Кларитромицин (Clarithromycin)
💊 Состав препарата Кларитромицин
✅ Применение препарата Кларитромицин
Описание активных компонентов препарата
Кларитромицин
(Clarithromycin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FA09
(Кларитромицин)
Лекарственная форма
| Кларитромицин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: от 3 до 100 шт. рег. №: ЛП-(001208)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-002775 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кларитромицин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 50 мг, крахмал картофельный — 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 40 мг, повидон К25 — 26 мг, магния стеарат — 4 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 10.8 мг, макрогол-4000 — 3.2 мг, титана диоксид — 6 мг.
от 3 до 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10) — пачки картонные.
от 3 до 100 шт. — банки — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori; преимущественно внутриклеточных микроорганизмов — Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumonia (TWAR), Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortitum, Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
В условиях in vitro кларитромицин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробных грамположительных микроорганизмов — Streptococcus agalactiae, Streptococcaceae (группы C, F, G), Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni; анаэробных грамположительных микроорганизмов — Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов — Bacteroides melaninogenicus; спирохет — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.
Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.
Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.
При дозе 250 мг T1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг — 5-7 ч.
Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Кларитромицин
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.
Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.
У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.
Длительность лечения зависит от показаний.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 2 г, для детей — 1 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто — эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна — острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: часто — сыпь; нечасто — анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна — судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.
Со стороны кожных покровов: часто — интенсивное потоотделение; частота неизвестна — акне, геморрагии.
Со стороны органов чувств: часто — дисгевзия; нечасто — вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна — глухота, агевзия, паросмия, аносмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация; нечасто — остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна — желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт».
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна — почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна — рабдомиолиз, миопатия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: нечасто — увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — целлюлит, кандидоз, гастроэнтерит, вторичные инфекции (в т.ч. вагинальные); частота неизвестна — псевдомембранозный колит, рожа.
Местные реакции: очень часто — флебит в месте инъекции, часто — боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.
Со стороны организма в целом: нечасто — недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.
Противопоказания к применению
Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа «пируэт»; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I триместре беременности противопоказано.
Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.
Применение у детей
В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.
Особые указания
С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).
Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.
Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Лекарственное взаимодействие
Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.
Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора CYP3A, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.
При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.
При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.
Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина — метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.
Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.
Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.
Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.
При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.
Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.
При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт» при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.
При одновременном применении с метилпреднизолоном — уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном — описаны случаи развития острой мании и психоза.
При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом — возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.
При одновременном применении с сертралином — теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином — возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт».
Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3A, таких как кларитромицин.
При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изоферментов CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.
При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.
При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.
При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.
При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.
Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бактикап
(АТОЛЛ, Россия)
Клабакс
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Клабакс ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Кларбакт®
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Кларитромицин
(РАФАРМА, Россия)
Кларитромицин
(ОЗОН, Россия)
Кларитромицин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Кларитромицин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Кларитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)
Кларитромицин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Все аналоги
Macrolides fall into multiple classes, depending on the size of the macrocyclic lactone ring. None of the 12-membered ring group is used clinically. Erythromycin and the closely related oleandomycin and troleandomycin belong to the 14-membered ring group. Azithromycin (synthesized from erythromycin) and gamithromycin are 15-ring members, a subclass referred to as azalides. Of the 16-membered ring group, spiramycin, josamycin, tylosin, and tilmicosin and tildipirosin (both synthesized from tylosin) are used clinically. Tulathromycin contains three amine rings and is classified as a triamilide. Ketolides, which include tylosin and spiramycin, are closely related macrolides.
A macrolide is actually a complex mixture of closely related antimicrobials that differ from one another with respect to the chemical substitutions on the various carbon atoms in the structure and in the amino sugars and neutral sugars. For example, erythromycin is mostly erythromycin A, but B, C, D, and E forms may also be included in the preparation.
The macrolide antimicrobials are colorless, crystalline substances. They contain a dimethylamino group, which makes them basic. Although they are poorly water soluble, they do dissolve in more polar organic solvents. Macrolides are often inactivated in basic (pH > 10) as well as acidic environments (pH < 4 for erythromycin). The multiple functional groups make it possible for them to undergo a large number of chemical reactions. More stable ester forms (eg, acetylates, estolates, lactobionate, succinates, propionates, and stearates) are commonly used in pharmaceutical preparations.
The macrolides appear to have immunomodulatory effects useful to treat respiratory infections, in particular, those associated with Pseudomonas aeruginosa, based on efficacy at doses (concentrations) considered ineffective against susceptible bacteria.
Lack of cell wall permeability renders most gram-negative organisms inherently resistant to macrolides. There are a few exceptions, and gram-negative forms without cell walls are usually susceptible. Resistance to macrolides in gram-positive organisms results from alterations in ribosomal structure (target site methylation or mutation) and loss of macrolide affinity. Posttranslational methylation results in cross-resistance to lincosamides and streptogramins (macrolide-lincosamide-streptogramin B, or MLSB, resistance).
MLSB resistance has been recently reported in some isolates of Rhodococcus equi. Macrolide resistance may be intrinsic or plasmid-mediated (via production of esterases) and constitutive or inducible. Resistance may develop rapidly (erythromycin) or slowly (tylosin) and generally results in cross-resistance between macrolides. Efflux from cells is a second important mechanism of resistance for some members of this class, as is, less frequently, drug inactivation.
Macrolides are active against most aerobic and anaerobic gram-positive bacteria, although there is considerable variation as to potency and activity. In general, macrolides are not active against gram-negative bacteria; however, some strains of Pasteurella, Haemophilus, and Neisseria spp may be susceptible. Exceptions include tilmicosin, gamithromycin, and tulathromycin, for which the spectra are characterized as broader and include Mannheimia haemolytica and Pasteurella multocida, as well as some gram-negative bacteria (ie, some strains of Pasteurella, Haemophilus, and Neisseria spp). Helicobacter also is generally included in the spectrum. Azithromycin, derived from erythromycin, includes Bordetella in its spectrum.
Bacteroides fragilis strains are moderately susceptible to macrolides. Macrolides are active against atypical mycobacteria, Mycobacterium, Mycoplasma, Chlamydia, and Rickettsia spp but not against protozoa or fungi. In vitro synergism occurs with cefamandole (against B fragilis), ampicillin (against Nocardia asteroides), and rifampin (against R equi).
Macrolides are readily absorbed from the GI tract if not inactivated via gastric acid. Oral preparations are often enteric coated, or stable salts or esters (eg, stearate, lactobionate, glucoheptate, propionate, and ethylsuccinate) are used. If the enteric-coated tablets are crushed or divided, the macrolides are degraded in the stomach via gastric acid, and therefore enteric-coated forms must be administered whole. Esterified formulations must be hydrolyzed into their active form.
Plasma concentrations peak within 1–2 hours in most cases, although absorption patterns may be erratic because of the presence of food and may depend on the salt or ester used. Absorption from the ruminoreticulum is usually delayed and is unreliable. Macrolides tend to be characterized by high oral bioavailability, but this is variable among species, drugs, and salts. For example, oral bioavailability for tylosin is 35% for the tartrate salt versus 14% for the phosphate. For azithromycin, oral bioavailability is 39%–56% in foals 6–10 weeks old, 59% in cats, and 97% in dogs. Clarithromycin and azithromycin have similar bioavailability in foals—56% and 57%, respectively.
Erythromycin is labeled for administration IM in dogs and cats, PO in chickens and turkeys, and intramammary use in cattle. Tylosin is labeled for administration PO in cattle, swine, honeybees, chickens, and turkeys, and IM in cattle and swine. Tulathromycin may be administered SC in cattle or IM in swine. Gamithromycin is labeled for SC administration in beef and nonlactating dairy cattle. Tilmicosin is labeled for SC administration in cattle and sheep and PO in swine and cattle. Tiamulin is labeled for administration PO in swine, and tildipirosin is labeled for SC use in cattle.
Clarithromycin and azithromycin are not labeled for veterinary use in the US, but are frequently prescribed for extralabel oral use. Tilmicosin, gamithromycin, and tulathromycin are administered SC, except in swine, for which an oral tilmicosin preparation is available. Absorption after injection is rapid, but pain and swelling can develop at the injection sites.
Macrolides become widely distributed in tissues, and concentrations are about the same as in plasma or even higher in some instances. They actually accumulate within many cells, including macrophages, in which they may be ≥20 times the plasma concentration; WBCs will then facilitate distribution to the site of inflammation. This accumulation accounts in part for the long dosing interval that characterizes some macrolides (eg, tilmicosin). With spiramycin, the tissue concentrations remain especially high, even though plasma concentrations are rather low.
Macrolides tend to concentrate in the spleen, liver, kidneys, and particularly the lungs. They enter pleural and ascitic fluids and concentrate in the eye but do not distribute to the eye or the CSF (only 2%–13% of plasma concentration unless the meninges are inflamed). Concentrations of azithromycin and clarithromycin in the pulmonary epithelial lining fluid greatly exceed serum concentrations after treatment. Tulathromycin also concentrates in bronchoalveolar cells, with concentrations still detectable for at least 8 days after single-dose administration. Due to their nature as a weak base, macrolides concentrate in the bile, CSF, and milk due to ion trapping. Up to 75% of the dose is bound to plasma proteins, and they bind to alpha1-acid glycoproteins rather than to albumin.
Metabolic inactivation of the macrolides is usually extensive; however, the relative proportion depends on the route of administration and the particular antimicrobial. After administration PO, 80% of an erythromycin dose undergoes metabolic inactivation, whereas tylosin appears to be eliminated in an active form. Erythromycin and its degradation products interfere with cytochrome P450-mediated metabolism of a number of other drugs via cytochrome P450 inhibition. Azithromycin is not highly metabolized, whereas clarithromycin is extensively metabolized and produces an active metabolite, 14-hydroxy-clarithromycin.
Macrolide antimicrobials and their metabolites are excreted mainly in bile (> 60%) and often undergo enterohepatic cycling. Urinary clearance may be slow and variable (often < 10%) but may represent a more consequential route of elimination after parenteral administration. For example, in people, 14% of azithromycin and 20%–40% of clarithromycin is excreted unchanged in urine. The concentration of macrolides in milk often is several times as great as in plasma, especially in mastitis.
-
Jacks S, Giguère S, Gronwall RR, et al. Pharmacokinetics of azithromycin and concentration in body fluids and bronchoalveolar cells in foals. Am J Vet Res 2001;62:1870–1875.
The macrolides are used to treat both systemic and local infections. They are often regarded as alternatives to penicillins for treatment of streptococcal and staphylococcal infections. General indications include upper respiratory tract infections, bronchopneumonia, bacterial enteritis, metritis, pyodermatitis, urinary tract infections, arthritis, and others. Macrolides such as erythromycin, azithromycin and clarithromycin are indicated for treatment of Rhodococcus respiratory tract infections in foals.
