Кветиапин официальная инструкция по применению - Инструкции, руководства, мануалы

Кветиапин-СЗ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002334

Торговое наименование препарата

Кветиапин-СЗ

Международное непатентованное наименование

Кветиапин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

дозировка 25 мг:

активное вещество: кветиапина фумарат, в пересчете на кветиапин — 25 мг;

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 60, 0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 44,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 9,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10,5 мг, магния стеарат — 1,5 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,01 мг, тальк — 0,74 мг, титана диоксид Е 171 — 1,1333 мг, краситель железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,1167 мг).

дозировка 100 мг:

активное вещество: кветиапина фумарат, в пересчете на кветиапин — 100 мг;

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 40,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 32,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 12,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 14,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,212 мг, тальк — 0,888 мг, титана диоксид Е 171 — 1,3122 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина — 0,0012 мг, краситель железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,0018 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового — 0,1806 мг. алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат — 0,0042 мг).

дозировка 200 мг:

активное вещество: кветиапина фумарат, в пересчете на кветиапин — 200 мг;

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 5,60 мг. лактозы моногидрат (сахар молочный) — 44,5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 21,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 25,0 мг, магния стеарат — 3,5 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 4,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,235 мг. тальк — 2,0 мг; титана диоксид Е 171 — 1,917 мг, лецитин соевый Е 322 — 0,35 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина — 0,006 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,051 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] — 0,041 мг).

Описание

Дозировка 25 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Дозировка 100 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Дозировка 200 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AH04

Фармакодинамика:

Механизм действия

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкил кветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкил кветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ₂ и дофаминовым рецепторам типов D₁ и D₂головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ₂, чем к дофаминовым рецепторам типа D₂, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкил кветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкил кветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α₁-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α₂-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ₁.

Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкил кветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D₂ рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Эффективность

Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении Кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению Кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрием или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, Кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность Кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.

Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на рецепторы типа 5НТ₂ и D₂ продолжается до 12 часов после приема препарата.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В исследованиях с различными фиксированными дозами препарата не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Кветиапина или плацебо. Уровень пролактина при использовании различных фиксированных доз Кветиапина не отличался от уровня пролактина при приеме плацебо.

При приеме Кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении Кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения антихолинергических препаратов не увеличивались.

При использовании Кветиапина в дозах до 800 мг/сут для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрием, частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Фармакокинетика:

При пероральном применении кветиапин хороню всасывается из желудочно- кишечного тракта и активно метаболизируется в печени.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкил кветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил кветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50 % меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м²), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкил кветиапина плазмы выводится с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.

Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкил кветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкил кветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-800 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450.

Показания:

— Лечение шизофрении.

— Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

— Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы.

Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Несмотря на то, что эффективность и безопасность Кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение Кветиапина у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью:

У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.

Беременность и лактация:

Безопасность и эффективность Кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кветиапина.

Способ применения и дозы:

Кветиапин может применяться независимо от приёма пищи.

Взрослые

Лечение шизофрении

Кветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг.

Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.

Кветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки — 100 мг, 2-е сутки — 200 мг, 3-и сутки — 300 мг, 4-е сутки — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза Кветиапина составляет 600 мг.

Антидепрессивный эффект Кветиапина был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность Кветиапина в дозах 300 и 600 мг/сут. была сопоставимой (см. раздел «Фармако динамика»).

Пожилые

У пожилых пациентов начальная доза Кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Кветиапина у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию Кветиапином с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные эффекты:

Наиболее частые побочные эффекты Кветиапина — сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Прием Кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты.

Очень часто (≥ 1/10)
Со стороны центральной нервной системы:	головокружение⁴, сонливость², головная боль
Со стороны желудочно-кишечного тракта:	сухость во рту
Общие расстройства:	синдром «отмены»^1,10
Изменения лабораторных и инструментальных показателей:	повышение концентрации триглицеридов¹¹, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности — ЛПНП)¹²
Часто (≥ 1/100, < 1/10)
Со стороны системы кроветворения:	лейкопения¹
Со стороны центральной нервной системы:	дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, обморок⁴, экстрапирамидные симптомы^1,13
Со стороны сердечно-сосудистой системы:	тахикардия⁴ , ортостатическая гипотензия⁴
Со стороны органа зрения:	нечеткость зрения
Со стороны дыхательной системы:	ринит
Со стороны желудочно-кишечного тракта:	запор, диспепсия
Общие расстройства:	незначительно выраженная астения, периферические отеки
Изменения лабораторных и инструментальных показателей:	увеличение массы тела⁹, повышение активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ)³, снижение количества нейтрофилов, гипергликемия⁷
Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)
Со стороны системы крови:	эозинофилия
Со стороны иммунной системы:	реакции гиперчувствительности
Со стороны центральной нервной системы:	судороги¹, синдром беспокойных ног
Со стороны желудочно-кишечного тракта:	дисфагия⁸
Изменения лабораторных и инструментальных показателей:	повышение активности креатинфосфокиназы, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом, тромбоцитопения¹⁴
Редко (≥ 1/10000, < 1/1000)
Со стороны желудочно-кишечного тракта:	желтуха⁶
Со стороны репродуктивной системы:	приапизм
Общие расстройства:	злокачественный нейролептический синдром¹
Изменения лабораторных и инструментальных показателей:	повышение активности креатинфосфокиназы
Очень редко (<1/10000)
Со стороны иммунной системы	анафилактические реакции⁶
Метаболические нарушения:	сахарный диабет^1,5,6
Со стороны центральной нервной системы:	поздняя дискинизия⁶
Со стороны желудочно-кишечного тракта:	гепатит⁶
Со стороны кожи и подкожных тканей:	ангионевротический отек⁶, синдром Стивенса-Джонсона⁶
Неуточненной частоты
Со стороны системы кроветворения:	нейтропения¹

