Караксар лекарство инструкция по применению цена отзывы

Недостаточность
положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов
с симптоматической стабильной стенокардией.

Ивабрадин
показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии,
поскольку ивабрадин не оказывает положительного эффекта на частоту
возникновения сердечно-сосудистых событий (например, инфаркт миокарда или
смерть вследствие сердечно-сосудистых причин) у пациентов с
симптоматической стенокардией.

Контроль ЧСС

Учитывая
значительную вариабельность ЧСС в течение суток, перед началом терапии
препаратом Кораксан^® или при принятии решения о титрации дозы должно
быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение
ЧСС, ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение. Такое определение должно быть
также проведено пациентам с низкой ЧСС, в частности, если ЧСС опускается ниже
50 уд./мин, или при снижении дозы препарата Кораксан^® (см.
раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушения
сердечного ритма

Кораксан^®
неэффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность снижается
на фоне развития тахиаритмии (например, желудочковой или наджелудочковой
тахикардии). Препарат Кораксан^® не рекомендуется пациентам с
фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) или другими типами аритмий,
связанными с функцией синусового узла.

У пациентов,
принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий (см. раздел
«Побочное действие»). Фибрилляция предсердий чаше встречалась среди пациентов,
которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические
препараты I класса.

Во время терапии
препаратом Кораксан^® следует проводить клиническое наблюдение за
пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий (пароксизмальной или
постоянной). При клинических показаниях (например, ухудшение течения
стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма)
в текущий контроль следует включать ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы
о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им должно быть рекомендовано
обратиться к врачу в случае появления таким симптомов. Если во время терапии
возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному
риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом
рассмотрено повторно.

Пациенты с
хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой
проводимости (блокада левой или правой ножки пучка Гиса) и желудочковой
диссинхронией должны находиться под пристальным контролем.

Применение у пациентов
с брадикардией

Кораксан^®
противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет менее 70 уд./мин
(см. раздел «Противопоказания»). Если на фоне терапии ЧСС в покое
урежается до значений менее 50 уд./мин или у пациента возникают симптомы,
связанные с брадикардией (такие как головокружение, повышенная утомляемость или
артериальная гипотензия), необходимо уменьшить дозу препарата Кораксан^®.
Если при снижении дозы препарата ЧСС остается менее 50 уд./мин или
сохраняются симптомы, связанные с брадикардией, то прием препарата Кораксан
^® следует прекратить (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Комбинированное
применение в составе антиангинальной терапии

Применение
препарата Кораксан^® совместно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как
верапамил или дилтиазем, противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При комбинированном
применении ивабрадина с нитратами и БМКК производными дигидропиридинового ряда,
такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии
отмечено не было. Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает
эффективность ивабрадина (см. раздел «Фармакодинамика»).

Хроническая
сердечная недостаточность

Следует
рассматривать вопрос о назначении препарата Кораксан^® только у
пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью
применять препарат Кораксан^® у пациентов с хронической сердечной
недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA, из-за
ограниченных данных по применению у данной группы пациентов.

Инсульт

Не рекомендуется
назначать препарат Кораксан^® непосредственно после перенесенного
инсульта, т.к. отсутствуют данные по применению препарата в данный период.

Функции
зрительного восприятия

Кораксан^®
влияет на функцию сетчатки глаза (см. раздел «Фармакодинамика»). В настоящее
время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза,
однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении (свыше 1 года)
на сегодняшний день неизвестно. При возникновении неожиданных нарушений
зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата
Кораксан^®.

Пациентам с
пигментной дегенерацией сетчатки (retinitis pigmentosa) препарат
Кораксан^® следует принимать с осторожностью (см. раздел «С
осторожностью»).

Вспомогательные
вещества

В состав
препарата входит лактоза, поэтому Кораксан^® не рекомендуется
пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом
глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Артериальная
гипотензия

Из-за недостаточного
количества клинических данных препарат Кораксан^® следует назначать с
осторожностью пациентам с легкой и умеренной артериальной гипотензией.

