Кордипин® Ретард (Cordipin Retard)
💊 Состав препарата Кордипин® Ретард
✅ Применение препарата Кордипин® Ретард
Описание активных компонентов препарата
Кордипин® Ретард
(Cordipin Retard)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.02.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кордипин® Ретард |
Таб., покр. пленочной оболочкой, пролонгир. действия 20 мг: 30 шт. рег. №: П N013465/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кордипин® Ретард
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, макрогол, краситель хинолиновый желтый (Е104).
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Кордипин® Ретард
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к применению
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Кальцигард® Ретард
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Кордафлекс®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Кордафлекс® РД
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Кордипин® ХЛ
(KRKA, Словения)
Коринфар®
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Коринфар® ретард
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Нифедипин
(ОЗОН, Россия)
Нифедипин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Нифедипин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Нифекард® ХЛ
(SANDOZ, Словения)
Все аналоги
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к лицу, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся), загрудинные боли; редко — чрезмерное снижение АД, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, при длительном приеме в высоких дозах — экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко — аутоиммунный гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, редко — артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: редко — затруднение дыхания, кашель; очень редко — нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.
Кордипин ретард — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер: П N013465/01
Торговое наименование: Кордипин® ретард
Международное непатентованное наименование: нифедипин
Лекарственная форма: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро
Действующее вещество:
Нифедипин 20,00 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерил пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, безводный, натрия лаурилсульфат магния стеарат, повидон
Оболочка пленочная
Метакриловой кислоты сополимер, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол, краситель хинолиновый желтый (Е104)
Описание
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код ATX: С08СА05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце и доставки кислорода. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка (ЛЖ). Не обладает антиаритмической активностью.
Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь всасывается 50-60 % нифедипина. Максимальная концентрация нифедипина в плазме крови после приема 20 мг в лекарственной форме таблетки с пролонгируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, достигается через 2-4 часа.
Распределение
Нифедипин хорошо распределяется в тканях, более 90 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Метаболизм
Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в неактивные метаболиты.
Выведение
80 % неактивных метаболитов выводится почками, остальная часть — через кишечник. Период полувыведения составляет 8-10 часов. Элиминация может быть замедлена у пациентов с нарушением функции почек.
Нифедипин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
При длительном применении может наблюдаться развитие толерантности к нифедипину.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Артериальная гипотензия, нарушение функции печени, одновременное применение с другими гипотензивными препаратами, сердечная недостаточность, сахарный диабет, гемодиализ (риск развития артериальной гипотензии), одновременное применение с ингибиторами и/или индукторами изофермента СУРЗА4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, антибиотики-макролиды, ингибиторы протеазы ВИЧ. кетоконазол, антидепрессанты, флуоксетин, вальпроевая кислота и т. д.), беременность сроком более 20 недель (препарат может применяться как средство «резервной терапии»), аортальный стеноз.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата Кордипин® ретард при беременности сроком до 20 недель противопоказано. Применение препарата Кордипин® ретард возможно при сроке беременности более 20 недель в качестве средства «резервной терапии» тяжелой артериальной гипертензии, в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При применении блокаторов кальциевых каналов, в том числе нифедипина, в качестве токолитического средства во время беременности, особенно многоплодной (двойня и более), при внутривенном введении препарата и/или при одновременном применении бета-2 агонистов наблюдались случаи острого отека легких.
Период грудного вскармливания
Нифедипин выделяется в грудное молоко, поэтому во время приема препарата Кордипин® ретард грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Фертильность
В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворении применение блокаторов кальциевых каналов, включая нифедипин, было связано с обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, что могло приводить к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует рассматривать вероятность влияния на сперму применения блокаторов кальциевых каналов, включая нифедипин.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Препарат следует принимать примерно через 24 часа 1 раз, в одно и то же время, предпочтительно утром. Не следует запивать грейпфрутовым соком. Таблетки следует принимать не разжевывая, их нельзя дробить или делить.
Дозы препарата Кордипин® ретард, таблетки с пролонгируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, должны подбираться индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и терапевтического эффекта. Рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 80 мг в сутки.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥1/10
часто от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко <1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения;
редко: у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда;
частота неизвестна: аритмия, загрудинные боли.
