Квинаприл инструкция по применению цена отзывы аналоги

Общая характеристика

Активное вещество: Квинаприла гидрохлорид

Описание таблеток:

Квинаприл-Чайкафарма 10 мг

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с линией разлома на одной стороне. Диаметр около , толщина — около .

Таблетки можно делить пополам.

Квинаприл-Чайкафарма 20 мг

Желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с линией разлома на одной стороне. Диаметр около , толщина — около .

Таблетки можно делить пополам.

Состав лекарственного средства

Квинаприл-Чайкафарма 10 мг

1 таблетка п/о содержит 10,85 мг квинаприла гидрохлорид, что соответствует 10 мг квинаприла.

Квинаприл-Чайкафарма 20 мг

1 таблетка п/о содержит 21,70 мг квинаприла гидрохлорид, что соответствует 20 мг квинаприла.

Список вспомогательных веществ

Магния карбонат основной, тяжелый (Е504)

Г идроксипропилцеллюлоза (Е463)

Кросповидон

Магния стеарат (Е470 b)

Сополимер метакриловый кислоты — метилакрилат (Eudragit Е 12.5)

Титана диоксид (Е171)

Тальк (Е553 b)

Макрогол

Железа оксид (Е172)

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код АТС(АТХ): С09АА06

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Квинаприла гидрохлорид представляет собой соль квинаприла, этилового эфира ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) квинаприлата, не содержащего сульфгидрильную группу.

Применение квинаприла в дозе 10 — 40 мг у пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней степени приводит к снижению артериального давления как в положении сидя, так и стоя и оказывает минимальное влияние на частоту сердечных сокращений. Антигипертензивное действие проявляется в течение первого часа и обычно достигает максимума через два — четыре часа после приема препарата. Максимальный антигипертензивный эффект у некоторых пациентов наблюдается через две недели после начала лечения. При применении в рекомендуемых дозах антигипертензивный эффект продолжается у большинства пациентов 24 часа и сохраняется на фоне длительной терапии. Гемодинамическая оценка у пациентов с гипертензией показала, что снижение артериального давления, вызванное квинаприлом, сопровождается снижением общего периферического сопротивления и сопротивления почечных сосудов, в то время как частота сердечных сокращений, сердечный индекс, почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации и фильтрационная фракция меняются незначительно или не меняются.

Одновременная терапия тиазидными диуретиками и/или бета-блокаторами усиливает антигипертензивный эффект квинаприла и приводит к более выраженному снижению артериального давления по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом по отдельности.

Терапевтическое действие квинаприла в одинаковых суточных дозах сопоставимо у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) и у пациентов более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста частота нежелательных явлений не увеличивается.

Применение квинаприла у пациентов с застойной сердечной недостаточностью приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления, среднего артериального давления, систолического и диастолического артериального давления, давления в легочных капиллярах и повышению сердечного выброса.

У 149 пациентов, которым проводилось аортокоронарное шунтирование, лечение квинаприлом в дозе 40 мг снижало частоту послеоперационных ишемических осложнений по сравнению с плацебо в течение одного года после хирургического вмешательства.

У больных с подтвержденным коронарным атеросклерозом, у которых отсутствуют артериальная гипертензия или сердечная недостаточность, квинаприл улучшает нарушенную функцию эндотелия в коронарных и плечевых артериях.

Влияние квинаприла на эндотелиальную функцию связано с увеличением продукции оксида азота. Дисфункция эндотелия считается важным патофизиологическим механизмом развития ишемической болезни сердца (ИБС). Клиническое значение улучшения функции эндотелия не установлено.

Дети и подростки

В рандомизированном клиническом исследовании с целевыми дозами квинаприла 2,5, 5, 10 и 20 мг у 112 детей и подростков с артериальной гипертензией или высоким кровяным давлением продолжительностью 8 недель (двойное слепое в течение 2 недель с последующей фазой расширения в течение 6 недель) первичная цель, определенная как снижение диастолического кровяного давления за 2 недели, не достигнута. Для систолического кровяного давления (вторичная цель эффективности) еще на второй неделе наблюдалась значимая линейная доза-еффект зависимось при всех терапиях с значимым различием между группами квинаприла 20 мг в сутки и плацебо.

Долгосрочные эффекты квинаприла на рост, половое созревание и общее развитие не изучены.

Механизм действия

Квинаприл быстро деэстерифицируется с образованием квинаприлата (квинаприл диацид — главный метаболит), который по данным исследований у человека является мощным ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). АПФ — это пептидилдипептидаза, катализирующая превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием и участвует в контроле тонуса и функции сосудов за счет различных механизмов, включая стимуляцию продукции альдостерона корой надпочечников. Квинаприл у человека и животных ингибирует активность циркулирующего и тканевого АПФ, и благодаря этому снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению секреции ренина и повышению его активности в плазме.

Главным механизмом антигипертензивного действия квинаприла считают подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, однако препарат проявляет эффект даже у больных с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. Монотерапия квинаприлом была эффективной в исследованиях у всех рас, хотя эффективность у чернокожих пациентов (обычно преимущественно низкорениновая группа) была несколько ниже по сравнению с другими расами. АПФ по строению идентичен кининазе II — ферменту, который вызывает разрушение брадикинина — пептида, обладающего мощным сосудорасширяющим действием. Остается неизвестным, имеет ли значение для терапевтического эффекта квинаприла повышение уровня брадикинина.

В исследованиях на животных длительность антигипертензивного действия квинаприла была выше длительности его ингибирующего действия на циркулирующий АПФ. Между подавлением тканевого АПФ и длительностью антигипертензивного действия препарата выявлена более тесная корреляция.

Ингибиторы АПФ, включая квинаприл, могут повышать чувствительность к инсулину.

Фармакокинетические свойства

После приема внутрь максимальная концентрация квинаприла в плазме достигается в течение часа. Степень всасывания препарата, оцениваемая по выделению квинаприла и его метаболитов с мочой, составляет около 60%. Уровень квинаприлата в крови составляет около 38% от принятой внутрь дозы квинаприла. Период полувыведения квинаприла из плазмы равен примерно 1 часу. Максимальная концентрация квинаприлата в плазме достигается примерно через 2 часа после приема квинаприла внутрь. Концетрации квинаприлата уменьшаются у пациентов с алкогольным циррозом вследствие нарушения деэтерификации квинаприла.

Фармакокинетика квинаприла и квинаприлата линейна в диапазоне 5-80 мг однократного приема и 40-160 мг многократного приема суточных доз.

Примерно 97% квинаприла или квинаприлата циркулирует в плазме в связанном с белками виде.

После поглощения квинаприл быстро и почти полностью метаболизируется до основного активного метаболита квинаприлата. Кроме того, образуются некоторые количественно незначительные и фармакологически неактивные метаболиты.

Приблизительно 60% дозы квинаприла выводится почками, 40% — с фекальными массами.

Квинаприлат устраняется главным образом через почки и имеет период полувыведения из плазмы около 3 часов и длительную терминальную стадию с полупериодом уменьшения ингибиторной активности АПФ 25 часов.

У больных с почечной недостаточностью период полувыведения квинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креатинина. Фармакокинетические исследования у больных с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на хроническом гемодиализе или — непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, свидетельствуют о том, что диализ оказывает незначительное влияние на выведение квинаприла и квинаприлата. Выявлена линейная корреляция между клиренсом квинаприлата и клиренсом креатинина. Выведение квинаприлата замедляется также у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и у пожилых пациентов (>65) и коррелирует с нарушениями функций почек, которые часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста (см. раздел Способ применения и дозировка). Исследования на крысах показывают, что квинаприл и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Дети и подростки

Фармакокинетика квинаприла была изучена в исследовании однократной дозы (0,2 мг/кг) у 24 детей в возрасте от 2,5 месяцев до 6,8 лет и многократных доз (0,016 — 0,468 мг/кг) у 38 детей в возрасте 5-16 лет, средним весом 66-98 кг.

