Кетопрофен-Эском (Ketoprofen®-Escom) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кетопрофен-Эском
💊 Состав препарата Кетопрофен-Эском
✅ Применение препарата Кетопрофен-Эском
📅 Условия хранения Кетопрофен-Эском
⏳ Срок годности Кетопрофен-Эском
Описание лекарственного препарата
Кетопрофен-Эском
(Ketoprofen®-Escom)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.11.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AE03
(Кетопрофен)
Лекарственная форма
| Кетопрофен-Эском |
Р-р д/инф. и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-000291 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кетопрофен-Эском
Раствор для инфузий и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400 мг/мл, этанол 95% 100 мг/мл, бензиловый спирт 20 мг/мл, натрия гидроксид до рН 6.5-7.5, вода д/и до 1 мл.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Выраженность противовоспалительного действия — незначительна. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Всасывание: Cmax препарата в плазме достигается при в/м введении через 20 мин (10-45 мин). Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость.
AUC при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы — 99%.
Распределение: время распределения – 0.35 ч, Vd – 0.25 л/кг.
Метаболизм: метаболизируется в печени путем конъюгации с гиалуроновой кислотой.
Выведение: выводится в основном почками в виде метаболитов. T1/2 препарата из плазмы крови составляет 1.65 ч (1-2.7 ч), у пожилых T1/2 удлиняется на 48%.
Показания препарата
Кетопрофен-Эском
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
Болевой синдром:
- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
- головная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Режим дозирования
В/в в форме инфузий, в/м.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч. Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч.
Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу. В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм или суппозиториев.
Побочное действие
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (1-10%), нераспространенные (0.1-1%), редкие (0.01-0.1%) и очень редкие (<0.01%).
Аллергические реакции: распространенные — кожные реакции (зуд, крапивница), нераспространенные — ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: распространенные — диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту, нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны центральной нервной системы: распространенные — головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения, редкие — мигрень, периферическая полинейропатия; очень редкие — галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.
Со стороны органов чувств: редкие — шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные — тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: редкие — нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развивается у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани.
Прочие: редкие — кровохарканье, менометроррагия.
Лабораторные показатели: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов, транзиторное повышение уровня ферментов печени; редкие — агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность, период лактации;
- детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности
Во время лечения препаратом необходим контроль функционального состояния печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
Во время лечения препаратом необходим контроль функционального состояния почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью в пожилом возрасте.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
Не следует применять кетопрофен одновременно с другими НПВП.
Кетопрофен может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Применение кетопрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почечная недостаточность. При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение — симптоматическое; воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью антагонистов Н2 — рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.
Лекарственное взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.
Условия хранения препарата Кетопрофен-Эском
Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кетопрофен-Эском
Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аркетал Ромфарм
(S.C. ROMPHARM Company, Румыния)
Артрум
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Кетонал®
(LEK d.d., Словения)
Кетопрофен
(АТОЛЛ, Россия)
Кетопрофен
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Кетопрофен
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Кетопрофен
(ХИМФАРМ, Казахстан)
Кетопрофен
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Кетопрофен
(ЭЛЛАРА, Россия)
Кетопрофен
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Кетопрофен-ЭСКОМ (раствор для инфузий и внутримышечного введения, 50 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000291
Дата последнего изменения: 18.01.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Кетопрофен-ЭСКОМ
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
- G43 Мигрень
- M02 Реактивные артропатии
- M02.3 Болезнь Рейтера
- M06.0 Серонегативный ревматоидный артрит
- M06.4 Воспалительная полиартропатия
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
- M10 Подагра
- M13.9 Артрит неуточненный
- M14.1 Кристаллическая артропатия при других обменных болезнях
- M19.9 Артроз неуточненный
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M54.1 Радикулопатия
- M54.9 Дорсалгия неуточненная
- M71 Другие бурсопатии
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- N70 Сальпингит и оофорит
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R50.0 Лихорадка с ознобом
- R51 Головная боль
- R52.0 Острая боль
- R52.2 Другая постоянная боль
- R52.9 Боль неуточненная
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для инфузий и внутримышечного введения.