1. См. раздел «Особые указания»

2. Сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема Кветиапина.

3. Возможно бессимптомное повышение активности ACT, АЛТ и ГГТ в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема Кветиапина.

4. Как и другие антипсихотические препараты и α_1-адреноблокаторы, Кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях — обмороком, особенно в начале терапии (см. раздел «Особые указания»).

5. Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета.

6. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения.

7. Повышение концентрации глюкозы крови натощак ≥126 мг/дл (≥7,0 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л) хотя бы при однократном определении.

8. Более высокая частота дисфагии на фоне Кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства.

9. В основном, возникает в начале терапии.

10. При изучении синдрома «отмены» в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях Кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома «отмены» существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема препарата.

11. Повышение концентрации триглицеридов ≥200 мг/дл (≥2,258 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥150 мг/дл (≥1,694 ммоль/л) у пациентов <18 лет, хотя бы при однократном определении.

12. Повышение концентрации общего холестерина ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) у пациентов < 18 лет, хотя бы при однократном определении.

13. См. далее по тексту Инструкции.

14. Снижение количества тромбоцитов ≤100 х 10⁹/л, хотя бы при однократном определении.

Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам.

Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях при шизофрении и мании в структуре биполярного расстройства была сопоставима в группе Кветиапина и плацебо (пациенты с шизофренией: 7,8% в группе Кветиапина и 8,0% в группе плацебо; мания в структуре биполярного расстройства: 11,2% в группе Кветиапина и 11,4% в группе плацебо).

Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях при депрессии в структуре биполярного расстройства в группе Кветиапина составила 8,9%, в группе плацебо — 3,8%. При этом частота отдельных симптомов ЭПС (таких как акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, дискинезия, дистония, беспокойство, непроизвольные сокращения мышц, психомоторное возбуждение и мышечная ригидность), как правило, была низкой и не превышала 4% в каждой из терапевтических групп. В долгосрочных клинических исследованиях Кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве частота ЭПС была сопоставима в группах Кветиапина и плацебо.

На фоне терапии Кветиапином может отмечаться небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего тироксина (Т₄) и свободного Т₄. Максимальное снижение общего и свободного Т₄ зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии Кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии Кветиапином, независимо от длительности лечения. Незначительное снижение общего трийодтиронина (Т₃) и обратного Т₃ отмечалось только при использовании высоких доз. Уровень тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) оставался неизменным, повышения уровня тиреотропного гормона (ТТГ) не отмечалось.

Передозировка:

Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.

Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QT_C интервала, смерти или коме.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации следует помнить о возможности передозировки нескольких лекарственных препаратов. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.

Взаимодействие:

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем.

Изофермент цитохрома Р450 (CYP)3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. При изучении на здоровых добровольцах совместное назначение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина в 5-8 раз.

Поэтому совместное назначение кветиапина и ингибиторов цитохрома CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.

В фармакокинетическом исследовании назначение кветиапина в различной дозировке до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии Кветиапином. Совместное назначение Кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальной системы печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Назначение Кветиапина пациентам, получающим индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии Кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата- индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты (например, препаратами вальпроевой кислоты).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако, одновременный прием Кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.

При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%.

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Кветиапина.

Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении вальпроата семинатрия и Кветиапина.

Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия Кветиапина с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc.

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона.

Особые указания:

Сонливость

Во время терапии Кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация (см. раздел «Побочное действие»). В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии Кветиапином.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Следует соблюдать осторожность при назначении Кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. На фоне терапии Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование.

Судорожные припадки

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших Кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).

Экстрапирамидные симптомы

Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приёме Кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочное действие»).

Поздняя дискинезия

В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить (см. раздел «Побочное действие»).

Злокачественный нейролептический синдром

На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе Кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Побочное действие»). Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить Кветиапин и провести соответствующее лечение.

Выраженная нейтропения

В клинических исследованиях Кветиапина нечасто отмечались случаи выраженной нейтропении (количество нейтрофилов <0,5 х 10⁹/л), большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии Кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов < 1,0 х 10⁹/л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать уровень нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 х 10⁹/л).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Также см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами». Применение Кветиапина в комбинации с сильными индукторами ферментной системы печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме и может уменьшать эффективность терапии Кветиапином.

