Кетопрофен (Ketoprofen) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кетопрофен
💊 Состав препарата Кетопрофен
✅ Применение препарата Кетопрофен
📅 Условия хранения Кетопрофен
⏳ Срок годности Кетопрофен
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт: Кетопрофен-АКОС
Описание лекарственного препарата
Кетопрофен
(Ketoprofen)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2015.02.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AE03
(Кетопрофен)
Лекарственная форма
| Кетопрофен |
Р-р д/в/м введения 50 мг/мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-000042 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кетопрофен
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 400 мг, этанол — 100 мг, бензиловый спирт — 20 мг, натрия гидроксида р-р 1M — до pH 6.5-7.5, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — 99%. Время достижения Cmax при парентеральном введении — 15-30 мин. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Выводится главным образом почками. Не кумулирует.
Показания препарата
Кетопрофен
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева /анкилозирующий спондилит/, подагрический артрит, остеоартроз);
- болевой синдром (миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением);
- альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Назначают в/м по 100 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Препарат не следует вводить более 2-3 дней, в случае необходимости — далее применять другие лекарственные формы кетопрофена.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.
Противопоказания к применению
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- язвенный колит (обострение);
- дивертикулит;
- пептическая язва;
- гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника;
- детский возраст (до 18 лет);
- беременность (III триместр);
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим НПВП.
С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I и II триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.
Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности или активных заболеваниях печени. С осторожностью: алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек. С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилой возраст.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано применение блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов простагландина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов.
Снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Совместное применение с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы).
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия хранения препарата Кетопрофен
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Кетопрофен
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аркетал Ромфарм
(S.C. ROMPHARM Company, Румыния)
Артрум
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Кетонал®
(LEK d.d., Словения)
Кетопрофен
(АТОЛЛ, Россия)
Кетопрофен
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Кетопрофен
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Кетопрофен
(ХИМФАРМ, Казахстан)
Кетопрофен
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Кетопрофен
(ЭЛЛАРА, Россия)
Кетопрофен
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор.
Одна ампула (2 мл) содержит:
Активное вещество: кетопрофен 100,0 мг;
Вспомогательные вещества: спирт этиловый 96 %, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, 2,5М раствор натрия гидроксида или 2,5М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.
Код ATX: М01АЕ03.
Симптоматическое лечение болевого синдрома при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
Для парентерального применения.
Максимальная суточная доза 200 мг в сутки. Не рекомендуется назначать инъекции дольше 3 дней. При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами кетопрофена.
Внутримышечное введение
По одной ампуле (100 мг) 1-2 раза в сутки. Можно комбинировать с кетопрофеном для перорального, ректального или трансдермального применения.
Внутривенное введение
Инфузию необходимо проводить в стационаре, длительность инфузии 0,5-1 час. Инфузию можно проводить не более 2 дней подряд.
Кратковременная внутривенная инфузия: 100-200 мг кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 0,5 — 1 часа.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг кетопрофена, разведенных в 500 мл раствора для инфузий (0,9 % раствора натрия хлорида, Рингера лактата, глюкозы) вводят в течение 8 часов.
Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия. Он может смешиваться в одном флаконе с морфином: 10-20 мг морфина и 100 мг (до 200 мг) кетопрофена разводят 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера лактата. Для снижения риска побочных реакций рекомендуется применение минимальной терапевтически эффективной дозы в течение максимально короткого времени.
Максимальная суточная доза кетопрофена (независимо от лекарственной формы) составляет 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в сутки следует тщательно взвесить пользу и возможные риски. Применение более высоких доз не рекомендуется.
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимальной эффективной дозы с целью снижения частоты побочных эффектов, так как у этих пациентов неблагоприятные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нетяжелым нарушением функции почек (КК <20 мл/мин = 0,33 мл/с) дозу кетопрофена снижают. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек кетопрофен противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с хроническим заболеванием печени со сниженным уровнем альбумина сыворотки дозу кетопрофена снижают.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени кетопрофен противопоказан.
Дети
Безопасность и эффективность применения кетопрофена у детей не изучалась.
Кетопрофен следует применять в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для облегчения симптомов. Если симптомы инфекции, такие как лихорадка и боль сохраняются или ухудшаются, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Предостережение: не смешивать трамадол и кетопрофен в одной инфузионной жидкости из-за образования осадка. Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу для защиты от света.
Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты возникновения следующим образом: часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота не известна (не может быть установлена по имеющимся данным).
При применении кетопрофена сообщали о следующих нежелательных эффектах у взрослых.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко: постгеморрагическая анемия; частота не известна: тромбоцитопения, агранулоцитоз, редкие случаи лейкопении.
Со стороны иммунной системы: частота не известна: анафилактические реакции (включая шок).
