Имодиум® Экспресс (Imodium® Express) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Имодиум® Экспресс
💊 Состав препарата Имодиум® Экспресс
✅ Применение препарата Имодиум® Экспресс
📅 Условия хранения Имодиум® Экспресс
⏳ Срок годности Имодиум® Экспресс
Описание лекарственного препарата
Имодиум® Экспресс
(Imodium® Express)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.12.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ДжейТНЛ ООО
(Россия)
Лекарственная форма
| Имодиум® Экспресс |
Таб.-лиофилизат 2 мг: 6, 10 или 20 шт. рег. №: П N016140/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Имодиум® Экспресс
Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев таблетки; на другой стороне таблетки — фаска, допускается шероховатость поверхности.
Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, натрия гидрокарбонат.
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).
Фармакокинетика
Всасывание
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.
Распределение
Связывание лоперамида с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 95%.
Метаболизм
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Выведение
У человека Т1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
Показания препарата
Имодиум® Экспресс
- симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
- в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
- с целью регуляции стула у больных с илеостомой.
Режим дозирования
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 6 лет
Острая диарея: начальная доза — 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза — 2 таблетки (4 мг)/сут для взрослых и 1 таблетке (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть скорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток (2–12 мг)/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Имодиум® Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет.
При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).
Указания по применению
Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:
- взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
- осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.
Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
По данным постмаркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)
Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость; редко — нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.
Со стороны органа зрения: редко — миоз.
Со стороны ЖКТ: часто — запор, тошнота, метеоризм; нечасто — боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, рвота, диспепсия; редко — вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; редко — ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочи.
Общие расстройства: редко — утомляемость.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 6 лет;
- фенилкетонурия;
- I триместр беременности;
- период грудного вскармливания.
Имодиум® Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:
- у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
- у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;
- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.
Имодиум® Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум® Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имодиум® Экспресс не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.
В случае диареи при беременности или кормлении грудью необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Применение при нарушениях функции почек
При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Лечение диареи препаратом Имодиум® Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
Имодиум® Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.
При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум® Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Имодиум® Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.
Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.
Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт», в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум® Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Имодиум® Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Передозировка
Симптомы: при передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.
У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию типа «пируэт»; остановка сердца, обморок. Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.
Злоупотребление, неправильное применение и/или передозировка высокими дозами лоперамида может привести к клиническому проявлению синдрома Бругада.
Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.
При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.
В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.
Лекарственное взаимодействие
По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.
При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила Cmax лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.
Условия хранения препарата Имодиум® Экспресс
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.
Срок годности препарата Имодиум® Экспресс
Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают без рецепта.
Контакты для обращений
ДЖЕЙТНЛ ООО
(Россия)
|
|
ДжейТНЛ ООО 121614 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Веро-Лоперамид
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Диара®
(АЛИУМ, Россия)
Диара® Экспресс
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Лопедиум®
(SANDOZ, Словения)
Лоперамид
(АТОЛЛ, Россия)
Лоперамид
(ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина)
Лоперамид
(ОЗОН, Россия)
Лоперамид
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Лоперамид
(БИОКОМ, Россия)
Лоперамид
(ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия)
Все аналоги
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Имодиум Лингвальный
Форма выпуска:
Имодиум Лингвальный — лиофилизованные таблетки для внутреннего использования.
Упаковка: блистера по 6, 20 капсул в картонных пачках.
Состав:
1 таблетка Имодиум Лингвальный содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида.
Другие составляющие: желатин, манитол, аспартам, мятный ароматизатор, гидрогенкарбонат натрия.
Имодиум Лингвальный — препарат, который подавляет перистальтику.
Активным веществом препарата Имодиум Лингвальный является – лоперамида гидрохлорид, который связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки.
В результате этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая, таким образом, пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через кишку. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая недержание и позывы.
Через немаловажное родство с стенкой кишечника и высокая степень метаболизма при первом прохождении, лоперамид практически не попадает в системный кровоток.
Фармакокинетика.
