Торговое название:
Histazine-1
Гистазин-1
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Цетиризина дигидрохлорид – 10мг.
Вспомогательные компоненты:
лактозы моногидрат, двухосновный фосфат кальция, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Свойства:
Цетиризина дигидрохлорид – антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.
Показания:
для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и многолетнего аллергического ринита. Для лечения симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Способ применения:
взрослым и подросткам старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Противопоказания:
детям до 12 лет; повышенная чувствительность к действующему веществу, любому из других компонентов в составе, к гидроксизину или любым производным пиперазина. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы. Беременность и лактация.
Меры предосторожности:
Не принимать алкоголь во время лечения. Рекомендуется осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском возникновения судорог.
Побочные эффекты:
незначительное воздействие на ЦНС – сонливость, головокружение, головная боль, усталость; затруднение мочеиспускания, сухость во рту, боли в животе, тошнота, диарея, повышенный аппетит.
Способ хранения:
Хранить вдали от источников тепла и влаги, в недоступном для детей месте.
Упаковка:
картонная коробка содержит 3 блистера по 10 таблеток, бумажную инструкцию.
Производитель:
Amriya Pharmaceutical
Египет
Торговое название:
- Гистазин
- Histazine
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Цетиризина дигидрохлорид – 10мг.
Вспомогательные компоненты:
Лактозы моногидрат, двухосновный фосфат кальция, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Свойства:
Цетиризина дигидрохлорид – антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.
Показания:
- Для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
- Для лечения симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Способ применения:
Взрослым и подросткам старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Противопоказания:
Детям до 12 лет; повышенная чувствительность к действующему веществу, любому из других компонентов в составе, к гидроксизину или любым производным пиперазина. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы. Беременность и лактация.
Меры предосторожности:
Не принимать алкоголь во время лечения. Рекомендуется осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском возникновения судорог.
Побочные эффекты:
Незначительное воздействие на ЦНС – сонливость, головокружение, головная боль, усталость; затруднение мочеиспускания, сухость во рту, боли в животе, тошнота, диарея, повышенный аппетит.
Хранение:
Хранить вдали от источников тепла и влаги, в недоступном для детей месте.
Упаковка:
Картонная коробка содержит 2 блистера по 10 таблеток, бумажную инструкцию.
Торговое название:
Гистазин
Histazine
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Цетиризина дигидрохлорид – 10 мг.
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, двухосновный фосфат кальция, повидон,кроскармеллоза натрия,магния стеарат.
Свойства:
Цетиризина дигидрохлорид – антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.
Показания:
Для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Для лечения симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Способ применения и дозы:
Взрослым и подросткам старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Противопоказания:
Детям до 12 лет; повышенная чувствительность к действующему веществу, любому из других компонентов в составе, к гидроксизину или любым производным пиперазина. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы. Беременность и лактация.
Меры предосторожности:
Не принимать алкоголь во время лечения. Рекомендуется осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском возникновения судорог.
Побочные эффекты:
Незначительное воздействие на ЦНС – сонливость, головокружение, головная боль, усталость; затруднение мочеиспускания, сухость во рту, боли в животе, тошнота, диарея, повышенный аппетит.
Способ хранения:
Хранить при температуре не выше 30 градусов. Хранить вдали от источников тепла и влаги, в недоступном для детей месте.
Упаковка:
Картонная коробка содержит 2 блистера по 10 таблеток, бумажную инструкцию.
Состав:
Каждая 5мл сиропа содержит:
Цетиризина дигидрохлорид – 5мл
Вспомогательные компоненты: глицерин, сахароза, бензоат натрия, метилпарабен, sunset yellow, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.
Свойства.
Цетиризина дигидрохлорид – антогонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.
Показания:
Для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Для лечения симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Способ применения:
Детям в возрасте от 2 до 6 лет: 2,5 мл сиропа 2 раза в день (половина чайной ложки 2 раза в день) или 5мл 1 раз в день. Детям в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл сиропа (полная чайная ложка 2 раза в день). Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мл сиропа 1 раз в день (2 чайной ложки).
Противопоказания:
Детям до 2 лет; повышенная чувствительность к действующему веществу, любому из других компонентов в составе, к гидроксизину или любым производным пиперазина. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимость галактозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы. Беременость и лактация.
Метилпарабен и пропилпарабен могут вызывать аллергический реакции (возможно отстроченные). Не принимать алкоголь во время лечения. Рекомендуется осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском возникновения судорог.
Меры предосторожности:
Метилпарабен и пропилпарабен могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные). Не принимать алкоголь во время лечения. Рекомендуется осторожность у пациентов с риском возникновения судорог.
Побочные эффекты:
Незначительное воздействие на ЦНС- сонливость, головокружение, головная боль, усталость; затруднение мочеиспускания, сухость во рту, боли в животе, тошнота, диарея, повышенный аппетит.
Способ хранения:
Хранить при температуре не выше 30С в недоступном для детей месте.
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Рацедиа – 0.5
Рацедиа – 1
Рацедиа – 2
Международное непатентованное название
Репаглинид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — репаглинид 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, калия полакриллин, титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е 172, железа (III) оксид красный Е 172, полоксамер 407, меглюмин, крахмал кукурузный, повидон, глицерин (85%), магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями с обеих сторон (для дозировки 0.5 мг).
Таблетки круглой формы светло-желтого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями с обеих сторон (для дозировки 1 мг).
Таблетки круглой формы светло-розового цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями с обеих сторон (для дозировки 2 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сахароснижающие препараты для перрорального приема. Прочие сахароснижающие препараты. Репаглинид
Код ATХ A10BX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: После приема внутрь репаглинид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, пиковые уровни препарата в плазме (Cmax) проявляются в течение 1 часа (Tmax). Репаглинид быстро выводится из крови с периодом полураспада около 1 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 56%. Когда репаглинид принимается совместно с пищей, значение Tmax не изменяется, но значения Cmax и AUC (площадь под кривой время/концентрация в плазме) были снижены на 20% и 12,4% соответственно.
Метаболизм: Репаглинид полностью метаболизируется через окислительную биотрансформацию и прямую конъюгации с глюкуроновой кислотой, при приеме внутрь. Основные метаболиты: окисленная дикарбоновая кислота (M2), ароматический амин (M1), ацилглюкуронид (М7). Ферментная система цитохрома Р-450, в частности 2C8 и 3A4, как было показано, принимает участие в N-деалкилировании репаглинида до М2 и дальнейшем окисленим до М1. Метаболиты не способствуют сахароснижающему эффекту репаглинида.