Нарушения психики: частота не известна: изменения настроения.
Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; частота не известна: судороги.
Со стороны органов чувств: редко: нечеткость зрения, звон в ушах (тиннитус).
Со стороны сердца и сосудов: частота не известна: сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: редко: бронхиальная астма; частота не известна: бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к аспирину и другим НПВС), ринит.
Со стороны ЖКТ: часто: тошнота, рвота; нечасто: запор, диарея, гастрит; редко: стоматит, пептическая язва; частота не известна: перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, боль в желудке и редкие случаи колита, мелена и кровавая рвота.
Наиболее нежелательными реакциями являются реакции со стороны ЖКТ, возможно развитие пептических язв, перфораций и кровотечений в ЖКТ, которые в редких случаях особенно у пожилых пациентов могут быть летальными.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко: повышение уровня трансаминаз, гепатит, повышение билирубина в сыворотке из-за болезни печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: зуд, сыпь; частота не известна: реакция фотосенсибилизации, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, обострение хронической крапивницы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота не известна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, задержка воды/натрия с возможным развитием отека, гиперкалиемии, органическое повреждение почек, способное вызвать острую почечную недостаточность (поступали сообщения о единичных случаях острого канальцевого и сосочкового некроза).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: отек; частота не известна: боль и жжение в месте введения.
Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что использование некоторых неселективных НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериального тромбоза (инфаркта миокарда, инсульта).
В связи с лечением неселективными НПВС сообщали об отеках, высоком артериальном давлении и сердечной недостаточности.
Повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ.
Наличие в анамнезе бронхиальной астмы, аллергического ринита, крапивницы, бронхоспазма или других реакций аллергического типа после применения кетопрофена или сходных по действию веществ (НПВС, салицилатов).
Тяжелая сердечная недостаточность, лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования, пептическая язва в активной фазе, а также кровотечение ЖКТ, язва или перфорация в анамнезе.
Цереброваскулярное или другое активное кровотечение (в том числе кровотечение ЖКТ), хроническая диспепсия в анамнезе, тяжелое нарушение функции почек или печени, предрасположенность к кровотечению, последний триместр беременности, дети, нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.
Симптомы: у взрослых основными признаками передозировки являются головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боли в животе. При тяжелой передозировке наблюдались гипотензия, угнетение дыхания и желудочно-кишечное кровотечение.
Лечение: пациента госпитализируют и проводят симптоматическое лечение, специфический антидот неизвестен.
Следует избегать применения препарата в комбинации с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Выраженность побочного действия можно сократить путем применения минимальной эффективной дозы на протяжении минимального времени, необходимого для улучшения состояния. У пожилых пациентов чаще возникают неблагоприятные реакции на НПВС, особенно кровотечение ЖКТ и перфорация, которые могут быть смертельными.
Кровотечения, язвы и перфорации ЖКТ
Желудочно-кишечные кровотечения, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечены для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. Согласно эпидемиологическим данным прием кетопрофена может быть связан с высоким риском тяжелой ЖКТ токсичности, что характерно для некоторых других НПВС, особенно при приеме высоких доз.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. В этом случае лечение начинают с минимальной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациенты с проявлениями токсичности со стороны ЖКТ в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать врачу обо всех непривычных симптомах особенно на начальных этапах лечения.
С особой осторожностью назначают препарат пациентам, одновременно применяющим средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить. НПВС с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как могут возникнуть обострения данных заболеваний.
Относительный риск развития кровотечений ЖКТ увеличивается у пациентов с низкой массой, при развитии кровотечения следует немедленно отменить лечение.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести требуются соответствующие наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках. Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться увеличением риска развития тромбоза артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такой опасности при применении кетопрофена недостаточно.
Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим аллергическим ринитом, хроническим аллергическим синуситом и/ или носовыми полипами имеют высокий риск аллергии на аспирин и/или НПВС. Применение кетопрофена может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВС.
Необходимо контролировать функцию почек в начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени и нарушениями функции печени, особенно у пациентов, принимающих диуретики, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно у пожилых пациентов. У этих пациентов кетопрофен может вызвать снижение почечного кровотока за счет ингибирования простагландинов и привести к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно оценивать уровень трансаминаз, особенно при продолжительной терапии. Лечение следует отменить при проявлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения. С осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью.
Описаны крайне редкие случаи развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольшему риску пациенты подвержены в первый месяц лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.
При продолжительном лечении необходимо контролировать число форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.
Как и другие НПВС, кетопрофен, благодаря своему противовоспалительному, жаропонижающему или обезболивающему действию, может маскировать симптомы прогрессирования инфекции, такие как повышенная температура тела.