Как и у взрослых квинаприл быстро превращается в квинаприлат. Концентрация квинаприла достигает максимума через 1-2 часа после применения дозы и уменьшается с периодом полувыведения 2,3 часа. У грудных и детей раннего возраста системная экспозиция после однократной дозы 0,2 мг/кг сравнима с установленной у взрослых после однократной дозы 10 мг. В исследовании с многократными дозами у детей школьного возраста и подростков наблюдалось, что значения AUC и Сmax квинаприлата увеличиваются линейно с увеличением дозы квинаприла (при расчете на основе мг/кг массы тела).

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста:

У пожилых пациентов отмечается повышение площади под фармакокинетической кривой (Area Under Curve, AUC) и максимальной концентрации квинаприлата по сравнению с молодыми пациентами. Возможно, это в большей степени связано со снижением функции почек, чем с возрастом. В контролируемых и неконтролируемых испытаниях, в которых 21% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, заметных различий эффективности и безопасности препарата у пожилых и молодых пациентов не наблюдалось. Однако нельзя исключить большую чувствительность у отдельных пожилых пациентов.

Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Способ и продолжительность применения

Квинаприл можно принимать вне зависимости от приема пищи, суточную дозу можно принимать одноразово или в два отдельных приема.

Дозировка

Примечание

У пациентов с недостатком соли и/или жидкости (например: рвота, понос, на терапии диуретиками), с сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, или тяжелой гипертензией в начале терапии квинаприлом может возникнуть чрезмерное снижение кровяного давления.

При возможности следует компенсировать отсутствие соли и/или жидкости до начала терапии квинаприлом, ослабить существующих) терапию диуретиками или даже прекратить ее. У этих больных терапию следует начинать с самой низкой разовой дозы 2,5 мг квинаприла утром при интенсивном контроле кровяного давления.

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки квинаприла и/или петлевого диуретика, врач должен наблюдать этих пациентов на протяжении не менее 6 часов для избежания гипотонической реакции. У пациентов со злокачественной гипертензией или тяжелой сердечной недостаточностью терапию квинаприлом следует начинать в стационарных условиях.

Применимы следующие инструкции дозировки:

Первичная артериальная гипертензия

Обычная начальная доза составляет 10 мг квинаприла в сутки.

Если при этой дозе не достигается нормализация кровяного давления, она может быть увеличена до 20 мг в сутки. Суточную дозу можно принимать одноразово или разделить на 2 приема (утром и вечером). Увеличение дозы следует проводить только после 3 недель. Поддерживающая доза обычно составляет 10 мг в сутки, максимальная доза 2 × 20 мг ежесуточно.

Дозировка при нарушениях функций почек умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и у пациентов старше 65 лет

Начальная доза 5 мг квинаприла, поддерживающая доза, как правило, составляет от 5 до 10 мг квинаприла в сутки.

Не следует превышать максимальную дозу 20 мг квинаприла в сутки.

Дозировка при тяжелых нарушениях функций почек (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин)

Начальная доза 2,5 мг квинаприла, поддерживающая доза также составляет 2,5 мг квинаприла в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 5 мг квинаприла.

Интервал между двумя приемами должен быть не менее 24 часов из-за длительного периода полувыведения.

Нарушение функции печени: Квинаприл следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функций или прогрессирующими заболеваниями печени (см. раздел «Меры предосторожности»).

Квинаприл-Чайкафарма не следует использовать у пациентов, для лечения которых требуется доза квинаприла менее 5 мг, так как форма выпуска лекарственного средства (10 мг и 20 мг) не предусматривает деление таблетки более чем на две части.

Из-за отсутствия достаточного терапевтического опыта, квинаприл не следует применять:

при очень тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

пациентам на гемодиализе,

при первичном заболевании печени или печеночной недостаточности,

Таблетки следует глотать с водой. Таблетки не следует жевать.

Врач определяет длительность применения.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность квинаприла при применении у детей не установлены.

Имеющиеся в настоящее время данные описаны в разделах «Фармакодинамические свойства» и «Фармакокинетические свойства».

Все еще не выработаны рекомендации для дозирования.

Если вы забыли принять Квинаприл-Чайкафарма

Если вы забыли принять дозу, сделайте это как можно скорее.

Если время до приема следующей дозы меньше, чем после пропущенной дозы, ничего не предпринимать. В этом случае лучше пропустить дозу, которую не приняли.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

В основе данных о частоте побочных реакций поставлены следующие категории:

Очень частые (≥1/10)

Частые (≥1/100 до <1/10)

Нечастые (≥1/1 000 до <1/100)

Редкие (≥1/10 000 до <1/1 000)

Очень редкие (<1/10 000)

Частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных)

Следующие побочные реакции наблюдались при лечении квинаприлом или другими ингибиторами АПФ:

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частые: боль в груди, усталость, чувство слабости

Нечастые: фотосенсибилизация, лихорадка, генерализованные или периферические отеки

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции

Нечастые:

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Частые: чрезмерное снижение артериального давления (гипотония, ортостатическая гипотензия) с такими симптомами, как головокружение, слабость, ухудшение зрения, иногда с потерей сознания (обморок), особенно в начале терапии и у пациентов с недостатком электролитов или жидкости (например, рвота, диарея, предварительное лечение мочегонными), сердечной недостаточностью или тяжелой гипертензией, как и при увеличении дозы квинаприла и/или диуретиков.

Нечастые: стенокардия, сердцебиение, тахикардия, отеки, инфаркт миокарда, вазодилатация

Редкие: обморок

Очень редкие: нарушения сердечного ритма, нарушения мозгового кровообращения

Частота неизвестна: ортостатическая гипотензия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, рвота, диарея, боли в верхней части живота, диспепсия, расстройства пищеварения

Нечастые: сухость во рту, сухость в горле, метеоризм, панкреатит (иногда со смертельным исходом), запоры, потеря аппетита

Редкие: нарушения вкуса, глоссит,

Очень редкие: непроходимость кишечника, кишечный отек Квинке

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечастые: тромбоцитопения

Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

Нарушения психики / нарушения со стороны нервной системы

Частые: головная боль, головокружение, истощение, бессонница, парестезии, усталость

Нечастые: депрессия, нервозность, сонливость, нарушения сна, парестезии, нарушения координации, спутанность сознания, временная потеря вкуса, транзиторная ишемическая атака

Редкие: нарушения равновесия

Частота неизвестна: обморок, нарушения мозгового кровообращения

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частые: аллергические реакции кожи, такие как экзантема

Нечастые: алопеция, повышение секреции пота, пузырчатка, зуд, сыпь, ангионевротический отек с поражением губ, лица и/или конечностей (очень редко затрагивает гортань, глотку и/или язык [смотри «Меры предосторожности»]), крапивница

Редкие: эритема, пузырчатка

Очень редкие: тяжелые кожные реакции, такие как псориазоподобные изменения кожи, покраснение кожи, потливость, онихолизис, усиление симптомов синдрома Рейно

Частота не известна: синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

При выявлении тяжелых кожных реакций следует немедленно обратиться к врачу и, возможно, прекратить лечение квинаприлом.

Примечание: Существует повышенный риск развития ангионевротического отека у чернокожих пациентов.

Изменения кожи могут сопровождаться лихорадкой, мышечными и суставными болями (миалгия, артралгия, артрит), воспалением кровеносных сосудов (васкулит), воспалением серозных оболочек и определенными изменениями лабораторных показателей (эозинофилия, лейкоцитоз и/или повышенные титры АНА, повышенное СОЭ).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частые: почечная недостаточность

Нечастые: инфекции мочевыводящих путей, протеинурия (часто с одновременным ухудшением функции почек)

Очень редкие: острая почечная недостаточность

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы

Нечастые: импотенция

Нарушения со стороны органов зрения

Нечастые: амблиопия

Очень редкие: нарушения зрения

Нарушения со стороны органов слуха

Нечастые: звон в ушах, головокружение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частые: боль в спине, миалгия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: кашель, фарингит, сухой раздражающий кашель, одышка, ринит

Нечастые: синусит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония эозинофильная

Редкие: жажда

Частота неизвестна: бронхоспазм

В некоторых случаях ангионевротические отеки верхних дыхательных путей приводили к обструкции дыхательных путей с летальным исходом.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря

Нечастые: гепатит

Очень редкие: холестатическая желтуха или нарушения печеночной функции (при выявлении желтухи или при значительном повышение активности печеночных ферментов следует прекратить терапию ингибиторами АПФ)

Врожденные, наследственные и генетические нарушения

Смотри разделы «Противопоказания» и «Беременность и лактация».