Выведение: В течение 96 часов после приема меченного С14-репаглинида в качестве однократной пероральной дозы приблизительно 90% радиоактивной метки было обнаружено в кале и около 8% в моче. Только 0,1% дозы препарата удаляется с мочой в виде исходного соединения. Основной метаболит (М2) составляет 60% от введенной дозы, менее 2% от исходного препарата обнаруживается в кале в неизменном виде. Т1/2 составляет приблизительно 1 час.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У пациентов с умеренной и тяжелой степенью нарушений функции печени уровни концентрации в сыворотке общего и несвязанного репаглинида были выше и более длительными, чем у здоровых субъектов (AUC у здоровых — 91,6 нг/мл*ч; AUC у CLD пациентов — 368,9 нг/мл*ч; Cmax у здоровых — 46,7 нг/мл, Cmax у CLD пациентов — 105,4 нг/мл). AUC статистически достоверно связывалось с клиренсом кофеина, не было выявлено разницы в профиле глюкозы среди групп пациентов. Пациенты с нарушениями функции печени могут быть более незащищенными к воздействию высоких концентраций репаглинида и связанных с ним метаболитов, чем пациенты с нормальной функцией печени, получающие обычные дозы. Таким образом, репаглинид следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени. Более длительные интервалы между корректировкой дозы препарата должны быть использованы, чтобы получить полную оценку ответа организма.
Фармакодинамика
Рацедиа — это пероральный гиполикемический препарат короткого действия. Репаглинид быстро снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя высвобождение инсулина из поджелудочной железы. Выход инсулина является глюкозо-зависимым процессом и уменьшается при низких концентрациях глюкозы. Действие препарата зависит от функционирования β-клеток панкреатических островков. Рацедия закрывает АТФ-зависимые калиевые каналы на мембране β-клеток, связываясь со специфическими характерными рецепторами. Блокада калиевых каналов деполяризует β-клетки, что приводит к открытию кальциевых каналов. В результате увеличенный приток кальция вызывает секрецию инсулина. Механизм ионных каналов является высоко избирательным для сходных тканей в сердечных и скелетных мышцах.
Показания к применению
-
сахарный диабет 2 типа
Способ применения и дозы
Препарат Рацедиа назначают в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям. Не существует фиксированного режима дозирования препаратов репаглинида для лечения сахарного диабета 2 типа. Уровень глюкозы в крови пациента должен периодически контролироваться для определения минимально эффективной дозы, для выявления первичной реакции организма (неэффективное снижение уровня глюкозы в крови при максимально рекомендуемой дозе препарата), для выявления вторичной реакции (потеря адекватного сахароснижающего ответа после изначально эффективного периода лечения). Уровень гликозилированного гемоглобина имеет значение для мониторинга долгосрочной реакции пациента на терапию.
Применение препарата Рацедиа, как правило, координируется с приемом пищи. Рацедиа принимается за 15 минут до еды (2, 3 или 4 раза в день), но время может варьироваться от непосредственного приема препарата перед едой до интервала в 30 минут до еды. Пациенты, которые пропускают прием пищи (или добавляют дополнительный прием пищи), должны либо пропустить, либо добавить дозу препарата для этого приема пищи. Если вы пропустили дозу, примите следующую дозу как обычно, не принимайте двойную дозу.
Начальная доза
Для пациентов, которые ранее не подвергались лечению или чей уровень HbA1c составляет < 8%, начальная доза должна составлять 0,5 мг с каждым приемом пищи. Для пациентов, ранее получавших сахароснижающие препараты, и когда уровень HbA1c ≥ 8%, начальная доза составляет 1 или 2 мг с каждым приемом пищи.
Корректировка дозы должна определяться по реакции уровня глюкозы в крови, как правило, натощак.
Рекомендуемая разовая доза репаглинида составляет от 0,5 мг до максимально допустимой в 4 мг, принимаемых до еды, частота приема репаглинида может составить 2, 3 или 4 раза в день, в зависимости от режима питания пациента. Суммарная максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Наблюдение за пациентом
Долгосрочная эффективность применения препарата должна контролироваться путем измерения уровней HbA1c примерно каждые 3 месяца. Несоблюдение режима дозирования препарата может вызвать гипогликемию или гипергликемию. Пациенты, которые не придерживаются своих предписанных режимов питания и лекарственных схем лечения репаглинидом, проявят неудовлетворительные ответы на терапию, включая гипогликемию. Когда гипогликемия возникает у больных, принимающих комбинацию репаглинида и тиазолидиндиона или репаглинида и метформина, доза репаглинида должна быть уменьшена.
Пациенты, которые уже получали другие пероральные гипогликемические препараты
Когда репаглинид используется для замены других пероральных гипогликемических препаратов, он может быть назначен уже на следующий день после окончания предыдущей терапии, но пациенты должны быть тщательно обследованы на гипогликемию из-за возможных перекрывающихся лекарственных эффектов. Когда происходит смена курса агентов сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид) на курс репаглинида, то тщательный контроль показан на срок до одной недели или более.
Комбинированная терапия
Если монотерапия репаглинидом не приводит к адекватному контролю уровня глюкозы, метформин или тиазолидиндион могут быть добавлены. И, наоборот, если монотерапия метформином или тиазолидиндионом не обеспечивает адекватного гликемического контроля, может быть добавлен в комбинацию репаглинид. Начальная доза и коррекции дозы для репаглинид комбинированной терапии такая же, как для монотерапии репаглинидом. Доза каждого лекарственного средства должна быть тщательно отрегулирована, чтобы определить минимальную дозу, необходимую для достижения желаемого фармакологического эффекта. Невыполнение этого требования может привести к увеличению частоты эпизодов гипогликемии.
Побочные действия
-
гипогликемия: ощущение тревоги, головокружение, потливость, тремор, голод, трудность сконцентрировать внимание
-
гипергликемия: тошнота, выраженная сонливость, повышенное выделение мочи, жажда и потеря аппетита
-
расстройства зрения
Изменение уровня глюкозы в крови могут приводить к расстройствам зрения, особенно на начальном этапе терапии гипогликемическими препаратами. Однако обычно эти изменения носят преходящий характер.
-
аллергия
Могут выявляться реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница. Очень редко могут отмечаться реакции генерализованной гиперчувствительности или иммунологические реакции, такие как васкулиты
-
боли в животе, диарея, тошнота, рвота и запор. Однако частота и тяжесть этих симптомов не отличались от таковых при применении других перроральных препаратов, стимулирующих секрецию инсулина.
В очень редких случаях, сообщалось о тяжелых нарушениях функции печени
-
изменения биохимических показателей: повышение активности печеночных ферментов
На фоне лечения были отмечены отдельные случаи повышения активности печеночных ферментов. В большинстве случаев эти повышения были незначительными и носили переходящий характер, и лишь очень небольшое число пациентов прекращали терапию из-за повышения активности печеночных ферментов.
-
инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии
-
тяжелые нарушения функции печени
-
одновременное назначения гемфиброзида
Противопоказания
-
известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата
-
сахарный диабет 1 типа
-
диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома
-
инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии
-
тяжелые нарушения функции печени
-
одновременное назначение гемфиброзила
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
беременность и период лактации
-
возраст старше 75 лет
Лекарственные взаимодействия
Известно, что некоторые лекарственные средства влияют на метаболизм репаглинда, поэтому необходимо, чтобы врач приял во внимание возможные взаимодействия. Лабораторные данные показывают, что репаглинид метаболизирует преимущественно при помощи CYP2C8, а так же CYP3A4. Клинические данные, полученные у здоровых добровольцев, подтверждают, что CYP2C8 является наиболее важным ферментом, вовлеченным в метаболизм репаглинида, при этом CYP3A4 играет менее важную роль, но относительный вклад CYP3A4 может быть увеличен при ингибировании CYP2C8. Поэтому метаболизм, и, следовательно клиренс репаглинида, может изменяться под влиянием лекарственных средств, ингибирующих или индуцирующих ферменты. Особую осторожность необходимо соблюдать при одновременном приеме ингибиторов CYP2C8 и 3А4 с репаглинидом.
Нижеперечисленные вещества могут усиливать и/или продлить гипогликемическое действие репаглинида: гемфиброзид, кларитромицин, интраконазол, кетоконазол, триметоприм, циклоспорин, другие противодиабетические препараты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), неселективные бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, салицилаты, нестероидные противовоспалительные препараты, октреотид, алкоголь, анаболические стероиды.
Одновременный прием гемфиброзила (600 мг дважды в день), ингибиторы CYP2C8 и репаглинида (разовая доза 0,25 мг), увеличивал площадь под кривой (Cmax) репаглинида в 8,1 раза, и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) в 2,4 раза у здоровых добровольцев. Период полувыведения репаглинида увеличивался с 1,3 ч до 3,7 часов, что вероятно приводило к усиленному и более длительному эффекту понижения уровня глюкозы в крови, а концентрация репаглинида в плазме через 7 часов увеличивалась в 28,6 раз. Одновременный прием гемфиброзила и репаглинида противопоказан. Одновременный прием триметоприма (160 мг дважды в день), умеренного ингибитора CYP2C8, и репаглинида (разовая доза 0,25 мг) увеличивал площадь под кривой репаглинида, Cmax и t (в 1,6 раз, 1,4 раза и 1,2 раз соответственно) без статистически значимого влияния на уровень глюкозы в крови. Данный эффект наблюдался при субтерапевтической дозе репаглинида. Так как профиль безопасности данной комбинации не был установлен при дозах выше 0,25 мг для репаглинида и 320 мг для триметоприма,необходимо избегать одновременного приема триметоприма с репаглинидом. В случае одновременного приема этих препаратов необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови, а также клинический мониторинг.
Рифампицин, мощный индуктор CYP3A4 и CYP2C8, действует одноверменно как индуктор, так и ингибитор метаболизма репаглинида. Семидневный предварительный курс применения рифампицина (600 мг), после которого шел одновременный прием репаглинида (разовая доза 4 мг) на седьмой день, приводил к 50 % уменьшению AUC (эффект комбинированной индукции и ингибирования). Когда репаглинид принимался через 24 часа после последней дозы рифампицина, наблюдалось 80 % уменьшение AUC репаглинида (эффект индукции). Одновременный прием рифампицина и репаглинида может привести к необходимости регулированя дозы репаглинида, при этом регулирование должно основываться на тщательном мониторинге концентрации глюкозы с начала приема рифапицина (острое ингибирование), после дозирования (комбинация ингибирования и индукции), отмены (только индукции) и в течение срока до приблизительно двух недель после отмены рифампицина, в случаях, когда индуктивный эффект рифампицина больше не присутствует. Нельзя исключать, чо другие индукторы, например, дифенин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой, не могут иметь сходный эффект.
Действие кетоконазола, прототипа мощных и конкурентных ингибиторов CYP3A4 на фармакокинетику репаглинида изучалось на здоровых людях. Одновременный прием 200 мг кетоконазола увеличивал AUC и Cmax репаглинида в 1,2 раза, одновременно изменяя профили концентраций глюкозы в крови меньше чем на 8% при одновременном приеме (разовая доза 4 мг репаглинида). Одновременный прием 100 мг интраконазола, ингибитора CYP3A4 увеличивал AUC репаглинида в 1,4 раза. Не наблюдалось существенного воздействия на уровень глюкозы у здоровых добровольцев. При одновременном приеме 250 мг кларитромицина, который вследствие механизма действия является мощным ингибитором CYP3A4 и репаглинида, слегка увеличивал AUC репаглинида в 1,4 раза и С мах в 1,7 раза, а также увеличивал среднюю инкрементную AUC инсулина в сыворотке в 1,5 раза, а также максимальную концентрацию в 1,6 раза. Точный механизм данного воздействия неясен.
В исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, одновременное введениерепаглинида (разовая доза 0,25 мг) и циклоспорина (многократная доза 100 мг), увеличивало AUC и Cmax репаглинида примерно в 2,5 раза и 1,8 раза соответственно. Так как было установлено взаимодействие при дозах выше 0,25 мг для репаглинида, необходимо избегать одновременного применения циклоспорина с репаглинидом. В случае необходимости использования такой комбинации, необходимо осуществлять детальный клинический мониторинг, а также мониторинг глюкозы в крови.
β-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Одновременный прием циметидина, нифедипина, эстрогенов или симвастатина с репаглинидом, являющихся субстратами CYP3A4, не меняли существенно фармакинетические параметры репаглинида.
Репаглинид не имел клинически значимого эффекта на фармакинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина в состоянии равновесия. Поэтому, нет необходимости регулировать дозу данных соединений при одновременном приеме с репаглинидом.
Следующие вещества могут уменьшить гипогликемический эффект репаглинида: пероральные противозачаточные средства, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, тиазиды, кортикостероиды, даназол, гормоны щитовидной железы и симптомиметики.
Когда эти лекарственные средства назначают пациенту или отменяют у пациента, получающего репаглини, необходимо внимательно контролировать уровень глюкозы в крови.
При назначении репаглинида вместе с другими лекарственными средствами, которые в основном выделяются желчью, как репаглинид, необходимо учитывать их потенциальные взаимодействия.
Особые указания
Общие сведения
Рецедия следует назначать только в случае недостаточного контроля гликемии и сохраняющихся симптомов сахарного диабета на фоне соблюдения диеты, снижения массы тела и режима нагрузок.
Рацедия как и другие стимуляторы секреции инсулина, может вызвать гипогликемию. Сахароснижающий эффект пероральных гипогликемических средств у многих пациентов со временем уменьшается. Это может быть связано с прогрессированием тяжести диабета или со снижением чувствительности к лекарственному препарату. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистетность, которую следует отличать от первичной, при которой у отдельных пациентов препаратнеэффективен уже при первом назначении. Перед тем как поставить диагоноз вторичной лекарственной резистентности, следует попробовать изменить дозу препарат и проверить адекватность соблюдения диеты и режима нагрузок.
Репаглинид действует через специфические места связывания с коротким воздействием на β-клетки. Применение Рацедия в случае воричной лекарственной резистентности к стимуляторам секреции иснулина в клинических испытания не изучалось.
Исследования комбинированной терапии с другими препаратами, стимулирующими секрецию инсулина, и акарбозой не проводилось.
Были проведены исследования комбинированной терапии с нейтральными протиаминовым инсулином или тиазолидиндионами. Тем не менее, соотношение пользы и риска может быть установлено при сравнении с другими вариантами комбинированной терапии.
Комбинированная терапия с метформином сопровождается повышенным риском развития гипогликемии.
Если пациент со стабильными показателями на фоне приема какого-либо перорального гипогликемического средства подвергается воздействию стрессовых факторов, таких как повышение температуры, травма, инфекционные заболевания или хирургическое вмешательство, контроль над уровнем глюкозы может быть утрачен. В таких случаях может потребоваться временная отмена репаглинида и назначение инсулина.
Одновременное применение
Необходимо использовать препарат с осторожностью или отказаться от его применения у пациентов, получающих лекарственные средства, которые влияют на метаболизм репаглинида. Если одновременный применение необходимо, следует проводить тщательный контроль за уровнем глюкозы в крови и внимательное клиническое наблюдение.
Особые группы пациентов
С осторожностью применять при заболевании почек. Поскольку у больных сахарным диабетом с почечной недостаточностью повышена чувствительность к инсулину, у таких пациентов дозу препарата следует подбирать с осторожностью.
У пациентов с нарушенной функцией печени клинические исследования не проводились.
Назначение обычных доз Рацедия может приводить к более высоким концентрациями репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени.
Клинические исследования безопасности и эффективности препарата не проводились у пациентов старше 75 лет. Поэтому в указанной группе пациентов терапия препаратом не рекомендуется.
У ослабленных больных или у пациентов с пониженным питанием начальная и поддерживающая доза должны быть минимальными, необходимо осторожный подбор доз для предупреждения гипогликемических реакций.
В период лечения пациентами следует воздержаться от употребления алкоголя, так как этанол может усиливать и продлевать гипогликемический эффект Рацедиа.
Гипогликемия
Все пероральные сахароснижающие препараты, включая репаглинид, способны вызвать гипогликемию. Правильный отбор дозировки и инструкции для пациентов важны, чтобы избежать гипогликемии. Печеночная недостаточность может вызвать повышенный уровень в крови репаглинида, может снизить способности глюконеоненеза, оба варианта увеличивают риск серьезной гипогликемии. Пожилые, ослабленные, истощенные больные, пациенты с недостаточной функций надпочечников, гипофиза, тяжелой печеночной/почечной недостаточностью могут быть особенно чувствительными к действию сахароснижающих препаратов.
Гипогликемия может быть трудно распознаваемой у лиц пожилого возраста и у людей, принимающих бета-адренергические блокаторы. Гипогликемия, проявляется при недостаточном потреблении пищевых калорий, после тяжелых или длительных физических упражнений, при приеме алкоголя, или когда более одного сахароснижающего лекарственного препарата используется. Признаки гипогликемии могут наступить внезапно и включают в себя: холодный пот, прохладная бледная кожа, головная боль, учащенное сердцебиение, тошнота, сильное чувство голода, временные изменения в зрении, сонливость, необычная усталость и слабость, нервозность или тремор, чувство тревоги, чувство путаницы, трудности в концентрации внимания.
Частота гипогликемии выше у пациентов с диабетом 2 типа, которые не были ранее пролечены пероральными сахароснижающими препаратами или чьи уровни HbA1c < 8%. Репаглинид следует назначать перед/с приемом пищи, чтобы уменьшить риск развития гипогликемии.
Потеря контроля уровня глюкозы в крови
Когда пациент стабилизирован на любой диабетический режим, но подвергся воздействию стресса, имел случаи лихорадки, травмы, инфекции или операции, то может произойти потеря контроля глюкозы. В такие моменты может возникнуть необходимость прекращения приема репаглинида и временного применения инсулина. Эффективность любого гипогликемического препарата уменьшается у многих пациентов с течением времени, что может быть связано с прогрессированием тяжести диабета или снижением реакции на препарат. Это явление известно как вторичная реакция (потеря адекватного сахароснижающего ответа после изначально эффективного периода лечения) в отличие от первичной реакции, когда препарат не являлся изначально эффективным для конкретного пациента. Адекватная корректировка дозы и соблюдение диеты должны быть проведены перед классификацией вторичной реакции у пациента.
Пациенты должны быть информированы о потенциальных рисках и преимуществах репаглинида и альтернативных видов терапии. Они также должны быть проинформированы о важности соблюдения диетических предписаний, о регулярной программе физических упражнений и регулярного тестирования уровня глюкозы в крови и HbA1c. Пациенту и членам его семьи следует объяснить риск развития гипогликемии, ее симптомы и лечение, состояния, предрасполагающие к ее развитию, вопрос одновременного приема других сахароснижающих препаратов. Первичные и вторичные реакции организма на препараты также должны быть объяснены.
Лабораторный контроль
Ответ организма на все виды диабетической терапии должен контролироваться периодическим измерением уровня глюкозы в крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина с целью снижения этих уровней к нормальному показателю. Во время коррекции дозы препарата, уровень глюкозы в крови натощак может быть использован для определения терапевтического эффекта. Позднее, во время курса лечения, уровень глюкозы и гликолизированного гемоглобина также следует контролировать. Гликолизированный гемоглобин может быть особенно полезен для оценки долгосрочного гликемического контроля. Постпрандиальное тестирование уровня глюкозы может быть полезным для пациентов в условиях клиники, у которых до еды уровень глюкозы в крови выглядит удовлетворительным, но общий гликемический контроль (HbA1c) является неадекватным.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам следует рекомендовать принять меры предосторожности для избегания гипогликемии во время вождения автотранспорта или работы с машинами/механизмами. Это особенно важно для тех, у кого отсутствуют знания о тревожных признаках гипогликемии или имеются частые эпизоды гипогликемии. В этих обстоятельствах целесообразность самостоятельного вождения должна быть особо оценена.
Передозировка
Симптомы: гипогликемии без потери сознания (чувство голода, повышенное потоотделение, сердцебиение, головная боль, тремор, тревожность, раздражительность, депрессия, бессонница);
с потерей сознания (гипогликемическая кома, апоплексический удар)
Лечение: при появлении симптомов гипогликемии необходим прием углеводов внутрь; более тяжелые гипогликемии с судорогами, потерей сознания и развитием комы следует купировать путем в/в введения глюкозы.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток (для дозировок 0.5, 1 и 2 мг) в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки из поливинилхлорида.
По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом месте, при температуре не выше 25 оC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
USV Limited
Б.С.Д. Марк, Гованди, Мумбай 400 088, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
USV Limited
Б.С.Д. Марк, Гованди, Мумбай 400 088, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции(товара)
Представительство USV limited
050000, Республика Казахстан, г.Алматы, ул.Фурманова 103, офис 306
Номер телефона: 8(727) 261-76-77 Номер факса: 8(727) 261-76-77 Адрес электронной почты: usv.kaz@mail.ru
Top 20 medicines with the same components:
Top 20 medicines with the same treatments:
Name of the medicinal product
The description Name of the medicinal product Histazineis an automatic translation from the original language.
In no case do you use this information for any medical appointments or manipulations.
Be sure to read the original instructions of the medicine from the package.
This description may contain numerous errors due to automatic translation!
Keep this in mind and don’t use this description!
more…
Histazine
Qualitative and quantitative composition
The description Qualitative and quantitative composition Histazineis an automatic translation from the original language.
In no case do you use this information for any medical appointments or manipulations.
Be sure to read the original instructions of the medicine from the package.
This description may contain numerous errors due to automatic translation!
Keep this in mind and don’t use this description!
more…
Cetirizine Hydrochloride
Therapeutic indications
The description Therapeutic indications Histazineis an automatic translation from the original language.
In no case do you use this information for any medical appointments or manipulations.
Be sure to read the original instructions of the medicine from the package.
This description may contain numerous errors due to automatic translation!
Keep this in mind and don’t use this description!
more…
Drops for admission inside; Pills coated with a film shell; Orodisper tablet
Tablet; Oral drops
Syrup
Pills
treatment of symptoms of year-round and seasonal allergic rhinitis and allergic conjunctivitis (such as itching, sneezing, nose congestion, rhinorea, lacrimation, conjunctiva hypermia);
hay fever (flaymaking) ;
urticaria;
allergic dermatoses, including.h. atopic dermatitis, accompanied by itching and rashes.
It is shown in adults and children with 6 months and older to facilitate :
— nasal and eye symptoms of year-round (persisting) and seasonal (intermittent) allergic rhinitis and allergic conjunctivitis: itching, sneezing, nasal congestion, rhinorea, tearing, conjunctival hyperemia ;
— symptoms of chronic idiopathic urticaria.
Symptomatic treatment of allergic rhinitis and conjunctivitis (including year-round and seasonal), hay fever (pollinosis), idiopathic urticaria and other allergic dermatoses, accompanied by itching and rashes.
Symptomatic treatment of allergic rhinitis and conjunctivitis (including year-round and seasonal), hay fever (pollinosis), idiopathic urticaria and other allergic dermatoses, accompanied by itching and rashes.
Dosage (Posology) and method of administration
The description Dosage (Posology) and method of administration Histazineis an automatic translation from the original language.
In no case do you use this information for any medical appointments or manipulations.
Be sure to read the original instructions of the medicine from the package.
This description may contain numerous errors due to automatic translation!
Keep this in mind and don’t use this description!
more…
Drops for admission inside; Pills coated with a film shell; Orodisper tablet
Shelled tablets
Tablet; Oral drops
Syrup
Pills
Inside.
Children over 6 years old and adults : initial dose — 5 mg (1/2 table. or 10 drops) once a day, if necessary, can be increased to 10 mg (1 table. or 20 drops) 1 time a day. Sometimes the initial dose is 5 mg (1/2 tab. or 10 drops) may be sufficient to achieve a therapeutic effect. Daily dose — 10 mg (1 table. or 20 drops).
Children from 6 to 12 months : 2.5 mg (5 drops) 1 time per day.
Children from 1 year to 2 years : 2.5 mg (5 drops) up to 2 times a day.
Children from 2 to 6 years old : 2.5 mg (5 drops) 2 times a day or 5 mg (10 drops) 1 time a day.
Sick with renal failure, the dose decreases depending on the creatinine clearance: with Cl creatinine 30–49 ml / min — 5 mg 1 time per day, at 10–29 ml / min — 5 mg per day.
Because Histazine® excreted by kidneys, when prescribing the drug, patients with renal failure and elderly patients should be adjusted to the extent of creatinine clearance. Creatinin clearance for men can be calculated based on the concentration of serum creatinine, according to the following formula:
Cl creatinine, ml / min
Creatinine clearance for women can be calculated by multiplying the value obtained by a coefficient of 0.85.
| Renal failure | Cl creatinine, ml / min | Dosing mode |
| Missing (norm) | ≥80 | 10 mg / day |
| Easy | 50–79 | 10 mg / day |
| Medium | 30–49 | 5 mg / day |
| Heavy | 10–29 | 5 mg per day |
| The terminal stage is patients on hemodialysis | <10 | taking the drug is contraindicated |
For adult patients with renal and liver failure, dosing is carried out according to the table above.
Children with renal failure are adjusted for creatinine clearance and body weight.
Patients with impaired liver function only do not need to correct the dosing mode.
Inside.
Drops dissolve in a small amount of water before taking.
Adults and adolescents over 12 years old: 10 mg (20 drops or 1 table.) once a day, preferably at night.
Children aged 6–12 years: 5 mg each (10 drops or 1/2 table.) 2 times a day (morning and evening) or 10 mg (20 drops or 1 whole tablet) in the evening.
Children aged 1-6 years recommended to appoint Histazine® in the medicinal form of a drop for taking in.
Children aged 2–6 years: 5 mg (10 drops per day) once. You can also divide this dose by 2 doses of 2.5 mg (5 drops in the morning and evening).
Children aged 1-2 years: 2.5 mg (5 drops) 2 times a day.
Special patient groups
It may be necessary to reduce the dose of y elderly patients.
At kidney function violation the dose should be set individually, in accordance with the function of the kidneys. The table below will assist in the selection of doses. To use this table, you should evaluate Cl creatinine in a patient in ml / min. After determining the concentration of creatinine of blood serum (mg / dl), the value of Cl creatinine can be estimated using the following formula:
Cl creatinine = [(140 − age, years) × body weight, kg) / (72 − creatinine blood serum, mg / dl]
When calculating creatinine clearance for women, the result must be multiplied by 0.85. The table shows the doses depending on Cl creatinine.
Table
The dose selection depending on the clearance of creatinine
| Cl creatinine, ml / min | Dosage |
| ≥80 | 10 mg 1 time per day |
| 50–79 | 10 mg 1 time per day |
| 30–49 | 5 mg 1 time per day |
| 11–29 | 5 mg 1 time in 2 days |
| ≤10 (hemodialysis) | contraindicated |
Inside, dig into a spoon or dissolve in water.
The amount of water for dissolving the drug must correspond to the amount of fluid that the patient (especially the child) is able to swallow. The solution should be taken immediately after preparation.
Adults. 10 mg (20 drops) 1 time per day. Sometimes an initial dose of 5 mg (10 drops) can be enough if this allows satisfactory control of the symptoms.
Elderly age. In elderly patients with normal kidney function, there is no need to reduce the dose.
Violation of the function of the kidneys. When prescribing the drug to patients with impaired renal function, in the case when alternative treatment cannot be prescribed, the dose should be adjusted depending on the value of Cl creatinine, since cetyrizin is removed from the body mainly by the kidneys.
The Cl creatinine indicator for men can be calculated based on the concentration of serum creatinine in the blood plasma according to the following formula:
Cl creatinine, ml / min = (140 — age, years) × body weight, kg) / (72 × Cl creatinineserum, mg / dl).
Cl creatinine for women can be calculated by multiplying the value obtained by a coefficient of 0.85.
| Renal failure | Cl creatinine, ml / min | Dosing mode |
| Norma | ≥80 | 10 mg / day |
| Easy | 50–79 | 10 mg / day |
| Medium | 30–49 | 5 mg / day |
| Heavy | <30 | 5 mg per day |
| The terminal stage is patients on hemodialysis | <10 | The drug is contraindicated |
Violation of liver function. Patients with impaired liver function do not need to correct the dosing mode. In patients with impaired liver function and kidneys, dosing correction is recommended (see. table above).
Children. The use of children from 6 to 12 months is possible only by appointment of a doctor and under strict medical supervision. Children from 6 to 12 months — 2.5 mg (5 drops) 1 time a day; from 1 year to 6 years — 2.5 mg (5 drops) 2 times a day; from 6 to 12 years — 5 mg (10 drops) 2 times a day; over 12 years old — 10 mg (20 drops) 1 time a day, sometimes the initial dose is 5 mg (10 drops) may be enough, if this allows satisfactory control of the symptoms.
Children with renal failure are adjusted for Cl creatinine and body weight.
Instructions for opening a bottle
The bottle is closed with a lid with a safety device that prevents children from opening it. The bottle opens when the lid is pressed heavily down, followed by screwing it off counterclockwise. After using the bottle cover, you must screw it tight again.
Inside, swallowing in its entirety, drinking with a small amount of water, regardless of the time of eating.
Zinzet is used as prescribed by a doctor (to avoid complications).
Children from 2 to 6 years old: 2.5 mg each (1/2 h.syrup spoons) 2 times a day or 5 mg (1 h.spoon) 1 time per day; from 6 to 12 years: 10 mg each (1 table. or 2 hours. syrup spoons) 1 time per day or 5 mg (1/2 table. or 1 h.spoon syrup) 2 times a day, morning and evening; adults and children over 12 years old: 10 mg each (1 table. or 2 hours. spoons of syrup) 1 time per day.
For elderly people or patients with severe impaired liver and / or kidney function, the drug is prescribed individually by a doctor, in a reduced dose.
If the time of taking the drug is accidentally missed, the next dose should be taken as soon as possible. In the event that the time for the next drug is approaching, the next dose should be taken on schedule, without increasing the total dose.
Inside, swallowing in its entirety, drinking with a small amount of water, regardless of the time of eating.
Histazine is used as prescribed by a doctor (to avoid complications).
Children from 2 to 6 years old: 2.5 mg each (1/2 h.syrup spoons) 2 times a day or 5 mg (1 h.spoon) 1 time per day; from 6 to 12 years: 10 mg each (1 table. or 2 hours. syrup spoons) 1 time per day or 5 mg (1/2 table. or 1 h.spoon syrup) 2 times a day, morning and evening; adults and children over 12 years old: 10 mg each (1 table. or 2 hours. spoons of syrup) 1 time per day.
For elderly people or patients with severe impaired liver and / or kidney function, the drug is prescribed individually by a doctor, in a reduced dose.
If the time of taking the drug is accidentally missed, the next dose should be taken as soon as possible. In the event that the time for the next drug is approaching, the next dose should be taken on schedule, without increasing the total dose.
Contraindications
The description Contraindications Histazineis an automatic translation from the original language.
In no case do you use this information for any medical appointments or manipulations.
Be sure to read the original instructions of the medicine from the package.
This description may contain numerous errors due to automatic translation!
Keep this in mind and don’t use this description!
more…
Increased sensitivity to cetyrizin, other components of the drug, hydroxysine.
Undesirable effects
The description Undesirable effects Histazineis an automatic translation from the original language.
In no case do you use this information for any medical appointments or manipulations.
Be sure to read the original instructions of the medicine from the package.
This description may contain numerous errors due to automatic translation!
Keep this in mind and don’t use this description!
more…
Usually the drug is well tolerated. In some cases, headache, drowsiness, dizziness, excitation, dry mouth are possible; disorders from the gastrointestinal tract: dyspepsia, abdominal pain, meteorism. As an exception, signs of hypersensitivity to the drug (short, swelling, shortness of breath) are possible. In this case, treatment with the drug should be stopped immediately and an urgent appeal to the doctor. It is necessary to inform the doctor about all side (unusual) effects.
Overdose
The description Overdose Histazineis an automatic translation from the original language.
In no case do you use this information for any medical appointments or manipulations.
Be sure to read the original instructions of the medicine from the package.
This description may contain numerous errors due to automatic translation!
Keep this in mind and don’t use this description!
more…
Symptoms (when taking the drug in a dose of more than 5 tablets.): signs of intoxication in the form of drowsiness; in children — anxiety, increased irritability, the appearance of signs of anticholinergic action in the form of a delay in urine, dry mouth, constipation.
Treatment: taking the drug should be stopped, peeled, take activated carbon, immediately consult a doctor.
Pharmacodynamic properties
The description Pharmacodynamic properties Histazineis an automatic translation from the original language.
In no case do you use this information for any medical appointments or manipulations.
Be sure to read the original instructions of the medicine from the package.
This description may contain numerous errors due to automatic translation!
Keep this in mind and don’t use this description!
more…
Drops for admission inside; Pills coated with a film shell; Orodisper tablet
Tablet; Oral drops
Cetirisin is an active substance of the drug Histazine® — is a metabolite of hydroxysine, belongs to the group of competitive antagonists of histamine and blocks H1histamine receptors.
Cetirisin warns development and facilitates the course of allergic reactions, and has antitudent and anti-exudative effect. Cetirisin affects the early histone-dependent stage of allergic reactions, limits the release of inflammation mediators at a late stage of an allergic reaction, and also reduces the migration of eosinophiles, neutrophils and basophiles, stabilizes the membranes of fat cells. Reduces the permeability of capillaries, prevents the development of tissue edema, relieves the spasm of smooth muscles. Eliminates the skin reaction to the introduction of histamine, specific allergens, as well as cooling (with cold urticaria). Reduces histin-induced bronchocongricia with bronchial asthma of the light current.
Cetirisin does not have an anti-cholinergic and anti-serotonin effect. In therapeutic doses, the drug has virtually no sedative effect. After taking cetyrizin in a single dose of 10 mg, its action develops after 20 minutes (in 50% of patients), after 60 minutes (in 95% of patients) and lasts more than 24 hours. Against the background of course treatment, tolerance for the antihistamine action of cetyrizin does not develop. After the cancellation of therapy, the effect persists up to 3 days.
Cetirisin is a metabolite of hydroxisin, belongs to the group of competitive antagonists of histamine and blocks N1— histamine receptors.
In addition to the antihistamine effect, cetyrizin prevents development and facilitates the course of allergic reactions: at a dose of 10 mg 1 or 2 times a day inhibits the late phase of the aggregation of eosinophiles in the skin and conjunctiva of patients exposed to atopia.
Clinical efficiency and safety. Studies in healthy volunteers have shown that cetirisin in doses of 5 or 10 mg significantly inhibits the reaction in the form of rash and redness to inject histamine into the skin at a high concentration, but a correlation with efficiency has not been established. A 6-week placebo-controlled study involving 186 patients with allergic rhinitis and concomitant bronchial asthma of mild to moderate currents shows that taking cetrizin at a dose of 10 mg 1 time per day reduces the symptoms of rhinitis and does not affect the function of the lungs.
The results of this study confirm the safety of the use of cetyrin in patients suffering from allergies and bronchial asthma of the mild and medium-lived course.
A placebo-controlled study showed that taking cetrizin at a dose of 60 mg / day for 7 days did not cause a clinically significant extension of the QT interval. Taking cetyrin in the recommended dose showed an improvement in the quality of life of patients with year-round and seasonal allergic rhinitis.
Children. In a 35-day study involving patients aged 5–12 years, there were no signs of immunity to the antihistamine effect of cetyrizin. The normal reaction of the skin to the histamine was restored within 3 days after the abolition of the drug when it was repeatedly used.
A 7-day placebo-controlled study of cetyricine in the form of syrups involving 42 patients aged 6 to 11 months demonstrated the safety of the drug.
Cetirizin was assigned at a dose of 0.25 mg / kg 2 times a day, which approximately corresponded to 4.5 mg per day (dose range ranged from 3.4 to 6.2 mg per day).
The use of children from 6 to 12 months is possible only by appointment of a doctor and under strict medical supervision.
Pharmacokinetic properties
The description Pharmacokinetic properties Histazineis an automatic translation from the original language.
In no case do you use this information for any medical appointments or manipulations.
Be sure to read the original instructions of the medicine from the package.
This description may contain numerous errors due to automatic translation!
Keep this in mind and don’t use this description!
more…
Drops for admission inside; Pills coated with a film shell; Orodisper tablet
Tablet; Oral drops
The pharmaceutical parameters of cetyrizin change linearly.
Suction. After taking it inside, the drug is quickly and completely absorbed from the LCD. Eating does not affect the completeness of absorption, although its speed decreases. In adults, after a single medication in therapeutic dose Cmax in blood plasma is 300 ng / ml and is achieved through (1 ± 0.5) h.
Distribution. Cetirisin on (93 ± 0.3)% binds to blood plasma proteins. Vd is 0.5 l / kg. When taking the drug at a dose of 10 mg for 10 days, cetyrizin cumulation is not observed.
Metabolism. In small quantities, it is metabolized in the body by O-dealkylation (unlike other antagonists H1-histamines that are metabolized in the liver using a cytochrome system) with the formation of pharmacologically inactive metabolite.
The conclusion. In adults T1/2 is approximately 10 hours; in children from 6 to 12 years old — 6 hours, from 2 to 6 years old — 5 hours, from 6 months to 2 years old — 3.1 hours. Approximately 2/3 of the accepted dose of the drug is withdrawn by the kidneys unchanged.
In elderly patients and patients with chronic liver diseases with a single medication at a dose of 10 mg T1/2 increases by about 50%, and system clearance is reduced by 40%.
In patients with renal failure of mild severity (Cl creatinine> 40 ml / min), pharmacokinetic parameters are similar to those in patients with normal kidney function.
In patients with moderate renal failure and in patients undergoing hemodialysis (Cl creatinine <7 ml / min), when taking the drug inward at a dose of 10 mg T1/2 lengthens 3 times, and the total clearance is reduced by 70% relative to these indicators in patients with normal kidney function, which requires a corresponding change in the dosing mode.
Cetirisin is practically not removed from the body during hemodialysis.
The pharmaceutical parameters of cetyrizin when used in doses of 5 to 60 mg change linearly.
Suction. Cmax in blood plasma is achieved through (1 ± 0.5) h and is 300 ng / ml.
Various pharmacokinetic parameters, such as Cmax in blood plasma and AUC are homogeneous.
Eating does not affect the completeness of cetyrizin absorption, although its speed decreases. The bioavailability of various dosage forms of cetyrizin (rathering, capsules, tablets) is comparable.
Distribution. Cetirisin on (93 ± 0.3)% binds to blood plasma proteins.
Vd is 0.5 l / kg. Cetirisin does not affect the binding of warfarin with proteins.
Metabolism. Cetirisin is not exposed to extensive primary metabolism.
The conclusion. T1/2 is approximately 10 hours.
When taking the drug in a daily dose of 10 mg for 10 days, cetyrizin cumulation was not observed.
Approximately 2/3 of the accepted dose of the drug is withdrawn with urine in an unchanged form.
Elderly patients. In 16 elderly patients with a single medication in a dose of 10 mg T1/2 was 50% higher, and clearance was 40% lower compared to patients of not old age. The decrease in cetirizin clearance in older patients is probably due to a decrease in the function of the kidneys in this category of patients.
Renal failure. In patients with renal failure of mild severity (Cl creatinine> 40 ml / min), pharmacokinetic parameters are similar to those in healthy volunteers with normal kidney function.
In patients with moderate renal failure and in patients undergoing hemodialysis (Cl creatinine <7 ml / min), when taking the drug inward at a dose of 10 mg T1/2 lengthens 3 times, and the overall clearance is reduced by 70% relative to healthy volunteers with normal kidney function.
For patients with renal failure of moderate or severe degree, a corresponding change in the metering mode is required (see. “Method of application and doses”).
Cetirisin is poorly removed from the body during hemodialysis.
Pediatric failure. In patients with chronic liver diseases (hepatocellular, cholestatic and biliar cirrhosis) with a single medication at a dose of 10 or 20 mg T1/2 increases by about 50%, and clearance is reduced by 40% compared to healthy entities. Correction of the dose is necessary only if the patient with liver failure also has concomitant renal failure.
Children. T1/2 in children from 6 to 12 years old it is 6 hours, from 2 to 6 years old — 5 hours, from 6 months to 2 years old — reduced to 3.1 hours.
Pharmacotherapeutic group
The description Pharmacotherapeutic group Histazineis an automatic translation from the original language.
In no case do you use this information for any medical appointments or manipulations.
Be sure to read the original instructions of the medicine from the package.
This description may contain numerous errors due to automatic translation!
Keep this in mind and don’t use this description!
more…
- H1antihistamines
Incompatibilities
The description Incompatibilities Histazineis an automatic translation from the original language.
In no case do you use this information for any medical appointments or manipulations.
Be sure to read the original instructions of the medicine from the package.
This description may contain numerous errors due to automatic translation!
Keep this in mind and don’t use this description!
more…
Drops for admission inside; Pills coated with a film shell; Orodisper tablet
Tablet; Oral drops
Syrup
Pills
When studying the drug interaction of cetyrizin with pseudoephedrine, cimetidine, ketokonazole, redytromycin, azithromycin, diazepam, glypidine and antipyrin, clinically significant unwanted interactions were not detected.
With simultaneous use with theophylline (400 mg / day), the total clearance of cetyrizin is reduced by 16% (theophylline kinetics does not change).
With simultaneous use with AUC ritonavir, cetyrizin increased by 40%, while the same indicator of the ritonavir slightly changed (−11%).
With simultaneous use with macrolides (azitromycin, red bloodmicin) and ketoconazole, changes to the ECG were not noted.
When using the drug in therapeutic doses, data on the interaction with alcohol were not obtained (at a blood alcohol concentration of 0.5 g / l). Nevertheless, one should refrain from drinking alcohol during therapy with a drug in order to avoid oppression of the central nervous system.
A three-day “laundering” period is recommended before the appointment of allergological samples due to the fact that H1-histamines blockers inhibit the development of skin allergic reactions.
No medicinal interactions of cetyricin with other drugs were noted.
Based on the results of studies of the drug interaction of cetyrizin, in particular studies of the interaction with pseudoephedrine or theophyllin at a dose of 400 mg / day, there were no clinically significant interactions.
The simultaneous use of cetyrizin with alcohol and other drugs that depress the central nervous system can further reduce the concentration and speed of reactions, although cetrizin does not increase the effect of alcohol (at its concentration in the blood of 0.5 g / l).
It is not recommended to combine taking the drug Zinzet with other drugs without a doctor’s consultation. At the same time, taking with broncholithic drugs containing the theophylline as the active substance, an increase in the frequency of side effects of the drug Zincet. Data on the interaction of cetyricine with alcohol has not yet been received. Despite this, the use of alcoholic beverages in the treatment of Zincet is not recommended.
It is not recommended to combine the use of Histazine with other drugs without a doctor’s consultation. With simultaneous use with broncholithic agents containing theophylline as the active substance, an increase in the frequency of side effects of the drug Histazine. Data on the interaction of cetyricine with alcohol has not yet been received. Despite this, the use of alcoholic beverages in the treatment of Histazine is not recommended.
References:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=histazine
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=histazine