Нарушения со стороны сосудов:
часто: симптомы чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД), «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, ощущение жара), периферические отеки;
редко: выраженное снижение АД, обморок.
Нарушения со стороны психики:
нечасто: тревожность, нарушение сна.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головная боль, слабость,
нечасто: мигрень, головокружение;
частота неизвестна: гипестезия, повышенная утомляемость, сонливость.
При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезия конечностей, депрессия, чувство тревоги, при длительном приеме в высоких дозах — экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).
Нарушения со стороны органа зрения:
очень редко: нарушение зрения (в том числе транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови);
частота неизвестна: боль в глазах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: запор;
нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия (тошнота, диарея или запор);
нечасто: гастроинтестинальная и абдоминальная боль, метеоризм;
редко: гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность);
частота неизвестна: повышенный аппетит, рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;
редко: при длительном приеме — нарушение функции печени (внутрипеченочный холестаз).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко: эксфолиативный дерматит, фотодерматит;
частота неизвестна: светочувствительность, пальпируемая пурпура.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто: ангионевротический отек, включая отек гортани;
редко: кожный зуд, крапивница, экзантема;
очень редко: аутоиммунный гепатит;
частота неизвестна: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
очень редко: гипергликемия, увеличение массы тела.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: носовое кровотечение, заложенность носа;
редко: затруднение дыхания, кашель;
очень редко: бронхоспазм;
частота неизвестна: отек легких (были зарегистрированы случаи при применении нифедипина в качестве токолитического средства при беременности).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
редко: артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей;
частота неизвестна: артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: дизурия, увеличение суточного диуреза;
частота неизвестна: ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто: эректильная дисфункция;
очень редко: гинекомастия (у пациентов пожилого возраста, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто: неспецифическая боль, озноб.
Передозировка
Симптомы: вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и. возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении — потеря сознания, кома.
Лечение передозировки заключается в стандартных процедурах выведения препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановлении стабильных показателей гемодинамики, тщательном контроле деятельности сердца, легких и выделительной системы.
В случае передозировки препаратов пролонгированного действия необходимо обеспечить наиболее полное выведение препарата из организма, по возможности промывание тонкой кишки в целях предотвращения дальнейшего всасывания активного вещества. При применении слабительных средств следует учитывать, что блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) могут вызывать снижение тонуса кишечной мускулатуры вплоть до атонии кишечника.
Антидотом являются препараты кальция, показано внутривенное введение 10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. Если при введении препаратов кальция не удалось достичь достаточного подъема АД, возможно применение симпатомиметиков (допамин, норэпинефрин).
При брадиаритмии — симптоматическая терапия бета-симпатомиметиками, при угрожающих жизни брадиаритмиях рекомендована установка временного кардиостимулятора.
Гемодиализ неэффективен, рекомендуется плазмаферез вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови и относительно малого объема распределения.
Рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы крови (может снижаться высвобождение инсулина) и содержания электролитов (калия, кальция).
Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента СУРЗА4 системы цитохрома Р450, которая находится в слизистой оболочке кишечника и печени. Лекарственные средства, подавляющие или индуцирующие эту ферментную систему, могут оказывать влияние на эффект «первичного прохождения» через печень (после приема внутрь) или клиренс нифедипина.
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидин), ингаляционных анестетиков, диуретиков и трициклических антидепрессантов. При одновременном применении нифедипина и бета-адреноблокаторов необходимо тщательно контролировать состояние пациента, так как в отдельных случаях возможно усугубление течения хронической сердечной недостаточности.
Лекарственные средства из группы БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.
Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина. Поэтому при применении нифедипина в качестве дополнительной терапии или отмене нифедипина следует контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и, при необходимости, корректировать его дозу. Сообщалось о повышении концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении с хинидином. Поэтому при одновременном применении хинидина и нифедипина необходим тщательный контроль артериального давления. При необходимости следует снизить дозу нифедипина.
Повышает плазменные концентрации дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и другие) снижают концентрацию нифедипина. Поэтому одновременное применение нифедипина с рифампицином противопоказано.
Клинические исследования взаимодействия нифедипина с антибиотиками группы макролидов не проводились. Известно, что некоторые макролиды являются ингибиторами изофермента CYP3A4. Вследствие этого нельзя исключить возможность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов.
