Кеплер инструкция по применению цена

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

1 ампула раствора для внутримышечного введения содержит:
активное вещество: тиоколхикозид – 4 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Другие миорелаксанты центрального действия.
Код ATX: М03ВХ05.

— в составе комплексной терапии болезненных мышечных спазмов, сопровождающих острую патологию позвоночника у взрослых и подростков в возрасте старше 16 лет.

Раствор для инъекций Кеплерон применяют внутримышечно. Рекомендуемая и максимальная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (то есть, 8 мг в сутки). Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.
Не следует превышать рекомендуемые дозы и длительность лечения (см. раздел «Меры предосторожности»).
Применение у отдельных категорий пациентов:
Педиатрическая популяция:
Лекарственное средство не должно применяться у детей и подростков младше 16 лет.

Нежелательные эффекты классифицируют по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); с неизвестной частотой (на основе имеющихся данных частота не может быть определена).
Со стороны иммунной системы: нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – гипотензия; с неизвестной частотой – ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – возбуждение и кратковременная спутанность сознания; с неизвестной частотой – недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальным обмороком в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения, судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, боли в животе; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога.
Со стороны гепатобилиарной системы: с неизвестной частотой – цитолитический и холестатический гепатит, лекарственные поражения печени (см. раздел «Меры предосторожности»).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – аллергические кожные реакции.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.

• гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства;
• вялый паралич и гипотония мышц;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации;
• применение у женщин детородного возраста, не использующих контрацепцию.

Кеплерон следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени. Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с эпилепсией или риском развития судорог. Необходимо установить наблюдение за пациентом после инъекции лекарственного средства в связи с возможностью возникновения вазовагального обморока.
При применении тиоколхикозида были зарегистрированы постмаркетинговые случаи цитолитического и холестатического гепатита. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) наблюдались у пациентов, одновременно принимающих НПВС и парацетамол. Пациенты должны знать о любых признаках печеночной токсичности.
Если во время применения лекарственного средства Кеплерон у Вас появились какие-либо симптомы, которые могут указывать на поражение печени (например, потеря аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, общая слабость, потемнение мочи, желтуха, зуд), необходимо прекратить применение лекарственного средства Кеплерон и немедленно обратиться к врачу.
В случае пропуска дозы лекарственного средства, необходимо перейти к следующему приему, избегая двойного приема лекарственного средства.
Доклинические исследования показали, что при использовании тиоколхикозида в дозах, близких к применяемым у людей (перорально 8 мг два раза в сутки), создаются концентрации одного из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955), способные нарушать деление клетки и вызывать анеуплоидии (т.е. неравное число хромосом при делении клеток). Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, эмбриональной токсичности/фетотоксичности, самопроизвольного аборта, нарушения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска развития рака. В связи с этим, необходимо избегать превышения рекомендуемых доз и длительности применения. Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске в случае наступления беременности и по необходимости использовать эффективные методы контрацепции В связи с тем, что данное лекарственное средство подлежит дополнительному мониторингу, для своевременного получения новой информации по безопасности, врачей и пациентов просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, управлении механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Данные о применении тиоколхикозида у беременных женщин ограничены. В опытах на животных был обнаружен тератогенный эффект. Лекарственное средство противопоказано при беременности и у женщин детородного возраста, не использующих контрацепцию.
Применение в период лактации
В связи с тем, что тиоколхикозид проникает в грудное молоко, его применение в период кормления грудью противопоказано.
Фертильность
Тиоколхикозид и его метаболиты в разных концентрациях обладают способностью вызывать анеуплоидии, что может быть фактором риска снижения фертильности у человека.

Данные о передозировке отсутствуют.
Симптомы: возможно усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическая терапия.

Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускается по рецепту врача.

6 ампул из бесцветного стекла типа I с верхним маркировочным кольцом светло-коричневого цвета, нижним маркировочным кольцом белого цвета и точкой разлома белого цвета, объемом по 2 мл, помещенные в разделитель из ПВХ.
1 разделитель вместе с листком-вкладышем помещен в картонную упаковку.