Formulations to treat mastitis are also available and often have the advantage of a short withholding time for milk. Tilmicosin, gamithromycin, tildipirosin, and tulathromycin are approved for use in treatment of bovine respiratory diseases associated with M haemolytica, P multocida, and Histophilus somni. In swine, tilmicosin phosphate is added to feed or water for control of swine respiratory disease.
A selection of general dosages for some macrolides is listed in Dosages of Macrolides Dosages of Macrolides . The dose rate and frequency should be adjusted as needed for the individual animal.
The incidence of adverse effects from macrolides and azalides is dependent on animal species; in general, they are well tolerated in dogs and cats. Adverse effects after administration IM have been noted in a variety of species, due to the irritating nature of macrolides. Therefore, injection site reactions and thrombophlebitis are not uncommon after administration. Hypersensitivity reactions occasionally occur. Erythromycin estolate may be hepatotoxic and cause cholestasis. Additionally, erythromycin is a motilin receptor agonist that operates via both cholinergic and noncholinergic pathways and therefore may also induce vomiting and diarrhea, particularly when high doses are administered.
Adult horses are sensitive to macrolide-induced GI disturbances that can be serious and even fatal, such as antimicrobial-induced colitis. Care should be taken when treating foals so that the mare is not exposed to macrolides. Rabbits have been reported to develop potentially fatal typhlocolitis after macrolide treatment. Oral administration of erythromycin has also been associated with severe diarrhea in calves.
Erythromycin has been associated with acute respiratory distress syndrome, hepatotoxicity, and gastroenteritis in foals. In foals treated with macrolides, drug-induced anhidrosis may develop, leading to severe hyperthermia. Erythromycin is most frequently associated with drug-induced anhidrosis, followed by azithromycin and clarithromycin. Drug-induced anhidrosis is reversible and may take up to 10 days after cessation of treatment to resolve. The IM formulation of erythromycin can be fatal if injected IV in horses.
In pigs, tylosin may cause edema of the rectal mucosa, mild anal protrusion with diarrhea, and anal erythema and pruritus. Tylosin has been reported to cause fatal antimicrobial-induced colitis in horses and is therefore not indicated in this species. In cattle, IV administration of tylosin can cause shock, depression, and dyspnea. At doses of 5 mg/kg/day, dogs had a greater tendency to develop ventricular tachycardia and fibrillation during acute myocardial ischemia. Tilmicosin is characterized by cardiac toxicity (tachycardia and decreased contractility). Parenteral (but not oral) administration should be avoided in swine, and extralabel use should be avoided. Cattle have died after IV injection of tilmicosin, horses have a low tolerance for tilmicosin via any route, and human injury is possible after accidental exposure.
Macrolide antimicrobials probably should not be used with chloramphenicol or the lincosamides because they may compete for the same 50S ribosomal subunit binding site, although the in vivo relevance of this potential interaction is unclear. Activity of macrolides is depressed in acidic environments. Macrolide preparations for parenteral administration are incompatible with many other pharmaceutical preparations. Erythromycin and troleandomycin and other macrolides are microsomal enzyme inhibitors that depress CYP3A4 (in people) and thus the metabolism of many drugs, including theophylline, midazolam, carbamazepine, omeprazole, and ranitidine. Macrolides also are substrates for and potentially potent inhibitors of P-glycoprotein efflux pumps.
Macrolides combined with rifampicin remain a mainstay of treatment for R equi pneumonia in foals; however, drug-drug interactions may decrease overall treatment efficacy. Rifampicin induces intestinal p-glycoprotein efflux pumps that affect the oral absorption and distribution of macrolides, such as clarithromycin, to the lungs. Coadministration of rifampicin and clarithromycin decreases clarithromycin’s bioavailability by up to 90%. Coadministration of tulathromycin and rifampicin in foals has also led to greatly decreased concentrations of tulathromycin in the lungs. Coadministration of gamithromycin and rifampicin in foals leads to considerably increased plasma exposure to gamithromycin due to rifampicin’s inhibition of hepatic elimination mechanisms.
Macrolides and azalides may increase bilirubin concentration, bromsulphthalein concentration, total WBC count, eosinophil count, alkaline phosphatase activity, AST activity, and ALT activity. Cholesterol concentrations may decrease.
In general, macrolides are very lipophilic and tend to stay in the milk for a long time at low concentrations. Therefore, with extralabel use in lactating animals, prolonged milk discard times should be anticipated. Withdrawal times can vary between products, even for the same drug. Therefore, when using products according to label recommendations, it is imperative to follow the label meat and milk withdrawal times for the particular product used.
For instances of extralabel drug use (ELDU), it is recommended to contact a country-specific advisory program to obtain evidence-based withdrawal recommendations extrapolated from known species pharmacokinetics. In the US, veterinarians may contact the Food Animal Residue Avoidance Databank (FARAD, www.farad.org) for withdrawal recommendations. Regulatory requirements for withdrawal times and milk discard times vary among countries. These should be followed carefully to prevent food residues and consequent public health implications.
Основные признаки инфекции : повышение температуры тела (выше 39 градусов), снижение двигательной активности или угнетённое состояние, снижение аппетита или полный
отказ от корма и воды, может быть рвота или понос, часто — выделения из носа и глаз, язвы на слизистых оболочках носа и ротовой полости, слюнотечение и т.д. Важно понять, что у кошек и собак нет
такого : просто чихает — наверно простыл. Такие симптомы свидетельствуют о наличии инфекции в организме животного и необходимо помочь ему справиться с болезнью.
Хотя инфекций много и они все разные — принципы лечения большинства из них схожи.
1). Создание пассивного иммунитета — когда готовые антитела вводят в организм животного. Особенно эффективно в первые дни заболевания.
Для этого применяют гипериммунную (от нескольких инфекций сразу) сыворотку или глобулин (отличаются по своей концентрации). Например ВИТАФЕЛ (для кошек), Витакан
(для собак). Вводят подкожно 1 дозу на одно животное (не зависимо от массы тела и возраста) 2-х или 3-х кратно с интервалом 12-24 часа, в зависимости от тяжести инфекционного процесса.
Вводимые готовые антитела находят в организме антиген (возбудителя) и нейтрализуют его. ВНИМАНИЕ : сыворотка ГЛОБКАН на практике оказалась неспособной защитить
щенков от инфекции! Советую только ВИТАКАН!!!
2). Поддержание активного иммунитета — это иммунитет самого организма, который вырабатывает свои антитела в ответ на действие антигена
(возбудителя).
Для этого используют различные иммуностимуляторы. Их много, действуют они по-разному : циклоферон (противовирусный препарат), ронколейкин, неовир, деринат,
полиоксидоний, фоспренил, максидин, анандин, каметон, есть тканевые (тимоген, тимолин, экстракт плаценты) и др.
Дополнительно можно использовать в виде капель в глаза-нос : анандин, максидин, деринат, полиоксидоний — интраназальные.
3). Поддержание неспецифического иммунитета — это что-то вроде общего укрепления организма : витаминные препараты (для кошек
0,3- 0,5 1-2 раза в день); пробиотики — содержат культуры бактерий, которые вырабатывают защитные вещества в кишечнике (лактобифид, бифидумбактерин, неоферон и др.) — дают внутрь на этапе
выздоровления, когда животное начинает кушать. Сюда можно и тканевые иммуностимуляторы отнести.
4). Заместительная терапия — когда животное не пьёт и не кушает, а питательные вещества и жидкость в организме расходуются,
необходимо вводить изотонические солевые растворы (натрия хлорид 0,9 %, раствор Рингера или Хартмана) , глюкозу (5%, 10% раствор) и витамины (никотиновая кислота — очень важна для кошек, группа В
— В1, В6, В12 и др.) парентерально : подкожно или внутривенно, предварительно нагреть до 37-38 градусов.
Кроме того, витамины и растворы помогают снять интоксикацию, которая всегда присутствует в больном организме.
Количество вводимой жидкости не должно превышать физиологические нормы, соответственно не более 50 мл на кг массы тела в сутки.
Соотношение солевых растворов к раствору глюкозы 3:1. В среднем на одну кошку 30-40 мл физ.раствора + 10-20 мл 5% глюкозы + 0,5-2 мл витамина 1-2 раза в
день.
5). Антибиотики — с ними надо осторожно. Используют для профилактики осложнений на почки и другие органы, исключение —
хламидиоз — он лечится с помощью антибиотиков фторхинолонового ряда, тетрациклинов и некоторых др. противомикробных средств, действующих на микоплазмы и риккетции. Поэтому лучше сразу применять
фторхинолоны: байтрил (энроксил), макропен и т.п.
Из других групп часто применяют амоксициллин (кламоксил, неопен), цефалоспорины (цефазолин, цефатоксим, цефтриаксон) в соответствующих дозах.
Антибиотики надо применять не менее 5-7 дней, обычно 7-10 дней. По инструкции 1-3 раза в день. При хламидиозе -14 дней.
6). Симптоматическая терапия — только при особой необходимости! Так, например, не надо упорно пытаться сбить температуру (кроме
очень высокой), это есть защитная реакция, не мешайте организму бороться!
У кошек нет гайморовых полостей.
Это нормально, когда кот на улице нормален, а дома из него начинает выползать всяческая хронь. Хлам, Рино, Мико — мы не узнаем, пока анализы не сдадим. А\б терапию
я бы начинала с Синулокса (вет) или Хемомицина (орально, чел.) — это тот же Кобактан, только дешевле.
У кошек сложные носовые ходы, не такие прямые, как у человека, поэтому промыванием носа мы моем только переднюю камеру. Хорошие рез-ты при таких хрипунах (полипы,
эрозии) давала элементарная Облепиха (масло), по паре капель в носовой ход — снимает отёк , заживляет раздражения.
Промывать нос полностью = закапывать в глаза. Можно даже Хлоргексидин (офтальмологи рекомендуют Флоксал). Потом попробовать простой Ципровет, за ним Офтальмоферон,
потом тетрациклин мазь. Всё с интервалом 10 мин, 3-4 р\день.