Назначение Кветиапина пациентам, получающим индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии Кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата- индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты (например, препараты вальпроевой кислоты).

Гипергликемия

На фоне приёма кветиапина возможно развитие гипергликемии или обострения сахарного диабета, у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета (см. раздел «Побочное действие»).

Уровень липидов

На фоне приема кветиапина возможно повышение концентрации триглицеридов и холестерина (см. раздел «Побочное действие»).

Удлинение интервала QT

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и стойким повышением абсолютной величины интервала QT. Однако удлинение интервала QT отмечалось при передозировке препарата (см. раздел «Передозировка»). Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и ранее отмечавшимся удлинением интервала QT. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT_C, другими нейролептиками, особенно у лиц пожилого возраста, пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Острые реакции, связанные с отменой препарата

При резкой отмене кветиапина могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены») — тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение и раздражительность. Поэтому отмену препарата рекомендуется проводить постепенно в течение, как минимум, одной или двух недель.

Пожилые пациенты с деменцией

Кветиапин не показан для лечения психозов, связанных с деменцией. Некоторые атипичные нейролептики в рандомизированных плацебо- контролируемых исследованиях примерно в 3 раза увеличивали риск развития цереброваскулярных осложнений у пациентов с деменцией. Механизм данного увеличения риска не изучен. Аналогичный риск увеличения частоты цереброваскулярных осложнений не может быть исключен для других антипсихотических лекарственных средств или других групп пациентов. Кветиапин должен использоваться с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.

Анализ использования атипичных нейролептиков для лечения психозов, связанных с деменцией у пожилых пациентов, выявил повышение уровня смертности в группе пациентов, получавших препараты этой группы, по сравнению с группой плацебо. Кроме того, два 10-недельных плацебо- контролируемых исследования Кветиапина у аналогичной группы пациентов (n = 710; средний возраст: 83 года; возрастной диапазон: 56-99 лет) показала, что уровень смертности в группе пациентов, принимавших Кветиапин, составил 5,5%, и 3,2% в группе плацебо. Причины летальных исходов, отмеченных у этих пациентов, соответствовали ожидаемым для данной популяции. Не выявлено причинно-следственной связи между лечением Кветиапином и риском повышения смертности у пожилых пациентов с деменцией.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.

Другие психические расстройства, для терапии которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения. Проведенный FDA (Администрацией по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами, США) мета-анализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет. Данный мета-анализ не включает исследования, где использовался кветиапин (см. раздел «Фармакодинамика»).

По данным кратковременных плацебо-контролируемых исследований по всем показаниями и во всех возрастных группах частота событий, связанных с суицидом, составила 0,9% как для кветиапина (61/6270), так и для плацебо (27/3047).

В этих исследованиях у пациентов с шизофренией риск развития событий, связанных с суицидом, составил 1,4% (3/212) для кветиапина и 1,6% (1/62) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 0,8% (13/1663) для кветиапина и 1,1% (5/463) для плацебо для пациентов старше 25 лет; 1,4% (2/147) для кветиапина и 1,3% (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет.

У пациентов с манией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 0% (0/67) для кветиапина и 0% (1/57) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 1,2 % (6/496) для кветиапина и 1,2% (6/503) для плацебо у пациентов старше 25 лет; 1,0% (2/193) для кветиапина и 0% (0/90) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3,0% (7/233) для кветиапина и 0% (0/120) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 1,8% (19/1616) для кветиапина и 1,8 % (11/622) для плацебо для пациентов старше 25 лет. Исследования с участием пациентов с депрессией при биполярном расстройстве в возрасте до 18 лет не проводились.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 100 мг и 200 мг.

Упаковка:

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30, 60 или 90 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный. Каждую банку или флакон, 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Северная звезда» (ЗАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Северная звезда»

Купить Кветиапин-СЗ в Планета Здоровья

Купить Кветиапин-СЗ в ГорЗдрав

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Кветиапин (Quetiapine) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Кветиапин

💊 Состав препарата Кветиапин

✅ Применение препарата Кветиапин

📅 Условия хранения Кветиапин

⏳ Срок годности Кветиапин

Описание лекарственного препарата

Кветиапин
(Quetiapine)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012 года, дата обновления: 2012.09.03

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия хранения
Срок годности

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Кветиапин

Таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛСР-008008/10
от 12.08.10
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-008008/10
от 12.08.10
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной обол., 150 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-008008/10
от 12.08.10
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 30 шт.

