Корвазан таблетки инструкция по применению цена отзывы аналоги

Корвазан инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Корвазан таблетки 12,5 мг, 25 мг. Описание и применение Korvazan, аналоги и отзывы. Инструкция Корвазан таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит карведилола в пересчете на 100% вещество 12,5 мг или 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая повидон, лактоза моногидрат, крахмал картофельный; тальк кальция стеарат смесь для покрытия «Opadry II Pink» *.

* Смесь для покрытия «Opadry II Pink» содержит триацетин; гипромеллоза; лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (Е172) железа оксид черный (Е172) эритрозин (Е 127) индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки округлой формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с фаской, с двумя перпендикулярно — пересеченными рисками с одной стороны таблетки (для дозировки 12,5 мг) или таблетки округлой формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с фаской, с насечкой и надписью «КМП» с обеих сторон риски с одной стороны таблетки (для дозировки 25 мг).

Фармакологическая группа

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Карведилол.

Код АТХ C07A G02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Карведилол является вазодилататорам, неселективным бета-адренорецепторов с антиоксидантными свойствами. Сосудорасширяющее действие происходит главным образом благодаря селективному блокированию альфа-1-адренорецепторов. Карведилол уменьшает периферическое сосудистое сопротивление благодаря расширению сосудов и подавлению активности ренин-ангиотензин-в результате блокирования бета-адренорецепторов. Активность ренина плазмы при этом снижается, поэтому задержка жидкости в организме наблюдается лишь в единичных случаях.

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности и, подобно пропранолола, проявляет мембраностабилизирующие свойства.

Карведилол является рацемической смесью двух стереоизомеров. На моделях лабораторных животных было показано, что оба стереоизомеры имеют альфа-адреноблокирующие свойства. Бета-адреноблокирующие эффекты не являются селективными по бета-1 и бета-2 — адренорецепторов и связанные с левовращающий стереоизомером карведилола.

Карведилол действует как мощный антиоксидант, уменьшает количество активных кислородных радикалов.

Клинические данные указывают на то, что сосудорасширяющие и бета-адреноблокирующие свойства карведилола приводят к развитию нижеуказанных эффектов.

У пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным повышением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме истинных бета-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. Почечная перфузия и функция почек остаются неизменными. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, то ощущение холода в конечностях (которое часто наблюдается при применении истинных бета-адреноблокаторов) наблюдается редко.

У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол демонстрирует противоишемические и антиангинальные эффекты, которые сохраняются при длительном применении препарата. Карведилол уменьшает пред- и постнагрузку на сердце.

У пациентов с нарушением функции левого желудочка или хронической сердечной недостаточностью препарат благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает показатели фракции выброса левого желудочка.

Во время лечения карведилолом соотношение липопротеидов высокой плотности к липопротеидов низкой плотности (ЛПВП / ЛПНП) остается в норме. Электролитный баланс не нарушается.

Фармакокинетика.

У мужчин биодоступность карведилола составляет почти 25%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1:00 после приема препарата. Соотношение между дозой препарата и его концентрацией в сыворотке крови является линейным. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию препарата в сыворотке крови, однако увеличивает время до достижения максимальной концентрации препарата в крови. Карведилол является высоколипофильным составом: связывание с белками плазмы составляет около 98-99%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг, но у пациентов с циррозом печени он больше. Данные исследований на животных свидетельствуют о энтерогепатическую циркуляцию исходного вещества.

Средний период полувыведения карведилола составляет от 6 до 10:00. Клиренс составляет около 590 мл / мин. Выводится преимущественно с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов.

Карведилол интенсивно метаболизируется с образованием целого ряда метаболитов, которые выводятся преимущественно с желчью. Карведилол метаболизируется в печени, в первую очередь путем связывания с глюкуроновой кислотой. Деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца приводят к образованию трех активных метаболитов, которые имеют бета-адреноблокирующее активность. Согласно доклиническими данным 4-гидроксифенольний метаболит как бета-адреноблокатор почти в 13 раз активнее, чем карведилол. По сравнению с карведилолом эти три активные метаболиты обладают слабой сосудорасширяющее действие. У человека их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрации исходного соединения. Кроме этого, два гидроксикарбазольни метаболиты карведилола является исключительно мощными антиоксидантами, антиоксидантная активность которых в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.

Возраст не влияет на фармакокинетику препарата: у пациентов пожилого возраста уровне карведилола в плазме крови на 50% выше по сравнению с таковыми у молодых пациентов. Есть данные, что биодоступность карведилола у пациентов с циррозом печени в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме в 5 раз выше, чем у здоровых лиц.

Есть данные, что у пациентов с артериальной гипертензией, имеющих умеренную (клиренс креатинина 20-30 мл / мин) или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин), наблюдается рост концентрации карведилола в плазме крови на 40-55% по сравнению с таковой у пациентов с артериальной гипертензией, функция почек в которых находится в пределах нормы.

Корвазан Показания

• Эссенциальная гипертензия.
• Хроническая стабильная стенокардия.
• Хроническая сердечная недостаточность (дополнительное лечение).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• декомпенсированная сердечная недостаточность
• сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует введения инотропных средств;
• блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор)
• сопутствующее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I);
• выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд / мин)
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок
• синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада)
• декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая введения положительных инотропных средств и / или мочегонных средств;
• легочное сердце, легочная гипертензия
• бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом;
• феохромоцитома (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов)
• стенокардия Принцметала;
• выраженные нарушения функции печени
• одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• метаболический ацидоз,
• период беременности и кормления грудью
• детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие β-блокаторы (например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, ингибиторы МАО, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и препарата Корвазан® нужно подбирать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия.