Для мягких случаев (слабенькие симптомы, когда есть — когда нет) достаточно офлоксацина. Для тяжёлых случаев — авелокс с кларитромицином. Всё — по 10 мг/кг веса раз
в 12 часов в противофазе
Возьмите в аптеке ОФЛОКСАЦИН 200 мг таблетки и КЛАРИТРОМИЦИН 250 мг таблетки (или капсулы, еще лучше, удобнее растворять в воде). Сделайте суспензию: растолочь
таблетку и развести ее в воде для инъекций. Рассчитайте так что бы вам было удобно давать кошке , так что бы на прием было не много не мало жидкости, содержащей 10 мг препарата на 1 килограмм
веса животного. Например удобно будет развести 1 таблетку 200мг офлоксацина в 10 мл воды , тогда на 2 килограмового котенка вам нужно будет 1 мл готового раствора на прием. Или развести туже
таблетку в 5 мл воды, тогда на прием вам потребуется 0, 5 мл готового раствора. Ну и так далее. Давать в противофазе каждый препарат с интервалом в 12 часов, означает следующее:
6-00 кларитромицин
12-00 офлоксацин
18-00 кларитромицин
24-00 офлоксацин.
Готовые растворы хранить в холодильнике, перед набором в шприц (без иглы) тщательно встряхивайте.
Курс лечения любым антибиотиком должен составлять не менее 6-7 дней. Остальное зависит от тяжести заболевания и его продолжительности. Хронические инфекции лечат
обычно дольше. Но злоупотреблять тоже опасно для флоры кишечника. Если кошке явно полегчало на 2-3 день лечения, вы на верном пути
Схем много. Раньше очень успешно применялся юнидокс, сумамед, тилозин. Они и сейчас могут помочь, но бывают случаи когда они бессильны, тогда на помощь придёт
фромилид уно. И да, носительство микоплазмоза это не есть норма, в норме его быть не должно.
Схема лечения фромилид уно 1/3 табл. 1 раз в день всего 10-14 дней (лучше 14, за 10 симптомы могут уйти, а носительство остаться!) плюс что-нибудь для иммунки.
Например иммунофан по ампуле через день (всего 5 уколов). В глаза, если пачкаются, тетрациклинка 2-4 р/д.
В некоторых случаях допускается приём фромилида уно до 21 дня.
После лечения, т.е. через 10-14 дней после последнего приёма антибиотика, надо сдать контрольный анализ на микоплазмоз, чтобы удостовериться, что в носительстве её
не осталось. Потому что если она осталась в носительстве, через какое-то время вылезет снова. Если анализ чистый, можно спать спокойно, потому что не может вылезти то чего нет.
А теперь внимание! Как правильно сдавать анализ на микоплазмоз. Во всех лабораториях берут мазки из глаз и носа, этого мало! Надо обязательно брать мазки и из
глотки. Так надёжней, и интервал после антибиотика лучше увеличить, т.е. сдавать анализ не на 10-14 день после антибиотика, а на 20-ый.
Схема лечения юнидоксом/доксициклином всё таки имеет место быть, потому как она чаще работает, чем не работает, если правильно рассчитать дозировки. А дозировки со
временем тоже претерпели свои изменения. Рассчёт выглядит так — 10 мг доксициклина на 1 кг веса, т.е. на кота в 5 кг это 1/2 таблетки юнидокса или целая капсула 50 мг доксициклина. Пить долго,
месяц — полтора.
Авелокс — дорогой и пока я не видела котов, кому бы сей антибиотик помог (а ещё точнее он не помог в связке фромилид + авелокс).
А вообще всё зависит от штамма, один штамм прекрасно бьёт один антибиотик, другому этот антибиотик будет бесполезен. Тут только методом проб.
Для любителей совмещать, несмотря на инструкцию к байтрилу, мой врач совмещение юнидокса и байтрила не запрещает, так же как и фромилида и байтрила.
Самая лучшая схема на сегодняшний день — вильпрафен + юнидокс.
Вильпрафен 500 мг 1/4 на кота два раза в день минимум 21 дней (а можно и месяц)
Юнидокс солютаб 1/2 на кота два раза в день месяц — полтора
Если кот мелкий, то все дозировки уменьшаются ровно в два раза. Если вдруг кот плохо переносит такие дозировки, они опять же уменьшаются в два раза.
Например, вы лечите кота/котов от микоплазмоза, вроде всё идёт замечательно, как вдруг в середине лечения или под конец кот/коты начинают чихать, кашлять, у кого-то
развивается коньюктивит. Есть два пути, либо не действует антибиотик от мико, а лечение от мико подобрать всё сложнее с каждым разом), либо развивается вторичная стафилококковая бактериалка,
именно поэтому я теперь фанат лечения микоплазмы двумя антибиотиками.
Испробовав несколько схем, а именно —
- фромилид уно+байтрил (байтрил в данном случае совершенно волшебно снимал вторичку, совершенно не действуя на мико),
- фромилид уно+авелокс (оказалась самая дохлая схема, ни от мико, ни от вторички не помогающая)
-
юнидокс+вильпрафен (лучшее из всего, что я знаю на сегодняшний день, но если принимать эти препараты в одиночку не всегда помогающая), судя по наблюдениям в
последней схеме против мико работает именно юнидокс, а вильпрафен убирает стафилококковую вторичку.
Очень советую тем, кто лечит микоплазмоз. Если вы долго и упорно лечите мико, но при этом есть такие вещи как — покашливание, коньюктивит, чихи и если появились
кожные проблемы типа болячек, сдайте анализ на мико. Вполне может оказаться, что мико вы уже вылечили и лечить надо стафилококковую вторичку.
Теперь немного о том, почему при мико могут «сработать » антибиотики, которые для лечения мико совсем не подходят. А именно — цефалоспорины, амоксициллин и другие,
у которых нет показаний к микоплазмозу. При мико активизируются стафилококки, которые чаще дают симптоматику болезни, нежели сам микоплазмоз. Вы, не сдав анализы, начинаете лечить выше
перечисленными антибиотиками и получаете положительные результаты, уверовав, что раз антибиотик помог, значит это не мико. Но спустя время симптоматика возвращается, потому что не может не
вернуться, т.к. главный патоген (микоплазма) всё ещё находятся в организме. Так можно «лечить» вечно.
И необходимо следить за общим состоянием кошек, т.к. любые болезни, стрессы, некачественное питание приводит к активности стафилококков.
И да, все три схемы имеют право на жизнь, т.к. если кому-то не помогли первые две, а помогла только третья, ещё не значит, что первые две не помогут никому. Здесь
всё зависит от штамма самого мико и чувствительности стафилококка к данным антибиотикам.
Ещё очень хорошо убирает вторички синулокс и нороклав. Т.е. схема юнидокс и синулокс вполне имеет право на жизнь.
И в завершении о печёнках, которые всенепременно по мнению многих должны сдохнуть от таких схем. Разочарую, не только не дохнут, но и не собираются. Хотя по таким
схемам лечились и экс-гепатитники и экс-липидозники. Так что причины сдохнувших печёнок надо искать в другом месте.
-
цефотаксим 1 г развести в 5 мл новокаина. Разведённый новокаином раствор не хранится. Если разводить в воде д/инъекций в тех же дозировках, то хранить в
холодильнике сутки, максимум двое. Из флакона набрать в шприц нужную дозу (0,2 мл на 1 кг веса) строго в/м 2-3 раза в день всего 10-14 дней. -
циклоферон 0,1-0,2 мл на 1 кг веса ( в зависимости от тяжести болезни) 1 раз в день в/м (допускается п/к) 1, 2 дни, далее через день. Всего 10
уколов
в принципе для рино этого достаточно, можно добавить симптоматическое для глаз (тобрекс, флоксал)
при рино или калицивирозе
- если есть язвы, добавляем люголь, раствор ромашки,масло облепихи на выбор
- если есть язвы хорошо бы добавить актовегин в/м раз в день в дозе 0,1 мл на 1 кг веса всего 5-7 дней
- если кот болеет тяжело,можно добавить катозал 1,0-2,0 мл на кота п/к раз в день 7-10 дней
панлейкопения — всё тоже самое, но актовегин и катозал таки обязательно.
На счёт калицивироза с панлейкопенией не скажу, но ринушник после лечения по этой схеме чаще всего и в анализах не определяется, т.е. уходит в латентную форму на
счёт раз, хотя исключения и бывают. Ну и это только тем котам подойдёт, у которых нет микоплазмы и хламидиоза. И я бы всё-таки начинала с обычных доз цефотаксима, а дальше по ситуации.
Пробовала добавлять в эту схему алоэ и аскорбинку, если честно разницы не увидела, посему не вижу смысла в лишних уколах.
Если точно известно что мико и хламидиоз есть, ко всему можно добавить сумамед. Макролиды с цефалоспоринами сочетаются. Дозировки сумамеда на взрослую кошь — 1/2
таблетки 125 мг 2 раза в день всего 10-14 дней.
Витафел Г и С, глобфел не использую, смысла в них не вижу. Так же не использую фоспренил, гамавит и прочую фигню.
Недавно подсмотрела в одной теме, что врач прописала цефотаксим п/к, в таких же разведениях, но дозировка 1 мл на кота.
рино,калицивироз схема№2
- Цефотаксим и циклоферон как описано выше
- Катозал обязателен
- Добавляем анаферон для взрослых по 1/2 на взрослого кота 2 раза в день 10-14 дней
Нос при сильных, особенно гнойных соплях, промываем метрогилом, затем фурацилином 2-3 раза в день. Реальная вещь. Недавно у одного кота был кровяной гной вместо
соплей, через два дня таких промывок от этого не осталось и следа. Фурацилин разводим 5 таблеток на стакан. Если внутри носа подразумеваются язвы,то после всех этих промывок закапываем масло
облепихи.
И замечательно при соплях работает человеческий синупрет, по 1/4 таблетки на кота 2 раза в день 5-14 дней.
В некоторых, особо тяжёлых случаях, необходимо либо менять цефотаксим на клиндамицин, либо колоть оба (эти два антибиотика оба используются). Меняют антибиотик в
том случае, если при приёме первого в течение 5 дней улучшения не наступает или идёт стойкое ухудшение.
Недавно была на приёме у Юлии Сергеевны Хохловой в МиГе, так вот она подтвердила мои опасения по поводу устойчивости бактерий к цефалоспоринам. Она их назначает уже
в двойной дозировке (это я , кстати, видела уже и в других назначениях ), иногда тот же цефатоксим, цефтриаксон назначает не два раза как раньше, а три. Цефазолин не рассматривается
вообще.
Не знаю помогло бы моим котам в январе при том ужасе трёхкратное введение цефотаксима, не додумалась ни дозу увеличить, ни три раза колоть. Я додумалась до
совмещения тяжело болевшим цефотаксима и клиндамицина и не жалею ни секунды.
ПРАВКА ПО ДОЗИРОВКАМ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ.
Дозировки официально возросли. Раньше была дозировка 0,1 мл на 1 кг веса, теперь 0,2 мл на 1 кг веса. Кратность может увеличиваться до 3 раз в сутки вместо
2.
Лёгкие случаи — лёгкие почихи и всё
синулокс табл. 250 мг по 1/4 т 2 р в день всего 5 дней
циклоферон по 0,1 мл на 1 кг веса по схеме рино, но достаточно 5-7 уколов
Тяжелые случаи — пневмония, температура, сопли
схема см. лечение рино №1.
парагрипп протекает с симптомами рино, но анализы на рино при этом чистые. Болеют все. Как привитые, так и не привитые. Тяжесть симптомов от привитости /
непривитости не зависит никак.
орнидазол 500 мг 1/4 т на взрослого,обычного кота два раза в день всего 10 дней. Этого может хватить, а может и не хватить. Для верности после орнидазола лучше
продавать ещё курс бисептола. Бисептол взрослый 1/4 таблетки два раза в день 7-10 дней. От бисептола у котов много слюней, поэтому запихивать в глотку надо быстро, тогда всё нормально, либо
разводить с мясным детским питанием.
После лечения кал на простейших надо сдавать как минимум два раза с интервалом не менее пяти дней (в идеале 3 раза, впрочем также как и на наличие
простейших)
Что помогло я не знаю, но почему-то кажется что дело в клиндамицине
Кот №1 .
Были периодические покраснения глаз и тёмные выделения в уголках, других причин для этого не было, заподозрила токсо. Сдала, получила 1/16. Вердикт врача — либо
переболел, либо хроник. В каке не выделял (сдавала как положено несколько раз). Ровамицин 1500000 ед по 1/2 2 раза в день 14 дней, через три месяца клиндамицин по 0,5 мл 2 р в день 14 дней
(клиндамицин не от токсо колола, но при токсо его назначают)
Кот №2
В каке не выделял (сдавали не один раз), в крови 1/16 .
Специально от токсо не лечили. Получал клиндамицин в той же дозировке, что и кот №1. Теперь без антител оба и у кота №1 глаза больше не краснеют и ничего у него
больше из них не выделяется
Конечно, есть такие формы токсо, что врядли вылечишь. Например когда дошло до судорог и тяжёлых поражений внутренних органов, но это всё таки редкость.
Кот №3
Выделял ооцисты, имел тёмные выделения из глаз и почихивание. На лечении клиндамицином показал первый отрицательный результат.
Честно скажу, что отравления я лечила два раза в жизни. Первый раз в 1999 году своей Ладе, когда она дустом отравилась. Состояние было тяжелое, она была без
сознания, конечности вытянуты, изо рта слюни и пена, глаза стеклянные, писала под себя. Тогда впервые попробовали цамакс, потому что врач сказала усыплять без вариантов, а денег у нас не было.
Зато цамакс был. Кошка была не глотающая, поэтому разводили и вливали по чуть-чуть из пипетки и переворачивали Ладу, чтобы всё попало внутрь. Через четыре дня кошка бегала. Прожила ещё 10 лет.
Дополнительно ничего не давали, не вливали.
Второй случай, это когда у меня часть котов отравилась лайной, в которую попал ацетон (на заводе, где лайну делают). Симптоматику можно посмотреть в интернете.
Тогда тоже использовался только цамакс и только в одном случае я добавила физику подкожно, чтобы с мочой быстрее всё выходило. Самый тяжёлый кот на следующий день ловил за окном птичек.
Единственное, я давала цамакс не раз в день, а в первые разы каждые два часа, потом часа через четыре, на следущий день уже раз в день. Практически все коты, которые изначально глотали с трудом и
с трудом разжимали челюсти, через два часа уже пили более прилично, стеклянность с глаз прошла.
Цамакс всегда использую самый обычный, другие не признаю. И в некоторых, очень редких случаях, бывает индивидуальная непереносимость. На моей памяти такое было один
раз и ещё про один раз читала. Если после приёма цамакса у кота вдруг резко повышается активность, увеличиваются зрачки, то больше давать препарат ни в коем случае нельзя.
Диагностика — плюсы, минусы, достоверность .
1) Лампа Вуда — самый плохой способ диагностики, независимо от внешних проявлений, микроспория мутирует, поэтому не всегда светится. К тому же бывает светится, а
оказывается не лишай.
2) Соскоб. Если проявления есть, то с места проявлений. Самый оптимальный вариант. Если проявлений нет, то с возможных мест — уши, загривок, лапы, хвост, спина. Так
делают далеко не везде и влетит всё это в копеечку. 100% гарантии чистоты кошки не даёт
3) Самый действенный способ, если кошка внешне чистая — профилактическая доза однократно вакцины от лишая микродерм или поливак. Если кошка через 10 дней останется
чистой, она гарантированно чистая. К тому же вакцины эти стоят копейки.
Лечение
1) Самое, пожалуй, отстойное — низорал во всех видах. И все лекарства, содержащие то же действующее вещество — кетоконазол.
Время низорала прошло, к нему микроспория привыкла.
2) Тримицид (именно тримицид, потому что про тримицин ничего сказать не могу, не пробовала), пролонгированный антибиотик, действовать начинает сразу. Обычно
достаточно 2-ух уколов, в редких случаях трёх. Колется с интервалом 5-7 дней. В некоторых случаях нужно 4-5 уколов, но это редкость.
3) Микродерм, поливак в лечебных дозах. Тут как повезёт. Года три назад это работало на ура, достаточно было сделать два укола.Потом врачи стали выписывать по
три.
4) Самое, пожалуй, действенное и быстрое на сегодня. Флюкостат! 5-7 дней и лишая как не было. К тому же по многим посевам на грибы, где выявляется микроспория,
только флюкостат является антибиотиком.
Но, если использовать антибиотики, как то низорал, флюкостат — лучше всё таки сперва делать посев на грибы с чувствительностью к антибиотикам, чтоб не мучить кота
лишними таблетками и не терять драгоценное время, потому что бывают случаи когда по посеву вообще чувствительных антибиотиков нет. Тогда имеет смысл сразу колоть тримицид.
Мази, шампуни, спреи.
Ограничусь одним пунктом, наиспользовалась в 2008 году по полной. Больше баста. Единственное, после лечения можно однократно кошку помыть шампунем, если в его
составе нет кетоконазола, ну или если вдруг кетоконазол оказался чувствительным.
А самое главное, надо помнить, что лишай проходит быстрее при хорошей работе иммунной системы.
Ронко при лишае всё таки скорее нет, имунофан таки да, великолепны пробиотики (лактобифадол и прочее ветеринарное за пробиотики не считаю, из человеческих использую
только те пробиотики, которые во флаконах), потому что кишечник кошки отвечает за 70% имунки. Ну и, естественно, у кошки не должно быть глистов и простейших.
Цамакс — замечателен, более того, в некоторых случаях лишай лечится только им одним. Но процесс займёт дольше времени, нежели приём флюкостата или же уколы
тримицида. К тому же очень редко, но у котов бывает непереносимость цамакса.
Лично мой совет, вакцинировать профилактичски в целях выявления возможного носительства всех новых животных прежде чем выпустить в общак, даже если до этого они
каранитинились не один месяц. Если через 10-14 дней оно осталось чистым, то оно действительно чисто. Нет у лишая никаких инкубационок.
На январь 2012 года опробовано новое лечение вакциной Дермикоцид на основе гризеовульфина, в принципе тримицид обладает такими же свойствами, но дермикоцид препарат
сертифицированный и распростараняется в вет.клиниках, ещё один плюс — цена, цена флакона на 5 доз 300 рублей. Препарат уже полностью готов к употреблению, т.е. не требует никаких дополнительных
разведений. Кошками переносится хорошо.
Проверка кота после пролечивания
1) Простой соскоб на дерматофиты. Даже если покажет чистый результат, то не факт, что лишай вылечен. Надёжность 50/50
2) Так же не факт, что вылечен, если все очаги заросли.
3) Микродерм или поливак профилактическая доза, как и при начальной диагностике лишая. Пожалуй, хороший вариант. Если у кота что-то осталось в
скрытом (латентном) виде, оно после укола вскроется и будет ясно, что кот не долечен.
4) Посев на грибы (микология) — действенно, но дороже поливака в 10 раз. По времени также, посев делают 14 дней, после поливака/микродерма возможные очаги
вскрываются в средней на 10-ый день, максимум на 14.
Чем быстрее вы обратитесь за помощью в клинику, тем больше шансов вовремя начать лечение и спасти котенка от страшного заболевания!
1 этап
- Витафел-глобулин 4 дня по дозе.
-
Фоспренил (Ронколейкин) – п/к на 1 кг веса — 0,4 мл 5 дней (либо человеческий циклоферон ставить по сложной схеме: в 1, 2, 4, 7, 11, 15 день подкожно в холку по
0,5 амп.) - Иммунофан — п/к по 1 ампуле через день, всего 4 раза.
- Гамавит (аминовит, витам) – п/к по 0.5 мл 2 раза в день 2 недели
- Глобулины (Глобфел-4) по 1 дозе каждые 24 часа, но если через 4 часа нет улучшения, от Глобфела надо отказаться
- Цефазолин (антибиотик) – в/м 2 раза в день 7 дней кошке по 0,5 мл, котятам по 0,3 мл (человеческий).
- От температуры- 0,2 мл димедрола + 0,2 мл анальгина + 0,1 мл но-шпы
- Нос промывать диоксидином
- При загноении глаз — софрадекс (человеческая аптека)
- При обезвоживании – п/к раствор Рингера или физраствор, минимум 60 мл в день. Насильно заставлять пить из шприца.
- Ежедневное кварцевание не проточной бактерицидной лампой, обработка помещения доместосом, распыление ионизатором постоянно.
2 этап
- Риботан – п/к 1мл 1 раз в день 5 дней
- Максидин или катозал
-
Сумомед (антибиотик)- продолжать сразу после цефазолина. 6 дней по 0.5 детской таблетки (1/4 от 125 мг) на взрослую кошку и по четвертинке на
котенка
3 этап
Чтобы снять носительство вируса необходимо через 2 недели после всех уколов и выздоровления:
- Повторить курс циклоферона и иммунофана всем кошкам питомника
- Через 2 недели после 2 курса циклоферона необходимо перепривить вакциной
Схема проста
- Витафел-глобулин 4 дня по дозе
- Циклоферон по 0.5 по схеме — 1, 2, 4, 7, 10, 14 дни
- Иммунофан 4 дня по дозе
- Гамавит (аминовит, витам и пр) — 2 недели по 1 мл
- Фоспренил 5 дней по схеме
- Сумамед 6 дней по 1/2 детской таблетки (1/4 от 125 мг) на взрослую кошку и по 1/4 на котенка
- Нос промывать диоксидином
- В глаза актовегин-желе и дексаметазон чередовать по 2 раза в день.