рег. №: ЛСР-008008/10
от 12.08.10
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кветиапин

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым (гидрокситриптаминовым) рецепторам (5НТ₂), чем к дофаминовым рецепторам D₁и D₂головного мозга. Кветиапин также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа₁-адренорецепторам и меньшим по отношению к альфа₂-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Т_1/2составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м²) и у пациентов с поражением печени, но межиндивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым добровольцам. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозе применение кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, С_maxи площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Т_1/2кветиапина увеличивался, но Т_maxне изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Показания препарата

Кветиапин

острые и хронические психозы, включая шизофрению;
маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Режим дозирования

Взрослые:

Острые и хронические психозы, включая шизофрению

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до клинически эффективной дозы, которая обычно находится в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1 -й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.

Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 750 мг, для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 800 мг/сут.

У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с приемом препарата: сонливость (17.5%), головокружение (10%), запор (9%), диспепсия (6%), ортостатическая гипотензия и тахикардия (7%), сухость во рту (7%), повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови (6%), повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Прием кветиапина может сопровождаться развитием умеренной астении, ринита и диспепсии, увеличением массы тела (преимущественно в первые недели лечения). Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию (сопровождающуюся головокружением), тахикардию и у некоторых пациентов — обморок; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы (см. раздел «Особые указания»). Терапия кветиапином связана с небольшим дозозависимым снижением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего T4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного T4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона.

При длительном применении кветиапина существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение кветиапином. При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены»): тошнота, рвота, редко — бессонница.

Возможны случаи обострения психотических симптомов и появления непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при применении кветиапина и распределенные по органам и системам:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, изменения ментального статуса, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы), синдром «беспокойных ног».

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед), гипергликемия.

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия, декомпенсация существующего сахарного диабета, приапизм, галакторея.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
одновременный прием с ингибиторами CYP3A4, такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые лекарственные средства, эритромицин, кларитромицин, нефазодон;
детский возраст до 18 лет;
период лактации.

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; в пожилом возрасте; при печеночной недостаточности; судорожных припадках в анамнезе; беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности. Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых). Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QT_с-интервала. Однако, при применении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT_с, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. В период лечения при снижении числа нейтрофилов менее 1000/мкл прием кветиапина необходимо прекратить.

При развитии ортостатической гипотензии на фоне лечения препаратом, необходимо снизить дозу или более медленно проводить титрование доз. Препарат не показан для лечения психозов, связанных с деменцией. В случае развития симптомов поздней дискинезии дозу препарата необходимо снизить или постепенно отменить препарат. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже появляться после прекращения приема препарата.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома препарат необходимо отменить.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, угнетающими ЦНС, или алкоголем. У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении Кветиапина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к смерти или коме.

Симптомы могут быть следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях передозировки возможно промывание желудка (после интубации, в случае, если пациент находится без сознания), прием активированного угля и слабительных средств для выведения неабсорбированного кветиапина, однако, эффективность этих мер не изучена. Показана симптоматическая терапия и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, обладающих мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и эритромицин, кларитромицин, нефазодон) концентрация кветиапина в плазме повышается, поэтому одновременный прием их с кветиапином противопоказан. При одновременном применении кветиапина с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы кветиапина, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различных дозах, при применении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов) приводило к значительному увеличению клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина. Одновременное применение кветиапина с другим индуктором микросомальных ферментов печени — фенитоином, также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном применении кветиапина и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы кветиапина. Также может потребоваться снижение дозы кветиапина при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевую кислоту).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими препаратами — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина. CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении имипрамина (CYP2D6 ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4 и CYP2D6 ингибитор). Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов кветиапина.

Условия хранения препарата Кветиапин

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности препарата Кветиапин

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Квентиакс^®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)

Квентиакс^® СР
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)

Кветиапин
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)

Кветиапин
(АТОЛЛ, Россия)

Кветиапин
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)

Кветиапин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)

Кветиапин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Кветиапин Канон Прол…
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Кветиапин Пролонг-Ал…
(АЛИУМ, Россия)

Кветиапин Сан
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Все аналоги

Источник

Кветиапин-Тева (50 мг)

МНН: Кветиапин

Производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Quetiapine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020188

Информация о регистрации в РК:
18.10.2013 — 18.10.2018

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Международное непатентованное название

Кветиапин

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 200 мг, 300 мг или 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — кветиапина фумарата 57,5 мг, 230 мг, 345 мг и 460 мг (эквивалентно кветиапину – 50 мг, 200 мг, 300 мг и 400 мг),

вспомогательные вещества: гипромеллоза Methocel E5 Premium, гипромеллоза Methocel K100 Premium LV, гипромеллоза Methocel K4M Premium CR, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат безводный,

магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки:

Опадри 15В265003 Коричневый : титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 3cP гипромеллоза 6cP, макрогол 400, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), полисорбат 80 (для дозировки 50 мг),

Опадри 15В220002 Желтый: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 15cP, макрогол 400, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), полисорбат 80 (для дозировки 200 мг),

Опадри 115В220003 Желтый : титана диоксид(Е 171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, макрогол 400, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), полисорбат 80 (для дозировки 300 мг),

Опадри YS-1-7003 Белый : титана диоксид (Е171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, макрогол 400, полисорбат 80 (для дозировки 400 мг)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, овальной формы, с гравировкой «Q50» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы, с гравировкой «Q200» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 200 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета,с гравировкой «Q300» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 300 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Q400» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты.Нейролептики (антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Кветиапин.

Код ATХ N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном введении кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Кветиапин примерно на 83% связывается с белками плазмы крови. Максимальные молярные концентрации активного метаболита N-дезалкил-кветиапина в равновесном состоянии составляют 35% от отмеченных концентраций для кветиапина. Периоды полувыведения кветиапина и N-дезалкил-кветиапина составляют около 7 и 12 часов соответственно.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил-кветиапина в одобренном диапазоне доз является линейной. У мужчин и женщин кинетика кветиапина не различается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов примерно на 30–50% ниже по сравнению с взрослыми пациентами в возрасте от 18 до 65 лет.

У субъектов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) средний плазменный клиренс кветиапина был снижен примерно на 25%, однако отдельные показатели клиренса соответствовали диапазону для здоровых субъектов.

Средняя молярная дозовая фракция свободного кветиапина и активного метаболита N-дезалкил-кветиапина, которая экскретировалась с мочой, составила <5%.

Кветиапин активно метаболизируется печенью; после введения меченного радиоактивным изотопом кветиапина на долю исходного препарата приходилось менее 5% от неизмененного связанного с препаратом материала в моче и кале. У лиц с доказанным нарушением функции печени (стабильный алкогольный цирроз печени) средний плазменный клиренс кветиапина снижался примерно на 25%. Поскольку кветиапин активно метаболизируется в печени, ожидается, что в популяции пациентов с нарушением функции печени будет отмечаться повышенный плазменный уровень препарата. У таких пациентов может потребоваться коррекция дозы.

Примерно 73% радиоактивности выводилось с мочой и 21% — с калом. Исследования in vitro установили, что CYP3A4 является первичным ферментом, который отвечает за метаболизм кветиапина, опосредованный цитохромом P450. N-дезалкил-кветиапин образуется в первую очередь и выводится посредством CYP3A4.

In vitro было обнаружено, что кветиапин и ряд его метаболитов (включая N-дезалкил-кветиапин) являются слабыми ингибиторами активности цитохрома человека P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4. Ингибирование CYP in vitro было отмечено лишь при концентрациях, которые в 5–50 раз превышали концентрации у человека при назначении препарата в дозовом диапазоне от 300 мг/сут. Основываясь на этих результатах in vitro, можно сделать вывод о низкой вероятности того факта, что совместное введение кветиапина с прочими препаратами приведет к клинически значимому ингибированию опосредованного цитохромом P450 метаболизма иного препарата. По данным исследования специфического взаимодействия у пациентов с психозом после введения кветиапина не было отмечено увеличения активности цитохрома P450.

Фармакодинамика

Кветиапин-Тева — атипичный антипсихотический препарат, оказывающий антагонистические эффекты на большое число нейротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и его активный метаболит норкветиапин, обладает сродством к серотониновым (5-HT1A и 5-HT2), допаминовым D1 и D2, гистаминовым (H1) и адренергическим α1 и α2-рецепторам. Является более сильным ингибитором 5-HT2-рецепторов, чем допаминовых D1 и D2- рецепторов. Кветиапин обладает также высоким сродством к гистаминовым (H1) и α1–адренорецепторам, более низким сродством к α2–адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотических средств, не известен. Антипсихотические и редкие экстрапирамидные эффекты препарата предположительно связаны с особенной комбинацией антагонистического действия на рецепторы. Развитие сонливости при приеме кветиапина можно объяснить его высоким сродством к гистаминовым (H1) рецепторам. Развитие ортостатической гипотензии во время приема кветиапина можно объяснить его высоким сродством к α1-адренорецепторам.

По данным доклинических тестов, прогнозирующих экстрапирамидные побочные эффекты (ЭПЭ), кветиапин не похож на стандартные антипсихотические средства и обладает атипичным профилем. При длительном введении кветиапин не вызывает суперчувствительности дофаминовых D2-рецепторов.

Кветиапин-Тева не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В клинических исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Кветиапин-Тева или плацебо.

Показания к применению

— острые и хронические психозы, включая шизофрению

— маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства

Способ применения и дозы

Кветиапин-Тева назначается 2 раза в сутки внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению: суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг

Начиная с 4-го дня и далее доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости у отдельного пациента дозу можно корректировать в диапазоне от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством: Кветиапин-Тева применяется в качестве монотерапии или вспомогательной терапии к нормотимикам общая суточная доза в первые четыре дня лечения составляет: 1-й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200мг в сутки. Дозу можно корректировать в зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, пациента в диапазоне от 200 до 800 мг/сут. Обычная эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства:

Кветиапин-Тева назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза Кветиапин-Тева составляет 600 мг.