Установлено, что Имодиум лингвальные таблетки биоэквивалентны обычным капсулам Имодиум. Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется из кишечника, но почти полностью задерживается в его стенке и метаболизируется до того, как попасть в системное кровообращение. Самой значимой метаболической реакцией является окислительное N-деметилирования. Лоперамид экскретируется в основном с калом, в моче препарат не обнаруживается. Приблизительно 95 % принятой дозы лоперамида связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами. Период полувыведения для человека в среднем равна 10,8 час. (9 — 14 час.). Исследования распределения у крыс показали немаловажное родство с стенкой кишечника при преимущественном связывании с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Выделение проистекает в основном с калом.
Показания к применению:
Имодиум Лингвальный предназначен для симптоматического лечения острой и хронической диареи. У больных с илеостомой его можно применять для снижения частоты и объема опорожнение, а также для придания калу более твердой консистенции.
Способ применения:
Имодиум Лингвальный кладут на язык, в течение несколько секунд таблетка разлагается, после чего её проглатывают с слюною, не запивая водой. Для того, чтобы достать таблетку из блистера, необходимо:
— потянуть фольгу за край и полностью снять её с ячейки, в которой находится таблетка;
— осторожно надавить снизу и извлечь таблетку с упаковки.
Поскольку быстрорастворимые таблетки достаточно ломкие, их не следует продавливать через фольгу для избежания их порчи.
После открытия пакета таблетки становятся чувствительными к жидкости. При высокой относительной влаге таблетки могут набухать, этот процесс ускоряется при высокой температуре. Таблетки, что остались в открытом пакете после 6 недель хранения, использовать не рекомендуется.
Взрослым, людям пожилого возраста и детям старшим 6 лет:
Острая диарея: начальная доза – 2 быстрорастворимые таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого дальнейшего жидкого опорожнения.
Хроническая диарея: начальная доза для взрослых – 2 быстрорастворимые таблетки (4 мг) ежедневно, для детей – 1 таблетка (2 мг) ежедневно; эта доза корректируется далее так, чтобы частота опорожнений составляла 1-2 раза в сутки, что как правило достигается при поддерживающей дозе 1-6 таблеток в день.
Максимальная суточная доза: при хронической диарее у взрослых – 8 таблеток ежедневно; у детей максимальная суточная доза рассчитывается, исходя из веса тела ребенка (3 таблетки на 20 кг веса тела ребенка).
Побочные действия:
Ни в одном с тех случаев, когда выполнялись рекомендации касающиеся использования и принимались во внимание противопоказания, не отмечено серьёзных побочных реакций даже после длительного назначение.
Были сообщения про такие побочные явления: реакции повышенной чувствительности, такие как кожная высыпания, крапивница и (в единичных случаях) анафилактический шок и пузырчатые высыпания, которые включали токсический эпидермальный некролиз. В большинстве с этих случаев пациенты принимали также другие препараты, которые могли вызывать или способствовать проявлении побочных явлений.
В исключительных случаях наблюдались запор и/ или вздутие живота, которые были связанные с непроходимостью, особенно тогда, когда нарушалась инструкция для применения препарата.
Имели место несколько жалоб, которые тяжело отличить от симптомов, что связанные с самою диареей, а именно: абдоминальная боль и дискомфорт; тошнота и рвота; утомляемость, сонливость или головокружение, сухость во рту.
Некоторые больные, что принимали Имодиум Лингвальный, жаловались на ощущение жжения или покалывания языка, что возникало сразу же после приема препарата.
Противопоказания:
Имодиум Лингвальный нельзя применять в таких случаях:
— у детей младше 6 лет;
— у больных с гиперчувствительностью к одному или нескольких ингредиентов быстрорастворимых таблеток;
— как основную терапию при острой дизентерии, которая характеризируется
— наличием крови в каловых массах и сильным жаром);
— у больных с язвенным колитом или псевдомембранным колитом, который связанный с приёмом антибиотиков широкого спектра действия;
— при необходимости избежать торможения перистальтики. Необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Беременность:
Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксические свойства лоперамида, безопасность применения препарата беременным женщинам не установлена.
Не рекомендуется назначать препарат в период беременности, особенно в течение первоготриместра. Поскольку незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке, Имодиум Лингвальный не рекомендуется применять в период кормления грудью. Беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Кроме препаратов с аналогическими фармакологическими свойствами, взаимодействий между препаратами не наблюдалось.
Передозировка:
В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени) может возникнуть торможение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, торможение дыхания) и кишечная непроходимость. Дети большей мерой чувствительны к влиянию на ЦНС.
Лечение передозировки носит симптоматический и поддерживающий характер. Если у больного нет рвоты, то сначала проводят промывание желудка, а потом дают активированный уголь.
Суспензия активированного угля, которая вводится в желудок не позднее чем за 3 часа после приема Имодиума Лингвального способен уменьшить всасывание лоперамида. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия Имодиума лингвальных таблеток большая за налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для определения возможного торможение ЦНС больной должен находиться под тщательным надзором не менее чем 48 часов.
Условия хранения:
Хранить при температуре 15 – 30°С в местах, недоступных для детей. После распаковки пакета сохранять в сухом месте.
Срок годности – 5 лет в упаковке. После распаковки: 6 месяцев при условии хранения в сухом, прохладном месте и 6 недель при условии хранения в влажном месте при высокой температуре.
Дополнительно:
Поскольку лечение диареи Имодиумом лингвальными таблетами носит только симптоматический характер, то вместе с ними необходимо, за возможности, применять этиотропные средства.
У больных диареей, особенно у детей, может возникнуть снижение уровней жидкости и электролитов. В таких случаях важно использовать замещающую терапию для пополнения жидкости и электролитов. Имодиум лингвальные таблетки не следует давать детям возрастом до 6 лет без назначения врача или без медицинского присмотра.
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума лингвальных таблеток следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Больные, которые имеют дисфункцию печени, должны находиться под тщательным наблюдением для определения признаков токсического поражения ЦНС вследствие высокого ступени метаболизма препарата при первом прохождении.
Поскольку лоперамид не выводится с мочой, нет необходимости индивидуально подбирать дозы Имодиума лингвальных таблеток для больных с нарушением функции почек.
Использование в период беременности и лактации.
Несмотря на отсутствие указаний про то, что Имодиум лингвальные таблетки имеет тератогенный или эмбриотоксическое влияние, прежде чем давать его в период беременности, особенно в течение первых трёх месяцев, следует убедиться, что терапевтические преимущества, которые предвидятся, должны превышать потенциальный риск.
Данных про выделение лоперамида с материнским молоком при приёме Имодиума лингвальных таблеток недостаточно, но, поскольку незначительное количество препарата была выявлена в молоке, прием Имодиума при кормлении ребенка не рекомендуется.
Имодиум лингвальные таблетки не изменяют скорость реакции. Однако в случае возникновения утомленности, сонливости или головокружение не рекомендуется управлять автомобилем или работать с техникой.
Срок годности:
3 года.
Категория отпуска:
По 6 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке
Название и местонахождение производителя:
Янссен Силаг С.п.А., Италия / Janssen Cilag SpA, Italy.Виа С. Янссен, Борго Сан Мишель, 04010 Латина, Италия / Via C. Janssen, Borgo San Michele, 04010 Latina, Italy.Каталент ЮК Суиндон Зидис Лимитед, Великобритания / Catalent UK Swindon Zydis Limited, United Kingdom.Франкленд Роуд, Блегроув, Суиндон, Вилтшайе, СН5 8РУ, Великобритания / Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN5 8RU, United Kingdom.
Инструкция по применению
Состав лекарственного средства
действующее вещество: loperamide hydrochloride;
1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида
вспомогательные вещества: желатин, маннит (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.
Лекарственная форма
Таблетки, диспергируемые в ротовой полости.
Округлые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.
Название и местонахождение производителя
Янссен Силаг С.п.А., Италия / Janssen Cilag SpA, Italy.
Виа С. Янссен, Борго Сан Мишель, 04010 Латина, Италия / Via C. Janssen, Borgo San Michele,
04010 Latina, Italy.
Каталент ЮК Суиндон Зидис Лимитед, Великобритания / Catalent UK Swindon Zydis Limited, United Kingdom.
Франкленд Роуд, Блегроув, Суиндон, Вилтшайе, СН5 8РУ, Великобритания / Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN5 8RU, United Kingdom.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, подавляющие перистальтику.
Код АТС А07D A03.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого кишечника. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении Имодиум ® лингвальные практически не попадает в системный кровоток.
Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется в кишечнике, но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью.
Период полувыведения Имодиума ® лингвальные у человека в среднем равна 11 часов (9 — 14 часов). Элиминация происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Неизмененный лоперамид и метаболиты выводятся, в основном, с калом.
Показания для применения
Симптоматическое лечение острой диареи.
Противопоказания
Имодиум ® лингвальные противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата.
Имодиум ® лингвальные не применяют для первичной терапии пациентов с:
Имодиум ® лингвальные вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.
Лечение диареи Имодиум ® лингвальные носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то следует проводить специфическое лечение.
Особенности применения
У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 часов, препарат следует отменить, а пациент должен обратиться за консультацией к врачу.
Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающих Имодиум ® лингвальные при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутие живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии при лечении лоперамида гидрохлорид.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум ® лингвальные следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Учитывая то, что лоперамид широко метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида для пациентов с нарушением функции почек.
Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут изредка вызывать тяжелые аллергические реакции и затруднение дыхания, хрипы или кашель.
Применение в период беременности или кормления грудью
Несмотря на отсутствие данных о том, что Имодиум ® лингвальные имеет тератогенный или эмбриотоксическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение первого триместра, следует убедиться, что терапевтические преимущества, которые предусматриваются, превышают потенциальный риск.
Поскольку незначительное количество препарата может появиться в грудном молоке, прием Имодиума ® лингвальные при кормлении грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Учитывая возможность возникновения усталости, сонливости или головокружения, не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Дети
Имодиум ® лингвальные не следует применять детям до 6 лет.
Способ применения и дозы.
Применять взрослым и детям старше 6 лет.
Острая диарея: начальная доза — 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; в дальнейшем — 1 таблетка (2 мг) после каждого последующего жидкого стула.
Максимальная суточная доза при острой диарее для взрослых — 8 таблеток (16 мг); для детей ее нужно рассчитать, исходя из массы тела ребенка (3 таблетки на 20 кг массы тела).
Если в течение 48 часов не наблюдается клинического облегчение, прием препарата следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста.
Не требуется коррекция дозы пациентам пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции почек.
Не требуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек.
Применение при нарушениях функции печени.
Хотя фармакокинетических данных о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени, таким пациентам следует назначать Имодиум ® лингвальные с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения.
Передозировка
Симптомы.
В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС, чем взрослые.
Лечение.
Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия Имодиума ® лингвальные длиннее действие налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под наблюдением не менее 48 часов.
Побочные эффекты
Побочные эффекты у пациентов с острой диареей, возникавшие с частотой 1% или более по сравнению с плацебо: запор.
Побочные эффекты, которые наблюдались во время 76 контролируемых и неконтролируемых исследований у пациентов с острой или хронической диареей, возникавшие с частотой 1% или более у пациентов из всех исследований: тошнота, запор и спазмы в животе.
Постмаркетинговый опыт.
Наблюдались нижеприведенные побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения (представлены по частоте возникновения):
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — сыпь, крапивница и зуд.
В редких случаях сообщалось о возникновении ангионевротического отека, буллезных высыпаний, включая синдром Стивенса-Джонсона, полиморфную эритему и токсический эпидермальный некролиз, при лечении лоперамида гидрохлорид.
Со стороны иммунной системы: в единичных случаях — аллергические реакции, в некоторых случаях — тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны ЖКТ: очень редко — боль в животе, кишечная непроходимость, вздутие живота, тошнота, запор, рвота, мегаколон, включая токсический мегаколон, метеоризм, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко (в единичных случаях) — задержка мочи.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко — головокружение, сонливость, потеря или подавленное уровень сознания, тремор.
Из перечня побочных явлений, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и посмаркетингових исследований, наиболее часто встречались симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль / дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм ). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Долинични данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг — разовая доза) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 º С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Имодиум® (таблетки, 2 мг)
МНН: Лоперамид
Производитель: Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Loperamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019906
Информация о регистрации в РК:
13.03.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Имодиум®
Международное непатентованное название
Лоперамид
Лекарственная форма
Таблетки, диспергируемые в полости рта
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – лоперамида гидрохлорид, 2 мг
вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, натрия гидрокарбонат.
Описание
Белого или почти белого цвета круглые лиофилизированные таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные средства. Препараты, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.
Код АТХ А07DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, но вследствие активного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3. Таблетки, диспергируемые в полости рта биоэквивалентны по скорости и степени всасывания капсулам Имодиум.
Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%. Доклинические данные свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени путем образования конъюгатов и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование посредством СYP3A4 и CYP2C8 является основным путем метаболизма лоперамида. В результате этого эффекта первого прохождения плазменные концентрации неизмененного лоперамида ничтожно малы.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменный лоперамид и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Показания к применению
-
симптоматическая терапия острой и хронической диареи
-
регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 12 лет:
Острая диарея: начальная доза — 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза — 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).
Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Пациентам с нарушением функции печени Имодиум® следует использовать с осторожностью из-за снижения метаболизма при «первом» прохождении через печень.
УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Поскольку таблетки, диспергируемые в полости рта довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:
-
возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
-
осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
Побочные действия
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших Имодиум при острой диарее: головная боль, запор, повышенное газообразование, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших Имодиум при острой диарее: головокружение, сонливость, головная боль, сухость во рту, боль в животе, запор, тошнота, рвота, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших Имодиум при хронической диарее: головокружение, повышенное газообразование, запор, тошнота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших Имодиум при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Очень редко:
— реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
— нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор
— миоз
— кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая вариант токсического течения, глоссодиния
— ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, сыпь, крапивница
— задержка мочи
— утомляемость
В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. А также частота возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях может не отражать частоту возникновения в клинической практике.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата
-
острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесью крови или высокой температурой, и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)
-
кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
-
первый триместр беременности и период лактации
-
детский возраст до 12 лет
Имодиум не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска серьезных осложнений, таких как кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Имодиум необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
-
при печеночной недостаточности
Лекарственные взаимодействия
По данным доклинических исследований, лоперамид является субстратом P‑гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеин, концентрация лоперамида в плазме крови увеличивается в 2 – 3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, приводит к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3 – 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. Комбинация итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличила пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличила общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном применении десмопрессина внутрь, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.
Особые указания
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, необходимо также проводить, когда это возможно, терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с тяжелой диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).
При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием Имодиум необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу.
Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум, должны прекратить терапию при первых признаках вздутия живота. Поступали изолированные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, по поводу которого проводилась терапия лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма при первом прохождении через печень. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Имодиум® следует применять только под наблюдением врача.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Беременность и период лактации
В настоящее время нет данных о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием. В период беременности Имодиум можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода, особенно в первом триместре.
Небольшие количества лоперамида могут проникать в грудное молоко у женщин, и поэтому Имодиум не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При лечении диареи лоперамидом, могут возникать усталость, головокружение или сонливость. При проявлении этих симптомов пациентам следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться признаки угнетения ЦНС (ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания), задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к эффектам в отношении ЦНС, чем взрослые.
Лечение: При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1 – 3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Следовательно, за состоянием пациентов необходимо тщательно наблюдать в течение не менее 48 часов, чтобы вовремя обнаружить признаки возможного угнетения ЦНС.
Форма выпуска и упаковка
По 6 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ориентированный полиамид/алюминий основания и бумага/ полиэтилентерефталат/алюминий покрывающей фольги.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке.
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Каталент ЮК Cуиндон Зайдис Лимитед, Франкланд Роуд, Благров, Суиндон, Уилтшир, SN58RU, Великобритания
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, г. Москва,
ул. Крылатская, д. 17, стр. 2,
тел. (495) 726-55-55
Наименование и страна организации-упаковщика
«Янссен-Силаг С.п.А.», Италия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «TV-Pharma», г.Алматы, мкр. Жетысу 3, д.1, кв.7
Тел/факс: (727) 376-8082
Электр.адрес:Valera.tv.pharma@gmail.com
| 295942191477976931_ru.doc | 103.5 кб |
| 331902121477978100_kz.doc | 116 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники