|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Фирма-производитель: JILIN SHULAN SYNTHETIC PHARMACEUTICAL Co. Ltd (Китай)
субстанция-порошок: барабаны Рег. №: ЛС-000117
Клинико-фармакологическая группа:
Форма выпуска, состав и упаковка
субстанция -порошок.
мешки пластиковые (1) двухслойные — барабаны картонные.
Описание активных компонентов препарата «Кофеин»
Фармакологическое действие
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Показания
Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.
Режим дозирования
Вводят п/к или принимают внутрь. Взрослым — по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям — по 25-100 мг 2-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Противопоказания
Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказан в старческом возрасте.
Особые указания
Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Кофеин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Кофеин
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Кофеин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Торговые названия с действующим веществом Кофеин
Структурная формула
Русское название
Кофеин
Английское название
Caffeine
Латинское название
Coffeinum (род. Coffeini)
Химическое название
1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата)
Брутто формула
C8H10N4O2
Фармакологическая группа вещества Кофеин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
-
G43 Мигрень
-
I73 Другие болезни периферических сосудов
-
R32 Недержание мочи неуточненное
-
R53 Недомогание и утомляемость
-
T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
-
Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Код CAS
58-08-2
Фармакологическое действие
—
аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.
Характеристика
Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.
Фармакология
Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Применение вещества Кофеин
Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).
Противопоказания
Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.
Побочные действия вещества Кофеин
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Взаимодействие
Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.
Передозировка
При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.
Способ применения и дозы
Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым — по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет — по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) — по 1–2 табл. во время приступа боли, затем — по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым — по 1 мл 10% или 20% раствора, детям — по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных — вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Торговые названия с действующим веществом Кофеин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Кофеин-бензоат натрия |
от 59.00 до 89.00 |
Лекарственная форма Кофеин безводный: таблетки
Лекарственная форма таблетки Кофеин безводный
Описание лекарственной формы таблетки Кофеин безводный
Фармакологическое действие таблетки Кофеин безводный
Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции Na+ и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика таблетки Кофеин безводный
При приеме внутрь абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax — 50-75 мин после приема внутрь, Cmax — 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых — 3.9-5.3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).
С осторожностью таблетки Кофеин безводный
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации.
Режим дозирования таблетки Кофеин безводный
Внутрь. Взрослым — по 50-100 мг 2-3 раза в день.
Детям — по 30-75 мг 2-3 раза в день. Не принимать перед сном.
П/к, по 1 мл 10-20% раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза — 0.4 г, высшая суточная доза — 1 г.
Детям (в зависимости от возраста) — по 0.25-1 мл 10% раствора (25-100 мг)
В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально в виде 10% раствора по 0.3 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.
Противопоказания таблетки Кофеин безводный
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, при терапии повышенной утомляемости и сонливости — детский возраст до 12 лет.
Показания к применению таблетки Кофеин безводный
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Отслойка сетчатки и снижение офтальмотонуса после полостных глазных операций (глаукома).
Побочное действие таблетки Кофеин безводный
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.
Передозировка таблетки Кофеин безводный
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.
Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите — введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.
Особые указания таблетки Кофеин безводный
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Описание таблетки Кофеин безводный
Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в этаноле. Растворы имеют нейтральную реакцию.
Взаимодействие таблетки Кофеин безводный
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и др. ЛС, стимулирующие ЦНС, — возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.
Кофеин снижает всасывание препаратов Ca2+ в ЖКТ.
Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС.
Увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Кофеин безводный
Действующее вещество:
Кофеин (Caffeine)
Фармгруппа:
Стимуляторы дыхания
Средняя цена в аптеках
| Название | Производитель | Средняя цена |
|---|---|---|
| Кофеин-бензоат натрия 0,1 n10 табл /татхимфарм/ | ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ | 72.00 |
| Кофеин-бензоат натрия 0,2/мл 1мл n10 амп | Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО | 38.99 |
| Кофеинактив витамир n25 табл | Квадрат-С , ООО | 85.00 |
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
12.046 (Препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (ананасовый) свето-желтого цвета с белыми вкраплениями, сыпучий; приготовленный раствор (при растворении в 200 мл горячей воды) — зеленовато-желтого цвета с запахом ананаса.
| 1 пак. (5 г) | |
| парацетамол | 750 мг |
| кофеин | 30 мг |
| фенилэфрина гидрохлорид | 10 мг |
| фенирамина малеат | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, аспартам, лактоза безводная, маннитол, динатрия эдетат, краситель хинолиновый желтый, ананасовый ароматизатор.