Пожилые

Кветиапин-Тева следует с осторожностью применять у пожилых пациентов, особенно в начале лечения. У пожилых пациентов начальная доза Кветиапин-Тева составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая будет меньше, чем у более молодых пациентов.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность Кветиапин-Тева у детей и подростков не оценивалась.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек и печени клиренс Кветиапин-Тева при приеме внутрь снижен примерно на 25%. Кветиапин-Тева активно метаболизируется в печени, а потому должен с осторожностью применяться у пациентов с доказанным нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции печени и почек лечение Кветиапин-Тева

должно начинаться с дозы 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные действия

Очень часто (>10%)

— сонливость, головокружение, головная боль, раздражительность

Часто (1% и 10%)

— сухость во рту

— синдром «отмены»

— гиперпролактинемия

— тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок

— ринит

— запор, диспепсия, повышение аппетита, увеличение массы тела, рвота

— легкая астения

— периферические отеки

— повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ)

— гипергликемия

— лейкопения, гипогемоглабинемия

Нечасто (0,1% — 1%)

— эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, дизартрия

— реакции гиперчувствительности

— судороги, синдром усталых ног

— дисфагия

— повышение активности гаммаглутаминотрансферазы ( ГГТ)

— повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным

образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП)

— гиперпролактинемия

— кошмарные сновидения

— нечеткость зрения

— повышение активности креатинфосфокиназы

— сомнамбулизм и схожие явления

Редко (0,01 — 0,1%)

— желтуха

— приапизм, галакторея

— злокачественный нейролептический синдром

-повышение концентрации ТТГ

— снижение концентрации общего и свободного Т4 , общего Т3

— гипотермия

Очень редко (<1/10000)

— анафилактические реакции

— сахарный диабет

— поздняя дискинезия

— гепатит

— ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона

— одышка, лихорадка

При применении нейролептиков были отмечены случаи удлинения интервала QT, желудочковой аритмии, внезапной смерти, остановки сердца и пируэтной тахикардии, эти симптомы считаются побочными эффектами данного класса препаратов.

Частота неизвестна

— нейтропения

— фарингит, кашель, анорексия, повышенное потоотделение.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из

компонентов препарата

— совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, (например,

ингибиторов протеазы ВИЧ, противогрибковых препаратов из группы

азольных производных, эритромицина, кларитромицина и нефазодона)

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучались).

С осторожностью:

У пациентов с кардиовыскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судрожные припадки в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Кветиапин-Тева следует с осторожностью применять в комбинации с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Цитохром P450 (CYP) 3A4 – это фермент, который в первую очередь отвечает за метаболизм кветиапина, опосредованный цитохромом P450. По данным исследования взаимодействия у здоровых добровольцев было показано, что сопутствующее введение кветиапина (в дозе 25 мг) и кетоконазола (ингибитора CYP3A4) вызывало 5-8-кратное увеличение показателя AUC кветиапина. Исходя из этих данных, одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4 противопоказано. Кроме того, не рекомендуется принимать кветиапин с грейпфрутовым соком.

В исследовании многократного введения доз для оценки фармакокинетики кветиапина, назначаемого до и во время лечения карбамазепином (известный индуктор ферментов печени), было показано, что совместное назначение карбамазепина существенно повышает клиренс кветиапина. Подобное повышение клиренса снижало системную экспозицию кветиапина (по данным AUC) в среднем на 13% от показателя при изолированном введении кветиапина; у некоторых пациентов отмечался более выраженный эффект. Вследствие такого взаимодействия могут быть достигнуты более низкие плазменные концентрации препарата, что может повлиять на эффективность терапии кветиапином. Совместное введение кветиапина и фенитоина (другого индуктора микросомальных ферментов) вызывало значительное увеличение клиренса кветиапина (примерно на 450%).

У пациентов, получающих индукторы ферментов печени, начало лечения кветиапином возможно только в том случае, если врач сочтет, что польза от такого лечения превышает риск отмены индуктора ферментов печени. Изменение дозы препаратов- индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным; при необходимости их заменяют препаратами, не обладающими индуцирующим действием на ферменты печени (например, вальпроатом натрия).

Совместное введение антидепрессанта имипрамина (известного ингибитора CYP 2D6) или флуоксетина (ингибитора CYP 3A4 и CYP 2D6) не оказывало существенного влияния на фармакокинетику кветиапина.

Совместное введение антипсихотических средств рисперидона или галоперидола существенно не изменяло фармакокинетику кветиапина. Совместное применение кветиапина и тиоридазина приводило к увеличению клиренса кветиапина примерно на 70%.

Совместное назначение циметидина не изменяло фармакокинетику кветиапина.

Совместное назначение кветиапина не изменяло фармакокинетику препаратов лития.

Совместное введение кветиапина и вальпроата натрия не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику обоих препаратов.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий с распространенными препаратами, влияющими на сердечно-сосудистую систему, не проводились.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении кветапина с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс или увеличение интервала QTc.

