Капсаицин мазь инструкция по применению цена аналоги отзывы

Содержание

Структурная формула

Русское название

Капсаицин

Английское название

Capsaicin

Латинское название

Capsaicinum (род. Capsaicini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₈H₂₇NO₃

Фармакологическая группа вещества Капсаицин

Нозологическая классификация

Код CAS

404-86-4

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Капсаицин

Лечение периферической нейропатической боли, в т.ч. постгерпетической невралгии, у взрослых без сахарного диабета в качестве монотерапии или в комбинации с другими ЛС для лечения боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Капсаицин

Взаимодействие

Исследований взаимодействия с другими ЛС не проводилось, поскольку при применении пластыря с капсаицином отмечалась лишь преходящая незначительная системная абсорбция капсаицина.

Передозировка

Способ применения и дозы

Наружно. Пластырь с капсаицином следует накладывать на наиболее болезненные участки кожи. Лечащий врач должен определить болезненные участки кожи и отметить их. Пластырь с капсаицином следует накладывать на неповрежденную нераздраженную сухую кожу.

Меры предосторожности

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015 и www.rxlist.com, 2015.

Доброе утро, мои хорошие! Со студенческих лет мучаюсь шейным остеохондрозом, не могу сказать, что всегда у меня болит шея, но бывают обострения. Бежать к врачу при каждом обострении нет желания, а бывает и возможности, поэтому спасаюсь мазью с капсаицином.

Благо в аптеках большой ассортимент мазей, в состав которых входит капсаицин, по приемлемым ценам. При первом применении проходит боль, уменьшается воспаление, спадает отек.

Для меня недостатком мази является то, что при нанесении испытываю сильное жжение, как будто ожог. Это связано с тем, что в состав препарата входит экстракт жгучего перца. Поэтому мазь, в состав которой входит капсаицин, можно сказать, на любителя.

Что такое капсаицин?

Капсаицин,также пишется capsaicin, самый распространенный из острых ингредиентов красного перца (Capsicum). Это органическое соединение азота, принадлежащее к липидной группе, но часто ошибочно классифицируется среди алкалоидов, семейства азотистых соединений с выраженными физиологическими эффектами найдено в остром Кайеннском перце (Cayenne pepper).

Название капсаицина было применено к бесцветному кристаллическому веществу, впервые выделенному из олеорезина капсикума в 1876 году, и считалось единственным соединением примерно до 1960 года. В 1960-х годах было обнаружено, что в естественном продукте содержится небольшое количество других соединений, очень похожих на те, в честь которых было дано имя капсаицин.

Данный термин применяется для обозначения природного алколоида, получаемого в виде кристаллического вещества из плодов жгучего перца. Это вещество было официально зарегистрировано в первой половине 20-​го века.

Оно нерастворимо в водной среде, только в спиртовой, либо при соединении с некоторыми химическими веществами. Это самое жгучее из известных веществ.

Итак, капсаицин – алкалоид, содержащийся в перце чили, который и придает перцу такой жгучий вкус. В большей степени капсаицин концентрируется в белой мякоти и семечках плода. Другие овощи содержат совсем немного капсаицина.

Так, например, в болгарском перце всего 0,03%. Была даже разработана шкала жгучести («Scoville heat units» (SHU), по которой острота сладкого перца принята за 0. Согласно этой шкале, лидирующее место занимает перец Naga Jolokia из Индии: 1,04 млн. SHU по содержанию капсаицина. Этот перец настолько жгуч, что вызывает раздражение, просто попадая на кожу. Для того, чтобы работать с ним, надо надевать печатки!

В перце чили содержится много различных химических соединений, которые способствуют поддержанию иммунитета в организме. Исследования показали: капсаицин обладает антибактериальными, антиканцерогенными, болеутоляющими и антидиабетическими свойствами.

В виде кремов капсаицин (содержащийся в перце чили) обезболивает. При нанесении на проблемный участок крема с капсаицином боль может вначале усилиться, но потом болезненное ощущение спадает полностью.

И если регулярно применять подобные крема в борьбе, например, с болями в спине, то неприятные ощущения пропадут довольно быстро. Капсаицин стимулирует высвобождение вещества, которое задействуется при передаче болевых сигналов между нервами в спинном мозге и других частях тела.

Капсаицин помогает унять боль в таких случаях:

• болевые расстройства, включая послеоперационную боль;
• проблем с нервной системой (диабетическая невропатия, невралгия тройничного нерва и постгерпетическая невралгия – опоясывающий лишай);
• мигрени;
• проблем с суставами (остеоартрит, ревматоидный артрит);
• состояний кожи (псориаз);
• язвочек во рту в результате химиотерапии или облучения.

Естественно, прежде чем применять подобные крем или мазь на основе капсаицина, нужно проконсультироваться с врачом.

Теперь для девушек радость: ученые Калифорнийского университета доказали, что капсаицин способствует сжиганию жира, он активирует процесс окисления жиров, а также снижает уровень LDL-холестерина.

А ученые из университета Пердью засвидетельствовали, что красный перец еще и снижает аппетит, увеличивает температуру тела и ускоряет обменные процессы. Но для того чтоб появился результат, надо «хрумкать» в свежем виде перчинки!

В свежем зеленом и красном чили содержится очень много витамина С, который является мощным водорастворимым антиоксидантом и принимает участие в синтезе коллагена. Ну и никто не отменял общую полезность витамина С: от цинги, повышает иммунитет, сопротивляемость к возбудителям инфекций, очищение от свободных радикалов.

Также перец чили богат витамином А, флавоноидом бета- и альфа-каротином, лютеином, зеаксантином и криптоксантином. Эти вещества помогают преодолевать болезни, а точнее, устраняют свободные радикалы, которые вырабатываются во время болезни или стресса.

Врачи китайского Третьего военно-медицинского университета в Чунцине утверждают, что при употреблении перца чили в пищу вы понизите себе артериальное давление и сможете контролировать сердечный пульс. Этому способствуют минералы, содержащиеся в перце, в частности, калий, магний, марганец, железо.

Сам капсаицин расслабляет кровеносные сосуды, стимулирует кардиоваскулярную систему и снижает уровень холестерина в крови. Он также помогает предотвратить эмболию и склерозирование артерий (атеросклероз).

Еще стало известно, что капсаицин угнетает бактерию helicobacter pylori – главную «виновницу» гастрита и язвы желудка. Но при этом, не рекомендуется употреблять перец чили в период обострения язвенной болезни, поскольку капсаицин может повредить слабую слизистую воспаленных желудка и двенадцатиперстной кишки.

Еще капсаицин поможет вам при кашле. Он способен разжижать мокроту и выводить ее из легких. Также считается, что капсаицин укрепляет ткани легких и помогает предотвращать и лечить эмфизему. Кроме того, капсаицин понижает уровень сахара в крови и удачно борется с бессонницей. На ночь кушаем острую пищу с перцем, снимаем жгучее послевкусие бананом и спим отлично!

При соприкосновении с открытым участком кожи оно может вызвать значимый ожог, а полностью смыть его можно только при помощи масла, спирта или уксуса.

Та же самая перцовая вытяжка применяется при заправке газовых балончиков и пистолетов. Создатели этих средств самозащиты делают расчёт на то, что капсаицин соприкасаясь со слизистой горла и глаз вызывает сильное жжение, временно лишающее способности к целенаправленному действию.

Основное применение вещества

Химическое вещество, которое дает перцу чили жгучесть, капсаицин, теперь содержится в кремах, мазях, гелях, лосьонах и трансдермальных пластырях кожи. Когда применяется местно, крем капсаицина, как полагают, обеспечивает облегчение боли, изменяя способ, которым ваше тело обрабатывает боль.

Капсаицин является активным компонентом перца чили. Капсаицин — это раздражитель для человека, вызывающий жжение в любой ткани, к которой он прикасается. Данное соединение может быть довольно опасным для человека и при попадании на кожу человека в чистом виде способно повлечь за собой сильнейший химический ожог.

Однако для применения в лечебных целях капсаицин растворяют в спиртовом растворе или же добавляют в качестве активного компонента в готовый состав лекарства.

Капсаицин работает путем истощения или вмешательства в вещество P, химическое вещество, участвующее в передаче болевых импульсов в мозг. Свойства капсаицина делают его эффективным вариантом для облегчения боли, связанной с остеоартритом, ревматоидным артритом и диабетической невропатией.

Капсаицин применяется для следующих лечебных целей:

1. Уменьшение боли. Одно из свойств данного соединения в том, что оно отлично справляется с болевыми ощущениями, блокируя вещество, которое переносит болевые сигналы к нервным окончаниям.
2. Борьба с воспалениями. Помимо анестезирующего эффекта, капсаицин способен активировать выработку специальных соединений, которые борются с воспалительными процессами.
3. Препятствие образованию тромбов. Активные молекулы данного вещества могут препятствовать образованию тромбов и выступают в качестве профилактических мер при сердечно-сосудистых заболеваниях.
4. Снятие раздражения. Для внешнего использования создают крема на основе капсаицина, которые оказывают анестезирующий эффект и снимают зуд и раздражение.

Помимо активного воздействия, капсаицин может использоваться в качестве стимулирующего средства. Например, его добавляют в различные препараты для снижения веса.

Активные компоненты могут стимулировать мышечную активность и заставляют организм активнее сжигать жировые отложения. Данный препарат может послужить и в качестве профилактического средства при дисфункции работы кишечника. Он нормализует кислотность и стабилизирует пищеварительные процессы.

При нанесении на кожу капсаицин, вызывает местную денситометрию после периода начального раздражения. Капсаициновый крем, может облегчить боль широкому спектру условий, в том числе:

• Боль в спине
• Подагра
• Боль в суставах, например боль в колене
• Мигрень
• Нейропатическая боль
• Остеоартрит
• Постгерпетическая невралгия
• Ревматоидный артрит
• Ишиас
• Опоясывающий лишай
• Тендинит

Ряд предварительных исследований показывают, что крем с капсаицином, применяемый местно, может иметь множество преимуществ для здоровья.

Постгерпетическая невралгия после опоясывающего лишая. В обзоре, опубликованном в Кокрановской базе данных систематических обзоров в 2013 г., исследователи провели шесть ранее опубликованных клинических испытаний (в которых приняли участие 2073 участника), изучавших эффективность капсаицин-8-процентного пластыря у людей с хронической невропатической болью (боль, вызванная повреждением нервов, либо от травмы, либо от заболевания).

8% капсаициновый пластырь одобрен FDA для уменьшения постгерпетической боли при невралгии. Пластырь с высокой концентрацией применяется под местной анестезией у медицинского специалиста в клинике или больнице, из-за начального болевого ощущения и жжения.

Боль в мышцах и нейропатическая боль. Для отчета, опубликованного в BMJ в 2004 году, ученые обнаружили доказательства того, что капсаицин значительно лучше, чем плацебо при мышечно-скелетных и невропатических болях.

Для невропатической боли процент людей, сообщивших о по меньшей мере о 50-процентном уменьшении боли через четыре недели, составил 57 процентов для капсаицина (концентрация 0,075 процента) и 42 процента для плацебо. В мышечно-скелетных условиях частота ответа после четырех недель составляла 38% для капсаицина (концентрация 0,025%) и 25% для плацебо.

В предыдущем обзоре было обнаружено, что повторное применение 0,075% капсаицина в креме или пластыря 8% капсаицина уменьшает нейропатические боли. В более недавнем исследовании (опубликованном в Кокрановской базе данных систематических обзоров в 2012 г.) исследователи рассмотрели ранее опубликованные исследования и обнаружили, что недостаточно данных для того, чтобы сделать выводы об эффективности 0,075% капсаицина при невропатической боли.

Остеоартрит В обзоре, опубликованном в журнале «Ревматология» в 2011 г., ученые провели оценку ранее опубликованных исследований по применению дополнительных методов лечения остеоартрита. Они нашли «последовательное доказательство», что гель капсаицина эффективен в лечении боли при остеоартрите.

Боль в пояснице. Для отчета, опубликованного в Кокрановской базе данных систематических обзоров в 2014 году, исследователи провели крупномасштабное исследование ранее опубликованных исследований, оценивающих эффективность крема капсаицина или пластыря у людей с болями в пояснице. Авторы обнаружили, что капсаицин дает более благоприятные результаты, чем плацебо при хронической боли в пояснице.

Меры предосторожности

Как показывают исследования и выводы ученых, в целом капсаицин безвреден для организма человека. Он может только вызвать неприятные ощущения при первом применении или употреблении перца сразу в больших количествах. Поэтому, если вы решили добавить в свое питание больше острого перца, то начинать делать это нужно постепенно, с небольших доз, постепенно увеличивая их по мере привыкания.

Возможно появление аллергической реакции. Это возможно, как при использовании капсаицина в препаратах при местном применении на коже, так и при употреблении острого перца в свежем виде или в виде специи.

При использовании на коже всегда в первые минуты чувствуется жжение и легкое покалывание, которое затем проходит. Чтобы избежать аллергической реакции сначала лучше сделать тест на небольшом участке кожи.

Нельзя применять капсаицин при наличии высокого давления или во время проведения курса лечения гипертонии. Иногда при употреблении капсаицина, вернее острого перца, в большом количестве могут быть язвы в полости рта.

Во время беременности или кормления грудью всегда нужно проконсультироваться с врачом, прежде чем применять капсаицин в виде крема, мази или пищевой добавки.

При употреблении внутрь биодобавки с капсаицином или острого перца, может быть у некоторых людей изжога, тошнота или понос. Чтобы уменьшить жжение, можно предварительно удалить из перца семена, в которых капсаицина содержится больше. Поможет уменьшить жжение совместное употребление перца с бананами.

После контакта рук с капсаицином, избегать попадания его в глаза, рот или нос. Никогда не трите глаза, не прикасайтесь к носу или рту пока хорошо не вымоете руки с мылом или уксусом, чтобы не вызвать ожог слизистых оболочек. Не использовать на участках с поврежденной кожей.

Инструкция по применению Капсаицин

В медицинской сфере капсаицин используется в качестве составляющей для мазей, гелей, пластырей и растирок. Капсаицин — местнораздражающий обезболивающий препарат, синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце Капсикум.

Капсаицин — это химически устойчивый элемент, имеющий вид бесцветных кристаллов – ваниламид 8-метил-6-ноненовой кислоты. Вещество обладает ярко выраженным острым вкусом и характеризуется температурой плавления 65 °С. Один миллиграмм чистого капсаицина, попадая на кожу человека, вызывает сильный химический ожог, который по силе своего воздействия можно сравнить разве что с раскаленным металлом.

Данное вещество, как и большинство других алкалоидов, практически не растворяется в воде, но легко растворяется в спирте, ацетоне, хлороформе, едких щелочах, бензоле. При попадании вещества на кожу его можно удалить с помощью растительного масла, спирта, уксуса, пищевой соды или меда.

Если человек съел очень перченую пищу, то смягчить воздействие алкалоида можно выпив молоко или алкогольный напиток. Вещество добывается методом экстракции из жгучих сортов перца при помощи ацетона. Как правило, полученный экстракт обладает выраженным красным или оранжевым цветом, а содержание капсаицина в нем составляет 5-10%.

Попадая на слизистую оболочку, алкалоид вызывает сильное жжение, боль, слезоточивость и отделение слизи. В отдельных случаях, реакция на капсаицин провоцирует возникновение спазма гортани, бронхов и даже кратковременную потерю речи. Применение капсаицина может вызывать осложнения в виде проблем с дыханием, тошноты, дерматита, поражения роговицы глаза, носового кровотечения или неврологического расстройства.

Смертельной для человека является доза из расчета 100 мг вещества на килограмм массы тела, то есть, летальный исход может вызвать лишь употребление в пищу за очень короткий срок не менее двух килограммов жгучего перца.

Действие на организм

Несмотря на то, что общего объёма перцовой вытяжки только 5–10% приходится на долю алколоида, влияние данного вещества всё равно весьма внушительно:

• Оказывает местное анестезирующее действие и смягчает болевой синдром;
• Затормаживает развитие воспалительного процесса благодаря активизации производства простогландинов;
• Способствует расширению подкожных сосудов и общему разогреву;
• Снимает отёчность;
• Ускоряет восстановление повреждённых тканей;
• Способствует разжижению скоплений мокроты и их быстрому выведению из организма;
• Действует как антиоксидант;
• Оказывает антибактериальное воздействие.

Показания к применению и противопоказания

Капсаицин обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и противораковым действием. В клинических условиях вещество применяется как мощное болеутоляющее при определенных заболеваниях. Алкалоид эффективно воздействует на вещество Р, которое является передатчиком сигнала мозгу от нервных окончаний.

Вещество значительно снижает интенсивность болевых ощущений, способствует повышению синтеза коллагенозы и простагландинов, блокирующих боль и снижающих проявления процесса воспаления.

Капсаицин входит в состав некоторых гелей, мазей, кремов противовоспалительного и согревающего характера, таких как Эспол, Никофлекс.

Препарат рекомендуется применять для лечения невралгии, которая связана с опоясывающим лишаем, а также для лечения артритов, послеоперационных болей, диабетической невропатии. Препараты, содержащие данный алкалоид, назначают при мигрени, ревматоидном артрите и отсеоартрите, некоторых кожных патологиях, таких как псориаз, кожный зуд.

Капсаицин входит в состав некоторых мазей от обморожения, биологически активных добавок для нормализации процессов пищеварения и кислотности желудка.

Вещество способствует увеличению синтеза ферментов, которые принимают активное участие в сжигании жиров, ускорении обменных процессов в организме. Биодобавки с капсаицином включают в рацион спортсменов и людей, которые желают избавиться от лишнего веса.

Вещество стимулирует работу кардиоваскулярной системы, что позволяет предотвратить многие сердечно-​сосудистые заболевания, эффективно снижает артериальное давление, уровень холестерина в крови. Помогает предотвратить склерозирование артерий и эмболию.

Обладает способностью разжижать мокроту, помогает ее выведению из легких. Предотвращает развитие бактериальных инфекций, действует как мощный антиоксидант, защищая клетки от свободных радикалов.

Данный алкалоид входит в состав средств:

1. От мигреней;
2. От нарушений работы ЖКТ;
3. От псориаза;
4. От кожного зуда;
5. Для оказания жиросжигающего эффекта;
6. Для стабилизации обмена веществ;
7. Для излечения нарушенной функциональности тройничного нерва;
8. Для избавления от диабетических невропатий;
9. Для снятия болевого синдрома при опоясывающем лишае.

Согласно последним сведениям капсаицин способен предотвращать развитие раковых клеток. Однако преимущественной сферой применения всё равно остаётся воздействие на суставы, мышцы и связки.

Капсаициновые препараты снимают боль, облегчают воспалительные процессы и способствуют лучшему питанию тканей. Полностью лечебный эффект проявляется только после двух-​трёх недель применения, однако болевой синдром убирается сразу.

Противопоказания

Препараты с капсаицином противопоказаны к применению людям с повышенной чувствительностью к алкалоиду, беременных и кормящим женщинам, детям до 2 лет. Нельзя использовать мази и крема с данным веществом при нарушениях целостности или воспалительных процессах кожных покровов.

Ввиду такой агрессивности данного лекарственного препарата его нежелательно использовать:

1. Грудным детям;
2. Людям с бронхиальной астмой;
3. Страдающим гипертонией;
4. Имеющим индивидуальную непереносимость.

Побочные эффекты

Лечебный эффект алколоида завязан на эффекте жжения и разогреве тканей в зоне воздействия. Однако эти качества имеют и обратную сторону. Излишне сильная жгучесть препарата может вызывать сходные с ожогами состояния, включающие в себя покраснения кожных покровов и их отёчность.

Если препарат с капсаицином соприкоснётся со слизистой оболочкой, то это вызовет проявление резкого чувства боли, быстро образующейся отёчности, активного слёзотечения и образования слизи.

В определённых количествах алколоид провоцирует гортанные и бронхиальные спазмы и потерю голоса. Кроме этого может даже остановиться дыхание. При попадании на глаза такие препараты способствуют образованию ожога роговицы.

В первое время применения лекарственного средства, включающего капсаицин, в местах нанесения мази или крема могут возникать побочные действия в виде покалывания или ощущения жжения. Такие симптомы самостоятельно проходят через некоторое время использования препарата и никакой дополнительной терапии не требуют.

Способ и дозировка

Препарат следует наносить на пораженную область тонким слоем до четырех раз в день. Если мазь применяется под окклюзионную повязку, она не должна быть тугой. Как правило, терапевтический эффект достигается уже через одну-две недели после начала использования препарата.

При необходимости, курс лечения можно продлить до четырех недель. Продолжительность действия крема или мази до 6 часов. После применения препарата, необходимо тщательно вымыть руки, не допускать попадания вещества на слизистые.

Правила применения препаратов с капсаицином

В первую очередь использование подобных препаратов должно происходить исключительно после консультации со специалистом.

Но даже при отсутствии индивидуальных противопоказаний, существует ряд правил, обеспечивающих безопасность применения мазей с капсаицином:

• Перед началом активного использования потребуется предварительная проверка действия препарата на небольшом участке кожи;
• Наносить мазь следует аккуратно, слой должен быть максимально тонким, нанесение дублируется до 4-​х раз в день. Эффект после нанесения сохраняется на протяжении шести часов;
• Нельзя совмещать с согревающими повязками — велика вероятность получения ожога;
• После каждого применения — обязательная помывка рук с использованием мыла;
• Если проявилась заметная аллергическая реакция, то удалять препарат нужно не при помощи воды, а с помощью масла, уксуса или спирта;
• Не применять такие средства на участках с восстановленными или повреждёнными тканями;
• Не применять после водных процедур.

Какие препараты имеют в составе капсаицин?

По сути, капсаицин – это красный острый перец, который в медицине используется, как возбуждающее рецепторы средство. Чтобы не травмировать слизистую оболочку и не «посадить» желудок, при этом добиться желаемого эффекта при ревматических и невралгических болях, современными фармацевтами было принято решение использовать его наружно – в виде лечебных мазей.

Среди главных преимуществ такой формы выпуска стоит выделить целенаправленное воздействие на очаг патологии, минимум побочных эффектов, выраженный лечебный эффект, избавление от невыносимой боли. Остается только определиться с лучшим медикаментом.

Существует целый ряд медицинских препаратов, свойства которых базируются на применении перцовой вытяжки. Все они имеют схожие свойства при аналогичных правилах применения:

1. «Никофлекс» способствует снятию воспаления и болевых ощущений, а также расширению сосудов и разогреву тканей;
2. «Эспол» сочетает в себе перцовую вытяжку, эфирное масло на основе кориандра и лаванды, предназначается для лечения мышечных и суставных болей;
3. «Крем с капсаицином» имеет в своём составе капсаицин и вытяжку из алоэ, это позволяет действующему веществу проникать глубже и оказывать больший эффект;
4. Гель «Спасатель Форте» содержит масляный раствор капсаицина, а также эфирные масла и растворённые витамины. Гель оказывает восстанавливающее действие.
5. Мазь «Эфкамон» снимает воспаление и способствует улучшению кровообращение;
6. «Камфоцин» перцовая мазь сочетается с камфором и скипидаром. Имеет сильным согревающим действием.

Мазь «Эфкамон»

Это эффективное противовоспалительное средство местного применения, которое обладает согревающим, регенерирующим, анальгезирующим, раздражающим эффектом. Такая лечебная мазь усиливает системный кровоток, согревает мышцы, питает ткани, снимает усталость и напряжение, демонстрирует выраженный обезболивающий эффект.

Активным компонентом Эфкамона является настойка стручкового перца, которая своими жгучими свойствами воздействует на чувствительные рецепторы, отвлекает от приступа боли, при этом усиливает системное кровообращение предположительного очага патологии с последующим периодом ремиссии.

Если массирующими движениями втирать мазь в кожу пораженного участка до 2-3 раз за сутки, ощутимый согревающий эффект Эфкамона помогает продуктивно избавиться от болей в позвоночнике, спине, при этом подавляет симптомы травм и ушибов. Действует мягко, но в единичных клинических картинах не исключены местные, аллергические реакции.

Мазь «Никофлекс»

Чтобы быстро снять боль с ушибленного места, врачи настоятельно рекомендуют использовать это лечебное средство. Никофлекс назначают при артритах и артрозах, растяжении связок и ишиасе, невралгии и для разогрева мышц в преддверье усиленных физических нагрузок. Препарат оказывает противовоспалительное действие, при этом повышает подвижность суставов.

Активный компонент – капсаицин. Это синтетическое вещество действует непосредственно на пораженный участок корпуса. Демонстрирует лечебное действие при растяжении связок, ишиасе, невралгии, хроническом неврите, ушибах, артрозах, полиартрите и миалгии. Препарат разрешен к применению в любом возрасте при отсутствии повышенной чувствительности к компонентам.

Никофлекс предназначен для местного применения, однако предварительно требуется вымыть и очистить кожные покровы. Необходимо нанести мазь тонким слоем, качественно втирать в дерму, обеспечивая согревающий эффект. Длительность лечения определяется индивидуально, в среднем составляет 3-5 суток.

Мазь «Камфоцин»

В натуральной формуле этого лекарства перцовая вытяжка гармонично сочетается со скипидаром и камфорным спиртом. Такой комплексный подход к проблеме обеспечивает удвоенный согревающий эффект, ускоренный процесс выздоровления поврежденных связок или больных суставов. Эта лечебная мазь быстро снимает симптомы воспаления, убирает болевой приступ.

Препарат чаще назначают при ревматизме и артритах, как основное или вспомогательное лечащее средство. Камфоцин имеет вязкую консистенцию и специфический запах, а применяют его только наружно. Необходимо тонким слоем втирать средство в дерму, пока не будет ощутим согревающий эффект.

Камфоцин не имеет противопоказаний, исключением являются случаи повышенной чувствительности организма к активным компонентам указанной мази. К тому же, запрещено использовать такое лекарственное средство при открытых ранах и наносить на раздраженные участки кожных покровов.

Согласно результатам многочисленных исследований, для лечения нейропатической боли (НБ) препаратами выбора являются противоэпилептические средства и антидепрессанты. Их широкое применение зачастую ограничено из-за побочных явлений со стороны центральной нервной системы, длительного периода титрования дозы и необходимости учета лекарственных взаимодействий (табл. 1).

Это особенно актуально у пожилых пациентов, зачастую имеющих сопутствующие заболевания и нуждающихся в проведении полифармакотерапии. Кроме того, у многих пациентов приходится применять комбинации обезболивающих средств, так как по результатам клинических исследований эффективность каждого отдельного препарата не превышает 50% (за исключением карбамазепина, эффективность которого при тригеминальной невралгии достигает 69%) [1-3]. Такие побочные явления, как сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, а также необходимость повторного приема препаратов в течение суток снижают качество жизни пациентов и способны уменьшать их приверженность к лечению. Альтернативой в случаях региональной НБ может быть применение местных анальгезирующих средств. С этой целью в настоящее время широко используются трансдермальные формы лидокаина и капсаицина, однако возможности их клинического применения ограничены из-за необходимости проведения многократных аппликаций. Кроме того, лекарственные формы низкодозного капсаицина вызывают местные кожные реакции, его пары оказывают раздражающее действие на слизистые оболочки, а эффективность не всегда оказывается достаточной [4, 5]. В то же время клинические исследования лекарственной новой формы капсаицина, содержащего действующее вещество в высокой дозе (8%), в виде пластыря, продемонстрировали одни из лучших результатов среди существующих препаратов при лечении постгерпетической невралгии (ПГН) и других форм НБ [6].

НБ — распространенное патологическое состояние, наблюдающееся примерно у 5% лиц [7, 8]. НБ возникает в результате поражения соматосенсорной нервной системы в периферической или центральной нервной системе [9]. Для НБ характерно одновременное наличие как симптомов «выпадения», т.е. снижения или утраты чувствительности, так и «позитивных» феноменов, к которым относятся спонтанная боль в отсутствие каких-либо раздражителей, парестезии и измененный ответ на стимул — аллодиния (когда низкопороговый неболевой стимул провоцирует боль), и гипералгезия (повышенная чувствительность к болевым стимулам малой интенсивности) [10]. Сочетание негативных и позитивных феноменов довольно часто встречается при неврологических заболеваниях; например, дегенерация черной субстанции сопровождается развитием тремора, а при повреждении пирамидного тракта возникает спастичность [11]. Тем не менее по сравнению с этими двигательными нарушениями боль является субъективным сенсорным феноменом, который трудно измерить объективно, при оценке боли необходимо учитывать не только физические, но и психологические и эмоциональные аспекты. Характерными жалобами при НБ являются ощущения жжения, покалывание, прохождения электрического тока, стреляющий характер боли и др. Хотя эти характеристики и не являются полностью патогномоничными, их сочетание свидетельствует о высокой вероятности наличия НБ.

НБ может возникать вследствие различных причин и патологических состояний, при этом механизмы ее развития зачастую не зависят непосредственно от причины заболевания: один и тот же механизм может наблюдаться при различных заболеваниях (например, при ПГН и болевой полинейропатии) и, наоборот, различные патологические состояния могут сопровождаться возникновением сходной симптоматики [11, 12].

Ведущим механизмом развития НБ при поражении периферической нервной системы считается изменение активности ионных каналов немиелинизированных С-волокон и слабомиелинизированных Аδ-волокон, т.е. ноцицепторов [13]. Повышенная импульсация этих волокон преодолевает порог возбуждения вторичных нейронов в заднем роге спинного мозга, вызывая дальнейшее распространение болевых сигналов в центральной нервной системе [10]. Выделяют ионные каналы, непосредственно участвующие в восприятии раздражителя, изменяющие при этом заряд мембраны и/или активирующие определенные процессы в клетке с участием вторичных мессенджеров, и быстрые натриевые каналы, генерирующие потенциалы действия [13]. Примером первых является семейство TRP ионных каналов, образованных шестью петлями, пронизывающими клеточную мембрану и формирующими канал, избирательно проводящий ионы кальция и магния в большей степени, но не натрия. Первый тип канала, для которого характерна связь с передачей болевых сигналов (TRPV1), активируется воздействием высокой температуры, капсаицином и низким уровнем рН [14, 15]. Было показано, что сенсорными нейронами экспрессируется несколько типов TRP-каналов. Каждый из них настроен на восприятие специфических физических или химических стимулов, в частности тепловых воздействий в диапазоне температур от безболезненного тепла (TRPV3) до высоких температур, вызывающих боль (TRPV2). Субпопуляции ноцицепторов экспрессируют ионные каналы в сложных паттернах, и именно эти различия в экспрессии определяют физиологическую гетерогенность ноцицепторов. Например, некоторые ноцицепторы отвечают на болевые, температурные, механические и химические стимулы (полимодальный ноцицептор), тогда как другие нечувствительны к механическим и температурным стимулам, пока порог их реагирования не будет изменен под воздействием медиаторов воспаления [16].

В дальнейшем в распространении возбуждения по нервному волокну ключевую роль играют потенциалзависимые натриевые каналы. В периферических нейронах преимущественно экспрессируются натриевые каналы типов 1.7, 1.8 и 1.9. Они имеют различную кинетику, демонстрируют несколько разные паттерны экспрессии, и все они связаны с патофизиологией боли. Каналы 1.7 могут генерировать потенциал действия в ответ на медленную деполяризацию [17] и, таким образом, определять порог активации ноцицепторов. Каналы 1.8 необходимы для передачи болевой информации, так как они переносят большую часть заряда при деполяризующей фазе потенциала действия в нейронах спинальных ганглиев [18, 19] и участвуют в генерации повторных разрядов нейронов. Каналы 1.9 характеризуются медленной кинетикой и способны генерировать постоянные заряды при потенциалах, близких к состоянию покоя мембраны, что подчеркивает их значимость как регуляторов возбудимости клеточной мембраны [20-22]. Выделяют также потенциалзависимые калиевые каналы, в частности HCN2, вызывающие гиперполяризацию мембраны и снижающие возбудимость афферентов [23]. Считается, что этот тип каналов играет роль водителя ритма, модулируя эктопическую активность, обусловленную повреждением нерва.

Ноцицепторы могут изменять состояние лиганд-ассоциированных и потенциалзависимых ионных каналов под воздействием различных сигналов. Такая регуляция включает изменение степени активности самих каналов, например путем их фосфорилирования или связывания с различными модуляторами, перенос каналов из внутриклеточного пространства на поверхность мембраны (траффикинг) и регуляцию транскрипции. Результаты экспериментальных и клинических исследований свидетельствуют о том, что возникновение НБ является следствием повреждения афферентных проводящих путей. Показано, что при повреждении периферического нерва спонтанная активность генерируется как в пораженном, так и в соседних интактных ноцицептивных афферентах [24, 25]. С возможностью эктопической активности коррелируют повышенные уровни траффикинга и экспрессии TRPV1 [26-28], а также экспрессии потенциалзависимых натриевых каналов [29-31] в соседних ноцицепторах. Повышение экспрессии рецепторов TRPV1 может привести к возникновению спонтанной активности нейронов при нормальной температуре тела в том случае, если порог активации рецептора TRPV опустится ниже 37oС [32]. Клинически это характеризуется температурной гипералгезией и наличием постоянной жгучей боли [33].

На моделях повреждения нерва у животных показано, что многие медиаторы, действующие на уровне внутриклеточных сигнальных путей, могут координировать клеточный ответ на повреждение нерва и напрямую влиять на передающие свойства ноцицептивных афферентных аксонов, вызывая их постоянную активность [34]. Например, протоны способны как напрямую активировать TRPV1, так и снижать порог их активации [35, 36]. Вход ионов кальция в клетку через TRPV1 и их высвобождение из клеточных депо активизируют процессы фосфорилирования этих рецепторов за счет влияния кальций-кальмодулинзависимой протеинкиназы [37]. Простагландины Е2 и И2 также влияют на порог активации TRPV1 в последовательности рецептор — G-белок — протеинкиназа — А-зависимые пути -TRPV1 [38, 39]. Эффекты других медиаторов, таких как брадикинин, АТФ и эндотелин-1 связаны с взаимодействием с G-белок-ассоциированными рецепторами и системой диацилглицерол-протеинкиназа С [40]. Эти механизмы повышают уровень фосфорилирования TRPV1. С другой стороны, такие фосфатазы, как кальцинейрин и протеиновые фосфатазы 2А и 2В, вызывают десенситизацию нейронов, повышают порог активации TRPV1, препятствуя таким образом распространению болевой импульсации [41, 42], что достигается дефосфорилированием под воздействием ионов кальция [43, 44]. Таким образом, активность TRPV1 может определяться состоянием фосфорилирования каналов TRPV1.

Другим механизмом модуляции активности каналов TRPV1 является регуляция количества рецепторов на мембране нейрона путем траффикинга из внутриклеточного пространства и синтеза рецепторов. Такой механизм регуляции может осуществляться под действием ряда цитокинов, в частности интерлейкина 1β, фактора некроза опухоли альфа (TNFα) и фактора роста нервов (NGF) [45, 46]. Основными продуцентами цитокинов при повреждениях нерва выступают клетки иммунной системы (макрофаги, нейтрофилы и Т-лимфоциты), мигрирующие в спинальные ганглии, и активированные клетки микроглии [47-49]. На моделях травмы нерва у животных и в клинических условиях показано повышение концентрации TNFα, интерлейкина-1 и NGF в поврежденных нервах [50-52]. Введение TNFα в нерв вызывает гиперчувствительность к боли у крыс, а подавление влияния TNFα уменьшает болевую гиперестезию в ответ на механическую стимуляцию [53-55]. Установлено также влияние NGF на экспрессию TRPV1 на ноцицепторах посредством тирозинкиназных рецепторов типа А (TrkA) [52]. Последние характеризуются высоким уровнем экспрессии на болевых афферентах [56]. Установлен еще один механизм сенситизации ноцицепторов, связанный с повышением ретроградного транспорта NGF к телу клетки [57]. Таким образом, повреждение одних нейронов и соответственно потеря ими трофической поддержки приводит к повышенному влиянию факторов роста на другие, вызывая их сенситизацию [58].

Описаны и другие механизмы сенситизации, в частности связь этого явления с активацией toll-рецепторов на чувствительных нейронах [59], а также адренергическим воздействием симпатических нервных волокон из-за спрутинга последних в спинальных ганглиях [60]. Значимую роль в модуляции активности TRPV1 играет также ряд ассоциированных с рецептором белков и соединений, в частности фосфатидилинозитол 4,5 бифосфат (PIP2) и некоторые компоненты цитоскелета. В экспериментальных условиях показана способность PIP2 повышать температурную гиперчувствительность и аллодинию в ответ на механические стимулы на моделях воспаления и повреждения нерва [61]. Активация TRPV1 влияет на состояние цитоскелета, например может вызывать быструю диссоциацию микротрубочек и, таким образом, приводить к элиминации чувствительных афферентов из эпидермиса [62]. Кроме того, было показано, что TRPV1 обычно локализуются вблизи центров роста и концов филоподий, что указывает на участие рецептора в регуляции морфологии и функций этих структур, а, следовательно, и в обеспечении межнейронных связей [62].

Таким образом, описано множество механизмов развития НБ, центральным звеном которых является повышение активности TRPV1-рецепторов. Предполагается, что эти рецепторы играют роль интеграторов различных молекулярных сигналов о наличии повреждения и воспаления [28]. При этом рецепторы участвуют не только в передаче болевых стимулов, но и в регуляции функционирования нейронной сети, отвечающей за формирование болевого синдрома [63]. Следует отметить, что значительная часть экспериментальных и клинических данных была получена благодаря использованию высокоселективного лиганда TRPV1-рецепторов — капсаицина, применявшегося в качестве инструмента для провокации НБ.

Капсаицин представляет собой вещество, ответственное за жгучий пряный вкус перца чили (Capsicum frutescens), который широко используется в кулинарии. Капсаицин и несколько других молекул этого типа известны под общим названием капсаициноиды, и они продуцируются всеми растениями семейства капсаициновых за исключением белого перца. Лекарства, содержащие капсаицин, популярны в традиционной медицине для лечения болевых синдромов. Изначально считалось, что анальгетические эффекты капсаицина связаны с повышением локальной перфузии и температуры и «капсаициновой болью», которая подавляет другие болевые стимулы [37]. Клонирование рецептора капсаицина, TRPV1, открыло путь к исследованию молекулярных механизмов различных эффектов капсаицина.

TRPV1 обнаружены как на ноцицепторах кожи, так и на нейронах некоторых отделов центральной нервной системы [63], астроцитах [64], шванновских клетках, тучных клетках [65], миоцитах сосудов, эпителиальных клетках бронхов [66], кератиноцитах [67], нервных волокнах желудочно-кишечного тракта [68-70]. Это указывает на широкий спектр функций рецептора TRPV1 и, следовательно, на множественные эффекты капсаицина на различные физиологические системы. Описано участие TRPV1 в регуляции тонуса сосудов, бронхов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря, реализации кашлевого рефлекса, восприятии чувства голода, температуры тела, сигналов боли [37, 71].

При нанесении капсаицина на кожу в виде крема, мази или пластыря он быстро абсорбируется и оказывает действие практически исключительно на местном уровне, что обусловлено низким проникновением капсаицина в системный кровоток и очень коротким периодом полувыведения. Так, наиболее высокая концентрация капсаицина в плазме крови после применения 8% капсаицина в дермальном пластыре (кутенза) в клинических исследованиях составляла 17,8 нг/мл [72]. Для сравнения: при потреблении 5 г перца чили (эквивалентно 26,6 мг чистого капсаицина) пиковая концентрация его в плазме составила 2,47±0,13 нг/мл [73]. Имеются данные о том, что среднесуточное потребление перца в Мексике составляет около 20 г на человека [74]. Средний период полувыведения капсаицина в клинических исследованиях был 1,64 ч. Средняя площадь под кривой концентрации и средняя пиковая концентрация капсаицина после 60-минутной аппликации дермального пластыря составили 7,42 нг/мл·ч и 1,86 нг/мл соответственно [72]. Синтетический транс-капсаицин, используемый в дермальном пластыре, медленно биотрансформируется в коже человека, и большая часть капсаицина при местном применении остается в неизмененном состоянии. Незначительная его фракция превращается в ваниллиламин и ванилловую кислоту.

В исследованиях на различных видах животных было показано, что кутенза не оказывает мутагенных и тератогенных эффектов.

Капсаицин широко применялся в экспериментах на животных и в исследованиях на здоровых добровольцах для изучения механизмов передачи и модуляции болевых сигналов. Длительная стимуляция периферических С- и Аδ-волокон при инъекции капсаицина или применении его на больших участках кожи запускает механизмы временной суммации, центральной сенситизации и длительной потенциации [75]. Аппликация капсаицина на кожу или внутрикожное введение провоцируют острую жгучую боль, гиперчувствительность к температурным и механическим стимулам и аллодинию окружающих областей кожи [76-79]. Связывание капсаицина с TRPV1-рецептором, помимо возникновения боли с вовлечением описанных ранее механизмов, вызывает локальное нейрогенное воспаление, обусловленное экзоцитозом субстанции Р из ноцицепторов, что ведет к дегрануляции тучных клеток, высвобождению гистамина и серотонина из тромбоцитов [76, 80]. Вместе с тем эффекты капсаицина могут существенно различаться в зависимости от дозы и длительности аппликации. Так, в 1977 г. [81] было показано, что применение капсаицина может привести к длительной потере чувствительности к боли, вызываемой механическими стимулами. В том случае, если капсаицин вводился новорожденным крысам внутривенно в дозах, превышающих терапевтические, была обнаружена не только десенситизация чувствительных афферентов, но и дегенерация сенсорных нейронов в спинальных ганглиях [82]. Повторные аппликации 1% крема капсаицина в течение нескольких недель снижали болевую реакцию как на температурные, так и механические стимулы [83, 84]. Таким образом, было показано, что однократное локальное применение капсаицина в низкой концентрации вызывает сенситизацию ноцицепторов, в то время как его повторное локальное применение в низких концентрациях или однократная его аппликация в высокой дозе приводят к снижению болевой чувствительности [76, 77, 85].

Процесс десенситизации при использовании капсаицина в высоких дозах развивается в несколько этапов [37]. Первый этап занимает приблизительно 20 с и включает связывание агониста с TRPV1, повышенный вход ионов Са²⁺ и активацию ряда ферментов, в частности кальцинейрина, которые дефосфорилируют TRPV1 [43, 76, 86]. Кроме того, происходит инактивация потенциалзависимых ионных каналов, что также приводит к быстрой десенситизации, так как не могут генерироваться новые потенциалы действия [76, 87]. Считается, что десенситизация нервных волокон является защитным механизмом, предотвращающим чрезмерный приток кальция в нейроны, способный привести к их эксайтотоксической гибели [37]. Эти эффекты регистрировались одновременно с развитием нейрогенного воспаления.

Следующий этап занимает приблизительно 72 ч и включает дегенерацию ноцицептивных волокон в эпидермисе, причем такая дегенерация затрагивает только те волокна, которые непосредственно контактировали с капсаицином [76]. Это исчезновение волокон может быть связано с ранее описанной перегруппировкой микротрубочек или митохондриальной дисфункцией [88]. Снижение плотности ноцицепторов, обусловленное применением капсаицина, было продемонстрировано на биоптатах кожи человека с помощью иммунологических методов окраски [85]. Применение крема с низкой концентрацией (0,075%) капсаицина 4 раза в день в течение 3 нед приводило к существенному уменьшению плотности ноцицепторов [83]. После однократной аппликации кутензы у здоровых добровольцев плотность ноцицепторов через 1 нед снижалась на 80%, отмечались небольшое (8%) повышение порога тактильной чувствительности и снижение боли в ответ на механическое раздражение (на 15%) [86-89]. При этом пороги чувствительности к теплу и холоду не менялись [86].

Снижение плотности ноцицепторов после применения капсаицина обратимо. Время, необходимое для реиннервации и восстановления функций ноцицепторов, зависит от степени дегенерации нейритов, вызванной применением капсаицина. При прекращении использования капсаицина отмечалось восстановление числа ноцицепторов в течение 6 нед [90]. Регенерация сопровождалась восстановлением чувствительности кожи к болевым стимулам [83]. После однократного применения кутензы восстановление первоначальной плотности ноцицепторов происходило в течение 24 нед, что сочеталось с более пролонгированным анальгетическим эффектом [85].

Таким образом, результаты экспериментальных исследований показали, что капсаицин проявляет различные свойства, вплоть до диаметрально противоположных, в зависимости от концентрации и длительности применения. Одно из таких свойств, а именно продолжительное снижение болевой чувствительности после однократной аппликации высокой дозы капсаицина, предоставляет уникальные возможности в плане клинического применения этого средства.

Кутенза представляет собой инновационную дермальную систему, содержащую капсаицин в концентрации 8% и оптимизированную для быстрой абсорбции лекарства кожей. Ранее попытки использовать капсаицин в высокой концентрации были ограничены выраженной болевой реакцией и неприятным раздражающим действием перцового аэрозоля как на пациента, так и на врача.

В одном исследовании с применением 7,5% капсаицинового крема у пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией (ВИЧ-АН) чтобы перенести аппликацию, приходилось выполнять эпидуральную анестезию [91]. Использование пластыря кутенза, особенно в комбинации с местным или системным анальгетиком, позволяет минимизировать болевые ощущения и раздражающий запах.

Кутенза разрешена в Евросоюзе для лечения пациентов с периферической НБ, не страдающих сахарным диабетом, и в США — для лечения ПГН [92, 93]. Рекомендации по применению кутензы имеют существенную доказательную базу. Краткие характеристики опубликованных клинических исследований II и III фаз представлены в табл. 2 [94-109].

На сайте www.clinicaltrials.gov указаны данные о проведении не менее 10 других исследований кутензы, включая 2 завершенных клинических исследования III фазы у пациентов с болезненной диабетической полинейропатией, 2 завершенных исследования IV фазы (сравнение эффективности кутензы и прегабалина и сравнение эффективности применения трамадола и лидокаина перед аппликацией кутензы) и 1 текущее исследование IV фазы повторных аппликаций кутензы при периферической НБ. В 2013 г. опубликован метаанализ 7 завершенных рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований [6] и Кохрейновский обзор местного применения капсаицина при лечении хронической НБ у взрослых [110].

Основные заболевания, при которых изучалась эффективность кутензы — ПГН, ВИЧ-АН полинейропатии. Имеются единичные сообщения об исследованиях кутензы при фантомной боли, периферической полинейропатии у пациентов с хронической почечной недостаточностью, хронической боли, связанной с артериовенозной фистулой [75,98] и при тригеминальной невралгии [111].

Дизайн большинства клинических исследований II и III фаз был сходными. Это были мультицентровые, рандомизированные, двойные слепые, контролируемые исследования длительностью 12 нед. Исключением являются 4-недельное исследование С102 и многоцентровые открытые расширения исследований — С106, С 108, С114, С118 (см. табл. 2). Пациенты группы сравнения получали 0,04% капсаициновый пластырь, чтобы сохранить слепой контроль, так как реальное плацебо не вызывало бы реакции в месте аппликации, которая отмечается при использовании кутензы. Основным методом оценки эффекта было изменение восприятия боли пациентом (средняя оценка интенсивности боли в течение последних 24 ч) в процентах. Применялась 11-балльная числовая рейтинговая шкала, в соответствии с которой за 0 баллов принимается отсутствие боли, а за 10 баллов — наиболее интенсивная боль. Оценка интенсивности боли в начале исследования сравнивалась с ее интенсивностью на 2-8-й неделях в исследованиях ПГН и 2-12-й неделях — в исследованиях ВИЧ-АН. Данные1-й недели не включались в анализ, так как пациенты могли получать опиаты, чтобы уменьшить боль, вызванную применением пластыря.

Вторичным показателем эффективности было процентное число пациентов с уменьшением боли более чем на 30 и 50% и более чем на 2 балла по шкале NPRS относительно исходного уровня. Такая оценка в исследованиях ПГН также проводилась на 2-й и 12-й неделях. Использовались и другие шкалы и опросники для более широкой оценки влияния кутензы на качество жизни пациентов. Еще одним критерием эффективности лечения в ряде исследований был сопутствующий прием препаратов для купирования НБ. Так, в исследовании С116 50% пациентов получали сопутствующие препараты; в исследовании III фазы при ПГН таких больных было 22% [101, 106].

Применение кутензы было связано с такими локальными кожными реакциями, как раздражение, покраснение и жгучая боль в месте аппликации. Эти эффекты были временными, от слабых до умеренных по интенсивности [112-114]. Локальное охлаждение и нанесение анестетиков и применение опиатов успешно применялись для купирования данной реакции. При использовании кутензы не отмечалось таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость или головокружение, также нет данных о развитии неврологических нарушений у пациентов с НБ после применения кутензы.

Был проведен метаанализ 7 рандомизированных, двойных слепых, контролируемых исследований с привлечением 1313 пациентов с ПГН и 801 больного ВИЧ-АН [6]. Согласно данным анализа, в среднем у 43% пациентов (44% с ПГН и 41% с ВИЧ-АН) был зарегистрирован клинически значимый эффект (уменьшение боли более чем на 30% по сравнению с исходным уровнем) в течение 3 мес после аппликации. У 11 и 7% пациентов с ПГН и ВИЧ-АН, соответственно, отмечался полный регресс боли со 2-й по 12-ю недели наблюдения. Начало эффекта у пациентов с ПГН отмечалось в среднем через 3-4 дня, а с ВИЧ-АН — через 5-6 дней после применения кутензы. Такая длительность начала терапевтического действия примерно соответствует началу действия других средств, применяемых для лечения НБ, применяемых в терапевтических дозах (без учета периода титрования дозы) [6]. При наблюдении в течение 1 года у 40% пациентов с ПГН и 36% с ВИЧ-АН, включенных в расширение клинических исследований, отмечалось уменьшение интенсивности НБ более чем на 30%. У 9% больных ПГН и 10% ВИЧ-АН был зарегистрирован полный регресс боли, начиная со 2-й недели до конца периода наблюдения. Для сохранения длительного эффекта примерно 2/3 пациентов (74%) потребовалось всего 1-2 процедуры аппликации пластыря.

Надежным критерием оценки эффективности лечения считается показатель NNT (numbers needed to treat) — число пациентов, которые должны получить препарат, чтобы зафиксировать эффект у одного пациента в сравнении с контролем. Для кутензы этот показатель составляет от 6 до 9 при оценке состояния пациентов через 8 или 12 нед от начала лечения соответственно [110]. Эти результаты можно сравнить с данными клинических исследований других средств лечения НБ. В исследованиях прегабалина в дозе 600 мг у 702 пациентов с ПГН NNT через 12 нед от начала лечения составлял 5,4 (от 3,9 до 9,2) [115]. NNT для выявления хорошего и очень хорошего терапевтического эффекта габапентина, применявшегося в рандомизированных клинических исследованиях (всего включен 1121 больной), составлял 5,5 (от 4,3 до 7,7) [114, 115]. Авторы обзора заключают, что улучшение, достигаемое при использовании кутензы, сопоставимо с эффектом других препаратов для лечения НБ [110]. И хотя улучшение достигается не у всех пациентов, те больные, которые отмечали существенное облегчение боли, сообщали также о регрессе чувства усталости, уменьшении депрессии, улучшении сна и качества жизни. В многоцентровом открытом рандомизированном исследовании сравнительной эффективности и безопасности кутензы и прегабалина ELEVATE у 568 пациентов с периферической НБ было показано, что эффективность кутензы не уступает прегабалину в течение 8 нед наблюдения. Эффект кутензы даже превосходил прегабалин по степени снижения значений по числовой рейтинговой шкале боли в абсолютных показателях с 1-й по 3-ю неделю и средних величинах во всех точках измерения (со 2-й по 8-ю неделю) [116].

Таким образом, клинические исследования применения кутензы показали приемлемый профиль безопасности препарата и эффективность, сопоставимую с другими средствами лечения НБ. Клинически значимое облегчение боли достигалось примерно у 43% пациентов, при этом у 7-11% больных отмечался полный регресс боли. В тех случаях, когда наблюдался клинически значимый эффект кутензы, он сохранялся в течение не менее 3 мес и воспроизводился при повторных аппликациях препарата.

Обзор периферических механизмов развития НБ показал, что капсаициновые рецепторы TRPV1 играют ключевую роль в качестве интеграторов различных высокопороговых химических и температурных сигналов. Существует сложная и многоуровневая система регуляции активности этих рецепторов. Регуляторные сигналы, в том числе, капсаицин, могут как провоцировать НБ, так и вызывать «дефункционализацию» сенсорных афферентов. Последнее явление удалось использовать в клинической практике благодаря разработке инновационной дермальной системы высокодозного капсаицина кутенза, позволяющей минимизировать болевую реакцию и раздражающее действие капсаицинового аэрозоля на слизистые. Клинические исследования показали, что эффективность однократной аппликации кутензы не уступает облегчению боли, достигаемому при приеме других препаратов, а длительность эффекта превышает 3 мес. Кутенза не оказывает действия на системном уровне и лишена таких негативных характеристик, как побочные реакции со стороны ЦНС, лекарственные взаимодействия и необходимость длительного титрования дозы, характерных для пероральных средств лечения НБ. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в составе рациональной мультимодальной полифармакотерапии. Оценка эффективности пластыря показала уменьшение выраженности депрессии, астении, улучшение сна и качества жизни. Вместе с тем клинически значимое улучшение (снижение интенсивности боле не менее чем на 30%) наблюдалось не у всех пациентов.

В действительности, подобная избирательность действия является общим феноменом для всех средств лечения НБ [11]. Анализ клинических исследований кутензы позволил выделить ряд подгрупп пациентов с диабетической полинейропатией [118] и постгерпетической невралгией [119] с различным ответом на лечение. Однако, клиническое значение выделения подгрупп для прогноза эффективности терапии еще не определено. На сегодняшний день еще не предложены специфические биомаркеры, чтобы выявить индивидуальные механизмы боли. Такие характеристики, как интенсивность боли, этиология или тип боли, вероятно, не являются предикторами ответа на лечение [118, 120]. Выходом может служить составление индивидуального профиля чувствительных нарушений [118, 120]. Уже опубликовано несколько исследований, в которых выделение подгрупп пациентов с учетом индивидуальных характеристик расстройств чувствительности позволило получить обнадеживающие результаты [120-128]. Но до тех пор пока научные исследования не дадут четких рекомендаций о методах выявления таких пациентов, единственной возможностью остается наблюдение эффекта уже после применения кутензы.

Мы используем файлы cооkies для улучшения работы сайта. Оставаясь на нашем сайте, вы соглашаетесь с условиями
использования файлов cооkies. Чтобы ознакомиться с нашими Положениями о конфиденциальности и об использовании
файлов cookie, нажмите здесь.

Контакты для обращений

ГРИНДЕКС АО
(Латвия)

Организация, уполномоченная принимать претензии потребителей в России: ООО «Гриндекс Рус» 117556 Москва, Варшавское ш. 74, корп. 3, эт. 5 Тел.: (495) 771-65-05

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код