Влияние на результаты лабораторных исследований

Частые: снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, количества лейкоцитов, тромбоцитов, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, увеличение сывороточного креатинина или азота мочевины крови (чаще при сопутствующей терапии диуретиками, чем при монотерапии квинаприлом; часто обратимые при продолжении терапии), калия, снижение концентрации натрия в сыворотке.

Нечастые: анемия, эозинофилия, иногда панцитопения, особенно у пациентов с нарушениями функций почек, заболеваниями соединительной ткани или при сопутсвующем лечении аллопуринолом, прокаинамидом или некоторыми препаратами, которые подавляют иммунные реакции.

Очень редкие: гемолиз, увеличение концентрации билирубина и ферментов печени.

Частота неизвестна: гемолитическая анемия, связанная с отсутствием фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

У пациентов с сахарным диабетом наблюдалось увеличение уровня калия в сыворотке. В моче может появиться увеличение экскреции белка.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частые: гиперкалиемия.

Примечания

Указанные выше лабораторные показатели следует регулярно проверять до и во время лечения квинаприлом. Особенно в начале терапии пациентам групп риска (у пациентов с почечной недостаточностью, коллагенозом, на лечении иммунодепрессантами, цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом, дигиталисом, глюкокортикоидами, слабительными, у пациентов пожилого возраста) рекомендуется контролировать через короткие интервалы концентрации электролитов и креатинина в сыворотке крови и анализ крови.

Если во время терапии квинаприлом выявляются такие симптомы как лихорадка, увеличение лимфатических узлов и/или боль в глотке, следует немедленно проверить уровень лейкоцитов. При приеме других ингибиторов АПФ наблюдались гинекомастия и васкулит; не исключено, что эти эффекты связаны с данной группой препаратов.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Квинаприл не следует применять:

при повышенной чувствительности к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

при ангионевротическом отеке в анамнезе (например, вследствие предыдущего лечения ингибиторами АПФ)

при стенозе почечных артерий (двухстороннем или одностороннем)

после трансплантации почки

при гемодинамически значимом стенозе аортального или митрального клапана, или гипертрофической кардиомиопатии

при первичном альдостеронизме

во время беременности (смотри раздел «Беременность и лактация»)

в период лактации (смотри раздел «Беременность и лактация»).

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Во время терапии квинаприлом не следует проводить диализ или гемофильтрацию высокопропускными мембранами из полиакрилонитрила, -натрий-2-митилсулфоната (например «AN 69»), так как при диализном лечении или при гемофильтрации существует опасность выявления угрожающих жизни реакций гиперчувствительности (анафилактоидные реакции).

Поэтому при необходимости срочного диализа или гемофильтрации следует перейти на другое антигипертензионное средство, которое не является ингибитором АПФ, или применять другую мембрану для диализа (смотри раздел «Меры предосторожности»).

Во время ЛПНП-афереза (при тяжелой гиперхолестеринемии) декстрансульфатом при применении ингибиторов АПФ могут возникать опасные для жизни реакции гиперчувствительности.

Во время лечения для ослабления или устранения аллергической реакции (гипосенсибилизирующая терапия) на яд насекомых (например: на укусы пчел, ос) одновременное введение ингибитора АПФ может вызвать угрожающие жизни реакции гиперчувствительности (например: низкое кровяное давление, одышка, рвота, аллергические реакции кожи).

При необходимости ЛПНП-афереза, или гипосенсибилизирующей терапии от яда насекомых, средство следует временно заменить другими лекарственными средствами терапии гитертензии.

Пероральная LD50 квинаприла у мышей и крыс от 1440 до 4280 мг/кг.

По лечению передозировки квинаприлом никакой конкретной информации не имеется. Наиболее вероятными клиническими симптомами являются признаки тяжелой гипотензии, которая обычно лечится внутривенным введением жидкости.

Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию в соответствии с общепринятыми медицинскими стандартами.

Гемодиализ и перитонеальный диализ оказывают слабое воздействие на устранение квинаприла и квинаприлата.

Пероральная LD50 квинаприла у мышей и крыс от 1440 до 4280 мг/кг.

Гемодиализ и перитонеальный диализ оказывают слабое воздействие на устранение квинаприла и квинаприлата.

Пероральная LD50 квинаприла у мышей и крыс от 1440 до 4280 мг/кг.

Гемодиализ и перитонеальный диализ оказывают слабое воздействие на устранение квинаприла и квинаприлата.

Пероральная LD50 квинаприла у мышей и крыс от 1440 до 4280 мг/кг.

Гемодиализ и перитонеальный диализ оказывают слабое воздействие на устранение квинаприла и квинаприлата.

Источник

Квинаприл

Quinapril

Фармакологическое действие

Квинаприл — ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счёт устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, хинаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в лёгочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в лёгочных сосудах; повышает минутный объём сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

При приёме внутрь всасывание из желудочно-кишечного тракта составляет около 60 %. Приём с пищей не влияет на степень всасывания, но может увеличивать время достижения максимальной плазменной концентрации (C_max).

Метаболизируется в печени, желудочно-кишечном тракте, во внесосудистой ткани путём гидролиза с образованием хинаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Период полувыведения (T_½) хинаприлата составляет примерно 3 часа. Выводится почками — 61 % и через кишечник — 37 %.

Показания

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и β-адреноблокаторами).

Хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Противопоказания

Ангионевротический отёк в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отёк; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС), у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия), с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²), с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

С осторожностью

Оценка соотношения риск-польза необходима при аутоиммунных заболеваниях, депрессии костного мозга (лейкопения, тромбопения), гипотензии, нарушении мозгового или коронарного кровообращения, тяжёлой сердечной недостаточности, облитерирующем атеросклерозе нижних конечностей; аортальном, митральном стенозе или других обструктивных изменениях, затрудняющих отток крови из сердца; сахарном диабете, выраженной почечной недостаточности, гиперкалиемии (более 5,5 ммоль/л), гипонатриемии или ограничении натрия в диете, проведении диализных процедур, анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживании организма, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, наличии пересаженной почки, гиперурикемии, подагре, хронических обструктивных заболеваниях лёгких, в детском (безопасность и эффективность не определены) и пожилом возрасте.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — D.

Противопоказано при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости препарата и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Сердцебиение, инфаркт миокарда, гипертензивный криз, стенокардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, аритмия, кардиогенный шок, гемолитическая анемия, тромбопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов пищеварения

Сухость во рту и глотке, тошнота, рвота, запор или диарея, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, изменение показателей функции печени, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени (возможен смертельный исход).

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, цереброваскулярные расстройства, слабость, головокружение, обморок, депрессия; нарушение зрения, амблиопия.

Со стороны кожных покровов

Сыпь, зуд, пруриго, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны респираторной системы

Сухой кашель, фарингит, бронхит, бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы

Прогрессирование или развитие острой почечной недостаточности, олигурия, протеинурия.

Прочие

Болевой синдром (боль в спине, груди, животе, миалгия, артралгия), дерматополимиозит, ангионевротический отёк, развитие инфекций, лихорадка; повышение концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы

Острая артериальная гипотензия.

Лечение

Необходимо уменьшение дозы или полная отмена препарата; рекомендуется промывание желудка, придание больному горизонтального положения, проведение мероприятий по увеличению объёма циркулирующей крови (введение физиологического раствора, переливание других кровезамещающих жидкостей); симптоматическая терапия: назначение эпинефрина (подкожно или внутривенно), антигистаминных средств, гидрокортизона (внутривенно). Проведение гемо- и перитонеального диализа малоэффективно.