Держатель регистрационного удостоверения
Grand Medical Group AG, Швейцария
Производитель
MEFAR ILAC SAN. A. S.
Ramazanoglu Маh. Ensar Cad. No: 20, Kurtkoy-Pendik, TR34906, Istanbul, Турция.

Раствор для инъекций для внутримышечного введения 4 мг/2 мл

2 мл раствора содержат

активное вещество – тиоколхикозид 4мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, вода очищенная.

Прозрачный, слегка желтоватого цвета раствор.

Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.

Код АТХ M03BX05

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечной инъекции тиоколхикозида средняя максимальная концентрация наступает через 30 минут и достигает 113 нг/мл при дозировке 4 мг и 175 нг/мл при дозировке 8 мг. Показатели AUC равны 283 нг ч/мл при дозировке 4 мг и 417 нг ч/мл при дозировке 8 мг.

Фармакологическая активность метаболита SL18.0740 также наблюдается при низком значении со средней максимальной концентрацией 11.7 нг/мл через 5 часов после приема дозы, а AUC равен 83 нг ч/мл. Для неактивного метаболита SL59.0955 данных не имеется. После приема внутрь тиоколхикозида в плазме не наблюдается. Имеется только два метаболита:

фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Для обоих метаболитов максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после приема тиоколхикозида. После одной дозы 8 мг тиоколхикозида средняя максимальная концентрация метаболита SL18.0740 составляет около 60 нг/мл, а AUC равен 130 нг ч/мл. Данные показатели метаболита SL59.0955 значительно ниже: средняя максимальная концентрация составляет около 13 нг/мл, а AUC от 15.5 нг ч/мл (до 3 часов) до 39.7 нг ч/мл (до 24 часов).

Распределение

Видимый объем распределения тиоколхикозида составляет около 42.7 л после 8 мг внутримышечной инъекции. По обоим метаболитам не имеется данных.

Биотрансформация

После приема внутрь тиоколхикозид метаболизируется в агликон 3-деметилтиоколхицин или метаболит SL59.0955. Этот этап осуществляется в основном с помощью кишечного метаболизма, объясняющего отсутствие циркуляции неизмененного тиоколхикозида при данном способе применения лекарственного средства.

Далее SL59.0955 конъюгируется в SL18.0740, который равносилен фармакологической активности тиоколхикозида, и таким образом поддерживает фармакологическую активность после приема внутрь препарата. SL59.0955 также деметилируется в дидеметил-тиоколхицин.

Выведение

После внутримышечной инъекции t1/2 тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс равен 19.2 л/ч.

После приема внутрь общая радиоактивность выводится главным образом с калом (79%), тогда как выведение с мочой составляет всего 20%. В моче или кале неизмененный тиоколхикозид не выводится. SL18.0740 и SL59.0955 попадают в мочу и кал, в то время как дидеметил-тиоколхикозид выделяется только с калом.

После приема тиоколхикозида метаболит SL18.0740 выводится с выраженным t1/2 в течение 3.2-7 часов, а метаболит SL59.0955 с t1/2 в течение около 0.8 часов.

Фармакодинамика

Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант). Тиоколхикозид – является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее  действие (мышечный релаксант). Тиоколхикозид снижает или устраняет мышечные спазмы  центрального происхождения. Миорелаксирующее действие наблюдается и на висцеральные мышцы.

Не обладает курареподобным эффектом. По механизму действия относится к миорелаксантам центрального действия, не вызывает паралич и снижение амплитуды потенциала действия концевой двигательной пластинки мышцы. Установлена  селективность центрального миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида как агониста GABA и глицинергических рецепторов. Глициномиметические свойства тиоколхикозида обуславливают действие на различных  уровнях нервной системы, что имеет важное значение как при рефлекторных спазмах, возникающих при  ревматизме или травмах, так и при спазмах мышц церебральной этиологии.

Препарат не вызывает паралич,  не действует на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в in-vitro исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.

Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях,  проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего  эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.

Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

— адъювантная терапия болезненных контрактур мышц

— симптоматическое лечение при острой спинальной патологии у взрослых и подростков от 16 лет и старше.

Взрослые

Суточная доза составляет  внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 8 мг. Не рекомендуется для долгосрочного лечения хронических заболеваний. Рекомендуемый срок лечения 3 — 5 дней.

При острых спазмах (судорогах) мышц начальная суточная доза составляет внутримышечно 2 мл (4.0 мг) 2 раза в сутки. Рекомендуемый срок лечения — 3-5 дней.

При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 минут после внутримышечной инъекции.

Дети

Тиоколхикозид  противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Оценка возможности возникновения побочных действий препарата соответствует следующим показателям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1,000 до < 1/100), редко (≥ 1/10,000 до < 1/1,000), очень редко (< 1/10,000), неизвестно (не достаточно данных).

Редко:

— нарушения со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания, возбуждение)

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, гастралгия, тошнота, рвота)

— нарушения со стороны иммунной системы (аллергическая сыпь, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек)

— аллергические кожные реакции

Очень редко:

— реакция анафилаксии, включая анафилактический шок

— нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия)

— повышенная чувствительность к тиоколхикозиду или другим веществам в составе препарата

— женщины детородного возраста, не использующих контрацепцию

—  беременность  и  период лактации

—  детский возраст до 16 лет

Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами. Кеплерон может применяться совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС), фенилбутазоном, анальгезирующими препаратами, анаболическими стероидами, успокоительными средствами, барбитуратами и сукцинилхолином.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

Не рекомендуется принимать препарат совместно с антикоагулянтами, так как повышается риск кровотечений.

Кеплерон следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени.

С осторожностью принимать у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические приступы у пациентов, страдающих эпилепсией или входящих в группу риска.

Безопасность и эффективность применения Кеплерона не была изучена для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, а также для пожилых пациентов. Для этих пациентов, особенно пожилого возраста, рекомендуются низкие дозы препарата.

Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида М2 (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (ненормальное число или расположение хромосом) при пероральном применении в дозах 8 мг два раза в день. Анеуплоидия – это один из видов хромосомных аномалий, которая приводит к развитию тератогенности, токсического действия на эмбрион и плод, самопроизвольных абортов. Дополнительно установлено, что тиоколхикозид  отрицательно влияет на мужскую фертильность, а также является фактором риска развития рака. Рекомендуется ограничить максимальные дозы препарата и количество дней лечения.

Беременность и период лактации

Нет данных о применении препарата в период беременности. Таким образом,
потенциальные опасности для эмбриона и плода неизвестны. Вследствие, тиоколхикозид не следует использовать во время беременности

Тиоколхикозид проникает в грудное молоко, поэтому противопоказан во время грудного вскармливания.

Фертильность

В исследованиях влияния тиоколхикозида на фертильность у крыс не выявлено неблагоприятного влияния при дозах 12 мг/кг. Тиоколхикозид и его метаболиты на различных уровнях концентрации оказывают анеугенное действие, что является фактором риска для ухудшения фертильности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Точные данные о влиянии препарата на способность вождения автомобиля отсутствуют. Однако в редких случаях была отмечена сонливость, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы передозировки препарата не было зарегистрировано у пациентов, получавших тиоколхикозид.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: обеспечить клиническое наблюдение за пациентом, а также симптоматическую и поддерживающую терапию.

По 2 мл препарата в ампулы бесцветные, стеклянные типа I. По 6 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Хранить оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не  применять  после  истечения  срока  годности.

Мефар Илач Санаи А.Ш., Турция

г. Стамбул, Курткой, Пендик, Рамазаноглу, ул. Ансар №20

Инструкция по применению

clear