Клофазимин (Clofazimine)
💊 Состав препарата Клофазимин
✅ Применение препарата Клофазимин
Описание активных компонентов препарата
Клофазимин
(Clofazimine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.03.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J04BA01
(Клофазимин)
Лекарственная форма
| Клофазимин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-008734 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Клофазимин
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Клофазимин — антимикобактериальное средство, оказывает медленное бактерицидное действие на Mycobacterium leprae (бациллы Хансена). Клофазимин преимущественно связывается с ДНК микобактерий, ингибируя их рост. Клофазимин также проявляет противовоспалительные свойства при лечении реакций узловатой лепрозной эритемы. Однако точные механизмы его действия неизвестны. Механизм действия антимикобактериальной активности клофазимина можно постулировать через его мембранно-направленную активность, включая бактериальную дыхательную цепь и переносчики ионов. Внутриклеточный окислительно-восстановительный цикл, включающий окисление восстановленного клофазимина, приводит к образованию активных форм кислорода (АФК), супероксида перекиси водорода (Н2О2). Во-вторых, взаимодействие клофазимина с мембранными фосфолипидами приводит к образованию противомикробных лизофосфолипидов, которые способствуют дисфункции мембран, что приводит к нарушению захвата К+. Оба механизма приводят к вмешательству в клеточный энергетический метаболизм, нарушая выработку АТФ. Противовоспалительная активность клофазимина проявляется в первую очередь за счет ингибирования активации и пролиферации Т-лимфоцитов. Клофазимин может косвенно препятствовать пролиферации Т-клеток, способствуя высвобождению АФК и простагландинов (ПГ) серии Е, особенно ПГЕ2 из нейтрофилов и моноцитов. Клофазимин не проявляет перекрестной резистентности с дапсоном и рифампицином.
Фармакокинетика
Абсорбция клофазимина у больных лепрой колеблется от 45% до 62%. Средние концентрации клофазимина в сыворотке крови у больных лепрой, получавших клофазимин в дозах 100 и 300 мг/сут, составляли 0.7 мкг/мл и 1 мкг/мл соответственно. Tmax клофазимина в плазме крови снижается с 12 до 8 ч при приеме пищи по сравнению с приемом натощак.
Клофазимин является липофильным веществом и кумулируется преимущественно в жировой ткани и в клетках ретикуло-эндотелиальной системы. Он поглощается макрофагами по всему телу. Кристаллы клофазимина обнаружены преимущественно в брыжеечных лимфатических узлах, надпочечниках, подкожно-жировой клетчатке, печени, желчи, желчном пузыре, селезенке, тонком кишечнике, мышцах, костях и коже.
Клофазимин связывается с альфа- и, прежде всего, с бета-липопротеинами в сыворотке, и связывание было насыщаемым при концентрациях в плазме примерно 10 мкг/мл. Связывание с гамма-глобулином и альбумином было незначительным.
Информация о метаболизме клофазимина ограничена. Три метаболита клофазимина были обнаружены в моче после многократного перорального приема клофазимина.
После однократного приема клофазимина 300 мг выведение неизмененного клофазимина и его метаболитов в 24-часовом сборе мочи было незначительным. Часть препарата, извлеченная из фекалий, может представлять собой экскрецию с желчью. Небольшое количество также выводится с мокротой, кожным салом и потом.
Средний T1/2 клофазимина составляет приблизительно 25 дней (диапазон от 6.5 до 160 дней) после многократного перорального приема 50 или 100 мг клофазимина у больных лепрой.
Клинически значимых различий в фармакокинетике клофазимина при одновременном применении с бедаквилином, циклосерином, дапсоном, этионамидом, ПАСК, пиразинамидом и пиридоксином не наблюдалось. У пациентов, получавших высокие дозы клофазимина (300 мг/сут) и изониазида (300 мг/сут), были обнаружены повышенные концентрации клофазимина в плазме и моче, хотя концентрация в коже была ниже, однако клинические последствия неизвестны.
Показания активных веществ препарата
Клофазимин
В комбинации с другими противолепрозными препаратами для лечения лепроматозной лепры, включая резистентную к дапсону лепроматозную лепру и лепроматозную лепру, осложненную узловатой лепрозной эритемой.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Для предотвращения развития лекарственной устойчивости клофазимин следует использовать только в составе комбинированной терапии для начального лечения лепроматозной (многобациллярной) лепры.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе и эпигастрии, диарея, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость кишечника, запор, эозинофильный энтерит, изменение цвета кала.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пигментация от розового до коричневато-черной цвета, ихтиоз и сухость кожи, сыпь и зуд, фототоксичность, эритродермия, угревая сыпь, монилиальный хейлоз, изменение цвета пота.
Со стороны органа зрения: макулопатия типа «бычий глаз», снижение остроты зрения, пигментация конъюнктивы и роговицы из-за отложений кристаллов клофазимина, глазная сухость, жжение в глазах, глазной зуд, раздражение.
Нарушения метаболизма и питания: анорексия, гипокалиемия.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, невралгия, нарушение вкуса.
Нарушения психики: депрессия и случаи самоубийства, вторичные по отношению к обесцвечиванию кожи.
Общие нарушения и реакции в месте введения: утомляемость, лихорадка, отек.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, инфаркт селезенки, анемия, лимфаденопатия.
Со стороны сосудов: тромбоэмболия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, увеличение печени.
Лабораторные и инструментальные данные: потеря веса, повышение концентрации глюкозы в крови, повышенная скорость оседания эритроцитов, повышение уровня альбумина, повышение уровня АСТ, повышение уровня общего билирубина.
Прочие: изменение цвета мокроты, сосудистая боль.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клофазимину или любому другому компоненту препарата; дети до 18 лет.
С осторожностью
Нарушения функции печени (классы А, В и С по Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность, при одновременном применении с другими препаратами с известным потенциалом удлинения интервала QT, с субстратами CYP3A.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения клофазимина во время беременности ограничен. Кожа младенцев, рожденных женщинами, получавшими клофазимин во время беременности, была глубоко пигментирована при рождении.
Исследования на животных не выявили доказательств тератогенности, но при высоких дозах были отмечены неблагоприятные воздействия на плод (эмбриотоксичность и фетотоксичность).
Клофазимин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает риск для плода.
Клофазимин выделяется с грудным молоком. Изменение цвета кожи наблюдалось у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании от матерей, получавших клофазимин.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью при нарушениях функции печени (классы А, В и С по Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Клофазимин может накапливаться в различных органах в виде кристаллов, включая мезентериальные лимфатические узлы и гистиоциты на собственной пластинке слизистой оболочки кишечника, селезенки и печени. Отложение на слизистой оболочке кишечника может привести к кишечной непроходимости, которая может потребовать диагностической лапаротомии.
Отмечались случаи инфаркта селезенки, желудочно-кишечного кровотечения и летального исхода. Если пациент жалуется на боль в животе, тошноту, рвоту или диарею, необходимо провести соответствующее медицинское обследование и уменьшить суточную дозу клофазимина, увеличить интервал между приемами или отменить препарат. Дозы клофазимина более 100 мг/сут следует назначать в течение как можно более короткого периода времени (менее 3 месяцев) и только под тщательным медицинским наблюдением.
Сообщалось о случаях пируэтной тахикардии с удлинением интервала QT у пациентов, получавших лекарственные препараты, содержащие более 100 мг дневной дозы клофазимина, или в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT. В случае удлинения интервала QT и случаев пируэтной тахикардии пациент должен оставаться под медицинским наблюдением. У всех этих пациентов необходим контроль ЭКГ на предмет удлинения интервала QT и нарушений сердечного ритма.
Сообщалось также об удлинении интервала QT у пациентов, одновременно получавших клофазимин и бедаквилин в рекомендуемых дозах. Необходим контроль ЭКГ у пациентов, одновременно принимающих клофазимин и бедаквилин, и прекращение приема клофазимина, если отмечается клинически значимая желудочковая аритмия или если интервал QTc составляет 500 мс или больше. В случае возникновения обморока, необходимо сделать ЭКГ для выявления удлинения интервала QT.
Сообщалось, что изменение цвета кожи в результате терапии клофазимином приводит к депрессии и суициду.
Клофазимин вызывает изменение цвета кожи от оранжево-розового до коричневато-черного, а также изменение цвета конъюнктивы, слез, пота, мокроты, мочи и кала у 75-100% пациентов. Пациентам следует сообщить, что изменение цвета кожи, хотя и обратимое, может исчезнуть через несколько месяцев или лет после окончания терапии препаратом. Необходимо следите за депрессией или суицидальными мыслями во время терапии клофазимином.
Другие кожные реакции, связанные с терапией клофазимина, включают ихтиоз, сухость кожи и зуд.
Женщины с репродуктивным потенциалом должны пройти тест на беременность до начала лечения клофазимином.
Исследования на животных показали, что клофазимин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод. Женщинам репродуктивного потенциала следует использовать эффективные методы контрацепции (методы, которые приводят к менее 1% вероятности наступления беременности) при применении клофазимина во время лечения и в течение не менее 4 месяцев после прекращения лечения клофазимином.
Мужчинам, принимающим клофазимин, следует использовать презервативы во время полового акта во время лечения и в течение не менее 4 месяцев после прекращения лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении клофазимина сообщалось о головокружении, снижении остроты зрения, тошноте, усталости и головной боли. Пациентам, испытывающим такие нежелательные реакции, не рекомендовано управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с клофазимином может повысить концентрацию препаратов, являющихся субстратами CYP3A4/5, что может повысить риск токсичности этих препаратов. Следовательно, следует проявлять осторожность при одновременном применении клофазимина и субстратов CYP3A.
Сообщалось об удлинении интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов, получавших клофазимин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как бедаквилин. Необходим контроль ЭКГ при применении клофазимина с другими препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Клофазимин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-008734
Торговое наименование:
Клофазимин
Международное непатентованное или группировочное наименование:
клофазимин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: клофазимин – 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат – 25,00 мг; повидон-К25 – 3,00 мг; полисорбат-80 – 5,00 мг; бетадекс – 97,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая тип 101 – 242,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 32,00 мг; кросповидон – 80,00 мг; натрия стеарилфумарат – 12 мг.
Готовая водорастворимая оболочка таблетки 15 мг, в% (гипромеллоза 6сР – 67,00%; триацетин – 22,39%; титана диоксид – 7,00%; краситель железа оксид красный – 3,12%: краситель железа оксид желтый – 0,49%).
Описание:
слегка коричневые, двояковыпуклые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной стороне. На поперечном разрезе таблетки от оранжевого до красного цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
средства, активные в отношении микобактерий; противолепрозные средства
Код АТХ:
J04BA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Клофазимин является антимикобактериальным препаратом, оказывает медленное бактерицидное действие на Mycobacterium leprae (бациллы Хансена). Клофазимин ингибирует рост микобактерий и преимущественно связывается с ДНК микобактерий. Клофазимин также проявляет противовоспалительные свойства при лечении реакций узловатой лепрозной эритемы. Однако точные механизмы его действия неизвестны.
Механизм действия антимикобактериальной активности клофазимина можно постулировать через его мембранно-направленную активность, включая бактериальную дыхательную цепь и переносчики ионов. Внутриклеточный окислительно¬восстановительный цикл, включающий окисление восстановленного клофазимина, приводит к образованию активных форм кислорода (АФК), супероксида перекиси водорода (Н2О2). Во-вторых, взаимодействие клофазимина с мембранными фосфолипидами приводит к образованию противомикробных лизофосфолипидов, которые способствуют дисфункции мембран, что приводит к нарушению захвата К+. Оба механизма приводят к вмешательству в клеточный энергетический метаболизм, нарушая выработку АТФ. Противовоспалительная активность клофазимина проявляется в первую очередь за счет ингибирования активации и пролиферации Т-лимфоцитов. Клофазимин может косвенно препятствовать пролиферации Т-клеток, способствуя высвобождению АФК и простагландинов (ПГ) серии Е, особенно ПГЕ2 из нейтрофилов и моноцитов. Клофазимин не проявляет перекрестной резистентности с дапсоном и рифампицином.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция клофазимина у больных лепрой колеблется от 45% до 62%. Средние концентрации клофазимина в сыворотке крови у больных лепрой, получавших клофазимин в дозах 100 и 300 мг в сутки, составляли 0,7 мкг/мл и 1 мкг/мл соответственно.
Влияние пищи на всасывание. Время достижения максимальной концентрации клофазимина в плазме крови (Тmax) снижается с 12 до 8 часов при приеме пищи по сравнению с приемом натощак.
Распределение. Клофазимин является липофильным препаратом и кумулируется преимущественно в жировой ткани и в клетках ретикулоэндотелиальной системы. Он поглощается макрофагами по всему телу. Кристаллы клофазимина обнаружены преимущественно в брыжеечных лимфатических узлах, надпочечниках, подкожно¬жировой клетчатке, печени, желчи, желчном пузыре, селезенке, тонком кишечнике, мышцах, костях и коже.
Клофазимин связывается с альфа- и прежде всего с бета-липопротеинами в сыворотке, и связывание было насыщаемым при концентрациях в плазме примерно 10 мкг/мл. Связывание с гамма-глобулином и альбумином было незначительным.
Метаболизм. Информация о метаболизме клофазимина ограничена. Три метаболита клофазимина были обнаружены в моче после многократного перорального приема клофазимина.
Выведение. После однократного приема клофазимина 300 мг выведение неизмененного клофазимина и его метаболитов в 24-часовом сборе мочи было незначительным. Часть препарата, извлеченная из фекалий, может представлять собой экскрецию с желчью. Небольшое количество также выводится с мокротой, кожным салом и потом.
Средний период полувыведения клофазимина составляет приблизительно 25 дней (диапазон от 6,5 до 160 дней) после многократного перорального приема 50 или 100 мг клофазимина у больных лепрой.
Клинически значимых различий в фармакокинетике клофазимина при одновременном применении с бедаквилином, циклосерином, дапсоном, этионамидом, парааминосалициловой кислотой, пиразинамидом и пиридоксином не наблюдалось. У пациентов, получавших высокие дозы клофазимина (300 мг в сутки) и изониазида (300 мг в сутки), были обнаружены повышенные концентрации клофазимина в плазме и моче, хотя концентрация в коже была ниже, однако клинические последствия неизвестны.
Не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетике следующих препаратов при одновременном применении с клофазимином: дапсона или рифампицина.
Показания к применению
Клофазимин показан в комбинации с другими противолепрозными препаратами для лечения лепроматозной лепры, включая резистентную к дапсону лепроматозную лепру и лепроматозную лепру, осложненную узловатой лепрозной эритемой.
Для предотвращения развития лекарственной устойчивости клофазимин следует использовать только в составе комбинированной терапии для начального лечения лепроматозной (многобациллярной) лепры.
Противопоказания
Гиперчувствительность к клофазимину или любому другому компоненту препарата; дети до 18 лет.
С осторожностью
Нарушения функции печени (классы А, В и С по Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность, при одновременном применении с другими препаратами с известным потенциалом удлинения интервала QT, с субстратами CYP3A.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Опыт применения клофазимина во время беременности ограничен. Кожа младенцев, рожденных женщинами, получавшими клофазимин во время беременности, была глубоко пигментирована при рождении.
Исследования на животных не выявили доказательств тератогенности, но при высоких дозах были отмечены неблагоприятные воздействия на плод (эмбриотоксичность и фетотоксичность).
Клофазимин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает риск для плода.
Грудное вскармливание
Клофазимин выделяется с грудным молоком. Изменение цвета кожи наблюдалось у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании от матерей, получавших клофазимин.
Фертильность
Нарушение фертильности у особей женского пола наблюдалось в одном исследовании у крыс, получавших клофазимин. Доклинические данные о мужской фертильности отсутствуют.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, во время еды.
Лепроматозная лепра, чувствительная к дапсону
100 мг клофазимина ежедневно во время еды в комбинации с двумя другими противолепрозными препаратами в течение как минимум 2 лет и, если возможно, до получения отрицательных результатов мазка кожи, с последующей монотерапией подходящим противолепрозным препаратом.
Лепроматозная лепра, резистентная к дапсону
100 мг клофазимина ежедневно во время еды в комбинации с одним или несколькими другими противолепрозными препаратами в течение 3 лет с последующей монотерапией 100 мг клофазимина в день.
Лепроматозная лепра, осложненная узловатой лепрозной эритемой
100-200 мг в день в сочетании с базовым противолепрозным лечением и глюкокортикостероидами по клиническим показаниям. Если клофазимин применяется в дозе 200 мг, дозу снижают до 100 мг необходимо как можно скорее после достижения контроля заболевания. Дозы препарата более 100 мг в день следует применять в течение как можно более короткого периода времени и только под тщательным медицинским наблюдением.
Особые группы пациентов
Дети
Безопасность и эффективность клофазимина у детей не установлены.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона доз, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания или другую лекарственную терапию.
Пациенты с сопутствующей ВИЧ-инфекцией:
Для ВИЧ-положительных пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Клофазимин не следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью (классы А, В и С по Чайлд-Пью), за исключением случаев, когда польза превышает риск.
Побочное действие
Следующие серьезные побочные реакции более подробно обсуждаются в другом разделе инструкции (см. раздел «Особые указания»):
- кишечная непроходимость и другие нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта;
- удлинение интервала QT;
- изменение цвета кожи и биологических жидкостей и другие кожные реакции;
- психологические последствия изменения цвета кожи.
Были выявлены следующие побочные реакции, связанные с применением клофазимина. Поскольку об этих побочных реакциях сообщалось из разных исследований, эти побочные реакции нельзя напрямую сравнивать с частотой клинических испытаний другого препарата и они могут не отражать частоту, наблюдаемую на практике.
Побочные реакции, возникающие более чем у 1% пациентов
Желудочно-кишечные нарушения: боль в животе и эпигастрии, диарея, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость кишечника, запор, эозинофильный энтерит, изменение цвета кала.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: пигментация от розового до коричневато-черной цвета, ихтиоз и сухость кожи, сыпь и зуд, фототоксичность, эритродермия, угревая сыпь, монилиальный хейлоз, изменение цвета пота.
Нарушения со стороны органа зрения: макулопатия типа «бычий глаз», снижение остроты зрения, пигментация конъюнктивы и роговицы из-за отложений кристаллов клофазимина, глазная сухость, жжение в глазах, глазной зуд, раздражение.
Нарушения метаболизма и питания: анорексия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: боль в костях.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, невралгия, нарушение вкуса.
Психические расстройства: депрессия и случаи самоубийства, вторичные по отношению к обесцвечиванию кожи.
Общие нарушения и реакции в месте введения: утомляемость, лихорадка, отек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, инфаркт селезенки, анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны сосудов: тромбоэмболия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, увеличение печени.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: изменение цвета мочи, цистит.
Лабораторные и инструментальные данные: потеря веса, повышенный уровень сахара в крови, повышенная скорость оседания эритроцитов, повышение уровня альбумина, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня общего билирубина.
Прочие: изменение цвета мокроты, сосудистая боль.
Передозировка
Лечение: нет конкретных данных о лечении передозировки клофазимина. Тем не менее, в случае передозировки, необходимо вызвать рвоту или провести промывание желудка, и следует применять поддерживающее симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние клофазимина на субстраты CYP3A
Одновременное применение с клофазимином может повысить концентрацию препаратов, являющихся субстратами CYP3A4/5, что может повысить риск токсичности этих препаратов. Следовательно, следует проявлять осторожность при одновременном применении клофазимина и субстратов CYP3A.
Взаимодействие с препаратами, удлиняющими интервал QT
Сообщалось об удлинении интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов, получавших клофазимин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как бедаквилин. Необходим контроль ЭКГ при применении клофазимина с другими препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT.
Особые указания
Кишечная непроходимость и другие нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
Клофазимин может накапливаться в различных органах в виде кристаллов, включая мезентериальные лимфатические узлы и гистиоциты на собственной пластинке слизистой оболочки кишечника, селезенки и печени. Отложение на слизистой оболочке кишечника может привести к кишечной непроходимости, которая может потребовать диагностической лапаротомии.
Сообщалось об инфаркте селезенки, желудочно-кишечном кровотечении и летальном исходе. Если пациент жалуется на боль в животе, тошноту, рвоту или диарею, необходимо провести соответствующее медицинское обследование и уменьшить суточную дозу клофазимина, увеличить интервал между приемами или отменить препарат. Дозы клофазимина более 100 мг в день следует назначать в течение как можно более короткого периода времени (менее 3 месяцев) и только под тщательным медицинским наблюдением.
Удлинение интервала QT
Сообщалось о случаях пируэтной тахикардии с удлинением интервала QT у пациентов, получавших лекарственные препараты, содержащие более 100 мг дневной дозы клофазимина, или в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT. В случае удлинения интервала QT и случаев пируэтной тахикардии пациент должен оставаться под медицинским наблюдением. У всех этих пациентов необходим контроль ЭКГ на предмет удлинения интервала QT и нарушений сердечного ритма.
Сообщалось также об удлинении интервала QT у пациентов, одновременно получавших клофазимин и бедаквилин в рекомендуемых дозах. Необходим контроль ЭКГ у пациентов, одновременно принимающих клофазимин и бедаквилин, и прекращение приема клофазимина, если отмечается клинически значимая желудочковая аритмия или если интервал QTc составляет 500 мс или больше. В случае возникновения обморока, необходимо сделать ЭКГ для выявления удлинения интервала QT.
Изменение цвета кожи и биологических жидкостей и другие кожные реакции
Сообщалось, что изменение цвета кожи в результате терапии клофазимином приводит к депрессии и суициду.
Клофазимин вызывает изменение цвета кожи от оранжево-розового до коричневато¬черного, а также изменение цвета конъюнктивы, слез, пота, мокроты, мочи и кала у 75-100% пациентов. Пациентам следует сообщить, что изменение цвета кожи, хотя и обратимое, может исчезнуть через несколько месяцев или лет после окончания терапии препаратом. Необходимо следите за депрессией или суицидальными мыслями во время терапии клофазимином.
Другие кожные реакции, связанные с терапией клофазимина, включают ихтиоз, сухость кожи и зуд.
Женщины и мужчины репродуктивного потенциала
Тест на беременность
Женщины с репродуктивным потенциалом должны пройти тест на беременность до начала лечения клофазимином.
Контрацепция
Исследования на животных показали, что клофазимин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод. Женщинам репродуктивного потенциала следует использовать эффективные методы контрацепции (методы, которые приводят к менее 1% вероятности наступления беременности) при применении клофазимина во время лечения и в течение не менее 4 месяцев после прекращения лечения клофазимином.
Мужчинам, принимающим клофазимин, следует использовать презервативы во время полового акта во время лечения и в течение не менее 4 месяцев после прекращения лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Специальных исследований по изучению влияния клофазимина на способность управлять транспортом и работать с механизмами не проводилось. При применении клофазимина сообщалось о головокружении, снижении остроты зрения, тошноте, усталости и головной боли. Пациентам, испытывающим такие нежелательные реакции, не рекомендовано управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 50 или 100 таблеток в банку полимерную без мембраны из полипропилена с навинчивающейся крышкой.
На банку наклеивают этикетку из самоклеящегося материала.
Банку полимерную вместе с инструкций по медицинскому применению помещают в пачку из картона. Пачки картонные помещают в ящик из картона гофрированного. На ящик наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель/Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «ФармКонцепт», Россия
171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 16
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество
— клофазимин (clofazimine)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| клофазимин | 100 мг |
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Клофазимин — антимикобактериальное средство, оказывает медленное бактерицидное действие на Mycobacterium leprae (бациллы Хансена). Клофазимин преимущественно связывается с ДНК микобактерий, ингибируя их рост. Клофазимин также проявляет противовоспалительные свойства при лечении реакций узловатой лепрозной эритемы. Однако точные механизмы его действия неизвестны. Механизм действия антимикобактериальной активности клофазимина можно постулировать через его мембранно-направленную активность, включая бактериальную дыхательную цепь и переносчики ионов. Внутриклеточный окислительно-восстановительный цикл, включающий окисление восстановленного клофазимина, приводит к образованию активных форм кислорода (АФК), супероксида перекиси водорода (Н2О2). Во-вторых, взаимодействие клофазимина с мембранными фосфолипидами приводит к образованию противомикробных лизофосфолипидов, которые способствуют дисфункции мембран, что приводит к нарушению захвата К+. Оба механизма приводят к вмешательству в клеточный энергетический метаболизм, нарушая выработку АТФ. Противовоспалительная активность клофазимина проявляется в первую очередь за счет ингибирования активации и пролиферации Т-лимфоцитов. Клофазимин может косвенно препятствовать пролиферации Т-клеток, способствуя высвобождению АФК и простагландинов (ПГ) серии Е, особенно ПГЕ2 из нейтрофилов и моноцитов. Клофазимин не проявляет перекрестной резистентности с дапсоном и рифампицином.
Фармакокинетика
Абсорбция клофазимина у больных лепрой колеблется от 45% до 62%. Средние концентрации клофазимина в сыворотке крови у больных лепрой, получавших клофазимин в дозах 100 и 300 мг/сут, составляли 0.7 мкг/мл и 1 мкг/мл соответственно. Tmax клофазимина в плазме крови снижается с 12 до 8 ч при приеме пищи по сравнению с приемом натощак.
Клофазимин является липофильным веществом и кумулируется преимущественно в жировой ткани и в клетках ретикуло-эндотелиальной системы. Он поглощается макрофагами по всему телу. Кристаллы клофазимина обнаружены преимущественно в брыжеечных лимфатических узлах, надпочечниках, подкожно-жировой клетчатке, печени, желчи, желчном пузыре, селезенке, тонком кишечнике, мышцах, костях и коже.
Клофазимин связывается с альфа- и, прежде всего, с бета-липопротеинами в сыворотке, и связывание было насыщаемым при концентрациях в плазме примерно 10 мкг/мл. Связывание с гамма-глобулином и альбумином было незначительным.
Информация о метаболизме клофазимина ограничена. Три метаболита клофазимина были обнаружены в моче после многократного перорального приема клофазимина.
После однократного приема клофазимина 300 мг выведение неизмененного клофазимина и его метаболитов в 24-часовом сборе мочи было незначительным. Часть препарата, извлеченная из фекалий, может представлять собой экскрецию с желчью. Небольшое количество также выводится с мокротой, кожным салом и потом.
Средний T1/2 клофазимина составляет приблизительно 25 дней (диапазон от 6.5 до 160 дней) после многократного перорального приема 50 или 100 мг клофазимина у больных лепрой.
Клинически значимых различий в фармакокинетике клофазимина при одновременном применении с бедаквилином, циклосерином, дапсоном, этионамидом, ПАСК, пиразинамидом и пиридоксином не наблюдалось. У пациентов, получавших высокие дозы клофазимина (300 мг/сут) и изониазида (300 мг/сут), были обнаружены повышенные концентрации клофазимина в плазме и моче, хотя концентрация в коже была ниже, однако клинические последствия неизвестны.
Показания
В комбинации с другими противолепрозными препаратами для лечения лепроматозной лепры, включая резистентную к дапсону лепроматозную лепру и лепроматозную лепру, осложненную узловатой лепрозной эритемой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клофазимину или любому другому компоненту препарата; дети до 18 лет.
С осторожностью
Нарушения функции печени (классы А, В и С по Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность, при одновременном применении с другими препаратами с известным потенциалом удлинения интервала QT, с субстратами CYP3A.
Дозировка
Дозу и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Для предотвращения развития лекарственной устойчивости клофазимин следует использовать только в составе комбинированной терапии для начального лечения лепроматозной (многобациллярной) лепры.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе и эпигастрии, диарея, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость кишечника, запор, эозинофильный энтерит, изменение цвета кала.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пигментация от розового до коричневато-черной цвета, ихтиоз и сухость кожи, сыпь и зуд, фототоксичность, эритродермия, угревая сыпь, монилиальный хейлоз, изменение цвета пота.
Со стороны органа зрения: макулопатия типа «бычий глаз», снижение остроты зрения, пигментация конъюнктивы и роговицы из-за отложений кристаллов клофазимина, глазная сухость, жжение в глазах, глазной зуд, раздражение.
Нарушения метаболизма и питания: анорексия, гипокалиемия.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, невралгия, нарушение вкуса.
Нарушения психики: депрессия и случаи самоубийства, вторичные по отношению к обесцвечиванию кожи.
Общие нарушения и реакции в месте введения: утомляемость, лихорадка, отек.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, инфаркт селезенки, анемия, лимфаденопатия.
Со стороны сосудов: тромбоэмболия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, увеличение печени.
Лабораторные и инструментальные данные: потеря веса, повышение концентрации глюкозы в крови, повышенная скорость оседания эритроцитов, повышение уровня альбумина, повышение уровня АСТ, повышение уровня общего билирубина.
Прочие: изменение цвета мокроты, сосудистая боль.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с клофазимином может повысить концентрацию препаратов, являющихся субстратами CYP3A4/5, что может повысить риск токсичности этих препаратов. Следовательно, следует проявлять осторожность при одновременном применении клофазимина и субстратов CYP3A.
Сообщалось об удлинении интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов, получавших клофазимин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как бедаквилин. Необходим контроль ЭКГ при применении клофазимина с другими препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT.
Особые указания
Клофазимин может накапливаться в различных органах в виде кристаллов, включая мезентериальные лимфатические узлы и гистиоциты на собственной пластинке слизистой оболочки кишечника, селезенки и печени. Отложение на слизистой оболочке кишечника может привести к кишечной непроходимости, которая может потребовать диагностической лапаротомии.
Отмечались случаи инфаркта селезенки, желудочно-кишечного кровотечения и летального исхода. Если пациент жалуется на боль в животе, тошноту, рвоту или диарею, необходимо провести соответствующее медицинское обследование и уменьшить суточную дозу клофазимина, увеличить интервал между приемами или отменить препарат. Дозы клофазимина более 100 мг/сут следует назначать в течение как можно более короткого периода времени (менее 3 месяцев) и только под тщательным медицинским наблюдением.
Сообщалось о случаях пируэтной тахикардии с удлинением интервала QT у пациентов, получавших лекарственные препараты, содержащие более 100 мг дневной дозы клофазимина, или в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT. В случае удлинения интервала QT и случаев пируэтной тахикардии пациент должен оставаться под медицинским наблюдением. У всех этих пациентов необходим контроль ЭКГ на предмет удлинения интервала QT и нарушений сердечного ритма.
Сообщалось также об удлинении интервала QT у пациентов, одновременно получавших клофазимин и бедаквилин в рекомендуемых дозах. Необходим контроль ЭКГ у пациентов, одновременно принимающих клофазимин и бедаквилин, и прекращение приема клофазимина, если отмечается клинически значимая желудочковая аритмия или если интервал QTc составляет 500 мс или больше. В случае возникновения обморока, необходимо сделать ЭКГ для выявления удлинения интервала QT.
Сообщалось, что изменение цвета кожи в результате терапии клофазимином приводит к депрессии и суициду.
Клофазимин вызывает изменение цвета кожи от оранжево-розового до коричневато-черного, а также изменение цвета конъюнктивы, слез, пота, мокроты, мочи и кала у 75-100% пациентов. Пациентам следует сообщить, что изменение цвета кожи, хотя и обратимое, может исчезнуть через несколько месяцев или лет после окончания терапии препаратом. Необходимо следите за депрессией или суицидальными мыслями во время терапии клофазимином.
Другие кожные реакции, связанные с терапией клофазимина, включают ихтиоз, сухость кожи и зуд.
Женщины с репродуктивным потенциалом должны пройти тест на беременность до начала лечения клофазимином.
Исследования на животных показали, что клофазимин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод. Женщинам репродуктивного потенциала следует использовать эффективные методы контрацепции (методы, которые приводят к менее 1% вероятности наступления беременности) при применении клофазимина во время лечения и в течение не менее 4 месяцев после прекращения лечения клофазимином.
Мужчинам, принимающим клофазимин, следует использовать презервативы во время полового акта во время лечения и в течение не менее 4 месяцев после прекращения лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении клофазимина сообщалось о головокружении, снижении остроты зрения, тошноте, усталости и головной боли. Пациентам, испытывающим такие нежелательные реакции, не рекомендовано управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Беременность и лактация
Опыт применения клофазимина во время беременности ограничен. Кожа младенцев, рожденных женщинами, получавшими клофазимин во время беременности, была глубоко пигментирована при рождении.
Исследования на животных не выявили доказательств тератогенности, но при высоких дозах были отмечены неблагоприятные воздействия на плод (эмбриотоксичность и фетотоксичность).
Клофазимин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает риск для плода.
Клофазимин выделяется с грудным молоком. Изменение цвета кожи наблюдалось у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании от матерей, получавших клофазимин.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью при нарушениях функции печени (классы А, В и С по Чайлд-Пью).
Описание препарата Клофазимин основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Клофазимин
Clofazimine
Фармакологическое действие
Клофазимин — противолепрозойное средство. Действует бактериостатически. Ингибирует транскрипцию с помощью связывания гуанина в микобактериальной ДНК. С наибольшей вероятностью препарат присоединяется узкой комплементарный участке микобактериальной ДНК, чем блокирует функцию репликации молекулярной цепи и вызывает торможение транскрипции.
Активен в отношении микобактерий туберкулёза, лепры, а также ряда других микобактерий.
Обладает также противовоспалительными свойствами и может быть использован для лечения лепрозных реакций, наблюдаемых при лечении другими средствами, в этом случае возможно уменьшение дозы глюкокортикоидов (гормонов коры надпочечников или их синтетических аналогов), вплоть до полной их отмены.
Фармакокинетика
Абсорбция
При пероральном приёме абсорбция составляет от 20 до 85 %. Абсорбция значительно повышается после приёма или непосредственно после приёма пищи. Максимальная плазменная концентрация достигается через 8–12 часов после приёма.
Влияние пищи на всасывание
Время достижения максимальной концентрации клофазимина в плазме крови (Tmax) снижается с 12 до 8 часов при приёме пищи по сравнению с приёмом натощак.
Распределение
Клофазимин является липофильным препаратом и кумулируется преимущественно в жировой ткани и в клетках ретикулоэндотелиальной системы. Он поглощается макрофагами по всему телу. Кристаллы клофазимина обнаружены преимущественно в брыжеечных лимфатических узлах, надпочечниках, подкожно-жировой клетчатке, печени, желчи, желчном пузыре, селезёнке, тонком кишечнике, мышцах, костях и коже.
Клофазимин связывается с альфа- и прежде всего с бета-липопротеинами в сыворотке, и связывание было насыщаемым при концентрациях в плазме примерно 10 мкг/мл. Связывание с гамма-глобулином и альбумином было незначительным.
Накапливается в периферических нервах, но не депонируется в мозге. Проходит плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Равновесная концентрация (Css) достигается через 30 дней регулярного приёма.
Выведение
После однократного приёма клофазимина 300 мг выведение неизменённого клофазимина и его метаболитов в 24-часовом сборе мочи было незначительным. Часть препарата, извлечённая из фекалий, может представлять собой экскрецию с желчью. Небольшое количество также выводится с мокротой, кожным салом и потом.
Средний период полувыведения клофазимина составляет приблизительно 25 дней (диапазон от 6,5 до 160 дней) после многократного перорального приёма 50 или 100 мг клофазимина у больных лепрой.
Клинически значимых различий в фармакокинетике клофазимина при одновременном применении с бедаквилином, циклосерином, дапсоном, этионамидом, парааминосалициловой кислотой, пиразинамидом и пиридоксином не наблюдалось. У пациентов, получавших высокие дозы клофазимина (300 мг в сутки) и изониазида (300 мг в сутки), были обнаружены повышенные концентрации клофазимина в плазме и моче, хотя концентрация в коже была ниже, однако клинические последствия неизвестны.
Не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетике следующих препаратов при одновременном применении с клофазимином: дапсона или рифампицина.
Показания
Лепра, лечение лепрозных реакций (лепрозная узловатая эритема).
Противопоказания
Гиперчувствительность к клофазимину.
Противопоказан больным с частыми болями в области живота и диареей.
Назначение в Ⅰ триместре беременности должно проводиться только по строгим показаниям.
С осторожностью
Нарушения функции печени (классы A, B и C по Чайлд-Пью), тяжёлая почечная недостаточность, при одновременном применении с другими препаратами с известным потенциалом удлинения интервала QT, с субстратами CYP3A.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Опыт применения клофазимина во время беременности ограничен. Пересекает плацентарный барьер человека. Кожа младенцев, рождённых женщинами, получавшими клофазимин во время беременности, была глубоко пигментирована при рождении.
Исследования на животных не выявили доказательств тератогенности, но при высоких дозах были отмечены неблагоприятные воздействия на плод (эмбриотоксичность и фетотоксичность).
Клофазимин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Клофазимин выделяется с грудным молоком. Изменение цвета кожи наблюдалось у новорождённых, находящихся на грудном вскармливании от матерей, получавших клофазимин. Не следует применять в период грудного вскармливания без крайней необходимости.
Фертильность
Нарушение фертильности у особей женского пола наблюдалось в одном исследовании у крыс, получавших клофазимин. Доклинические данные о мужской фертильности отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
Клофазимин не следует применять у пациентов с печёночной недостаточностью (классы A, B и C по Чайлд-Пью), за исключением случаев, когда польза превышает риск.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести не требуется. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
Выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона доз, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания или другую лекарственную терапию.
Способ применения и дозы
Перед применением желательно определить восприимчивость микрофлоры к клофазимину.
Применяется в комбинации с диафенилсульфоном и рифампицином, и в соотвествии с инструкцией соотвествующей лекарственной формы.
Схема применения для лечения полибациллярной лепры: клофазимин — 300 мг 1 раз в месяц под контролем и 50 мг 1 раз каждый день в качестве поддерживающей терапии, рифампицин — 600 мг 1 раз в месяц под контролем, диафенилсульфон — 100 мг 1 раз каждый день в качестве поддерживающей терапии. Курс терапии — не менее 2 лет. При появлении узловой эритемы дозу клофазимина необходимо повысить до 300 мг каждый день (не более 3 месяцев).
Детям по следующей схеме: клофазимин — 5 мг/кг массы тела 1 раз в месяц под контролем и 1 мг/кг 1 раз каждый день в качестве поддерживающей терапии, рифампицин — 10 мг/кг 1 раз в месяц под контролем, диафенилсульфон — 1,5 мг/кг 1 раз каждый день в качестве поддерживающей терапии.
Капсулы надлежит принимать во время еды или запивать молоком.
Для профилактики развития резистентности микобактерий лепры к клофазимину, целесообразно комбинировать с солюсульфоном.
Побочные действия
Следующие серьёзные побочные реакции более подробно обсуждаются в другом разделе инструкции (см. раздел «Особые указания»):
- кишечная непроходимость и другие нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта;
- удлинение интервала QT;
- изменение цвета кожи и биологических жидкостей и другие кожные реакции;
- психологические последствия изменения цвета кожи.
Были выявлены следующие побочные реакции, связанные с применением клофазимина. Поскольку об этих побочных реакциях сообщалось из разных исследований, эти побочные реакции нельзя напрямую сравнивать с частотой клинических испытаний другого препарата и они могут не отражать частоту, наблюдаемую на практике.
Побочные реакции, возникающие более чем у 1 % пациентов
Желудочно-кишечные нарушения: боль в животе и эпигастрии, диарея, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость кишечника, запор, эозинофильный энтерит, изменение цвета кала.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: пигментация от розового до коричневато-чёрной цвета, ихтиоз и сухость кожи, сыпь и зуд, фототоксичность, эритродермия, угревая сыпь, монилиальный хейлоз, изменение цвета пота.
Нарушения со стороны органа зрения: макулопатия типа «бычий глаз», снижение остроты зрения, пигментация конъюнктивы и роговицы из-за отложений кристаллов клофазимина, глазная сухость, жжение в глазах, глазной зуд, раздражение.
Нарушения метаболизма и питания: анорексия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: боль в костях.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, невралгия, нарушение вкуса.
Психические расстройства: депрессия и случаи самоубийства, вторичные по отношению к обесцвечиванию кожи.
Общие нарушения и реакции в месте введения: утомляемость, лихорадка, отёк.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, инфаркт селезёнки, анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны сосудов: тромбоэмболия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, увеличение печени.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: изменение цвета мочи, цистит.
Лабораторные и инструментальные данные: потеря веса, повышенный уровень сахара в крови, повышенная скорость оседания эритроцитов, повышение уровня альбумина, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня общего билирубина.
Прочие: изменение цвета мокроты, сосудистая боль.
Передозировка
Лечение: нет конкретных данных о лечении передозировки клофазимина. Тем не менее, в случае передозировки, необходимо вызвать рвоту или провести промывание желудка, и следует применять поддерживающее симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Для профилактики развития резистентности микобактерий лепры, целесообразно комбинировать с препаратами сульфонового ряда.
Влияние клофазимина на субстраты CYP3A
Одновременное применение с клофазимином может повысить концентрацию препаратов, являющихся субстратами CYP3A4/5, что может повысить риск токсичности этих препаратов. Следовательно, следует проявлять осторожность при одновременном применении клофазимина и субстратов CYP3A.
Взаимодействие с препаратами, удлиняющими интервал QT
Сообщалось об удлинении интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов, получавших клофазимин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как бедаквилин. Необходим контроль ЭКГ при применении клофазимина с другими препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT.
Меры предосторожности
Кишечная непроходимость и другие нежелательные реакции со стороны желудочно- кишечного тракта
Клофазимин может накапливаться в различных органах в виде кристаллов, включая мезентериальные лимфатические узлы и гистиоциты на собственной пластинке слизистой оболочки кишечника, селезёнки и печени. Отложение на слизистой оболочке кишечника может привести к кишечной непроходимости, которая может потребовать диагностической лапаротомии.
Сообщалось об инфаркте селезёнки, желудочно-кишечном кровотечении и летальном исходе. Если пациент жалуется на боль в животе, тошноту, рвоту или диарею, необходимо провести соответствующее медицинское обследование и уменьшить суточную дозу клофазимина, увеличить интервал между приёмами или отменить препарат. Дозы клофазимина более 100 мг в день следует назначать в течение как можно более короткого периода времени (менее 3 месяцев) и только под тщательным медицинским наблюдением.
Удлинение интервала QT
Сообщалось о случаях пируэтной тахикардии с удлинением интервала QT у пациентов, получавших лекарственные препараты, содержащие более 100 мг дневной дозы клофазимина, или в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT. В случае удлинения интервала QT и случаев пируэтной тахикардии пациент должен оставаться под медицинским наблюдением. У всех этих пациентов необходим контроль ЭКГ на предмет удлинения интервала QT и нарушений сердечного ритма.
Сообщалось также об удлинении интервала QT у пациентов, одновременно получавших клофазимин и бедаквилин в рекомендуемых дозах. Необходим контроль ЭКГ у пациентов, одновременно принимающих клофазимин и бедаквилин, и прекращение приема клофазимина, если отмечается клинически значимая желудочковая аритмия или если интервал QTc составляет 500 мс или больше. В случае возникновения обморока, необходимо сделать ЭКГ для выявления удлинения интервала QT.
Изменение цвета кожи и биологических жидкостей и другие кожные реакции
Сообщалось, что изменение цвета кожи в результате терапии клофазимином приводит к депрессии и суициду.
Клофазимин вызывает изменение цвета кожи от оранжево-розового до коричневато-чёрного, а также изменение цвета конъюнктивы, слез, пота, мокроты, мочи и кала у 75–100 % пациентов. Пациентам следует сообщить, что изменение цвета кожи, хотя и обратимое, может исчезнуть через несколько месяцев или лет после окончания терапии препаратом. Необходимо следите за депрессией или суицидальными мыслями во время терапии клофазимином.
Другие кожные реакции, связанные с терапией клофазимина, включают ихтиоз, сухость кожи и зуд.
Женщины и мужчины репродуктивного потенциала
Тест на беременность
Женщины с репродуктивным потенциалом должны пройти тест на беременность до начала лечения клофазимином.
Контрацепция
Исследования на животных показали, что клофазимин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод. Женщинам репродуктивного потенциала следует использовать эффективные методы контрацепции (методы, которые приводят к менее 1 % вероятности наступления беременности) при применении клофазимина во время лечения и в течение не менее 4 месяцев после прекращения лечения клофазимином.
Мужчинам, принимающим клофазимин, следует использовать презервативы во время полового акта во время лечения и в течение не менее 4 месяцев после прекращения лечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальных исследований по изучению влияния клофазимина на способность управлять транспортом и работать с механизмами не проводилось. При применении клофазимина сообщалось о головокружении, снижении остроты зрения, тошноте, усталости и головной боли. Пациентам, испытывающим такие нежелательные реакции, не рекомендовано управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Классификация
-
АТХ
J04BA01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Клофазимин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Клофазимин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Клофамак (Клофазимин)
МНН: Клофазимин
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Клофазимин
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№025151
Информация о регистрации в РК:
24.08.2021 — 24.08.2026
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Клофамак
Международное непатентованное название
Клофазимин
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки,
покрытые
пленочной оболочкой, 50 мг, 100 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антимико-бактериальные препараты.
Противолепрозойные препараты. Клофазимицин.
Код АТХ
J04BA01
Показания к применению
—
лечение мультибациллярных форм лепры (болезнь
Хансена) в сочетании с дапсоном и рифампицином: бациллярный индекс ≥
1+, т.е. от 1 до 10 бацилл или более в 100 полях при микроскопическом
исследовании образца кожи или наличие более 5 специфических поражений
кожи
— лечение
хронической или кортикостероид-зависимой узловатой эритемы и лепры
—
комбинированная химиотерапия (в частности, комбинация клофазимина,
рифампицина и дапсона) необходима для предотвращения появления
резистентных штаммов Mycobacterium leprae
—
в качестве препарата второго ряда при лечении туберкулеза с
множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ-ТБ) в сочетании с
другими противотуберкулезными средствами
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
гиперчувствительность к клофазимину или к любому из вспомогательных
веществ препарата
Необходимые
меры предосторожности при применении
Следует
учитывать официальные рекомендации относительно правильного
использования антибактериальных средств.
Соблюдение режима лечения
Пациенты
должны быть проинформированы о важности соблюдения назначенной
терапии для предотвращения развития устойчивости к терапии.
Нерегулярное назначение лечения и плохое соблюдение режима лечения
могут задержать заживление или сделать его неполным, в результате
чего пациент станет источником заражения. Плохое соблюдение может в
конечном итоге привести к развитию немощей и уродств. По возможности
необходимо обеспечить, чтобы пациенты, не соблюдающие правила,
проходили надлежащую оценку, получали соответствующее санитарное
просвещение и чтобы их лечение находилось под тщательным наблюдением.
Пациенты
должны быть обучены распознавать признаки реакции на лечение и
рецидив заболевания после прекращения лечения и должны быть
осведомлены о важности незамедлительного информирования медицинского
работника, у которого они лечатся, при первых проявлениях этих
симптомов.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Дапсон
Клофазимин,
по-видимому, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику
дапсона, хотя временное увеличение выделения дапсона с мочой
наблюдалось у нескольких пациентов. Предварительные данные,
свидетельствующие о том, что дапсон ингибирует противовоспалительную
активность клофазимина, не были подтверждены. Если у пациентов,
принимающих одновременно дапсон и клофазимид, развиваются
воспалительные реакции, связанные с лепрой, рекомендуется продолжать
лечение обоими препаратами.
Рифампицин
Клофазимин
снижает всасывание рифампицина у пациентов с лепрой, увеличивая время
достижения максимальной концентрации в сыворотке крови и продлевая
период полувыведения. Действие на биодоступность не оказывается,
поэтому клиническая значимость такого взаимодействия маловероятна.
Изониазид
У
пациентов, принимающих высокие суточные дозы клофазимина (300 мг) и
изониазида (300 мг), обнаружена повышенная концентрация клофазимина в
плазме крови и моче и пониженная — в коже.
Специальные
предупреждения
Клофамак
никогда не следует назначать в качестве монотерапии для лечения
проказы. Клофамак следует назначать в комбинации с рифампицином и
дапсоном в рекомендованных дозах. Комбинированная химиотерапия
необходима для предотвращения развития резистентных штаммов
Mycobacterium leprae.
Пациенты,
страдающие желудочно-кишечными заболеваниями и заболеваниями печени
После
длительного приема клофазимин может накапливаться в виде кристаллов
во многих органах, жидкостях и тканях организма, в
том числе в слизистой оболочке кишечника, печени, селезенке и
брыжеечных лимфатических узлах. Кристаллические
отложения на слизистой оболочке кишечника могут привести к кишечной
непроходимости и вызвать необходимость в проведении диагностической
лапаротомии. Сообщается о редких случаях
инфаркта селезенки, желудочно-кишечном кровотечении и летальном
исходе. Если пациент жалуется на колики или жгучую боль в животе,
тошноту, рвоту или диарею, дозу следует уменьшить, а при
необходимости увеличить интервал между приемами препарата или
отменить препарат. Суточную дозу клофазимина более 100 мг следует
применять в течение максимально короткого периода времени (менее 3
месяцев) и только под строгим наблюдением врача. Симптомы могут
постепенно улучшаться после прекращения лечения. В случае стойкой
диареи или рвоты пациента следует госпитализировать.
Клофазимин
следует использовать с осторожностью у пациентов с проблемами ЖКТ,
такими как боль в животе и диарея.
Пациенты,
страдающие желудочно-кишечными заболеваниями и заболеваниями печени,
должны находиться под наблюдением врача. При появлении серьезных
симптомов можно уменьшить дозу или продлить интервал дозирования.
Следует контролировать функцию печени и клиренс креатинина у таких
пациентов.
Удлинение
интервала QT: Сообщается о случаях
двунаправленной желудочковой тахикардии с удлинением интервала QT у
пациентов, принимавших суточную дозу таблеток клофазимина более 100
мг или в сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT. В случае
продления интервала QT и двунаправленной желудочковой тахикардии
пациент должен находиться под наблюдением врача. У всех таких
пациентов необходимо следить за удлинением интервала QT и нарушениями
сердечного ритма с помощью электрокардиограммы (ЭКГ).
Кроме
того, сообщается о случаях удлинения интервала QT у пациентов,
принимавших таблетки клофазимина с бедаквилином в рекомендуемой дозе
для каждого препарата. Следите за изменениями ЭКГ, если таблетки
клофазимина назначаются пациентам совместно с бедаквилином, и
отмените таблетки клофазимина в случае клинически значимой
желудочковой аритмии или если интервал QT с корректировкой по формуле
Фредерика составляет 500 мс или более. В случае обморока необходимо
сделать ЭКГ, чтобы определить удлинение интервала QT.
Изменение
цвета кожи и жидкости организма и другие кожные реакции:
Таблетки Клофамак вызывают изменение цвета кожи до красноватого или
коричневато-черного цвета, а также изменение цвета конъюнктивы,
слезной жидкости, пота, мокроты, мочи, кала, выделений из носа,
спермы, грудного молока у 75-100% пациентов. Пациентам следует
сообщить о возможном изменении цвета кожи, которое может продолжаться
несколько месяцев или лет после завершения лечения Клофамаком.
Другие
кожные реакции, связанные с лечением таблетками клофазимина, включают
ихтиоз, сухость кожи и зуд. При сухости кожи и ихтиозе можно наносить
на кожу масло.
Психологические
последствия изменения цвета кожи:
Сообщается о случаях депрессии и самоубийства, вызванных изменением
цвета кожи при лечении таблетками клофазимин. Пациентам следует
сообщить о возможном изменении цвета кожи и следить за возможным
развитием депрессии или суицидальных мыслей во время лечения
Клофамаком.
Вспомогательные
вещества
Содержит
в качестве вспомогательного вещества полиоксил 40 гидрогенизированное
касторовое масло, которое может вызвать нарушения желудочно-кишечного
тракта и диарею.
Во
время беременности или лактации
Беременность
Принято
считать, что во время лечения лепры во время беременности польза от
комбинированной лекарственной терапии намного превышает потенциальные
риски. Кроме того, в связи с обострением лепры во время беременности
ВОЗ рекомендует продолжать одновременную терапию беременными
женщинами.
Клофазимин
проникает через плаценту. У животных не наблюдалось тератогенных
эффектов, но сообщалось о побочных эффектах у плода при высоких
дозах.
Клинических
данных для оценки тератогенного или фетотоксического эффекта у
человека нет. У новорожденных наблюдается окраска от коричневатого до
красноватого цвета, обратимая в течение нескольких месяцев.
Кормление
грудью
Преимущества
комбинированной лекарственной терапии для кормящих матерей явно
перевешивают риски, поэтому ВОЗ рекомендует продолжать лечение во
время грудного вскармливания.
Клофазимин
проникает в грудное молоко, и у детей может появиться изменение цвета
кожи.
Особенности влияния препарата на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными
механизмами
Из-за
рисков нарушения зрения, таких как: снижение остроты зрения,
нарушение периферического зрения и адаптация к дневному и ночному
зрению, а также риски сонливости и тошноты, связанные с приемом
Клофамака, следует предупреждать водителей транспортных средств и
пользователей опасных механизмов о том, что препарат оказывает
умеренное влияние на способность управлять автомобилем и потенциально
опасными механизмами.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Лепра
При
лечени лепры рекомендуется комбинированная химиотерапия (в частности,
комбинация клофазимина, рифампицина и дапсона), которая необходима
для предотвращения появления резистентных штаммов Mycobacterium
leprae.
Взрослые
и дети в возрасте от 15 лет
Рекомендуется
клофазимин 300 мг 1 раз в месяц под контролем и 50 мг 1 раз в сутки в
качестве поддерживающей терапии + дапсон 100 мг в сутки + рифампицин
600 мг 1 раз в месяц под контролем.
Детям
в возрасте от 10 лет до 14 лет
Рекомендуется
клофазимин 150 мг 1 раз в месяц под контролем и 50 мг через день в
качестве поддерживающей терапии + дапсон 50 мг в сутки + рифампицин
450 мг 1 раз в месяц под контролем.
Детям
в возрасте до 10 лет
Рекомендуется
1-2 мг/кг (или 100 мг) 1 раз в месяц под контролем и 50 мг 2 раза в
неделю в качестве поддерживающей терапии + дапсон 1-2 мг/кг (или 25
мг) в сутки + рифампицин 10-20 мг/кг (или 300 мг) 1 раз в месяц под
контролем.
У
детей младше 10 лет лечение возможно только в том случае, если дапсон
коммерчески доступен в таблетках по 25 мг.
Туберкулез
Взрослые
Рекомендуется
100 — 200 мг один раз в сутки.
В
течение двух месяцев применяется суточная доза 200 мг, а затем 100
мг.
Дети
Рекомендуется
1 мг/кг/сут.
Особые
группы пациентов
ВИЧ-положительные
пациенты
Информация
от ВИЧ-положительных пациентов с лепрой и иммунодефицитом указывает
на то, что их реакция на комбинированную лекарственную терапию,
включая реакционные состояния, не изменяется, и корректировка дозы не
требуется.
Пациенты
с почечной недостаточностью
Информация
о применении клофазимина у пациентов с почечной недостаточностью
отсутствует. На основании прошлых фармакокинетических данных и
ограниченной информации, которая может быть получена из них, можно
ожидать, что почечное выведение будет ограниченным. Также клофазимин
нужно с осторожностью применять пациентам с почечной недостаточностью
легкой и средней степени тяжести. Клофазимин следует назначать
пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, только если ожидаемая
польза явно превышает потенциальный риск.
Пациенты
с печеночной недостаточностью
Информация
о применении клофазимина у пациентов с нарушением функции печени
отсутствует. Клофазимин следует назначать этим пациентам только в том
случае, если ожидаемая польза явно превышает потенциальный риск.
Метод
и путь введения
Перорально.
Таблетки следует принимать во время еды запивая достаточным
количеством воды или со стаканом молока для максимального усвоения и
уменьшения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Длительность
лечения
Тройное
лечение следует проводить в течение 12 месяцев (т.е. 12
последовательных циклов по 28 дней лечения). Однако может
потребоваться дополнительный период в 12 месяцев в случае высокой
бактериальной нагрузки до начала лечения или после 12 месяцев
лечения.
Если
у пациента развивается хроническая или кортикостероид-зависимая
узловатой эритемы и лепры, лечение рифампицином и дапсоном следует
продолжать без изменений, а дозу Клофамака увеличить до 200–300
мг в сутки под наблюдением врача. Эти высокие суточные дозы не
следует назначать более 3 месяцев.
Меры,
которые необходимо применять в случае передозировки
Симптомы:
сообщалось о случаях с удлинением интервала
QT после передозировки клофазимина.
Лечение:
в случае передозировки следует опорожнить желудок, вызвав рвоту или с
помощью промывания желудка, и применить поддерживающее
симптоматическое лечение.
Указание
на наличие риска симптомов отмены
Дозу
клофазимина следует снижать постепенно, сначала до 100 мг два раза в
день в течение 12 недель, затем до 100 мг один раз в день в течение
дополнительных 12-24 недель.
Обратитесь
за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа
применения прежде, чем применять лекарственный препарат.
Описание
нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении
ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Как
правило, клофазимин хорошо переносится при суточной дозе не более 100
мг. Наиболее устойчивые нежелательные реакции обычно связаны с
высокой дозой и исчезают при отмене клофазимина.
Нежелательные
реакции, которые наблюдаются более чем у 1% пациентов
Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:
Пигментация
от розового до коричневато-черного цвета у 75% -100% пациентов в
течение нескольких недель лечения; ихтиоз и сухость кожи (8% -28%);
сыпь и зуд (1% -5%).
Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:
Боли
в животе и эпигастрии, диарея, тошнота, рвота, желудочно-кишечная
интолерантность (40% -50%).
Нарушения
со стороны органа зрения:
Пигментация
конъюнктивы и роговицы, вызванная кристаллическими отложениями
клофазимина; сухость; жжение; зуд; раздражение.
Другие:
Изменение
цвета мочи, кала, мокроты, пота; повышенный уровень сахара в крови;
повышенная СОЭ.
Нежелательные
реакции, которые наблюдаются менее чем у 1% пациентов
Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:
Фототоксичность,
эритродермия, угревидная сыпь, монилиальный хейлоз.
Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:
Непроходимость
кишечника, желудочно-кишечное кровотечение, анорексия, запор, потеря
веса, гепатит, желтуха, эозинофильный энтерит, увеличение печени.
Нарушения
со стороны органа зрения:
Снижение
остроты зрения.
Нарушения
со стороны нервной системы:
Головокружение,
сонливость, усталость, головная боль, вертиго, невралгия, нарушение
вкуса.
Нарушения
психики:
Депрессия
в результате изменения цвета кожи; сообщается о двух случаях
самоубийства.
Исследования:
Повышение
уровня альбумина, сывороточного билирубина и АСТ (СГОТ); эозинофилия;
гипокалиемия.
Другие:
Инфаркт
селезенки, тромбоэмболия, анемия, цистит, боль в костях, отек,
лихорадка, лимфаденопатия, боль в сосудах, возможно расстройство
желудка и диарея.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит:
активное
вещество — клофазимин 50 мг или 100 мг
вспомогательные
вещества: полиоксил 40 гидрогенизированное
касторовое масло (Kolliphor
RH
40), повидон (Плаздон К-25),
полисорбат 80 (Твин 80 (HP—LQ-(MH)),
бетадекс, целлюлоза микрокристалическая, кремния диоксид коллоидный
(Аэросил 200), кросповидон
тип А (Полиплаздон XL),
натрия стеарил фумарат, пленочная оболочка
Instacoat
Universal
Brown
(A05G11412)
состав
оболочки: НРМС
2910/гипромеллоза 6 сPs,
титана диоксид (Е171), триацетин, железа оксид красный (Е172), железа
оксид желтый (Е172)
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной
оболочкой светло-коричневого цвета, ровные с обеих сторон (для
дозировки 50 мг).
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной
оболочкой светло-коричневого цвета, с риской с одной стороны и ровные
с другой стороны (для дозировки 100 мг).
Форма выпуска и упаковка
По
28 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и
фольги алюминиевой или по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой
упаковке из фольги алюминиевой.
По
10 контурных ячейковых или 10 контурных безъячейковых упаковок (с 10
таблетками) вместе с инструкцией по медицинскому применению на
казахском и русском языках помещают в пачку из картона (для дозировок
50 мг и 100 мг).
По
8 контурных безъячейковых упаковок (с 6 таблетками) вместе с
инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках
помещают в пачку из картона (для дозировки 100 мг).
Срок хранения
2 года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить
в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Oxalis
Labs,
Индия
Village
Theda, P.O Lodhimajra, Tehsil Baddi, Distt. Solan, Himachal Pradesh –
174101, India
Тел:
+911795-669500, факс:
+911795-661452
е-mail:
exports@macleodspharma.com
Держатель
регистрационного удостоверения
Macleods
Pharmaceuticals Limited, Индия
304,
Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai- 400 059,
India
Тел:
+91-22-66762800, факс: +91-22-2821 6599
е-mail:
exports@macleodspharma.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная почта) организации
на территории Республики Казахстан принимающей претензии
(предложения) от потребителей и ответственной за пострегистрационное
наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал КОО
«Macleods
Pharmaceuticals
Limited»,
Республика Казахстан
г.
Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж
Тел./факс.
+7 727 2734593, 87012420565
е-mail:
reports@macleodspharma.kz
| Клофамак_ИМП_20_05_21_каз.docx | 0.04 кб |
| Клофамак_ИМП_20_05_21рус.docx | 0.04 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Противолепрозойный препарат. Угнетает рост микобактерий лепры (бактерий, вызывающих лепру). Активен в отношении возбудителей, резистентных (устойчивых) к другим препаратам. Обладает также противовоспалительными свойствами и может быть использован для лечения лепрозных реакций, наблюдаемых при лечении другими средствами; в этом случае возможно уменьшение дозы глюкокортикоидов (гормонов коры надпочечников или их синтетических аналогов), вплоть до полной их отмены.
Лепра (предупреждение вторичной резистентности /устойчивости/ к препаратам сульфонового ряда и лепрозных реакции при лепроматозном, пограничном и погранично-лепроматозном типах лепры). Лечение лепроматозного, пограничного и погранично-лепроматозного типов лепры, устойчивых к сульфоновым препаратам (например, диафенилсульфону). Лечение лепрозных реакций (например, лепрозной узловатой эритемы).
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Клофазимин применяется в комбинации с диафенилсульфоном и рифампицином. Схема применения для лечения полибациллярной лепры: клофазимин — 300 мг 1 раз в месяц под контролем и 50 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии, рифампицин — 600 мг 1 раз в месяц под контролем, диафенилсульфон — 100 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии. Курс лечения — не менее 2 лет. При появлении узловой эритемы дозу клофазимина необходимо повысить до 300 мг в день (не более 3 месяцев).
Детям назначают препараты по следующей схеме: клофазимин — 5 мг/кг массы тела 1 раз в месяц под контролем и 1 мг/кг»! раз в день в качестве поддерживающей терапии, рифашшиин — 10 мг/кг 1 раз.в месяц под контролем, диафенилсульфон — 1,5 мг/кг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии.
Капсулы следует принимать во время еды или запивать молоком.
Для профилактики развития резистентности микобактерий лепры к клофазимину, его целесообразно комбинировать с солюсульфоном.
С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функции печени и почек и/или указанием на заболевания печени и почек в анамнезе (истории болезни). В этих случаях, а также при длительном применении препарата, каждые 3 месяца необходим контроль общих анализов крови и мочи, биохимического анализа крови.
Окрашивание в красный или темнокоричневый цвет кожи и лепрозных поражений (особенно в местах, подверженных действию света, у больных со светлой кожей), а также окрашивание волос, конъюнктивы (наружной оболочки глаз), слез, пота, мокроты, мочи, кала. Сухость кожи, ихтиоз (чешуйчатое утолщение обширных участков кожи), зуд, фотосенсибилизация (повышение чувствительности кожи к солнечному свету), акнеподобные (угреподобные) высыпания, неспецифические высыпания на коже. Тошнота, рвота, боли в животе, понос, потеря аппетита, снижение массы тела — эти побочные эффекты наблюдаются при сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, например, амебиазе (инфекционном заболевании, вызываемом амебой Entamoebahistolytica, характеризующемся хроническим воспалением толстой кишки с образованием язв), бактериальных кишечных инфекциях; а также при приеме высоких доз препарата -свыше 300 мг/сут. в течение более 3 мес. .
При появлении в процессе лечения желудочно-кишечных расстройств необходимо снизить суточную дозу или увеличить интервал между приемами препарата. Лепрозные реакции, редко наблюдаемые в период лечения клофазимином, могут быть устранены за счет временного повышения дозы препарата.
Следует по возможности воздерживаться от назначения клофазимина больным с частыми болями в области живота и диареей (поносом). Назначение в первом триместре беременности должно проводиться только по строгим показаниям.
Капсулы по 0,05 и 0,1 г в упаковке по 100 и 1000 штук.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Клофазимин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 23300.