Перед обширным хирургическим вмешательством препарат необходимо отменить.
При гиперкалиемии на фоне диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами необходимо регулярно контролировать уровень калия.
При сильных болях кетопрофен можно использовать в комбинации с морфином.
Использование НПВС может ухудшить женскую фертильность, не рекомендуется применение НПВС женщинам, планирующим забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену кетопрофена.
Вспомогательные вещества
Раствор содержит около 8% по объему этанола, то есть до 197,2 мг / ампулу этанола, что соответствует 4 мл пива или 1,6 мл вина. Препарат может отрицательно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при назначении препарата в период беременности и лактации, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печени, а также страдающим эпилепсией.
Из-за содержания бензилового спирта не следует назначать препарат недоношенным детям или новорожденным, бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у детей в возрасте до трех лет. Пропиленгликоль в дозах 400 мг / кг для взрослых и 200 мг / кг у детей могут вызвать симптомы, похожие на те, которые вызваны употреблением алкоголя. Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/ампул а и поэтому считается не содержащим натрий.
Терапию инъекционной формой кетопрофена следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. При устранении острого болевого синдрома целесообразно перейти на другие лекарственные формы, которые с меньшей вероятностью вызывают серьезные побочные реакции.
Внутримышечное введение в течение длительных периодов рекомендуется проводить в стационаре под наблюдением врача.
Применение кетопрофена может скрывать признаки и симптомы инфекции, такие как лихорадка и боль. В результате возможна задержка в назначении адекватного лечения инфекции, что может повысить риск развития осложнений. Это наблюдается при бактериальной пневмонии, а также при бактериальной инфекции кожи на фоне ветряной оспы. Если вы применяете кетопрофен при инфекционном заболевании и отмечаете сохранение или ухудшение симптомов, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Нежелательные комбинации
С другими НПВС, включая салицилаты в высоких дозах, селективные ингибиторы ЦОГ-2: риск развития кровотечений ЖКТ и язв.
Антикоагулянты (гепарин, варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрелъ и т.д.): повышенный риск кровотечений. При необходимости совместного применения требуется пристальное медицинское наблюдение.
Литий: риск повышения уровня лития в плазме, вплоть до токсического из-за снижения выведения лития почками, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.
Метотрексат в дозах более 15 мг/неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 часов.
Комбинации, требующие осторожности
Диуретики: у пациентов, принимающих диуретики, особенно у пациентов с дегидратацией, имеется повышенный риск почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов. Таким пациентам необходимо адекватно восполнить дефицит жидкости до начала совместного применения таких препаратов, а в начале лечения контролировать функцию почек.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II: у пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или пожилых людей) совместное применение иАПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих циклооксигеназу, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Метотрексат в дозах менее 15 мг/неделю: в первые недели комбинированного лечения необходимо еженедельно контролировать развернутую картину крови. При каком-либо нарушении функции почек и у пожилых пациентов контроль должен проводиться чаще.
Тенофовир: совместное применение тенофовира дизопроксил фумарата и НПВС может увеличить риск почечной недостаточности.
Никорандил: совместное применение никорандила и НПВС может увеличить риск развития серьезных осложнений, например, язв, перфораций или кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Сердечные гликозиды: между кетопрофеном и дигоксином не было продемонстрировано фармакокинетического взаимодействия. Однако при совместном применении препаратов рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВС могут снижать функцию почек и уменьшать почечный клиренс сердечных гликлазидов.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, иАПФ, диуретики): кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (угнетение вазодилататорных простагландинов).
Тромболитики: повышенный риск развития кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: риск развития кровотечений ЖКТ.
Пробенецид: совместное применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена.
Циклоспорин и такролимус: риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пожилых пациентов.
Риски, связанные с гиперкалиемией: некоторые препараты способны вызвать гиперкалиемию (соли калия, калийсберегающие диуретики, иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм. Риск развития гиперкалиемии может зависеть от присутствия дополнительных факторов, риск повышается в случае одновременного применения препаратов.
Риск, связанный с антиагрегантным действием: взаимодействия могут наступать при одновременном применении некоторых препаратов, предотвращающих агрегацию: тирофибана, эптифибарида, абциксимаба, илопроста. Одновременное применение нескольких антиагрегантов повышает риск кровотечения.
Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша, развитием пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы повышается от <1% до 1,5%. Предположительно риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. В первый или второй триместр беременности не следует назначать кетопрофен без крайней необходимости. Если кетопрофен применяется женщиной, пытающейся забеременеть или в первом, или во втором триместре беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать следующее влияние на плод:
— кардиопульмональная токсичность (с преждевременным заращением Боталлова протока и развитием легочной гипертензии);
— нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут следующим образом влиять на мать и на новорожденного.