Состав
Действующее вещество:
Кетопрофен
— 50 мг;
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль,
этанол (этиловый спирт) 95%, натрия гидроксид, вода для инъекций — до
1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакокинетика
Всасывание
При
внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через
5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет
26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
При
однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат
обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая
концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность
препарата повышается линейно с увеличением доза.
Распределение
Кетопрофен
на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем
распределения в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг.
Кетопрофен
проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении
100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что
составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через
9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в
плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее
проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные
плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его
приема.
После
однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат
обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и сыворотке крови, через
15 мин.
Метаболизм
Кетопрофен
подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов
печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде
глюкуронида.
Активных
метаболитов кетопрофена нет.
Выведение
Период
полувыведения (T1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80%
кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (>90%) в форме
глюкуронида кетопрофена, и около 10% — через кишечник.
У
пациентов с почечной недостаточностью
кетопрофен выводится медленнее, его T1/2 увеличивается на 1 ч.
У
пациентов с печеночной недостаточности
T1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в
тканях.
У
пациентов пожилого возраста
метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое
значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Фармакодинамика
Кетопрофен
является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен обладает
противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен
блокирует действие фермента циклооксигеназы‑1 и 2 (ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2)
и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов
(в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует
in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при
высоких концентрациях in vitro
кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен
не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Показания
Симптоматическая
терапия болевого синдрома, в т. ч. при — воспалительных процессах
различного происхождения:
—
ревматоидный
артрит;
—
серонегативные
артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатрический артрит,
реактивный артрит (синдром Рейтера);
—
подагра,
псевдоподагра;
—
дегенеративные
заболевания опорно-двигательного аппарата, в т. ч. остеоартроз;
—
слабый,
умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендините,
бурсите, миалгии, невралгии, радикулите;
—
посттравматический
и послеоперационный болевой синдром, в т. ч. сопровождающийся воспалением
и повышением температуры;
—
болевой синдром
при онкологических заболеваниях;
—
альгодисменорея.
Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на
момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим
нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
—
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в
т. ч. в анамнезе);
—
язвенная болезнь
желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
—
язвенный колит,
болезнь Крона;
—
гемофилия и
другие нарушения свертываемости крови;
—
детский возраст
(до 15 лет);
—
выраженная
печеночная недостаточность;
—
выраженная
почечная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
(КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие
заболевания почек;
—
декомпенсированная
сердечная недостаточность;
—
послеоперационный
период после аортокоронарного шунтирования;
—
желудочно-кишечные,
цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрения на кровотечение);
—
хроническая
диспепсия;
—
III триместр
беременности;
—
период грудного
вскармливания.
С осторожностью
—
Язвенная болезнь
в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter
pylori;
—
бронхиальная
астма в анамнезе;
—
клинически
выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания
периферических артерий;
—
дислипидемия,
печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени;
—
хроническая
почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
—
хроническая
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови;
—
дегидратация,
сахарный диабет;
—
курение;
—
пожилой возраст;
—
длительное
применение НПВП, одновременный прием антикоагулянтов (в т. ч. варфарина),
антиагрегантов (в т. ч. клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов
(в т. ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата
серотонина (в т. ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ингибирование
синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение
беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе
эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза
простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска
самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (до 1,5%) и врожденных
дефектов передней брюшной стенки. Риск повышается с увеличением дозы и длительности
лечения.
Назначать
препарат беременным женщинам I и II триместрах беременности возможно
только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для
плода. В таком случае необходимо применять минимально эффективную дозу максимально
коротким курсом.
Противопоказано
применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра
беременности из-за возможного развития слабости родовой деятельности матки,
увеличения времени кровотечения, антиагрегантного эффекта (даже при приеме в
малых дозах), а также влияния на плод (сердечно-легочная токсичность), в
т. ч. преждевременное закрытие артериального протока и легочная
гипертензия, дисфункция почек, которая может прогрессировать до почечной
недостаточности с развитием маловодия).
На
сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко,
поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует
решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Внутривенно,
внутримышечно.
Для
снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную
эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Необходимо
тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема
кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.
Внутримышечное введение:
по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в день.
Внутривенное
инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях
стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч.
Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч.
