Коксартрум инструкция по применению цена

Костарокс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004581

Торговое наименование препарата

Костарокс

Международное непатентованное наименование

Эторикоксиб

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

¹ Теоретическое значение. Фактическое значение используемого количества эторикоксиба зависит от фактического анализа действующего вещества (используется в количестве 100 % в пересчете на сухое вещество). Масса таблетки корректируется содержанием целлюлозы микрокристаллической.

² Теоретическое значение. Фактическое значение используемого количества зависит от фактического значения используемого количества действующего вещества.

³Состав опадрая:

Опадрай II зеленый 32К510001:гипромеллоза 15 cPs 0,8 мг, лактозы моногидрат 0,56 мг, титана диоксид 0,462 мг, триацетин 0,16 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0,012 мг, железа оксид желтый 0,006 мг.

Опадрай II зеленый 32К510002:гипромеллоза 15 cPs 1,6 мг, лактозы моногидрат 1,12 мг, титана диоксид 0,628 мг, триацетин 0,32 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0,256 мг, железа оксид желтый 0,076 мг.

Опадрай II белый 32К580000С:гипромеллоза 15 cPs 2,4 мг, лактозы моногидрат 1,68 мг, титана диоксид 1,44 мг, триацетин 0,48 мг.

Опадрай II зеленый 32К510003:гипромеллоза 15 cPs 3,2 мг, лактозы моногидрат 2,24 мг, титана диоксид 1,776 мг, триацетин 0,64 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0,04 мг, железа оксид желтый 0,104 мг.

Описание

Таблетки 30 мг:круглые двояковыпуклые таблетки голубовато-зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 60 мг:круглые двояковыпуклые таблетки темно-зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 90 мг:круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 120 мг:круглые двояковыпуклые таблетки светло-зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Код АТХ

M01AH05

Фармакодинамика:

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2).

В исследованиях по клинической фармакологии эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в день. Эторикоксиб не ингибировал синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влиял на функцию тромбоцитов.

ЦОГ отвечает за синтез простагландинов. Выделены две изоформы этого фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоферментом, который индуцируется под действием провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек, центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущение боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

Эффективность

У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день вызывал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба в дозе 30 мг один раз в день (с применением сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность препарата по сравнению с плацебо в течение всего периода лечения (12 недель). В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг для всех 3 первичных конечных точек через 6 недель лечения. Применение дозы 30 мг для лечения ОА суставов кистей рук не изучалось.

У пациентов с ревматоидным артритом (РА) прием эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли, воспаления и улучшение подвижности. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение 12-недельного периода лечения. Исследование сравнения применения эторикоксиба в дозе 60 мг и 90 мг один раз в день для лечения РА, показало, что оба режима дозирования обеспечивали превосходящую эффективность терапии по сравнению с плацебо. Доза эторикоксиба 90 мг один раз в день превосходила по эффективности дозу 60 мг один раз в день при оценке эффекта при помощи Глобальной Шкалы Оценки Боли Пациентами (0-100 мм визуально-аналоговая шкала), показатель среднего улучшения составил -2,71 мм (95 % доверительный интервал (ДИ): -4,98 мм; -0,45 мм).

У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день в течение всего периода лечения (8 дней) уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление по сравнению с индометацином в дозе 50 мг 3 раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через 4 ч после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, скованности, а также улучшение двигательной функции. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения (52 недели).

В другом исследовании, в рамках которого сравнивалась эффективность применения эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день и 60 мг один раз в день, данный препарат продемонстрировал равную эффективность по сравнению с напроксеном в дозе 1000 мг один раз в день. Среди пациентов, у которых не было достигнуто адекватного клинического ответа на терапию в течение 6 недель при применении эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день, увеличение суточной дозы до 90 мг позволяло улучшить результаты лечения, оцененные при помощи шкалы интенсивности боли в спине (0-100 мм визуально­аналоговая шкала), по сравнению с продолжением терапии эторикоксибом в дозе 60 мг один раз в день. Среднее улучшение составило -2,70 мм (95 % ДИ: 4,88 мм; -0,52 мм).

В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали один раз в день в течение трех дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб в дозе 90 мг продемонстрировал обезболивающий эффект, аналогичный ибупрофену в дозе 600 мг (16,11 по сравнению с 16,39, Р = 0,722) и больший, чем при применении комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00; Р < 0,001) и плацебо (6,84; Р < 0,001) согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 ч (TOPAR6). Доля пациентов, которой потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 ч после приема исследуемых препаратов, составила 40,8 % для эторикоксиба в дозе 90 мг, 25,5 % для ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 ч и 46,7 % для комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 ч по сравнению с 76,2 % в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 минут после приема препарата.

Безопасность

Программа MEDAL(Многонациональная Программа Оценки Долгосрочного Назначения Эторикоксиба и Диклофенака при Артрите)

Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE.

Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась достижением конечных точек (сердечно-сосудистых явлений), оно включало 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 20,3 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 21,3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любого нежелательного явления.

В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали безопасность приема эторикоксиба и диклофенака для желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В исследование EDGE было включено 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день (в 1,5 раза больше дозы, рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в течение в среднем 9,1 месяцев (максимум 16,6 месяцев, медиана 11,4 месяцев). В исследование EDGE II было включено 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день или диклофенак в дозе 150 мг в день в течение в среднем 19,2 месяцев (максимум 33,1 месяца, медиана 24 месяца).

В объединенной программе MEDAL анализировали данные по лечению 34701 пациентов с ОА или РА, средняя продолжительность лечения составила 17,9 месяцев (максимум 42,3 месяца, медиана 16,3 месяцев), при этом примерно 12800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. Пациенты, включенные в программу, при исходной оценке имели широкий спектр сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты, имевшие в анамнезе недавно перенесенный инфаркт миокарда (ИМ), аортокоронарное шунтирование или чрескожное коронарное вмешательство в течение 6 месяцев перед включением в исследование. В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы аспирина.

Общая безопасность

Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты развития сердечно-сосудистых тромботических явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления чаще наблюдались при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком, эффект был дозозависимым (см. результаты ниже). Нежелательные явления со стороны ЖКТ и печени достоверно чаще наблюдались при приеме диклофенака, чем при приеме эторикоксиба.

Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE IIи нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком.

Результаты исследования безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы

Частота подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых нежелательных явлений (включая сердечные, цереброваскулярные и явления со стороны периферической сосудистой системы) была сопоставима между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). Не выявлено статистически значимых различий по частоте тромботических явлений между эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений. Относительный риск для подтвержденных серьезных сердечно-сосудистых тромботических нежелательных явлений был сходным при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг и диклофенака в дозе 150 мг.

Смертность от сердечно-сосудистых явлений, а также общая смертность в группах лечения эторикоксибом и диклофенаком были сопоставимы.

Кардиоренальные явления

Приблизительно у 50 % пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке в анамнезе была зарегистрирована артериальная гипертензия. В проведенном исследовании частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования или серьезные нежелательные явления), была сходной в группах эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (и статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в исследовании MEDAL у пациентов с ОА). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (серьезных, приведших к госпитализации или необходимости неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым (статистически значимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).

Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGEи EDGEII согласуются с результатами в исследовании MEDAL

В отдельных исследованиях программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения при приеме эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6 % при артериальной гипертензии, до 1,9 % при отеках, и до 1,1 % при хронической сердечной недостаточности. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.

Результаты оценки переносимости со стороны ЖКТ в Программе MEDAL

В каждом из трех исследований, входящих в программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любых клинических нежелательных явлений со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования составляла: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE; 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II.

Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL

К нежелательным явлениям со стороны верхних отделов ЖКТ были отнесены перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненные кровотечения; неосложненные явления включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных нежелательных явлений выявлено не было. Для случаев кровотечений из верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в отношении осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ не было статистически значимым у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33 % пациентов).

Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения) составила 0,67 (95 % ДИ: 0,57; 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95 % ДИ: 0,85; 1,10) для диклофенака, относительный риск составил 0,69 (95 % ДИ: 0,57; 0,83).

При оценке частоты подтвержденных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов максимальное снижение наблюдалось у пациентов в возрасте ≥75 лет в группе эторикоксиба по сравнению с диклофенаком — 1,35 (95 % ДИ: 0,94; 1,87) и 2,78 (95 % ДИ: 2,14; 3,56) на 100 пациенто-лет соответственно.

Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкой или толстой кишки, непроходимость, кровотечение) достоверно не различалась между группами, принимавшими эторикоксиб и диклофенак.

Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL

При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком наблюдалась статистически достоверно более низкая частота выбывания из исследования из-за нежелательных явлений со стороны печени. В объединенной программе MEDAL 0,3 % пациентов, принимавших эторикоксиб, и 2,7 % пациентов, принимавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (р <0,001 для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком). Большинство нежелательных явлений со стороны печени в Программе MEDAL были несерьезными.

Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими сердечно-сосудистыми явлениями

В клинических исследованиях, за исключением Программы MEDAL, примерно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе ≥60 мг в день в течение 12 недель и дольше. В этих исследованиях не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе ≥60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска тромбоэмболических событий. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного (и, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.

Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ В двух 12-недельных двойных слепых эндоскопических исследованиях кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен 500 мг два раза в день или ибупрофен 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо.

Исследование почечной функции у пожилых пациентов

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивалось влияние 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) по сравнению с плацебо на выведение натрия почками, артериальное давление (АД) и другие параметры функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с ограниченным потреблением натрия до 200 мэкв/день.

Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен оказывали сходное влияние на выведение натрия почками через 2 недели лечения. Все активные препараты сравнения показали увеличение систолического АД по сравнению с плацебо, однако, эторикоксиб вызывал статистически значимое увеличение систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение систолического АД по сравнению с исходным: эторикоксиб 7,7 мм рт. ст., целекоксиб 2,4 мм рт. ст., напроксен 3,6 мм рт. ст.).

Фармакокинетика:

Всасывание

Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в день до достижения равновесного состояния максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения С_mах (Т_mах) составляет приблизительно 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая площадь под кривой «концентрация — время» (AUC_0-24ч) составила 37,8 мкг*ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (пища с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции при этом изменялась, что приводило к снижению С_mах на 36 % и увеличению Т_mах на 2 ч. Эти данные не являются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Распределение

Эторикоксиб приблизительно на 92 % связывается с белками плазмы крови у человека в диапазоне концентраций от 0,05 до 5 мкг/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (Vd_SS) составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов и гематоэнцефалический барьер у крыс.

Метаболизм

Эторикоксиб экстенсивно метаболизируется, <1 % дозы выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма — образование 6′-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов. Основная роль в метаболизме invivo принадлежит изоферменту CYP3A4. Исследования invitro показывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие invivo не изучалось.

У человека обнаружено пять метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является 6′-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся в результате дальнейшего окисления 6′-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью либо слабо ингибируют ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Выведение

После однократного внутривенного введения здоровым добровольцам меченного радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70 % эторикоксиба выводилось через почки и 20 % — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2 % обнаруживалось в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма в печени с последующим выведением почками.

Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются при ежедневном приеме в дозе 120 мг в течение 7 дней с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет примерно 50 мл/мин.

Особые группы пациентов

Пол: фармакокинетические параметры препарата у мужчин и женщин не различаются.

Пожилые пациенты: фармакокинетика препарата у пациентов старше 65 лет сопоставима с фармакокинетикой у пациентов более молодого возраста.

Дети: фармакокинетика эторикоксиба у детей (<12 лет) не изучалась. В фармакокинетическом исследовании (N=16), проводившемся в группе подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 кг до 60 кг, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день, и у подростков с массой тела >60 кг, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз в день, была аналогична фармакокинетике у взрослых, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз в день. Безопасность и эффективность применения эторикоксиба у детей не установлена.

Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) прием эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в день сопровождался увеличением показателя AUC примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами, принимавшими препарат в той же дозе. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых добровольцев, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день ежедневно. Применение эторикоксиба в дозе 30 мг один раз в день не изучалось в этой группе пациентов. Клинические и фармакокинетические данные исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность: фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени и у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, существенно не отличаются от показателей у здоровых добровольцев. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс при диализе — около 50 мл/мин).

Показания:

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.

Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к эторикоксибу или любому из вспомогательных веществ препарата.

— Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.

— Бронхиальная астма, бронхоспазм, острый ринит, полипоз носа, ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторов ЦОГ-2, в анамнезе.

— Беременность и период грудного вскармливания.

— Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или >10 баллов по шкале Чайлд-Пью).

— Тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин).

— Дети и подростки до 16 лет.

— Воспалительные заболевания кишечника.

— Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).

— Неконтролируемая артериальная гипертензия (АД стабильно выше 140/90 мм рт. ст.).

— Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.

— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— Подтвержденная гиперкалиемия.

С осторожностью:

— Пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ (язвенное поражение ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, наличие инфекции HelicobacterPylori, одновременное применение других НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты, пожилой возраст).

— Пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений (дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости в организме).

— Печеночная недостаточность (5-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

— Пациенты с дегидратацией.

— Пациенты с нарушениями функции почек (КК <60 мл/мин), особенно пожилого возраста, применяющие одновременно ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, диуретики.

— Пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.

— Сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), препаратами, метаболизирующимися сульфотрансферазами (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность и лактация:

Беременность

В настоящее время клинические данные о применении эторикоксиба при беременности отсутствуют. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск для женщин во время беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других лекарственных препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в III триместре беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан при беременности. Если во время лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.

Грудное вскармливание

У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 или синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Действие препарата реализуется быстрее при приеме натощак. Вследствие вероятного повышения риска развития сердечно-сосудистых осложнений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.

Остеоартроз: рекомендуемая доза эторикоксиба составляет 30 мг 1 раз в день. В случае недостаточного эффекта суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг в сутки. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: рекомендуемая доза эторикоксиба составляет 60 мг 1 раз в день. У пациентов с недостаточным клиническим эффектом возможно увеличение суточной дозы препарата до 90 мг один раз в день. После клинической стабилизации заболевания возможно снижение дозы до 60 мг один раз в день. В случаях отсутствия признаков клинического улучшения следует рассмотреть возможность применения других методов лечения. Суточная доза не должна превышать 90 мг.

Острый подагрический артрит: рекомендуемая доза эторикоксиба в остром периоде составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Суточная доза не должна превышать 120 мг.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза эторикоксиба составляет 90 мг 1 раз в день. Эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период продолжительностью не более 3 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг. Некоторым пациентам могут понадобиться дополнительные средства для обеспечения адекватного уровня обезболивания в послеоперационном периоде в течение трехдневного периода терапии эторикоксибом.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Как и при применении других препаратов, эторикоксиб следует применять с осторожностью.

Дети: применение эторикоксиба у пациентов младше 16 лет противопоказано.

Нарушение функции печени: вне зависимости от показания к применению пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) — 30 мг 1 раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата у данной группы пациентов ограничен.

В связи с отсутствием клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов.

Нарушение функции почек: не требуется коррекция дозы препарата при применении у пациентов с КК ≥30 мл/мин. Применение препарата у пациентов с КК <30 мл/мин противопоказано.

Побочные эффекты:

Резюме профиля безопасности

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях с участием 9295 пациентов, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (примерно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение в течение одного года или более). Профиль нежелательных реакций был сходным у пациентов с ОА или РА, получавших эторикоксиб в течение одного года или дольше.

В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в течение 8 дней. Профиль нежелательных явлений в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

Для оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы были объединены данные трех активных контролируемых исследований, в которых принимали участие 17412 пациентов с ОА или РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг, средняя продолжительность исследований составила примерно 18 месяцев.

В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

Табличное резюме нежелательных реакций

В таблице перечислены нежелательные реакции, которые были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем в группе плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или анкилозирующим спондилитом (эторикоксиб назначался в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель), в программе MEDAL, где исследования продолжались до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли (в течение 7 дней), а также полученные в ходе постмаркетингового применения.

¹ Согласно частоте, учитываемой в клинических исследованиях: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

² Данная нежелательная реакция была зарегистрирована в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота оценивалась на основании наибольшей частоты, наблюдаемой в клинических исследованиях с учетом показаний и утвержденной дозы.

³ Частотная категория «редко» была определена в соответствии с руководством (версия 2, сентябрь 2009 г.) для Краткой характеристики лекарственного препарата на основании расчетной верхней границы 95 % доверительного интервала для 0 явлений, учитывая количество пациентов, получавших эторикоксиб в анализе данных III фазы, объединенных в зависимости от дозы и показания (n = 15470).

⁴ Гиперчувствительность включает термины «аллергия», «лекарственная аллергия», «гиперчувствительность к лекарственному препарату», «гиперчувствительность», «гиперчувствительность неуточненная», «реакция гиперчувствительности» и «неспецифическая аллергия».

⁵ По результатам данных анализа долгосрочных плацебо- и активно­контролируемых клинических исследований при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышается риск развития серьезных артериальных тромботических явлений, включая ИМ и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск развития данных явлений превышает 1 % в год (нечасто).

Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НГТВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

Передозировка:

В клинических исследованиях прием эторикоксиба в разовой дозе до 500 мг и многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако, в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления).

В случае передозировки целесообразно принимать обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе; выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось.

Взаимодействие:

Фармакодинамические взаимодействия

Пероральные антикоагулянты (варфарин).У пациентов, постоянно принимающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением международного нормализованного отношения (МНО)/протромбинового времени примерно на 13 %. Поэтому у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать МНО/протромбиновое время в начале лечения или при изменении дозы эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II.НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Это следует учитывать у пациентов, принимающих одновременно эторикоксиб с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны быть надлежащим образом гидратированы, при этом необходимо проводить мониторинг функции почек в начале комбинированной терапии и периодически в дальнейшем.

Ацетилсалициловая кислота.В исследовании у здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день). Эторикоксиб можно одновременно применять с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно­сосудистых заболеваний. Тем не менее, одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ или других осложнений по сравнению с приемом только эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется.

Циклоспорин и такролимус.Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако, одновременное применение циклоспорина или такролимуса с любым НПВП может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина или такролимуса. При приеме эторикоксиба в комбинации с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы CYP. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба invivo. Исследования invitroпоказывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики invivoне изучены.

Кетоконазол.Кетоконазол, мощный ингибитор изофермента CYP3A4, при приеме здоровыми добровольцами в дозе 400 мг один раз в день в течение 11 дней не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику однократной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43 %).

Вориконазол и миконазол.Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (вориконазол для приема внутрь или миконазол местно, в виде геля для приема внутрь) и эторикоксиба вызвало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое не признано клинически значимым на основании опубликованных данных.

Рифампицин.Одновременное применение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора системы цитохромов) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65 %. Такое взаимодействие может привести к рецидиву симптомов при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином. Эта информация позволяет предположить необходимость увеличения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, превышающих рекомендованные для каждого показания, не рекомендуется, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось.

Антациды. Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба.

Влияние эторикоксиба на другие лекарственные препараты

Литий. НПВП уменьшают выведение лития почками, следовательно, увеличивают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития во время одновременного приема с НПВП, а также при отмене НПВП.

Метотрексат. В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозах 60, 90 или 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг для лечения РА. Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал никакого влияния на концентрацию метотрексата в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал фармакокинетического влияния на метотрексат, но в другом исследовании концентрация метотрексата в плазме повышалась на 28 %, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13 %. При одновременном приеме эторикоксиба и метотрексата рекомендуется вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы. Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном приеме в течение 21 дня с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 мг до 1 мг норэтиндрона, увеличивал AUC_0-24ч ЭЭ на 37 % в равновесном состоянии. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сочетании с вышеуказанными пероральными контрацептивами (одновременно или с интервалом 12 ч) увеличивал AUC_0-24ч ЭЭ на 50-60 % в равновесном состоянии. Это увеличение концентрации ЭЭ следует учитывать при выборе перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобное взаимодействие может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ).Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для ЗГТ, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0,625 мг в течение 28 дней увеличивает среднее значение равновесной AUC_0-24ч неконъюгированного эстрона (41 %), эквилина (76%) и 17-р-эстрадиола (22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию (AUC_0-24ч) данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией конъюгированными эстрогенами при увеличении дозы с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких увеличений неизвестно, применение более высоких доз конъюгированных эстрогенов в сочетании с эторикоксибом не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормональной терапии в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.

Преднизон/преднизолон.В исследованиях лекарственных взаимодействий эторикоксиб не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин.При применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения равновесной AUC_0-24ч дигоксина в плазме крови или влияния на его выведение почками. При этом наблюдалось увеличение С_mаx дигоксина примерно на 33 %. Такое повышение, как правило, не является существенным для большинства пациентов. Тем не менее, при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском проявления токсического действия дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека (в частности, SULT1E1) и может повышать концентрацию ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных об эффектах различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих лекарственных препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими лекарственными препаратами, метаболизирующимися сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохромов. Основываясь на результатах исследований invitro,не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. В исследовании у здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3A4 печени при оценке с помощью эритромицинового дыхательного теста.

Особые указания:

Влияние на ЖКТ

У пациентов, получавших эторикоксиб, наблюдались осложнения со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности, у пожилых пациентов, одновременно применяющих другие НПВП, ацетилсалициловую кислоту или у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язва и желудочно-кишечное кровотечение.

Существует дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с повышенным риском тромбообразования (особенно инфаркта миокарда (ИМ) и инсульта) по сравнению с плацебо и некоторыми НПВП. Риск развития сердечно-сосудистых осложнений при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 может возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, поэтому следует применять эторикоксиб в течение максимально короткого периода времени и в самой низкой эффективной суточной дозе. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно у пациентов с ОА.

Пациентам с известными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) эторикоксиб необходимо назначать только после тщательной предварительной оценки соотношения польза-риск.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний из-за отсутствия антитромбоцитарного эффекта, поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов.

Влияние на функцию почек

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Поэтому при наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, назначение эторикоксиба может привести к уменьшению образования простагландинов и, как следствие, снижению почечного кровотока, и тем самым привести к ухудшению функции почек. Наибольший риск развития этой реакции возникает у пациентов со значительным снижением функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени в анамнезе. У таких пациентов необходимо проводить мониторинг функции почек.

Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия

Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, принимающих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Применение любых НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической (застойной) сердечной недостаточности. Информация о дозозависимой реакции для эторикоксиба приведена в разделе «Фармакологические свойства».Следует проявлять осторожность при назначении эторикоксиба пациентам с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка, артериальной гипертензией и пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует принять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с развитием более тяжелой артериальной гипертензии, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Поэтому во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на мониторинг АД, которое должно контролироваться в течение двух недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД следует рассмотреть альтернативное лечение.

Влияние на функцию печени

Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три или более раза относительно верхней границы нормы) было зарегистрировано в клинических исследованиях приблизительно у 1 % пациентов, получавших эторикоксиб в течение срока до одного года в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в день.

Необходимо наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции печени, а также пациентов с измененными лабораторными показателями функции печени. Если возникают признаки печеночной недостаточности или показатели функции печени значительно отклоняются от нормы (в три раза выше верхней границы нормы), прием эторикоксиба должен быть прекращен.

Общие рекомендации

Если во время лечения у пациентов ухудшается любая из функций органов или систем органов, описанных выше, должны быть приняты соответствующие меры и рассмотрен вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение.

С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом пациентам с обезвоживанием. Перед началом терапии эторикоксибом рекомендуется провести регидратацию.

В период постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций. Некоторые из них, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, были с летальным исходом. Риск развития этих реакций наиболее высок в начале курса терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия и ангионевротический отек, у пациентов, получавших эторикоксиб. Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.

Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Оболочка таблетки содержит лактозу. Пациентам с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Пациентам, у которых на фоне применения эторикоксиба отмечаются эпизоды головокружения, сонливости или слабости, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в Аl/Аl блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в Аl/Аl блистер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 14 таблеток в Аl/Аl блистер. По 1,2, 4, 6, 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Салютас Фарма ГмбХ, Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сандоз д.д.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Таблетки Артоксан содержат 20 мг действующего вещества теноксикама. Вспомогательные компоненты представлены: моногидратом лактозы, кукурузным крахмалом прежелатинированным, тальком, стеаратом магния. Для создания пленочной оболочки использовалось многокомпонентное вещество опадрай желтый 02F22025, состоящее из ГПМК, двуокиси титана, макрогола 6000, талька, желтого красителя (оксид железа).

Каждый флакон Артоксана включает 20 мг действующего вещества теноксикама. Среди вспомогательных компонентов можно выделить маннитол, трометамол, аскорбиновую кислоту, трилон Б, хлороводородную кислоту и гидроксид натрия. Растворитель представлен водой для инъекций.

Лекарство Артоксан в виде геля для внешнего применения содержит 1 г действующего вещества теноксикама. Вспомогательные компоненты включают карбомер 974 P NF, этиловый спирт 96%, триэтаноламин, воду очищенную.

Форма выпуска

Препарат Артоксан выпускается в 3 лекарственных формах:

Артоксан в таблетированной форме производится в виде округлых двояковыпуклых таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой желтоватого оттенка. Для первичной упаковки используются ПВХ-блистеры. В контурно-ячейковую упаковку фасуют 10 таблеток, далее ее пакуют в картонную пачку.

Лиофилизированный порошок с содержанием 20 мг теноксикама помещается в прозрачный стеклянный флакон. Для укупорки используется пробка, которая дополнительно обжимается колпачком «flip off» с пластиковой крышкой. Растворитель упаковывается в стеклянные ампулы объемом 2 мл. В контурно-ячейковую упаковку закладывается 3 флакона с лиофилизатом и растворитель к ним. Далее в картонную пачку укладывается контурно-ячейковая упаковка с инструкцией.

Гель для наружного применения фасуется в алюминиевые тубы по 45 г. Закупоривается защитной мембраной и навинчивающейся крышкой из полипропилена с выступом для перфорации.

Фармакологическое действие

Теноксикам относится к классу тиенотиазиновых производных оксикама. Оказывает противовоспалительное, анальгизирующее и жаропонижающее действие, предупреждает склеивание тромбоцитов между собой с образованием тромба.

Механизм действия обусловлен неизбирательным купированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые принимают участие в синтезе арахидоновой кислоты. Это позволяет подавить образование простагландинов.

Действующее вещество не влияет на активность липооксигеназ, однако угнетает фагоцитоз и образование гистамина, заметно снижает уровень свободных радикалов. Теноксикам помогает снизить активность коллагеназы и протеогликиназы в хрящевой ткани, уменьшить проницаемость капилляров, ограничив экссудацию.

Противовоспалительный эффект нарастает уже к концу первой неделе лечения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Артоксан всасываются из ЖКТ в практически неизменной форме. Биодоступность лекарственного средства составляет 100%. Принимая теноксикам, следует учитывать, что антациды и прием пищи накануне могут уменьшить скорость всасывания, но не его степень.

Максимальная доза действующего вещества достигается через 2 часа после перорального приема.

Теноксикам быстро поступает в синовиальную жидкость, отличается низким значением клиренса и длительным временем полувыведения. Благодаря таким химическим особенностям, его достаточно применять 1 раз в день.

Действующее вещество преобразуется в печени. Выводится преимущественно почками в неактивной форме 5-гидроксипиридилового метаболита.

При наружном использовании количество теноксикама, проникающего через кожу, будет пропорционально площади, на которую его нанесли, и степени гидратации эпидермиса.

При длительной терапии накопления лекарственного средства не обнаружено.

Период полувыведения теноксикама не превышает 72 часа.

Показания к применению Артоксана

Показания к применению уколов, таблеток Артоксан:

• аутоиммунные заболевания, особенно ревматоидный артрит;
• воспаление синовиальной оболочки сустава, в частности, остеоартрит;
• болезнь Бехтерева;
• суставной симптомокомплекс, характерный для обострения подагры;
• воспаление синовиальной сумки;
• тендовагинит;
• боль слабой или средней интенсивности, которая может сопровождать артралгию, миалгию, невралгию, приступы мигрени, альгодисменорею;
• посттравматические и послеожоговые боли;
• нарушения опорно-двигательного аппарата воспалительной и дегенеративной этиологии, включая люмбаго, ишиалгию, эпикондилит.

Гель Артоксан предназначен для купирования болевого синдрома, который может быть вызван заболеваниями суставов и мышц, посттравматическим воспалением мягких тканей из-за растяжения, перенапряжения, ушиба.

Артоксан рекомендуется в качестве симптоматического средства, помогающего уменьшить боль и унять воспалительный процесс в момент использования. Он не оказывает влияния на дальнейшее развитие болезни.

Противопоказания

Общими противопоказаниями к применению теноксикама являются:

• повышенная сенсибилизация к компонентам;
• случаи повышенной чувствительности к другим НПВС в анамнезе;
• болезни ЖКТ;
• печеночная недостаточность;
• кровотечения любой этиологии;
• неспецифический язвенный колит в период обострения;
• почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин;
• бронхиальная астма, которая сочетается с полипозом носа, носовых пазух и непереносимостью аспирина;
• нарушения свертывающей системы;
• декомпенсированная форма сердечной недостаточности;
• беременность и лактация;
• возраст пациента менее 18 лет.

Нельзя принимать таблетки, содержащие теноксикам, тем пациентам, у которых подтверждена недостаточность лактазы, мальабсорбция.

Гель Артоксан нельзя наносить при нарушении целостности кожи.

Побочные действия

Инъекции Артоксан, как правило, хорошо переносятся. Только иногда возможно появление чувства жжения в месте введения.

При приеме таблетированной формы, геля, уколов Артоксан крайне редко возникают следующие побочные эффекты:

• со стороны кроветворения, лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, анемия;
• со стороны ЦНС: приступы головокружения, головной боли, постоянная сонливость, признаки депрессии;
• со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, учащенная ЧСС;
• со стороны ЖКТ: симптомы диспепсии в виде тошноты, рвота, изжоги, диареи, метеоризма, боль в абдоминальной области, стоматит, кровотечение, перфорация кишечных стенок;
•  со стороны кожи: крапивница, зуд, высыпания, фоточувствительность, эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня азота мочевины, креатинина;
• нарушения метаболизма.

При появлении реакции повышенной чувствительности либо побочных эффектов лечение рекомендуется отменить и обратиться к врачу за консультацией.

Инструкция по применению Артоксана (Способ и дозировка)

Инструкция по применению таблеток Артоксан

Следует принимать перорально по 1 таблетке 1 раз в день, после приема пищи. Самостоятельно увеличивать дозу не следует, поскольку терапевтический эффект не изменится, а вероятность возникновения побочного действия возрастет.

Курс приема составляет 7 дней, при тяжелом течении заболевания может быть продлен до 14.

Инструкция по применению уколов Артоксан

Артоксан вводится в виде уколов внутримышечно либо внутривенно. Инъекционное введение рекомендуется в кратковременной терапии до 2-х дней для купирования острого приступа боли в дозе 20 мг однократно в день. Если лечение необходимо продолжить, назначается пероральная лекарственная форма.

Как колоть? Инъекционный раствор готовится перед введением. Лиофилизат растворяют во флаконе предлагаемым растворителем. Иглу следует заменить после приготовления. Рекомендуется вводить лекарственное средство глубоко внутримышечно. Длительность процедуры внутривенного введения — не меньше 15 сек.

Инструкция по применению геля Артоксан

Средство предназначено исключительно для наружного применения.

Около 2,5 см геля наносят на болезненное место максимум 2 раза в день, аккуратно втирая. После процедуры руки следует сразу же вымыть, чтобы избежать попадания активных компонентов в глаза.

Длительность лечения определяется показаниями и выраженностью симптомов. Через 14 дней регулярного применения геля рекомендуется проконсультироваться со специалистом о необходимости дальнейшего лечения. Лекарственное средство не желательно применять больше 2 недель подряд в случае воспаления мягких тканей либо ревматических патологий и больше 3 — если боль спровоцирована обострением артрита.

Передозировка

Симптоматическая картина передозировки представлена болью в животе, тошнотой, рвотой, язвенным поражением ЖКТ, нарушением работы печени и почек, метаболическим ацидозом. Терапия симптоматическая.

Передозировка теноксикамом, входящим в состав средств для наружного применения, маловероятна. При случайном приеме препарата перорально возможно появление симптомов интоксикации, характерных для таблетированной и инъекционной форм. При нарастании системных признаков передозировки рекомендуется промывание желудка и прием адсорбентов.

Взаимодействие

Пероральные формы теноксикама усиливают антикоагулянтное действие Варфарина и его аналогов. Поэтому во время терапии следует контролировать биохимические и функциональные показатели крови.

С дигоксином лекарственное средство не взаимодействует.

Следует с осторожностью принимать теноксикам вместе с Циклоспорином, поскольку увеличивается вероятность нефротоксичности.

Комбинация с хинолонами может спровоцировать возникновение судорог.

Нежелательно принимать теноксикам вместе с салицилатами и другими НПВС, поскольку значительно возрастает риск развития осложнений со стороны ЖКТ.

Согласно результатам клинических испытаний, НПВС значительно снижают выведение лития. Рекомендуется контролировать его содержание во время терапии теноксикамом.

НПВС могут стать причиной задержки ионов калия, натрия, жидкости, снижая эффективность натрийуретических диуретиков. Особенно осторожными следует быть пациентам с артериальной гипертензией и хронической СН.

Теноксикам с осторожностью применяется с Метотрексатом, поскольку замедляет его выведение и может спровоцировать повышение токсичности. После Мифепристона его следует принимать по истечению 8-12 часов, чтобы не снизить его эффективность.

При использовании теноксикама в форме геля вероятность возникновения взаимодействия с другими лекарственными препаратами крайне низка. Это обусловлено тем, что системное всасывание средства незначительно. С осторожностью применяется с другими НПВС.

Условия продажи

Артоксан в таблетках, инъекциях отпускается из аптек только по рецепту врача, гель — без рецепта.

Условия хранения

Таблетки, лиофилизат для приготовления инъекций, гель рекомендуется хранить при температуре до 25 градусов. Замораживать нельзя!

Срок годности

Таблетки, гель — 3 года с момента изготовления.

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора — 3 года, растворитель — 4.

Особые указания

При проведении теноксикамом следует контролировать протромбиновый индекс, уровень глюкозы в крови, функциональное состояние почек и печени.

Во время лечения НПВС возрастает вероятность увеличения времени кровотечения, что особенно важно при необходимости проведения оперативного вмешательства.

Заболевания почек в анамнезе могут спровоцировать развитие интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза.

Из-за отрицательного действия на фертильность лекарственное средство не следует назначать женщинам, которые планируют беременность.

Артоксан в форме геля нужно наносить исключительно на неповрежденную поверхность кожи.

Окклюзионная повязка после нанесения не требуется.

Аналоги Артоксана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата по действующему веществу:

• Релинфа, уколы для внутривенного и внутримышечного введения;
• Тенолиоф, лиофилизат для инъекций;
• Тексаред, таблетки и лиофилизат для инъекций;
• Теноксикам, таблетки и ампулы.

У геля Артоксан аналогов по действующему веществу нет.

Цена аналогов Артоксана зависит от производителя лекарственного средства. Однако любая замена на аналог дешевле или дороже возможна только после консультации с лечащим врачом.

Новорожденным и детям

Артоксан не используется для лечения новорожденных и детей младше 18 лет, ввиду отсутствия клинических испытаний.

Совместимость с алкоголем

Одновременный прием Артоксана с алкогольными напитками значительно повышает риск развития побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ, вплоть до перфорации стенок кишечника и возникновения кровотечений.

При беременности и лактации

При беременности и во время лактации лекарственное средство не используется.

Отзывы об Артоксане

Отзывы врачей на применение Артоксана преимущественно положительные. Они отмечают высокую эффективность и скорость наступления терапевтического действия уже после однократного приема таблеток и введения укола. В отзывах пациентов отмечаются редкие случаи гиперчувствительности и других побочных эффектов после курсового лечения Артоксаном. Также многие из них отмечают высокую скорость обезболивающего действия после нанесения геля.

Цена Артоксана, где купить

Стоимость Артоксана варьируется от формы выпуска. Так, цена геля для наружного применения в Москве составляет около 480 руб, таблеток — около 380 руб, а лиофилизата для приготовления раствора для инъекций — 740 руб.

Если мы хотим при лечении коксартроза попытаться обойтись без операции, нам нужно попытаться восстановить больной тазобедренный сустав. Мы должны скомбинировать лечебные мероприятия таким образом, чтобы разом решить несколько задач:

• устранить болевые ощущения;
• улучшить питание суставного хряща и ускорить его восстановление;
• активизировать кровообращение в области пораженного сустава;
• уменьшить давление на поврежденную суставную головку бедренной кости и увеличить расстояние между ней и вертлужной впадиной;
• укрепить окружающие больной сустав мышцы;
• увеличить подвижность сустава.

Беда в том, что большинство методов лечения, предлагаемых в наших поликлиниках, этих задач не решают: врачи поликлиник чаще всего либо назначают препараты, которые снимают боль, но не лечат, либо назначают физиотерапевтические процедуры, которые при артрозе тазобедренного сустава почти бесполезны.

Такой же подход существует в большинстве клиник США и Европы: выпил обезболивающее — не помогло — иди на операцию.
В коммерческих клиниках, наоборот, назначается «коммерчески обоснованное лечение»: пациенту прописывается масса ненужных процедур и лекарств.

Мы с вами будем мудрее и вместе подумаем о том, какое лечение действительно будет полезным, и о том, как и за счет чего тот или иной метод лечения поможет нам достичь поставленных в начале этого раздела целей. Итак:

1. Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты — НПВП. Основные препараты этой группы: диклофенак, пироксикам, кетопрофен, индометацин, бутадион, мовалис, нимулид, целебрекс, аркоксия, и их производные. Эти лекарства назначаются для уменьшения боли в паху и бедре.

Врачи очень любят назначать при артрозах нестероидные, то есть негормональные, противовоспалительные препараты, поскольку эти лекарства эффективно уменьшают боли в пораженном суставе. Потому в каждой больнице или поликлинике лечение коксартроза, как и любой другой болезни суставов, обычно начинают с назначения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Иногда это оправдано — НПВП можно рекомендовать пациенту при обострении болезни, если на фоне сильной боли невозможно проводить нормальное лечение. Тогда, устранив противовоспалительными препаратами острую боль, мы сможем впоследствии перейти к тем процедурам, которые из-за боли были бы непереносимы: например, к массажу, гимнастике, вытяжению сустава и т. д.

Но нужно понимать, что хотя НПВП хорошо уменьшают воспаление в суставе и устраняют боли, сам артроз они не лечат. Нестероидные противовоспалительные препараты при коксартрозе дают только временное облегчение. Артроз же тем временем продолжает прогрессировать. И как только пациент прекращает принимать НПВП, болезнь возвращается с новой силой.

Кроме того, применяя нестероидные противовоспалительные средства, необходимо помнить, что все они имеют серьезные противопоказания и при длительном применении могут давать существенные побочные эффекты.

Подробнее о противовоспалительных препаратах рассказано здесь*

***

2. Хондропротекторы — глюкозамин и хондроитинсульфат

Глюкозамин и хондроитинсульфат относятся к группе хондропротекторов — веществам, питающим хрящевую ткань и восстанавливающим структуру поврежденного хряща суставов.

Хондропротекторы (глюкозамин и хондроитинсульфат) — самая полезная группа препаратов для лечения коксартроза. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), хондропротекторы не столько устраняют симптомы коксартроза, сколько воздействуют на «основание» болезни: применение глюкозамина и хондроитинсульфата способствует восстановлению хрящевых поверхностей тазобедренного сустава, улучшению выработки суставной жидкости и нормализации ее «смазочных» свойств.

Подобное комплексное воздействие хондропротекторов на сустав делает их незаменимыми в лечении начальной стадии коксартроза. Однако не нужно преувеличивать возможностей данных препаратов. Хондропротекторы мало эффективны при третьей стадии коксартроза, когда хрящ уже практически полностью разрушен.

Ведь вырастить новую хрящевую ткань или вернуть прежнюю форму деформированной головке бедренной кости с помощью глюкозамина и хондроитинсульфата невозможно.

Да и при первой-второй стадиях коксартроза хондропротекторы действуют очень медленно и улучшают состояние пациента далеко не сразу.

Для получения реального результата требуется пройти как минимум 2–3 курса лечения этими препаратами, на что обычно уходит от полугода до полутора лет, хотя реклама глюкозамина и хондроитинсульфата обычно обещает выздоровление в более короткие сроки.

Хочу с сожалением заметить, что в этих обещаниях есть некоторое лукавство. При всей полезности хондропротекторов чудесного лекарственного исцеления коксартроза ждать не приходится. Выздоровление обычно требует гораздо больших усилий, чем прием двух-трех десятков таблеток.

Тем не менее, из всех препаратов, используемых в лечении коксартроза, именно хондропротекторы приносят наибольшую пользу. К тому же они практически не имеют противопоказаний и крайне редко дают неприятные побочные эффекты.

Подробнее о хондропротекторах рассказано здесь*

***

3. Миорелаксанты — препараты, применяемые для устранения мышечного спазма

Из препаратов этой группы при коксартрозе чаще всего применяются мидокалм и сирдалуд.
Миорелаксанты назначают для устранения болезненного спазма мышц, часто сопровождающего артроз тазобедренных суставов.

Эти препараты иногда действительно неплохо устраняют мышечную боль и, кроме того, несколько улучшают кровообращение в области пораженного сустава. Однако их применение требует определенной осторожности.

Дело в том, что зачастую мышечный спазм является защитной реакцией организма, оберегающей сустав от дальнейшего разрушения. И если мы просто снимем защитное напряжение мышц, но не примем мер к спасению сустава от чрезмерного давления, впоследствии поврежденный сустав начнет разрушаться ускоренными темпами.

То есть миорелаксанты имеет смысл использовать только комплексно, в сочетании с хондропротекторами и вытяжением сустава. И абсолютно бессмысленно применять их в отдельности как самостоятельный метод лечения.

Хочу также заметить, что хотя многие врачи поликлиник очень любят назначать своим пациентам мидокалм или сирдалуд, я видел не так уж много больных, которым эти препараты помогли бы кардинально улучшить состояние суставов. Поэтому я в своей практике использую миорелаксанты довольно редко, только по особым показаниям.

***

4. Лечебные мази и кремы

Лечебные мази и кремы часто рекламируются как средства, гарантирующие исцеление от суставных заболеваний. К сожалению, как врач-практик вынужден вас разочаровать: я ни разу не встречался со случаями исцеления коксартроза с помощью какой-либо лечебной мази.

Но это не значит, что мази бесполезны. Хотя мазями и кремами нельзя вылечить коксартроз, их использование иногда существенно облегчает состояние пациента.

Например, при коксартрозе можно с успехом использовать согревающие или раздражающие кожу мази: меновазин, гевкамен, эспол, финалгон, никофлекс-крем или другие аналогичные мази.

Доказано, что происходящее при втирании этих мазей раздражение рецепторов кожи приводит к выработке эндорфинов — наших внутренних обезболивающих «наркотиков», благодаря которым уменьшаются болевые ощущения и частично устраняется болезненный спазм околосуставных мышц; кроме того, согревающие мази способствуют усилению кровообращения в тканях и мышцах вокруг пораженного сустава.

***

5. Внутрисуставные инъекции (инъекции в сустав)

Внутрисуставные инъекции при коксартрозе используются довольно редко, поскольку даже здоровый тазобедренный сустав имеет узкую суставную щель и маленькую суставную полость. Соответственно, при коксартрозе, когда щель сустава сужается еще вдвое, довольно проблематично ввести лекарство непосредственно в полость пораженного сустава.

Во-первых, очень велик риск промахнуться. Во-вторых, существует риск повредить расположенные по ходу предполагаемого введения иглы сосудистые и нервные стволы (поскольку игла вводится через пах). Именно поэтому большинство врачей вводят лекарство через бедро, но не в сам сустав, а в околосуставную область.

Такие околосуставные, или «периартикулярные» инъекции чаще всего проводятся с целью устранить обострение болевого синдрома. Тогда в околосуставную зону вводят кортикостероидные гормоны: кеналог, дипроспан, флостерон, гидрокортизон.

Однако еще раз подчеркну — это не столько лечебные процедуры, сколько средство устранить обострение и снизить болевые ощущения. Соответственно, нет смысла делать инъекции кортикостероидных гормонов в случае относительно спокойного протекания болезни, когда сустав болит несильно.

Проводятся также попытки лечения коксартроза внутрисуставными инъекциями гиалуроновой кислоты (искусственной смазки для сустава). Для этой цели используют препараты синвиск, ферматрон, остенил, дьюралан.

Препараты гиалуроновой кислоты вводятся непосредственно в сам тазобедренный сустав, через пах. Они действительно полезны, но существует одно обстоятельство, существенно ограничивающее их применение при коксартрозе: как мы уже говорили в начале этого раздела, довольно трудно ввести лекарство точно в полость пораженного тазобедренного сустава.

А если врач промахнулся хоть на сантиметр и не попал иглой четко внутрь сустава, пользы от укола не будет вовсе (по статистике, при попытке введения лекарства в тазобедренный сустав как минимум в 30% случаев врачи попадают в «молоко», то есть мимо полости сустава).

По этой причине введение препаратов гиалуроновой кислоты лучше доверять только очень опытным врачам. А еще лучше, если вам попался врач, который вводит их под прямым контролем, осуществляемым с помощью рентгеновского аппарата или томографа (чтобы четко фиксировать попадание иглы в полость сустава).

***

6. Физиотерапевтическое лечение коксартроза

С моей точки зрения, большинство физиотерапевтических процедур мало подходит для лечения коксартроза. Дело в том, что тазобедренный сустав относится к суставам «глубокого залегания». То есть он спрятан под толщей мышц, и «достать» его большинству физиотерапевтических процедур просто не по силам, поэтому повлиять кардинально на течение коксартроза они не могут.

Тем более что никакие физиотерапевтические процедуры не могут «вытянуть сустав», то есть не могут развести кости друг от друга и увеличить расстояние между суставной головкой и вертлужной впадиной.

И хотя иногда такие процедуры все же могут принести некоторое облегчение больному (благодаря улучшению кровообращения и рефлекторному обезболивающему воздействию), в целом физиотерапевтические процедуры при коксартрозе приносят мало пользы: врачи назначают их либо по незнанию, либо для имитации активной деятельности.

***

7. Диета

Подробнее о диете при артрозе*

***

8. Достаточное употребление жидкости

В самом начале мы с вами рассмотрели механизм разрушения сустава при артрозе. В частности, мы говорили о том, что при артрозе больные суставы теряют влагу и становятся «сухими». Это отчасти объясняет тот факт, что артрозы чаще возникают у пожилых людей, у которых содержание влаги в организме снижается по сравнению с молодыми.

Поэтому мы можем предположить, что людям, болеющим артрозом, надо пить больше воды (факт научно не доказанный, но вероятный). Однако здесь могут возникнуть сложности в связи с тем, что многие пожилые люди имеют склонность к отекам. И они справедливо опасаются, что увеличение потребления воды приведет к усилению отеков.

В таких случаях мне приходится объяснять, что наличие отеков обычно не связано с излишним употреблением воды, а чаще всего говорит о плохой работе почек (или сердца и печени). Многим врачам, например, известны случаи, когда отеки возникали у пациента, который, наоборот, пьет слишком мало.

Потому, понемногу увеличивая потребление воды, надо лишь позаботиться о лучшем выведении жидкости из организма, и об улучшении работы вышеперечисленных органов. Для этих целей можно использовать различные мочегонные препараты или травы, а также средства, улучшающие работу почек, сердца и печени. А при серьезных проблемах с внутренними органами необходимо, само собой, первым делом показаться специалисту.

Ну, а тем, у кого нет склонности к отекам, можно спокойно увеличивать потребление воды (примерно до 2-х л в день), но соблюдая элементарные условия. Увеличивать надо только потребление обычной негазированной воды (можно бутилированной, а можно и простой кипяченой).

Но нежелательно сильно увеличивать потребление чая, кофе, соков, газировок и т. д. Ведь именно обычная вода, в отличие от различных «насыщенных растворов», активно циркулирует внутри организма, глубоко проникает в суставы, и затем легко выводится почками.

***

9. Использование трости и снижение вредной нагрузки на сустав

Почти все пациенты, заболевшие артрозом, начинают выслушивать от окружающих многочисленные нелепые, а зачастую и просто вредоносные советы о том, как им теперь надо жить и как вести себя, чтобы «скорее вылечиться». Один из самых вредных советов при коксартрозе звучит так: «тебе нужно как можно больше ходить, чтобы разрабатывать больную ногу».

Глупее этого трудно что-либо придумать, поскольку наличие коксартроза уже само по себе указывает на то, что тазобедренный сустав не справляется даже с обычной повседневной нагрузкой. И попытка еще сильнее нагрузить больной сустав приведет лишь к его быстрому дальнейшему разрушению (более подробно вы сможете изучить этот вопрос чуть ниже, в разделе, посвященном гимнастике).

Прежде чем нагружать, а точнее перегружать больной сустав, его надо сначала как следует подлечить, снять обострение, и укрепить с помощью специальной гимнастики мышцы вокруг поврежденного сустава. Лишь потом можно переходить к активным повседневным действиям, постепенно наращивая нагрузку и ни в коем случае не допуская болевых ощущений.

Поэтому благоразумным пациентам я поначалу советую, наоборот, по возможности снизить нагрузку на больной сустав. Необ­ходимо уменьшить такие виды двигательной активности, как бег, прыжки, поднятие и перенос тяжестей, приседания, быст­рая ходьба, особенно по пересеченной местности, подъем в гору, ходьба по лестницам без опоры на перила — особенно вниз по лестнице. При всех этих видах деятельности на пораженный сустав действует сила, значительно превы­шающая вес тела, что является вредным для уже измененного хряща.

Исследования, проведенные в Университетской биомеханической лаборатории при ортопедическом госпитале Берлина, показали, что минимальную нагрузку тазобедренный сустав испытывает при равномерной ходьбе в медленном темпе. Так, если при стоянии она составляет, как мы уже говорили, 80–100% веса тела, а при медленной равномерной ходьбе 200–250% веса тела, то при быстрой ходьбе она повышается до 450%. При медленном беге она составляет уже 500% веса тела, при легком спотыкании 720–870%. Зато при ходьбе с опорой на палочку нагрузка уменьшается на 20–40%. Еще больше разгружает сустав подъем вверх по ступенькам с опорой на перила. При спуске с лестницы вредная нагрузка на больные тазобедренные суставы, напротив, значительно возрастает. Также увеличивает нагрузку на больные суставы ног перенос тяжестей: перенос тяжести в 10% от веса тела в одной руке приводит к увеличению нагрузки на тазобедренный сустав на 22%, а при распределении тяжести равномерно в двух руках — увеличивает нагрузку на обе ноги, по 9% на каждую.

Помимо того, болеющим коксартрозом желательно избегать фиксированных поз, например длительного сидения или стояния в одной позе, сидения на корточках или в согнутом положении при работе на огороде. Такие позы ухудшают приток крови к больным суставам, вслед­ствие чего ухудшается и питание хряща.

Нужно выработать такой ритм двигательной активности, чтобы пе­риоды нагрузки чередовались с периодами покоя, во время ко­торых сустав должен отдыхать. Примерный ритм — 20–30 минут нагрузка, 5–10 минут отдых. Разгружать суставы ног нужно в положении лежа или сидя. В этих же положениях можно выполнить несколько медленных движений в суставах (сгибание и разги­бание суставов) для восстановления кровообращения после нагрузки.

Кроме того, если позволяют условия, желательно использовать при передвижениях палочку или трость. Опираясь на палку при ходьбе, больные коксартрозом серьезно помогают своему лечению, поскольку палка принимает на себя 20–40% нагрузки, предназначенной суставу.

Однако чтобы от палочки был толк, ее важно подобрать четко по своему росту. Для того чтобы это сделать, встаньте прямо, опустите руки и измерьте расстояние от запястья (но не от кончиков пальцев) до пола. Именно такой длины и должна быть трость. Покупая палочку, обратите внимание на ее конец — желательно, чтобы он был снабжен резиновой насадкой. Такая палка амортизирует и не скользит, когда на нее опираются.

Помните, что если у вас болит левая нога, то палку следует держать в правой руке. И наоборот, если болит правая нога, держите палочку или трость в левой руке.

Важно: приучите себя переносить вес тела на палочку именно тогда, когда делаете шаг больной ногой!

При сильном укорочении одной из ног при коксартрозе также желательно использовать стельку или подкладку под укороченную ногу. Подкладка поможет выровнять длину ног, предотвратит «припадание» на укороченную ногу при ходьбе, и тем убережет тазобедренный сустав от удара, возникающего при «припадающем» шаге.

***

10. Дозированные занятия спортом

Несмотря на наличие вышеперечисленных ограничений, необ­ходимо вести активный образ жизни за счет увеличения той дви­гательной активности, которая не оказывает отрицательного воз­действия на хрящ.

Нужно заставить себя ежедневно выполнять специальные упражнения из тех, что приведены ниже. Эти упражнения позволяют сформировать хороший мышечный корсет вокруг сустава, сохранить ему нормальную подвижность, и обеспечивают суставу необходимое кровоснабжение.

Регулярное занятие лечебной гимнасти­кой-должно превратиться из неприятной обязанности в полез­ную привычку, что является наилучшим способом сохранения нормальной функции суставов.

Помимо лечебной гимнастики пациенту может быть полезной неспешная ходьба на лыжах, так как за счет скольже­ния нагрузка весом уменьшается, и больные суставы почти не нагружаются. Кроме того, неторопливая ходьба на лыжах, помимо полезного влияния на суставы, приносит еще и положительный эмоциональный заряд.

Для начала достаточно ходить на лыжах по 20–30 минут, а позже, в зависимости от состояния суставов, продолжительность лыжных прогулок можно увеличить до 1-2-х часов. Единственное «но»: при коксартрозе на лыжах можно ходить только обычным классическим стилем, и нельзя пользоваться новомодным коньковым ходом.

Сложнее обстоит вопрос с ездой на велосипеде. Долгая, быстрая, или слишком активная езда на велосипеде при коксартрозе однозначно вредна. Но вот небыстрая езда на велосипеде скорее всего вреда не принесет. Только нужно избегать поездок по неровной местности (подпрыгивающие движения вредят суставам), а также свести к минимуму риск падений с велосипеда.

Следует правильно подобрать велосипед. Выбирать нужно между спортивным и полуспортивным типом, так как на них легче ездить и они весят меньше, чем дорожные велосипеды. Поскольку у спортивных велосипедов ручки руля опущены вниз, а у дорожных обычно расположены горизонтально или при­подняты, удобнее у велосипеда спортивного типа поднять ручки руля кверху.

Больше всего проблем возникает при неправильной установке высоты седла. Оно должно быть установлено так, чтобы при полном нажатии на педаль в нижнем положении нога была полностью выпрямлена. Если колено в этом положении педали согнуто, то возника­ют боли в суставах и мышцах. Также важно и расстояние до руля — локти должны быть слегка согнуты.

Велосипе­дист дает нагрузку на другие мыш­цы, чем пешеход. Поэтому для начала достаточно 20–30 минут езды, позже, в зависимости от возможностей, продолжительность поез­док можно продлить до 40–60 минут. И еще раз подчеркну — во время поездок на велосипеде не «срывайтесь» на быструю езду, так как в этом случае вы будете наносить суставам вред. Катайтесь с удовольствием, но спокойно.

Кроме ходьбы на лыжах и езды на велосипеде, болеющему коксартрозом может принести определенную пользу плавание. Но и здесь существуют некоторые правила — плавать нужно в спокойном режиме, без рывков и слишком энергичных движений, способных травмировать сустав. Выбирайте такой стиль плавания, при котором в суставе не возникает дискомфорта и даже слабых болевых ощущений.

Занимаясь перечисленными видами спорта, не старайтесь стать «великими спортсменами» раньше, чем приведете в порядок свои больные суставы. Такие попытки в подавляющем большинстве случаев, уж поверьте моему опыту, заканчиваются печально. «Неистовые спортсмены» обычно болеют коксартрозом тяжелее других, и получают гораздо больше осложнений.

А если вы в самом деле хотите помочь своим болеющим суставам, используя резервные физические возможности своего организма, займитесь лучше специальной гимнастикой, предложенной ниже. Пользы от нее будет гораздо больше, чем от любого другого лечения. Мало того, без такой гимнастики мы вообще вряд ли сможем рассчитывать на значительное улучшение состояния больных тазобедренных суставов.

***

11. Лечебная гимнастика при артрозе тазобедренного сустава

Дорогие читатели! Мы с вами подошли к рассмотрению одного из важнейших методов лечения артроза тазобедренных суставов. Практически ни один человек, болеющий коксартрозом, не сможет добиться реального улучшения состояния без лечебной гимнастики. Ведь никаким другим способом невозможно укрепить мышцы, «прокачать» сосуды и активизировать кровоток настолько, насколько этого можно добиться с помощью специальных упражнений.

При этом гимнастика доктора Евдокименко является чуть ли не единственным методом лечения, который не требует финансовых затрат на закупку оборудования или лекарств. Все, что необходимо пациенту, — это два квадратных метра свободного места в комнате и коврик или одеяло, брошенные на пол. Больше не нужно ничего, кроме консультации специалиста по гимнастике и желания самого больного этой гимнастикой заниматься.

Правда, как раз с желанием бывают большие проблемы — практически каждого пациента, у которого я на осмотре выявляю коксартроз, приходится буквально уговаривать заниматься лечебной физкультурой. И убедить человека чаще всего удается лишь тогда, когда речь заходит о неизбежности оперативного вмешательства.

Вторая «гимнастическая» проблема заключается в том, что даже те пациенты, которые настроены на занятия лечебной физкультурой, нередко не могут найти необходимые комплексы упражнений. Конечно, в продаже встречаются брошюры для больных артрозом, но компетентность ряда авторов вызывает сомнение — ведь некоторые их них не имеют медицинского образования. А значит, такие «учителя» не всегда сами понимают смысл отдельных упражнений и механизм их действия на больные суставы.

Нередко гимнастические комплексы просто-напросто бездумно переписываются из одной брошюры в другую. При этом в них встречаются такие рекомендации, что впору просто хвататься за голову! Например, многие брошюры предписывают больному при артрозе коленных суставов «осуществлять не менее 100 приседаний в день и как можно больше ходить», а при артрозе тазобедренных суставов — «усиленно крутить велосипед».

Нередко пациенты следуют таким советам, не проконсультировавшись предварительно с врачом, а потом искренне недоумевают, почему же им стало хуже. Что ж, попробую объяснить, почему состояние больных суставов от таких упражнений, как правило, только ухудшается.

Давайте представим сустав как подшипник. Поврежденный артрозом, больной сустав уже потерял свою идеальную круглую форму. Поверхность «подшипника» (или хряща) перестала быть гладкой. Более того, на ней появились трещины, выбоины и «заусенцы». Плюс ко всему смазка внутри сферы загустела и подсохла, ее стало явно недостаточно.