— вероятность удлинения времени кровотечения — антиагрегантное действие, которое может отмечаться даже при применении очень низких доз препарата;
— угнетение сократительной деятельности матки, приводящее к задержке наступления родов и их удлинению.
Применение кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения Кетопрофена-ЛФ в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, так как данные о проникновении кетопрофена в молоко отсутствуют. Не рекомендуется назначать кормящим матерям.
Пациентов необходимо предупредить о том, что данный препарат может вызывать сонливость, головокружение или судороги, и посоветовать им не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов.
Пациентов необходимо предупредить о возможном появлении нарушения зрения. В этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 2 мл раствора в ампулах из темного стекла с белым кольцом излома.
По 5 ампул или 10 ампул в ячейковой упаковке.
По 1 или 2 ячейковые упаковки №5 или 1 ячейковая упаковка №10 вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
По рецепту.
Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4
Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/в/в и в/м введения/конц. д/пригот. инфузионного р-ра 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 21/02/2560 от 01.02.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для в/в и в/м введения/концентрат для приготовления инфузионного раствора прозрачный, бесцветный или желтоватый.
| 1 амп. (2 мл) | |
| кетопрофен | 100 мг |
Вспомогательные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, 2.5М раствор натрия гидроксида или 2.5М раствор хлористоводородной кислоты, вода д/и.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата КЕТОПРОФЕН-ЛФ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 13.04.2016 г.
Фармакологическое действие
НПВС. Кетопрофен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.
Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом in vitro и in vivo, в высоких концентрациях угнетает синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью. Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в ЦНС (вероятнее всего — в гипоталамусе).
У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов.
Фармакокинетика
Всасывание
Через 5 минут после начала внутривенной инфузии 100 мг кетопрофена и через 4 мин после окончания введения средняя концентрация кетопрофена в плазме составляет 26.4±5.4 мкг/мл. Биодоступность — 90%.
У большинства пациентов при в/м введении кетопрофен обнаруживается в крови через 15 минут, а Cmax достигалась через 2 ч после введения. Биодоступность кетопрофена при инъекции увеличивается линейно с увеличением дозы препарата.
Распределение
Связывание кетопрофена с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 99%. Vd в тканях — 0.1-0.2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3 ч после введения кетопрофена в дозе 100 мг его концентрация в плазме составляет около 3 мкг /мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 0.8 мкг/мл. Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее на фоне продолжающегося снижения плазменной концентрации. Css кетопрофена устанавливаются через 24 ч после его введения. У пациентов пожилого возраста Css достигалась через 8.7 ч и составляла 6.3 мкг/мл.
Уже через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофен обнаруживался в синовиальной жидкости, а его Cmax достигалась через 2 ч (1.3 мкг/мл).
Метаболизм
Кетопрофен интенсивно метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и в этой форме выводится из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1.16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма его T1/2 составляет всего 2 ч. Поскольку кетопрофен метаболизируется главным образом в печени, печеночная недостаточность может вызвать удлинение T1/2, в этих обстоятельствах необходимо учитывать возможную кумуляцию.
Выведение
До 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10% выводится с калом. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, и его биологический T1/2 увеличивается на 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. Его метаболизм и элиминация замедлена у пожилых людей. Это клинически значимо только у пациентов со сниженной функцией почек.
Несовместимость: нельзя смешивать трамадол и кетопрофен в одном флаконе из-за образова ния осадка. Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу для защиты от света — в ОУ
Показания к применению
— симптоматическое лечение болевого синдрома при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
Реклама
Режим дозирования
Для парентерального применения.
Максимальная суточная доза — 200 мг. Не рекомендуется назначать инъекции более 3 дней. При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами кетопрофена.
В/м введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза/сут. Можно комбинировать с кетопрофеном для перорального, ректального или трансдермального применения.
В/в введение: инфузию необходимо проводить в стационаре, длительность инфузии 0.5-1 ч. Инфузию можно проводить не более 2 дней подряд.
Кратковременная в/в инфузия: 100-200 мг кетопрофена, разведенных в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 0.5-1 ч.
Продолжительная в/в инфузия: 100-200 мг кетопрофена, разведенные в 500 мл раствора для инфузий (0.9% раствора натрия хлорида, Рингера лактата, глюкозы) вводят в течение 8 ч.
Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия. Препарат можно смешивать в одном флаконе с морфином: 10-20 мг морфина и 100 мг (до 200 мг) кетопрофена разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера лактата.
Для снижения риска побочных реакций рекомендуется применение минимальной терапевтически эффективной дозы в течение максимально короткого времени.
Максимальная суточная доза кетопрофена (независимо от лекарственной формы) составляет 200 мг.