Непродолжительная внутривенная инфузия:
от 100 (до 200) мг (1–2 ампулы) кетопрофена, разведенных в
100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5–1 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия:
от 100 (до 200) мг (1–2 ампулы) кетопрофена, разведенных в
500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида,
лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение
8 часов; возможно повторное введение через 8 часов. Максимальная суточная
доза составляет 200 мг.
Кетопрофен
можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с
опиоидами (например, морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с
раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Побочные действия
По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000);
частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на
основании имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Редко: геморрагическая
анемия, гемолитическая анемия, лейкопения;
Частота неизвестна:
агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна:
анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы
Часто: бессонница,
депрессия, астения;
Нечасто: головная боль,
головокружение, сонливость;
Редко: парестезии,
спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия;
Частота неизвестна:
судороги, нарушения вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств
Редко: нечеткость
зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в
глазах, снижение слуха;
Частота неизвестна:
неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: тахикардия;
Частота неизвестна:
сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы
Редко: обострение
бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани;
Частота неизвестна:
бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП),
ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота,
диспепсия, боль в области живота, НПВП‑гастропатия;
Нечасто: запор, диарея,
вздутие живота, гастрит;
Редко: пептическая
язва, стоматит;
Очень редко:
обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое,
желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов
желудочно-кишечного тракта;
Частота неизвестна:
желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: гепатит, повышение
активности «печеночных» ферментов и билирубина.
Со стороны кожных покровов
Нечасто: кожная сыпь,
кожный зуд;
Частота неизвестна:
фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы,
ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко: цистит,
уретрит, гематурия;
Очень редко:
острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический
синдром, аномальные значения показателей функции почек;
Частота неизвестна:
задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела,
гиперкалиемия.
Прочее
Нечасто: периферические
отеки, усталость;
Редко: кровохарканье,
менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.
Взаимодействие
Нежелательные сочетания лекарственных препаратов
Не
рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы‑2),
салицилатами в высоких дозах,
вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления
слизистой ЖКТ.
Одновременное
применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин),
антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если
применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать
состояние пациента.
При
одновременном применении с препаратами лития
возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических
значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и
своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения
НПВП.
Повышает
гематологическую токсичность метотрексата,
особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю).
Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом
метотрексата должен составлять не менее 12 часов.
Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью
На
фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более
высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного
кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом
применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные
мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Совместное
применение препарата с ингибиторами АПФ
и блокаторами рецепторов
ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при
дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению
ухудшения функции почек, в т. ч. к развитию острой почечной
недостаточности.
В
течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей
15 мг/неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов
пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции
почек следует выполнять исследование чаще.
Сочетания, которые необходимо принимать во внимание
Кетопрофен
может ослаблять действие гипотензивных
средств (бета‑блокаторов,
ингибиторов ангиотензинпревращающего
фермента, диуретиков).
Одновременное
применение с селективными ингибиторами
обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития
желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное
применение с тромболитиками
повышает риск развития кровотечения.
Одновременное
применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II,
НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом
и триметопримом повышает риск
развития гиперкалиемии.
При
одновременном применении с циклоспорином,
такролимусом возможен риск
развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого
возраста.
Применение
нескольких антиагрегантных препаратов
(тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост)
повышает риск развития кровотечения.
Повышает
концентрацию в плазме крови сердечных
гликозидов, блокаторов
«медленных» кальциевых каналов, циклоспорина,
метотрексата и дигоксина.
Кетопрофен
может усиливать действие пероральных
гипогликемических и некоторых противосудорожных
препаратов (фенитоина).
Одновременное
применение с пробенецидом
значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Нестероидные
противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать
не ранее, чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.
Фармацевтически
несовместим с раствором трамадола
из-за выпадения осадка.
Передозировка
При
передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, тошнота, рвота, боль
в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение
дыхания, судороги, нарушение функции печени и почечная недостаточность.
При
передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение — симптоматическое и поддерживающая терапия; воздействие кетопрофена на
желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию
желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов,
мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, специфического
антидота не обнаружено, гемодиализ малоэффективен.
Особые указания
При
длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ
крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности, у
пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на
скрытую кровь, необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать
артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов,
страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями,
которые приводят к задержке жидкости в организме.
При
возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует
незамедлительно прекратить.
Как
и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных
заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия
на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При
наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация,
язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок
кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за
важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять
особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или
почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих
диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение
объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства).
Применение
кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с
бесплодием (в т. ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять
препарат.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами
деятельности. требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций, так как препарат может вызвать головокружение и другие
побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Раствор
для инфузий и внутримышечного введения 50 мг/мл.
По
2 мл в ампулы светозащитного стекла.
По
10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором
ампульным помещают в картонную пачку с перегородками из картона, или по 5 или 10 ампул помещают в
контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
При
использовании ампул с насечкой или кольцом разлома скарификатор не вкладывают.
По
1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению
помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Отпускается
по рецепту врача.
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять препарат после истечения срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003958
Торговое наименование препарата
Кетопрофен
Международное непатентованное наименование
Кетопрофен
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 мл:
Активное вещество: кетопрофен — 50,0 мг;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 400,0 мг, этанол 95% — 100,0 мг, бензиловый спирт — 20,0 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,5-7,5, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
M02AA10
Фармакодинамика:
Кетопрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
Фармакокинетика:
Всасывание
При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4 ±5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%. При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч.
Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение
Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема. После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и сыворотке крови, через 15 мин.
Метаболизм
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (>90%) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10% — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление в тканях.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофен протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 18 лет), беременность (III триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), отёки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин) язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикоидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I, II триместр), системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани.
Беременность и лактация:
Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения кетопрофена в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутривенно, внутримышечно.
Внутримышечно (в/м) — 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой.
Максимальная суточная доза — 200 мг.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.
Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости — применять иные лекарственные формы.
Побочные эффекты:
При оценке частоты возникновения побочных реакций использовалась следующая градация: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0,1%, < 1%), редко (≥0,01%, <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы: часто — депрессия, бессонница, астения; нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна — судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах снижения слуха; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна — бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто — запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко — пептическая язва, стоматит; очень редко — обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна — желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и билирубина.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, отек Квинке, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — цистит, уретрит, гематурия; очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек; частота неизвестна — задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.
Прочее: нечасто — периферические отеки, усталость; редко — кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печеночная недостаточность.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано применение блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов Pg. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие:
Нежелательные сочетания лекарственных препаратов
Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъявления слизистой ЖКТ. Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегатами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.
Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 часов.
Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью
На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Совместное применение препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч. к развитию острой почечной недостаточности.
В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг в неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Сочетания, которые необходимо принимать во внимание
Кетопрофен может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).
Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).
Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Особые указания:
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.
Во время лечения кетопрофеном рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожностью. Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно.
Если во время лечения наблюдаются зрительные нарушения, лечение следует прекратить.
У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций чаще, чем у остальных пациентов.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда-Юргенса, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью и у тех пациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, прежде всего гепарины низкой молекулярной массы). В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации.
Лечение кетопрофеном следует прекратить перед проведением радикальных хирургических вмешательств.
Прием кетопрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл в ампулы нейтрального светозащитного стекла или из стекла первого гидролитического класса.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
10 ампул помещают в коробку из картона.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.
При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ПРОМОМЕД РУС»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
При оценке
частоты возникновения побочных реакций использовалась следующая градация: очень
часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0,1%, <1%),
редко (≥0,01%, <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (по
имеющимся данным оценить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны
системы кроветворения и лимфатической системы: редко —
геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна —
агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны
иммунной системы:
частота неизвестна — анафилактические редакции (включая анафилактический шок).
Со стороны
нервной системы:
часто — депрессия, бессонница, астения; нечасто — головная боль,
головокружение, сонливость; редко — парестезии, спутанность или потеря
сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна — судороги,
нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Со стороны
органов чувств:
редко — нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки
глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна — неврит зрительного
нерва.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота
неизвестна — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,
вазодилатация.
Со стороны
дыхательной системы:
редко — обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани;
частота неизвестна — бронхоспазм (в особенности у пациентов с
гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Со стороны
желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль
в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто — запор, диарея, вздутие живота,
гастрит; редко — пептическая язва, стоматит; очень редко — обострение
неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное,
геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного
тракта; частота неизвестна — желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.