- Через месяц после окончания лечения проглистогонить стронгхолдом или 3 кратно таблетками
- Привить феловаксом 2 кратно.
- Спать спокойно, сделав тесты.
Инфекционный ринотрахеит
В качестве средства этиотропной терапии инфекционного ринотрахеита достаточно успешно зарекомендовал себя максидин (Ильченко Е.Д. и соавт., 2001). Препарат
применяют подкожно по 0,5 мл 2 раза в день в течение 5-и дней (поскольку препарат болезненный, котятам вводят его вместе с 0,5% новокаином). При таком методе лечения улучшение наступает уже на
3-ий день после начала лечения, а к 5-7-м суткам в 87% случаев наблюдается полное выздоровление. Однако при использовании в качестве средства этиотропной терапии только максидина в 13% случаев
может наблюдаться хронизация вирусного инфекционного процесса, и выздоровление наступает лишь через 2-3 недели после начала лечения. Для повышения эффективности лечения в последнее время
используют максидин в сочетании с фоспренилом. При этом схема применения максидина остается такой же, как описано выше, а фоспренил применяют перорально в дозе 0,5-1 мл 1 раз в день в течение 2-х
дней с сочетании с ежедневной обработкой слизистой языка и неба (в случаях изъязвления), а также используют максидин в форме глазных капель в случаях гнойных истечений из глаз. Такая схема
этиотропной терапии дает практически 100%-ное излечение уже на 4-5-й день, при этом не наблюдается случаев хронической инфекции. Повышение эффективности лечения с помощью одновременного
применения обоих препаратов может, по нашему мнению, объясняться тем обстоятельством, что каждый из них в отдельности, согласно экспериментальным данным, обладает противирусным действием в
отношении вируса герпеса. Логично предположить, что при применении максидина и фоспренила наблюдается синергистический («удвоенный») противовирусный эффект.
Иногда после ринотрахеита остаются затяжные последствия — сопли, хрипы, хотя животное уже вирус не выделяет. Поэтому промывать нос диоксидином и капать
мастиет-форте будет здесь уместно. Правда, долго, не меньше двух недель, даже если все симптомы пройдут — два-три раза в день продолжать лечение.
Если нос забит и кошка не может дышать — детский нафтизин 1:1 к диоксидину. Набираете в шприц без иголки примерно 1-2 мл и промываете каждую ноздрю. Будет чихать на
все подряд, так что имейте под рукой салфетки. Если дыхание не затруднено, разводите диоксидин кипяченой водой 1:1. Промывать 3-5 раз вдень до тех пор, пока есть отделяемое из носа. Если мокрота
тягучая можно использовать препараты, разжижающие ее, например мукалтин.
Равилов Р.Х., Исхаков Г.М., Кашов В.Н.
ФГОУ ВПО “Казанская государственная академия ветеринарной медицины”
Материалы XVII Московского международного конгресса
При лечении хламидиоза главенствующая роль отводится этиотропной терапии, которая основана на чувствительности хламидий к химиопрепаратам. Высокой подавляющей
активностью в отношении хламидий обладают антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, фторхинолоны.
Однако несмотря на то, что существуют различные публикации по успешному применению фторхинолонов для лечения хламидиоза, единственным препаратом этой группы,
который рекомендуют для лечения заболевания, является офлоксацин. Такие ограничения в использовании фторхинолонов для лечения хламидийной инфекции связаны с тем, что в сравнении с антибиотиками
других групп после такой терапии слишком высок процент рецидивов. Преимуществом офлоксацина перед другими фторхинолонами является то, что устойчивость к нему развивается редко и очень
медленно.
Препараты тетрациклинового ряда являются основными препаратами для лечения хламидиоза. При этом более высокую биодоступность и более длительный период полувыведения
имеет доксициклин. Доксициклина моногидрат выпускается в уникальной лекарственной форме Солютаб, которая делает лечение с его помощью наиболее комплаентным.
Наиболее эффективными в отношении хламидий являются макролиды. В отдельных случаях эффективен эритромицин, его назначают в течение 14-15 дней из расчета 30 мг на кг
массы, 3 раза в день.
Несмотря на то, что тетрациклин и эритромицин используются несколько десятков лет для лечения хламидийных инфекций, эти лекарственные средства всё ещё широко
используют, это указывает на то, что устойчивость к ним не всегда является большой проблемой. Однако некоторые публикации последних лет свидетельствуют о неэффективности терапии эритромицином и
тетрациклином у 10-25% больных хламидиозом.
Препаратом выбора при лечении хламидиоза у собак и кошек является азитромицин. Он имеет продолжительный период полувыведения, после перорального приема хорошо
всасывается из желудочно-кишечного тракта, устойчив в кислой среде желудка, быстро распределяется по тканям, транспортируется лейкоцитами к месту воспаления, обладает широким спектром
антибактериальной активности.
Кларитромицин отличается устойчивостью к бета-лактамазе, обладает высокой активностью в отношении внутриклеточных возбудителей. Препарат устойчив в кислой среде
желудка, быстро всасывается в неизмененном виде. Уровень его концентрации в тканях в несколько десятков раз превышает минимальную ингибирующую концентрацию большинства микроорганизмов.
В последние годы появился новый антибиотик из группы макролидов – джозамицин, он показал высокую активность в хламидий. После приема внутрь он быстро и полностью
всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат более стабилен, чем тетрациклины. Высокая концентрация джозамицина в тканях гарантирует высокую клиническую эффективность. При использовании
этого препарата практически не встречались диспептические и другие побочные осложнения. Антибиотик стимулирует функциональную активность макрофагов, резко повышая их поглотительную и
переваривающую функции.
В начальной стадии болезнь поддается лечению и выздоровление в этих случаях наступает у большинства животных. Наоборот, антибиотикотерапия в хронической фазе
заболевания имеет значительно меньшую активность. Полагают, что персистирующие хламидии более устойчивы к антибиотикам. При разработке плана лечения следует учитывать возможность персистенции
хламидий в организме.
При лечении остропротекающей инфекции (1-2 недели), локализованной на слизистых оболочках, как правило, достаточно одной лишь антибактериальной терапии и нет
необходимости применять дополнительных терапевтические мероприятия. В этом случае эффективны:
− тетрациклины
доксициклин – по 4-6 мг на кг массы 2 раза в сутки не менее 7 дней, первая доза приема препарата должна составлять 8-10 мг
метациклин – по 10-12 мг на кг массы 4 раза в сутки 7-10 дней
− макролиды
азитромицин — однократный прием по 12-15 мг на кг массы за 1 час до или через 2 часа после еды
эритромицин — по 6 мг на кг массы 4 раза в день в течение 10 дней
джозамицин — по 6-8 мг на кг массы 2 раза в сутки 10 дней
кларитромицин — по 4-6 мг на кг массы 2 раза в сутки 10 дней
Антибиотики следует назначать комбинированно (по одному препарату из каждой группы), что эффективно в борьбе с антибиотикорезистентностью.
При лечении больных с глубоким поражением тканей и рецидивирующим хламидиозом (продолжительными конъюнктивитами и ринитами, абортами, мертворождением, бесплодием и
др.), а животные с такой формой заболевания чаще всего регистрируются в ветеринарных клиниках, используют все перечисленные выше антибиотики, но длительность их назначения должна быть более
продолжительной, чем при неосложненных формах заболевания (до 3 недель). Более удобен в этих случаях азитромицин – 3 приема по 12-15 мг на кг массы с интервалом в 1 неделю (1, 8 и 15 дни
лечения).
Персистенция хламидий требует особого подхода к лечению. Наиболее оптимальным в этих случаях является терапия, основанная на сочетании антибиотиков и иммунных
препаратов, при этом начинать лечение необходимо с курса иммунотерапии (за 3-4 дня до начала антибиотикотерапии).
На основании собственных исследований мы предлагаем следующий вариант иммунотерапии предшествующей назначению антибиотиков:
− неовир по 4-6 мг в/м 1 раз в сутки через день, всего на курс 6-10 инъекций (курс антибактериальной терапии начинают после 3-ей инъекции);
− интерферон-альфа двумя 5-ти дневными циклами с интервалом 2 недели в суммарной дозе 100 000 МЕ на кг массы животного на курс лечения.
При лечении конъюнктивитов помимо парентерального введения антибиотиков применяют офтальмические мази 3% тетрациклиновую или 2% эритромициновую, которые наносят 3-6
раз в день под нижнее веко до тех пор, пока регистрируется клиника заболевания и еще неделю после исчезновения конъюнктивита.
У самок с хламидийными вагинитами и эндометритами, у самцов с баланопоститами антибиотикотерапию сочетают с местным применением антихламидийных препаратов в виде
свечей и мазей.
Лечение больных животных с осложненными формой хламидийной инфекции должно быть комплексным, т.е. должно сочетаться с противовоспалительными, симптоматическими и
физиотерапевтическими мероприятиями, выбор которых зависит от характера патологии.
Надо учесть, что малые дозы антибиотиков и не систематическое лечение могут вызывать у хламидий персистенцию и способствовать возникновению рецидивов. При
безуспешном лечении хламидиоза назначают повторные курсы антимикробных и иммуностимулирующих препаратов с интервалом 5-10 дней после завершения предшествующего курса терапии.
- промывать нос 7 дней диоксидином (ампулы) 3 раза в день и капать Мастиет-форте в нос после промывания диоксидином.
- капать в нос и глаза капли флоксал
-
капли в нос — в глазные капли дексаметазон вливаем 2 мл гентамицина+0,5 новокаина В инсулиновый шприц, отломать иглу и впрыскивать. капать бесполезно
только впрыскивать. -
дексаметазон ( в инъекциях)+гентамицин+новокаин хорошая смесь, готовится в пропорциях 1/1/2 мл, можно в глаза и нос, но препараты с дексаметазоном не
рекомендуется использовать долго, 3-5 дней -
Секстафаг ( Пиобактериофаг поливалентный очищенный ). Международное наименование Пиобактериофаг (Pyobacteriofag) Показания: Гнойно-воспалительные
заболевания ЛОР-органов, дыхательных путей и легких (синусит, отит, ангина, фарингит, ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, плеврит); хирургические инфекции (гнойные раны, ожог, мастит,
абсцесс, флегмона, карбункул, гидраденит, панариций, парапроктит, бурсит, остеомиелит); урогенитальные инфекции (уретрит, цистит, пиелонефрит, кольпит, эндометрит, сальпингооофорит); инфекции
ЖКТ (гастроэнтероколит, холецистит, дисбактериоз кишечника); гнойно-воспалительные заболевания новорожденных и детей грудного возраста (омфалит, пиодермия, конъюнктивит, гастроэнтероколит,
сепсис); генерализованные септические заболевания. Для профилактики — обработка послеоперационных и свежеинфицированных ран, а также для профилактики внутрибольничных инфекций по
эпидемическим показаниям -
в состав мастиет форте входит преднизолон, капая его в глаза при рино легко получить язвы. Гораздо лучше помогает глазная мазь Ацикловир (и стоит копейки) или
глазная мазь Зовиракс (дорогая) или Полудан (глазные капли) + тетрациклиновая мазь + любые капли с а/б, хоть те же левомицитиновые. -
Если уже есть повреждения роговицы то + корнерегель или солкосерил (глазной) или баларпан. Нос промывать диоксидином 0,5% (теплым, погреть в руке) — разводить
водой не надо и капать в нос капли Изофра (они с а/б) - Доксициклин дается курсом в 3 недели, а лучше дорин, тогда 5-10 дней.
- амоксициллин — 1 мл/10 кг 1 р/день п/к
- клафоран при тяжелых респираторных проблемах, успешно его использую даже для захлебышей новорожденных
-
курс Синулокс и вместо сумамеда азитромицин. Азитромицин — доза 1/8 таблетки (которые по 250 мг). За 1 ч до еды или через 2 ч после еды раз в сутки.
5 суток достаточно. -
зеленые сопли — это гнойные явления. более недели — это уже синусит=гайморит. Антибиотики обязательны+сосудосуживающие в нос+антибиотик в нос. сосудосуживающее
он прописал називин, сначала после него котенок начал захлебываться соплями, отходило то, что накопилось за 2 месяца хлопьями. Сосудосуживающее обязательно! оно снимает отек и помогает
отходить гною из пазух. а после него через 15-30 минут — капать антибиотик (нам прописали обычные капли альбуцид, еще можно ципромед, левомицетиновые, гентамициновые, капли с лидазой,
диоксидин,но не все сразу, что-то одно). После того, как я начиталась про человеческий гайморит, закапывать стала так — перед закапыванием надо очистить носовую пазуху (чуть надавить ноздрю
или отсосать тубой все из носа), потом кладем животное на бок, больной ноздрей вниз — и лежа, из шприца инсулинового с отломленной иглой впрыскиваем препарат, в таком положении легче отходит
гной, выжидаем немного и отпускаем животное прочихаться, вытираем ему вытекшие сопли. через 30 минут также — альбуцид. 4 раза в день. -
Если кошка точно больна или в период беременности выясняется, что она точно носитель, то применяется схема раннего отъема котят: с рождения до открытия глаз,
витафел-глобулин капается в нос каждые три дня (день капаем, два-три пропускаем), с момента открытия глаз капается еще и в глаза, в возрасте 2-х недель каждому котенку по 0.5 мл
витафела-глобулина, повторить в 3 недели 0.5, в 4 недели — 1 мл. Через две недели прививаете. Отъем и полная изоляция от матери не позже 4-х недельного возраста. Боитесь прививать в 6 недель,
тогда колете еще две недели по разу и прививаете в 8 недель. Ревакцинация не отменяется -
Дорин давным-давно мне показали веты, как разводить. 1 флакон на 10 мл новокаина. Никогда никаких шишек! Отличный препарат, но не для каждого случая, конечно.
Низкая токсичность позволяет использовать его и во время беременности, и кормящим. Флакон с раствором хранить в холодильнике не более 7 дней (как раз обычный курс). Дозировка в таком виде 0,2
— 0,3 мл на 1 кг веса. Внутримышечно, 1 раз в день в течение 3-7 дней.
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит: Действующий компонент:
Кларитромицин 250 мг
Вспомогательные компоненты:
Целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, крахмал кукурузный, желатин, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80; оболочка: ги тромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).
Белые или почти белые, покрытые оболочкой таблетки овальной формы.
Кларитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостат ическое действие. Проявляет высокую активность в отношении большого числа аэробных и анаэробных микроорганизмов.
Таблетки кляритромицина 250 мг предназначены для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, у взрослых пациентов и детей от 12 лет и старше.
Показания к применению кларитромиттина:
— заболевания верхних дыхательных путей (тонзиллиты, фарингиты, трахеиты), придаточных пазух носа (синуситы);
— заболевания нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пнгвмония и др.);
острый средний отит;
— в качестве препарата начальной терапии внебольничных респираторных инфекций; in vitro показана активность кларитромицина в отношении типичных и атипичных возбудителей болезней дыхательных путей;
— кларитромицин также показан при инфекциях кожи и мягких тканей лёгкой и средней степени тяжести;
— эрадикация Н. pilory у пациентов с язвами 12-перстной кишки в комбинации с омепразолом или ланзопразолом (последние вызывают угнетение секреции соляной кислоты в желудке, активность кларитромицина выше в нейтральной среде, чем в кислой);
— диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii;
— профилактика диссеминированных инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством С04-лимфоцитов < 100/мм3.
— острые и хронические стоматологические инфекции.
— Пациенты с известной гиперчувствительностью к кларитромицину, другим антибиотикам группы макролидов или к какому-то другому компоненту таблетки;
— беременность и период лактации;
— совместный прием с эрготамином, дигидроэрготамином (возможна эрготоксичность);
— одновременное применение кларитромицина и какого-либо из следующих препаратов: астемизол, пизаприд, пимозид, терфенадин (поскольку это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsaes de pointes);
— противопоказано применение кларитромицина у пациентов с удлинением интервала QT, желудочковыми аритмиями, включая тахикардию типа «пируэт» в анамнезе;
— одновременное применение с ингибиторами ГМГ-Ко-А-редуктазы (статинами), ловастатином или симвастатином, в связи с высоким риском развития рабд время лечения кларитромицином препараты группы статинов следует отменить
— пациентам с гипокалиемией, т. к. высок риск удлинения интервала QT;
Безопасность применения кларитромицина у этих групп пациентов не установлена, поэтому препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации.
Инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей.
Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза кларитромицина — 250 мг 2 раза в день, в тяжёлых случаях может быть увеличена до 500 мг 2 раза в день. Обычная продолжительность лечения от 6 до 14 дней.
Таблетки кларитромицина 250 мг не предназначены для применения у детей младше 12 лет. Клинические испытания в педиатрии проводились с клатритромицином в виде гранул для приготовления суспензии для приёма внутрь. Поэтому детям младше 12 лет следует при необходимости назначать клатритромицин в виде суспензии (гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь).
Эрадикация Н. pillory у взрослых пациентов с язвой 12-перстной кишки.
Обычная прс’должительность лечения 6-14 дней.
Клатритромицин может применяться в комбинации с другими препаратами в эрацикации Н. pilory в составе нескольких приведённых ниже схем.
Тройная терапия:
Кларитромицин 500 мг два раза в день в сочетании с амоксициллином 1000 мг 2 раза в день и омепразолом 20 мг в день в течение 7-10 дней.
Кларитромицин 500 мг два раза в день в сочетании с амоксициллином 1000 мг 2 раза в день и лансопразолом 30 мг два раза в день в течение 10 дней.
Двойная терапия:
Кларитромицин 500 мг три раза в день в комбинации с омепразолом 40 мг в день в течение 14 дней, затем омепразол 20 мг или 40 мг в день в течение последующих 14 дней. Клатриромицин 500 мг три раза в день в сочетании с лансопразолом 60 мг в сутки в течение 14 дней. Для заживления язвы может потребоваться дальнейшее подавление секреции соляной кислоты.
Кларитромицин также используется в следующих схемах: «
— кларитромицин + тинидазол и омепразол или лансопразол;
— клармитромицин + метронидазол и омепразол или лансопразол;
— кларитромицин + тетрациклин, висмута субсалицилат и ранитидин;
— кларитромицин + амоксициллин и лансопразол; ,
— кларитромицин + висмута цитрат и ранитидин.
Микобактериальные инфекции.
У пациентов с микобактериальной инфекцией рекомендованная начальная доза составляет 500 мг два раза в день. Если в течение 3-4 недель не наблюдалось клинического и бактериологического улучшения, то суточная доза может быть увеличена до 1000 мг два раза в день.
Лечение микобактериальных инфекций (МАК) у больных СПИДом продолжается столько, сколько длится клиническая и микробиологическая эффективность препарата. Кларитромицин следует применять в комплексе с другими антимикобактериальными средствами. Профилактика МАК инфекций: рекомендованная доза кларитромицина для взрослых составляет 500 мг два раза в день.
Лечение острых и хронических стоматологических инфекций.
Применяется по 250 мг два раза в день в течение 5 дней.
Применение у пожилых пациентов: не отличается от применения у взрослых.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Коррекция дозы требуется у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. В таких случаях дозу препарата обычную уменьшают в 2 раза: 250 мг 1 раз в день или 250 мг 2 раза в день в тяжёлых случаях. Длительность лечения не должна превышать 14 дней. Кларитромицин можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность препарата.
Пациенты с печёночной недостаточностью.
Кларитромицин выводится главным образом печенью, поэтому при назначении этого антибиотика больным с печеночной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность. Однако, при сохранении нормальной функции почек больным с печеночной недостаточностью коррекция дозы кларитромицина не требуется. При наличии тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) в условиях отсутствия или наличия сопутствующей печёночной недостаточности, дозу препарата следует уменьшать вдвое, или вдвое увеличить интервал между приёмами лекарства.
Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью кларитромицин противопоказан.
При пропуске очередного приема лекарственного средства необходимо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Если к этому моменту подошло время принять следующую дозу лекарства — не принимать пропущенную дозу. Нельзя удваивать следующую дозировку лекарственного средства, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму его дозирования.
Кларитромицин, как правило, хорошо переносится. Наиболее часто у при приёме кларитромицина встречались такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, искажение вкуса. Они были слабовыраженными общеизвестными для группы макролидов. Во время клинических исследований выявлено существенных различий в частоте этих побочных реакций между группами пациентов, у которых имелись или отсутствовали микобактериальные инфекции.
Ниже приведены побочные эффекты, как минимум, возможно, связанные с применением кларитромицина. Побочные реакции разбиты по системам органов, которые они затрагивали, и по частоте. По частоте выделены: очень частые (>1/10 случаев), частые (от > 1/100 до <1/10 случаев), нечастые (от >1/1000 до <1/100 случаев) побочные реакции, а также с неизвестной частотой встречаемости (побочные реакции из постмаркетинговых наблюдений, а также те, для определения частоты которых недостаточно данных). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести, если таковая определялась.
Инфекции и инвазии: нечасто — кандидоз, вагинальные инфекции; с неизвестной частотой — псевдомембранозный колит, рожистое воспаление, эритразма.
Кровь и лимфатическая система: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; с неизвестной частотой — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Иммунные нарушения: нечасто — гиперчувствительность; с неизвестной частотой — анафилактические реакции.
Нарушения пищеварения и обмена веществ: нечасто — анорексия, пониженный аппетит; с неизвестной частотой — гипогликемия.
Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — тревожность; с неизвестной частотой — психотические расстройства, психоз, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — нарушение вкусовой чувствительности, головная бопь, искажение вкуса; нечасто — головокружение, тремор; с неизвестной частотой — судороги, потеря вкусовой чувствительности, паросмия, аносмия. Расстройства слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — головокружение,
расстройство слуха, звон в ушах; с неизвестной частотой — глухота.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — удлинение интервала QT на
электрокардиограмме, сердцебиение; с неизвестной частотой — тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes), желудочковая тахикардия.
Сосудистые нарушения: с неизвестной частотой — геморрагия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, рвота, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль; нечасто — гастрит, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм; с неизвестной частотой — острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: часто — изменение печёночных проб; нечасто — холестаз, гепатит, увеличение уровня аланинаминонтрансферазы, аспартатаминотрансферазы; с неизвестной частотой — печёночная недостаточность, печёночно-клеточная желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, гипергидроз; нечасто — зуд, крапивница; с неизвестной частотой — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне, болезнь Шенлейна-Геноха. Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: с неизвестной частотой — миопатия.
Нарушения со стороны почек и мочевыделителъной системы: с неизвестной частотой — почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Лабораторные исследования: нечасто — повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови; с неизвестной частотой — повышение международного нормализованного соотношения, увеличение протромбинового времени, изменение окраски мочи.
Описание отдельных побочных реакций.
Имеются сообщения о случаях острой печёночной недостаточности с летальным исходом, в основном у пациентов с тяжёлыми сопутствующими заболеваниями и/или с сопутствующей лекарственной терапией.
Особое внимание следует уделить возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile. О развитии диареи легкой степени тяжести до колита с фатальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина.
В случае развития тяжёлых острых реакций гиперчувствительности, таких, как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, следует немедленно прекратить приём кларитромицина, назначить соответствующее лечение.
Так же, как и при приёме других макролидов, редко сообщалось о возникновении удлинения интервала QT, вентрикулярной тахикардии, тихакардии типа «пируэт» при приёме кларитромицина.
О развитии псевдомембранозного колита сообщалось при применении практически всех антибиотиков, включая кларитромицин, степень тяжести колита может варьировать от лёгкой до жизнеугрожающей. Поэтому следует предполагать этот диагноз у всех пациентов с .диареей после применения антибиотиков.
В сообщениях о рабдомиолизе кларитромицин назначался одновременно со статинами, фибратами, колхицином или аллопуринолом.
Имеются постмаркетинговые сообщения о развитии колхициновой токсичности при совместном приёме кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых пациентов; некоторые из этих сообщений относились к пациентам с почечной недостаточность. Описаны случаи летальных исходов среди таких пациентов.
Имеются редкие сообщения о развитии эпизодов гипогликемии, некоторые из них относятся к пациентам, принимавшим пероральные гипогликемические препараты или получавшим инсулин.
Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и возникновении эффектов со стороны центральной нервной системы (в виде сонливости, спутанности сознания) при совместном приёме кларитромицина и триазолама. Рекомендуется наблюдение за пациентом на предмет возрастания фармакологического воздействия на центральную нервную систему.
Существует риск значительного кровотечения и значительного повышения международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени при одновременном назначении кларитромицина и варфарина. Следует часто контролировать МНО и прот зомбиновое время у пациентов, получающих одновременно кларитромицин и пероральные антикоагулянты.
Применение в педиатрии
Клинические испытания в педиатрии проводились с использованием 6 месяцев до 12 лет.
Детям в возрасте до 12 лет следует применять препарат в форме суспензии, поскольку применение таблеток кларитромицина у детей данного возраста не изучалось. Также недостаточно данных для составления рекомендаций по режиму использования внутривенной формы кларитромицина у пациентов младше 18 лет.
Частота, степень тяжести и виды побочных реакций при приёме кларитромицина схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Применение у других групп пациентов.
Пациенты с нарушением иммунной системы
У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, применявших высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендуется для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.
У взрослых больных, которые получали кларитромицин в суточной дозе 1000 мг, наиболее, частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, нарушение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания AJIT и ACT. Нечасто возникали диспноэ, бессонница и сухость во рту. Частота возникновения побочных эффектов была сравнима у пациентов, принимавших 1000 и 2000 мг кларитромицина в сутки, и в 3-4 раза выше в группе пациентов, принимавших 4000 мг кларитромицина в сутки. У пациентов с нарушениями иммунной системы оценка лабораторных показателей была произведена путём анализа значений, находящихся вне существенных анормальных уровней (т.е. экстремально высокого или экстремально низкого предела значений) при проведении соответствующих тестов. На основе данных критериев, у 2-3 % пациентов, ежедневно принимавших Кларитромицин дозировкой 1000 мг или 2000 мг, наблюдалось значительное повышение уровней AJTT и ACT и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Более низкий процент пациентов в этих двух дозовых группах имели повышенный уровень азота мочевины в срови, Немного чаще наблюдались изменённые показатели, за лейкоцитов, у пациентов, получавших 4000 мг в день.
Необходимо обратиться к врачу в случае возникновения какой-либо из выше побочных реакций, а также побочной реакции, неупомянутой в инструкции.
Существующие сообщения указывают на то, что передозировка кларит вызвать появление симптомов со стороны желудочно-кишечного трав пациента с биполярным психозом в анамнезе, который принял, пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью, кларитромицина, развились изменения умственного состояния, параноидное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
Лечение. Для устранения побочных реакций, сопровождающих передозировку, следует выполнить оперативное промывание желудка, назначить симптоматическую repj и в случае с другими макролидами, маловероятно, чтобы гемодиализ или negj диализ существенно влияли на содержание кларитромицина в сыворотке кре
Применение следующих лекарственных препаратов категорически противовозможного развития значительных эффектов взаимодействия.
У пациентов, одновременно принимающих кларитромицин и цизаприд, были зарегистрированы повышенные уровни цизаприда в крови, что может привести к удлинению интервала QT, развитию аритмий, включая желудочковую тахикардию, тахикардию типа «пируэт».
У пациентов, принимающих пимозид параллельно с кларитромицином, был обнаружен эффект, сходный с таковым в ситуации с цизаприд ом.
Обнаружена способность макролидов влиять на метаболизм терфенадина, приводя к увеличению его уровня в крови, что порой ассоциировалось с увеличением интервала QT, возникновением сердечных аритмий, таких, как желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, тахикардия типа «пируэт». В одном из исследований на 14 добровольцах при одновременном назначении кларитромицина и терфенадина показано увеличение сывороточного уровня метаболита последнего в 2-3 раза, удлинение интервала QT, что, однако, не привело к клинически выраженным эффектам. Сходные эффекты наблюдались при совместном назначении астемизола и других макролидов.
В постмаркетинговых исследованиях показано, что совместное назначение эрготамина)игидроэрготамина с кларитромицином ассоциировалось с возникновением эрготоксичности, что проявлялось вазоспазмом, ишемией конечностей и других тканей,
включая центральную нервную систему. Совместное применение кларитромицина с этими препаратами противопоказано.
Воздействие других препаратов на кларитромицин.
Лекарственное средства, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина в крови, снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг ллазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A кларитромицином (см. также инструкцию по медицинскому применению соответствующего индуктора CYP3A4). Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска появления увеита.
Ниже приведены препараты, влияние которых на метаболизм кларитромицина известно или предполагается, поэтому при необходимости совместного назначения стоит откорректировать дозу антибиотика или выбрать другое лечение.
Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин
Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН- кларитромиыина — метаболита, который также микробиологически активен. Так как микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по отношению :с различным бактериям, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут ьри совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.
Ритонавир
Совместное применение ритонавира в дозировке 200 мг каждые 8 часов, и кларитромицина 500 мг каждые 12 часов приводило к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. Стах (максимальная концентрация) кларитромицина повышалась на 31 %, Cmin (минимальная концентрация) — на 182 % и AUC — на 77 %. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтического окна уменьшение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако, у пациентов с почечной недостаточностью при совместном приеме с ритонавиром необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30 — 60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50 %, при клиренсе креатинина <30 мл/мин — на 75 %. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром.
Такие же корректировки дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.
Флуконазол
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в день у 21 здорового добровольца привел к возрастанию средней равновесной минимальной концентрации (Cssmin) и площади под фармакокинетической кривой (AUC) на 33% и 18% соответственно. Равновесные концентрации активного метаболита Т4-ОУ- кларитромицина значительно не изменялись при совместном применении с-‘ флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется. ;
Влияние кларитромицина на другие лекарственные средства • у’Г
Антиаритмические средства v,
Имеются постмаркетинговые сообщения о развитии желудочковой тахикардии типа «пируэт», возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-контроль для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.
Взаимодействия с участием фермента CYP3A
Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента CYP3A, и препарата, в основном метаболизирующегося CYP3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить как его терапевтический эффект, так и риск возникновения побочных реакций. Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, принимающих лекарственные средства — субстраты CYP3A, особенно если они имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или в значительной степени метаболизируется этим энзимом. Может понадобиться изменение дозы, и, по возможности, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизирующегося CYP3A, у пациентов, которые одновременно применяют кларитромицин.
В отношении следующих лекарственных препаратов и групп известно или предполагается, что они метаболизируются одним и тем же CYP3A изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метшпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сшьденафил симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и валъпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р450. Омепразол
Применение кларитромицина (500 мг каждые 8 часов) в комбинации с омепразолом (40 мг в сутки) у взрослых здоровых добровольцев приводило к повышению равновесных концентраций омепразола в плазме (максимальная концентрация, AUC0-24, период полувыведения повысились на 30%, 89%, и 34%, соответственно). При применении только омепразола среднее значение pH желудочного сока при измерении в течение 24 ч составило 5,2, при совместном применении омепразола с кларитромицином — 5,7. Силденафил, варденафил, тадалафил.
Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метабилизируется, по крайней мере, частично CYP3A, a CYP3A может быть ингибирован одновременным назначением кларитромицина. Поскольку существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, следует производить уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила .
Теофиллин, карбамазепин
Результаты клинических исследований показали, что существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крози при их одновременном применении с кларитромицином. Может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.
Толтеродин кларитромицин.
Триазолбензодиазепины
Преимущественный путь метаболизма толтеродина — через 2D6 иззоформу цитохрома Р450 (CYP2D6). Однако существует субпопуляция людей, лишённая CYP2D6, у которых толтеродин метаболизируется через CYP3A. У пациентов, относящихся к этой популяции, подавление CYP3A приводит к значительному повышению концентрации толтеродина в сыворотке. У пациентов с недостаточностью СУР2В6-метаболизма потребуется уменьшение дозы толтеродина в пр
При одновременном назначении таблеток кларитромицина (500 мг 2 раза в день) и мидазолама AUC мидазолама возрастала в 2,7 раза после внутривенного назначения мидазолама и в 7 раз после перорального назначения.
Следует избегать совместного приема мидазолама и кларитромицина перорально. При внутривенном применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг пациента для своевременной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует соблюдать относительно других бензодиазепинов, метаболизируемых CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.
Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных ЯЕлений со стороны центральной нервной системы (таких, как сонливость и спутанность сознания) при совместном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.
Другие лекарственные взаимодействия.
Колхицин
Колхицин — субстрат как для CYP3A, так и для эффлюксного переносчика, Р- гликопротеиаа (Р-ГП). Известна способность кларитромицина и других макролидов ингибировать CYP3A и Р-ГП. При совместном назначении кларитромицина и колхицина подавление Р-ГП и /или CYP3A кларитромицином может приводить к повышению уровня колхицина. Поэтому необходимо наблюдать за состоянием пациента на предмет выявления клинических симптомов токсичности колхицина.
Дигоксин
Есть предположения, что дигоксин является субстратом для эффлюксного переносчика, Р- гликопротеи ia (Р-ПГ). Кларитромицин, как известно, подавляет Р-ГП. При совместном назначении кларитромицина и дигоксина подавление Р-ГП кларитромицином может приводить к повышению уровня дигоксина.
У некоторых из пациентов развивались признаки дигиталисной интоксикации, в том числе потенциально фатальные аритмии. Поэтому при совместном назначении этих двух препаратов следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов.
Зидовудин
Одновременное применение таблеток кларитромицина и зидовудина у ВИЧ- инфицированных пациентов может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина is сыворотке крови. Так как кларитромицин, оказалось, влияет на всасывание одновременно назначенного зидовудина, этого в существенной степени можно избежать путём соблюдения 4-часового интервала между приемами кларитромицина и зидовудина.
Не поступало сообщений о таком взаимодействии в педиатрии при использовании суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксинозина. Такое взаимодействие маловероятно при применении кларитромицина в виде внутривенной инфузии.
Фенитоин и валъпроат
Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируемыми CYP3A (например, фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одно^ряяещшм назначении их с кларитромицином, так как сообщалось об их повьи одновременного приёма кларитромицина.
наблюдалось двукратное увеличение AUC кларитромицина и уменьшение на 70% AUC 14-ОН-кларитромицина, а также увеличение на 28 % AUC атазанавира. Учитывая широкий терапевтический диапазон кларитромицина, коррекция дозы у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. При умеренной степени нарушения почечной функции (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) следует уменьшить дозу кларитромицина на 50 %, при клиренсе креатинина у пациента менее 30 мл/мин рекомендовано уменьшение дозы кларитромицина на 75 % и использование адекватной лекарственной формы. Назначение дозы кларитромицина свыше 1000 мг в сутки совместно с ингибиторами протеаз не рекомендуется.
Верапамил
У пациентов, принимавших одновременно кларитромицин и верапамил, наблюдалась
гипотензия, брадиаритмия, лактатацидоз
Итраконазол
Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Кларитромицин может увеличить уровень итраконазола в плазме, в то время как итраконазол может увеличить уровень кларитромицина. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.
Саквинавир
Кларитромицин и санквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, очевидно лекарственное двунаправленное взаимодействие.
пациентов с тяжёлой
Одновременное назначение кларитромицина (500 мг 2 раза в день) и санквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) у 12 здоровых добровольцев привело к увеличению равновесных значений AUC и Стах санквинавира, которые были на 177 и 137 % выше аналогичных показателей при приёме только санквинавира. Значения AUC и Стах кларитромицина были приблизительно на 40 % выше, чем аналогичные показатели при приеме только кларитромицина. При совместном назначении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/составах, указанных выше, корректировка дозы не требуется. Наблюдения, полученные в результате исследований лекарственных взаимодействий с использованием саквинавира в мягких желатиновых капсулах, могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при использовании саквинавира в твердых желатиновых капсулах. Результаты исследований лекарственных взаимодействий при назначении только саквинавира, могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинавиром/ритонавиром. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира ка кларитромицин.
При совместном приеме с кларитромицином воз брад иаритми я, лактацидоз.
Оральные контрацептивы и оральных
Показано отс утствие взаимодействия кларитромицина
С осторожностью применять кларитромицин у недостаточностью.
Кларитромицин в основном выводится печенью. Поэтому, необходимо соблюдать осторожность при приеме данного антибиотика пациентами с печеночной недостаточностью. Также следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции почек. Поступали сообщения о случаях острой печёночной недостаточности с летальным исходом, в основном у пациентов с какими-либо болезнями печени или принимавших другие медикаменты, токсичные для печени. Поэтому, назначая пациенту кларитромицин, следует предупредить его о необходимости прекратить приём этого препарата и срочно обратиться к врачу в случае возникновения у него таких признаков, как анорексия (отказ от еды, плохой аппетит), желтуха, потемнение мочи, зуд кожи, боли в животе.
О развитии диареи от легкой степени тяжести до псевдомембранозного колита с фатальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Лечение антибиотиками способствует подавлению нормальной микрофлоры кишечника, в результате чего увеличивается количество Clostridium difficile. Следует всегда помнить о возможности развития диареи, вызванной именно Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собрать анамнез, так как о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile, сообщалось даже спустя 2 месяца после применения антибактериальных препаратов. Недостаточно просто прекратить приём кларитромицина в случае развития псевдомембранозного колита. Должны быть проведены соответствующие микробиологические исследования и назначено адекватное лечение. Следует избегать приёма препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Сообщалось об усилении симптомов myasthenia gravis у пациентов, получающих кларитромицин.
Имеются постмаркетинговые сообщения о развитии колхициновой токсичности при совместном приёме кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых пациентов; некоторые из этих сообщений относились к пациентам с почечной недостаточностью. Описаны сл\ чаи смерти среди таких пациентов. В связи с этим в случае необходимости проводить лечение и колхицином, и кларитромицином одновременно, следует тщательно контролировать состояние пациентов.
С осторожностью следует применять одновременно кларитромицин и триазолбензодиазепины, такие как триазолам, мидазолам.
С осторожностью назначают кларитромицин в сочетании с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами. В таких случаях следует тщательно контролировать вестибулярную функцию и слух в процессе и после лечения.
В связи с риском удлинения интервала QT кларитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с ишемической болезнью сердца, тяжёлой сердечной недостаточностью, брадикардией, гипомагниемией, а также тем, кто принимает другие препараты, удлиняющие интервал QT. Противопоказано назначение кларитромицина пациентам : врождённым или приобретённым, документально зафиксированным, удлинённым интервалом QT, имеющим желудочковые тахикардии в анамнезе.
Пневмония.
В связи с возможностью существования резистентности (устойчивости) Streptoc^ pneumoniae к антибиотикам группы макролидов, следует проводить^ чувствительность микрофлоры перед тем, как назначать кларитромиц^ внегоспитальной пневмонии. При госпитальных пневмониях кларитромищ комбинации с другими антибиотиками.
Инфекции кожи, мягких тканей лёгкой и средней степени тяжести.
Данные инфекции вызываются в основном Staphylococcus aureus и Streptocl каждый из которых может быть устойчивыми к макролидам, поэтому так? тест на определение чувствительности к антибиотикам. В случаях, когда нё применить бета-лактамные антибиотики (например, аллергия), в качестве препаратов первого выбора могут применяться другие антибиотики, например, клиндамицин. В настоящее время макролиды играют роль только в лечении некоторых инфекций кожи и мягких тканей, например, вызванных Corynebacterium minutissimum (эритразма), юношеских угрей (acne vulgaris), рожистого воспаления; и в ситуациях, когда нельзя применять лечение пенициллинами (например, из-за аллергии).
При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный.некролиз, терапию кларитромицином следует немедленно прекратить и сразу же начать соответствующее лечение.
Кларитромицин нужно применять с осторожностью при одновременном назначении с индукторами фермента цитохрома CYP3A4.
Применение с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы
Совметное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано. Как и другие макролиды, кларитромицин приводил к повышению концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении этих лекарственных средств. Необходимо наблюдение за пациентами на предмет наличия признаков и симптомов миопатии. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении кларитромицина с аторвастатином или розувастатином. В случае одновременного применения с клартитромицином, дозу аторвастатина или розувастатина необходимо максимально снизить. Должно быть принято соответствующее решение относительно корректировки дозы статина, или применения статина, который не зависит от метаболизма CYP3A (например, флувастатин или правастатин).
Применение : пероральными гипогликемическими средствами/инсулином.
Совместное применение кларитромицина с пероральным гипогликемическим средством и/или инсулином может вызвать выраженную гипогликемию. При применении совместно с гипогликемическими средствами, например, натеглинидом, пиоглитазоном, репаглинидо и и розиглитазоном, кларитромицин может ингибировать фермент CYP3A, что, в свою очередь, может привести к развитию гипогликеми. В таких ситуациях рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы крови.
Применение : пероральными антикоагулянтами.
При совместном применении кларитромицина с варфарином существует риск возникновения серьезного кровотечения, значительного повышения показателя МНО (международное нормализированное отношение) и протромбинового времени. До тех пор, пока пациенты принимают одновременно кларитромицин и пероральные антикоагулянты, необходимо часто контролировать показатель МНО и протромбиновое время.
Применение любой антимикробной терапии, в т.ч. кларитромицина, для лечения инфекции Н. pylori, может привести к развитию организмов, резистентных (устойчивых) к лекарственному средству. Длительное применение кларитромицина, как и других антибиотиков, способствует колонизации устойчивыми микробами и грибками, возникновению суперинфекции. В таких случаях показано соответствующее лечение. Следует обратить внимание на возможность перекрёстной резистентности к другим макролидам, клиндамицину, линкомицину.
Так как препарат содержит натрий (содержание элементарного натрия 0,74 мг/таблетку), этот факт нужно учитывать пациентам с контролем приема (низкосолевой диете и исключении соли из рациона вообще) и содержания натрия в плазме крови.
Первичная упаковка-по 10 таблеток в блистере
Один блистер вместе с листком-вкладышем помещаются во вторичную упаковку — картонную пачку.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