Индукторы или ингибиторы Р-гликопротеина, СYP2D6, CYP2D9.

Карведилол является ингибитором Р-гликопротеина, поэтому биодоступность лекарственных средств, которые транспортируются Р-гликопротеином, может повышаться при одновременном применении с карведилолом.

Ингибиторы, как и индукторы СYP2D6 и CYP2D9, могут стереоселективно менять системный или пресистемный метаболизм карведилола, увеличивая или уменьшая концентрацию R- и S-карведилола в плазме крови.

Флуоксетин.

В исследованиях пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина как мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективного ингибирования метаболизма карведилола с повышением уровня R (+) энантиомера AUC на 77%.

β-агонисты бронходилататоров.

Некардиоселективные β-блокаторы противодействуют эффектам β-агонистов бронходилататоров, поэтому такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Антиаритмические препараты.

Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко — с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Для других препаратов с β-блокирующими свойствами, если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно.

Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщали о развитии брадикардии, остановки сердца, фибрилляция желудочков у пациентов, одновременно принимающих амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Иа или Ис.

Фармакодинамические взаимодействия.

Дигидропиридина.

При одновременном применении дигидропиридинов и карведилола следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентом, поскольку сообщали о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Нитраты.

Усиливают гипотензивное действие.

НПВП, эстрогены и кортикостероиды.

Антигипертензивный эффект карведилола ослабляется при одновременном применении с препаратами, которые задерживают жидкость и натрий в организме (из-за уменьшения гипотензивного действия (вследствие снижения выработки простагландинов)).

Симпатомиметики, β-миметики и α-миметики.

При одновременном применении существует риск развития артериальной гипертензии и выраженной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета-адреноблокирующими действия карведилола.

Эрготамин.

При одновременном применении усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты.

При комбинации карведилола с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.

Производные ксантина.

Следует с осторожностью применять с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) — из-за уменьшения β-адреноблокирующими действия.

Дигоксин.

Концентрации дигоксина повышаются примерно на 15% при одновременном применении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV- проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровня дигоксина при начале, корректировке или прекращении приема карведилола.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Препараты из β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Препараты, уменьшающие катехоламины.

Пациенты, которые принимают и препараты с β-блокирующими свойствами, и препарат, может уменьшить катехоламины (например резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В)), следует установить тщательный контроль на предмет проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Клонидин.

Сопутствующий прием клонидина и препаратов с β-блокирующими свойствами может усилить эффекты снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином сначала следует прекратить прием β-блокирующего препарата. Затем, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозы.

Анестетики.

Следует быть очень осторожными во время анестезии через синергичные, негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестетиков.

Средства, влияющие на центральную нервную систему (ЦНС).

Со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) — из-за возможности взаимного усиления эффектов.

Другие антигипертензивные лекарственные средства.

Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующее введенных препаратов, являющихся антигипертензивными по действию (например антагонисты α1-рецепторов) или могут привести к гипотензии относительно своего профиля побочных эффектов.

Другие взаимодействия.

Одновременное применение карведилола с клонидином, гуанетидином, резерпином, α-метилдофой, гуанфацином и ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) может усиливать гипотензивное действие и уменьшать частоту сердечных сокращений. Поэтому следует установить тщательный контроль за проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Поскольку карведилол подвергается окислительном метаболизма, его фармакокинетика может изменяться при индукции или угнетении ферментной системой цитохрома P450, поэтому следует учитывать влияние:

— рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в плазме крови)

— барбитуратов (уменьшают эффективность карведилола)

— циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%);

— дигоксина: карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови

— ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон): можно предположить повышение концентрации R (+) энантиомера карведилола;

— карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Особенности применения

Артериальная гипотензия.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с пониженным артериальным давлением.

Хроническая сердечная недостаточность.

В большинстве случаев пациентам с хронической сердечной недостаточностью карведилол необходимо назначать дополнительно к терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, наперстянки и / или вазодилататорами. Начало лечения должен проходить в стационаре под наблюдением врача. Терапию можно начинать только в том случае, если при проведении общепринятой базисной терапии состояние пациента является стабильным в течение не менее 4 тижнив.Хвори с тяжелой сердечной недостаточностью (выше III класса по классификации NYHA), нарушением электролитного баланса, с пониженным артериальным давлением (менее 100 мм рт .ст.) или в пожилом возрасте (старше 70 лет) или дегидратацией, в течение примерно 2:00 после приема первой дозы или после повышения дозы необходим постоянный надзор, поскольку возможно развитие артериальной гипотензии. Артериальной гипотензии, возникшей в результате чрезмерного расширения сосудов, сначала лечат уменьшением дозы диуретиков, а если симптомы не исчезают, то можно уменьшить дозу любого ингибитора АПФ. В начале лечения или при увеличении дозы препарата может ухудшиться течение сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением течения сердечной недостаточности или артериальной гипотензии вследствие чрезмерного расширения сосудов, а не будут контролируемыми. В начале лечения или при увеличении дозы препарата может ухудшиться течение сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением течения сердечной недостаточности или артериальной гипотензии вследствие чрезмерного расширения сосудов, а не будут контролируемыми. В начале лечения или при увеличении дозы препарата может ухудшиться течение сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением течения сердечной недостаточности или артериальной гипотензии вследствие чрезмерного расширения сосудов, а не будут контролируемыми.

Карведилол следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, принимающих препараты наперстянки, поскольку эта комбинация удлиняет AV-проводимость.