Со стороны
печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности
«печеночных» ферментов и билирубина.
Со стороны
кожных покровов:
нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация,
алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, отек Квинке, эритема,
буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз, пурпура.
Со стороны
мочевыделительной системы: редко — цистит, уретрит, гематурия; очень редко —
острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический
синдром, аномальные значения показателей функции почек; частота неизвестна —
задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела,
гиперкалиемия.
Прочее: нечасто —
периферические отеки, усталость; редко — кровохарканье, менометроррагия,
одышка, жажда, мышечные подергивания.
Кетопрофен
Ketoprofen
Регистрационный номер
Торговое наименование
Кетопрофен
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Описание
Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 минут от начала инфузии и до 4 минут после се прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %.
При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 минут после инъекции, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 часа.
Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объём распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 часа его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 часов концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из неё. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 часа после его приёма.
После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 минут.
Метаболизм
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
Выведение
Период полувыведения (T½) кетопрофена составляет 2 часа. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном (более 90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его T½ увеличивается на 1 час.
У пациентов с печёночной недостаточностью T½ увеличивается, поэтому возможно накопление в тканях.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматическом терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим HПBП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других HПBП (в том числе в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения, дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение, тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, детский возраст (до 18 лет), беременность (Ⅲ триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность, дегидратация, сепсис, системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани), хроническая сердечная недостаточность (Ⅱ–Ⅳ функциональный класс но классификации NYНA), отёки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в том числе лейкопения), стоматит, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение HПBП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикоидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I, Ⅱ триместр).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение кетопрофена в Ⅰ и Ⅱ триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Применение препарата в Ⅲ триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения кетопрофена в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно в форме инфузии, внутримышечно.
Внутримышечно (в/м) — 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.
Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100–200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5–1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100–200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть тёмной бумагой или алюминиевой фольгой.
Максимальная суточная доза — 200 мг.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.
Препарат не следует применять более 2–3 дней, в случае необходимости — применять иные лекарственные формы.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ≥1/10, часто — от ≥1/100 до < 1 /10, нечасто — от ≥1/1000 до < 1 /100, редко — от ≥1/10000 до <1/1000, очень редко — <1/10000, частота неизвестна — по имеющимся данным оценить частоту встречаемости не представляется возможным.
Нарушения со стороны системы кроветворении и лимфатической системы: редко — геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — депрессия, бессонница, астения; нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна — судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны органов чувств: редко — нечёткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отёк гортани; частота неизвестна — бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто — запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко — пептическая язва, стоматит; очень редко — обострение неспецифического язвенного колита, болезнь Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна — желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности «печёночных» ферментов и билирубина.
Нарушения со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, отёк Квинке, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — цистит, уретрит, гематурия; очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек; частота неизвестна — задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.
Прочие: нечасто — периферические отёки, усталость; редко — кровохаркание, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы; тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано применение блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов Pg. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нежелательные сочетания лекарственных препаратов
Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.
Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приёмом метотрексата должен составлять не менее 12 часов.
Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью
На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза пpoстагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Совместное применение препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.
В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг в неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови.
У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Сочетания, которые необходимо принимать во внимание
Кетопрофен может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов AПФ, диуретиков).
Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, HПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).
Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Приём НПВП следует начинать не ранее чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Особые указания
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.
Во время лечения кетопрофеном рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяжёлой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожностью. Применение некоторых НПВП может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно.
Если во время лечения наблюдаются зрительные нарушения, лечение следует прекратить.
У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций чаще, чем у остальных пациентов.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшении самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда-Юргенса, тяжёлой тромбоцитопенией, почечной или печёночной недостаточностью и у тех пациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, прежде всего гепарины низкой молекулярной массы). В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов приём кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации.
Лечение кетопрофеном следует прекратить перед проведением радикальных хирургических вмешательств.
Приём кетопрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые захотят забеременеть.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
2 мл препарата в ампулы светозащитного нейтрального стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и плёнки полиэтиленовой, или без плёнки полиэтиленовой.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Кетопрофен Ромфарм (50 мг/мл)
МНН: Кетопрофен
Производитель: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketoprofen
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018832
Информация о регистрации в РК:
24.07.2017 — 24.07.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
104.88 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кетопрофен Ромфарм
Международное непатентованное название
Кетопрофен
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество — кетопрофен 100,0 мг,
вспомогательные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, 10 % раствор гидроксида натрия или раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Описание
Бесцветный или светло-желтый прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Пропионовой кислоты производные.
