Изосорбида динитрат спрей инструкция по применению цена

Химическое название

1,4:3,6-Диангидридо-2,5-ди-O-нитро-D-глюцитол

Химические свойства

Изосорбида динитрат – мелкий порошок белого цвета без запаха и вкуса. Вещество очень плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в спирте, ацетоне и эфире. Молекулярная масса соединения = 326,1 грамма на моль.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество повышает уровень NO2 (оксида азота) в эндотелии сосудов. Средство действует как венозный и артериальный дилататор. Снижает потребность в кислороде сердечной мышцы, уменьшает общее напряжение стенок желудочков сердца. Динитрат Изосорбида снижает нагрузку на сердце, расширяет коронарные артерии, перераспределяет коронарный кровоток в область с недостаточным снабжением кислородом, происходит снижение давления крови на стенки сосудов в малом круге кровообращения.

Лекарственное средство, как правило, не оказывает влияния на частоту сокращений сердца, иногда незначительно увеличивает ЧСС. Под действием вещества происходит расширение сосудов головного мозга, изменение сопротивления легочных сосудов.

После приема таблеток лекарство быстро и полностью адсорбируется. Биологическая доступность средства составляет не более 22%. При сублингвальном использовании вещества биодоступность — 60%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет не более 30%.

Эффект от приема сублингвальных таблеток наступает через 3 минуты, от пероральных таблеток – через 15-40 минут. При распылении на слизистую оболочку ротовой полости антиангинальный эффект развивается в течение 30 секунд и длиться до 2 часов.

После инъекций препарата, он наполовину выводится из организма через 20 минут, при сублингвальном применении период полувыведения составляет один час, при приеме таблеток – 4 часа. Метаболизируется вещество в печени, образуя активные метаболиты: изосорбида-5-мононитрат, изосорбида-2-мононитрат. Выводятся метаболиты путем почечной клубочковой фильтрации.

Длительное использование лекарства может привести к развитию толерантности.

Показания к применению

Лекарство назначают внутрь, буккально и сублингвально:

• для купирования и в качестве профилактики приступов стенокардии;
• при проведении восстановительного лечения после инфаркта миокарда;
• в составе комплексного лечения хронической сердечной недостаточности;
• при определенных формах легочной гипертензии;
• в составе комбинированной терапии легочного сердца.

Препарат используют ингаляционно:

• для купирования и профилактики стенокардии;
• при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности;
• в качестве профилактики или для лечения спазма коронарных артерий, если используется сердечный катетер.

Внутривенно лекарство вводят:

• при остром инфаркте миокарда;
• при нестабильной стенокардии;
• пациентам с отеком легких.

Также возможно накожное использование вещества для профилактики стенокардии.

Противопоказания

Препараты Изосорбида динитрата не рекомендуется назначать:

• при выраженной артериальной гипотензии;
• пациентам в состоянии шока;
• при коллапсе;
• больным с констриктивным перикардитом;
• при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• пациентам с ЧМТ, геморрагическим инсультом или просто повышенным внутричерепным давлением;
• при остром инфаркте миокарда с пониженным АД;
• при тампонаде сердца;
• больным с токсическим отеком легких;
• при закрытоугольной глаукоме;
• при аллергии на действующее вещество.

Побочные действия

После приема лекарственного средства могут проявиться:

• головная боль, гиперемия лица, снижение АД;
• головокружение, тахикардия, приливы и жар;
• парадоксальное усиление приступов стенокардии;
• сухость слизистой оболочки рта, жжение на кончике языка, тошнота;
• аллергические высыпания на коже;
• снижение остроты зрения, слабость и сонливость;
• коллапс, ишемия мозга (очень редко).

Изосорбида Динитрат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество принимают сублингвально, внутрь, ингаляционно, буккально, накожно, делают внутривенные инъекции препарата.

Внутрь, как правило, назначают от 10 до 120 мг средства, распределенных на 1-5 приемов в день.

При буккальном и сублингвальном использовании за раз можно принять до 10 мг вещества. Лекарство принимают с различной частотой в зависимости от показаний.

Ингаляционный прием препарата предполагает впрыскивание 1-3 доз в полость рта. Между впрыскиваниями необходимо делать промежуток в 30 секунд, с задержкой дыхания.

Для оказания первой помощи при остром инфаркте миокарда или сердечной недостаточности используют от 1 до3 доз. Если через 5 минут не наступили улучшения в состоянии больного, то можно принять лекарство еще раз.

В качестве профилактического средства при катетеризации, чтобы избежать коронарного спазма применяют 1-2 дозы вещества перед проведением катетеризации.

Внутривенные инъекции производятся медицинским персоналом, дозировка различная, в зависимости от показаний и состояния больного.

Накожно средство наносят на ночь, по 1 грамму. При острой необходимости суточный прием можно увеличить до 2 грамм.

Курс лечения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Передозировка

При передозировке проявляются: аноксия, коллапс, обмороки и головокружение, цианоз ногтей и губ, головные боли, общая слабость, брадикардия, одышка, повышение температуры тела, судороги, диарея, нечеткость зрения, снижение внутричерепного давления, тошнота.

В качестве первой помощи рекомендуется произвести промывание желудка, использовать симптоматическую терапию. При развитии метгемоглобинемии вводится раствор метиленового синего 1-2 мг на кг веса пострадавшего, внутривенно.

Взаимодействие

Вещество усиливает действие и увеличивает плазменную концентрацию дигидроэрготамина.

Антихолинергические средства приводят к нарушениям памяти и внимания, особенно у пожилых лиц.

При сочетании препарата с вяжущими, обволакивающими средствами и адсорбентами снижается абсорбционная способность Динитрата изосорбида.

Одновременный прием периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств, блокаторов кальциевых каналов,  этилового спирта, ингибиторов ФДЭ усиливает гипотензивный эффект.

Симпатомиметики снижают антиангинальный эффект препарата.

Лекарство снижает действие норэпинефрина.

При сочетанном применении средства с силденафилом повышается риск развития инфаркта миокарда и резкого снижения АД.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с митральным или аортальным стенозом, склонных к понижению АД, пожилых лиц, с нарушениями кровообращения головного мозга.

Во время прохождения терапии средством нельзя управлять автомобилем или выполнять задачи, требующие высокой скорости реакции и концентрации внимания.

Чтобы избежать развития толерантности рекомендуется делать 4 дневные перерывы на каждые 3-6 недель использования вещества.

При постепенном увеличении дозировки препарата необходимо контролировать уровень артериального давления и ЧСС больного.

С алкоголем

Препарат нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Для беременных и кормящих женщин лечение средством возможно только после консультации с лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Изосорбида Динитрата)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Изосорбида Динитрата: Аэросонит, Изакардин, Изо Мак спрей, Изолонг, Кардикет, Нитросорбид, Нитросорбида таблетки, Динисорб, Изо Мак ретард, Изокет, Изосорбид динитрат, Кардикс, Нитросорбид-Русфар, ТД-спрей Изо Мак.

Отзывы об Изосорбида Динитрате

Отзывы о препаратах на основе данного компонента в основном хорошие. Наиболее удобной формой для применения пациенты считают спрей для ингаляций. Побочные реакции развиваются не чаще, чем это указано в инструкции.

Цена Изосорбида Динитрата, где купить

Стоимость синонимов Изосорбида Динитрата различается в зависимости от лекарственной формы.

Купить препарат Динисорб для приготовления инъекционного раствора можно примерно за 460-590 рублей, 10 ампул, дозировкой по 1 мг на мл.

Подъязычный спрей Изакардин стоит около 295 рублей за флакон, емкостью 15 мл.

Изакардин спрей — Микрохим — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000348

Торговое наименование препарата

Изакардин®

Международное непатентованное наименование

Изосорбида динитрат

Лекарственная форма

спрей подъязычный дозированный

Состав

Состав на 1 флакон (300 доз): активное вещество изосорбида динитрата водного в перерасчете на 100% изосорбида динитрат — 0,375 г (1 доза содержит 1,25 мг изосорбида динитрата); вспомогательные вещества: макрогол-400 (полиэтиленоксид-400) 1,8 г, этанол 96 % до 15 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость со спиртовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры из группы органических нитратов

Код АТХ

C05AE02

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего переферического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону-повреждения миокарда. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 секунд и продолжается 15 — 120 минут.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60 %. Связь с белками плазмы крови — 30 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов:

изосорбида-5-мононитрата, — доля которого составляет 75 — 85 %, период полувыведения — 5 часов и изосорбида-2-мононитрата,

составляющего 15 — 25 % с периодом полувыведения 2,5 часа. Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания:

— Купирование приступов стенокардии;

— профилактика приступов стенокардии (в том числе перед физической нагрузкой);

— острый инфаркт миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);

— состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата;

— острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);

— тяжелая гиповолемия;

— кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца;

— тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;

— кровоизлияние в мозг;

С осторожностью:

Препарат необходимо применять с осторожностью:

— при низком давлении наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда;

— при аортальном или митральном стенозе;

— при склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела);

— при заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, гемморагический инсульт, черепно-

мозговая травма);

— при тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);

— при гипертиреозе;

— при закрытоугольной форме глаукомы;

— в пожилом возрасте;

— при недостаточном и неполноценном питании.

Беременность и лактация:

Применение при беременности препарата Изакардин® спрей возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения изосорбида динитрата в период грудного вскармливания грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко. При необходимости экстренного применения препарата Изакардин спрей, например, для купирования приступа стенокардии, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы:

Препарат Изакардин® спрей используется для распыления на слизистую полости рта, под язык.

Раствор не следует вдыхать. Поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта:

— сделайте глубокий вдох;

— задержите дыхание;

— впрысните раствор в рот (при этом может появиться легкое жжение языка);

— закройте рот и около 30 секунд дышите через нос.

В одной дозе препарата содержится 1,25 мг изосорбида динитрата.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличить только по рекомендации врача. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности терапию проводят под контролем АД, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и наблюдением врача, начинают с 1-3 вспрыскиваний, с 30 секундным интервалом между вспрыскиваниями; при отсутствии эффекта через 5 минут можно повторить 1 вспрыскивание; если улучшения не наступает, то через 10 минут еще раз повторить 1 вспрыскивание. При первом применении препарата Изакардин спрей или при перерыве в использовании более суток следует несколько раз нажать на распылитель до появления первых капель раствора. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Избегать попадания спрея в глаза.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов приведена согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст), бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, тахикардия, головокружение, головная боль, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождающаяся тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца). При применении высоких доз изосорбида динитрата может повышаться внутричерепное давление.

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати; в более серьезных случаях, при выраженном снижении АД — восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), введение норэпинефрина или других вазоконстрикторов (сосудосуживающих препаратов), например, фенилэфрин, допамин (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно 0,1-0,15 мл/кг 1 % раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ.

Взаимодействие:

Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин® спрей при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом, а также — при применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом). При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации с амиодороном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Одновременное применение изосорбида динитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации в плазме крови последнего и, таким образом, усилить его гипертензивное действие. При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

Особые указания:

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24 — 48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат Изакардин® спрей другими антиангинальными средствами. Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков. Раствор содержит около 85 % этанола. В период лечения препаратом Изакардин® спрей следует исключить употребление этанола (алкоголя).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

при применении препарата Изакардин спрей необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами (риск головокружения).

Форма выпуска/дозировка:

Спрей подъязычный дозированный 1,25 мг/доза.

Упаковка:

По 15 мл (300 доз) во флаконы из коричневого стекла. Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем. На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку. Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком и инструкцией (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ», 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, дом 33, Украина, Украина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Техноком»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)