Карведилол может вызвать брадикардию. Если ЧСС составляет <55 уд / мин и возникают симптомы, связанные с брадикардией, дозу препарата необходимо уменьшить.

Поскольку карведилола присущ негативный дромотропный эффект, его с осторожностью следует назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.

Если карведилол применять для лечения артериальной гипертензии или стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью, проведение терапии препаратом следует осуществлять в соответствии со схемой, рекомендованной для лечения сердечной недостаточности начальная доза не должна превышать 3,125 мг дважды в сутки, и любое повышение дозы следует проводить минимум через 2 недели лечения предыдущей дозой препарата.

Применение карведилола пациентам с артериальной гипертензией, которые уже получают препараты наперстянки, диуретики и / или ингибиторы АПФ, требует пристального медицинского контроля, все эти препараты могут уменьшить AV-проводимость.

Антиаритмические средства.

При одновременном применении карведилола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем или другими антиаритмическими препаратами, особенно амиодароном, нужно контролировать показатели артериального давления и ЭКГ, поэтому следует избегать их одновременного внутривенного применения.

Нарушение функции печени.

Карведилол в очень редких случаях может вызвать ухудшение функции печени. При подозрении клинического ухудшения нужно проверить функцию печени. В случае печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать Корвазан®. Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печени.

Ортостатическая гипотензия.

Особенно в начале лечения Корвазан® и при увеличении дозы может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с потерей сознания. Наибольшему риску подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, люди пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы препарата Корвазан®, тщательным увеличением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам нужно рассказать о мерах для предотвращения ортостатической гипотензии (осторожность при вставании, при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).

Функция почек при сердечной недостаточности с застойными явлениями.

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением (систолическое давление ниже 100 мм рт. Ст.), Ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и / или основной почечной недостаточностью. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями с такими факторами риска следует контролировать функцию почек при повышении дозы карведилола путем титрования и прекратить прием препарата или уменьшить дозу, если происходить ухудшение почечной недостаточности.

Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Перед лечением карведилола пациент должен быть клинически стабильным и принимать ингибитор АПФ в течение не менее 48 часов до применения карведилола. При этом доза ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение не менее 24 часов.

Назначение препарата при нестабильной стенокардии, а также при атриовентрикулярной блокаде I степени требует особой осторожности, частой регистрации ЭКГ и пристального медицинского наблюдения за больными

Хроническая обструктивная болезнь легких.

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких с бронхоспастическим компонентом, не принимают перорально или ингаляционный препарат, и только если потенциальная польза перевешивает потенциальный риск.

У пациентов с тенденцией к бронхоспазма остановка дыхания может иметь место в результате возможного повышения резистентности. Пациенты следует установить тщательный уход во время начала приема и повышения дозы карведилола путем титрования, и дозу карведилола следует уменьшить, если во время лечения наблюдается любой доказательство бронхоспазма.

Сахарный диабет.

Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать симптомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. Следует быть осторожным при применении карведилола пациентам с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или уменьшены. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом применение карведилола может ассоциироваться с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови, поэтому для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови, в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования, и соответствующая корректировка гипогликемической терапии.

Болезнь периферических сосудов.

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с болезнью периферических сосудов, поскольку β-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности. Поскольку карведилол также α-блокирующие свойства, этот эффект большей частью балансируется.

Феномен Рейно.

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам, страдающим расстройствами периферического кровообращения (например феномен Рейно), поскольку симптомы могут обостриться.

Тиреотоксикоз.

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза. При внезапной отмене препарата возможно усиление тиреотоксикоза и развитие тиреотоксического криза.

Общая анестезия.

β-блокаторы снижают риск возникновения аритмии во время проведения анестезии, но, кроме этого, может повыситься риск развития артериальной гипотензии, поэтому необходимо осторожно применять некоторые анестетики.

Применять карведилол следует особенно осторожно пациентам, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией в случае применения таких анестетиков как эфир, циклопропан, трихлорэтилен, угнетающих функцию миокарда.

Брадикардия.

Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота пульса уменьшается до 55 ударов в минуту и ​​менее, следует уменьшить дозу карведилола.

Повышенная чувствительность.

Следует соблюдать осторожность при введении карведилола пациентам с наличием в анамнезе серьезных реакций гиперчувствительности и пациентам, которые проходят терапию десенсибилизации, поскольку β-блокаторы могут повысить как чувствительность к аллергенам, так и серьезность анафилактических реакций.

Псориаз.

Лечение карведилолом больных псориазом требует тщательной оценки соотношения риск / польза, поскольку карведилол может усилить или спровоцировать появление симптомов псориаза.

Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов или антиаритмических препаратов.

Тщательный мониторинг ЭКГ и артериального давления необходимо для пациентов, которым суждено сопутствующую терапию блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема или другими Противоаритмические препаратами.

Феохромоцитома.

У пациентов с феохромоцитомой прием блокатора α-рецепторов следует начинать до применения любого блокиратору β-рецепторов. Хотя карведилол и обладает фармакологической блокирующее активность против как α, так и β-рецепторов, нет никакого опыта применения карведилола при таком состоянии. Поэтому следует быть осторожным при введении карведилола пациентам, у которых подозревается наличие феохромоцитомы.

Стенокардия Принцметала.

У больных стенокардией Принцметала неселективные бета-адреноблокаторы могут вызвать боль в груди. Нет ни одного клинического опыта с карведилола у таких пациентов, хотя α-блокирующая активность карведилола и может предупредить такие симптомы, однако следует соблюдать осторожность при введении карведилола пациентам, у которых подозревают наличие стенокардии Принцметала.

Контактные линзы.