Взаимодействие

При сочетании с антибиотиками тетрациклинового ряда, препаратами, взаимодействующими с магнием возможно уменьшение абсорбции антибиотиков тетрациклинового ряда и других препаратов, взаимодействующих с магнием, так как квинаприл содержит большое количество магния.

При сочетании с антигипертензивными средствами взаимно усиливается антигипертензивное действие.

При сочетании с калийсберегающими диуретиками (в том числе со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), так как ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При сочетании с «петлевыми» или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия (особенно после приёма первой дозы диуретика) проявляется, по-видимому, за счёт гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта квинаприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При сочетании с НПВС возможно уменьшение эффективности квинаприла.

При сочетании с аллопуринолом, иммунодепрессантами, цитостатиками, прокаинамидом возникает риск развития лейкопении.

При сочетании с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счёт повышения толерантности к глюкозе.

При сочетании с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

При сочетании с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При сочетании ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, внутривенно) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение артериального давления.

Пациенты, одновременно получающие терапию ингибиторами ферментов mTOR (например, темсиролимус) или ингибиторами ДПП-4 (глиптины) или эстрамустином могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отёка.

При сочетании с квинаприлом возможно усиление действия этанола.

Особые указания

Не рекомендуется применение при выраженных нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин), первичных заболеваниях или нарушениях функции печени, тяжёлой форме сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, а также у детей до 14 лет. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования с учётом значений клиренса креатинина.

Пациентам с тяжёлой артериальной гипертензией или при сопутствующей сердечной недостаточности лечение квинаприлом следует начинать в условиях стационара. Перед началом лечения пациентам необходимо исследование функции почек. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, электролитный состав крови, уровень печёночных ферментов, а также картину периферической крови. Особенно это касается пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающих иммунодепрессанты. При дефиците жидкости и натрия перед началом терапии необходимо провести коррекцию указанных нарушений.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия необходим регулярный контроль уровня калия в крови.

Во время лечения квинаприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран, так как повышен риск возникновения анафилактических реакций.

В период применения квинаприла не допускать употребления алкоголя, поскольку происходит усиление действия последнего на фоне приёма квинаприла.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения, а также при переходе на другие препараты.

Классификация

АТХ

C09AA06
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA

D
(риск доказан)

Информация о действующем веществе Квинаприл предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Квинаприл, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Хинаприл-СЗ (Quinapril-SZ) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Хинаприл-СЗ

💊 Состав препарата Хинаприл-СЗ

✅ Применение препарата Хинаприл-СЗ

📅 Условия хранения Хинаприл-СЗ

⏳ Срок годности Хинаприл-СЗ

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание лекарственного препарата

Хинаприл-СЗ
(Quinapril-SZ)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2016
года, дата обновления: 2016.04.08

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Хинаприл-СЗ

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002951
от 09.04.15
— Отмена гос. регистрации

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002951
от 09.04.15
— Отмена гос. регистрации

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002951
от 09.04.15
— Отмена гос. регистрации

Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛП-002951
от 09.04.15
— Отмена гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Хинаприл-СЗ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 28.784 мг, магния гидроксикарбоната пентагидрат (магния карбонат основной водный) — 75 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.6 мг, магния стеарат — 1.2 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1.6 мг, тальк — 0.592 мг, титана диоксид (E171) — 0.8748 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0.808 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0.1204 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0.0028 мг, краситель железа оксид (II) желтый — 0.0012 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0.0008 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 46.168 мг, магния гидроксикарбоната пентагидрат (магния карбонат основной водный) — 125 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 10 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2.4 мг, тальк — 0.888 мг, титана диоксид (E171) — 1.3122 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1.212 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0.1806 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0.0042 мг, краситель железа оксид желтый — 0.0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0.0012 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 48.736 мг, магния гидроксикарбоната пентагидрат (магния карбонат основной водный) — 157 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 6.3 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 12.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.3 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 3.2 мг, тальк — 1.184 мг, титана диоксид (E171) — 1.7496 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1.616 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0.2408 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0.0056 мг, краситель железа оксид (II) желтый — 0.0024 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0.0016 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 70.672 мг, магния гидроксикарбоната пентагидрат (магния карбонат основной водный) — 250 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг, магния стеарат — 4 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 4.8 мг, тальк — 1.776 мг, титана диоксид (E171) — 2.6244 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 2.424 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0.3612 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0.0084 мг, краситель железа оксид (II) желтый — 0.0036 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0.0024 мг).

Фармакологическое действие

АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона.

Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют.

Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Начало действия после приема однократной дозы — через 1 ч, максимум — через 2-4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч).

Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Концентрация хинаприла в плазме крови после приема внутрь достигает максимума в течение 1 ч, хинаприлата — 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить время достижения максимальной концентрации (T_max) (жирная пища может уменьшить скорость и степень всасывания хинаприла). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составляет примерно 60%.

Распределение

Примерно 97% хинаприла и хинаприлата циркулируют в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Метаболизм

Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата путем отщепления эфирной группы (основной метаболит — двухосновная кислота хинаприла), который является ингибитором АПФ. Около 38% от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата.

Выведение

T_1/2 хинаприла из плазмы крови составляет около 1-2 ч, хинаприлата — 3 ч. Выводится почками — 61% (56% в виде хинаприла и хинаприлата) и через кишечник — 37%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью Т_1/2хинаприлата увеличивается по мере снижения КК.

Выведение хинаприлата снижается также у пожилых пациентов (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако, в целом различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено.

У пациентов с алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.

Показания препарата

Хинаприл-СЗ

артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Принимают внутрь, не разжевывая, вне зависимости от времени приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия

При монотерапии рекомендуемая начальная доза препарата Хинаприл-СЗ у пациентов, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов применение препарата Хинаприл-СЗ 1 раз/сут позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет — 80 мг/сут.

При одновременном применении с диуретиками рекомендуемая начальная доза препарата Хинаприл-СЗ у пациентов, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз/сут; в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Хинаприл-СЗ составляет 5 мг 1-2 раза/сут.

После приема препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. В случае хорошей переносимости начальной дозы препарата Хинаприл-СЗ, ее можно повышать до 10-40 мг/сут разделив на 2 приема.

С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушенной функцией почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом:

Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Хинаприл-СЗ можно применять 2 раза/сут. Дозу препарата Хинаприл-СЗ можно постепенно, не чаще одного раза в неделю, увеличивать с учетом клинического, гемодинамического эффектов, а также функции почек.

Рекомендуемая начальная доза препарата Хинаприл-СЗ у пожилых пациентов составляет 10 мг 1 раз/сут; в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Побочное действие

Нежелательные явления при применении хинаприла обычно являются слабо выраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7.2%), головокружение (5.5%), кашель (3.9%), повышенная утомляемость (3.5%), ринит (3.2%), тошнота и/или рвота (2.8%) и миалгия (2.2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения.

Частота случаев отмены хинаприла в результате проявления побочных эффектов наблюдалась в 5.3% случаев.

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 1/10); часто (от более 1/100 до менее 1/10); нечасто (от более 1/1000 до менее 1/100); редко (от более 1/10 000 до менее 1/1000); очень редко (от менее 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница, парестезия, повышенная утомляемость; нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто — сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко — гепатит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД; нечасто — стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение потенции.

Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции*, редко — ангионеврогический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.

Прочие: редко — эозинофильный пневмонит.

Лабораторные показатели: очень редко отмечали агранулоцитоз и нейтропению, хотя причинно-следственная связь с применением хинаприла пока не установлена.

Гиперкалиемия: (см. «Особые указания»).

Креатинин и азот мочевины крови: повышение (более чем в 1.25 раза по сравнению с ВГН) концентрации креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови наблюдалось соответственно у 2% и 2% пациентов, получавших монотерапию хинаприлом. Вероятность увеличения этих показателей у пациентов, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного хинаприла. При проведении дальнейшей терапии, показатели часто возвращаются к норме.

* — менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Противопоказания к применению

ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ;
наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС):
- у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия);
- у пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м²);
- у пациентов с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л);
- у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью:

симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли;
тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском артериальной гипотензии;
тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота и диарея);
гиперкалиемия;
угнетение костномозгового кроветворения;
аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, митральный стеноз;
недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность — резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний;
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки;
нарушения функции почек;
у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин) (данных о применении хинаприла у таких пациентов недостаточно);
аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия);
нарушения функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками);
при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками;
сахарный диабет;
обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии;
одновременный прием других гипотензивных средств, а также ингибиторов ферментов mTOR и ДПП-4.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Хинаприл-СЗ противопоказано при беременности, у женщин, планирующих беременность, а так же у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции.

Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат Хинаприл-СЗ, должны использовать надежные методы контрацепции.

При диагностировании беременности препарат Хинаприл-СЗ следует отменить как можно раньше.

Применение ингибиторов АПФ при беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем плода. Кроме того, на фоне приема ингибиторов АПФ при беременности, описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, черепно-лицевыми уродствами, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного. Часто маловодие диагностируется после того, как плод был необратимо поврежден.

Новорожденных, которые подвергались воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.

Препарат Хинаприл-СЗ не следует назначать в период грудного вскармливания в связи с тем, что ингибиторы АПФ, включая хинаприл, в ограниченной степени проникают в грудное молоко. Учитывая возможность развития серьезных нежелательных явлений у новорожденного, препарат Хинаприл-СЗ необходимо отменить в период лактации или прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Принимать с осторожностью при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушенной функцией почек начальную дозу рекомендуется подбирать по формуле (см. раздел «Режим дозирования»).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин) (данных о применении хинаприла у таких пациентов недостаточно).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Рекомендуемая начальная доза препарата Хинаприл-СЗ у пожилых пациентов составляет 10 мг 1 раз/сут; в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Особые указания

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи ангионевротического отека в области головы и шеи, в том числе и у 0.1% пациентов, получавших хинаприл. При появлении гортанного свиста или ангионевротического отека лица, языка или голосовых складок хинаприл следует немедленно отменить. Пациенту необходимо назначить адекватное лечение и наблюдать до регрессии симптомов отека. Для уменьшения симптомов могут быть применены антигистаминные средства. Ангионевротический отек с вовлечением гортани может привести к летальному исходу. Если отек языка, голосовых складок или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходима адекватная неотложная терапия, включающая в себя п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0.3-0.5 мл).

При лечении ингибиторами АПФ описаны также случаи ангионевротического отека кишечника. У пациентов отмечали боль в животе (с/без тошноты или рвоты); в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и нормальной активностью С1-эстеразы. Диагноз устанавливали с помощью КТ брюшной области, УЗИ или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

У пациентов, у которых в анамнезе наблюдался ангионевротический отек, не связанный с применением ингибитора АПФ, может быть повышен риск его развития при лечении препаратами этой группы.

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых, могут развиться анафилактоидные реакции, угрожающие жизни. Путем временного прекращения применения ингибиторов АПФ этих реакций удавалось избежать, однако они возникали вновь при случайном приеме указанных препаратов.

Анафилактоидные реакции могут также развиваться при применении ингибиторов АПФ у пациентов, которым проводили аферез ЛПНП абсорбцией с помощью декстран сульфата или у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, таких как полиакрилонитриловые (например, AN69). Поэтому подобных комбинаций следует избегать, применяя либо другие гипотензивные препараты, либо альтернативные мембраны для гемодиализа.

Симптоматическая артериальная гипотензия редко встречается при лечении хинаприлом у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, однако она может развиться в результате терапии ингибиторами АПФ у пациентов со сниженным ОЦК, например, при соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, проведении гемодиализа. В случае появления симптоматической артериальной гипотензии, необходимо провести симптоматическую терапию (пациенту следует принять горизонтальное положение и при необходимости провести ему в/в инфузию с применением 0.9% раствора натрия хлорида). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата, однако в подобных случаях следует снизить его дозу или оценить целесообразность одновременной терапии с диуретиками.

Другие причины снижения ОЦК, такие как рвота или диарея, также могут привести к выраженному снижению АД. В подобных случаях пациентам следует обратиться к врачу.

У пациентов, получающих диуретики, применение хинаприла также может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Таким пациентам целесообразно временно прекратить прием диуретика за 2-3 дня до начала лечения хинаприлом, кроме пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. Если монотерапия хинаприлом не дает необходимого терапевтического эффекта, то лечение диуретиками следует возобновить. Если отменить диуретик невозможно, то хинаприл применяют в низкой начальной дозе.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у которых повышен риск выраженной артериальной гипотензии, лечение хинаприлом следует начинать с рекомендуемой дозы под тщательным контролем врача; пациентов необходимо наблюдать в течение первых двух недель лечения, а также во всех случаях, когда повышается доза хинаприла.

При терапии ингибиторами АПФ у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в редких случаях развивался агранулоцитоз, который чаще встречался у пациентов с нарушенной функцией почек и заболеваниями соединительной ткани. При лечении хинаприлом агранулоцитоз развивался редко. При применении хинаприла (как и других ингибиторов АПФ) у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и/или заболеванием почек следует контролировать число лейкоцитов в крови.

У восприимчивых пациентов подавление активности РААС может привести к нарушению функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ, включая хинаприл, может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, а в редких случаях, острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности РААС. Данный эффект может проявляться снижением АД, гиперкалиемией и изменениями в функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Следует тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих хинаприл и другие препараты, влияющие на РААС. Следует избегать одновременного применения РААС-активных средств и хинаприла. При необходимости применения этой комбинации следует в каждом индивидуальном случае оценивать отношение ожидаемой пользы к возможному риску применения комбинации и регулярно контролировать функцию почек и содержания калия.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, при лечении ингибиторами АПФ в некоторых случаях наблюдали повышение концентрации азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. Эти изменения практически всегда были обратимыми и исчезали после отмены ингибитора АПФ и/или диуретика. В подобных случаях в течение первых нескольких недель лечения следует контролировать функцию почек.

Т_1/2 хинаприлата увеличивается при снижении КК. У пациентов с КК менее 60 мл/мин хинаприл следует применять в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу препарата следует повышать с учетом терапевтического эффекта, при регулярном контроле функции почек, хотя в клинических исследованиях не было отмечено дальнейшего ухудшения функции почек при лечении препаратом.

Хинаприл в комбинации с диуретиками следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции или прогрессирующим заболеванием печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызывать развитие печеночной комы.

Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, могут повышать содержание калия в сыворотке крови.

Хинаприл может уменьшить гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками при одновременном применении. Применение хинаприла в составе комбинированной терапии с калийсберегающими диуретиками не изучалось. Учитывая риск дальнейшего увеличения содержания калия в сыворотке крови, комбинированную терапию с калийсберегающими диуретиками следует проводить с осторожностью, под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться более тщательное наблюдение и коррекции дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина, и контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ, включая хинаприл.

При лечении ингибиторами АПФ, включая хинаприл, отмечали развитие кашля. В типичном случае он является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения терапии. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать его возможную связь с ингибиторами АПФ.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

При появлении любых симптомов инфекции (например, острого тонзиллита, лихорадки) пациенту следует немедленно обратиться к врачу, т.к. они могут быть проявлением нейтропении.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата Хинаприл-СЗ следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, особенно в начале лечения, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения.

Лечение: симптоматическое. Пациенту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведение в/в инфузии с применением 0.9% раствора натрия хлорида (с целью увеличения ОЦК). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием

Одновременное применение тетрациклина с хинаприлом снижает всасывание тетрациклина примерно на 28-37% за счет наличия магния карбоната в качестве вспомогательного компонента препарата. При одновременном применении следует учитывать возможность подобного взаимодействия.

Литий

У пациентов, одновременно получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение содержания лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления выведения натрия. Применять указанные препараты одновременно следует с осторожностью; при лечении показано регулярное определение содержания лития в сыворотке крови. Одновременный прием диуретиков может усилить риск интоксикации литием.

Диуретики

При одновременном применении хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертензивного действия.