Попробуйте пустить в работу такую конструкцию и вдобавок дайте ей нагрузку сверх нормы. Как вы думаете, от чрезмерного вращения такой деформированный «подшипник» может стать более гладким и ровным, а смазка более жидкой и «скользящей»? Или, наоборот, вся конструкция быстро сотрется, разболтается и разрушится?

По-моему, ответ очевиден: от чрезмерной нагрузки такой «подшипник» разрушится раньше времени. Таким же образом разрушаются и стираются во время движения любые подшипники, если в смазку попадает, например, песок и возникает избыточное трение. Нетрудно понять, что по той же схеме разрушаются от нагрузки уже поврежденные, потрескавшиеся и «высохшие» суставы. Значит, от упражнений, создающих чрезмерную нагрузку на больные суставы, этим самым суставам будет только хуже.

Так может быть, при артрозах вообще нельзя заниматься гимнастикой? Ничего подобного — можно и даже нужно. Как уже говорилось, гимнастика является важным методом лечения артроза тазобедренных суставов. Однако из всех упражнений необходимо выбирать лишь те, которые укрепляют мышцы пораженной конечности и связки больного сустава, но при этом не заставляют его усиленно сгибаться и разгибаться.

Наверное, после такой рекомендации многие из читателей удивятся: как можно загрузить мышцы и связки конечности, не заставляя при этом сгибаться и разгибаться ее суставы?

На самом деле все очень просто. Вместо привычных для нас быстрых динамических упражнений, то есть активных сгибаний-разгибаний ног, надо делать упражнения статические. Например, если, лежа на животе, вы слегка поднимите вверх выпрямленную в колене ногу, и будете держать ее на весу, то через минуту-другую вы почувствуете усталость в мышцах ноги, хотя суставы в данном случае не работали (не двигались). Это и есть пример статического упражнения.

Другой вариант. Вы можете очень медленно поднимать выпрямленную ногу на высоту 15–20 сантиметров от пола и медленно опускать ее. После 8–10 таких медленных упражнений вы также почувствуете усталость. Это пример щадящего динамического упражнения. Такой алгоритм движения тоже полезен, хотя в этом случае тазобедренные суставы все-таки немного загружаются. Но щадящая амплитуда и скорость движения не провоцируют разрушения суставов.

Совсем иное дело, если упражнение выполняется быстро и энергично, с максимальной амплитудой. Размахивая ногами или активно приседая, вы подвергаете суставы повышенной нагрузке, и их разрушение ускоряется. А вот мышцы, как ни странно, при таких движениях укрепляются гораздо хуже.

Делаем вывод: для укрепления мышц и связок при артрозах упражнения нужно делать либо статически, фиксируя положение в течение определенного времени, либо медленно динамически.

Кстати говоря, именно медленные динамические и статические упражнения не любит делать большая часть моих пациентов, поскольку выполнять их особенно тяжело. Но так и должно быть: правильно подобранные, эти упражнения укрепляют те мышцы и связки, которые у человека атрофировались из-за болезни. Поэтому на первых порах запаситесь терпением. Но, перетерпев первые 2–3 недели, вы будете вознаграждены улучшением состояния суставов, общего самочувствия, подъемом сил, и заметите, как подтянется фигура.

Помимо упражнений для укрепления мышц и связок, большую пользу при артрозах дают упражнения на растяжение суставных капсул и связок суставов. Но и здесь нельзя нарушать определенные правила. Подобные упражнения нужно выполнять очень мягко, растягивая связки и суставы либо очень легким давлением, либо просто как следует расслабляясь. Ни в коем случае нельзя действовать с усилием на больной сустав или тянуться рывком! И еще раз подчеркну: не делайте упражнения, преодолевая боль.

Это касается и растягивающих, и укрепляющих упражнений. Все они не должны вызывать резких болевых ощущений. Хотя умеренные, ноющие боли после выполнения гимнастического комплекса могут держаться какое-то время. Они обусловлены включением в работу ранее не задействованных мышц и связок. Подобная болезненность обычно исчезает после 2–3 недель занятий.

Запомните: если какое-то упражнение вызывает резкую боль, значит, оно вам противопоказано или вы выполняете его неправильно. В таком случае надо проконсультироваться с лечащим врачом о целесообразности включения данного упражнения в ваш индивидуальный комплекс.

Вообще, идеально, когда комплекс упражнений для больного составляет врач, владеющий основами лечебной физкультуры. Ведь гимнастика — это достаточно серьезный метод лечения, имеющий свои противопоказания.

Например, (при всей их полезности) эти упражнения нельзя выполнять:

• в критические дни у женщин;
• при значительно повышенном артериальном и внутричерепном давлении;
• при повышенной температуре тела (выше 37,5 С);
• в первый месяц после операций на органах брюшной полости и грудной клетки;
• при паховых грыжах и грыжах живота;
• при острых заболеваниях внутренних органов;
• при тяжелых поражениях сердца и заболеваниях крови.

И, разумеется, нельзя заниматься гимнастикой в период обострения болезни. Необходимо сначала устранить обострение болезни другими лечебными мероприятиями. Лишь затем, при отсутствии противопоказаний, врач выбирает оптимальные для пациента упражнения и назначает режим их выполнения: последовательность, количество повторений, время удержания определенного положения.

Однако отдаю себе отчет в том, что не у каждого болеющего есть возможность проконсультироваться с грамотным специалистом по гимнастике. Именно поэтому ниже я представляю ряд упражнений, которые полезны при артрозах тазобедренных суставов.

Примечание доктора Евдокименко
Делая гимнастику, не спешите. Если вы хотите вылечиться, вам так или иначе придется приучить себя выполнять упражнения медленно и плавно, без рывков. Рывковое усилие способно лишь «сорвать» мышцы и не принесет абсолютно никакой пользы.

И помните, что даже при правильном выполнении гимнастики улучшение наступает далеко не сразу. Как уже говорилось, в первые 2 недели занятий боли в суставах могут даже несколько усилиться, но уже спустя 3–4 недели вы ощутите первые признаки улучшения самочувствия.

Желаю вам воли и упорства, необходимых для возвращения былой легкости движений. И если вы готовы как следует потрудиться для своего здоровья, то приведенный ниже комплекс упражнений к вашим услугам: Видео с гимнастикой для лечения коксартроза можно посмотреть здесь*

***

Статья доктора Евдокименко© для книги «Артроз», опубликована в 2003 году.
Отредактирована в 2011 г. Все права защищены.

ЧИТАТЬ ДАЛЕЕ:

• Лекарства больше Не нужны?
• Симптомы коксартроза
• С чем часто путают артроз тазобедренного сустава (коксартроз)
• Причины артроза тазобедренного сустава (коксартроза)
• Строение тазобедренного сустава
• Изменения в тазобедренном суставе при коксартрозе
• Обследование больного при артрозе тазобедренного сустава
• Рентгенодиагностика коксартроза: самые распространенные ошибки
• Лечение артроза тазобедренного сустава: перспективы
• Оперативное лечение артроза тазобедренного сустава
• Наши лучшие упражнения для лечения коксартроза

Все статьи доктора Евдокименко

Содержание

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Сандоз д.д.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Product monograph, 2021.

Фармакологическая группа

Характеристика

Эторикоксиб — порошок от белого до кремового цвета. Эторикоксиб легкорастворим в метаноле, тетрагидрофуране, диметилсульфоксиде, метилэтилкетоне, диметилформамиде и хлороформе. Эторикоксиб растворим в изопропилацетате, этаноле и толуоле, малорастворим в 2-пропаноле и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 358,84.

Фармакология

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эторикоксибу; активная пептическая язва или активное желудочно-кишечное  кровотечение; пациенты, у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, наблюдаются    бронхоспазм, острый ринит, полипы в носу, ангионевротический отек, крапивница или реакции аллергического типа; тяжелая печеночная недостаточность (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью); расчетный почечный Cl креатинина <30 мл/мин; воспалительные заболевания кишечника; застойная сердечная недостаточность (II–IV стадии по NYHA); пациенты с гипертонической болезнью, у которых АД постоянно находится на уровне выше 140/90 мм рт.ст. и не поддается фармакологическому и клиническому контролю; установленная ИБС, заболевание периферических артерий и/или цереброваскулярное заболевание; беременность и кормление грудью; дети и подростки до 16 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Перорально, может приниматься с пищей или натощак. При приеме эторикоксиба натощак действие ЛС может наступить быстрее. Это следует учитывать, когда необходимо добиться быстрого достижения клинического эффекта. Следует использовать как можно более короткий курс и наименьшую эффективную суточную дозу. Следует периодически пересматривать потребность пациента в облегчении симптомов и ответ на терапию, особенно у пациентов с ОА. Режим дозирования зависит от показания и состояния пациента.

Меры предосторожности