Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Изодинит
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Сердечно-сосудистые заболевания являются одними из самых распространенных патологий здоровья в современном мире с его напряженным, беспокойным ритмом жизни и дефицитом необходимых для нормального функционирования сердца и кровеносной системы веществ. Поэтому так часто нашему сердцу требуется профессиональная помощь для полноценного осуществления его функций. И таким помощником медицинская наука считает лекарственное средство «Изодинит», улучшающее кровоснабжение и метаболизм различных тканей и органов, в том числе и миокарда.
Код по АТХ
C01DA08 Isosorbide dinitrate
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Нитраты и нитратоподобные средства
Фармакологическое действие
Антиангинальные препараты
Гипотензивные препараты
Показания к применению Изодинит
- болезненные ощущения и дискомфорт в грудной клетке, вызванные недопоставкой кислорода к сердцу (стенокардия, в том числе и нестабильная).
Препарат применяют преимущественно в виде таблеток как для лечения, так и для профилактики.
- острые формы инфаркта миокарда, включая инфаркт, развивающийся на фоне левожелудочковой недостаточности, а также состояния после перенесенного инфаркта,
- высокое давление в легочной артерии, вызывающее увеличение правых отделов сердца, возникающее вследствие патологий легких и бронхов (легочное сердце),
- отек легких (накопление в легких внесосудистой жидкости), сопровождающийся нехваткой воздуха,
- хроническая сердечная недостаточность (лечение), вызывающая нарушение кровоснабжения тканей и органов человека.
Применяется «Изодинит» также для профилактики и лечения спазмов коронарных (идущих к сердцу) и периферических сосудов.
Код по МКБ-10
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I21 Острый инфаркт миокарда
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
I50.1 Левожелудочковая недостаточность
Форма выпуска
Для удобства применения и повышения эффективности препарата при различных патологиях в аптечной сети можно найти несколько форм выпуска средства «Изодинит»:
- обычные таблетки
- таблетки пролонгированного действия с более длительным терапевтическим эффектом (ретард)
- капсулы с длительным действием
- спрей
- аэрозоль дозированный для впрыскивания лекарства под язык
- концентрат, из которого готовят раствор для капельниц
- пленки, которые по показаниям крепятся к десне
- в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) – специальный пластырь с медленным высвобождением лекарства
- мазь
[1]
Фармакодинамика
Препарат «Изодинит» относится к группе лекарств, называемых вазодилататорами. Isosorbide dinitrate, являющийся основным действующим веществом препарата, способствует расслаблению (снижению тонуса) гладкой мускулатуры сосудов и увеличению просвета внутри них (вазодилатации).
Таким образом, препарат способствует расширению сосудов, в частности периферических артерий и вен, вследствие чего емкость вен увеличивается, а возврат крови из вен в сердце сокращается. Это приводит к уменьшению диастолического давления в левом желудочке сердца.
В увеличенных дозах «Изодинит» оказывает воздействие уже на артериальные сосуды и артериолы. Это уменьшает их сопротивление потоку крови и облегчает работу сердца.
Одновременное действие на вены и артерии способствует уменьшению потребления кислорода миокардом (внутренней мышечной массой сердца).
Помимо этого действующее вещество препарата способно перераспределять поток крови в область передней стенки миокарда (судэндокардиальный слой), если из-за атеросклеротических бляшек снижается коронарный кровоток. Поскольку изосорбид динитрат относится к классу нитратов, то он может расширять эксцентрический коронарный стеноз (сужение коронарных артерий), что облегчает прохождение крови и биологически активных веществ через сосудистую систему миокарда, расположенную далее за узким участком. Нитраты облегчают движение крови по сосудам у пациентов с сердечной недостаточностью, как в состоянии покоя, так и при нагрузке.
Действующее вещество препарата оказывает воздействие и на другие органы и системы организма: способствует расслаблению (релаксации) мускулатуры бронхов и желудочно-кишечного тракта, снижает тонус мышц желчевыводящих и мочевых путей, расширяет сосуды головного мозга.
Вызывает привыкание, но после некоторого перерыва в лечении чувствительность к нему быстро возвращается.
Фармакокинетика
Начало действия препарата зависит от формы лекарства и способа ее применения. Прием таблеток:
- если таблетки положить под язык или разжевать, то препарат начинает действовать уже спустя 2-5 минут,
- если таблетки или капсулы глотать целиком, начало действия будет варьироваться от 15 до 40 минут,
- для таблеток пролонгированного действия этот показатель составляет полчаса.
Если препарат распылять в ротовую полость или вводить внутривенно, он начинает действовать почти сразу, спустя полминуты. То же самое касается пленок и ТТС.