Перед началом лечения кетопрофеном в дозе 200 мг/сут следует тщательно взвесить пользу и возможный риск. Применение препарата в более высоких дозах не рекомендуется.
У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с минимальной эффективной дозы с целью снижения частоты побочных эффектов, т.к. у этих пациентов неблагоприятные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек дозу кетопрофена снижают. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (КК <20 мл/мин = 0.33 мл/с) препарат противопоказан.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени со сниженным уровнем альбумина сыворотки дозу кетопрофена снижают. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени препарат противопоказан.
Безопасность и эффективность применения кетопрофена у детей не изучалась.
Предостережение: не смешивать трамадол и кетопрофен в одной инфузионной жидкости из-за образования осадка. Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу для защиты от света.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1 000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000) , очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения: редко — постгеморрагическая анемия; частота неизвестна — тромбоцитопения, агранулоцитоз, редкие случаи лейкопении.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая шок).
Нарушения психики: частота неизвестна — изменения настроения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; частота неизвестна — судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма; частота неизвестна — бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к аспирину и другим НПВС), ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; нечасто — запор, диарея, гастрит; редко — стоматит, пептическая язва; частота неизвестна — перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, дискомфорт в ЖКТ, боль в желудке и редкие случаи колита, мелена и кровавая рвота. Наиболее серьезные нежелательные реакции — пептические язвы, перфорации и кровотечения из ЖКТ, которые в редких случаях, особенно у пациентов пожилого возраста, могут быть летальными.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности трансаминаз, гепатит, повышение билирубина в сыворотке из-за болезни печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь; частота неизвестна — фотосенсибилизация, алопеция, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: частота неизвестна — крапивница, ангионевротический отек, обострение хронической крапивницы.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, задержка воды/натрия с возможным развитием отека, гиперкалиемии, органическое повреждение почек, способное вызвать острую почечную недостаточность (поступали сообщения о единичных случаях острого канальцевого и сосочкового некроза).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отек; частота не известна — боль и жжение в месте введения.
Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что использование некоторых неселективных НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериального тромбоза (инфаркта миокарда, инсульта).
В связи с лечением неселективными НПВС сообщали об отеках, повышении АД и сердечной недостаточности.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ;
- указание в анамнезе на бронхиальную астму, аллергический ринит, крапивницу, бронхоспазм или другие реакции аллергического типа после применения кетопрофена или сходных по действию веществ (НПВС, салицилатов);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования;
- пептическая язва в активной фазе;
- кровотечение из ЖКТ, язва или перфорация в анамнезе;
- цереброваскулярное или другое активное кровотечение (в т.ч. кровотечение из ЖКТ);
- хроническая диспепсия в анамнезе;
- тяжелое нарушение функции почек;
- тяжелое нарушение функции печени;
- предрасположенность к кровотечению;
- нарушение свертываемости крови;
- лечение антикоагулянтами в настоящее время;
- III триместр беременности;
- детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I и II триместрах беременности не следует назначать кетопрофен без крайней необходимости. В III триместре беременности применение препарата противопоказано.
Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша, развитием пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы повышается от <1% до 1.5%. Предположительно риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения.
Использование НПВС может ухудшить женскую фертильность, не рекомендуется применение НПВС женщинам, планирующим забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену кетопрофена.
При необходимости применения препарата у женщины, пытающейся забеременеть, или в I или II триместре беременности, препарат следует применять кратковременно, в минимальной эффективной дозе.
В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать следующее влияние на плод:
-кардиопульмональная токсичность (с преждевременным заращением боталлова протока и развитием легочной гипертензии);
-нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут следующим образом влиять на мать и на новорожденного:
-вероятность удлинения времени кровотечения — антиагрегантное действие, которое может отмечаться даже при применении препарата в очень низких дозах;
-угнетение сократительной деятельности матки, приводящее к задержке наступления родов и их удлинению.
Неизвестно, выделяется ли кетопрофен с грудным молоком у человека. При необходимости применения Кетопрофена-ЛФ в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особые указания
Следует избегать применения препарата в комбинации с другими НПВС, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Выраженность побочного действия можно сократить путем применения минимальной эффективной дозы на протяжении минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
У пациентов пожилого возраста чаще возникают неблагоприятные реакции на НПВС, особенно кровотечение ЖКТ и перфорация, которые могут быть опасными для жизни.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечены для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. Согласно эпидемиологическим данным применение кетопрофена может быть связан с высоким риском тяжелой ЖКТ токсичности, что характерно для некоторых других НПВС, особенно при приеме в высоких дозах.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. В этом случае лечение начинают с минимальной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациенты с симптомами токсичности со стороны ЖКТ в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать врачу обо всех непривычных симптомах особенно на начальных этапах лечения. С особой осторожностью назначают препарат пациентам, одновременно получающим препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить. НПВС с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. могут возникать обострения данных заболеваний. Относительный риск развития кровотечений ЖКТ увеличивается у пациентов с низкой массой тела, при развитии кровотечения следует немедленно отменить лечение.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести требуются соответствующие наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках. Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться увеличением риска раз вития тромбоза артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такой опасности при применении кетопрофена недостаточно.
Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим аллергическим ринитом, хроническим аллергическим синуситом и/или носовыми полипами имеют высокий риск аллергии на аспирин и/или НПВС. Применение кетопрофена может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВС.
Необходимо контролировать функцию почек в начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени и нарушениями функции печени, особенно у пациентов, получающих диуретики, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно у пациентов пожилого возраста. У этих пациентов кетопрофен может вызвать снижение почечного кровотока за счет ингибирования простагландинов и привести к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно оценивать активность печеночных трансаминаз, особенно при продолжительной терапии. Лечение следует отменить при проявлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения. С осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью.
Описаны крайне редкие случаи развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольшему риску пациенты подвержены в первый месяц лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.
При продолжительном лечении необходимо контролировать число форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.
Как и другие НПВС, кетопрофен, благодаря своему противовоспалительному, жаропонижающему или обезболивающему действию, может маскировать симптомы прогрессирования инфекции, такие как повышенная температура тела.
Перед обширным хирургическим вмешательством препарат необходимо отменить. При гиперкалиемии на фоне сахарного диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами необходимо регулярно контролировать уровень калия.
При сильных болях кетопрофен можно использовать в комбинации с морфином.
Терапию инъекционной формой кетопрофена следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. При устранении острого болевого синдрома целесообразно перейти на другие лекарственные формы, которые с меньшей вероятностью вызывают серьезные побочные реакции. В/м введение в течение длительного времени рекомендуется проводить в стационаре под наблюдением врача.
Вспомогательные вещества
Раствор содержит около 8% по объему этанола, т.е. до 197.2 мг/ампула этанола, что соответствует 4 мл пива или 1.6 мл вина. Препарат может отрицательно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при назначении препарата при беременности и в период лактации, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печени, а также страдающим эпилепсией.
Пропиленгликоль в дозах 400 мг/кг для взрослых может вызвать симптомы, похожие на те, которые вызваны употреблением алкоголя.
Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/ампула и поэтому считается не содержащим натрий.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение у детей.
Из-за содержания бензилового спирта не следует назначать препарат недоношенным детям или новорожденным, бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у детей в возрасте до 3 лет.
Пропиленгликоль в дозе 200 мг/кг у детей может вызвать симптомы, похожие на те, которые вызваны употреблением алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов необходимо предупредить о том, что данный препарат может вызывать сонливость, головокружение или судороги, и посоветовать им не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов.
Пациентов необходимо предупредить о возможном появлении нарушения зрения. В этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боли в животе. При тяжелой передозировке наблюдались артериальная гипотензия, угнетение дыхания и желудочно-кишечное кровотечение.
Лечение: проведение симптоматической терапии в условиях стационара, специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Нежелательные комбинации
С другими НПВС, включая салицилаты в высоких дозах, селективные ингибиторы ЦОГ-2: риск развития кровотечений ЖКТ и язвенных поражений.
Антикоагулянты (гепарин, варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (в т.ч. тиклопидин, клопидогрел): повышенный риск кровотечений. При необходимости совместного применения требуется пристальное медицинское наблюдение.
Литий: риск повышения концентрации лития в плазме, вплоть до токсического уровня из-за уменьшения выведения лития почками, в связи с чем концентрацию лития в плазме необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.
Метотрексат в дозах более 15 мг/нед.: повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 ч.
Комбинации, требующие осторожности
Кортикостероиды: повышенный риск развития язв или кровотечений из ЖКТ.
Диуретики: у пациентов, принимающих диуретики, имеется повышенный риск почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов. Таким пациентам требуется адекватная гидратация до начала совместного применения подобных комбинаций, а в начале лечения — контроль функции почек.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: у пациентов с нарушением функции почек совместное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих ЦОГ, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Метотрексат в дозах менее 15 мг/нед.: в первые недели необходимо еженедельно контролировать развернутую картину крови. При нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста контроль следует проводить чаще.
Пентоксифиллин: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический контроль и частый контроль времени кровотечения.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики): кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (угнетение вазодилататорных простагландинов).
Тромболитики: повышенный риск развития кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: риск развития кровотечений ЖКТ.
Пробенецид: совместное применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена.
Циклоспорин и такролимус: риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пациентов пожилого возраста.