Кораксан^®
противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии (систолическое АД менее
90 мм рт. ст. и диастолическое АД менее 50 мм рт. ст.)
(см. раздел «Противопоказания»).

Фибрилляция
предсердий (мерцательная аритмия) — сердечные аритмии

Не доказано
увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема препарата
Кораксан^® при восстановлении синусового ритма во время
фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного
количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую
кардиоверсию, прием препарата Кораксан^® следует прекратить за 24
часа до ее проведения.

Применение у
пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациентов,
принимающих препараты, удлиняющие интервал QT

Кораксан^®
не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также
в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При необходимости такой
терапии необходим строгий контроль ЭКГ (см. раздел «Особые указания»).

Снижение частоты
сердечных сокращений, в том числе вследствие приема препарата Кораксан^®,
может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может
спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной
желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Пациенты с
артериальной гипертензией, которым требуется изменение гипотензивной терапии

В исследовании
SHIFT случаи повышения АД встречались чаще в группе пациентов, принимавших
Кораксан^® (7,1%), в сравнении с группой плацебо (6,1%). Эти случаи
встречались особенно часто вскоре после изменения гипотензивной терапии: они
носили временный характер и не влияли на эффективность препарата Кораксан^®.
При изменении гипотензивной терапии у пациентов с хронической сердечной
недостаточностью, принимающих Кораксан^®, требуется мониторинг АД
через соответствующие интервалы времени (см. раздел «Побочное действие»).

Умеренная
печеночная недостаточность

При умеренно
выраженной печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью)
терапию препаратом Кораксан^® следует проводить с осторожностью (см.
раздел «Способ применения и дозы»).

Тяжелая почечная
недостаточность

При тяжелой
почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) терапию препаратом Кораксан^®
следует проводить с осторожностью.

Влияние на
способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие
высокой скорости психомоторных реакций

Специальное
исследование по оценке влияния препарата Кораксан^® на способность
управлять автомобилем было проведено с участием здоровых добровольцев. По его
результатам, способность управлять автомобилем не изменялась. Однако в
пострегистрационном периоде встречались случаи ухудшения способности управлять
автотранспортом из-за симптомов, связанных с нарушением зрения. Кораксан^®
может вызывать временное изменение световосприятия преимущественно в виде
фотопсии (см. раздел «Побочное действие»). Возможное возникновение подобного
изменения световосприятия должно приниматься во внимание при управлении автотранспортом
или другими механизмами при резком изменении интенсивности света, особенно в
ночное время.

Состав

Количество вспомогательных веществ практически не отличается в разных формах выпуска препарата, то есть дозировка вспомогательных веществ соответствует таблеткам и с 5, и с 7.5 мг ивабрадина:

• моногидрат лактозы – 62 мг;
• кукурузный крахмал – 20 мг;
• мальтодекстрин – 10 мг;
• стеарат магния – 0.5 мг;
• безводный, коллоидный диоксид кремния – 0.2 мг.

Оболочка каждой таблетки Кораксана состоит из:

• гипромеллозы – 1.5 мг;
• диоксида титана (Е 171) – 0.26 мг;
• макрогола 6000 – 0.09 мг;
• стеарата магния – 0.087 мг;
• желтого красителя оксида железа (Е 172) – 0.015 мг;
• красного красителя оксида железа (Е 172) – 0.00485 мг.

Форма выпуска

Найти препарат можно в двух вариациях:

• Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжево-розовой пленкой с пометками на двух сторонах (на одной «-», а на другой цифра «5»). Дозировка активного вещества – 5 мг.
• Треугольные таблетки с оранжево-розовой пленкой и гравировкой по разным сторонам: на одной «–» на другой «7.5», что означает 7.5 мг основного действующего компонента.

Фармакологические действие

Лекарство Кораксан – это антиангинальное средство, то есть фармакологический препарат, который предотвращает развитие стенокардии (заболевание на латыни звучит, как «angina pectoralis», отсюда и наименование фармацевтической группы).

Механизм действия напрямую зависит от биологически активного компонента – ивабрадина. Вещество является специфическим избирательным блокатором If-каналов синоатриального узла (инициирующее возбуждение звено проводящей системы сердца). Таким образом ивабрадин способствует стабилизации спонтанной деполяризации в период диастолы и нормализует частоту сердечных сокращений.

Благодаря клиническим исследованиям было отмечено главное фармакологическое преимущество Кораксана по сравнению с другими антиангинальными препаратами. Уменьшение частоты сердечных сокращений является дозозависимым фактором при консервативной терапии данным лекарственным средством. То есть при постоянном увеличении суточной дозы до 40 мг/день, терапевтическая эффективность принимает вид плато, что в значительной мере уменьшает возможность снижения ритма до 40 ударов в минуту (патологическая брадикардия).

Положительной чертой препарата является отсутствие воздействия на сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект не потенцируется). Также Кораксан не влияет на:

• процессы реполяризации желудочков;
• внутрисердечную проводимость миокарда;
• атриовентрикулярную паузу возбуждения;
• скорректированные интервалы QT на электрокардиограмме.

В человеческом организме существует каналы, которые по химической структуре являются подобными If. Данные образования находятся в конъюнктиве глаза и называются Ih-каналы. Они принимают участие в изменении зрительного восприятия сетчатки в ответ на яркие световые стимулы. Находясь в системном кровотоке ивабрадин может добраться до глаз и воздействовать на данные образования. В таком случае, будет наблюдаться феномен фотопсии (транзиторные искажения световосприятия человеческим глазом в ограниченном поле зрения) в ответ на триггерные факторы, например, при быстрой смене яркости окружающего света.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат рекомендуется принимать одновременно с употреблениемпродуктов питания, так как пища увеличивает концентрацию в плазме системного кровотока с 20 до 30 процентов, что проявляется в виде более полного действия лекарственного средства. То есть благодаря более продолжительной абсорбции (пища увеличивает временной промежуток на 1 час), эффективность препарат возрастает в значительной мере.

Попадая в системный кровоток, 70 процентов ивабрадина связывается с белками плазмы, которыми и доставляются до синоартериального узла проводящей системы сердца. Метаболизируется препарат преимущественно в печени и кишечнике под действием цитохромов.

Эвакуируется из организма лекарственное вещество почками. Период полувыведения препарата составляет 2 часа, однако эффективный период полувыведения (временной промежуток, когда эффективность действия биологически активного компонента равна половине первоначального) – 11 часов. Почечный клиренс ивабрадина – 70 мл/мин, при этом общий клиренс сохраняется на уровне 400 мл/мин.

Линейность фармакокинетической активности Кораксана наблюдается в диапазоне концентрации действующего вещества от 0.5 до 24 мг.

Показания к применению

• Стабильная стенокардия (при непереносимости или абсолютным противопоказаниям к фармакологическим препаратам группы бета-адреноблокаторов);
• хроническая сердечная недостаточность (если ритм синусовый, а частота сердечных сокращений сохраняется на уровне 70 ударов в минуту);
• симптоматическая терапия стенокардии (санационные меры по уменьшению потребностей сердечной мышцы в кислороде);
• ишемическая болезнь сердца (в комплексной терапии и курсах профилактики для нормализации ритма и частоты сокращений миокарда).

Противопоказания

Не рекомендуется использование Кораксана в схеме консервативного лечения ангинальных приступов, если имеется:

• индивидуальная повышенная чувствительность или непереносимость действующих компонентов препарата;
• брадикардия ниже 60 ударов в минуту;
• острый инфаркт миокарда;
• кардиогенный шок;
• почечная или печеночная недостаточность;
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт ст, а диастолическое – ниже 50 мм рт ст);
• полная блокада синоатриального узла;
• искусственный водитель ритма неадаптивного характера (с постоянной импульсацией);
• детский возраст до 18 лет (клиницисты не располагают информации о применении препарата в данный временной промежуток индивидуального развития человека).

