Изепамицин
Isepamicin
Фармакологическое действие
Изепамицин — полусинтетический аминогликозидный антибиотик. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter agglomerans), Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi, Salmonella typhimurium), Shigella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Moraxella catarrhalis; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis/), Listeria monocytogenes. К изепамицину чувствительны также Nocardia spp. и Mycobacterium spp.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к изепамицину микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей (включая внутрибольничные пневмонии и обострения хронического бронхита), перитонит, холецистит, холангит, пиелонефрит, инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (включая осложнённые), инфекции кожи и мягких тканей (включая абсцессы, флегмоны), инфекции ран, послеоперационные инфекции, септицемия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изепамицину, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов в анамнезе.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности применение изепамицина возможно только по строгим показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Небольшие количества изепамицина выделяются с грудным молоком; при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально с учётом тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя к изепамицину, массы тела пациента и состояния выделительной функции почек.
Для взрослых средняя суточная доза составляет 8 мг/кг, в тяжёлых случаях — до 15 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 1,5 г. Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней.
Для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет суточная доза 15 мг/кг внутримышечно или внутрвиенно, кратность введения — 2 раза/сут.
При нарушении функции почек разовая доза для внутривенного капельного введения (продолжительностью 30 минут) составляет 8 мг/кг; интервал между введениями при клиренсе креатинина 40–59 мл/мин составляет 24 часа, при клиренсе креатинина 20–39 мл/мин — 48 часов; при клиренсе креатинина 10–19 мл/мин — 72 часа; при клиренсе креатинина 6–9 мл/мин — 96 часов. Для взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг; частота введения — 3 раза в неделю. Введение проводят после сеанса диализа.
Побочные действия
Возможны цилиндрурия, протеинурия, гематурия, полиурия, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови, снижение слуха, головокружение, шум в ушах; редко — рвота, диарея, повышение активности печёночных трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина, агранулоцитоз; колебания уровня гемоглобина, эритематозная сыпь, псориазоформные высыпания, кожная сыпь, эозинофилия, нервно-мышечная блокада, лихорадка.
Взаимодействие
Риск возникновения нефротоксических и/или нейротоксических эффектов увеличивается при совместном и/или последовательном применении изепамицина и следующих лекарственных препаратов: цисплатин, бацитрацин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, амфотерицин В, ацикловир, петлевые диуретики, виомицин, ванкомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, сизомицин, тобрамицин, неомицин, стрептомицин, паромомицин.
При одновременном применении изепамицина и блокаторов нервно-мышечной передачи (сукцинилхолина, тубокурарина, декаметония), анестетиков или массивных трансфузий цитратной крови существует теоретическая возможность развития нервно-мышечной блокады и паралича дыхательной мускулатуры. При смешивании раствора изепамицина с растворами пенициллиновых или цефалоспориновых антибиотиков наблюдается существенная взаимная инактивация препаратов.
Меры предосторожности
Лечение следует проводить под постоянным наблюдением врача. Следует регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина, клиренс креатинина. По возможности, следует снимать серийные аудиограммы (особенно в случаях повышенного риска ототоксичности).
С осторожностью применяют при миастении, паркинсонизме, ботулизме, а также детям. Это связано с повышенным риском нарушения нервно-мышечной проводимости у этих пациентов.
Риск возникновения токсических побочных эффектов повышен при применении высоких доз, при длительном лечении, а также при нарушении функции почек и у пожилых пациентов. Во избежание развития токсических эффектов в период лечения рекомендуется контролировать концентрацию изепамицина в плазме крови, особенно у пациентов с распространёнными ожогами поверхности тела.
Классификация
-
АТХ
J01GB11
-
Фармакологическая группа
Информация о действующем веществе Изепамицин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Изепамицин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter, Aeromonas, Citrobacter spp. (в т.ч. C.agglomerans), Enterobacter spp. (в т.ч. E.aerogenes, E.cloacae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. K.pneumoniae, K.oxytoca); Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Proteus stuartii, Providencia rettgeri; Pseudomonas spp. (в т.ч. Ps.aeruginosa), Salmonella spp. (в т.ч. S. typhi, S.typhimurium), Shigella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Moraxella catarrhalis; грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), в т.ч. S.aureus, S.epidermidis; Listeria monocytogenes. К препарату чувствительны также Nocardia spp. и Mycobacterium spp.
Дозировка: Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя к изепамицину, массы тела пациента и состояния выделительной функции почек.
Для взрослых средняя суточная доза составляет 8 мг/кг, в тяжелых случаях — до 15 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 1.5 г. Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней.
Для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет суточная доза 15 мг/кг в/м или в/в, кратность введения — 2 раза/сут.
При нарушении функции почек разовая доза для в/в капельного введения (продолжительностью 30 мин) составляет 8 мг/кг; интервал между введениями при КК 40−59 мл/мин составляет 24 ч, при КК 20−39 мл/мин — 48 ч; при КК 10−19 мл/мин — 72 ч; при КК 6−9 мл/мин — 96 ч.
Для взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг; частота введения — 3 раза в неделю. Введение проводят после сеанса диализа.
Показания:
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к изепамицину микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (включая внутрибольничные пневмонии и обострения хронического бронхита), перитонит, холецистит, холангит, пиелонефрит, инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (включая осложненные), инфекции кожи и мягких тканей (включая абсцессы, флегмоны), инфекции ран, послеоперационные инфекции, септицемия.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к изепамицину, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов в анамнезе.
Побочное воздействие: Возможны цилиндрурия, протеинурия, гематурия, полиурия, снижение КК, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови, снижение слуха, головокружение, шум в ушах; редко — рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина, агранулоцитоз; колебания уровня гемоглобина, эритематозная сыпь, псориазоформные высыпания, кожная сыпь, эозинофилия,
нервно-мышечная
блокада, лихорадка.
Общие указания: Лечение следует проводить под постоянным наблюдением врача. Следует регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина, КК. По возможности, следует снимать серийные аудиограммы (особенно в случаях повышенного риска ототоксичности).
С осторожностью применяют при миастении, паркинсонизме, ботулизме, детям. Это связано с повышенным риском нарушения
нервно-мышечной
проводимости у этих пациентов.
Риск возникновения токсических побочных эффектов повышен при применении высоких доз, при длительном лечении, а также при нарушении функции почек и у пожилых пациентов. Во избежание развития токсических эффектов в период лечения рекомендуется контролировать концентрацию изепамицина в плазме крови, особенно у пациентов с распространенными ожогами поверхности тела.
При беременности применение изепамицина возможно только по строгим показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Небольшие количества изепамицина выделяются с грудным молоком; при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Риск возникновения нефротоксических и/или нейротоксических эффектов увеличивается при совместном и/или последовательном применении изепамицина и следующих лекарственных препаратов: цисплатин, бацитрацин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, амфотерицин В, ацикловир, «петлевые» диуретики, виомицин, ванкомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, сизомицин, тобрамицин, неомицин, стрептомицин, паромомицин.
При одновременном применении изепамицина и блокаторов
нервно-мышечной
передачи (сукцинилхолина, тубокурарина, декаметония), анестетиков или массивных трансфузий цитратной крови существует теоретическая возможность развития
нейро-мышечной
блокады и паралича дыхательной мускулатуры. При смешивании раствора изепамицина с растворами пенициллиновых или цефалоспориновых антибиотиков наблюдается существенная взаимная инактивация препаратов.
- Время работы: 9:00 – 17:30
- E-mail:
mail@labstore.ru
Eng
Рекомендуемые товары
Под заказ
Фасовка: 1 шт
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 1 упак
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 500 г
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 500 г
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 0 шт
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 150 шт
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 0 мл
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 500 г
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 5 шт
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 500 г
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 10 шт
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 500 г
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 1 шт
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 1 шт
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 1 упак
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 500 г
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 0 шт
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 100 г
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 1 шт
|
HiMedia Laboratories
Под заказ
Фасовка: 500 г
|
HiMedia Laboratories
Этот сайт использует cookie.
Продолжая пользоваться сайтом, вы даёте своё согласие на работу с этими файлами.
Технические характеристики
Стерильные диски из фильтровальной бумаги, пропитанные раствором изепамицина 30 мкг.
Упаковка из 10 картриджей по 50 дисков в каждом. Каждая упаковка укомплектована диспенсером для дисков.
Этикетка на упаковке и картридже на русском языке.
Хранить в сухом прохладном месте.
Зарегистрировано в МЗ и СР РФ
Функциональное назначение
Определение чувствительности к антимикробным препаратам диск-диффузионным методом. Рекомендовано применения на агарах: Мюллера-Хинтона (M173) или Мюллера-Хинтона №2 (M1084), для грибов агар Мюллера-Хинтона модифицированный для определения чувствительности к антимикотикам, по стандарту CLSI (M1825R) или (M1336) агар для определения чувствительности к антимикотикам.
Например:
Для E.coli, S.aureus, Ps.aeruginosa: Агар Мюллера-Хинтона (M173).
Для Haemophilus spp.: Основа среды для определения чувствительности Haemophilus influenzae (M1259 + FD117 или SM103H Набор для приготовления шоколадного агара).
Для S. pneumonia: Агар Мюллера-Хинтона (M173) c 5% крови.
Для N.gonorrheae: Основа агара для гонококков с 1% ростовых добавок (M434 + FD025 или SM434 Набор для приготовления гонококкового агара)
ООО «ЛЕВЕЛ» является официальным представителем ведущих производителей медицинского оборудования. Всегда в наличие более 50 000 изделий
Подробную информацию для заказа Изепамицин 30 мкг (1уп.=10карт.х50дисков) (ФСЗ 2009/03589) можете узнать по телефону или оставив заявку на почту info@labmed-market.ru
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Other names | (2S)-3-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-2-[(3R,4R,5R)-3,5-dihydroxy-5-methyl-4-methylaminooxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxypropanamide |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| ATC code |
|
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.055.567  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C22H43N5O12 |
| Molar mass | 569.609 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
|
  (what is this?) (verify) |
Isepamicin (also Isepamycin) is an aminoglycoside antibiotic.
It was patented in 1973 and approved for medical use in 1988.[1] It has been identified by the World Health Organization as a Critically Important Antimicrobial for human use.[2]
References[edit]
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 508. ISBN 9783527607495.
- ^ «Critically important antimicrobials for human medicine» (PDF). World Health Organization. 2012.
Действующее вещество: Cefpirome;
1 флакон содержит цефпирома сульфат в пересчете на цефпиром 1 г
Вспомогательные вещества: натрия карбонат.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч. у пациентов с нейтропенией и ослабленным иммунитетом и при госпитальных инфекциях.
- генерализованные инфекции и инфекции, требующие интенсивного лечения: бактериемия,
септицимия;
- инфекции нижних дыхательных путей: бронхопневмония, очаговая пневмония, в т.ч. бактериальная пневмония
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов): пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей целлюлит, раневые инфекции.
Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового и цефалоспоринового рядов.
Период беременности и кормления грудью.
Перед применением проводят кожную пробу на наличие повышенной чувствительности к антибиотику.
Дозу и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции, состояния функции почек.
Препарат вводят только внутривенно (струйно или капельно).
Применение у взрослых. Для применения взрослым с нормальной функцией почек рекомендуется такой суточный режим препарата:
| показания | Доза (г) | Интервал введения (часы) | Суточная доза (г) |
| Инфекции нижних дыхательных путей | 1 — 2 | 12 | 2 — 4 |
| Осложненные инфекции верхних и нижних мочевых путей | 1 | 12 | 2 |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 1 | 12 | 2 |
| Генерализованные инфекции и инфекции, требующие интенсивного лечения | 2 | 12 | 4 |
| Инфекции у пациентов с нейтропенией и ослабленным иммунитетом | 2 | 12 | 4 |
В отдельных случаях у пациентов с осложненными инфекциями мочевых путей, кожи и мягких тканей разовая доза может быть увеличена до 2 г.
Макимальный суточная доза составлять 4 г.
Применение при нарушениях функции почек. Режим дозирования при применении Цефпиром для лечения пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) подлежит коррекции с целью компенсации сниженного выведения препарата.
Для пациентов рекомендован следующий суточный режим препарата:
| Показатели клиренса креатинина (мл / мин) | Доза при обычной инфекции (г) | Доза при генерализованной инфекции и инфекции, что требует интенсивного лечения |
| 50-20 | 0,5 г 2 раза в сутки | 1 г 2 раза в сутки |
| 20-5 | 0,5 г 1 раз в сутки | 1 г 1 раз в сутки |
| менее 5 (пациенты, находящиеся на гемодиализе) | 0,5 г в сутки + 0,25 г в конце каждого сеанса диализа | 1 г в сутки + 0,5 г в конце каждого сеанса диализа |
Применение у пожилых пациентов. Суточный режим при применении Цефпиром у пожилых пациентов не требует коррекции дозы в случае, если нет почечной недостаточности.
Внутривенное применение.
Правила приготовления раствора для парентерального введения:
Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения 1 г или 2 г препарата растворяют в 10 мл или 20 мл стерильной воды для инъекций. Вводить препарат следует медленно, в течение 3 — 5 минут.
Для пациентов с почечной недостаточностью 0,25 г или 0,5 г Цефпиром растворяют в 2 мл или 5 мл стерильной воды для инъекций.
Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения 1 г или 2 г препарата растворяют в 100 мл воды для инъекций. Инфузию проводят в течение 20-30 минут.
Для проведения инфузий могут быть использованы 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, стандартные полиионные растворы, такие как 5 или 10% раствор глюкозы, 5% раствор фруктозы, 6% раствор глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида.
Как правило, Цефпиром хорошо переносится. Большинство нижщеперерахованих побочных реакций были связаны с применением препарата или выявленные при применении других цефалоспоринов.
Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, недомогание.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, в отдельных случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны пищеварительной системы: временное повышение функциональных печеночных проб — активности АсАТ, АлАТ, гамма-глобулина, ЛДГ, щелочной фосфатазы, уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в плазме крови Возможно развитие интерстициального нефрита, острой почечной недостаточности.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, редко — гемолитическая анемия Возможно возникновение нейтропении, агранулоцитоза.
Местные реакции: флебит, тромбофлебит, боль в месте введения.
Со стороны ЦНС: очень редко — судороги, развитие энцефалопатии, нарушения сознания (при введении высоких доз, особенно у больных с почечной недостаточностью).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кровоизлияния, экхимозы, нарушение ритма сердца.
Со стороны бронхолегочной системы: нарушение дыхания.
Общие проявления: недомогание, суперинфекции.
Другие: головная боль, лихорадка, изменение вкуса и запаха сразу после инъекции.
Симптомы: возможно развитие обратимой энцефалопатии.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Экспериментальных данных эмбриотоксического и тератогенного действий Цефпиром не получено.
Клинические исследования безопасности применения Цефпиром в период беременности и кормления грудью у человека не проводились.
Цефпиром запрещается применять во время беременности.
Цефпиром выводится в грудное молоко, поэтому его назначают в период кормления грудью или прекращают кормление.
Цефпиром не следует назначать детям. Безопасность и эффективность применения Цефпиром у детей не доказана.
По возможности до начала лечения нужно определить чувствительность возбудителей инфекции к препарату.
Первое введение препарата следует проводить в присутствии врача, в связи с возможностью развития анафилактической реакции.
При развитии реакций гиперчувствительности Цефпиром нужно отменить.
С осторожностью следует назначать препарат больным с гиперчувствительностью к пенициллинам в связи с возможностью развития перекрестной чувствительности, которая возникает в 5 — 10% случаев.
В первые недели лечения возможно развитие псевдомембранозного колита, который проявляется тяжелой продолжительной диареей. В этом случае лечение следует немедленно прекратить и назначить терапию, которая включает прием внутрь ванкомицина или метронидазола.
У пациентов пожилого возраста следует учитывать возможность ухудшения функции почек и проводить коррекцию дозы в соответствии со значением клиренса креатинина. При уровне креатинина менее 50 мл / мин. необходима коррекция режима дозирования.
При продолжительности лечения более 10 суток следует проводить периодический контроль количества лейкоцитов. При развитии нейтропении терапию необходимо прекратить.
При одновременном применении Цефпиром с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды и петлевые диуретики) необходимо контролировать функцию почек.
Во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками возможно появление положительной пробы Кумбса.
Препарат может влиять на развитие ложноположительных результатов при определении уровня глюкозы в сыворотке крови при использовании неспецифических реактивов, поэтому рекомендуется использовать глюкозо-оксидантным методы для определения уровня глюкозы.
Аминогликозиды (гентамицин, амикацин), фторхинолоны, ванкомицин, клавулановая кислота и тазобактам повышают антибактериальную активность Цефпиром.
При одновременном применении с Пробенацид последний задерживает выведение и повышает концентрацию в плазме Цефпиром.
При одновременном применении с нефротоксическими средствами (аминогликозиды, гликопептиды: стрептомицин, неомицин, гентамицин, амикацин, изепамицин, Паромомицин, бацитрацин, полимиксин В, петлевые диуретики: фуросемид, буметанид; иммунодепрессанты, противотуберкулезные и противоопухолевые средства: циклоспорин, капреомицин; цисплатин; нестероидные противовоспалительные средства: парацетамол, нимесулид и другие) Цефпиром может усиливать нефротоксическое действие.
Фармакологические. Цефпиром является антибиотиком группы цефалоспоринов IV поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия путем подавления синтеза пептидогликана бактериальной стенки клеточных мембран, эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим химиотерапевтических средств.
Цефпиром in vitro активен в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:
Грамположительные микроорганизмы : Staphylococcus aureus (включая пеницилинрезистентни штаммы), коагулазоотрицательные Staphylococcus spp. (включая пеницилинрезистентни, но не метициллинустойчивых штаммы), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus anaerobius, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium pyogenes.
Грамотрицательные микроорганизмы : Citrobacter spp ., Escherichia coli, Salmonella spp ., Shigella spp ., Klebsiella spp . (индолположительные и индолотрицательные), Enterobacter spp ., Hafnia alvei, Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Morganella morganii, Providencia spp ., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae, Aeromonas hydrophila.
Большинство штаммов имеет специфическую чувствительность к Цефпиром in vitro:
Грамположительные : Enterococcus faecalis, Clostridium spp.
Грамотрицательные : Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (исключение — aeruginosa ), Acinetobacter spp ., Bacteroides fragilis (исключение — β-лактамазопродуцирующие штаммы).
Большинство штаммов имеет специфическую резистентность к Цефпиром in vitro:
Грамположительные : Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Staphylococcus spp. , (Метициллинустойчивых штаммы).
Грамотрицательные : Xanthomonas maltophilia, Fusobacterium varium, Bacteroides fragilis
(Β-лактамазопродуцирующие штаммы).
Фармакокинетика. Цефпиром быстро всасывается при парентеральном введении. Плохо всасывается из пищеварительного тракта. Быстро переходит в органы и ткани, образуя бактерицидные концентрации, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Среднее значение максимальной концентрации Цефпиром в плазме крови после 1,5 — 2,5 часа внутришньвенного введения в дозе 1 г составляет 80 — 90 мг / л и сохраняется в течение 12 часов. Фармакокинетический профиль — линейный. Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет не более 10% и не зависит от дозы введения.
Объем распределения составляет 14 — 19 л.
После введения дополнительных доз кумуляции активного вещества не наблюдается.
Период полувыведения составляет 1,8 — 2,2 ч. Т 1/2 в фазе распределения — 0,3 ч., В фазе елиминиции — 2,3 ч. Биодоступность составляет 90%.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Не метаболизируется. Выводится, главным образом, почками путем клубочковой фильтрации. От 80 до 90% введенной дозы обнаруживается в неизмененном виде в моче, в небольших количествах — в желчи.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У здоровых пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после введения разовой дозы Цефпиром 2 г составляет 174 мг / л. Период полувыведения составляет 3,4 ч., Выведение с мочой неизменного Цефпиром составляет 71% после 24 часов.
У пациентов в возрасте от 65 лет максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после внутришньвенного введение разовой дозы Цефпиром 1 г или 2 г соответственно составляет 127,1 и 231,1 мг / л. Период полувыведения аналогичных доз составлял 4,4 ± 1,4 и 4,5 ± 1,6 ч.
Период наипиввиведення после внутришньвенного введение разовой дозы 2 г у пациентов с нарушением функции почек составлял 9,2 ч при КК 20 — 50 мл / мин., 9,8 ч. при КК 10 — 20 мл / мин. и 14,5 ч. при КК менее 10 мл / мин.
Примерно 50% от общего количества Цефпиром в организме человека выводится за 4:00 гемодиализа.
Порошок белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.
Цефпиром не следует смешивать с другим антибиотиками в одном шприце или капельнице и вводить в растворе натрия бикарбоната.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 º С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 1 г порошка во флаконах №1.