриальная и AV блокады, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция лёгких и непрямой массаж сердца; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаригмические средства IA и IC класса; натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида па фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия.
Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
Препарат применяют по назначению врача.
Перед началом применения препарата Лаппаконитин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Каждый пациент, который принимает препарат Лаппаконитин, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период её проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств IC класса у пациентов с тяжёлыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьёзные нежелательные реакции. Применение препарата Лаппаконитин у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. С особой осторожностью следует применять препарат Лаппаконитин у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмогенного действия антиаритмических препаратов IC класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. Препарат Лаппаконитин следует с осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия.
Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов IC класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада.
Опыт применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи с чем применение препарата Лаппаконитин у пациентов с синдромом Бругада противопоказано.
Препарат Лаппаконитин предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение препарата Лаппаконитин внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Одна таблетка препарата Лаппаконитина содержит около 0,074 г углеводов, что соответствует 0,01 ХЕ (хлебных единиц).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управление автотранспортом).
Форма выпуска
Таблетки, 25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок № 10 или 1 контурную ячейковую упаковку № 30 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ЮжФарм, ООО, Российская Федерация
Краснодарский край, Крымский м.р-н, с.п. Троицкое, ст. Троицкая, тер. Нефтепромплощадка.
Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии:
ООО «ЮжФарм», Россия
353821, Краснодарский край, Красноармейский р-н, ст. Ивановская, ул. Дубинская, д. 65.
Действующее вещество
— лаппаконитина гидробромид (lappaconitine hydrobromide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические.
| 1 таб. | |
| лаппаконитина гидробромид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).
Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта, не оказывает м-холинолитического действия.
Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.
Фармакокинетика
При приеме внутрь лаппаконитина гидробромида быстро всасывается из ЖКТ; Cmax в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро уменьшается. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 1.17-2.4 ч. Почками за сутки выводится лишь около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 40-56%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Vd — 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности II-III ФК по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (Cmax в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28% лаппаконитина гидробромида).
Показания
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме WPW, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Противопоказания
Синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (>1.4 см), постинфарктный кардиосклероз, синдром Бругада, острый инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду.
Дозировка
Принимают внутрь по 25 мг каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта — через каждые 6 ч. Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг каждые 6-8 ч.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).
Со стороны органа зрения: очень часто — диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS); часто — синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД; нечасто — аритмогенное действие.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и AV-проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с искусственным водителем сердечного ритма, при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II ФК по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).
С особой осторожностью следует применять лаппаконитин гидробромид у пациентов с ИБС и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмогенного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. С осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение лаппаконитина гидробромида внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Перед началом применения необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период лечения необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Перед началом применения и в период лечения следует проводить ЭКГ и клиническое обследование для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и определения необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы следует проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение лаппаконитина гидробромида у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
При нарушениях функции почек
Противопоказание: тяжелые нарушения функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: тяжелые нарушения функции печени.
Описание препарата Лаппаконитин основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Краткое описание
Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство.Лекарственная форма: таблетки.Описание:Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета.
Показания
Наджелудочковая и желудочковая экстр асистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Способ применения и дозировка
Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать.Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта — через каждые 6 часов.Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов. Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.Высшая разовая доза — 50 мг (2 таблетки), суточная — 300 мг (12 таблеток).
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Фармакологическое действие
Аллапинин представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого — Aconiturn leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) — Aconiturn septentrionale Koelle (A. excelsurn Reich- enb.), сем. лютиковые — Ranunculaceae.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1C класса.Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AY узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала Q-T, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и М-холинолитическим действием. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 8 часов и более.
Фармакокинетика
При приеме препарата Аллапинин внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро убывает. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (Тш) составляет 1,17-2,4 ч. Почками за сутки выводится около 10 % лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до 56 %, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объем распределения 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28 % лаппаконитина гидробромида).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лаппаконитина гидробромиду или к любому другому компоненту препарата, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм ртутного столба ), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (более 1,4 см), постинфарктный кардиосклероз, синдром Бругада, острый инфаркт миокарда, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахар белый). С осторожностью применять пациентам с электрокардиостимулятором, при AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме других антиаритмических средств.Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Влияние на фертильность не изучено.
Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка.Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют.Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.Если применение препарата Аллапинин в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Условия хранения
Состав
Состав (на одну таблетку): Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Аллапинин) (в пересчете на 100 % вещество) или Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Лаппаконитина гидробромид) (в пересчете на 100 % вещество) — 25 мг;Вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый), крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (более 10% назначений); часто (более 1 %и менее 10%); нечасто (более 0,1 % и менее 1 %); редко (более 0,01 % и менее 0,1 %); очень редко (менее 0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд). Нарушения со стороны органа зрения: очень часто: диплопия. Нарушения со стороны сердца: очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД; нечасто: аритмогенное действие. Лабораторные и инструментальные данные: Очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритми- ческих средств).Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД; головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA или 1C класса; натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Особые указания
Препарат применяют по назначению врача. Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водноэлектролитного баланса крови. Каждый пациент, который принимает препарат Аллапинин, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать. При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах). При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение препарата Аллапинин у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. С особой осторожностью следует применять препарат Аллапинин у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмогенного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС.
Препарат Аллапинин следует с осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов 1C класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада. Опыт применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи с чем применение препарата Аллапинин у пациентов с синдромом Бругада противопоказано.Препарат Аллапинин предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение препарата Аллапинин внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии. Одна таблетка препарата Аллапинин содержит 0,074 г углеводов, что соответствует 0,01 ХЕ (хлебных единиц).
Взаимодействие с другими препаратами
Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия. Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно- желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов. В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия. Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.
Сертификаты
Дополнительная информация
Код АТХ: C01BC
GTIN: 04602329001643
Дата регистрации: рег. №: Р N000405/02 от 15.08.2007 — 15.08.2057
Дата перерегистрации: 14.10.2021
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»