Особые указания

Сонливость

Во время терапии Кветиапин-Тева может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов.

Сердечно-сосудистая система

Кветиапин-Тева следует с осторожностью применять у пациентов с установленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, с поражением сосудов головного мозга или иными состояниями, предрасполагающими к развитию гипотензии. Кветиапин-Тева может вызывать развитие ортостатической гипотензии, особенно во время начального периода титрования дозы; поэтому при развитии гипотензии требуется снижение дозы или более постепенное ее титрование.

Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями с ранее отмечавшимся удлинением интервала QT. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кветиапин-Тева одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс, особенно у лиц пожилого возраста, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT.

Судороги

При лечении пациентов с судорогами в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Экстрапирамидные симптомы.

Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме Кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо.

Поздняя дискинезия

При развитии признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарат или постепенного его отменить.

Злокачественный нейролептический синдром

При лечении антипсихотическими средствами, включая Кветиапин-Тева, может развиваться злокачественный нейролептический синдром. Клинические проявления этого синдрома включают гипертермию, изменение состояния сознания, мышечную ригидность, нестабильность автономной нервной системы и повышение уровня креатинфосфокиназы . В подобных случаях лечение Кветиапином-Тева следует отменить и назначить соответствующее медикаментозное лечение.

Выраженная нейтропения

В клинических исследованиях кветиапина выраженная нейтропения (уровень нейтрофилов < 0,5 х 109/л) встречалась не часто.

Большинство случаев выраженная нейтропении развивались в течение двух месяцев после начала лечения кветиапином. По данным постмаркетингового опыта применения, после отмены кветиапина наблюдалось обратное развитие лейкопении и/или нейтропении.

Возможные факторы риска нейтропении включают предшествующую лейкопению и данные о лекарственной нейтропении в прошлом. Лечение кветиапином следует прекратить у пациентов со снижением уровня нейтрофилов <1,0 х109/л. Пациенты подлежат наблюдению на предмет признаков и симптомов инфекции, до повышения уровня нейтрофилов (1,5 х 109/л).

Гипергликемия

На фоне приёма препарата возможно развитие гипергликемии или обострения сахарного диабета, у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета.

Уровень липидов

На фоне приема препарата возможно повышение концентрации тригли-церидов и холестерина, а также снижение концентрации ЛПВП. Поэтому

следует контролировать уровень липидов.

Острые реакции, связанные с отменой препарата

При резкой отмене препарата могут наблюдаться следующие острые реакции -тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение. Может возникнуть возвращение психотических симптомов, также сообщалось о появлении расстройств непроизвольных движений. В связи с этим отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Пожилые пациенты с деменцией

Кветиапин-Тева не показан для лечения психозов, связанных с деменцией.

Суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия при биполярном расстройстве связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.

Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Дополнительная информация

Данные по применению кветиапина в комбинации с дивалпроексом или препаратами лития при умеренных или тяжелых маниакальных эпизодах ограничены; вместе с тем, комбинированная терапия переносилась хорошо. Полученные данные показали наличие аддитивного эффекта к 3-й неделе. Второе исследование не показало развития аддитивного эффекта к 6-й неделе.

Беременность и период лактации

Безопасность и эффективность Кветиапина-Тева у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кветиапин-Тева можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кветиапин-Тева.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Кветиапин-Тева может вызывать сонливость и головокружение, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия и снижение артериального давления.

Лечение: специфических антидотов нет. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Симптоматическая терапия. Промывание желудка и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из алюминиевой фольги. По 3 или 6 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Теvа Pharmaceutical Works Private Limited Company»,

4042 г. Дербецен, ул.Паллаги 13, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения

« Teva Pharmaceutical Industries Ltd.», Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050000 Республика Казахстан,г.Алматы, проспект Аль-Фараби 19,

Бизнес-центр Нурлы Тау , корпус 1Б, оф.603

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-10-68

E-mail salimzhanova@teva.co.il

601640931477976814_ru.doc	118.5 кб
287613151477977972_kz.doc	112 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Состав

Состав на 1 таблетку 25 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 28,780 мг, в пересчете на кветиапин-25, 000 мг;
состав на 1 таблетку 100 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 115,130 мг, в пересчете на кветиапин-100,00 мг;
состав на 1 таблетку 150 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 172,700 мг, в пересчете на кветиапин-150,000 мг;
состав на 1 таблетку 200 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 230,260 мг, в пересчете на кветиапин-200,000 мг;
состав на 1 таблетку 300 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 345,400 мг, в пересчете на кветиапин-300,000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическое действие

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействует с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое свойство к 5НТ2 – серотониновым рецепторам и D1 и D2 – дофаминовым рецепторам, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства препарата и низкую частоту развития экствапирамидных побочных эффектов. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А , в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А – серотониновых рецепторов, проявляемый метаболитом могут обуславливать антидепрессивное действие препарата. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению и α2-адренорецепторам. Кветиапин не проявляет заметного сродства к мускариновым рецепторам, в то время как его метаболит N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов.
В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующих D2 – дофаминовые рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10- дофаминергических нейронов в сравнении с А9- нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. При приеме препарата кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.
Препарат хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в том числе пожилыми пациентами. В плацебо – контролируемых исследованиях у пожилых пациентов с деменцией при применении кветиапина частота цереброваскулярных осложнений не превышала таковые в группе плацебо.
Препарат эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин проявляет эффективность в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении препарата для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатами или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени ограничены, однако комбинация в целом хорошо переносилась, частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов сопоставима с таковой при применении плацебо. Кветиапин эффективен в дозах 300 мг и 600 мг у пациентов с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность препарата в дозе 300 мг и 600 мг сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения равен приблизительно 7 часам. Воздействие кветиапина на 5НТ2 и D2 – рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.
В клиническом исследовании у пациентов с депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства I и II типа применение кветиапина в дозе 300 мг в сутки с большей эффективностью по сравнению с плацебо уменьшал общий балл по шкале депрессии MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга). В 4 дополнительных клинических исследованиях кветиапина продолжительностью 8 недель у пациентов с умеренными и тяжелыми депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства , кветиапин в дозах 300 мг и 600 мг показал большую эффективность по сравнению с плацебо: среднее улучшение баллов шкалы MADRS и улучшение состояния по общим баллам MADRS (не менее 50%) по сравнению с начальными значениями.
В краткосрочном (9-недельном) исследовании у пациентов без деменции в возрасте от 66 до 89 лет с большим депрессивным расстройством кветиапин в дозах от 50 мг до 300 мг (дозу подбирали с учетом клинического ответа, среднесуточная доза составила 160 мг) уменьшал симптомы депрессии по сравнению с плацебо.
Частота ЭПС и увеличения массы тела у стабильных пациентов с шизофренией не возрастает при длительной терапии препаратом.
В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.)) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата по сравнению с плацебо.
При применении кветиапина в дозе 75-750 мг в сутки по сравнению с плацебо не выявлено различий по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Не выявлено различий в концентрации пролактина при использовании кветиапина или плацебо в фиксированной дозе. При применении кветиапина в дозах до 800 мг/сутки для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в монотерапии, так и в комбинации с препаратом лития или вальпроатом семинатрия частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.
В двух краткосрочных (6-недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода кветиапином в дозе 150 мг/сутки и 300 мг/сутки с амитриптилином, бупропионом, цитапопрамом, дулоксетином,эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом, показало улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга) (среднеквадратичное изменение 2-3.3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом.

Показания к применению

— шизофрения.
— маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.
— депрессивные эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Кветиапин не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому компоненту ;
• дефицит лактазы , непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• одновременное применение с ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, включая противогрибковые средства – производные азола, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
• Психозы и пациентов пожилого возраста, страдающих деменцией.

Способ применения и дозы

Внутрь , 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи
Существуют различные схемы применения препарата, врачу необходимо дать четкие указания пациенту по режиму дозирования
Взрослые
Острые и хронические психозы, включающие шизофрению
Препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза для первых 4 дней терапии — 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до эффективной дозировки, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В дальнейшем в случае необходимости коррекции дозы рекомендуется увеличение суточной дозы на 50-100 мг с интервалами в 2 дня. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза кветиапина составляет 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием. Препарат назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 100 мг (1 день), 200 мг (2 день), 300 мг (3 день), 400 мг (4 день). В дальнейшем к 6- му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Повышение суточной дозы не должно происходить быстрее, чем на 200 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на 2 приема. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациента, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сутки. Максимальная суточная доза кветиапина составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства
Кветиапин назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. Рекомендуемая доза — 300 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.
Антидепрессивный эффект кветиапина был подтвержден при использовании в дозе 300 и 600 мг в сутки. При краткосрочной терапии эффективность кветиапина в дозах 300 и 600 мг была сопоставимой.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов начальная доза препарата составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста кветиапин (также как и другие нейролептики) следует принимать с осторожностью, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми. Помимо этого у пациентов данной группы чаще встречаются заболевания печени, почек, нервной и сердечно- сосудистой системы , а также наиболее часто назначается сопутствующее лечение.
Пациенты с почечной недостаточностью
Корректировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию кветиапином с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения терапевтического эффекта.
Поддерживающая терапия
Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин.
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены кветиапина, прием препарата можно продолжать в дозе, адекватной при поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали кветиапин больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу до клинической реакции пациента.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10, 20, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или полиэтиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системами «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1,2, 3, 4,5, 6,7, 8,8или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Источник

Кветиапин-СЗ — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Кветиапин (Quetiapine) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кветиапин

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Кветиапин

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Кветиапин

Срок годности препарата Кветиапин

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Это тоже интересно:

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кветиапин

Показания препарата

Кветиапин