Азитромицин, относящийся к антибиотикам группы макролидов, не является ингибитором изофермента CYP3A4.
При одновременном применении с нитратами усиливается тахикардия. Антигипертензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т. ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием.
Нифедипин может вызывать ложное повышение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом, но не влияет на результаты измерений при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и ингибиторов ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4. Кроме того, было показано, что препараты данного класса подавляют метаболизм нифедипина, опосредованный изоферментом CYP3A4, в условиях in vitro. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенное повышение концентрации нифедипина в плазме крови за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень и замедления выведения.
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и противогрибковых препаратов группы азолов не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно существенное увеличение системной биодоступности нифедипина за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Известно, что флуоксетин в условиях in vitro подавляет метаболизм нифедипина. опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и флуоксетина.
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и нефазодона не проводились. Известно, что нефазодон подавляет метаболизм других препаратов, опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и нефазодона.
Одновременное применение квинупристина/дальфопристина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты не проводились. Поскольку вальпроевая кислота повышает концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного БМКК, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови и усиления его эффективности.
Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Фенитоин индуцирует изофермент CYP3A4. При одновременном применении нифедипина и фенитоина снижается биодоступность нифедипина и уменьшается его эффективность. При одновременном применении данной комбинации необходимо контролировать клинический ответ на нифедипин и при необходимости увеличить его дозу. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, после отмены фенитоина дозу нифедипина следует уменьшить.
Клинические исследования по изучению потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводились. Поскольку оба препарата уменьшают концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного с БМКК. то нельзя исключить возможность уменьшения концентрации нифедипина в плазме крови и снижения его эффективности.
Такролимус метаболизируется при участии изофермента СУРЗА4. Недавно опубликованные данные указывают на возможность снижения дозы такролимуса в отдельных случаях при одновременном применении с нифедипином.
При одновременном применении такролимуса и нифедипина следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и при необходимости снизить его дозу.
Особые указания
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное применение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат Кордипин® ретард дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата Кордипин® ретард при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента SТ, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина. в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов с сахарным диабетом при применении препарата Кордипин® ретард может потребоваться контроль концентрации глюкозы в плазме крови.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение АД.
За пациентами с нарушением функции печени устанавливается тщательное наблюдение, и при необходимости снижают дозу препарата и/или применяют другие лекарственные формы нифедипина.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Нифедипин не следует применять во время беременности, за исключением ситуации, когда клиническое состояние женщины требует лечения нифедипипом. Нифедипин должен быть в качестве средства «резервной терапии» для женщин с тяжелой артериальной гипертензией, не отвечающих на стандартную терапию.
Не рекомендуется применение нифедипина в период грудного вскармливания, т. к. нифедипин выделяется в грудное молоко человека, и влияние на грудного ребенка при приеме внутрь небольших количеств нифедипина неизвестно.
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента СУРЗА4. Лекарственные средства, подавляющие или индуцирующие эту ферментную систему, могут оказывать влияние на эффект «первичного прохождения» через печень или клиренс нифедипина.
К лекарственным средствам, слабым или умеренным ингибиторам изофермента СУРЗА4, повышающим концентрацию нифедипина в плазме крови, относятся:
При одновременном применении препарата Кордипин® ретард и данных препаратов необходимо контролировать АД, и при необходимости скорректировать дозу нифедипина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения, особенно в начале лечения или при изменении дозы, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом, занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо также воздерживаться от приема этанола.
Форма выпуска
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 15 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ — алюминиевой фольги.
По 2 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Наименование и адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Производство готовой лекарственной формы
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Первичная упаковка
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Вторичная/потребительская упаковка
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл., Новосибирский район, р. п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, корп. 38
Производитель (Выпускающий контроль качества)
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия. Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл., Новосибирский район, р. п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, корп. 38
Наименование и адрес организации, принимающей претензии потребителей
ООО «КРКА-РУС», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
МНН: Нифедипин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nifedipine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011059
Информация о регистрации в РК:
02.03.2018 — 02.03.2023
Номер регистрации в РБ:
7644/96/01/06/11/16
Информация о регистрации в РБ:
22.09.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
8.35 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кордипин® ретард
Международное непатентованное название
Нифедипин
Лекарственная форма
Таблетки с замедленным высвобождением, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нифедипина 20 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон,
пленочная оболочка: кислоты метакриловой кополимер (сухое вещество, соответствующее 6.567 мг 12.5% раствора (Эвдрагит Е12.5)), тальк, титана диоксид (Е171), макрогол, хинолиновый желтый (Е 104)
Описание
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, со скошенными краями.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.