5 г — саше (5) — пачки картонные.5 г — саше (10) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (апельсиновый) почти белого цвета с розоватым оттенком, с белыми вкраплениями, сыпучий; приготовленный раствор (при растворении в 200 мл горячей воды) — оранжевого цвета с запахом апельсина.
| 1 пак. (5 г) | |
| парацетамол | 750 мг |
| кофеин | 30 мг |
| фенилэфрина гидрохлорид | 10 мг |
| фенирамина малеат | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, аспартам, лактоза безводная, маннитол, динатрия эдетат, апельсиновый ароматизатор, краситель солнечный закат желтый.
5 г — саше (5) — пачки картонные.5 г — саше (10) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (лимонный) почти белого цвета с желтоватым оттенком, с белыми вкраплениями, сыпучий; приготовленный раствор (при растворении в 200 мл горячей воды) — желтого цвета со слабым зеленоватым оттенком и опалесценцией, с запахом лимона.
| 1 пак. (5 г) | |
| парацетамол | 750 мг |
| кофеин | 30 мг |
| фенилэфрина гидрохлорид | 10 мг |
| фенирамина малеат | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, аспартам, лактоза безводная, маннитол, динатрия эдетат, ароматизатор лаймовый, краситель хинолиновый желтый.
5 г — саше (5) — пачки картонные.5 г — саше (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат. Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие: уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных заболеваниях — боль в горле, головную боль, мышечную и суставную боль, снижает высокую температуру.
Фенилэфрин оказывает сосудосуживающее действие — уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух.
Фенирамин оказывает противоаллергическое действие: устраняет зуд глаз, носа и горла, отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает экссудативные проявления.
Кофеин обладает стимулирующим влиянием на ЦНС, что приводит к уменьшению усталости и сонливости, к повышению умственной и физической работоспособности.
Дозировка
Содержимое 1 саше (пакетик) высыпать в стакан, залить горячей водой, перемешать до полного растворения и выпить (по желанию можно добавить сахар или мед). Принимать препарат необходимо с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: принимать по одному пакетику 3-4 раза/сут с интервалами между приемами 4-6 ч. Максимальная суточная доза — 4 пакетика.
Препарат не рекомендуется применять более 5 дней как обезболивающее и более 3 дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача. Не превышайте указанную дозу. В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо.
Передозировка
Обусловлена, как правило, парацетамолом и проявляется после приема свыше 10-15 г парацетамола.
Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. При явлениях передозировки необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия, введение метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.
Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные — повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.
Глюкоксртикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
Хлорфенирамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии.
Одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Фенилэфрин снижает гипотензивный эффект гуанетидина.
Гуанетидин усиливает альфа-адреностимулирующий, а трициклические антадепрессанты — симпатомиметический эффект фенилэфрина.
При одновременном назначении препарата с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение засыпания, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, сухость во рту, гепатотоксическое действие.
Со стороны органов чувств: мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: бронхоспазм, задержка мочи.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Показания
— симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа, ОРВИ (лихорадочный и болевой синдром, ринорея).
Противопоказания
— прием других лекарственных средств, содержащих вещества, входящие в состав препарата;
— одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО, в т.ч. в период до 14 дней после отмены;
— беременность, период лактации;
— детский возраст (до 15 лет).
— повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам, входящим в состав препарата.
С осторожностью — выраженный атеросклероз коронарных артерий, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет и наследственные нарушения всасывания сахара, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.
Особые указания
Перед приемом препарата консультация врача необходима в случае приема метоклопрамида, домперидона, колестирамина, антикоагулянтов (варфарин).
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств.
Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.
Если симптомы заболевания не проходят в течение 3-5 дней, обратиться к врачу.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому употреблению алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания, повышенной скорости двигательных и психических реакций.
Применение при нарушении функции почек
Состорожностью — почечная недостаточность.
Применение при нарушении функции печени
Состорожностью — печеночная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Регистрационные номера
• порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (ананасовый): 1, 5, 10 или 50 шт. ЛС-001772 (2014-07-06 – 2014-07-11)
• порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (апельсиновый): 1, 5, 10 или 50 шт. ЛС-001772 (2014-07-06 – 2014-07-11)
• порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (лимонный): 1, 5, 10 или 50 шт. ЛС-001772 (2014-07-06 – 2014-07-11)
Ph.Eur.
Европейская Фармакопея
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы — 15%.
После п/к введения Vd у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы — 25-36%.
Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.
T1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч.
Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).
Показания активного вещества
КОФЕИН
Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.
Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Режим дозирования
Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия.
Не следует принимать кофеин перед сном.
Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.
Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.