Код АТХ M01AE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения кетопрофен быстро поглощается. Максимальная концентрация составляет приблизительно 10 мг/л и достигается через 0,5-0,75 часов после однократного введения 100 мг кетопрофена.
Кетопрофен связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) и составляет 99%.
Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых, главным образом, почками. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. Период полувыведения кетопрофена колеблется от 1.6 до 1.9 часов. Не кумулирует.
У пожилых людей поглощение кетопрофена не изменяется, увеличение периода полураспада, и снижение общего клиренса вызваны замедленным метаболизмом. У пациентов с почечной недостаточностью, период полураспада увеличивается пропорционально степени ее выраженности.
Фармакодинамика
Кетопрофен Ромфарм является нестероидным противовоспалительным средством производным арилкарбоксиловой кислоты группы пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе.
Показания к применению
Кетопрофен применяется для симптоматического и кратковременного лечения болевого синдрома при
— тендовагините, бурсите, капсулите
— артрите
— артрозе
— фиброзите
— спондилезе шейного отдела
— подагра
— люмбалгии, радикулалгии
Лечение болевого синдрома посттравматического (ушибы и растяжения) и при онкологических заболеваниях.
Способ применения и дозы
Лечение Кетопрофеном Ромфарм, раствором для инъекций, проводится 2 -3 дня.
При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами.
Кетопрофен Ромфарм 100 мг/2 мл вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции или внутривенной инфузии. Инфузии кетопрофена проводят только в стационаре.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 100 – 200 мг кетопрофена (1 – 2 ампулы) в сутки. Суточную дозу делят на два приема.
Суммарная максимальная рекомендованная доза кетопрофена, не должна превышать 300 мг в сутки.
Пожилые люди и пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендуется минимальная эффективная доза.
Способ применения:
Внутримышечно. Кетопрофен Ромфарм 100 мг/2 мл вводят глубоко, медленно в верхний наружный квадрант ягодицы, в строго асептических условиях. При необходимости повторных уколов, они должны быть сделаны поочередно в обе ягодицы.
Если при инъекции возникает интенсивная боль, то процесс введения инъекционного препарата нужно немедленно прекратить.
У пациентов с протезом бедра укол делают в другую ягодицу.
Внутривенно. Кратковременная инфузии: 100-200 мг кетопрофена растворяется в 100 мл физиологического раствора и вводится в течение 0.5-1 ч каждые 8 часов. Максимальное время инфузии — не более 48 часов, при этом доза препарата не должна превышать 300 мг.
Длительная инфузия: 100-200 мг кетопрофена растворяется в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводится в течение 8 часов каждые 8 часов (непрерывно в течение суток).
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия.
Из-за светочувствительности кетопрофена, флаконы с инфузионным раствором следует хранить покрытыми темной бумагой или алюминиевой фольгой.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к кетопрофену или любому компоненту
препарата
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим
нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС)
— астма, вызванная введением кетопрофена или других НПВС (например аце
тилсалициловой кислотой)
— язвенная болезнь в фазе обострения
— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное и другие виды
кровотечения
— выраженная почечная или печеночная недостаточность
— декомпенсированная сердечная недостаточность
— нарушение гемостаза или лечение антикоагулянтами (противопоказание
связанно с в/м введением)
— детский и подростковый возраст до 15 лет
— беременность III триместр, период лактации
Побочные действия
Очень часто
— диспепсия
Часто
— отеки
— головная боль, головокружение
— сонливость или бессонница, нервозность, расстройства настроения, депрес
сия
— снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость
зрительного восприятия)
— тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, запор, метеоризм,
— сыпь
— уплотнение в месте инъекции
Нечасто
— повышение артериального давления
— умеренное снижение гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, аграну
лоцитоз, аплазия костного мозга, гипокоагуляция, гемолиз, пурпура
— потливость
— одышка
— реакция фоточувствительности, алопеция, экзема, крапивница, эксфолиа
тивный дерматит
— боль в месте инъекции
— повышение трансаминаз
Редко
— приступ астмы у людей с аллергией на аспирин или другие НПВС
— колит, гастродуоденальная язва
— боль в пояснице, частое мочеиспускание, повышение или снижение объема
мочи, отеки почечного генеза
— отек Квинке и анафилактического шока, крапивница, кожная сыпь, зуд,
крапивница, экзема, ангионевротический отек
Очень редко
— парестезии, судороги, менингит
— амнезия, сумеречное состояние, галлюцинации, ночные кошмары, рас
стройства личности
— конъюнктивит, боль в глазах, кровоизлияния в сетчатку
— повышенный аппетит, сухость во рту, отрыжка, слюнотечение, гастрит, же-
лудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудочно-кишечного трак
та, буккальный некроз, язвенный колит и болезнь Крона
— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, острая тубулопатия
— буллезный дерматоз (синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла)
— стеатоз, желтуха, печеночная дисфункция
Лекарственные взаимодействия
Нерекомендованные комбинации:
— другие НПВС (например, большие дозы салицилатов): увеличивают риск развития язвы и желудочно-кишечных кровотечений (аддитивным синергетическим эффектом).
— пероральные антикоагулянты и парентеральное введение гепарина: увеличивает риск кровотечения путем ингибирования функции тромбоцитов; если невозможно избежать данное терапевтическое сочетание, рекомендуется клиническое и биологическое наблюдение.
— тиклопидин: увеличивает риск кровотечения; рекомендуется клиническое и биологическое наблюдение (в том числе время кровотечения).
— литий: увеличивается концентрация лития до токсического уровня (за счет снижения почечной экскреции лития); рекомендуется наблюдение концентрации лития и корректировка доз во время и после лечения с НПВП.
— метотрексат (более 15 мг/неделю): увеличивается гематологическая токсичность метотрексата (за счет снижения клиренса метотрексата, противовоспалительными средствами и перемещения ими метотрексата из плазматических белков); рекомендуется соблюдать перерыв 12 ч до начала или окончания лечения кетопрофеном и дозой метотрексата.
— пробенецид: увеличивает плазматическую концентрацию свободного кетопрофена и связанного с белками плазмы, за счет снижения плазматического клиренса и снижение способности связываться с белками.
Комбинации, которые требуют меры предосторожности:
— мочегонные средства, ингибиторы ангиотензин превращающего фермента, ингибиторы ангиотензин II: определяют острую почечную недостаточность у обезвоженных пациентов (снижение скорости гломерулярной фильтрации за счет снижение почечного синтеза простагландинов), снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ и ингибиторов ангиотензина II. Рекомендуется гидратация пациентов и контроль функции почек.
— метотрексат в небольших дозах (менее 15 мг/неделю): рекомендуется контроль анализов крови в течение первых недель комбинированной терапии.
— пентоксифилин: увеличивает риск кровотечения (рекомендуется клиническое наблюдение и контроль времени кровотечения).
— зидовудин: риск токсичности эритроцитов (воздействием на ретикулоциты), приводит к тяжелой анемии после 8 дней комбинированной терапии.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени или почек, при желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, бронхиальной астме, рините, крапивнице, полипах слизистой оболочки полости носа, сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Кетопрофена Ромфарм с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами лития, антигипертензивными препаратами, диуретиками, метотрексатом, противодиабетическими препаратами.
Беременность и период лактации
Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не проводилось исследований о влияние кетопрофена на возможность вождения или использования специального оборудования. Но если появляются побочные эффекты, такие как нарушения зрения, сонливость или другие расстройства центральной нервной системы, то пациентам следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: чувство тяжести в ногах, повышенное артериальное давление, хрипение, звон в ушах, затуманенное зрение, сыпь, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль, головокружение, нервозность, сонливость, судороги, кома, угнетение дыхания.
Лечение — симптоматическая терапия. Специфического антидота нет
Форма выпуска и упаковка
По 2.0 мл препарата в коричневые ампулы из стекла гидролитического класса I с кольцом излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния
Владелец регистрационного удостоверения
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК «К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.»
г. Алматы, ул. Толе би, офис 9.
тел./факс: (727) 240-78-44
7
| 547140831477977046_ru.doc | 86 кб |
| 674906511477978219_kz.doc | 81 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники