Инструкция по применению лекарства кеналог

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета с насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.

Одна таблетка содержит
Активные вещества: триамцинолон, 4 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный (маисовый) крахмал, лактоза моногидрат, повидон К 25, магния стеарат, тальк.

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.
Код ATX: Н02АВ08.

Фармакодинамика
Основной эффект триамцинолона связан главным образом с его глюкокортикоидным действием и подавлением воспалительной реакции. Кортикостероиды предотвращают или подавляют начальные признаки воспалительного процесса (краснота, уплотнение, локальная гипертермия, отек), а также его дальнейшие последствия, включая пролиферацию фибробластов и отложение коллагена.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема перорально препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 20-30%, связь с белками плазмы – 40%.
Метаболизм
Как и преднизолон, триамцинолон метаболизируется в основном в печени, преимущественно в 6-бета-гидрокситриамцинолон.
Выведение
Кортикостероиды, назначаемые системно, экскретируются в грудное молоко в таких количествах, что возникновение эффекта у грудных детей маловероятно.
Период полувыведения из плазмы для триамцинолона, принятого перорально, составляет от 2 до 5 и более часов, период полувыведения из тканей – 18-36 часов.
Менее 15% препарата экскретируется с мочой в неизменном виде.

• Аллергические заболевания
Острые аллергические реакции, тяжелые формы аллергического ринита у взрослых (для краткосрочного применения, при отсутствии эффекта от лечения другими средствами); распространенные, тяжелые аллергические дерматозы, реагирующие на глюкокортикоиды, например, острая крапивница, контактный дерматит, токсикодермия (начальное лечение).
• Ревматоидные заболевания
Кортикостероиды в основном используются у больных с тяжелым ревматоидным артритом, ожидающих положительного эффекта медленнодействующих противоревматических препаратов. Они показаны для кратковременной терапии внесуставного ревматизма и псориатического артрита. По последнему показанию кортикостероиды рекомендованы как для лечения обострений, так и в качестве поддерживающей терапии.
• Дерматологические заболевания
Распространенные, тяжелые заболевания, реагирующие на глюкокортикоиды, такие как, диффузный нейродермит, экзема, пузырчатка обыкновенная (начальное лечение).
• Респираторные заболевания
Кортикостероиды используются при тяжелой форме бронхиальной астмы.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.
Парентеральные или пероральные кортикостероиды противопоказаны при системных грибковых инфекциях.
Перечисленные далее противопоказания относительны, зависят от планируемой длительности лечения и пути введения (системного или местного, например) и являются в большей степени предосторожностями или предупреждениями.
Синдром Иценко-Кушинга, состояния после перенесенных хирургических вмешательств и тяжелых травм, недавно созданный анастомоз кишечника, дивертикулит, глаукома, тромбофлебит.
Активное воспаление
Кортикостероиды могут снижать ответ организма на инфекции, активировать или вызывать обострение местных или системных инфекций, системных грибковых инфекций, активировать инфекции, неконтролируемые антибиотиками, а также латентный или активный туберкулез.
Сахарный диабет
Во время терапии кортикостероидами контроль над течением заболевания может быть затруднен.
Остеопороз
При длительной терапии кортикостероидами могу усилиться явления остеопороза, особенно у пожилых пациентов, вплоть до появления угрозы вертебрального коллапса.
Миопатия
Наличие в анамнезе кортикостероид-индуцированной проксимальной миопатии является противопоказанием вследствие особого риска появления этого побочного эффекта. После отмены кортикостероидов миопатия обычно исчезает в течение нескольких месяцев. Дети особенно подвержены риску развития данного побочного эффекта.
Пептическая язва
Возникновение пептической язвы в некоторой степени может быть связано с использованием кортикостероидов, при этом существует риск развития кровотечения или перфорации. Пациенты, дополнительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты, в большей степени подвержены риску.
Психоз
У пациентов с паранойей или депрессией в анамнезе прием данного препарата может повышать риск суицида.
Тканевая репарация
Замедление тканевой репарации может быть значимым для пациентов со свежими кишечными анастомозами.
Вакцинация
Пациенты, получающие кортикостероиды, не должны вакцинироваться живыми вирусными вакцинами. Любая другая вакцинация не должна проводиться пациентам, получающим высокие дозы кортикостероидов, так как возможны неврологические осложнения или недостаточная выработка антител.
Триамцинолон в форме таблеток не рекомендован детям младше 3 лет.

Следует отметить, что требования к дозировке вариабельны и должны быть определены индивидуально, в зависимости от заболевания и реакции пациента на лечение. Следует назначать минимально возможные дозы кортикостероидов, с одновременным контролем лечения, а при необходимости снижения дозы – понижать ее постепенно.
Таблетки Кеналог могут приниматься как один раз (лучше утром), так и несколько раз в сутки, особенно, если суточная доза превышает 16 мг.
Обычная суточная доза для взрослых: 4-32 мг. При достижении желаемого эффекта дозу следует постепенно снижать (на 4 мг каждые 2-3 дня) до тех пор, пока не будет достигнута необходимая поддерживающая доза (обычно около 4 мг в сутки).
Детям массой более 25 кг назначают такие же дозы, как и взрослым.
Дети массой менее 25 кг должны получать начальную дозу 12 мг в сутки; дальнейшее дозирование зависит от типа заболевания и ответа организма. Кеналог противопоказан детям младше 3 лет.
Почечная недостаточность
Не требуется коррекции дозы.

Печеночная недостаточность

При тяжелых нарушениях функции печени лечение следует начинать с половинной дозы, поскольку у таких пациентов эффект от кортикостероидов может быть потенцирован.
При гипотиреозе или циррозе печени могут быть эффективны сравнительно низкие дозы, или может потребоваться снижение дозы.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пациентов пожилого возраста, особенно в долгосрочной перспективе, должно быть спланировано с учетом возможных более серьезных последствий в виде побочных эффектов кортикостероидов (остеопороз, сахарный диабет, артериальная гипертензия, повышенная восприимчивость к инфекциям, истончение кожи).
Терапевтический эффект наблюдается через две-три недели. Однако может потребоваться более 6 недель для проявления желаемого положительного эффекта.

Способ применения

При длительном применении препарат рекомендуется принимать во время или после приема пищи.
Если Вы пропустили время приема препарата, то не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием, а продолжайте применение согласно схеме лечения.

Побочные эффекты согласно Всемирной организации здравоохранения классифицируют по частоте возникновения следующим образом:
• очень частые (≥1/10),
• частые (≥1/100 до <1/10),
• нечастые (≥1/1000 до <1/100),
• редкие (≥1/10000 до <1/1000),
• очень редкие (<1/10000).
Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.
Лабораторные показатели
• нечастые: повышение уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
• очень редкие: снижение функции сердца, атеросклероз, увеличение риска тромбоза, васкулит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
• редкие: агранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения;
• очень редкие: лейкоцитоз, эозинопения, полицитемия.
Нарушения со стороны нервной системы
• нечастые: головная боль, идиопатическая внутричерепная гипертензия;
• очень редкие: манифестация латентной эпилепсии, повышение судорожной готовности при явной эпилепсии.
Нарушения со стороны органа зрения
• нечастые: задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, поражение зрительного нерва с отёком диска зрительного нерва (в связи с идиопатической внутричерепной гипертензией);
• очень редкие: центральная серозная хориоретинопатия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
• частые: хрипота, раздражение, сухость в горле (после применения кортикостероидов в форме ингаляторов);
• редкие: рецидив туберкулеза.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
• частые: сухость во рту;
• нечастые: язва двенадцатиперстной кишки (включая желудочно-кишечное кровотечение);
• очень редкие: желудочно-кишечные язвы, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
• частые: угревидная сыпь, гематома, экхимозы, покраснение кожи лица (эритема), атрофия, гирсутизм, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение, стрии, телеангиэктазия, истончение кожи;
• очень редкие: дерматит, гипертрихоз.
Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
• частые: миопатия, остеонекроз, остеопороз (в наибольшей степени в течение первых 6 месяцев лечения);
• очень редкие: мышечная атрофия, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилия.
Нарушения со стороны эндокринной системы
• частые: задержка натрия, угнетение коры надпочечников, синдром Кушинга, задержка роста у детей и подростков, диабет, гипогликемия;
• очень редкие: снижение толерантности к глюкозе, импотенция.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
• редкие: порфирия;
• очень редкие: увеличение массы тела, увеличение экскреции калия.
Инфекции и инвазии
• нечастые: орофарингеальный кандидоз;
• очень редкие: асептический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом).
Осложнения общего характера и реакции в месте введения
• очень редкие: асептический некроз, локальное изменение цвета кожи, атрофия кожи, повреждение сухожилий при местном применении.
Нарушения со стороны иммунной системы
• очень редкие: аллергическая реакция (в т.ч. кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактическая реакция).
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
• частые: нарушения менструального цикла, импотенция.
Психические расстройства
• нечастые: седативный эффект, депрессия, бессонница, изменение личности, мании;
• редкие: галлюцинации (на первой или второй неделе лечения), психоз (симптомы могут варьировать на различных этапах лечения между шизофренией, манией или бредом);
• очень редкие: раздражительность, эйфория.
При появлении побочных эффектов, в т.ч. неперечисленных, следует обратиться к врачу.
При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Острая интоксикация триамцинолоном не известна. При хронической передозировке наблюдаются симптомы сходные с побочными реакциями, особенно ожидаются эффекты со стороны эндокринной системы, электролитного баланса и метаболические.
Симптомы. Передозировка, только после нескольких недель приема, может стать причиной побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение коры надпочечников, мышечная слабость, остеопороз и эрозивная гастродуоденопатия).
Лечение: симптоматическое.
Следует избегать резкой отмены препарата. Разовый прием большого числа таблеток не приводит к клинически значимой интоксикации.
Гемодиализ не приводит к значительному ускорению выведения триамцинолона из организма.

Так как осложнения от лечения глюкокортикоидами (включая триамцинолон) зависят от дозы и длительности лечения, то в каждом отдельном случае необходимо оценивать соотношение риск/польза в зависимости от дозы, длительности терапии и применяемой схемы лечения – ежедневной или прерывистой. Пациенты, находящиеся на кортикостероидной терапии и подверженные повышенному стрессу, должны получать поддерживающие быстродействующие кортикостероиды, при этом дозы кортикостероидов следует повышать до, во время и после стрессовых ситуаций.
Адренокортикальная недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения приема кортикостероидов, в связи с чем в периоды стресса может понадобиться заместительная терапия.
Кортикостероиды могут маскировать симптомы инфекции и снижать устойчивость к инфекции.
Кортикостероиды могут повышать риск туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или положительными внутрикожными пробами на туберкулин. Использование кортикостероидов при активной форме туберкулеза должно быть ограничено фульминантными и диссеминированными формами при совместном их использовании с соответствующими противотуберкулезными препаратами.
У отдельных восприимчивых пациентов кортикостероиды могут повышать риск серьезных вирусных инфекций, таких как ветряная оспа и корь.
Пациенты, получающие терапию кортикостероидами, не должны быть вакцинированы.
Кортикостероиды следует с осторожностью использовать при поражении глаз вирусом простого герпеса, так как это может привести к перфорации роговицы.
Кортикостероиды могут стать причиной ряда психических расстройств: от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до явных психотических проявлений. Кортикостероиды могут также усиливать существующую эмоциональную лабильность или психотическую напряженность.
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с неспецифическим язвенным колитом, дивертикулитом, свежими анастомозами, активной или латентной пептической язвой, почечной недостаточностью, гипертензией, остеопорозом и злокачественной миастенией.
У пациентов, находящихся на терапии кортикостероидами и не переболевших ветряной оспой, повышается риск инфекции, вызванной вирусом ветряной оспы. Такие пациенты должны избегать контакта с инфицированными лицами. В случае состоявшегося контакта рекомендуется проведение пассивной иммунизации.
Следует тщательно наблюдать за ростом и развитием детей, находящихся на кортикостероидной терапии.
Эффект кортикостероидов может быть потенцирован у пациентов с гипотиреоидизмом и циррозом печени.
Лекарственно-индуцированная вторичная недостаточность коры надпочечников может быть уменьшена путем постепенного снижения дозы. Этот тип недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Во время лечения кортикостероидами могут повышаться следующие лабораторные показатели: количество белых кровяных телец (более 20 000 / мм³) без признаков воспаления или неоплазии; глюкоза крови; холестерин; триглицериды и липопротеиды низкой плотности.
Триамцинолон может повышать уровень глюкозы в крови, что может приводить к глюкозурии или сахарному диабету.
Снижение уровня 17-кетостероидов и 17-гидроксикетостероидов в моче может быть вторично в связи с угнетением надпочечников во время терапии триамцинолоном.
В следующих случаях терапия триамцинолоном проводится только по строгим (абсолютным) показаниям:
• острые вирусные инфекции (опоясывающий лишай, простой герпес, ветряная оспа, герпетический кератит);
• HBsAG положительный хронический активный гепатит;
• приблизительно за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации живыми вакцинами;
• системные микозы и паразитарные инвазии (например, нематоды);
• полиомиелит;
• лимфаденит после прививки БЦЖ;
• острые и хронические бактериальные инфекции;
• туберкулез в анамнезе.
В следующих случаях триамцинолон применяется в качестве терапии по строгим показаниям и, при необходимости, на фоне дополнительной специфической терапии:
• желудочно-кишечные язвы;
• тяжелый остеопороз;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• трудно контролируемый сахарный диабет;
• психические расстройства (в т.ч. в анамнезе);
• глаукома;
• язвы и травмы роговицы.
Из-за риска перфорации кишечника триамцинолон может использоваться только в экстренных случаях и под строгим контролем при:
• тяжелом язвенном колите с угрозой перфорации;
• дивертикулите;
• энтероанастомозе (послеоперационный).
Признаки раздражения брюшины при желудочно-кишечной перфорации у пациентов, получающих высокие дозы глюкокортикоидов, могут отсутствовать.
Следует принимать во внимание, что у пациентов с сахарным диабетом, получающих триамцинолон, может увеличиться потребность в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах.
При лечении триамцинолоном требуется контроль артериального давления, особенно в случаях приема высоких доз препарата или у пациентов с неконтролируемой гипертензией.
Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью должны находиться под медицинским наблюдением в связи с риском ухудшения состояния.
Лечение триамцинолоном может маскировать симптомы существующей или развивающейся инфекции и, таким образом, усложнить диагностику.
Длительное применение даже низких доз триамцинолона повышает риск инфекций, в т.ч., вызываемых микроорганизмами, которые в иных случаях редко приводят к заболеванию (так называемые, оппортунистические инфекции).
В период приема триамцинолона вакцинация может проводиться только инактивированными вакцинами. Тем не менее, следует отметить, что иммунный ответ и, таким образом, результат вакцинации на фоне терапии высокими дозами кортикостероидов может быть снижен.
При длительном лечении триамцинолоном рекомендованы регулярные осмотры врача (с интервалом в три месяца).
При приеме высоких доз глюкокортикоидов следует обеспечить достаточное потребление кальция, ограничить потребление натрия, а также контролировать уровень сывороточного калия. В случае длительного лечения и приема высоких доз препарата существует опасность негативного влияния на метаболизм кальция, в связи с чем рекомендована профилактика остеопороза, особенно при наличии сопутствующих факторов риска, таких как наследственная предрасположенность, пожилой возраст, менопауза, низкое потребление белка и кальция, курение, чрезмерное потребление алкоголя, недостаточная физическая нагрузка. Профилактика заключается в адекватном потреблении кальция и витамина Д и физической активности. У пациентов с остеопорозом следует рассмотреть необходимость дополнительной медикаментозной терапии.
При прерывании или прекращении длительной терапии глюкокортикоидами необходимо учитывать следующие риски:
• Обострение или рецидив основного заболевания, острая недостаточность надпочечников, синдром отмены.
• Некоторые вирусные заболевания (ветряная оспа, корь) у пациентов, получающих глюкокортикоиды, могут протекать тяжелее.
• Дети и лица с ослабленным иммунитетом, не имеющие этих заболеваний (ветряная оспа, корь) в анамнезе, подвержены повышенному риску. В случае контакта с инфицированными больными рекомендовано профилактическое лечение.
Применение триамцинолона может давать положительные результаты при допинг-контроле.
Специальная информация о некоторых компонентах препарата
Кеналог содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как, непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Беременность
Прием триамцинолона в первые пять месяцев беременности не рекомендован, поскольку исследования на животных продемонстрировали тератогенный эффект. По-видимому, триамцинолон имеет повышенный тератогенный потенциал по сравнению с другими синтетическими и природными глюкокортикоидами.
При приеме глюкокортикоидов в первом триместре беременности не может быть исключен повышенный риск формирования расщелин неба плода, при длительном применении – задержка внутриутробного развития, а при лечении в конце беременности существует риск развития недостаточности коры надпочечников, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Лактация
Глюкокортикоиды проникают в грудное молоко. При необходимости приема высоких доз и длительного лечения применение препарата рекомендовано прекратить.

Кеналог не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Комбинация кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития пептической язвы и желудочно-кишечных кровотечений.
Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании кислоты ацетилсалициловой и кортикостероидов при гипотромбинемии.
Сообщалось, что одновременное использование кортикостероидов и блокаторов нейромышечной проводимости уменьшает нейромышечную блокаду.
Клинические исследования позволяют предполагать, что кортикостероиды могут как усиливать, так и снижать действие пероральных антикоагулянтов при их одновременном применении.
Было показано, что фенитоин повышает метаболизм кортикостероидов в печени и снижает эффективность триамцинолона.
Сочетание вакцинации против гриппа и иммуносупрессивной терапии (кортикостероидами) может быть причиной недостаточного иммунного ответа на вакцину.
Кортикостероидная терапия может вызывать повышение уровня глюкозы в крови у диабетиков, что в свою очередь может потребовать увеличения дозы инсулина.
Одновременное использование фенобарбитала и кортикостероидов может стать причиной повышения концентрации в плазме и усиления терапевтического эффекта кортикостероидов.
Риск гипокалиемии может увеличиваться при одновременном назначении триамцинолона с симпатомиметиками и теофиллином – эти препараты снижают уровень калия в плазме крови – а также при одновременном назначении с некалийсберегающими диуретиками; гипокалиемия может также потенцировать эффект сердечных гликозидов.
Антациды: возможно снижение биодоступности триамцинолона у пациентов с хроническими заболеваниями печени при сопутствующем приеме гидроксидов алюминия или магния.
Препараты, которые индуцируют CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, барбитураты и примидон): возможно снижение концентрации кортикостероидов в плазме крови.
Препараты, которые ингибируют CYP3A4 (кетоконазол и итраконазол): возможно повышение концентрация кортикостероидов в плазме крови.
Эфедрин: возможно ускорение метаболизма глюкокортикоидов и, как следствие, снижение их эффективности.
Ингибиторы АПФ: повышенный риск патологических изменений крови.
Салуретики/слабительные средства: возможно повышение экскреции калия.
Противодиабетические средства: возможно снижение эффективности гипогликемических средств.
Недеполяризующие миорелаксанты: возможно усиление мышечной релаксации.
Празиквантел: возможно снижение концентрации в крови празиквантела.
Хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин: повышенный риск развития миопатии, кардиомиопатии.
Соматотропин: возможно снижение эффективности соматотропина.
Протирелин: снижение стимулированной концентрации ТТГ.
Циклоспорин: повышение концентрации в крови циклоспорина, повышенный риск судорог.
Влияние на методы исследования: глюкокортикоиды могут подавлять реакцию при проведении кожных проб.

Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет.
Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.

50 таблеток во флаконе с хлопковым абсорбентом, в коробке, с инструкцией по медицинскому применению.

Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина-1,2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокоргикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает плазменную концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (за счет усиления синтеза эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки. Синтезированная мРНК индуцирует образование белков (в т. ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессу воспаления.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез полиненасыщенных жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы в плазме крови, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в плазму крови, повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза в плазме крови.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и жидкость в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает всасывание ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, повышает их почечную экскрецию.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.

При обструктивных заболеваниях легких действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки бронхов. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая.

Всасывание и распределение

При внутримышечном введении 120 мг триамцинолона ацетонида пиковые концентрации в плазме крови от 44 до 54 мкг/100 мл достигаются через 8-10 часов, через 72 часа после введения концентрация в плазме крови снижается до 8,9 мкг/100 мл.

Через три дня после внутрисуставного введения абсорбция триамцинолона ацетонида составляла 58-67%. При сравнении показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) при внутрисуставном и внутримышечном введении отмечается полная абсорбция препарата.

Метаболизм

Как и преднизолон, триамцинолон в основном метаболизируется в печени. Менее 15% препарата выводится в неизмененном виде почками. Кортикостероиды для наружного применения после чрезкожного всасывания метаболизируются также, как и при системном применении, т. е. в основном в печени.

Выявлены три метаболита триамцинолона, при этом метаболический профиль сходен при всех трех путях введения препарата. К метаболитам триамцинолона ацетонида относятся 6-бета-гидрокситриамцинолонаацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокситриамцинолонаацетонид и 21-карбокситриамцинолона ацетонид.

Выведение

Фармакокинетические клинические исследования не подтвердили, что местное применение кортикостероидов приводит к достаточному системному всасыванию, при котором возможно количественное определение препарата в грудном молоке. Системные кортикостероиды выделяются в грудное молоко в таких количествах, что возникновение побочных эффектов у грудных детей маловероятно.

При внутримышечном (в/м) введении 40 мг меченого триамцинолона ацетонида почками выводилось 12,5% введенной дозы. После приема внутрь 32 мг триамцинолона препарат выводился в течение 4 дней у одного пациента и в течение 5 дней — у другого. После однократного в/м введения 80 мг триамцинолона ацетонида его концентрация в моче поддавалась определению в течение 7 дней у двух пациентов и 11 дней — у одного пациента.

При наружном применении кортикостероиды и их неактивные метаболиты после системного всасывания выводятся с желчью в небольших количествах.

При приеме внутрь период полувыведения (Т_1/2) триамцинолона из плазмы крови составляет от 2 до более 5 часов.

Учитывая полученные результаты, фармакокинетика триамцинолона — дозозависимая.

В группе, получавшей 5 мг/кг препарата, средний (Т_1/2) составлял 85 минут, в группе, получавшей 10 мг/кг, — 88 минут. Общий клиренс составил 61,6л/час для группы, получавшей 5 мг/кг, и 48,2 л/ч — для группы, получавшей 10 мг/кг; это различие являлось статистически значимым.

Фармакокинетика триамцинолона и его фосфатного эфира была исследована после внутривенного введения 5 мг/кг и 10 мг/кг. Третья группа получала 80 мг триамцинолона ацетонида.

Системное лечение

— В качестве кратковременной дополнительной терапии посттравматического остеоартрита, синовита, остеоартрита, ревматоидного артрита, острого и подострого бурсита, эпикондилита, острого неспецифического теносиновита, острых приступов подагры, псориатического артрита, анкилозируюгцего спондилита, ювенильного ревматоидного артрита;

— при обострениях или в качестве поддерживающей терапии системной красной волчанки, острого ревматоидного кардита;

— пемфигоид, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз;

— выраженные аллергические заболевания: аллергический ринит, бронхиальная астма, отек Квинке, контактный дерматит, атопический дерматит, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых;

— тяжелые хронические аллергические и воспалительные заболевания органов зрения: герпес, ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит глазного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента;

— заболевания органов дыхания: симптоматический саркоидоз, бериллиоз, аспирационная пневмония.

Местное лечение

Внутрисуставное или околосуставное введение и введение во влагалище сухожилия в качестве дополнительной кратковременной терапии при синовите, остеоартрите, ревматоидном артрите, остром и подостром бурсите, острых приступах подагры, эпикондилите, остром неспецифическом теносиновите, посттравматическом остеоартрите.

— Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

— острые вирусные, бактериальные, грибковые системные инфекции;

— глюкокортикостероид-индуцированная проксимальная миопатия в анамнезе;

— введение в «нестабильные» суставы;

— внутривенное введение;

— внутриглазное введение;

— при внутримышечном применении — идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

— проведение вакцинации в период лечения;

— детский возраст до 12 лет (внутримышечное введение).

Данные по безопасности применения препарата Кеналог® 40 беременными женщинами отсутствуют. При длительном применении препарата Кеналог® 40 беременной женщиной нельзя исключить нарушение внутриутробного развития плода. При применении препарата в конце беременности существует опасность развития атрофии надпочечников плода.

При применении препарата во время беременности (а также женщинами детородного возраста вне беременности) следует в каждом конкретном случае сопоставить предполагаемую пользу для женщины и возможный риск для плода.

ГКС при системном применении проникают в материнское молоко, поэтому следует в каждом конкретном случае сопоставить предполагаемую пользу для женщины и возможный риск для ребенка.

Препарат Кеналог® 40 не предназначен для внутривенного, внутрикожного, внутриглазного, эпидурального и интратекального применения.

Следует соблюдать осторожность также в отношении непреднамеренного внутрисосудистого введения, прежде всего в область лица, кожи головы, а также в ягодицу.

Перед применением содержимое ампулы взболтать и убедиться в отсутствии частиц или конгломератов.

При длительном применении отмену препарата Кеналог® 40 следует проводить постепенно.

Системное лечение (внутримышечное введение)

Дозировка для взрослых и подростков старше 12 лет определяется индивидуально и зависит от характера заболевания, обычно варьируясь от 40 мг до 80 мг (1-2 мл препарата). Максимальная суточная доза препарата — 120 мг.

Препарат Кеналог® 40 вводят путем медленной глубокой внутримышечной инъекции в область ягодицы, используя иглу длиной не менее 3,8 см. После инъекции следует на 1-2 минуты плотно прижать стерильную салфетку к месту введения препарата. Для лечения сенной лихорадки и других сезонных аллергических заболеваний обычно достаточно одной инъекции препарата Кеналог® 40 (40-60 мг) во время сезона цветения.

При необходимости нескольких инъекций следует соблюдать интервал между введениями не менее 4 недель.

Местное лечение

а) При внутрисуставном введении доза препарата Кеналог® 40 определяется размерами сустава и тяжестью симптомов. Обычно для взрослых и детей старше 12 лет (см. раздел «Противопоказания») следует применять следующие дозы препарата:

При поражении нескольких суставов общая доза препарата может составлять до 80 мг. При избыточном количестве синовиальной жидкости часть ее следует удалить при помощи шприца, чтобы избежать разбавления препарата.

Для обеспечения более быстрого купирования симптомов препарат можно вводить в комбинации с местным анестетиком (не содержащим сосудосуживающего препарата).

Инъекции следует проводить так, чтобы избежать создания депо препарата в подкожной жировой ткани. При инъекциях следует соблюдать условия строжайшей асептики. Перед проведением внутрисуставной инъекции участок кожи подготавливают, как перед проведением хирургического вмешательства. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.

б) При внутриочаговом введении при малых очагах поражения: воспалениях суставной сумки (бурситах), периоститах взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в зависимости от величины и локализации подвергаемых лечению поражений вводят до 10 мг препарата и при поражениях большого размера — от 10 до 40 мг препарата, разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида и веерообразно вводят в область, характеризующуюся наибольшей болезненностью. Следует избегать создания больших депо препарата. Препарат Кеналог® 40 можно также смешивать с местным анестетиком. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.

в) При введении в область кожных поражений 1 мл препарата Кеналог® 40 в концентрации 40 мг/мл разбавляют местным анестетиком, не содержащим сосудосуживающего вещества, и перемешивают в шприце. Инъекцию проводят горизонтально в область между кожей и подкожным слоем для обеспечения анестезии инфильтрата. В качестве ориентировочной дозы рекомендуется 1 мг препарата Кеналог® 40 на 1 см поверхности кожного поражения. При лечении нескольких очагов поражения в один прием суточная доза препарата Кеналог® 40 взрослым не должна превышать 30 мг, а детям (см. раздел «Противопоказания») — 10 мг. При келоидных рубцах препарат Кеналог® 40 можно без разбавления непосредственно вводить в ткань рубца, не вводить подкожно. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.

Симптомы: спутанность сознания, тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия, желудочно-кишечные кровотечения, носовые кровотечения, лунообразное лицо, артериальная гипертензия. При длительном применении и быстрой отмене препарата: угнетение функции коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга.

Лечение: в случаях передозировки необходимо постепенно снижать дозу до отмены препарата Кеналог® 40 и проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Эффекты передозировки могут сохраняться несколько недель. Гемодиализ неэффективен.

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Препарат Кеналог® 40 может повышать почечный клиренс салицилатов, поэтому на их фоне концентрация салицилатов в сыворотке крови может снижаться. С другой стороны отмена терапии препаратом Кеналог® 40 на фоне приема высоких доз салицилатов может привести к токсическому действию последних. Следует соблюдать особую осторожность при одновременном назначении ГКС и ацетилсалициловой кислоты пациентам с гипопротромбинемией.

При одновременном применении ГКС и кетоконазола клиренс ГКС снижается, что приводит к усилению их эффекта.

Сывороточная концентрация изониазида может снижаться при его применении одновременно с ГКС.

Одновременное применение циклоспорина и ГКС приводит к усилению эффекта обоих препаратов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС, поэтому они не показаны для терапии данных побочных эффектов.

При одновременном приеме с контрацептивами для приема внутрь период полувыведения ГКС может удлиняться, их эффект усиливаться, а частота побочных эффектов возрастать.

Эффективность препарата Кеналог® 40 может снизиться, если он вводится одновременно с индукторами печеночных ферментов (рифампицин, барбитураты, фенитоин, карбамазепин, примидон, эфедрин и аминоглутетимид).

ГКС снижают терапевтический эффект гипогликемических средств, усиливают или ослабляют действие антикоагулянтов.

При одновременном применении амфотерицина В и средств, вымывающих ионы калия из организма, ГКС могут усиливать гипокалиемию.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы и ГКС проявляют антагонизм при одновременном применении.

Комбинированное применение ГКС и сердечных гликозидов может приводить к усилению токсичности последних.

Действие гормона роста (соматропина) может ослабляться под действием ГКС.

Эффект недеполяризующих миорелаксантов может усиливаться или ослабляться под действием ГКС.

При одновременном применении ГКС с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций. При терапии ГКС могут наблюдаться ложноотрицательные результаты тестов на наличие бактериальной инфекции.

Риск развития гипокалиемии может повышаться при одновременном применении триамцинолона ацетонида с симпатомиметиками и теофиллином, эти препараты снижают содержание калия в плазме крови. При одновременном применении с диуретиками также может наблюдаться потеря калия. Гипокалиемия усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента СYР3А, включая кобицистат-содержащие препараты, ожидается повышение риска развития системных побочных эффектов. Следует избегать применения данной комбинации за исключением случаев, когда польза применения превышает риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. В этом случае следует обеспечить контроль состояния пациентов на предмет выявления системных эффектов кортикостероидов.

Ингибиторы протеазы: одновременное применение триамцинолона и ингибиторов протеазы, таких как ритонавир, лопинавир, может увеличить сывороточные концентрации триамцинолона. Следует применять с осторожностью.

Препарат Кеналог® 40 не предназначен для внутривенного, внутрикожного, внутриглазного, эпидурального и интратекального применения. Серьезные нежелательные явления были отмечены при эпидуральном и интратекальном способах введения.

Для предупреждения атрофии тканей в месте внутримышечной инъекции следует вводить препарат Кеналог® 40 глубоко в ягодичную мышцу.

Препарат Кеналог® 40 оказывает терапевтический эффект в течение длительного периода времени после введения, однако он не предназначен для применения в экстренных ситуациях.

При местном применении препарата необходимо оценить его совместимость с одновременно вводимыми местными анестетиками.

Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина или 1% раствор лидокаина) в шприце, но не в ампуле.

До начала и во время терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию, содержание электролитов в плазме крови.

При длительном применении ГКС возрастает риск развития субкапсулярной катаракты и глаукомы, иногда с повреждением глазного нерва. Может также увеличиться частота развития вторичных инфекций глаз.

Необходимо исследование синовиальной жидкости в каждом суставе для исключения септического процесса. Значительное усиление болей, сопровождающееся местным отеком, дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, дает основание предположить развитие септического артрита. Если сепсис подтверждается, необходимо проведение соответствующей антимикробной терапии. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе — одновременно проводят лечение антибиотиками.

Не следует вводить в «нестабильные» суставы, в область ахиллова сухожилия (риск разрыва).

Вакцинация живыми вирусными вакцинами противопоказана во время терапии ГКС. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами на фоне применения ГКС не обеспечивает ожидаемый рост количества антител и не дает ожидаемый защитный эффект. Поэтому подобные препараты не следует назначать за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.

У пациентов, не болевших ветряной оспой и получающих лечение ГКС, возрастает риск заболевания ветряной оспой или герпетической инфекцией при случайном контакте с инфицированными лицами. В таких случаях рекомендуется пассивная иммунизация. Осторожность необходима у пациентов после хирургических вмешательств и переломов костей, поскольку ГКС могут замедлять заживление ран и переломов в связи с усилением выведения ионов кальция из организма.

Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Применение препарата Кеналог®40 может изменять показатели тестов на гиперчувствительность.

ГКС могут маскировать некоторые признаки имеющихся инфекционных заболеваний, а также появление инфекции в процессе лечения. При их применении могут отмечаться снижение иммунитета и ослабление процесса локализации инфекции.

Применение ГКС может спровоцировать ухудшение состояния и усиление миграции личинок у пациентов со стронгилоидозом, что может привести к тяжелому энтероколиту и летальному исходу вследствие грамотрицательной септицемии.

При применении ГКС (особенно высоких и средних доз гидрокортизона и кортизола) могут наблюдаться повышение артериального давления, задержка жидкости и солей, усиленное выведение ионов калия. Хотя эти явления менее выражены при назначении синтетических ГКС (таких как препарат Кеналог® 40), однако могут потребоваться ограничение соли в пище и дополнительный прием препаратов калия. При длительном применении препарата следует обеспечить достаточное потребление белковой пищи, необходимой для поддержания азотного баланса организма.

При наличии у пациента язвенной болезни желудка ее обострение на фоне лечения ГКС может быть бессимптомным до момента прободения язвы или начала кровотечения. Учитывая также тот факт, что ГКС при длительном применении вызывают повышенную кислотность желудочного сока, что может привести к образованию язвы желудка, следует назначить соответствующую схему лечения язвенной болезни.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Могут наблюдаться нарушения менструального цикла и вагинальные кровотечения у женщин в постклимактерическом периоде. Следует отметить вероятность их развития у женщин, однако это не должно ограничивать врача при проведении необходимого обследования в зависимости от показаний.

В связи с риском развития тяжелых аллергических реакций (вплоть до анафилактического шока) на фоне парентерального введения ГКС, следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с аллергией в анамнезе.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Препарат Кеналог® 40 содержит бензиловый спирт, способный вызывать серьезные побочные реакции (в том числе с летальным исходом), особенно у детей. Это следует учитывать при назначении пациентам (особенно детям) высоких доз препарата Кеналог® 40 и длительных курсов лечения.

Нарушение зрения

Возможно появление нарушения зрения при системном и местном применении ГКС. При появлении нечеткости зрительного восприятия или других нарушений зрения следует рассмотреть возможность консультации офтальмолога, чтобы исключить такие причины, как катаракта, глаукома или редкие заболевания, например, центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), о которых сообщалось после системного и местного применения ГКС.

По 1 мл препарата в ампулу из прозрачного, бесцветного стекла (тип I). На ампуле нанесены цветное кольцо на месте разлома ампулы и цветное кодировочное кольцо.

По 5 ампул в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 блистер помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

При температуре от 8 до 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Купить Кеналог 40 суспензия в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.