Всасывание в кровь (абсорбция) isosorbide dinitrate при перроральном (через рот) приеме лекарства фактически полное, но его усвояемость (биодоступность) может колебаться от 10 до 90% (в среднем 25% с большой вероятностью увеличения при длительном приеме препарата).
Лекарство большей частью претерпевает преобразование с изменением структуры (метабилизируется) уже при первом прохождении через печень. Лишь небольшая часть препарата выводится в том виде с мочой и калом.
Наибольшая концентрация его в плазме наблюдается примерно через час. Период полувыведения препарата, в течение которого его эффективность снижается вдвое, составляет от 1 до 12 часов.
Способ применения и дозы
Существует несколько способов приема препарата «Изодинит»:
- сублингвальный – в виде таблеток под язык или спрея, который распыляется в ротовую полость,
- пероральный – через рот (таблетки и касулы),
- парентеральный – в виде капельниц при медленном введении лекарства,
- трансбукальный – в виде пластин, которые клеятся на десна,
- ТТС – идентичный предыдущему, но пленки или пластырь клеятся на разные симметричные участки кожи.
- Наружно — в виде спрея, распыляемого на кожу, или мази.
При сублинглальном введении спрея производят от 1 до 3 впрыскиваний с интервалом в полминуты, при этом дыхание нужно задержать. Облегчение должно наступить в течение 5 минут, в противном случае процедуру повторяют. Такое лечение требует постоянного контроля давления и пульса.
Профилактику коронарного спазма проводят посредством 1-2 впрыскиваний накануне процедуры.
Разовая дозировка таблеток под язык составляет 2,5-5 мг. Принимать их надо от 2 до 3 раз в день. Для того, чтобы купировать (остановить) приступ стенокардии, таблетки желательно разжевывать.
Обычные таблетки или капсулы принимают внутрь, не разжевывая, от 4 до 5 раз в день. Разовая доза –10-20 мг. Принимать таблетки желательно за час до еды, но возможен прием препарата и спустя 2 часа после приема пищи. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 120 мг в сутки, но делать это можно не ранее, чем через 3 дня от начала терапии препаратом.
Кратность приема таблеток зависит от времени их действия и дозировки. Для обычных таблеток весом 5-20 мг – от 3 до 4 раз в день. Для таблеток пролонгированного действия (ретард) массой 20 мг – от 2 до 3 раз, массой 40-60 мг – строго 2 раза, массой 120 мг – достаточно 1 раза в сутки.
Для лечения хронической сердечной недостаточности доза составляет 10 или 20 мг от 3 до 4 раз в день.
Скорость введения препарата в виде капельницы зависит от концентрации действующего вещества в растворе. Для раствора 0,1 мг/мл начальная скорость составляет 3-4 капли в минуту, максимальная – 33 капли в минуту. Для раствора с концентрацией 0,2 мг на 1мл начальная скорость 1-2 капли в минуту, а максимальная – 17 капель в минуту. Увеличивать скорость нужно постепенно на 2 или 3 капли каждые 5 минут.
Пленки (20-40 мг) крепят к передней поверхности десны в области резцов от 1 до 3 раз в день, попеременно то с одной, то с другой стороны.
Для установки трансдермальной системы участок кожи, к которому она будет прикреплена, предварительно обрабатывают спиртом, после чего снимают защитную пленку и плотно крепят пластырь к коже в том месте, где отсутствует волосяной покров и риск механического воздействия на кожу минимален. Это область грудной клетки, спины или внутренняя часть предплечья. Следующую систему рекомендуется клеить на участок, симметричный предыдущему.
Доза препарата зависит от размера пластыря, который может быть разрезан на необходимые кусочки. Пластырь может находиться на коже от 12 часов до 1 суток. Лечение проводят в течение 2 недель с постепенной отменой данной формы препарата.
Если показано наружное применение препарата в виде спрея, нужно знать, что «Изодинит» наносится на кожу путем распыления с расстояния порядка 20 см при посредством 1-2 надавливаний на распылитель. Дальше состав аккуратно распределяют по коже пальцами рук. Длительность действия – 20 минут, после чего раствор можно смыть.
Мазь можно использовать в районе груди, живота и внутренней части предплечья. Разовая доза – от 1 г, площадь использования не более 20 см2.
[3]
Использование Изодинит во время беременности
Об использовании «Изодинит» во время беременности, а также при грудном вскармливании нельзя, поскольку препарат способен влиять на гемодинамику плода, что является нежелательным, и даже опасным. Назначить препарат во время вынашивания ребенка врач может лишь по строгим показаниям, если существует опасность для жизни пациента.
Противопоказания
Несмотря на всю пользу препарата, в особенности при терапии сердечно-сосудистых патологий, возможности его применения несколько ограничены.
Помимо гиперчувствительности к компонентам препарата имеются и другие противопоказания к применению «Изодинита», касающиеся как приема отдельных его форм, так и лекарства в целом. Например, при геморрагическом инсульте, черепно-мозговых травмах, высоком внутричерепном давлении, нарушении гемодинамики при тампонаде сердца, конструктивном перикардите, уменьшении объема крови при гиповолемии внутривенное введение препарата не практикуется и применяется лишь в редких случаях.
При первых 2 патологиях, а также при остром инфаркте миокарда, предпочтительна терапия другими лекарствами.
С особой осторожностью, если полезное действие препарата значительно превышает риск развития нежелательных последствий, препарат принимают при глаукоме (есть определенный риск повышения глазного давления), тяжелой анемии, тиреотоксикозе, при стабильно низком систолическом давлении (может вызвать снижение сердечного ритма и приступы стенокардии), гипертрофической кардиопатии, хроническом течении тяжелой сердечной недостаточности.
При повышенной перистальтике ЖКТ и синдроме мальабсорбции (нарушении всасывания питательных веществ) противопоказан перроральный прием препарата.
Помимо этого препарат противопоказан при печеночной недостаточности, в детском возрасте (лишь по показаниям врача).
Побочные действия Изодинит
Как и любое синтетическое лекарственное средство «Изодинит», параллельно с основными лечебными, может проявлять и некоторые побочные действия.
Его приме может сопровождаться болями в области головы головокружениями. Болезненные ощущения особенно сильны в первые дни приема препарата, постепенно их интенсивность снижается. Если этого не происходит, необходима коррекция дозы.
Иногда кожа на лице пациента краснеет, у него появляется чувство жара. На фоне приема лекарства может снизиться давление и увеличиться число сердечных сокращений. Такое состояние часто сопровождается головокружениями, вплоть до потери сознания.
Препарат может негативно отразиться на работе ЖКТ, вследствие чего появляются тошнота и рвота. Иногда ощущается легкое жжение в области языка, ощущается сухость слизистой ротовой полости.
У пациентов повышается сонливость, некоторая скованность движений, торможение психических и физических реакций, нарушения остроты зрения. Изредка диагностируется ишемия (нарушение кровоснабжения) мозга.
При наружном применении препарата иногда наблюдаются кожные реакции в виде жжения, зуда и покраснения кожи в месте нанесения, иногда отмечается развитие дерматита Риттера. Возможны аллергические реакции и при введении препарата вовнутрь.
[2]
Передозировка
При некорректном проведении терапии в высоких дозах может наблюдаться передозировка препаратом, которая сопровождается усилением сердцебиения, нарушениями зрительного восприятия, падением температуры, судорожными реакциями, изменением цвета кожи в сторону покраснения или цианозом, гипергидрозом, повышением внутричерепного давления, расстройствами пищеварения и стула, обмороками и другими симптомами. В некоторых случаях, если пациенту не будет оказана необходимая помощь, возможно наступление паралича и комы.
При появлении симптомов передозировки пациенту нужно срочно оказать первую помощь. Если лекарство было принято внутрь в виде таблеток или капсул потребуется скорое промывание желудка. При использовании пленок, спреев и пластырей – протереть и промыть место их использования, в том числе десну.
Если на фоне некорректного приема препарата развивается метгемоглобинемия, потребуется введение в вену 1%-го раствора метилтиониния хлорид из расчета 1-2 мг на килограмм веса.
При сильном падении АД поможет введение «Эпинефрина» или подобных ему лекарств внутривенно.
При лечении препаратом «Изодинит» обязательным условием является постоянный контроль показателей АД и пульса. Отмену препарата проводят с постепенным уменьшением доз и кратности приема.
Длительный прием препарата или большие дозы могут вызвать привыкание к нему, вследствие чего эффективность препарата снижается. Поэтому рекомендуется делать небольшой (от 3 до 5 дней) перерыв в лечении спустя 3-6 недель от начала терапии. Как вариант рассматривается и отмена препарата на 1-2 суток.
Во время терапии препаратом нежелательно заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, поскольку «Изодинит» негативно влияет на скорость психомоторных реакций, оказывая на них тормозящее действие.
Взаимодействия с другими препаратами
При различных патологических процессах в организме прием препарата должен осуществляться в соответствии с данными о лекарственном взаимодействии с другими препаратами.
Основной вклад в терапию заболеваний сердца действующего вещества препарата «Изодинит» состоит в улучшении гемодинамики за счет расширения кровеносных сосудов. Но параллельный прием данного лекарства с бета-адреностимуляторами и альфа-адреноблокаторами может заметно снизить эффективность препарата, т.е. вызвать тахикардию или опасное снижение давления ниже нормы.
Препараты «Амиодарон», «Пропранолол», и также блокаторы кальциевых каналов и препараты амино-салициловой кислоты, наоборот, способны усилить антиангинальную функцию «Изодинита».
Параллельный прием «Изодинита» с препаратами для снижения АД, другими вазодилаторами, антипсихотическими средствами, некоторыми антидепрессантами, бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов может вызвать сильное снижение артериального давления. То же самое касается и следующих лекарственных средств: «Хинидин», «Прокаинамид», «Дигидроэрготамин», «Силденафил» и этанол.
Совместное назначение «Изодинита» и м-холиноблокаторов типа «Атропина» может привести к повышению внутриглазного давления.
При перроральном приеме лекарства нужно учитывать, что адсорбенты, а также средства, обладающие вяжущим и обволакивающим эффектом, могут негативно сказаться на всасывании препарата в виде таблеток в ЖКТ.
[4], [5], [6]
Условия хранения
Хранить различные лекарственные формы препарата надо согласно указанных в инструкции к ним требований. В любом случае температура хранения не должна превышать 25 градусов, иначе это негативно скажется на эффективности лекарства. А защита от солнечных лучей и детского любопытства поможет не только сохранить препарат в исходном виде, но и избежать трагедии, все-таки «Изодинит», как и любое другое лекарственное, а тем более кардиологическое средство не является игрушкой для детей.
[7]
Срок годности
При хранении и использовании «Изодинита» нужно учитывать условия хранения препарата, чтобы он в течение всего довольно большого срока годности (5 лет с момента выпуска) сохранял свои свойства и безопасность для здоровья.
[8], [9]
Производитель
Балканфарма-Дупница АД, Болгария
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Изодинит» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Действующее вещество препарата — изосорбида динитрат. Вспомогательные вещества.
Для профилактики и лечения стенокардии. Ампульную форму применяют при острой левожелудочковой сердечной недостаточности, повышенном давлении в легочной артерии, отеке легких, тяжелых приступах стенокардии.
Для купирования (снятия) приступа стенокардии 1 сублингвальную (применяемую под язык) таблетку по 2,5 мг под язык, не разжевывая. Для профилактики и лечения стенокардии таблетку, содержащую 10 мг, внутрь 3-4 раза в день. В зависимости от состояния больного доза может быть увеличена при острой сердечной недостаточности. Максимальная суточная доза — 100-120 мг. В вену вводят медленно (из расчета 1-10 мг в 1 ч); 0,5-1 мл ампульного раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Возможные побочные явления: головокружение, тошнота — проходят при уменьшении дозы. Особенно в начале лечения достаточно часто развивается головная боль, связанная с вазодилатацией (расширением просвета сосудов головного мозга). Иногда отмечаются покраснение, сонливость, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение) и рефлекторное учащение сердечных сокращений. Редко может развиться коллапитоидное состояние (резкое падение артериального давления), иногда в сопровождении брадикардии (урежения пульса). В редких случаях, при резком падении артериального давления, симптомы стенокардии могут усилиться.
Острая циркуляторная недостаточность (шок, сосудистый коллапс /резкое падение артериального давления/), выраженная гипотензия (систолическое /“верхнее”/ артериальное давление ниже 95 мм рт.ст.), кардиогенный шок, если одновременно не используются препараты с положительным инотропным действием (увеличивающие силу сердечных сокращений) или внутриаортальная баллонная контрпульсация (метод вспомогательного кровообращения, при котором нагрузка на сердце снимается периодическим изменением направления тока крови в аорте при помощи баллончика).
Выпускается в виде таблеток: для приема внутрь (по 10 мг); сублингвальных таблеток (по 2,5 мг изосорбида динитрата в таблетке); таблеток для жевания (по 10 мг в таблетке); а также 0,1% раствор для инъекций во флаконах по 10 мл (10 мг).
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Изодинит» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 12942.
Начните вводить название в строке поиска:
Цена на Изодинит таблетки от 62.00 р. до 100.00 р.
Средняя цена на Изодинит: 82.6 руб.
Предложений Изодинит таблетки в аптеках Москвы: 100
Изодинит таблетки: инструкция и аналоги
Аналоги Изодинит (Изосорбида динитрат)
Дитрат (от 62.00 р.), Изокет (от 62.00 р.), Кардикет (от 62.00 р.), Кардонит (от 62.00 р.), Нитросорбид (от 20.00 р.), Сорбидин (от 62.00 р.)
Всего 28 аналогов »
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
При каких симптомах используют Изодинит?
Изосорбида динитрат — это лекарство, которое используется для лечения и профилактики стенокардии (боли в груди). Он работает, расслабляя кровеносные сосуды в сердце и других частях тела, что может помочь уменьшить частоту и тяжесть приступов стенокардии. Некоторые из симптомов, которые могут быть связаны со стенокардией, включают боль в груди, дискомфорт или давление в грудной клетке, одышку, тошноту и головокружение.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
При каких болезнях назначают Изодинит?
Изосорбида динитрат в основном используется для лечения и профилактики стенокардии (боли в груди). Он также иногда используется для лечения гипертонии (высокого кровяного давления). Он работает, расслабляя и расширяя кровеносные сосуды, что может улучшить кровоток и уменьшить нагрузку на сердце. Изосорбида динитрат обычно принимают в форме таблеток или капсул и обычно принимают от двух до четырех раз в день.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Какое действие оказывает Изодинит?
Изосорбида динитрат — это лекарство, которое используется для лечения стенокардии (боли в груди) и сердечной недостаточности. Он работает, расслабляя кровеносные сосуды, что позволяет крови течь легче и уменьшает нагрузку на сердце. Это может помочь уменьшить частоту и тяжесть приступов стенокардии, а также может улучшить симптомы сердечной недостаточности, такие как одышка и усталость.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Можно ли использовать Изодинит и капотен?
Как правило, не рекомендуется применять изосорбида динитрат и капотен (каптоприл) вместе, поскольку они оба относятся к классу препаратов, называемых ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ), и их совместное применение может увеличить риск побочных эффектов.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
В каком виде принимать Изодинит?
Изосорбида динитрат выпускается в нескольких формах, включая таблетки, капсулы и таблетки с пролонгированным высвобождением. Обычно его принимают внутрь, с пищей или без нее.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Сколько раз в день принимать Изодинит?
Изосорбида динитрат обычно принимают внутрь в виде таблетки или капсулы. Обычно его принимают 2-3 раза в день с интервалом примерно в 4-6 часов. Точная дозировка и частота введения будут зависеть от состояния, которое лечат, и индивидуальной реакции пациента на лекарство. Если у вас возникают трудности с глотанием таблеток или капсул, вы можете раздавить их и смешать содержимое с небольшим количеством воды или сока.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Какова максимальная суточная доза изосорбида динитрата?
Обычная начальная доза изосорбида динитрата составляет от 5 до 20 мг, принимаемая 3 или 4 раза в день. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг, принимаемая 4 раза в день.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Принимать Изодинит до еды или после?
Обычно рекомендуется принимать изосорбида динитрат натощак, примерно за 30 минут до еды.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Какие побочные эффекты изосорбида динитрата?
Общие побочные эффекты изосорбида динитрата включают головную боль, головокружение, легкомысленность, усталость, тошноту, покраснение и тепло или покалывание под кожей. Менее распространенные побочные эффекты могут включать боль в животе, диарею, запор, затрудненное дыхание и боль в груди. Некоторые люди также могут испытывать аллергические реакции на изосорбида динитрат, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница. Если вы испытываете какой-либо из этих побочных эффектов или другие необычные симптомы во время приема изосорбида динитрата, вам следует обратиться к своему врачу
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Какие лекарства несовместимы с изосорбида динитратом?
Как правило, не рекомендуется применять изосорбида динитрат с другими лекарствами, которые могут снижать кровяное давление, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и другие нитраты. Также не рекомендуется применять изосорбида динитрат с силденафилом (Виагрой) или другими ингибиторами фосфодиэстеразы, так как это может привести к значительному падению артериального давления. Вы также должны быть осторожны при использовании изосорбида динитрата с другими лекарствами, которые могут влиять на сердце, такими как нейролептики, антиаритмические средства и антидепрессанты.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Противопоказания к приему изосорбида динитрата
Противопоказания к приему изосорбида динитрата включают:
Анемия (низкое количество красных кровяных телец)
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Можно ли принимать Изодинит при беременности?
Не рекомендуется применять изосорбида динитрат во время беременности, если только потенциальная польза не перевешивает потенциальные риски. Безопасность и эффективность изосорбида динитрата у беременных женщин недостаточно изучены, и имеются ограниченные данные о его применении во время беременности.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Можно ли принимать Изодинит при грудном вскармливании?
Как правило, не рекомендуется принимать изосорбида динитрат во время грудного вскармливания. Изосорбида динитрат — это лекарственное средство, которое относится к группе препаратов, известных как нитраты. Он используется для лечения стенокардии (боли в груди) и сердечной недостаточности. Нитраты могут попадать в грудное молоко и могут нанести вред кормящему ребенку. Важно обсудить риски и преимущества приема изосорбида динитрата с вашим врачом, если вы кормите грудью или планируете кормить грудью. Ваш врач может предложить альтернативные лекарства или предложить вам прекратить грудное вскармливание во время приема изосорбида динитрата.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Можно ли пить алкоголь и Изодинит?
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время приема изосорбида динитрата. Алкоголь может взаимодействовать с изосорбида динитратом и увеличивать риск побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость и низкое кровяное давление.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Какие симптомы передозировки изосорбида динитрата?
Симптомы передозировки изосорбида динитрата могут включать:
- Боль в груди
- Головокружение
- Обморок
- Головная боль
- Учащенное сердцебиение
- Тошнота
- Бледная кожа
- Одышка
- Потливость
Если вы считаете, что допустили передозировку изосорбида динитрата, немедленно обратитесь к врачу.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Есть ли привыкание к изосорбида динитрату?
Со временем может развиться толерантность к изосорбида динитрату, лекарству, используемому для лечения стенокардии (боли в груди) и других состояний. Это означает, что организм может стать менее чувствительным к воздействию лекарства, и для достижения того же терапевтического эффекта могут потребоваться более высокие дозы.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Опасен ли Изодинит для ЖКТ?
Изосорбида динитрат может вызывать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и диарея. Эти побочные эффекты чаще наблюдаются, когда препарат принимается натощак, поэтому обычно рекомендуется принимать его во время еды. В некоторых случаях эти побочные эффекты могут быть серьезными и стойкими, и, возможно, потребуется прекратить применение изосорбида динитрата.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
Можно ли давать Изодинит детям?
Изосорбида динитрат обычно не рекомендуется применять у детей. Этот препарат используется для лечения стенокардии (боли в груди) у взрослых, и неизвестно, безопасен ли он или эффективен для применения у детей. Если у вашего ребенка боль в груди или какие-либо другие симптомы, которые беспокоят вас, важно проконсультироваться с врачом для надлежащего обследования и лечения.
наверх к инструкции ⬆ к ценам ⬇
- Цены в аптеках
- Другая дозировка/фасовка
- Аналоги Изодинита
- Статистика цен
| Аптека | Телефон | Метро | Цена | Социальная аптека |
|---|---|---|---|---|
| Показаны не все аптеки, уточните станцию метро: | ||||
| «Дежурная аптека метро Улица Подбельского» Москва, ул. Ивантеевская, д.25А |
(963) 792-10-83 | Улица Подбельского | 62.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 62.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «НЕО-ФАРМ» г. Егорьевск 1-микрорайон Московская область, г. Егорьевск, 1-микрорайон, д. 9 |
8 (499) 657-96-28 | 62.00 р. | ||
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 62.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| «Аптека WER.RU» 129226, Москва, проезд Серебрякова, д. 4, стр. 1 |
(495) 989-87-03 | Ботанический сад | 69.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 69.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «АСНА Братеево» 115408, Москва, ул. Братеевская, д. 16, корп. 1 |
342-02-13, 342-51-76 | Марьино Каширская |
69.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 69.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека Не болей «Бутырская» г. Москва, ул. Бутырская, д. 4 |
(495) 685-67-66 | Савеловская | 69.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 69.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «Сердечко» на Паустовского Москва, ул. Паустовского, д. 1 |
(495) 422-63-11 | Ясенево | 69.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 69.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «Норма Дубровка» Москва, ул. Шарикоподшипниковская, д. 11, стр. 5 |
(499) 681-61-66 | Дубровка | 69.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 69.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| «Аптека Горздрав Филион» г. Москва, Багратионовский проезд, 5 |
(499) 653-62-77, (495) 58-958-03 | Фили | 70.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 70.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «СОБИ-Фарм Рогожский вал» Москва, ул. Рогожский вал, д. 6, корп. 2 |
8(495) 545-13-50, 8-926-230-54-69 | Римская Площадь Ильича Пролетарская |
70.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 70.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| «Аптека Столичная» 121099, Москва, ул. Новый Арбат, д. 31/12 |
605-21-35, 605-30-10 | Смоленская | 72.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 72.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| «Аптека плюс №1» Москва, Фурманный переулок, дом 24 |
8(495)607 14 46 | Красные ворота | 72.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 72.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «Горздрав Аннино» г. Москва, Варшавское шоссе, д. 143 А |
(499) 653-62-77, (495) 58-958-03 | Аннино | 73.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 73.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «Таблетка» Москва, Зеленый просп., д. 79а |
8 (495) 770-19-72, 8 (495) 918-52-19 | Новогиреево | 73.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 73.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «Помощь на Волгоградке» Москва, Волгоградский проспект, д.26, стр.1 |
(495) 363-38-14 | Волгоградский проспект | 73.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 73.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «Сердечко» на Измайловском бульваре Москва, бульв. Измайловский, д. 38 |
(495) 465-20-80 | Первомайская | 73.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 73.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «Солнышко на Кантемировской» Москва, Пролетарский проспект, д. 33, корп. 1 |
(985)227-35-94, (985)227-35-93, (499)323-41-74, (495)925-88- | Кантемировская | 73.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 73.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «ГорФарма» на Бескудниковском бульваре Москва, Бескудниковский бульвар, д. 10, корп. 5 |
8-499-517-90-09 | Петровско-Разумовская Тимирязевская |
74.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 74.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «Солнышко на Варшавке» 117452, г. Москва. Чонгарский б-р, дом 10, корп. 1 |
+7(495) 921-78-56, +7(495) 921-78-85 | Варшавская | 74.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 74.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «Витафарм №13» Москва, Проспект Вернадского, д.39 |
(495)661-35-65 | Проспект Вернадского | 74.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 74.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «НЕОФАРМ» г. Серебряные пруды ул. Советская Московская область, г. Серебряные пруды, ул. Советская, д. 17 |
8 (495) 663-97-85 | Лакмин | 74.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 74.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
||||
| Аптека «Норма Вешняковская» Москва, ул. Вешняковская, д. 43 |
(499) 681-61-35 | Выхино | 74.00 р. | |
В наличии: Изодинит таблетки 20мг = 74.00 р. Показать аналоги Изодинита от 6 до 1320 руб. » |
| Месяц | Цена |
|---|---|
| Статистика цен по годам |
Список лекарств и лекарственных групп по алфавиту:
А
Б
В
Г
Д
Е
Ж
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ц
Ч
Ш
Щ
Э
Ю
Я
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активного вещества
ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Изосорбида динитрат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
Особые указания
В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В/в введение изосорбида динитрата следует проводить только в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Изодинит аналоги и цены
Всего найдено 49 аналогов Изодинит
Все аналоги Изодинит подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Изосорбида динитрат
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Изодинит в ближайшей аптеке
Аналоги по составу
У нижеперечисленных аналагов Изодинит совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.
Состав: изосорбида динитрат
-
Изокет
29 предложений по цене от 344.00 до 14,900.00 руб
-
Кардикет
90 предложений по цене от 56.00 до 1,072.00 руб
-
Нитросорбид
25 предложений по цене от 15.00 до 600.00 руб
-
Изо-Мик
2 предложения по цене от 4,600.00 до 5,800.00 руб
-
Динисорб
2 предложения по цене от 650.00 до 773.00 руб
-
Изакардин
31 предложение по цене от 256.00 до 709.00 руб
Аналоги по показанию и способу применения
Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.
-
Нитрокор
51 предложение по цене от 42.00 до 76.00 руб
-
Нитроминт
32 предложения по цене от 128.00 до 2,300.00 руб
-
Перлинганит
8 предложений по цене от 619.00 до 6,341.00 руб
-
Нитроспрей
25 предложений по цене от 95.00 до 143.00 руб
-
Нитроспринт
1 предложение по цене от 159.00 до 159.00 руб
-
Депонит
6 предложений по цене от 1,503.00 до 13,777.00 руб
-
Эринит
157 предложений по цене от 35.00 до 685.00 руб
-
Эфокс Лонг
33 предложения по цене от 104.00 до 389.00 руб
-
Моносан
45 предложений по цене от 65.00 до 2,100.00 руб
-
Моночинкве
164 предложения по цене от 133.00 до 397.00 руб
-
Пектрол
88 предложений по цене от 90.00 до 278.00 руб
-
Эфокс
71 предложение по цене от 82.00 до 389.00 руб
-
Карниланд
13 предложений по цене от 94.00 до 178.00 руб
Аналоги по коду ATC 3-го уровня
Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.
-
Молсидомин
7 предложений по цене от 217.00 до 312.00 руб
-
Сиднофарм
56 предложений по цене от 198.00 до 1,500.00 руб
-
Корватон
4 предложения по цене от 892.00 до 2,604.00 руб
-
Кординик
73 предложения по цене от 408.00 до 724.00 руб
Все аналоги Изодинит представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Изосорбида динитрат
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Изосорбида динитрат
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Изосорбида динитрат
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Изосорбида динитрат
Структурная формула
Русское название
Изосорбида динитрат
Английское название
Isosorbide dinitrate
Латинское название
Isosorbidi dinitras (род. Isosorbidi dinitratis)
Химическое название
1,4:3,6-Диангидридо-2,5-ди-O-нитро-D-глюцитол
Брутто формула
C6H8N2O8
Фармакологическая группа вещества Изосорбида динитрат
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
I20 Стенокардия [грудная жаба]
-
I20.0 Нестабильная стенокардия
-
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
-
I21 Острый инфаркт миокарда
-
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
-
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
-
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
-
I50.1 Левожелудочковая недостаточность
Код CAS
87-33-2
Фармакологическое действие
—
антиангинальное, сосудорасширяющее.
Характеристика
Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире. Молекулярная масса 236,14.
Фармакология
Фармакодинамика
Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня цГМФ (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость гладких мышц сосудов и впоследствии приводит к их расслаблению.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.
Улучшает гемодинамику у пациентов с ХСН, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной безнитратный интервал в течение 8–12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
Фармакокинетика
После распыления изосорбида динитрата на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1–3 мин и продолжается 90–120 мин. Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Т1/2 составляет 30–60 мин.
При приеме внутрь — абсорбция высокая, биодоступность — 22% (эффект первого прохождения через печень), при сублингвальном применении — 60%. Время достижения Cmax при приеме внутрь — 1 ч, Т1/2 — 4 ч.
При приеме внутрь изосорбида динитрат пролонгированного действия быстро всасывается. Относительная биодоступность составляет >80%. Начало действия — через 15–30 мин, Cmax в плазме крови достигается через 15 мин — 2 ч.
При в/в инфузионном введении отсутствует эффект первого прохождения через печень, Т1/2 — 10 мин.
Связь с белками плазмы — 30%.
Изосорбида динитрат метаболизируется в печени благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат, имеют Т1/2 1,5–2 и 4–6 ч соответственно.
Применение вещества Изосорбида динитрат
Лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии); купирование приступов стенокардии; острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность; восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента); стенокардия (нестабильная и вазоспастическая).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям; острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию достаточного конечного дАД); кровоизлияние в мозг; черепно-мозговая травма; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст., дАД <60 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный, субаортальный или митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов; одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Ограничения к применению
Низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности), необходимо избегать снижения сАД менее 90 мм рт.ст.; аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах); тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; гипотиреоз; недостаточное и неполноценное питание; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Данных о влиянии изосорбида динитрата на фертильность человека нет.
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения изосорбида динитрата при беременности не проводилось. В исследованиях репродуктивной токсичности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод.
Применение изосорбида динитрата при беременности возможно только строго по назначению врача и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.
Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия вещества Изосорбида динитрат
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, >1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль (нитратная) в начале лечения; часто — сонливость, легкое головокружение; частота неизвестна — нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга (при распылении на слизистую оболочку полости рта).
Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком — при распылении на слизистую оболочку полости рта и в/в введении); очень редко — выраженное снижение АД.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — астения, жжение языка (при распылении на слизистую оболочку полости рта); частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при распылении на слизистую оболочку полости рта).
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).
Взаимодействие
При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, БКК (в т.ч верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения ВГД.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина.
Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например бета-адреноблокаторы, диуретики, БКК, ингибиторы АПФ), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими ЛС может привести к усилению гипотензивного действия.
Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказано ввиду возможности усиления антигипертензивного действия изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови и усиление его действия.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих ЛС (сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связана с оксидом азота (NО), включая классические донаторы NО (например нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с симптомами ортостатической вазодилатации, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (>20 мг/кг) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата.
При очень высоких дозах изосорбида динитрата может повышаться ВЧД, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение: при появлении симптомов передозировки применение изосорбида динитрата необходимо прекратить.
При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.
Введение эпинефрина противопоказано!
При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в — 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Способ применения и дозы
Внутрь, сублингвально, в/в, на слизистую оболочку полости рта.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.
Меры предосторожности
В период длительной терапии изосорбида динитратом необходим контроль АД и ЧСС, особенно в случае постепенного повышения дозы. Следует избегать резкой отмены средства, постепенно снижая дозу. Частое применение и в высоких дозах может вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч или после 3–6 нед регулярного применения перерыв на 3–5 дней с заменой на это время изосорбида динитрата другими антиангинальными средствами.
Лечение изосорбида динитратом не должно проводиться у пациентов, которые непосредственно перед его назначением принимали ингибиторы ФДЭ-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил). Также недопустимы перерывы в терапии изосорбида динитратом для приема ингибиторов ФДЭ-5, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома отмены. В случае возникновения приступа стенокардии для его купирования следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.
На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения лежа или сидя в положение стоя, употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
Изосорбида динитрат (в виде лекарственных форм пролонгированного действия) не применяется для купирования приступов стенокардии. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности его следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В ходе неотложной терапии изосорбида динитратом (в/в введение) необходим контроль показателей ССС и других жизненно важных систем и органов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости). Данный эффект усиливается под воздействием алкоголя.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.
Торговые названия с действующим веществом Изосорбида динитрат
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Динисорб® |
782.00 |
| Изакардин® |
от 713.00 до 719.00 |
| Изокет® |
от 806.00 до 946.00 |
| Кардикет® |
от 71.00 до 317.00 |
| Нитросорбид |
от 21.50 до 37.00 |