Больных, которые носят контактные линзы, следует предупредить, что карведилол уменьшает выработку слезной жидкости.

Прекращения лечения.

При резком прекращении лечения карведилола (как и другими бета-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка, усиление стенокардии и даже инфаркт миокарда и желудочковые аритмии. Наибольшему риску подвергаются те пациенты со стенокардией, в которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо снижать постепенно в течение 1-2 недель. Если необходимо, можно одновременно начать заместительную терапию для предотвращения обострения заболевания. Если лечение было приостановлено более чем на 2 недели, то его обновления следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

Важная информация о вспомогательное вещество препарата.

Препарат содержит лактозу моногидрат. В случае установленной непереносимости некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Препарат нельзя назначать пациентам со следующими проблемами со здоровьем: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Алкоголь.

Пациентам не рекомендуется во время лечения употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь может усиливать эффекты карведилола.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен.

Предполагается, что при применении карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому применение карведилола в период беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает карведилол в грудное молоко. Поскольку карведилол может оказать вредное воздействие на младенца, лечение карведилола следует прекратить на период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения карведилола могут возникать головокружение и повышенная утомляемость, поэтому им следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения Корвазан и дозы

Таблетки следует принимать во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия.

Рекомендуемая частота приема препарата — 1 раз в сутки.

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых двух дней лечения. Затем рекомендуемая доза составляет 25 мг в сутки. В случае необходимости дозу можно постепенно повышать не менее чем с двухнедельным интервалом до достижения максимальной рекомендуемой дозы 50 мг в сутки, которую следует принимать за 1 раз или распределять на 2 приема.

Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно тиазидными диуретиками.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Если достигнутый эффект является неудовлетворительным, дозу можно постепенно повышать не менее с двухнедельным интервалом до достижения максимальной рекомендуемой суточной дозы 50 мг.

Хроническая стабильная стенокардия.

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых двух дней лечения. Затем рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно повышать не менее с двухнедельным интервалом до достижения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг, которую следует распределять на два приема.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение двух дней.

Потом лечение продолжают в дозе 25 мг 2 раза в сутки, которая является рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Дозу нужно устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение следует проводить под наблюдением врача.

Карведилол можно применять как дополнение к стандартной терапии, но его также можно применять пациентам с непереносимостью ингибиторов АПФ или пациентам, получающим препараты наперстянки, гидралазин или нитраты.

Пациенты, принимающие дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ, должны получать эти препараты в предварительно установленной дозе еще до начала лечения карведилола.

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение двух недель лечения. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно постепенно повышать не менее чем с двухнедельным интервалом сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и в конце концов — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует повышать до самой дозы, которую хорошо переносит пациент.

Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью, масса тела которых не превышает 85 кг. Для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг максимальная рекомендуемая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

В начале терапии или при повышении дозы возможно временное усиление симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и / или у тех пациентов, которые применяют большие дозы диуретиков. Хотя в таком случае прекращать лечение, как правило, не требуется, дозу препарата повышать не следует. В течение первых двух часов после начала лечения карведилола или повышение его дозы пациент должен находиться под наблюдением кардиолога или иного врача. Перед каждым повышением дозы пациента необходимо обследовать на наличие возможных симптомов усиления сердечной недостаточности или симптомов чрезмерной вазодилатации (например, исследовать функцию почек, определить массу тела, артериальное давление, ЧСС и сердечный ритм). Симптомы усиление сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме устраняют путем повышения дозы диуретиков, однако дозу карведилола не следует повышать до стабилизации состояния пациента. При возникновении брадикардии или в случае продления предсердно-желудочковой проводимости прежде всего следует проверить уровень дигоксина в плазме крови. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшить дозу карведилола или вообще временно отменить препарат. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрования дозы карведилола. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшить дозу карведилола или вообще временно отменить препарат. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрования дозы карведилола. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшить дозу карведилола или вообще временно отменить препарат. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрования дозы карведилола.

При подборе дозы необходимо регулярно контролировать функцию почек, количество тромбоцитов и уровень глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого сахарного диабета и / или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частоту контроля можно уменьшить.

Если лечение карведилола прерывалось более чем на 2 недели, его следует возобновлять, начиная с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышая ее согласно рекомендациям, приведенным выше.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к воздействию карведилола и потому должны находиться под более тщательным наблюдением.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Карведилол не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. Раздел «Противопоказания»). При умеренно тяжелой печеночной недостаточности может потребоваться коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу нужно устанавливать для каждого пациента индивидуально, однако нет данных, которые бы свидетельствовали о необходимости корректировки дозы карведилола у пациентов с почечной недостаточностью.

Прекращения лечения.

Лечение карведилолом нельзя прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Прекращение лечения следует проводить постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая дозу вдвое каждые три дня.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не предназначен для применения этой категории пациентов.

Передозировка

В случае передозировки может развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также возможны затруднения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги, усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: в течение первых часов — вызвать рвоту и промыть желудок, далее — контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.

поддерживающая терапия

Атропин: 0,5-2 мг (для лечения тяжелой брадикардии).

Глюкагон: сначала в дозе 1-10 мг, а затем в виде капельной инфузии со скоростью 2-5 мг / ч (для поддержания функции сердечно-сосудистой системы).

Симпатомиметики — добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин — назначать в зависимости от массы тела пациента и эффективности лечения.