Также существует ряд ситуаций, когда принимать Кораксан следует в терапевтических отделениях под строгим контролем медицинского персонала, во избежание развития неблагоприятных последствия и неожиданных реакций:

• врожденный синдром удлинения QT;
• недавно перенесенный ишемический инсульт головного мозга;
• пигментная дегенерация сетчатки глаза;
• атриовентрикулярная блокада второй степени;
• одновременное использование препаратов, которые блокируют медленные калиевые насосы, удлиняющие интервал QT, ингибируют или угнетает действие цитохромов желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

Клинические исследования подтверждают, что нежелательные реакции человеческого организма на фармакологический препарат – это дозозависимое явление. Так при повышенных концентрациях действующего препарата в центральном и периферическом кровотоке могут наблюдаться:

• фотопсия – изменение световосприятия в ограниченном поле зрения, которая запускается быстрой сменой яркости освещения;
• субъективное ощущение сердцебиения;
• атриовентрикулярная блокада І-ІІІ степеней;
• синдром приобретенной слабости синусового узла;
• фибрилляция предсердий;
• сильная головная боль, особенно в первый месяц консервативной терапии препаратом;
• аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, отек Квинке);
• повышенная утомляемость, недомогание, постоянная сонливость.

Инструкция по применению Кораксана (Способ и дозировка)

Лекарство следует использовать во время приема пищи, так коэффициент эффективности действующего компонента возрастает в несколько раз. Суточную дозу принято разделять на два раза: в утренние часы за завтраком и вечерние – за ужином. Среднее количество препарата составляет по 2 таблетки (с концентрацией ивабрадина – 5 мг) в день, однако в зависимости от терапевтического эффекта дозировка может повышаться. В таком случае, через 3-4 недели консервативного курса лечения схема приема меняется на 2 таблетки с концентрацией биологически активного компонента – 7.5 мг.

Инструкция по применению Кораксана также учитывает побочные эффекты и противопоказания к приему лекарственного вещества. Прежде всего, если после развития признаков брадикардии (постоянная усталость, головокружение, снижение артериального давления до патологических цифр) более низкая дозировка не способствует развитию терапевтического эффекта, курс лечения данным фармацевтическим препаратом немедленно останавливают.

Следует быть крайне осторожным в санации пожилых пациентов. Лечение возрастной категории старше 75 лет проводят особым образом – стартовая дозировка составляет половину таблетки (в пересчете на массовый остаток – около 2.5 мг Ивабрадина) и увеличивает суточное количество препарата до 5 мг лишь при признаках стабильной и доброкачественной консервативной терапии.

Передозировка

В случае передозировки фармакологическим препаратом наблюдается стойкая, не купируемая обычными способами брадикардия. Для устранения состояния повышенной концентрации лекарственного средства в системно кровотоке следует применить эффекторные антагонисты Кораксана – бета-адреномиметики. Используются, прежде всего, селективные препараты, взаимодействующие только с сердечной мышцей, однако в ургентных состояниях можно применить и неселективные вещества. При острой необходимости передозировку можно лечить хирургическим путем – вставить временный искусственный водитель ритма сердечных сокращений.

Взаимодействие

Во время консервативного курса лечения Кораксаном следует избегать включение в схему приема лекарственных средств, которые удлиняют сегмент QT на электрокардиограмме, так как Ивабрадин, основной действующий компонент таблеток, может вызвать дополнительное увеличение сегмента и урежение частоты сердечных сокращений. При абсолютных показателях применения таких препаратов, как Хинидин, Амиодарон, Соталол, Эритромицин, Пимозид, стоит проводить круглосуточное мониторирование показателей электрокардиограммы в специальных терапевтических отделениях.

С осторожностью можно применять некалийсберегающие диуретики (группа состоит из тиазидов и «петлевых» мочегонных средств), так как гипокалиемия (результат совместного действия Кораксана и фармакологических препаратов увеличивающих диурез) может привести к тяжелым аритмиям, что в комплексе с брадикардией или синдромом удлиненного QT напрямую грозит нежелательным побочными эффектами лечения пациента и даже летальным исходом. Потому форсировать мочепродукцию или мочевыделение рекомендуется под тщательным присмотром квалифицированного медицинского персонала.

Однозначно противопоказано одновременное употребление Кораксана и следующего списка лекарственных средств:

• фармакологические препараты, которые воздействуют на печеночный цитохром;
• противогрибковые средства из группы азолов (например, кетоконазол или итраконазол);
• антибиотики, относящиеся к макролидам (кларитромицин, эритромицин, телитромицин) или группы рифампицина;
• ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека;
• сильные антидепрессанты (особенно нефазодон);
• седативные нормотимики (зверобой продырявленный);
• некоторые лекарственные средства для наркоза (в частности барбитураты).

Интересной особенностью основного действующего вещества, ивабрадина, является повышение концентрации в системном кровотоке в зависимости от выпитого грейпфрутового сока. Данный природный напиток способен увеличивать относительное количество активного компонента в два раза, что однозначно требует рациональной коррекции рациона во время терапевтического курса приема препарата.

Условия продажи

Кораксан в аптечный киосках отпускается только по рецепторному бланку.

Условия хранения

Сберегать лекарство Кораксан следует в теплом, сухом месте, недоступном для детей младшего возраста.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Кораксан применяется для стабилизации синусового ритма и профилактики стенокардии, однако активность фармакологического препарата стремится к нулю, если использовать его на фоне тахикардии, фибрилляции предсердий или трепетании желудочков. В перечисленных ситуациях ивабрадин, как основное биологически активный компонент препарата, не окажет терапевтического эффекта, даже наоборот, вещество может ухудшить состояние пациента при сердечной недостаточности такого генеза.

Включение Кораксана в курс консервативного лечения не рекомендуется, если существует необходимость комплексной фармакологической терапии, так как может корригироваться профиль безопасности (риск побочных эффектов или нежелательных реакций возрастает) вследствие непрямого взаимодействия компонентов. Препарат не стоит применять совместно с блокаторами кальциевых каналов или производными дигидропиридинового ряда, которые урежают частоту сердечных сокращений. В частности, Верапамил, Дилтиазем или Амлодипин изменяют профиль безопасности проводимого лечения в значительной мере, потому следует избегать их одновременного приема с Кораксаном.

Аналоги Кораксана

Аналоги Кораксана представлены лишь действующим веществом в чистом виде, то есть замесить препарат в консервативном лечении можно только Ивабрадином или гидрохлоридом активного компонента. Потому цена аналогов не сильно отличается от рыночной стоимости Кораксана и составляет около 900-1000 рублей на территории Российской Федерации. В Украине распространение Ивабрадина не набрало широкой популярности, потому его не сыскать в аптечных киосках.

При беременности и лактации

В настоящее время имеется существенный недостаток информации о применении лекарственного средства во время беременности и/или лактации, однако на доклинических стадиях исследования было обнаружено эмбриотоксическое и тератогенной действие. Потому ныне препарат является запрещённым для приема в столь критически периоды жизни женщины.

Отзывы о Кораксане

Отзывы о Кораксане преимущественно положительные, ведь препарат нормализует работу сердечной мышцы неясной этиологии, то есть когда причина остается неизвестной для врача. Лекарство также называют «спасательным кругом», так как Кораксан помогает, когда бета-адреноблокаторы не оказали должного терапевтического эффекта и не привели ритм сокращений миокарда к синусовому.

Среди негативных впечатлений после консервативной санации наиболее часто отмечается выраженность побочных эффектов со стороны зрительного аппарата. Многие жалуются на сильную фотопсию, которая значительно ухудшает качество жизни пациентов.

Отзывы врачей преимущественно одобряют применение Кораксана, ведь лекарственное средство остается единственным адекватным препаратом выбора в многочисленных ситуациях, когда прочие фармакологические изделия неспособны помочь пациенту. Нежелательные реакции со стороны организма рекомендуется купировать медикаментозно, так как часто при отмене препарата возвращаются и симптомы основного заболевания.

Цена Кораксана

Цена Кораксана 5 мг на территории Украины составляет 240 гривен, что значительно выделяет лекарственное средство среди других анти ангинальных препаратов на аптечной полке. В Российской Федерации стоимость Корасана 5 мг еще выше – она составляет около 1000 рублей. Потому заказывать данное лекарство лучше в интернет-аптеках, даже с услугами доставки получается значительно дешевле.