Препараты, повышающие содержание калия в сыворотке крови

Если пациенту, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно под контролем концентрации калия в сыворотке крови.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь)

Этанол усиливает антигипертензивное действие хинаприла.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин

Терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождается развитием гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Хинаприл усиливает эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Другие препараты

Признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлено. Применение хинаприла 2 раза/сут существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при его однократном применении (оценивали на основании протромбинового времени).

Одновременное многократное применение аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не приводило к значительным изменениям в равновесных фармакокинетических параметрах аторвастатина.

Хинаприл увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие хинаприла.

Эстрогены, НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) ослабляют антигипертензивный эффект хинаприла вследствие задержки жидкости. Кроме того, у пожилых пациентов, у пациентов со сниженным ОЦК (включая пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушенной функцией почек, одновременное применение НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), с ингибиторами АПФ, в т.ч. хинаприлом, может приводить к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Следует регулярно контролировать состояние функции почек у пациентов, получающих одновременно НПВП и хинаприл.

Применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности РААС. Данный эффект может проявляться снижением АД, гиперкалиемией и изменениями в функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Не следует одновременно применять хинаприл с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или с АРА II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС):

у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия);
у пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м²);
у пациентов с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л);
у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

Лекарственные средства, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Пациенты, одновременно получающие терапию ингибиторами ферментов mTOR (например, темсиролимус) или ингибиторами ДПП-4 (ситаглиптин, вилдаглиптин, алоглиптин, саксаглиптин, линаглиптин) или эстрамустином могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с препаратом Хинаприл-СЗ.

Условия хранения препарата Хинаприл-СЗ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Хинаприл-СЗ

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 10235/14 от 24.04.2014 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне; диаметр около 8.1 мм, толщина — около 3.6 мм.

	1 таб.
хинаприла гидрохлорид	10.85 мг,
что соответствует содержанию хинаприла	10 мг

Вспомогательные вещества: магния карбонат основной (Е504), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), кросповидон, магния стеарат (Е470b), метакриловой кислоты сополимер — метилакрилат (Eudragit E12.5), титана диоксид (Е171), тальк (Е553 b), макрогол, железа оксид (Е172).

10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.

таб., покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт.
Рег. №: 10235/14 от 24.04.2014 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой желтые, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне; диаметр около 8.1 мм, толщина — около 3.6 мм.

	1 таб.
хинаприла гидрохлорид	21.7 мг,
что соответствует содержанию хинаприла	20 мг

10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата КВИНАПРИЛ-ЧАЙКАФАРМА . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, хинаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ составляет около 60%. Прием с пищей не влияет на степень всасывания, но может увеличивать время достижения C_max.

Метаболизируется в печени, ЖКТ, во внесосудистой ткани путем гидролиза с образованием хинаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. T_1/2 хинаприлата составляет примерно 3 ч. Выводится почками — 61% и через кишечник — 37%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами).

Хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Режим дозирования

При лечении артериальной гипертензии обычная начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза — 20-40 мг в 1 или 2 приема, иногда — до 80 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2.5 мг, поддерживающая доза — 5-20 мг/сут обычно в 2 приема, иногда — до 40 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза — 20 мг, суточная — 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, слабость, головная боль; редко — парестезии, нарушения настроения и сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические симптомы (в т.ч. сухость во рту, нарушение аппетита); редко — стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны обмена веществ: возможны гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в крови (главным образом у пациентов с нарушениями функции почек).

Со стороны дыхательной системы: возможны сухой кашель, бронхит, ринит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: возможно нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: редко — импотенция.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: редко — алопеция.

Прочие: редко — мышечные спазмы.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС), у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия), с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м²), с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При установленной беременности его следует немедленно отменить.

Хинаприл выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки. Пациентам с умеренным и легким нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Особые указания

Не рекомендуется применение при выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин), первичных заболеваниях или нарушениях функции печени, тяжелой форме сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, а также у детей до 14 лет. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Пациентам с тяжелой артериальной гипертензией или при сопутствующей сердечной недостаточности лечение хинаприлом следует начинать в условиях стационара. Перед началом лечения пациентам необходимо исследование функции почек. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, электролитный состав крови, уровень печеночных ферментов, а также картину периферической крови. Особенно это касается пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающих иммунодепрессанты. При дефиците жидкости и натрия перед началом терапии необходимо провести коррекцию указанных нарушений.

Во время лечения хинаприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран, т.к. повышен риск возникновения анафилактических реакций.

В период применения хинаприла не допускать употребления алкоголя, поскольку происходит усиление действия последнего на фоне приема хинаприла.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками тетрациклинового ряда, препаратами, взаимодействующими с магнием возможно уменьшение абсорбции антибиотиков тетрациклинового ряда и других препаратов, взаимодействующих с магнием, т.к. хинаприл содержит большое количество магния.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами взаимно усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с «петлевыми» или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы диуретика) проявляется, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта хинаприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение эффективности хинаприла.

При одновременном применении с аллопуринолом, иммунодепрессантами, цитостатиками, прокаинамидом возникает риск развития лейкопении.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с хинаприлом возможно усиление действия этанола.

Источник

Квинаприл является одним из самых эффективных препаратов, предназначенных для снижения артериального давления.

Дополнительное лечебное действие, которое оказывает лекарство – снижение прогрессирования сердечной недостаточности. Борется Квинаприл и с сердечной недостаточностью в хронической форме.

Благоприятно сказывается на умственных способностях, уменьшает раздражительность.

Уменьшает выраженность депрессивных состояний, улучшает концентрацию внимания и способность запоминать.

С отзывами о препарате можно ознакомиться в конце статьи.

Содержание статьи: Скрыть

- 1. Форма выпуска, состав
- 2. Фармакологическое действие
- 3. Показания к применению
- 4. Способ применения и дозировка
- 5. Лекарственное взаимодействие
- 6. Побочные действия
  - 6.1. Передозировка
- 7. Противопоказания
  - 7.1. Применение при беременности и лактации
  - 7.2. Особые указания
- 8. Условия и сроки хранения
- 9. Цена
- 10. Аналоги
- 11. Отзывы
- 12. Итоги

Форма выпуска, состав

Действующим веществом Квинаприла является квинаприл, действующий как ингибитор АПФ. Препарат выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток:

5 мг.
10 мг.
20 мг.
40 мг.

Фармакологическое действие

Попадая в организм, Квинаприл оказывает мощное сужающее действие на сосуды, дополнительно повышая их тонус. Снижает давление на артерии, выступает в роли кардиопротектора.

Гидролизуется до метаболита квинаприлата в активной форме, ингибитора АПФ крови, а также тканей пролонгированного действия. Результатом подавления АПФ становится уменьшение уровня ангеотензина второго типа и снижение образования альдостерона.

Квинаприл способен влиять на артериальное давление в сидячем и лежачем положении, а также стоя.

Квинаприл уменьшает общее сопротивление сосудов периферического типа. Снижает сопротивляемость артерий в почках, при этом никак не влияя на сердечный ритм. Не оказывает никакого влияния на сердечный индекс и почечный кровоток. Скорость клубочковой фильтрации или фильтрационной фракции также остаются неизменными.

Самый ощутимый эффект после приема таблеток можно наблюдать спустя 2-4 часа. Стойкий эффект от терапии ощущается спустя 2 недели, значения АД снижаются до нормы. При наличии сердечной недостаточность Квинаприл способен снизить периферическое сопротивление сосудов.

Снижается кровяное давление и давление в капиллярах легочной ткани при параллельном возрастании сердечного выброса. Под влиянием механизмов, усиливающих доступность окиси азота, улучшаются функции эндотелия.

Показания к применению

Рекомендуется прием Квинаприла в следующих случаях:

При повышенном артериальном давлении (гипертензии).
При наличии сердечной недостаточности хронического типа.

При лечении Квинаприл может использоваться как самостоятельное средство, так и входить в состав комплексной терапии.

Способ применения и дозировка

Начальная доза приема – 10 мг в сутки. Рекомендуемая доза для обеспечения поддерживающей терапии – 20 мг в день. Диапазон дозы при приеме варьируется от 10 до 40 мг в сутки, максимально допустимая доля (МДД) – 80 мг.

Обычно назначают прием Квинаприла до двух раз в день.

Для пациентов, дополнительно принимающих диуретики:

Начальная доза Квинаприла должна быть 5 мг! Повышать дозировку до оптимальной нужно постепенно. Аналогично поступать следует пациентам, страдающим от хронической сердечной недостаточности (МДД – 40 мг).

Лекарственное взаимодействие

Наименования веществ, с которыми происходит одновременный прием Квинаприла	Возможная реакция
Тетрациклин.	Уменьшается всасывание указанного вещества.
Литий.	Концентрация указанного вещества в крови резко возрастает, появляются признаки литиевой токсичности.
Диуретики.	Повышается риск литиевой токсичности.
Диуретики тиазидного типа (в комбинации с бета-блокаторами).	Антигипертензивный эффект Квинаприла увеличивается. Гипотензивный эффект после первого приема Квинаприла можно снизить, если за несколько суток до начала лечения отменить диуретики. В случае если отказ от диуретика невозможен, начальную дозу препарата уменьшают.
Диуретики, сберегающие калий. Калиевые приложения. Соли-заменители, имеющие в составе калий.	Применение с осторожностью, необходим постоянный контроль за уровнем калия в крови, возможно резкое повышение указанного вещества.
Нестероидные средства противовоспалительного назначения.	Уменьшение терапевтического эффекта Квинаприла.
Инсулин. Гипогликемические препараты для перорального применения.	Вероятно повышение чувствительности к инсулину. Риск гипогликемии у пациентов, страдающих от сахарного диабета.

Побочные действия

В ряде случаев на фоне приема Квинаприла возможны следующие состояния:

Орган/система	Возможная реакция
Сердечно-сосудистая.	Тахикардия, стенокардиятенокардия.
Желудочно-кишечный тракт.	Сухость в ротовой полости, горле. Панкреатит. Кашель. Метеоризм. Расстройства пищеварения. Боли в животе. Рвота. Диарея.
Нервная.	Раздражительность. Упадок сил. Повышенная потребность во сне. Депрессивные состояния. Подавленность.
Кожно-выделительная.	Повышенное отделение пота. Дерматиты. Появление сыпи. Зуд, жжение.
Другое.	Отечность тканей. Анемия. Аллергические реакции. Печеночная недостаточность.

Передозировка

При бесконтрольном приеме Квинаприла возможно падение артериального давления до критически низких значений. Лечение состояния проводится с использованием плазмозамещающих растворов, вводящихся внутривенно.

Гемодиализ оказывается неэффективным в данной ситуации. Больным проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, опираясь на общепринятые правила медицинской помощи.

Противопоказания

Не рекомендуется применять Квинаприл в следующих случаях:

Категорически запрещен для детей, не достигших 12 лет.
При индивидуальной чувствительности к активному веществу препарата и другим компонентам.
При беременности, во время грудного вскармливания.
При отеках ангионевротического типа в анамнезе.
Стеноз почечных артерий.
Выраженные почечные недуги.
Нарушение работы печени.
Период после трансплантации почки.
Гемодиализ.
Гиперальдостеронизм первичного типа.
Кардиомиопатия в гипертрофической форме.
Поражение митрального либо аортального клапанов гемодинамическим стенозом.

С осторожностью:

Если у пациента имеется почечная недостаточность, необходима консультация лечащего врача перед началом лечения и последующий надзор за состоянием здоровья с его стороны. Соблюдать осторожность необходимо также людям старческого и пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации

В независимости от срока, категорически не рекомендуется использовать Квинаприл во время беременности, так как вещества, входящие в состав препарата, может нанести существенный вред здоровью плода и даже спровоцировать выкидыш.

При лактации Квинаприл также не используют, так как активные вещества через материнское молоко могут навредить детскому организму.

Особые указания

Квинаприл способен влиять на способность человека управлять транспортным средством и любой другой техникой. Может появиться головокружение, повышенная утомляемость, проблемы с концентрацией внимания.

Условия и сроки хранения

Хранить Квинаприл необходимо в сухом и темном месте, защищенном от детей и домашних животных. Оптимальная температура – до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Цена

Средняя цена в России – 300 рублей.

Средняя цена в Украине – 140 гривен.

Аналоги

Если по каким-либо причинам прием Квинаприла не является возможным, то стоит обратить внимание на нижеуказанные аналоги:

Аккупро.
Квинофар.
Акуренал.
Квинаприл сандоз.

Отзывы

Большинство отзывов о Квинаприле – положительные или нейтральные. Пациенты отметили повышение работоспособности, улучшение умственных способностей с параллельным снижением раздражительности.

Головные боли стали менее заметными, отпала необходимость в постоянном приеме разных препаратов для снижения артериального давления.

Побочных эффектов практически не было замечено пользователями, которые применяли лекарство по инструкции и в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Единственным недостатком Квинаприла стало то, что он запрещен к применению беременными и кормящими женщинами, а также детьми до 12 лет.

Если у вас есть опыт использования препарата Квинаприл, то оставьте, пожалуйста, свой отзыв на нашем ресурсе, это поможет другим посетителям нашего сайта!

Итоги

В заключении следует сказать, что Квинаприл станет Вашим прекрасным помощником при борьбе с гипертензией и рядом сопутствующих неприятных симптомов, если не забывать о следующем:

Не использовать препарат без изучения инструкции.
Перед началом терапии согласовать свои действия с квалифицированным специалистом.
Не использовать средство с истекшим сроком годности.

С этой статьей также читают:

Подробная инструкция по применению Пентилина — средства для лечения нарушения кровообращения
На странице https://upheart.org/lechenie/tabletki/aspirin-kardio-predotvratit-obrazovanie-trombov находится описание препарата для профилактики образования тромбов Аспирин Кардио
Здесь Вы найдете подробный обзор лекарства от гипертонии Октадин

Терапевт, Кардиолог

Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы

Комментарии для сайта Cackle

Источник

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Квинаприл Сандоз ® комп

(QUINAPRIL SANDOZ® Сomp)

Состав

действующие вещества: квинаприл, гидрохлоротиазид;

1 таблетка содержит

— Квинаприла 10 мг в форме квинаприла гидрохлорида и гидрохлоротиазида 12,5 мг

— Квинаприла 20 мг в форме квинаприла гидрохлорида и гидрохлоротиазида 12,5 мг

— Квинаприла 20 мг в форме квинаприла гидрохлорида и гидрохлоротиазида 25 мг

вспомогательные вещества: магния карбонат тяжелый, кальция гидро фосфат безводный, крахмал кукурузный преже латинизированный (крахмал 1500), натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка: гидроксипропил целлюлоза, гипромеллоза 5сР, титана диоксид (Е 171), макрогол / ПЭГ 400, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа.

Ингибиторы АПФ (АПФ) в комбинации с те аридных диуретиками.

Код АТС С 09В А 06.

Клинические характеристики.

Показания.

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к квинаприла или его компонентов, или к любому другому ингибитора АПФ повышенная чувствительность к гидрохлоротиазида или к другим производным сульфонамида; ангионевротический отек (в анамнезе), вызванный терапией ингибиторами АПФ. Наследственный идиопатический, ангионевротический отек тяжелая почечная (клиренс креатинина <30 мл / мин) или печеночная недостаточность. Период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Дозы подбираются индивидуально.

Прежде чем применять Квинаприл Сандоз ® комп, рекомендуется подобрать дозы отдельных компонентов.

Рекомендуемая доза — 1 таблетка утром.

Максимальная суточная доза для лечения артериальной гипертензии средней и тяжелой степени составляет до 40 мг квинаприла в сочетании с гидрохлоротиазидом от 12,5 мг до 25 мг.

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая 1 стаканом воды.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты пожилого возраста.

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30 — 60 мл / мин) и у пациентов пожилого возраста сначала с осторожностью подбирать дозы отдельных компонентов и только после этого переходить на применение фиксированной комбинации квинаприла и гидрохлоротиазида. Рекомендуется поддерживать низкую дозу, которая обеспечивает удовлетворительное терапевтический эффект.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, утомляемость, сонливость, бессонница, подавленное настроение, беспокойство; редко — парестезии, синкопе, невропатия, депрессия, нарушение зрения, ксантопсия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: артериальная гипотензия, тахикардия, тахикардия, стенокардия, асистолия, постуральная гипотензия, аритмии редко — вазодилатация, тромбоцитопения, лейкопения очень редко — нарушение сердечного ритма у пациентов с артериальной гипотонией и синдромом Рейно возможно возникновение инфаркта миокарда или цереброваскулярных нарушений, васкулит, нейтропения / агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны респираторной системы: кашель, редко — бронхоспазм, обострение астмы, ринит, пневмония, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, сухость во рту, метеоризм, нарушение пищеварения, запор редко — изменение вкуса, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха; очень редко — илеус, ангионевротический отек брюшной полости, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация; редко — псориазоподобные сыпь, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз очень редко — мультиформная эритема, онихоз, обострение красной волчанки.

Если во время терапии наблюдались кожные реакции, следует немедленно прекратить применение препарата и принять меры предосторожности.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, гиперкалиемия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: головная боль, астения, слабость, редко — ангионевротический отек (лица, губ, языка, гортани).

Лабораторные показатели: возможно повышение уровня мочевины и креатинина, особенно при одновременной терапии диуретиками. Были сообщения о незначительном снижении уровня гемоглобина и показателей гематокрита.

Передозировки.

Симптомы: повышенный диурез, артериальная гипотензия, кома, судороги, парез, аритмия, брадикардия, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь или натрия сульфат в течение 30 мин после применения. При возникновении артериальной гипотензии внутривенно вводят плазмозамещающие растворы. При возникновении брадикардии — вводить атропин. Можно использовать пейсмейкер. Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Квинаприл и гидрохлоротиазид выделяется в грудное молоко. Применение препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность квинаприла у детей не установлена. Поэтому препарат не применяют для пациентов этой возрастной категории.

Особенности применения.

С осторожностью назначают пациентам со стенозом митрального клапана и блокадой оттока из левого желудочка при стенозе аорты или гипертрофической кардиомиопатии.

У пациентов с артериальной гипертензией, у которых ранее отмечено почечную недостаточность, при применении препарата повышались уровни мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Для пациентов с нарушением функции почек необходим тщательный мониторинг уровня калия и креатинина. Лечение этих пациентов проводится под строгим наблюдением врача.

У пациентов с заболеваниями почек тиазиды могут усилить азотемию. При развитии прогрессирующей почечной недостаточности, характеризующееся повышением уровня небелкового азота, препарат рекомендуется отменить.

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, поскольку незначительные отклонения в балансе жидкости и электролитов могут вызвать печеночную кому.

Пациентам с ангионевротический отек в анамнезе, не связанным с терапией ингибиторами АПФ, препарат следует назначать с осторожностью, так как повышается риск возникновения отека.

При применении препарата может возникнуть кашель, который проходит после отмены препарата.

Для диабетиков, которые принимают препарат, необходим тщательный гликемический мониторинг.

При применении препарата не исключена возможность возникновения гипокалиемии. Необходим мониторинг уровня калия.

Гидрохлоротиазид, который входит в состав препарата, может вызвать положительную реакцию в анти допинговом тесте.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует учитывать, что возможно возникновение головокружения, сонливости и слабости, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии, после повышения дозы, при завершении терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ отмечено повышение концентрации лития в сыворотке и его токсичность. Одновременное применение лития по тем аридных диуретиками может повышать риск токсичности. При необходимости такой комбинации следует проводить постоянный контроль уровня лития в плазме крови.

При совместном применении квинаприлом Сандоз ® комп с нестероидными противовоспалительными средствами наблюдается аддитивный влияние на повышение уровня калия в сыворотке, тогда как функция почек снижается. Эти эффекты обратимы. В редких случаях возможно возникновение острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек (пожилые пациенты или пациенты с дегидратацией). Длительное применение нестероидных противовоспалительных средств может снизить антигипертензивный эффект препарата.

Одновременное применение препарата с триметопримом повышает риск гиперкалиемии.

Квинаприл Сандоз ® комп содержит магний, который может образовывать хелатные комплексы с тетрациклинами и, таким образом, уменьшить их абсорбцию. Следует избегать одновременного применения с тетрациклинами.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Квинаприл Сандоз ® комп является фиксированной комбинацией ингибитора АПФ (АПФ) — квинаприла и диуретика — гидрохлоротиазида. Препарат показан пациентам, артериальное давление которых неадекватно контролируется только одним квинаприлом.

При применении квинаприлом Сандоз ® комп артериальное давление снижается более эффективно, чем при воздействии каждого компонента при монотерапии. Подобно другим ингибиторам АПФ, квинаприл может противодействовать потере калия, что вызывает гидрохлоротиазид.

Квинаприл быстро деетерификуеться в печени до активного метаболита — квинаприлата, который является ингибитором фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II является вазоконстриктором, который вызывает сужение сосудов и повышение артериального давления. Квинаприл подавляет действие АПФ в сыворотке крови и тканях.

Квинаприл снижает уровень ангиотензина II, альдостерона в плазме крови и тканях, одновременно увеличивая концентрацию вазодилатирующий простагландинов и кининов. Уменьшение секреции альдостерона квинаприлата вызывает ускорение выделения натрия с мочой и задержку калия. Это уменьшает сопротивление периферических сосудов и снижает артериальное давление, давление в легочной артерии.

Гидрохлоротиазид является производным бензотиадиазину; подобно другим диуретиков этой группы он, во-первых, повышает выведение электролитов, а во-вторых, повышает выведение мочи вследствие осмотического связывания воды. Тиазидные диуретики ингибируют реабсорбцию ионов натрия и хлора и усиливают выведение калия. При воздействии высоких доз гидрохлоротиазида увеличивается выведение ионов бикарбоната, что приводит к подщелачивание мочи. На салуретических и / или диуретический эффекты гидрохлоротиазида мало влияют ацидоз или алкалоз. При длительной терапии гидрохлоротиазидом ингибируется выведение кальция почками, поэтому существует риск гиперкальциемии.

У пациентов с артериальной гипертензией гидрохлоротиазид снижает артериальное давление. До сих пор механизм этого явления полностью не выяснен. Гидрохлоротиазид малоэффективен для пациентов с хронической почечной недостаточностью (креатинин сыворотки выше 1,8 мг / 100 мл или клиренс креатинина менее 30 мл / мин). Диуретический эффект наступает через 1 — 2:00. Продолжительность эффекта в зависимости от дозы, 10 — 12:00, продолжительность антигипертензивного действия — до 24 часов.

Фармакокинетика. Не изучалась.

Фармацевтические характеристики

основные физико-химические свойства:

таблетки 10 мг / 12,5 мг розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон, с маркировкой «И» с одной стороны;

таблетки 20 мг / 12,5 мг розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон, с маркировкой «И» с одной стороны;

таблетки 20 мг / 25 мг розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон, с маркировкой «И» с одной стороны.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 (3 × 10) блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Источник

Квинаприл

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Применение в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Со стороны органов пищеварения

Со стороны нервной системы и органов чувств

Со стороны кожных покровов

Со стороны респираторной системы

Со стороны мочеполовой системы

Прочие

Передозировка

Симптомы

Лечение

Взаимодействие

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Классификация

АТХ

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

Хинаприл-СЗ (Quinapril-SZ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Хинаприл-СЗ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Хинаприл-СЗ

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Хинаприл-СЗ

Срок годности препарата Хинаприл-СЗ

Условия реализации

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Форма выпуска, состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозировка

Лекарственное взаимодействие

Побочные действия

Передозировка

Противопоказания

Применение при беременности и лактации

Особые указания

Условия и сроки хранения

Цена

Аналоги

Отзывы

Итоги

Это тоже интересно:

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Хинаприл-СЗ

Показания препарата

Хинаприл-СЗ