Если в клинической картине передозировки доминирует периферическая вазодилатация, тогда необходимо ввести адреналин или норадреналин под постоянным контролем состояния сердечно-сосудистой системы пациента. В случае брадикардии, резистентной к медикаментозному лечению, показано применение искусственного водителя ритма сердца. При возникновении бронхоспазма показано введение бета-симпатомиметиков (в виде аэрозоля или внутривенно) или введение аминофиллина. При генерализованных судорогах рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Карведилол активно связывается с белками, поэтому его нельзя удалить с помощью диализа.

Внимание: в случае тяжелой передозировки, которая сопровождается симптомами шока, поддерживающую терапию с применением антидотов нужно продолжать достаточно долго, поскольку можно ожидать увеличения периода полувыведения карведилола и его перераспределения. Продолжительность лечения зависит от степени передозировки; поддерживающую терапию следует продолжать до стабилизации состояния пациента.

Побочные эффекты

Частота появления побочных реакций не зависит от дозы, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии.

Категории частоты появления побочных реакций следующие:

• очень часто ≥ 1/10;
• часто ≥ 1/100 — < 1/10;
• нечасто ≥ 1/1000 — < 1/100;
• редко ≥ 1/10000 — <1/1000;
• очень редко <1/10000.

Инфекции и инвазии.

Часто бронхит, пневмония, инфекция верхнего отдела дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны системы крови и лимфатической системы .

Часто анемия

редко тромбоцитопения

очень редко лейкопения, снижение уровня протромбина, апластическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы.

Очень часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость;

нечасто парестезии, гипестезия, вертиго, состояние перед потерей сознания, потеря сознания.

Со стороны психики.

Часто депрессия, депрессивное настроение;

нечасто: нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто гипотензия, прогрессирование сердечной недостаточности

часто: брадикардия, периферические отеки, отек (включая генерализованный, периферический, зависящий отек и отек половых органов и ног), ортостатическая гипотензия, гиперволемия, периферические нарушения кровообращения (холодные конечности), перемежающаяся хромота или феномен Рейно, обострение синдрома Шарко;

нечасто: артериальная гипертензия, потеря сознания — особенно в начале лечения, стенокардия (включая боль за грудиной), учащенное сердцебиение, блокада, дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Со стороны сосудов.

Очень часто артериальная гипотензия

часто: болезнь периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы.

Часто усиление кашля, хрипы, одышка, бронхиальная астма (в случае склонности к такой патологии), гриппоподобные симптомы;

редко бронхоспазм, заложенность носа, чихание, интерстициальный пневмонит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.

Часто отек легких, бронхиальная астма у чувствительных пациентов;

редко насморк.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто тошнота, диарея, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение тонуса и моторики кишечника;

нечасто: запор;

редко: сухость во рту, периодонтит, молотый;

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Редко реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения функции печени у больных с атеросклерозом;

очень редко: повышение аланинаминотрансферазы (ALT), АсАТ (AST) и гаммаглютамилтрансферазы (GGT).

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто реакции со стороны кожи (включая: аллергическую экзантему, дерматит, повышенную потливость, крапивница, зуд поражения кожи, подобные псориазных и красного плоского лишая), псориатический поражения кожи или ухудшения уже существующего состояния, алопеция, повышенное потоотделение.

Со стороны органов зрения.

Часто снижение слезоотделения (сухость глаз), нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны метаболизма и пищеварения.

Часто гипогликемия, угнетение регуляции уровня глюкозы в крови, анорексия / снижение массы тела, увеличение массы тела, гиперхолестеролемия, нарушение контроля глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже существующим сахарным диабетом возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперволемия, задержка жидкости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Часто боль в суставах, боль в конечностях;

редко: артралгия, судороги, атрофия мышц.

Со стороны половой системы и молочных желез.

Нечасто: нарушение эректильной функции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Часто острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузной болезнью сосудов и / или почечной недостаточностью, расстройства мочеиспускания

очень редко: недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.

Со стороны иммунной систем.

Очень редко реакции повышенной чувствительности (аллергическая реакция), анафилактические реакции;

нечасто ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Общие нарушения.

Очень часто астения (включая утомляемость)

часто: боль, повышение температуры тела.

Лабораторные показатели.

Часто гипергликемия у больных сахарным диабетом, гиперхолестеринемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины

редко тромбоцитопения

очень редко: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, глюкозурия, гиперурикемия.

Другие побочные эффекты.

Часто гриппоподобные симптомы, повышение температуры тела инфекции; бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей анафилактические реакции, возможные проявления латентного сахарного диабета, симптомы существующего сахарного диабета могут усилиться во время терапии гиперемия.За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкими и, вероятно, появляются в начале лечения.

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема наблюдались лишь в тех случаях, когда карведилол применяли одновременно с другими препаратами, которые могут вызывать указанные реакции.

У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования.

О сердечной недостаточности часто сообщали как о побочное явление как у пациентов, принимавших плацебо, так и у пациентов, принимавших карведилол (14,5% и 15,4% соответственно, у пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда).

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и / или основной почечной недостаточностью.

Как класс, блокаторы β-адренорецепторов могут делать выраженным латентный сахарный диабет, ухудшенным выраженный сахарный диабет и подавлять регуляцию уровня глюкозы в крови.

Карведилол может вызвать недержание мочи у женщин, исчезает после прекращения приема препарата.

Срок годности Корвазан

2 года.

Условия хранения Корвазан

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя

01032, Украина, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Карведилол 12.5 или 25 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, гранулак-70, тальк, повидон низкомолекулярный, opadry II Pink, кальция стеарат.

Фармакодинамика
Действующее вещество препарата – карведилол – обладает сочетанным α1-адреноблокирующим и β-адреноблокирующим действием (неселективным) без ВСА. α1- и β-адреноблокирующая активность находятся в соотношении 1: 100. Карведилол является рацемической смесью S(-) и R(+) энантиомеров.
Блокада α1-адренорецепторов приводит к расширению сосудов и снижению их общего периферического сопротивления. Корвазан оказывает мембраностабилизирующее действие, обладает антиоксидантными и кардиопротекторными свойствами, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, улучшая его функциональные диастолические показатели. Кроме того, обладает вазопротекторным свойством (улучшает функцию эндотелия) и снижает пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Применение препарата при артериальной гипертензии способствует снижению АД без изменения почечного кровотока и нарушения функции почек. У лиц с ИБС оказывает противоишемическое и обезболивающее действие. Не влияет на обмен глюкозы и липидов, не изменяет скорость периферического кровотока и концентрацию основных электролитов плазмы крови. В случае хронической сердечной недостаточности Корвазан уменьшает пред- и постнагрузку, повышает фракцию выброса левого желудочка. Карведилол способствует увеличению продолжительности жизни у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика
Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови регистрируется спустя 1-2 часа и тем выше, чем больше доза принятого препарата. За счет метаболизма в ходе первичного прохождения через печень абсолютная биодоступность Корвазана равна 25-35%. Повышение биодоступности до 50% возможно у пациентов с заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. При совместном приеме с пищей абсорбция карведилола замедляется. Около 98% карведилола полностью связывается с белками плазмы крови. Продолжительность действия препарата более 15 часов. В случае, когда Корвазан принимается длительное время, кумуляции действующего вещества не происходит. Основной метаболизм происходит в печени за счет окисления ароматического кольца с последующей глюкуронизацией при помощи цитохрома Р450 2D6. Продуктами метаболизма являются три основных компонента. Один из них – 4´-гидроксифенилкарведилол – в 13 раз превосходит исходное соединение по β-адреноблокирующей активности.
Карведилол проникает в грудное молоко. Выведение препарата происходит в виде метаболитов с калом и желчью. Для S-энантиомера период полувыведения равен 7-11 часов, для R-энантиомера – 5-9 часов. Менее 2% в неизмененном виде выводится с мочой.

Фармакокинетика у больных с нарушением функции почек.
Длительная терапия Корвазаном не влияет на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Экскреция почками препарата в неизмененном виде у таких пациентов снижена, но при этом изменения фармакокинетических параметров незначительны. Корвазан является эффективным средством в лечении артериальной гипертензии почечного происхождения. Применяется также у лиц с ХПН и пациентов на гемодиализе или после пересадки почки. Исследования показали, что при лечении пациентов, находящихся на гемодиализе, эффективность Корвазана выше, чем у препаратов из группы блокаторов медленных кальциевых каналов.

Фармакокинетика у больных с нарушениями функции печени.
Системная биодоступность препарата у лиц с циррозом печени увеличивается на 80%. Поэтому Корвазан противопоказан пациентам с клинически манифестными нарушениями функции печени.

Фармакокинетика в зависимости от возраста.
У лиц пожилого возраста фармакокинетика не изменяется. Для лиц, не достигших 18 лет, данные о фармакокинетике отсутствуют в связи с ограниченностью использования.

Фармакокинетика у больных сахарным диабетом.
У пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа карведилол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови после еды и натощак, уровень гликозилированного гемоглобина (HtA1) и дозировку сахароснижающих препаратов. У лиц с сахарным диабетом II типа не происходило изменения результатов теста толерантности к глюкозе. У лиц с артериальной гипертензией и инсулинорезистентностью (метаболический Х-синдром) Корвазан повышает чувствительность клеток к инсулину.

Комбинированная или монотерапия при артериальной гипертензии, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Препарат Корвазан принимают внутрь с достаточным количеством жидкости. Лечение необходимо проводить длительно. Прекращать прием лекарственного средства необходимо постепенно, соблюдая недельный интервал между снижениями дозировки. Это особенно актуально для пациентов с ИБС.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза – 12.5 мг 1 раз в течение суток (2 дня). Затем ежедневная дозировка повышается до 25 мг. Если есть необходимость, доза повышается с интервалом в 2 недели и доводится до высшей рекомендованной, которая составляет 50 мг (в 1 или 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца. Рекомендуемая начальная доза – 12.5 мг 1 раз в течение суток (2 дня). Затем ежедневная дозировка повышается до 25 мг. Если есть необходимость, доза повышается с интервалом в 2 недели и доводится до высшей рекомендованной, которая составляет 100 мг (разделить на 2 приема).

Хроническая сердечная недостаточность. Доза подбирается индивидуально под контролем врача. Для пациентов, принимающих препараты наперстянки, ингибиторы АПФ и диуретики, необходима стабилизация дозировки этих средств до начала приема Корвазана. Рекомендуется начинать прием с 1/4 таблетки 2 раза в сутки при дозировке 12,5 мг (что составит 3.125 мг). При хорошей переносимости в течение 2 недель можно продолжить прием по полтаблетки 2 раза в течение суток (6.25 мг), затем по 1 таблетке 2 раза в сутки (12.5 мг) и постепенно довести дозировку до 25 мг (2 таблетки по 12.5 мг или 1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки. Необходимо остановиться на максимальной дозировке, которая хорошо переносится пациентами. Для пациентов с тяжелой ХСН и для лиц с умеренной и легкой ХСН до 85 кг рекомендованная дозировка – 25 мг 2 раза в течение суток. У лиц с умеренной и легкой ХСН при массе тела более 85 кг рекомендованная суточная дозировка составляет 50 мг в 2 приема. Перед каждым повышением дозировки необходимо провести обследование пациента для диагностики возможного увеличения выраженности проявлений вазодилатации и сердечной недостаточности. Если появляются симптомы задержки жидкости или нарастает выраженность сердечной недостаточности, необходимо повысить дозу диуретиков. Если эффекта нет, возможно снижение дозировки Корвазана или его временная отмена.

Если перерыв в приеме Корвазана длится более недели, возобновлять прием необходимо с минимальной дозировки в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если перерыв составил более 2 недель, начинать необходимо с дозы 3.125 с её постепенным повышением.
При возникновении симптомов вазодилатации необходимо снизить дозу диуретиков. В случае сохранения симптомов производят снижение дозы ингибиторов АПФ (если пациент их принимает), и только после этого снижают дозировку Корвазана. Повышение дозы Корвазана производят только после стабилизации состояния.
Учитывая данные фармакокинетики у лиц с различными заболеваниями почек (включая ХПН), коррекция дозы Корвазана таким пациентам не требуется.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко – нарушение сна, парестезии, депрессия.
Со стороны сердца и сосудов: часто – брадикардия, артериальная гипертензия, постуральная гипотензия, стенокардия, потеря сознания (может быть в начале лечения), тахикардия; редко – болезнь Рейно, перемежающаяся хромота, периферические нарушения кровообращения, периферические отеки, прогрессирование сердечной недостаточности, AV-блокада.
Со стороны органов дыхания: редко – заложенность носа, одышка, бронхиальная астма.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота, запоры, мелена.
Кожные проявления: красный плоский лишай, сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны зрительного анализатора: нарушения зрения, раздражение и сухость глаз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, судороги, боль в конечностях.
Метаболические изменения: увеличение массы тела.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, импотенция, нарушения функции почек у лиц с диффузными патологическими изменениями периферических артерий, гематурия, альбуминурия, почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня печеночных трансаминаз плазмы крови, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, гипергликемия у больных сахарным диабетом, снижение уровня протромбина, глюкозурия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня креатинина, мочевины, щелочной фосфатазы, гиперурикемия.
Другие побочные действия: редко – гипертермия, гриппоподобные симптомы; очень редко – анафилактические реакции, появление симптомов сахарного диабета латентной формы или усиление проявлений существующего сахарного диабета.
Ни один из вышеописанных эффектов не является дозозависимым, за исключением брадикардии, головокружения и нарушений зрения.

Гиперчувствительность к карведилолу или вспомогательным компонентам препарата, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженная брадикардия с ЧСС менее 55 уд\мин, тяжелая почечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла, фаза декомпенсации при сердечной недостаточности, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия с систолическим АД менее 85 мм рт. ст., стенокардия Принцметала, метаболический ацидоз, тяжелые нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома, одновременное лечение дилтиаземом, верапамилом, период беременности и лактации, галактоземия.

Корвазан противопоказан к использованию во время беременности.

Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты. Корвазан может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут ослабевать или маскироваться. Таким пациентам рекомендован постоянный контроль уровня глюкозы крови.
Дигоксин. Концентрация дигоксина при одновременном приеме с Корвазаном повышается на 15%. В этом случае в начале терапии Корвазаном необходим строгий контроль за концентрацией дигоксина в крови.
Рифампицин снижает концентрацию карведилола в плазме крови на 70%.
Лекарственные средства, снижающие концентрацию катехоламинов. Лица, принимающие одновременно Корвазан и препараты, снижающие концентрацию катехоламинов (ингибиторы МАО, резерпин) должны находиться под постоянным наблюдением из-за высокого риска развития выраженной брадикардии и/или артериальной гипотензии.
Циклоспорин. В случае хронического отторжения сосудистого трансплантанта у пациентов после пересадки почки отмечается незначительное повышение средней минимальной концентрации циклоспорина при одновременном приеме с Корвазаном. Для поддержания терапевтической концентрации циклоспорина у 30% пациентов возникает необходимость в снижении дозировки циклоспорина на 20%. В начале терапии Корвазаном рекомендован суточный мониторинг концентрации циклоспорина в связи с индивидуальными колебаниями необходимой суточной дозы для различных пациентов.

Антиаритмические средства (верапамил, дилтиазем, амиодарон, пропранолол). Одновременный прием этих средств с Корвазаном может повысить вероятность развития нарушений атриовентрикулярной проводимости.
Блокаторы медленных кальциевых каналов. Прием Корвазана совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов требует тщательного контроля за показателями АД и ЭКГ.
Клонидин. Одновременный прием Корвазана и клонидина может усиливать эффект урежения ритма и антигипертензивное действие препаратов. Если необходимо прекратить такое комбинированное лечение, сначала необходимо постепенно отменить прием Корвазана, а затем – клонидина.
Корвазан, как блокатор β-адренорецепторов, может усиливать эффект других антигипертензивных препаратов, побочным действием которых является развитие гипотензии.

Нужно соблюдать осторожность при одновременном использовании карведилола со следующими лекарственными средствами:
— с НПВП – из-за снижения гипотензивного эффекта по причине сниженной выработки простагландинов;
— с препаратами, влияющими на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства, этиловый спирт, трициклические антидепрессанты);
— с α- и β-симпатомиметиками, т.к. возможно развитие артериальной гипертензии, асистолии и выраженной рефлекторной брадикардии, а также снижения эффективности Корвазана;
— с производными ксантина (теофиллин, аминофиллин) – из-за угнетения β -адреноблокирующего свойства;
— с эрготамином из-за его выраженного сосудосуживающего действия.
В связи с окислительным метаболизмом карведилола, его фармакокинетика может меняться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома P450. Поэтому нужно учитывать влияние:
— циметедина (увеличивает биодоступность карведилола на 20%);
— барбитуратов, которые снижают эффективность карведилола;
— ингибиторов изоэнзима CYP 2D6 (флуоксетин, хинидин, пропафенон, пароксетин): допускается увеличение концентрации R (+) энантиомера карведилола.
Корвазан проникает через плацентарный барьер, вызывая у плода брадикардию, гипогликемию и гипотензию.

Основные симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, остановка сердца; возможен бронхоспазм, нарушения дыхания, спутанность сознания, рвота, генерализованные судороги.

Терапия: кроме общепринятых мероприятий необходимо проводить коррекцию и мониторинг жизненно важных показателей в условиях интенсивной терапии. Можно проводить следующие мероприятия:
— больной укладывается на спину;
— в случае выраженной брадикардии необходимо введение атропина – 0,5–2 мг в вену;
— с целью поддержания работы сердечно-сосудистой системы внутривенно струйно вводится глюкагон 1-10 мг, затем по 2-5 мг в течение часа в виде длительной инфузии;
— вводится изопреналин, добутамин, адреналин, орципреналин или другие симпатомиметики в различных дозировках зависимости от эффективности.

Если есть необходимость в использовании препаратов с положительным инотропным действием, необходимо назначение ингибиторов фосфодиэстеразы. В случае преобладания в клинике передозировки признаков артериальной гипотензии, необходимо введение норадреналина. При его использовании необходим строгий контроль за показателями кровообращения.
Если брадикардия резистентна к лечению, стоит решить вопрос о возможности установки водителя ритма.
Если в клинике передозировки доминирует бронхоспазм, показано назначение β-адреномиметиков в виде аэрозоля или аминофиллина внутривенно.
В случае появления судорог осуществляют медленное внутривенное введение клоназепама или диазепама.
При тяжелой передозировке препарата с симптоматикой шока период полувыведения карведилола удлиняется, поэтому поддерживающую терапию необходимо проводить еще длительное время. Продолжительность дезинтоксикационной/поддерживающей терапии будет зависеть от тяжести передозировки. Продолжается данное лечение до полной стабилизации состояния пациента.

Таблетки, покрытые оболочкой – 12.5 мг № 10, 30.
Таблетки, покрытые оболочкой – 25 мг № 10, 30.

Корвазан хранится в сухом, защищенном от света месте. Температура хранения – до 25 градусов Цельсия.

Ортостатическая гипотензия. В начальном периоде лечения с увеличением дозировки препарата может возникнуть головокружение и ортостатическая гипотензия. Риск гипотензии выше у лиц пожилого возраста, принимающих одновременно диуретики или антигипертензивные препараты, и у пациентов с сердечной недостаточностью. Для предотвращения этих осложнений прием Корвазана необходимо начинать с минимальной рекомендованной дозы, постепенно переходить к поддерживающей дозе и принимать препарат только после еды.
В состав Корвазана входит лактоза, этот факт необходимо учитывать при галактоземии, недостаточности лактозы, синдроме нарушения всасывания галактозы/глюкозы.
Заболевания периферических сосудов. С осторожностью необходимо принимать Корвазан пациентам с синдромом Рейно и другими заболеваниями периферических сосудов, т.к. блокаторы β-адренорецепторов могут усугублять симптомы артериальной недостаточности.
Сахарный диабет. Корвазан с осторожностью назначается лицам с сахарным диабетом, т.к. он может маскировать проявления гипогликемии (в частности, тахикардию). У лиц с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью может произойти декомпенсация углеводного обмена.

ХОБЛ. Пациентам с бронхоспастическим синдромом, которые не используют ингаляционные и пероральные противоастматические препараты, Корвазан назначают лишь тогда, когда польза от его применения превышает риск возникновения осложнений от его использования. Прием Корвазана при склонности пациента к бронхоспастическому синдрому может спровоцировать развитие дистресс-синдрома. За такими пациентами необходим тщательный контроль, и в случае появления первых признаков бронхоспазма необходимо снизить дозу Корвазана. С осторожностью принимают лекарственное средство при эмфиземе легких.
Тиреотоксикоз. Корвазан, как и другие блокаторы β-адренорецепторов, может снизить выраженность проявлений тиреотоксикоза.
Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия. Если пациенту планируется проводить хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо помнить о возможной суммации побочных эффектов Корвазана и общих анестетиков.
Брадикардия. При снижении ЧСС менее 55 уд\мин, необходимо снизить дозировку Корвазана.
Повышенная чувствительность. При назначении Корвазана пациентам, в анамнезе которых есть указание на тяжелые реакции гиперчувствительности, или пациентам, проходящим курс десенсибилизации, следует соблюдать осторожность в связи с возможностью карведилола усугублять выраженность аллергических реакций и повышать чувствительность организма к аллергенам.

Псориаз. Пациентам с псориазом Корвазан назначается лишь после тщательного анализа риска и пользы препарата.
Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой или подозрением на данное заболевание перед началом терапии Корвазаном необходимо назначение блокаторов α–адренорецепторов.
Контактные линзы. Пациентам, использующим контактные линзы необходимо знать о возможном уменьшении количества слезной жидкости.
Синдром отмены. Прекращение приема Корвазана, особенно у пациентов с ИБС, должно быть постепенным. Полностью отменить прием можно не ранее, чем через 2 недели.
Во время лечения препаратом Корвазан не рекомендуется употребление алкоголя.
Данные о безопасности и эффективности применения препарата в возрастной группе до 18 лет отсутствуют.
Корвазан проникает в грудное молоко. Если есть необходимость в приеме лекарственного средства, необходимо на время терапии прервать кормление грудью.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.