Изо мик инструкция по применению цена отзывы аналоги

Похожие статьи:

• Подробная инструкция по применению Плендила — таблеток от стенокардии и гипертонии
• Как и для чего принимать Сульфат магния? Подробнее о показаниях к применению средства рассказывается по ссылке https://upheart.org/lechenie/tabletki/sulfat-magniya-lekarstvennoe-sredstvo.html
• Для устранения приступов стенокардии можно принимать таблетки Предизин. Информация о лекарстве находится здесь

Терапевт, Кардиолог

Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы

1 таблетка сублингвальная препарата Изо-мик 5 содержит:
Изосорбида динитрата – 5мг;
Дополнительные вещества, в том числе сорбит.

1 таблетка препарата Изо-мик 10 содержит:
Изосорбида динитрата – 10мг;
Дополнительные вещества, в том числе сахар.

1 таблетка препарата Изо-мик 20 содержит:
Изосорбида динитрата – 20мг;
Дополнительные вещества, в том числе сахар.

1 ампула раствора для инъекций Изо-мик содержит:
Изосорбида динитрата – 10мг;
Дополнительные вещества.

1мл концентрата для приготовления раствора для инфузионного введения Изо-мик содержит:
Изосорбида динитрата – 10мг;
Дополнительные вещества.

1 флакон спрея сублингвального Изо-мик содержит:
Изосорбида динитрата – 375мг;
Дополнительные вещества.
В 1 дозе содержится 1,25мг изосорбида динитрата.

Изо-мик – антиангинальный лекарственный препарат. Изо-мик содержит активный компонент изосорбида динитрат – лекарственное вещество группы органических нитратов. Изо-мик способствует расслаблению гладкомышечного слоя сосудов (преимущественно вен), что приводит к снижению общего периферического сопротивления и притока крови к правому предсердию (за счет расширения периферических вен), уменьшению пред- и постнагрузки на сердце, а также уменьшению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, антиангинальный эффект препарата осуществляется за счет увеличения просвета коронарных сосудов и перераспределения коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков. Механизм действия изосорбида динитрата связан с высвобождением оксида азота, который в гладкомышечном слое сосудов активирует гуанилатциклазу и увеличивает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Влияние оксида азота на прекапиллярные сфинктеры и артериолы менее выражено, чем влияние на артерии и вены. Препарат способствует снижению давления в малом круге у пациентов с легочной гипертензией.
Изо-мик способствует повышению толерантности к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС.

При применении сублингвальных форм препарата (спрей и таблетки, содержащие 5мг активного вещества) терапевтический эффект развивается в течение 2-5 минут и длится в течение 1-2 часов. Максимальная плазменная концентрация изосорбида динитрата достигается в течение 5-6 минут.
При парентеральном введении эффект развивается в течение 1-2 минут после начала инфузии.
При применении пероральных форм препарата продолжительность терапевтического эффекта составляет порядка 4-5 часов. Максимальная плазменная концентрация изосорбида динитрата достигается в течение 2 часов. При пероральном применении отмечается эффект «первого прохождения через печень», биодоступность составляет около 22%.

Изосорбида динитрат метаболизируется в организме с образованием 2 фармакологически активных метаболитов, период полувыведения которых составляет 5 и 2,5 часа. Период полувыведения изосорбида динитрата составляет от 1 до 5 часов в зависимости от способа применения. При продолжительной терапии период полувыведения активного компонента, как правило, увеличивается. В течение 24 часов почками выводится 80-100% принятой дозы изосорбида динитрата.

Таблетки и спрей Изо-мик предназначены для профилактики приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Кроме того, спрей и таблетки применяют для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью и синдромом легочной гипертензии.
Таблетки сублингвальные, содержащие 5мг изосорбида динитрата, а также спрей могут быть назначены для купирования приступов стенокардии.

Парентеральные формы препарата Изо-мик предназначены для терапии пациентов с острыми состояниями, в том числе острым инфарктом миокарда (включая случаи, осложненные недостаточностью левого желудочка), острой левожелудочковой недостаточностью любого генеза, а также предынфарктным состоянием у пациентов с нестабильной стенокардией.

Таблетки Изо-мик 5:
Предназначены для сублингвального применения. Изо-мик 5 рекомендуется применять перед ожидаемой физической или эмоциональной нагрузкой. Таблетку следует удерживать под языком до полного растворения. В острых случаях следует разжевать таблетку.
Разовая доза для взрослых обычно составляет 1-2 таблетки.
Изо-мик 5 принимают 3-4 раза в сутки. Продолжительность терапии определяет лечащий врач.

Таблетки Изо-мик 10 и Изо-мик 20:
Предназначены для перорального приема. Таблетку проглатывают, запивая небольшим количеством питьевой воды. Не следует разжевывать таблетку. Между приемами разовой дозы препарата Изо-мик рекомендуется соблюдать интервал не менее 4 часов. Терапию следует начинать с минимальной дозы, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают. Продолжительность терапии и дозы изосорбида динитрата определяет лечащий врач индивидуально.
Взрослым обычно назначают по 10-20мг изосорбида динитрата 2-3 раза в сутки или по 10мг изосорбида динитрата 4-5 раз в сутки.
При повышенной потребности в нитратах суточную дозу можно увеличить до 60-120мг изосорбида динитрата.

Раствор для инъекций Изо-мик:
Препарат растворяют в инфузионном растворе и вводят внутривенно капельно с помощью системы. При разведении препарата конечная концентрация изосорбида динитрата должна составлять 0,01% или 0,02% (для приготовления раствора в 400мл изотонического раствора натрия хлорида растворяют 50 или 100мл раствора для инъекций Изо-мик соответственно). Дозу препарата определяют индивидуально.
Взрослым с ишемической болезнью сердца обычно назначают изосорбида динитрат по 2-7мг/час. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 10мг/час.
Взрослым с сердечной недостаточностью можно назначать до 50мг изосорбида динитрата в час.
Продолжительность терапии раствором для инъекций зависит от состояния пациента. В период терапии необходимо контролировать артериальное давление, ЭКГ, ЧСС и диурез.

Концентрат для приготовления инфузионного раствора Изо-мик:
Препарат следует использовать сразу после приготовления. Готовый раствор вводят внутривенно капельно. Для приготовления инфузионного раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0,01% 1мл концентрата следует развести изотоническим раствором натрия хлорида до 100мл. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Взрослым обычно назначают 1-2мг изосорбида динитрата в час. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают.
Взрослым с сердечной недостаточностью можно назначать до 50мг изосорбида динитрата в час.
Продолжительность терапии раствором для инъекций зависит от состояния пациента. В период терапии необходимо контролировать артериальное давление, ЭКГ, ЧСС и диурез.

Спрей сублингвальный Изо-мик:
Препарат предназначен для распыления под язык. Во время впрыскивания спрея следует задержать дыхание или дышать через нос. Следует соблюдать интервал 30 секунд между распылением спрея.
Взрослым обычно назначают по 1-3 дозы препарата Изо-мик. В случае, если терапевтический эффект недостаточен, спустя 5 минут повторно применяют препарат. Допускается не более 3 применений разовой дозы спрея в течение 1 часа. При повторном применении препарата в течение короткого срока следует тщательно контролировать артериальное давление.
Для профилактики рекомендуется применять разовую дозу спрея 3-4 раза в сутки.

Не зависимо от формы выпуска препарата Изо-мик у пациентов возможно развитие толерантности к нитратам, в таком случае следует увеличить дозу препарата или частоту применения. Кроме того, при развитии толерантности рекомендуется отказаться от использования нитратов в течение 24-36 часов, заменив их альтернативными препаратами. Спустя 36 часов можно возобновлять прием нитратов.
При продолжительной терапии рекомендуется делать подобные перерывы каждые 4-6 недель.

В период терапии препаратом Изо-мик у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных изосорбида динитратом:
Со стороны сосудов и сердца: рефлекторная тахикардия, чувство жара, гиперемия лица и верхней части тела, снижение артериального давления вплоть до коллапса. В единичных случаях возможно развитие приступов стенокардии. При применении спрея возможно развитие кратковременной гипоксемии.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, снижение остроты зрения, ишемия мозга.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки рта. При применении препарата в форме спрея и сублингвальных таблеток возможно чувство жжения и покалывания во рту. Кроме того, при применении спрея возможно развитие изжоги, которое связано с расслаблением сфинктера.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Другие: толерантность к нитратам. Преимущественно в начале терапии возможно развитие «нитратной» головной боли, в таком случае рекомендуется скорректировать дозу изосорбида динитрата или назначить ненаркотические анальгетики.

Изо-мик не назначают пациентам с гиперчувствительностью к компонентам, входящим в состав препарата, а также другим нитратам.
Запрещено принимать препарат Изо-мик одновременно с силденафилом и этиловым спиртом.
Изо-мик не применяют в терапии пациентов с острой сосудистой недостаточностью, выраженной артериальной гипотензией, констриктивным перикардитом, тампонадой сердца, кардиогенным шоком (при отсутствии возможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка) и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Изосорбида динитрат не назначают пациентам с тяжелой формой анемии, закрытоугольной глаукомой, токсическим отеком легких и гипертиреозом, а также пациентам, которые недавно перенесли черепно-мозговую травму и геморрагический инсульт.
Только после тщательного анализа соотношения риск/польза препарат Изо-мик можно назначать пациентам с острым инфарктом миокарда со сниженным давлением наполнения, нарушениями церебрального кровообращения и повышением внутричерепного давления, а также митральным или аортальным стенозом.
Парентеральные формы изосорбида динитрата не применяют при тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также выраженной анемии.

В педиатрической практике, а также для терапии беременных и кормящих женщин препарат Изо-мик может использоваться только по жизненным показаниям.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении изосорбида динитрата пациентам, имеющим склонность к развитию ортостатической гипотензии.
При приеме препарата Изо-мик не рекомендуется управлять потенциально небезопасными механизмами и водить автомобиль, если изосорбида динитрат вызывает у пациента развитие головокружения и снижение остроты зрения.

Препарат Изо-мик не рекомендуется применять беременным и кормящим женщинам. Назначение возможно только по жизненным показаниям.

Запрещено сочетанное применение нитратов и силденафила.
Изосорбида динитрат может увеличивать плазменные концентрации и повышать токсичность дигидроэрготамина.
Изо-мик при сочетанном применении снижает эффективность миотических средств и гепарина.
Симпатомиметики при сочетанном применении могут снижать выраженность антиангинального эффекта препарата Изо-мик.

Вазодилатирующие и гипотензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, блокаторы бета-адренорецепторов, этиловый спирт, нейролептики, наркотические анальгетики, антипсихотические препараты, дигидроэрготамин и хинидин при сочетанном применении с препаратом Изо-мик могут усиливать гипотензивное действие изосорбида динитрата.
Не рекомендуется использовать инфузионные системы, изготовленные из полиуретана или поливинилхлорида, для введения парентеральных форм препарата Изо-мик (допускается использование систем из полипропилена, полиэтилена, стекла и политетрафторэтилена).

Высокие дозы изосорбида динитрата могут вызвать развитие артериальной гипотензии (в том числе ортостатической гипотензии) и рефлекторной тахикардии. Кроме того, при передозировке возможно развитие метгемоглобинемии, головной боли, тошноты, ощущения сердцебиения.
Специфического антидота нет. При приеме завышенных доз препарата Изо-мик проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. При снижении артериального давления вводят изотонический раствор натрия хлорида для восстановления объема циркулирующей крови, при тяжелой гипотензии возможно назначение допамина или норадреналина.

При развитии метгемоглобинемии назначают пероральный прием 1г аскорбиновой кислоты, внутривенное введение 50мл 1% раствора метиленового синего, а также при необходимости проводят оксигенотерапию.

Спрей во флаконах темного стекла по 15мл, в картонной пачке 1 флакон.
Концентрат для приготовления раствора для инфузионного введения в ампулах по 2мл или во флаконах по 5мл, в картонной пачке 10 ампул или 5 флаконов.
Раствор для инъекций в ампулах темного стекла по 10мл, в картонной пачке 10 ампул.
Таблетки сублингвальные, содержащие 5мг активного вещества, в полимерных флаконах по 50 штук, в картонной пачке 1 флакон.

Таблетки, содержащие 10 или 20мг активного вещества, в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонной пачке 50 таблеток (5 контурных ячейковых упаковок).
Таблетки, содержащие 10 или 20мг активного вещества, в полимерных флаконах по 30 штук, в картонной пачке 1 флакон.

Препарат Изо-мик следует хранить вдали от открытого огня в сухих помещениях с температурой, которая не превышает 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Изо-мик в форме спрея сублингвального составляет 4 года.
Срок годности препарата Изо-мик в форме таблеток, раствора для инъекций и концентрата для приготовления раствора для инфузий составляет 3 года.

Изокет, Кардикет, Кардикс, Нитросорбид.
Смотрите также список аналогов препарата Изо-мик.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

активное вещество- изосорбида динитрата водного в пересчете на 100 % изосорбида динитрата 0.375 г,

вспомогательные вещества: полиэтиленоксид-400, спирт этиловый 96 %.

Прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Вазодилататоры применяемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.

Код АТХ СО1D А08

Фармакокинетика

После распыления в ротовой полости активное вещество – изосорбида динитрат очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 минуты после применения, максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 3-6 минут. Период полувыведения составляет 30-60 минут. На протяжении 90-120 минут концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения, которые составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболита имеют фармакологическую активность.

При применении в ротовой полости изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается более высокая биодоступность – 60-100 % (при пероральном применении – 15-30 %). 

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному «пулингу» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца.

Влияние как на преднагрузку, так и постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления кислорода сердцем.

Изосорбида динитрат также вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальные отделы сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект оказывается вследствие ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличения его поставок нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Влияния на другие системы органов включают расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслабление гладких мышц матки.

Механизм действия

Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозинмонофосфата (cGMP). Таким образом стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого меняется фосфорилирование протеинов в клетке гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Назначают взрослым:

• для лечения приступов стенокардии, кроме случаев, обусловленных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• для профилактики приступов стенокардии;
• при остром инфаркте миокарда;
• при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.

Препарат назначают только взрослым. Для распыления в ротовой полости. Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.

Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в ротовую полость 1-3 раза с интервалом между впрыскиваниями    30 секунд.

Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1-3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыскивание. Если и в течение следующих              10 минут улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея под тщательным контролем артериального давления.

Была описана толерантность (снижение эффективности), а так же перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предшествующей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема высоких доз.

Инструкция по применению.

Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея. Теперь препарат готов к применению.

Если после последнего применения препарата прошло больше суток, первое распыление следует сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозы.

При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх. Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом:

• сделать глубокий вдох;
• задержать дыхание;
• нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке);
• закрыть рот и в течение следующих 30 секунд дышать только через нос. Раствор не следует вдыхать. Для гарантии безупречного действия следует нажать на распылитель не прерывая до конца и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

При применении препарата могут наблюдаться побочные явления, которые приведены ниже.

Очень часто

• головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата

Часто

• головокружение, сонливость
• ортостатическая гипотензия (иногда в сочетании с брадикардией)
• чувство слабости
• рефлекторная тахикардия
• астения
• ощущение жжения языка во время впрыскивания спрея

Нечасто

• тошнота, рвота, покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции, такие как сыпь
• усугубление стенокардии
• состояние коллапса, иногда с брадикардией, синкопэ

Редко

• гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)

Очень редко

• изжога
• отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона

В единичных случаях

• эксфолиативный дерматит

С неизвестной частотой

• гипотензия
• кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза
• периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью)
• приливы
• зуд

Могут возникать гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; известен случай изосорбиддинитратиндуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а так же перекрестной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере терапевтического эффекта препарата.

При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

Применение препарата может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к изосорбида динитрату, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата
• острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс)
• кардиогенном шоке, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка при помощи соответствующих мероприятий
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• констриктивном перикардите
• тампонаде сердца
• тяжелой артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.)
• тяжелой гиповолемии (изосорбида динитрат может снижать венозный отток и вызывать потерю сознания);
• тяжелой анемии
• травмах головы
• кровотечениях
• при аортальном и/или митральном стенозе
• закрытоугольной глаукоме
• геморрагическом инсульте
• гипотермии
• тяжелых нарушениях со стороны печени и почек
• во время терапии ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил, тадалафил).

При одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры, нейролептики или трициклические антидепрессанты, этанол гипотензивное действие препарата может усиливаться. Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики: потенцируют гипотензивное действие изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса. Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом). Это может привести к угрожающим жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которым применяется терапия изосорбида динитратом, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил).

Пациентам, которым применяется терапия ингибиторами фосфодиэстеразы (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Есть сообщения, указывающие на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови при его применении с органическими нитратами, что может усилить гипертензивное действие дигидроэрготамина.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН₄) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применяют препараты, которые содержат сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывающими вазодилатирующие действие за счет метаболизма оксида азота или содержат в своем составе доноры оксида азота (в т. ч. нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат и другие).

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

При одновременном применении симпатомиметичних средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Препарат можно применять с особой осторожностью и под постоянным наблюдением врача при:

• гипотиреозе;
• повышении внутричерепного давления (так же включая травмы мозга, геморрагический шок) в связи с тем, что расширение мозговых сосудов может вызвать его дальнейшее повышение. Хотя дальнейшее повышение давления наблюдалось только при внутривенном введении больших доз нитроглицерина;
• сниженном давлении наполнения, например, при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;
• ортостатической дисфункции;
• при гипоксемии и вентиляционно-перфузионном дисбалансе, которые связаны с заболеваниями легких или ишемической болезнью сердца;
• недостаточном питании;
• пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функций печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарственных средств.

При применении изосорбида динитрата может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты. Для предотвращения возникновения такого явления необходимо избегать применения высоких доз препарата.

Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозировки следует тщательно соблюдать. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитее ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерина.

Как скорую помощь препарат не применяют у пациентов, которые недавно применяли ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил). В случае применения препарата в качестве скорой помощи, пациенты должны быть предупреждены о запрете применения одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил. Пациентов, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им запрещается применение препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.

Препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг/доза 85 об. % спирта.

Отменять препарат следует постепенным снижением дозы. Избегать попадания раствора в глаза. При попадании препарата на большой участок кожи следует немедленно его смыть. Вследствие всасывания препарата через кожные покровы могут развиться выраженные побочные реакции.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери/потенциального риска для плода.

Препарат, вероятно, может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормление грудью необходимо прекратить.

Дети

Не применять.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может снижать скорость реакции или вызывать головокружение, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами на время лечения. Такой эффект усиливается при употреблении алкоголя.

Симптомы:

• снижение артериального давления до уровня систолического АД < 90 мм рт. ст.;
• бледность;
• усиленное потоотделение;
• слабое наполнение пульса;
• тахикардия;
• головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела);
• головная боль;
• слабость;
• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• ортостатическая гипотензия.

Относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитратом.

Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральным симптомам.

Лечение:

• прекратить применение препарата;
• в случае артериальной гипотензии предать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и поднятыми выше уровня головы ногами;
• обеспечить поступление кислорода;
• увеличить объем циркулирующей плазмы крови;
• провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находится в отделении интенсивной терапии).

Специальные мероприятия:

• повышение артериального давления, если оно слишком низкое;
• дополнительное применение норадреналина или других сосудосуживающих средств; применять адреналин в такой ситуации не рекомендуется (преобладает негативный эффект над положительным);

Лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим — на выбор, применение кислорода (в случае необходимости), искусственная вентиляция легких, замена крови (при необходимости). Гемодиализ неэффективен.

В случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует применять реанимационные мероприятия.

По 15 мл препарата во флаконы из коричневого стекла.

Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем.

На каждый флакон наклеивают этикетку-самоклейку.

Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона потребительского, согласно спецификации производителя.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте! 

По рецепту. 

Производитель

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33. 

Держатель регистрационного удостоверения

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Дуалет Агро», Республика Казахстан, г.Костанай, ул. Байтурсынова, 45

Тел. (on-line): 87076348340, E-mail: makadill@mail.ru

Прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

1 флакон содержит изосорбида динитрата (в виде изосорбида динитрата водного) 0,375 г (1 доза спрея содержит изосорбида динитрата 1,25 мг);

вспомогательные вещества: макрогол-400 (полиэтиленоксид-400); этанол 96%.

Вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты.

Код ATX C01D А08.

Фармакодинамика.

Изосорбида динитрат расслабляет гладкие мышцы сосудов, что вызывает вазодилатацию. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному «пулингу» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца.

Влияние как на преднагрузку, так и постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект происходит вследствие ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличения его поступления нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Влияние на другие системы органов включают расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц пищеварительного тракта, желче- и мочевых путей. Есть также сообщения о расслаблении гладких мышц матки.

Механизм действия.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмонофосфата (cGMP). Таким образом стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого меняется фосфорилирование протеинов в клетках гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Фармакокинетика.

После распыления в ротовой полости активное вещество — изосорбида динитрат — очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 минуты после применения, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-6 минут. Период полувыведения составляет 30-60 минут. В течение 90-120 минут концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения, составляющими соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболита обладают фармакологической активностью.

При применении в ротовой полости изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно высокая биодоступность — 60-100% (при пероральном применении — 15-30%).

Назначают взрослым:

— для лечения острых приступов стенокардии, кроме случаев, обусловленных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;

— для профилактики приступов стенокардии;

— при остром инфаркте миокарда;

— при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.

Лекарственное средство назначать только взрослым. Для распыления в ротовой полости. Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.

Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой,
что может вызвать приступ, следует впрыснуть лекарственное средство в ротовую полость 1-3 раза с интервалом между впрысками 30 секунд.

Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1-3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыскивание. Если и в следующие 10 минут улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея, тщательно контролируя артериальное давление.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Была описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими лекарственными средствами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема высоких доз.

Способ применения.

Перед первым применением лекарственного средства следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея. Теперь лекарственное средство готово к применению.

Если после последнего применения лекарственного средства прошло более суток, первое распыление следует сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозы. При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх.

Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом:

— сделать глубокий вдох;

— задержать дыхание;

— нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке);

— закрыть рот и в течение следующих 30 секунд дышать только через нос.

Раствор не следует вдыхать. Для гарантии безупречного действия следует нажать на распылитель сразу до конца и отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

Частота побочных эффектов определена как: очень частые (более 10%), частые (от 1% до 10%), нечастые (от 0,1% до 1%), единичные (от 0,01% до 0,1%), редкие (менее 0,01%) и частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

При применении лекарственного средства могут наблюдаться нижеприведенные нежелательные явления.

Со стороны нервной системы: очень частые — головная боль (так называемая «нитратная» головная боль, которая возникает в начале лечения, обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме лекарственного средства, но может быть сильной и устойчивой); частые — головокружение, сонливость; частота неизвестна — кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Со стороны сердца: частые — тахикардия; редкие — усиление симптомов стенокардии; частота неизвестна — периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью).

Со стороны сосудистой системы: частые — ортостатическая гипотензия; нечастые — сосудистый коллапс (который иногда сопровождается брадиаритмией, нарушением сердечного ритма и потерей сознания); частота неизвестна — гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: нечастые — тошнота; рвота; единичные — изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые — аллергические кожные реакции (например, сыпь), кратковременная гиперемия лица, приливы; редкие — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит, зуд.

Общие нарушения: частые — астения (ощущение слабости), покраснение языка в месте введения.

Могут возникнуть гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; известен случай изосорбиддинитратиндуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере терапевтического эффекта лекарственного средства.

При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

Применение лекарственного средства может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Лекарственное средство противопоказано при:

— повышенной чувствительности к изосорбида динитрату, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;

— острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);

— кардиогенном шоке, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;

— гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;

— констриктивном перикардите;

— тампонаде сердца;

— тяжелой артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);

— тяжелой гиповолемии (изосорбида динитрат может снижать венозный отток и вызывать обмороки);

— тяжелой анемии;

— травмах головы;

— кровотечениях;

— при аортальном и/или митральном стенозе;

— закрытоугольной глаукоме;

— геморрагическом инсульте;

— гипотермии;

— тяжелых нарушениях со стороны печени и почек.

Во время терапии ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил, тадалафил) препарат не следует применять (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Во время терапии нитратами не следует использовать растворимый гуанилатциклазный стимулятор риоцигуат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Опыт, полученный в исследования на животных.

Наблюдалась значительная летальность (LD₅₀) после однократного внутривенного введения препарата в дозе 33,4 мг/кг.

Опыт применения препарата у людей.

Симптомы:

— Снижение артериального давления до уровня систолического АД <90 мм рт. ст., ортостатическая гипотензия.

— Бледность.

— Усиленное потоотделение.

— Слабое наполнение пульса.

— Тахикардия.

— Головокружение.

— Головная боль.

— Слабость.

— Тошнота.

— Рвота.

— Диарея.

— Метгемоглобинемия. Сообщалось о случаях метгемоглобинемии у пациентов, которые применяли другие нитраты. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.

— Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральным симптомам.

Лечение:

— прекратить применение лекарственного средства.

Общие меры в случае гипотензии, вызванной нитратами:

— придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и приподнятыми выше уровня головы ногами;

— обеспечить поступление кислорода;

— увеличить объем циркулирующей плазмы крови;

— провести специфическую противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные меры:

— повышение артериального давления, если оно слишком низкое;

— дополнительное применение сосудосуживающих средств, в случае отсутствия адекватной реакции на жидкостную терапию.

Лечение метгемоглобинемии:

— восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим;

— применение кислорода (в случае необходимости);

— искусственная вентиляция легких;

— гемодиализ (при необходимости);

— в случае появления признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно принять реанимационные меры.

Препарат следует применять с осторожностью и под постоянным наблюдением врача:

— при гипотиреозе;

— при повышении внутричерепного давления (включая травмы мозга, геморрагический шок) — в связи с тем, что расширение мозговых сосудов может привести к его повышению. Хотя дальнейшее повышение давления наблюдалось только при внутривенном введении больших доз нитроглицерина;

— при пониженном давлении наполнения, например при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;

— при ортостатической дисфункции;

— при гипоксемии и вентиляционно-перфузионном дисбалансе, связанных с заболеваниями легких или ишемической болезнью сердца;

— при недостаточном питании;

— пациентам пожилого возраста — учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

При применении изосорбида динитрата может развиться толерантность, а также перекрестная толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты. Для предотвращения возникновения таких явлений необходимо избегать применения высоких доз препарата.

Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозировки следует тщательно соблюдать. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение лекарственным средством может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще всего возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров.

Пациентам с гипоксемией и дисбалансом вентиляции/перфузии из-за заболевания легких или ишемической сердечной недостаточности надо принимать меры предосторожности.

Как мощный вазодилататор, изосорбида динитрат может привести к увеличению перфузии слабо проветриваемых участков, ухудшению вентиляции/дисбаланса перфузии и дальнейшему уменьшению артериального парциального кислородного давления.

Во время лечения изосорбида динитратом следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может усилить гипотензивный эффект лекарственного средства.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Как скорую помощь препарат не применяют у пациентов, которые недавно применяли ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил). В случае применения препарата в качестве скорой помощи пациенты должны знать, что нельзя применять одновременно ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)).

Пациентов, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им запрещается применение препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.

Препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг/доза 85 об. % спирта.

Отменять препарат следует постепенным снижением дозы. Избегать попадания раствора в глаза. При попадании препарата на большой участок кожи следует немедленно его смыть. Вследствие всасывания препарата через кожные покровы могут развиться выраженные побочные реакции (см. раздел «Побочное действие»).

При одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры, с нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, этанолом гипотензивное действие лекарственного средства может усиливаться. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, наркотические анальгетики потенцируют гипотензивное действие изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

Взаимодействие при одновременном применении изосорбида динитрата с ингибиторами АПФ или артериальными вазодилататорами может быть желанным, если антигипертензивный эффект не является чрезмерным и когда требуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств.

Гипотензивное действие лекарственного средства усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом) (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Это может привести к угрожающим жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которым применяется терапия изосорбида динитратом, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил).

Пациентам, которым применяется терапия ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состоянии в течение 24 часов после отмены силденафила и варденафила и в течение 48 часов после отмены тадалафила.

Есть сообщения, указывающие на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови при его применении вместе с изосорбида динитратом, что может усилить гипертензивное действие дигидроэрготамина.

Применение изосорбида динитрата с гуанилатциклазным стимулятором риоцигуатом противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), поскольку одновременное применение может привести к артериальной гипотензии.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) — кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применяют препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывающими вазодилатирующее действие за счет метаболизма оксида азота или содержат в своем составе доноры оксида азота (в т. ч. нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат и другие).

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин — ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

При одновременном применении симпатомиметических средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет.

Флаконы по 15 мл.

Производитель.
ООО НПФ «МИКРОХИМ».
Адрес. Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.
Заявитель.
ООО НПФ «МИКРОХИМ».
Адрес. Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.
Телефон/Факс: (06453) 7-63-98.