Код АТХ С08СА05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется 50-60 % нифедипина. Максимальные уровни концентрации в плазме крови после приема таблетки с замедленным высвобождением 20 мг достигается через 2-4 часа.
Нифедипин хорошо распределяется в тканях, более 90% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Концентрации в сердечной мышце были выше, чем в скелетных мышцах. Ни нифедипин, ни его метаболиты в тканях не накапливаются.
Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 CYP3A4., превращаясь в неактивные метаболиты. 80% неактивных метаболитов выводится с мочой, остальная часть с калом. Только небольшое количество нифедипина выводится с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения составляет 8-10 часов. Время элиминации может незначительно увеличиться в случаях почечной недостаточности, при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.
Фармакодинамика
Кордипин® ретард — антагонист кальция, он тормозит поступление кальция в клетки миокарда, коронарную артерию гладких мышц и периферических капилляров. Нифедипин расширяет коронарные артерии, снижает мышечный тонус коронарных артерий, увеличивая тем самым поступление кислорода. В то же время, он уменьшает периферическое сопротивление (постнагрузку), таким образом, делая разгрузку сердца. Уменьшая работу сердца, снижает потребность в кислороде. Высокое артериальное давление нормируется вследствие расширения системных артерий и артериол и вследствие снижения периферического сопротивления.
Особенно в начале лечения, частота сердечных сокращений и сердечного выброса может увеличиваться за счет активации барорецепторного рефлекса. При длительном лечении нифедипином, частота сердечных сокращений и минутного сердечного выброса возвращается к значениям, которые были до лечения
Показания к применению
-
артериальная гипертензия
-
стенокардия (в основном вазоспастическая и хроническая стабильная
стенокардия)
Способ применения и дозы
Взрослые
Доза регулируется в зависимости от состояния пациента. При этом контролируется эффективность лечения, и дозы регулируются в зависимости от уровня артериального давления и/или частоты и тяжести приступов стенокардии. Обычная начальная и поддерживающая доза Кордипин® ретард для всех показаний — 1 таблетка (20 мг) два раза в день. При необходимости, дозу можно увеличить до 2 таблеток (40 мг) два раза в день. У пациентов со стенокардией Принцметала (вазоспастической), суточная доза может быть увеличена до 80 мг или более 120 мг в сутки. Пациенты, принимая таблетку, должны запить стаканом воды. Таблетки не нужно делить, разламывать или жевать. Их можно
принимать во время или после еды. Им следует сообщить, чтобы они принимали препарат регулярно в одно и то же время, каждый день, и предупредить, чтобы они не принимали большие дозы, чем назначено лечащим врачом. Пациенты не должны удваивать дозу, чтобы компенсировать забытую дозу. Побочные действия
Часто (≥1/100 дo <1/10)
-
учащенное сердцебиение
-
головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, недомогание
-
запор
-
отеки ног, голеностопного сустава или голени, вазодилатация
Не часто (≥1/1000 дo <1/100)
— аллергические реакции, аллергический отек, ангионевротический отек (в том числе отек гортани, который может привести к жизнеугрожающему исходу)
-
тахикардия, обморок
-
парестезия, нервозность, нарушение сна (бессонница, сонливость, болезненные сновидения), нарушения равновесия
-
одышка
-
диарея, тошнота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм
-
полиурия, никтурия
-
сыпь, зуд, покраснение, покраснение щек (покраснение лица)
-
боли в спине, миалгия
-
гипотензия, симптоматическая артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия
-
эректильная дисфункция
Редко (≥1/10,000 дo <1/1000)
-
эпизоды бессимптомной миокардиальной ишемии, обострение имеющейся
миокардиальной ишемии, нарушения сердечной проводимости
-
тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, апластическая анемия
-
мигрень, тремор, атаксия
-
временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке
крови, транзиторная ишемия сетчатки, слезотечение (лакримация)
-
носовое кровотечение
-
рвота, гипертрофия десен, отрыжка
-
гематурия, дизурия
-
крапивница, потливость, озноб
-
подагра, боли в суставах, артрит с положительным AНA
-
холестаз
Очень редко (<1/10 000)
-
снижение остроты зрения
-
звон в ушах
-
инфекции верхних дыхательных путей, кашель, заложенность носа
-
черный стул, изжога, вкусовые расстройства
-
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема, фотосенсибилизация, алопеция
-
мышечные судороги
-
гипергликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом), увеличение массы тела
-
аллергический гепатит, желтуха
-
гинекомастия, импотенция
-
депрессия, параноидный синдром, страх, снижение либидо
Кордипин®ретард может препятствовать результатам определенных лабора- торных тестов (повышение щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ, ЛДГ, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке, положительная проба Кумбса). Эти изменения не обязательно связаны с клиническими признаками (хотя были случаи холестаза и желтухи). У некоторых пациентов, может возникнуть клинически незначительное снижение количества тромбоцитов и продление времени кровотечения.
При появлении тяжелых побочных эффектов, лечение следует прекратить.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к нифедипину или другим дигидропиридинам, другим компонентам препарата
-
кардиогенный шок
-
тяжелый стеноз устья аорты
-
порфирия
— беременность, период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-блокаторами, диуретиками, глицерилтринитратом и изосорбидом при длительной выраженности действия, необходимо учитывать синергетическое действие нифедипина.
У пациентов, получавших нифедипин, фентанил может вызвать гипотензию. Лечение нифедипином следует прекратить, по меньшей мере, за 36 часов до запланированной операции анестезии фентанилом.
Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации в сыворотке крови и повышению антигипертензивного действия нифедипина. Циметидин оказывает тормозящий эффект на изоферменты цитохрома CYP3A4. Пациентам, уже принимающим препарат циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и его дозу можно увеличивать медленно.
При одновременном применении с нифедипином могут повышаться концентрации карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. За пациентами, находящимися на сопутствующей терапии нифедипином и фенитоином или карбамазепином, необходим частый контроль. При появлении признаков токсичности или при повышении концентрации фенитоина или карбамазепина, дозы данных препаратов рекомендуется соответственно снизить.
Нифедипин может уменьшить концентрацию хинидина в сыворотке крови, наряду с этим хинидин может повысить восприимчивость пациентов к действию нифедипина. Если начато лечение нифедипином у пациентов, уже принимающих хинидин, то следует обратить внимание на нежелательные эффекты нифедипина. После дополнения и прекращения нифедипина необходимо контролировать концентрации хинидина в сыворотке крови, дозы хинидина следует корректировать соответствующим образом.
Нифедипин может усиливать токсичесое действие сульфата магния, что приводит к нервно-мышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния не рекомендуется, так как это опасно и может поставить под угрозу жизнь пациента.
Во время сопутствующего лечения нифедипином и теофиллином или дигоксином, концентрации теофиллина или дигоксина в сыворотке могут повыситься. Рекомендуется регулировать концентрации теофиллина или дигоксина в сыворотке крови и при необходимости регулировать дозу.
Во время сопутствующего лечения нифедипином и рифампицином, концентрации нифедипина в сыворотке могут уменьшится, что приведет к слабому терапевтическому эффекту нифедипина. Если во время сопутствующего лечения нифедипином и рифампицином возникают приступы стенокардии или высокое кровяное давление, следует увеличить дозу нифедипина.
При одновременном применении нифедипина и итраконазола (возможно и других противогрибковых азолов, эритромицина и кларитромицина, которые оказывают тормозящий эффект на изофермент цитохрома CYP3A4) могут увеличиться концентрация нифедипина в сыворотке, его действие и частота побочных эффектов. При появлении побочных эффектов, дозу нифедипина необходимо снизить (при возможности) либо прекратить лечение противогрибковыми средствами.
Концентрации нифедипина в сыворотке крови и его действие могут повыситься в ходе сопутствующего лечения циклоспорином, индинавиром, ритонавиром или саквинавиром (ингибиторами CYP3A4). При появлении побочных эффектов, следует снизить дозу нифедипина.
При одновременном применении такролимуса и нифедипина, концентрация такролимуса в сыворотке крови может повыситься (метаболизируется CYP3A4). Рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови и при необходимости снизить дозу.
У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, после добавления нифедипина наблюдалось удлинение протромбинового времени. Значимость взаимодействия полностью не исследована.
Прием нифедипина может привести к изменению бронхиальной реактивности к метахолину. Перед неспецифическим бронхопровокационным аллерготестом метахолина, нифедипин следует отменить (при возможности).
Сопутствующие потребление сока грейпфрута может увеличить концентрацию нифедипина в сыворотке крови, его гипотензивное действие и частоту сосудорасширяющих нежелательных эффектов.
Особые указания
В начале лечения Кордипин® ретардом и при увеличении его дозы, может возникнуть гипотония, особенно если Кордипин® ретард применяли вместе с бета-блокаторами. Сопутствующее лечение Кордипин® ретардом и бета-блокаторами может иногда вызывать развитие сердечной недостаточности, в особенности в начале лечения нифедипином. Поэтому за такими пациентами необходим тщательный и частый медицинский контроль.
У пациентов с тяжелой ишемической болезнью вследствие рефлекторной тахикардии, в начале лечения Кордипин® ретардом или при повышении его дозы, может возникнуть обострение ишемии (учащение приступов стенокардии).
Пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, тяжелыми нарушениями функции печени, тяжелой легочной гипертензии, а также пациентам пожилого возраста во время начала терапии Кордипин® ретардом, необходим тщательный контроль.
Пациентам с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, шок, брадикардия или тахикардия, сердечная недостаточность, тошнота, рвота, сонливость, головокружение, спутанность сознания, летаргический сон, метаболический ацидоз, или даже кома и судороги.
Лечение: меры по выведению препарата из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств).
В случае возникновения гипотензии, пациента следует положить на спину с поднятыми ногами и вливать жидкость и плазмозаменители. Если эффекта нет, следует попытаться поднять пониженное артериальное давление симпатомиметиками (допамин, добутамин или норадреналин). Во время лечения необходимо контролировать функцию сердца, дыхание, объем циркулирующей жидкости и выделение мочи.
Кардиодепрессивное действие нифедипина ингибируется кальцием в виде 10% глюконата кальция или хлорида (хлорид не следует назначать пациентам с ацидозом). Если эффекта нет, следует принять глюкагон.
Атропин и орципреналин применяют при брадикардии; в более тяжелых случаях необходим также временный кардиостимулятор.
Гемодиализ, гемоперфузия и плазмафереза – неэффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной /поливинилдихлоридной красного цвета и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК
РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж
тел. 8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
www.krka.si
| 279450771477976961_ru.doc | 84 кб |
| 387632741477978143_kz.doc | 96.5 кб |
| 7644_96_01_06_11_16_i.pdf | 0.76 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Симптомы
Кроме вышеуказанных побочных эффектов, в зависимости от тяжести интоксикации, могут наблюдаться значительное снижение артериального давления, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-желудочкового проведения — узловая или желудочковая экстрасистолия (проявляется брадикардией и/или обмороком), подавление секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение
Специфический антидот не известен, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистых функций.
На ранней стадии интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости — с промыванием тонкой кишки. Полное удаление не всосавшегося нифедипина посредством промывания желудка и тонкой кишки особенно важно для предотвращения дальнейшего всасывания в случае приема препаратов замедленного высвобождения. Можно дать слабительное, но в случае отравления блокаторами кальциевых каналов следует принимать во внимание подавление моторики кишечника вплоть до атонии. Нифедипин не выводится при диализе, поэтому гемодиализ не показан, однако рекомендуется плазмаферез (ввиду высокой степени связывания нифедипина с белками и его относительно малого объема распределения).
Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять временные водители сердечного ритма. Артериальную гипотензию, развившуюся вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, следует устранять введением кальция (1 — 2 г кальция глюконата в/в в виде медленной инфузии), допамина (до 25 мкг/кг/мин), добутамина (до 15 мкг/кг/мин), адреналина и норадреналина. Дозы этих препаратов подбираются в зависимости от реакции пациента. Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегка повышен.
Во избежание перегрузки сердца инфузии следует проводить с осторожностью, с контролем гемодинамики.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, а также другие виды взаимодействия
Лекарственные средства, оказывающие влияние на нифедипин
Метаболизм нифедипина в основном осуществляется посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, локализующегося в печени и слизистой оболочке кишечника. Вещества, ингибирующие или индуцирующие данную ферментную систему, могут повлиять как на первое прохождение нифедипина через печень (при приеме перорально), так и на его клиренс.
Силу и длительность лекарственного взаимодействия следует принимать во внимание при назначении нифедипина с нижеперечисленными препаратами. Препараты, ингибирующие цитохром Р450 3А4
При сопутствующем применении препаратов, перечисленных далее, действующих как слабые или умеренные ингибиторы ферментной системы, следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости снижать дозу нифедипина.
Макролидные антибиотики (например, эритромицин)
Специальные исследования не проводились. Известно, что некоторые макролидные антибиотики ингибируют метаболизм других лекарственных средств, осуществляемый цитохромом Р450 3А4. Следовательно, при одновременном применении с эритромицином вероятность повышения плазменных концентраций нифедипина не может быть исключена.
Не смотря на принадлежность к классу макролидных антибиотиков, азитромицин не вовлечен в ингибирование системы цитохрома Р450 3А4.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир)
Клинические исследования возможного взаимодействия между нифедипином и ингибиторами ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, исследования in vitro продемонстрировали ингибирование метаболизма нифедипина, осуществляемого цитохромом Р450 3А4. При совместном применении не может быть исключено значительное повышение концентраций нифедипина в плазме, вызванное снижением метаболизма при первом прохождении через печень и выведения.
Азольные противогрибковые лекарственные средства (например, кетоконазол)
Исследования возможного лекарственного взаимодействия с нифедипином не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном назначении пероральных форм значительное повышение биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении через печень не может быть исключено.
Флуоксетин
Клинические исследования возможного взаимодействия с нифедипином не проводились. Исследования in vitro продемонстрировали ингибирование метаболизма нифедипина, осуществляемого цитохромом Р450 3А4. При совместном применении не может быть исключено значительное повышение сывороточных концентраций нифедипина.
Нефазодон
Клинические исследования возможного взаимодействия с нифедипином не проводились. Известно, что нефазодон ингибирует метаболизм других лекарственных средств, осуществляемый цитохромом Р450 3А4. При совместном применении значительное повышение концентраций нифедипина в плазме не может быть исключено.
Хинупристин / дальфопристин
Совместное применение может приводить к увеличению сывороточных концентраций нифедипина.
Вальпроевая кислота
Клинических исследований с нифедипином не проводилось. Поскольку было показано, что вальпроевая кислота вследствие угнетения активности ферментов повышает сывороточную концентрацию структурно родственного блокатора кальциевых каналов — нимодипина, нельзя исключить также и повышения концентраций нифедипина, а значит и усиления его эффективности.
Циметидин
Вследствие ингибирования системы цитохрома Р450 3А4 возможно повышение сывороточных концентраций нифедипина и как следствие усиление его гипотензивного действия.
Трициклические антидепрессанты и вазодилататоры
Возможно усиление гипотензивного эффекта.
Цизаприд
В случае сопутствующего применения возможно повышение сывороточных концентраций нифедипина.
Препараты, индуцирующие цитохром Р450 3А4
Рифампицин
Рифампицин в значительной степени индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении возможно значительное снижение биодоступности и ослабление действия нифедипина. Совместное применение противопоказано.
Противоэпилептические препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин)
Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении биодоступность и, соответственно, эффективность нифедипина снижаются. При совместном приеме следует контролировать клиническую реакцию и при необходимости повысить дозу нифедипина. В случае завершения терапии фенитоином может потребоваться изменение (уменьшение) дозы нифедипина. Клинических исследований по взаимодействию карбамазепина или фенобарбитала с нифедипином не проводилось. Т. к. оба эти препарата вследствие индукции ферментов снижают сывороточные концентрации аналогичного по структуре блокатора кальциевых каналов — нимодипина, то нельзя исключить и снижение концентраций нифедипина с соответствующим уменьшением его эффективности.
Влияние нифедипина на другие лекарственные средства
Гипотензивные препараты
Нифедипин может усиливать гипотензивный эффект сопутствующих гипотензивных средств, таких как: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина (АТ-1), другие блокаторы кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы ФДЭ5, альфа-метилдопа.
Бета-адреноблокаторы
При одновременном применении за пациентом требуется тщательное наблюдение, т. к. в ряде случаев усугублялась сердечная недостаточность.
Дигоксин
При одновременном применении возможно снижение клиренса дигоксина и, следовательно, увеличение его сывороточных концентраций. Поэтому в качестве меры предосторожности необходимо следить за появлением признаков передозировки дигоксина и при необходимости корректировать дозировку.
Теофиллин
Возможно повышение сывороточных концентраций теофиллина.
Винкристин
Снижается экскреция винкристина и, как следствие, повышается вероятность возникновения побочных реакций. Необходимо снижение дозы винкристина. Цефалоспорин
При одновременном применении возможно повышение сывороточных концентраций цефалоспорина.
Хинидин
В ряде случаев при одновременном применении нифедипина и хинидина наблюдалось снижение концентрации хинидина в крови, а после отмены нифедипина — значительное ее повышение. Поэтому при назначении или отмене нифедипина на фоне лечения хинидином следует контролировать уровень хинидина и при необходимости корректировать его дозы. При добавлении хинидина к терапии нифедипином следует тщательно контролировать артериальное давление. При необходимости дозу нифедипина снижают.
Такролимус
Такролимус метаболизируется под действием системы цитохрома Р450 3А4. Последние данные указывают на то, что при одновременном применении нифедипина и такролимуса доза последнего в отдельных случаях может быть снижена. Следует контролировать сывороточные концентрации такролимуса и в случае необходимости снижать его дозы.
Прием с пищей
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Применение нифедипина с грейпфрутовым соком вследствие снижения метаболизма при первом прохождении через печень или клиренса приводит к повышению сывороточных концентраций и пролонгированию эффекта нифедипина. Как следствие, гипотензивное действие может быть усилено. При регулярном употреблении грейпфрутового сока данный эффект может наблюдаться в течение 3 дней после его приема.
Во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов или грейпфрутового сока.
Другие формы взаимодействия
Применение нифедипина может привести к получению ложноположительных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче. При использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии такой эффект не наблюдается.
Особые указания
В следующих случаях при назначении препарата требуется постоянное наблюдение лечащего врача: артериальная гипотензия (при систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст.), застойная сердечная недостаточность, беременность, пациенты, находящиеся на гемодиализе (риск значительного снижения артериального давления), пациенты с ишемической болезнью сердца (из-за развивающейся рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, участиться приступы стенокардии).
Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (антигипертензивную, антиангинальную), дозы нифедипина необходимо уменьшить. Пациентам с нарушенной функцией печени требуется мониторинг состояния, в тяжелых случаях — снижение дозы нифедипина.
Нифедипин метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4. При одновременном приеме следующие препараты, ингибирующие цитохром Р450 CYP3A4, могут вызвать повышение концентрации нифедипина: макролиды (например, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), противогрибковые азолы (например, кетоконазол), антидепрессанты (нефазодон, флуоксетин), квинупристин / дальфопристин, вальпроевая кислота, циметидин, цизаприд. При одновременном назначении Кордипина ретард с указанными препаратами следует контролировать уровень артериального давления у пациента и, при необходимости, уменьшить дозу нифедипина.
Нифедипин может вызывать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.
При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.
Нифедипин чувствителен к свету, поэтому таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.
Беременность и лактация
Нифедипин противопоказан при беременности, так как до настоящего времени не получено достоверных данных о безопасности его применения беременными женщинами.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Никаких исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
У лиц с повышенной чувствительностью к препарату может наблюдаться снижение артериального давления и головокружение, и, как следствие, временно ухудшаться способность к управлению автотранспортом и другими механизмами, особенно в начале лечения или после употребления алкоголя. Поэтому до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция больного на лечение, следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска и упаковка
2 блистера из ПВХ / ПВДХ пленки и алюминиевой фольги по 15 таблеток в коробке с инструкцией по медицинскому применению.