Гуанфацин инструкция по применению цена

Содержание

Структурная формула

Русское название

Гуанфацин

Английское название

Guanfacine

Латинское название

Guanfacinum (род. Guanfacini)

Химическое название

Брутто формула

C₉H₉Cl₂N₃₀

Фармакологическая группа вещества Гуанфацин

Нозологическая классификация

Код CAS

29110-47-2

Фармакологическое действие

Характеристика

Гипотензивное средство (центральный альфа₂-адреномиметик). Гуанфацина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, мало растворим в ацетоне. Молекулярная масса 282,56.

Фармакология

Применение вещества Гуанфацин

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, AV блокада II и III степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, депрессия, одновременный прием трициклических антидепрессантов.

Ограничения к применению

Нарушение проводимости, коронарная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, хроническое нарушение функции печени, возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Гуанфацин

Взаимодействие

Симпатомиметики и неселективные альфа-адреноблокаторы (фентоламин, иохимбина гидрохлорид) ослабляют эффект, диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры — усиливают. При сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью) повышается риск возникновения брадикардии. При одновременном приеме НПВС, особенно индометацина, антигипертензивная активность гуанфацина может ослабевать (индометацин и, возможно, другие НПВС могут противодействовать проявлению антигипертензивного эффекта, подавляя синтез ПГ в почках и/или вызывая задержку натрия и жидкости). При совместном применении с эстрогенами возможно повышение АД (эстрогены вызывают задержку жидкости). При одновременном употреблении алкоголя или ЛС, вызывающих угнетение ЦНС, возможно взаимное усиление угнетения ЦНС.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым, начальная доза — 0,5–1 мг 1 раз в сутки перед сном. При необходимости суточную дозу увеличивают до достижения желаемого уровня понижения АД. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, не более чем на 1 мг (или 50% от исходной) в неделю. Высшая суточная доза — 6 мг в 1 прием на ночь (реже в 2 приема).

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Гуанфацин

Эстулик — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014629/01

Торговое наименование препарата

Эстулик

Международное непатентованное наименование

Гуанфацин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

активного вещества: гуанфацина 1 мг (гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.

Описание

Белые или желтовато-белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы Е на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

C02AC02

Фармакодинамика:

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных альфа-2-адренергических рецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических альфа-2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что ведет к снижению артериального давления (АД). Сердечный выброс не изменяется. Урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС) компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.

Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Фармакокинетика:

После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его метаболизм «первого прохождения» через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% — с эритроцитами). Объем распределения 6,3 л/кг. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. Период полувыведения составляет 17-18 часов (10-30 часов); длительный эффект препарата (более 24 часов) позволяет принимать его 1 раз в сутки.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Пожилые пациенты: возможно увеличение периода полувыведения, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждается в дополнительных дозах, так как гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2,4% всосавшейся дозы) (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме. (см. также раздел «Способ применения и дозы»)

Показания:

Артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата, кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, беременность (см. раздел «Беременность и период лактации»), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада II-III степени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Беременность и лактация:

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.

Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом одной дозы в сутки, начиная с 0,5 мг или 1 мг (1/2-1 таблетки) лежа в постели на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).

При необходимости дозу можно повышать по 0,5-1 мг (1/2-1 таблетки) в сутки с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.

Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

Побочные эффекты:

Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.

Средняя доза 0,5-1 мг обычно хороша переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.

Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.

Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.

Очень редко (<3%) встречаются следующие нежелательные эффекты:

Центральная нервная система: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость.

Органы чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения.

Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности «печеночных» ферментов.

Мочеполовая система: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.

Опорно-двигательный аппарат: спазмы мышц, боль в суставах.

Кожные покровы: дерматит, кожный зуд,

Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.

При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом.

Препарат практически не выводится при диализе.

Взаимодействие:

Следует избегать совместное применение с альфа-2 антагонистами (фентоламином, иохимбином), так как они могут блокировать эффект препарата Эстулик.

Гипотензивный эффект снижают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС.

Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами:

— симпатомиметики (повышенный прессорный эффект);

— трициклические антидепрессанты;

— барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект);

— бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии;

— другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта);

— седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).

Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь.

Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

Особые указания:

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.

После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома «отмены» (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно.

Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.

Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется.

Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).

Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.

Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.

Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Содержание лактозы в таблетке (91,15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 1 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольги.

2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1165 Budapest, Bokenyfoldi ut 118-120, Hungary, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению Эстулик (Гуанфацин) 1мг таб. N20

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения и дозы

Передозировка

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные эффекты

Противопоказания

Особенные предупреждения

Срок годности и условия хранения

Категория отпуска

Форма выпуска и состав

Таблетки, 20 штук в упаковке.

1 таблетка содержит: гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг, что соответствует 1 мг действующего вещества.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.

Фармакологическое действие

Эстулик — стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов, внтигипертензивный препарат. Стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу, снижает ОПСС (в состоянии покоя и при нагрузке), МОК и частоту сердечных сокращений. Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции.

Фармакокинетика

Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), C_max достигается в течение 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% — с эритроцитами). C_ss в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T_1/2 — в среднем 17 ч (от 10 до 30 ч). 80% выводится почками (40% — в неизмененном виде).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

Способ применения и дозы

Внутрь, в начальной дозе 0.5-1 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости дозу увеличивают через 3-4 недели на 0.5-1 мг/неделю до 2 мг/сутки. Максимальная суточная доза — 3 мг (обычно принимают на ночь; реже — в 2 приема). Препарат отменяется постепенно.

Передозировка

При передозировке возможны сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, коллапс. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эстулик можно назначать при беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией. Препарат не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

Побочные эффекты

При применении Эстулика могут наблюдаться сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия; головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия; амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость; нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения; выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка; диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов; снижение либидо, импотенция, недержание мочи; спазмы мышц, боль в суставах; дерматит, кожный зуд; повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.

Противопоказания

Эстулик противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы; при кардиогенном шоке; коллапсе; артериальной гипотензии; беременности и лактации; в возрасте до 18 лет; при повышенной чувствительности к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата.

С осторожностью: AV-блокада II-IIIстепени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Особенные предупреждения

Во время лечения Эстуликом следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать артериальное давление.

Необходимо принимать препарат даже при хорошем самочувствии.

После внезапного прекращения терапии возможно развитие синдрома отмены, поэтому прекращать прием препарата следует постепенно.

Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Срок годности и условия хранения

Хранить при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Категория отпуска

По рецепту.

Добавьте отзыв об этом препарате:

Гуанфацин (Guanfacine)

Код АТС

C. Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы

C02. Антигипертензивные препараты

C02A. Адренергические средства центрального действия

C02AC. Альфа-адреномиметики, производные имидазолина

C02AC02. Гуанфацин

Состав

N-(Аминоиминометил)-2,6-дихлорбензолацетамид (в виде моногидрохлорида) .

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических a2-адренорецепторов тормозных структур ствола головного мозга и снижением потока симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции артериального давления ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.

Фармакокинетика

Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 часов. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% — с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 — в среднем 17 часов (от 10 до 30 часов). 80% выводится почками (40% — в неизмененном виде).

Способ применения

Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального даапения). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях -до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. Препарат отменяют постепенно. При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы); в отдельных случаях — потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.

Со стороны ЦНС: в отдельных случаях — сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).

Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.

Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину. Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата у детей его не следует назначать в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, коллапс. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.

Условия хранения

В защищенном от света месте.