Риск, связанный с гиперкалиемией: некоторые препараты способны вызвать гиперкалиемию (соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм. Риск развития гиперкалиемии может зависеть от присутствия дополнительных факторов, риск повышается в случае одновременного применения препаратов.
Риск, связанный с антиагрегантным действием: взаимодействие может наступать при одновременном применении некоторых препаратов, предотвращающих агрегацию — тирофибана, эптифибатида, абциксимаба, илопроста. Одновременное применение нескольких антиагрегантов повышает риск кровотечения.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
ЛЕКФАРМ СООО, представительство, (Республика Беларусь)
223141 Минская обл.
г. Логойск, ул. Минская 2а, комн. 301
Тел./факс: (375-17) 745-38-01
E-mail: office@lekpharm.by
www.lekpharm.by
Кетопрофен Ромфарм (50 мг/мл)
МНН: Кетопрофен
Производитель: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketoprofen
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018832
Информация о регистрации в РК:
24.07.2017 — 24.07.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
104.88 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кетопрофен Ромфарм
Международное непатентованное название
Кетопрофен
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество — кетопрофен 100,0 мг,
вспомогательные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, 10 % раствор гидроксида натрия или раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Описание
Бесцветный или светло-желтый прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Пропионовой кислоты производные.
Код АТХ M01AE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения кетопрофен быстро поглощается. Максимальная концентрация составляет приблизительно 10 мг/л и достигается через 0,5-0,75 часов после однократного введения 100 мг кетопрофена.
Кетопрофен связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) и составляет 99%.
Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых, главным образом, почками. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. Период полувыведения кетопрофена колеблется от 1.6 до 1.9 часов. Не кумулирует.
У пожилых людей поглощение кетопрофена не изменяется, увеличение периода полураспада, и снижение общего клиренса вызваны замедленным метаболизмом. У пациентов с почечной недостаточностью, период полураспада увеличивается пропорционально степени ее выраженности.
Фармакодинамика
Кетопрофен Ромфарм является нестероидным противовоспалительным средством производным арилкарбоксиловой кислоты группы пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе.
Показания к применению
Кетопрофен применяется для симптоматического и кратковременного лечения болевого синдрома при
— тендовагините, бурсите, капсулите
— артрите
— артрозе
— фиброзите
— спондилезе шейного отдела
— подагра
— люмбалгии, радикулалгии
Лечение болевого синдрома посттравматического (ушибы и растяжения) и при онкологических заболеваниях.
Способ применения и дозы
Лечение Кетопрофеном Ромфарм, раствором для инъекций, проводится 2 -3 дня.
При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами.
Кетопрофен Ромфарм 100 мг/2 мл вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции или внутривенной инфузии. Инфузии кетопрофена проводят только в стационаре.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 100 – 200 мг кетопрофена (1 – 2 ампулы) в сутки. Суточную дозу делят на два приема.
Суммарная максимальная рекомендованная доза кетопрофена, не должна превышать 300 мг в сутки.
Пожилые люди и пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендуется минимальная эффективная доза.
Способ применения:
Внутримышечно. Кетопрофен Ромфарм 100 мг/2 мл вводят глубоко, медленно в верхний наружный квадрант ягодицы, в строго асептических условиях. При необходимости повторных уколов, они должны быть сделаны поочередно в обе ягодицы.
Если при инъекции возникает интенсивная боль, то процесс введения инъекционного препарата нужно немедленно прекратить.
У пациентов с протезом бедра укол делают в другую ягодицу.
Внутривенно. Кратковременная инфузии: 100-200 мг кетопрофена растворяется в 100 мл физиологического раствора и вводится в течение 0.5-1 ч каждые 8 часов. Максимальное время инфузии — не более 48 часов, при этом доза препарата не должна превышать 300 мг.
Длительная инфузия: 100-200 мг кетопрофена растворяется в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводится в течение 8 часов каждые 8 часов (непрерывно в течение суток).
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия.
Из-за светочувствительности кетопрофена, флаконы с инфузионным раствором следует хранить покрытыми темной бумагой или алюминиевой фольгой.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к кетопрофену или любому компоненту
препарата
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим
нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС)
— астма, вызванная введением кетопрофена или других НПВС (например аце
тилсалициловой кислотой)
— язвенная болезнь в фазе обострения
— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное и другие виды
кровотечения
— выраженная почечная или печеночная недостаточность
— декомпенсированная сердечная недостаточность
— нарушение гемостаза или лечение антикоагулянтами (противопоказание
связанно с в/м введением)
— детский и подростковый возраст до 15 лет
— беременность III триместр, период лактации
Побочные действия
Очень часто
— диспепсия
Часто
— отеки
— головная боль, головокружение
— сонливость или бессонница, нервозность, расстройства настроения, депрес
сия
— снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость
зрительного восприятия)
— тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, запор, метеоризм,
— сыпь
— уплотнение в месте инъекции
Нечасто
— повышение артериального давления
— умеренное снижение гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, аграну
лоцитоз, аплазия костного мозга, гипокоагуляция, гемолиз, пурпура
— потливость
— одышка
— реакция фоточувствительности, алопеция, экзема, крапивница, эксфолиа
тивный дерматит
— боль в месте инъекции
— повышение трансаминаз
Редко
— приступ астмы у людей с аллергией на аспирин или другие НПВС
— колит, гастродуоденальная язва
— боль в пояснице, частое мочеиспускание, повышение или снижение объема
мочи, отеки почечного генеза
— отек Квинке и анафилактического шока, крапивница, кожная сыпь, зуд,
крапивница, экзема, ангионевротический отек
Очень редко
— парестезии, судороги, менингит
— амнезия, сумеречное состояние, галлюцинации, ночные кошмары, рас
стройства личности
— конъюнктивит, боль в глазах, кровоизлияния в сетчатку
— повышенный аппетит, сухость во рту, отрыжка, слюнотечение, гастрит, же-
лудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудочно-кишечного трак
та, буккальный некроз, язвенный колит и болезнь Крона
— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, острая тубулопатия
— буллезный дерматоз (синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла)
— стеатоз, желтуха, печеночная дисфункция
Лекарственные взаимодействия
Нерекомендованные комбинации:
— другие НПВС (например, большие дозы салицилатов): увеличивают риск развития язвы и желудочно-кишечных кровотечений (аддитивным синергетическим эффектом).
— пероральные антикоагулянты и парентеральное введение гепарина: увеличивает риск кровотечения путем ингибирования функции тромбоцитов; если невозможно избежать данное терапевтическое сочетание, рекомендуется клиническое и биологическое наблюдение.
— тиклопидин: увеличивает риск кровотечения; рекомендуется клиническое и биологическое наблюдение (в том числе время кровотечения).
— литий: увеличивается концентрация лития до токсического уровня (за счет снижения почечной экскреции лития); рекомендуется наблюдение концентрации лития и корректировка доз во время и после лечения с НПВП.
— метотрексат (более 15 мг/неделю): увеличивается гематологическая токсичность метотрексата (за счет снижения клиренса метотрексата, противовоспалительными средствами и перемещения ими метотрексата из плазматических белков); рекомендуется соблюдать перерыв 12 ч до начала или окончания лечения кетопрофеном и дозой метотрексата.
— пробенецид: увеличивает плазматическую концентрацию свободного кетопрофена и связанного с белками плазмы, за счет снижения плазматического клиренса и снижение способности связываться с белками.
Комбинации, которые требуют меры предосторожности:
— мочегонные средства, ингибиторы ангиотензин превращающего фермента, ингибиторы ангиотензин II: определяют острую почечную недостаточность у обезвоженных пациентов (снижение скорости гломерулярной фильтрации за счет снижение почечного синтеза простагландинов), снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ и ингибиторов ангиотензина II. Рекомендуется гидратация пациентов и контроль функции почек.
— метотрексат в небольших дозах (менее 15 мг/неделю): рекомендуется контроль анализов крови в течение первых недель комбинированной терапии.
— пентоксифилин: увеличивает риск кровотечения (рекомендуется клиническое наблюдение и контроль времени кровотечения).
— зидовудин: риск токсичности эритроцитов (воздействием на ретикулоциты), приводит к тяжелой анемии после 8 дней комбинированной терапии.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени или почек, при желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, бронхиальной астме, рините, крапивнице, полипах слизистой оболочки полости носа, сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Кетопрофена Ромфарм с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами лития, антигипертензивными препаратами, диуретиками, метотрексатом, противодиабетическими препаратами.
Беременность и период лактации
Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не проводилось исследований о влияние кетопрофена на возможность вождения или использования специального оборудования. Но если появляются побочные эффекты, такие как нарушения зрения, сонливость или другие расстройства центральной нервной системы, то пациентам следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: чувство тяжести в ногах, повышенное артериальное давление, хрипение, звон в ушах, затуманенное зрение, сыпь, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль, головокружение, нервозность, сонливость, судороги, кома, угнетение дыхания.
Лечение — симптоматическая терапия. Специфического антидота нет
Форма выпуска и упаковка
По 2.0 мл препарата в коричневые ампулы из стекла гидролитического класса I с кольцом излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния
Владелец регистрационного удостоверения
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК «К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.»
г. Алматы, ул. Толе би, офис 9.
тел./факс: (727) 240-78-44
7
| 547140831477977046_ru.doc | 86 кб |
| 674906511477978219_kz.doc | 81 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники