Грасулан
МНН: Тамсулозин
Производитель: Синтон Испания, С.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamsulosin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122089
Информация о регистрации в РК:
03.06.2021 — 03.06.2031
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Грасулан
Международное непатентованное название
Тамсулозин
Лекарственная форма
капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – тамсулозина гидрохлорида 0.4 мг
вспомогательные вещества:
Ядро пеллеты: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер кислоты метакриловой – этилакрилата (1:1), триэтилцитрат, тальк
Оболочка пеллеты: сополимер кислоты метакриловой – этилакрилата (1:1), триэтилцитрат, тальк
Состав капсулы:
Корпус: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин
Крышечка: индигокармин кармин- FD&C голубой № 2 (Е132), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета, и крышечкой оливкового цвета. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин
Код АТХ G04CA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после завтрака.
Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов после однократного приема внутрь 0,4 мг препарата после еды. Равновесная концентрация достигается к пятому дню многократного приема, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Связь тамсулозина с белками плазмы составляет около 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг).
Тамсулозин имеет незначительно выраженный метаболический эффект «первого прохождения». Большая часть тамсулозина обнаружена в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.
Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой, около 9% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина составляет около 10 часов при однократном приеме после еды и 13 часов при многократном приеме.
Фармакодинамика
Тамсулозин – специфический блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторов, преимущественно находящихся в теле мочевого пузыря. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к уменьшению тонуса гладкомышечных клеток шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а так же, вследствие расслабления мышц предстательной железы, снижается давление на уретру и увеличивается ее просвет. Тамсулозин уменьшает проявление обструкции, это приводит к улучшению оттока мочи, устраняя расстройства мочеиспускания, восстанавливает нормальную работу мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются как симптомы наполнения, так и симптомы опорожнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, т.е. уменьшаются признаки раздражения и обструкции. В частности, за счет нормального опорожнения мочевого пузыря предотвращается обратный ток мочи из мочевого пузыря в мочеточники, который вызывает нарушение функции почек.
Терапевтический эффект обычно развивается через 14 дней после начала лечения. У некоторых лиц снижение выраженности симптомов происходит уже после приема первой таблетки. При регулярном приеме препарата Грасулан у пациентов с аденомой простаты облегчается процесс мочеиспускания, уменьшается количество позывов к мочеиспусканию, увеличивается количество мочи, выделяемое за один раз. Кроме того, отмечается восстановление и улучшение сексуальной функции, повышение качества жизни. Терапия препаратом Грасулан при доброкачественной гиперплазии предстательной железы предотвращает возникновение острой задержки мочи, при которой необходима постановка катетера, а также позволяет отсрочить или избежать оперативного вмешательства.
Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Показания к применению:
— лечение дизурических расстройств, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Способ применения и дозы
Одна капсула в день после завтрака или после первого приема пищи. Капсулы проглатываются целиком и запиваются водой в положении стоя или сидя (ни в коем случае не лежа). Капсула не должна делиться на несколько приемов или разжевываться, поскольку это может повлиять на скорость высвобождения активного компонента.
Побочные эффекты
Часто (>1/100, <1/10)
— головокружение
— нарушения эякуляции
Нечасто (>1/1 000, <1/100)
— головная боль
— тахикардия
— ортостатическая гипотензия
— ринит
— тошнота, рвота, запор, диарея
— сыпь, кожный зуд, крапивница
— астения
Редко (>1/10 000, <1/1 000)
— обморок
— ангионевротический отёк
Очень редко (<1/10 000)
— Синдром Стивенса-Джонсона
— приапизм
Во время операции по поводу катаракты отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка).
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному компоненту препарата или к вспомогательным веществам
— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)
— выраженная печёночная недостаточность
— с осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или теофиллином.
Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом — к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня.
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени (отражают процессы, происходящие с участием изоформ цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, например, препараты для общей анестезии или другие антагонисты α1-адренорецепторов, может отмечаться повышение их гипотензивного действия.
Одновременное применение тамсулозина с ингибиторами CYP3A4 может приводить к усилению эффекта тамсулозина. Одновременное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза.
Тамсулозина не следует применять в комбинации с выраженными ингибиторами CYP3A4 у пациентов – «медленных метаболизаторов» с фенотипом CYP2D6.
Тамсулозин следует с осторожностью использовать в комбинации с выраженными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина с пароксетином, выраженным ингибитором CYP2D6, сопровождалось увеличение Cmax и AUC тамсулозина соответственно в 1,3 и 1,6 раза, однако эти изменения расценены как клинически не значимые.
Особые указания
При использовании препарата Грасулан может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в таком положении до исчезновения симптомов.
Перед началом терапии пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина < 10мл/мин), поскольку исследований у этой группы пациентов не проводилось.
После применения тамсулозина возможно развитие ангионеврического отека. Лечение должно быть немедленно прекращено, наблюдение за пациентом нужно продолжать до исчезновения отека, повторно применение тамсулозина не рекомендуется.
При оперативных вмешательствах при катаракте у пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, возможно развитие так называемого синдрома интраоперационной вялости радужной оболочки, что может привести к осложнениям в процессе операции. Поэтому пациентам, у которых запланирована такая операция, не рекомендуется начинать лечение тамсулозином.
В процессе предоперационной оценки хирург должен уточнить, принимал или принимает пациент тамсулозин, чтобы быть готовым принять соответствующие меры в случае возникновения данного синдрома.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований влияния тамсулозина на способность управлять автомобилем и обслуживать механизмы не проводилось. Однако, пациенты должны быть предупреждены, что применение препарата может вызвать головокружение.
Передозировка
Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острой гипотензии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек и применять поддерживающую терапию. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например натрия сульфата.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ алюминиевой фольги.
По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Синтон Испания С.Л., Испания
Владелец регистрационного удостоверения
Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария
Адрес организации, принимающей претензии по качеству препарата на территории Республики Казахстан
Представительство «Гранд Медикал Групп АГ» в Республике Казахстан
Мамыр-4, дом 297а, 3 офис
Тел: 8 (727) 225-69-90, 225-27-28;Тел/факс: 8 (727) 228-17-83
| 982411501477976296_ru.doc | 65.5 кб |
| 351129881477977493_kz.doc | 100.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Торговое название препарата
Грасулан (Grasulan)
Действующие вещества
Tamsulosin*
Фармакотерапевтическая группа
Средство, применяемое при заболеваниях простаты, Средство, применяемое при заболеваниях простаты
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением. 10 капсул в блистере, 3 блистера в коробке вместе с инструкцией по применению.
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг N30 (3х10) (блистеры)
Состав
Каждая капсула содержит активное вещество тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг; вспомогательные вещества микрокристаллическая целлюлоза, сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триацетилцитрат, тальк; состав капсулы желатин, индиготин (Е132), титана диоксид (Е171), оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172), шеллак, пропиленгликоль.
Фармакологические свойства
Тамсулозин – специфический блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторов, преимущественно находящихся в теле мочевого пузыря. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к уменьшению тонуса гладкомышечных клеток шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а так же, вследствие расслабления мышц предстательной железы, снижается давление на уретру и увеличивается ее просвет. Тамсулозин уменьшает проявление обструкции, это приводит к улучшению оттока мочи, устраняя расстройства мочеиспускания, восстанавливает нормальную работу мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются как симптомы наполнения, так и симптомы опорожнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, т.е. уменьшаются признаки раздражения и обструкции. В частности, за счет нормального опорожнения мочевого пузыря предотвращается обратный ток мочи из мочевого пузыря в мочеточники, который вызывает нарушение функции почек. Терапевтический эффект обычно развивается через 14 дней после начала лечения. У некоторых лиц снижение выраженности симптомов происходит уже после приема первой таблеткикапсулы. При регулярном приеме препарата Грасулан у пациентов с аденомой простаты облегчается процесс мочеиспускания, уменьшается количество позывов к мочеиспусканию, увеличивается количество мочи, выделяемое за один раз. Кроме того, отмечается восстановление и улучшение сексуальной функции, повышение качества жизни. Терапия препаратом Грасулан при доброкачественной гиперплазии предстательной железы предотвращает возникновение острой задержки мочи, при которой необходима постановка катетера, а также позволяет отсрочить или избежать оперативного вмешательства. Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания, может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов после однократного приема внутрь 0,4 мг препарата после еды. Равновесная концентрация достигается к пятому дню многократного приема, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы. Связь тамсулозина с белками плазмы составляет около 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг). Тамсулозин имеет незначительно выраженный метаболический эффект «первого прохождения». Большая часть тамсулозина обнаружена в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени. Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой, около 9% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина составляет около 10 часов при однократном приеме после еды и 13 часов при многократном приеме.
Показания
к применению
Лечение дизурических расстройств, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы и рядом других заболеваний предстательной железы и нижних отделов мочевого тракта.
Способ применения
Одна капсула в день после завтрака или после первого приема пищи. Капсулы проглатываются целиком и запиваются водой в положении стоя или сидя (ни в коем случае не лежа). Капсула не должна делиться на несколько приемов или разжевываться, поскольку это может повлиять на скорость высвобождения активного компонента.
Побочные действия
Желудочно-кишечные расстройства в редких случаях – тошнота, рвота, диарея, запор. Расстройства нервной системы головокружение, головная боль; редко – обморок. Кардиологические нарушения тахикардия, учащенное сердцебиение. Сосудистые нарушения ортостатическая гипотензия. Нарушения кожи и подкожных тканей аллергические реакции, сыпь, зуд, крапивница; редко ангионевротический отек. Нарушения мочеполовой системы ретроградная эякуляция (редко), приапизм. Общие астения.
Противопоказания
-Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому вспомогательному веществу препарата. -Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе). -Выраженная почечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении с атенололом, эналоприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме, а с фуросемидом – снижение концентрации, однако это не требует снижения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночных микросомальных фракций (представляющие собой систему цитохром Р450-связанных метаболических энзимов) с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.
Особые указания
При использовании препарата Грасулан может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в таком положении до исчезновения симптомов. Перед началом терапии пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение простатического специфического антигена (ПСА). Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина < 10мл/мин), поскольку исследований у этой группы пациентов не проводилось. После применения тамсулозина возможно развитие ангионеврического отека. Лечение должно быть немедленно прекращено, наблюдение за пациентом нужно продолжать до исчезновения отека, повторно применение тамсулозина не рекомендуется. При оперативных вмешательствах при катаракте у пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, возможно развитие так называемого синдрома интраоперационной вялости радужной оболочки, что может привести к осложнениям в процессе операции. Поэтому пациентам, у которых запланирована такая операция, не рекомендуется начинать лечение тамсулозином. В процессе предоперационной оценки, хирург должен уточнить, принимал или принимает пациент тамсулозин, чтобы быть готовым принять соответствующие меры в случае возникновения данного синдрома. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами Исследований влияния тамсулозина на способность управлять автомобилем и обслуживать механизмы не проводилось. Однако, пациенты должны быть предупреждены, что применение препарата может вызвать головокружение. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не употреблять после истечения срока
Передозировка
Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острой гипотензии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек и применять поддерживающую терапию. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например натрия сульфата.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25˚С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту врача.
Производитель
Grand Medical Group AG, Швейцария произведено Sinton Hispania S.L.,Испания
Описания
капсулы оранжевого/оливково-зеленого цвета с надписью TSL 0.4 чёрного цвета и черными полосками с двух концов. Капсулы содержат белые или почти белые пеллеты.
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
Фармакологические свойства
Тамсулозин – специфический блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторов, преимущественно находящихся в теле мочевого пузыря. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к уменьшению тонуса гладкомышечных клеток шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а так же, вследствие расслабления мышц предстательной железы, снижается давление на уретру и увеличивается ее просвет. Тамсулозин уменьшает проявление обструкции, это приводит к улучшению оттока мочи, устраняя расстройства мочеиспускания, восстанавливает нормальную работу мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются как симптомы наполнения, так и симптомы опорожнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, т.е. уменьшаются признаки раздражения и обструкции. В частности, за счет нормального опорожнения мочевого пузыря предотвращается обратный ток мочи из мочевого пузыря в мочеточники, который вызывает нарушение функции почек. Терапевтический эффект обычно развивается через 14 дней после начала лечения. У некоторых лиц снижение выраженности симптомов происходит уже после приема первой таблетки. При регулярном приеме препарата Грасулан у пациентов с аденомой простаты облегчается процесс мочеиспускания, уменьшается количество позывов к мочеиспусканию, увеличивается количество мочи, выделяемое за один раз. Кроме того, отмечается восстановление и улучшение сексуальной функции, повышение качества жизни. Терапия препаратом Грасулан при доброкачественной гиперплазии предстательной железы предотвращает возникновение острой задержки мочи, при которой необходима постановка катетера, а также позволяет отсрочить или избежать оперативного вмешательства. Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания, может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов после однократного приема внутрь 0,4 мг препарата после еды. Равновесная концентрация достигается к пятому дню многократного приема, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы. Связь тамсулозина с белками плазмы составляет около 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг). Тамсулозин имеет незначительно выраженный метаболический эффект «первого прохождения». Большая часть тамсулозина обнаружена в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени. Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой, около 9% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина составляет около 10 часов при однократном приеме после еды и 13 часов при многократном приеме.
Показания к применению
Лечение дизурических расстройств, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы и рядом других заболеваний предстательной железы и нижних отделов мочевого тракта.
Способ применения
Одна капсула в день после завтрака или после первого приема пищи. Капсулы проглатываются целиком и запиваются водой в положении стоя или сидя (ни в коем случае не лежа). Капсула не должна делиться на несколько приемов или разжевываться, поскольку это может повлиять на скорость высвобождения активного компонента.
Побочные действия
Желудочно-кишечные расстройства: в редких случаях – тошнота, рвота, диарея, запор. Расстройства нервной системы: головокружение, головная боль; редко – обморок. Кардиологические нарушения: тахикардия, учащенное сердцебиение. Сосудистые нарушения: ортостатическая гипотензия. Нарушения кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, сыпь, зуд, крапивница; редко ангионевротический отек. Нарушения мочеполовой системы: ретроградная эякуляция (редко), приапизм. Общие: астения.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому вспомогательному веществу препарата. — Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе). — Выраженная почечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении с атенололом, эналоприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме, а с фуросемидом – снижение концентрации, однако это не требует снижения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночных микросомальных фракций (представляющие собой систему цитохром Р450-связанных метаболических энзимов) с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.
Особые указания
При использовании препарата Грасулан может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в таком положении до исчезновения симптомов. Перед началом терапии пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение простатического специфического антигена (ПСА). Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина < 10мл/мин), поскольку исследований у этой группы пациентов не проводилось. После применения тамсулозина возможно развитие ангионеврического отека. Лечение должно быть немедленно прекращено, наблюдение за пациентом нужно продолжать до исчезновения отека, повторно применение тамсулозина не рекомендуется. При оперативных вмешательствах при катаракте у пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, возможно развитие так называемого синдрома интраоперационной вялости радужной оболочки, что может привести к осложнениям в процессе операции. Поэтому пациентам, у которых запланирована такая операция, не рекомендуется начинать лечение тамсулозином. В процессе предоперационной оценки, хирург должен уточнить, принимал или принимает пациент тамсулозин, чтобы быть готовым принять соответствующие меры в случае возникновения данного синдрома. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами: Исследований влияния тамсулозина на способность управлять автомобилем и обслуживать механизмы не проводилось. Однако, пациенты должны быть предупреждены, что применение препарата может вызвать головокружение. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не употреблять после истечения срока годности.
Передозировка
Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острой гипотензии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек и применять поддерживающую терапию. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например натрия сульфата.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25˚С.
Срок годности
3 года
Условия отпуска
Отпускается по рецепту врача.
Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
ВНИМАНИЕ!
Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании.
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.
ГРАСУЛАН капсулы
Synthon Hispania SL (Испания)
Активные вещества:
Тамсулозина гидрохлорид
Перед применением проконсультируйтесь с врачом
Цена:
от 59 800 сум
Цены ГРАСУЛАН капсулы в аптеках
ГРАСУЛАН капсулы 0,4мг N30
Synthon Hispania SL
Инструкция ГРАСУЛАН капсулы
Показания к применению
Лечение дизурических расстройств, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы и рядом других заболеваний предстательной железы и нижних отделов мочевого тракта.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому вспомогательному веществу препарата.
Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).
Выраженная почечная недостаточность.
Фармакодинамика
Тамсулозин — специфический блокатор постсинаптических a i-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также aiD-адренорецепторов, преимущественно находящихся в теле мочевого пузыря. Блокада ai-адренорецепторов тамсулозином приводит к уменьшению тонуса гладкомышечных клеток шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а так же, вследствие расслабления мышц предстательной железы, снижается давление на уретру и увеличивается ее просвет. Тамсулозин уменьшает проявление обструкции, это приводит к улучшению оттока мочи, устраняя расстройства мочеиспускания, восстанавливает нормальную работу мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются как симптомы наполнения, так и симптомы опорожнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, т.е. уменьшаются признаки раздражения и обструкции. В частности, за счет нормального опорожнения мочевого пузыря предотвращается обратный ток мочи из мочевого пузыря в мочеточники, который вызывает нарушение функции почек.
Терапевтический эффект обычно развивается через 14 дней после начала лечения. У некоторых лиц снижение выраженности симптомов происходит уже после приема первой капсулы. При регулярном приеме препарата Грасулан у пациентов с аденомой простаты облегчается процесс мочеиспускания, уменьшается количество позывов к мочеиспусканию, увеличивается количество мочи, выделяемое за один раз. Кроме того, отмечается восстановление и улучшение сексуальной функции, повышение качества жизни. Терапия препаратом Грасулан при доброкачественной гиперплазии предстательной железы предотвращает возникновение острой задержки мочи, при которой необходима постановка катетера, а также позволяет отсрочить или избежать оперативного вмешательства.
Способность тамсулозина воздействовать на сцА подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с си В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакологическое действие
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания, может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после завтрака.
Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов после однократного приема внутрь 0,4 мг препарата после еды. Равновесная концентрация достигается к пятому дню многократного приема, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Связь тамсулозина с белками плазмы составляет около 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг).
Тамсулозин имеет незначительно выраженный метаболический эффект «первого прохождения». Большая часть тамсулозина обнаружена в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.
Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой, около 9% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина составляет около 10 часов при однократном приеме после еды и 13 часов при многократном приеме.
Основные сведения
-
От чего?
-
Категория
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.
Фото упаковок ГРАСУЛАН капсулы
ГРАСУЛАН капсулы 0,4мг N30
Зарегистрирован ли препарат ГРАСУЛАН капсулы в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ГРАСУЛАН капсулы и какая страна происхождения?
Препарат ГРАСУЛАН капсулы производится компанией Synthon Hispania SL (Испания).
Для лечения чего используется данный препарат?
Сколько стоит препарат ГРАСУЛАН капсулы в аптеках Узбекистана?
Начальная цена препарата ГРАСУЛАН капсулы — от 59 800 сум.
ГРАСУЛАН капсулы продается по рецепту?
ГРАСУЛАН капсулы не является рецептурным препаратом.
Отзывы о препарате
Еще нет отзывов о препарате ГРАСУЛАН капсулы. Ваш отзыв будет первым.
Аналоги ГРАСУЛАН капсулы
ЗиО-Здоровье, ЗАО (Россия) и другие
Активные вещества
Тамсулозин
Цены: от 65 000 сум
ЗиО-Здоровье ЗАО/ОРТАТ АО (Россия) и другие
Активные вещества
Тамсулозин
Nika Pharm (Узбекистан) и другие
Активные вещества
Тамсулозин
Цены: от 59 400 сум
Synthon Hispania S.L. (Испания)
Активные вещества
Тамсулозина гидрохлорид
Цены: от 260 000 сум
Rotapharm Ilaclari Limited Sirketi (Турция)
Активные вещества
Тамсулозина гидрохлорид
Цены: от 105 000 сум
Gedeon Richter PLC, Венгрия произведено: Gedeon Richter Romania Ltd (Румыния)
Активные вещества
Тамсулозин
Цены: от 75 000 сум
Allmed Pharmaceutical (Pvt.) Ltd. (Пакистан)
Активные вещества
Тамсулозина гидрохлорид
Цены: от 76 500 сум
Synthon Hispania S.L. (Испания)
Активные вещества
Тамсулозина гидрохлорид
Цены: от 135 000 сум
Scott-Edil Pharmacia Limited (Индия)
Активные вещества
Тамсулозина гидрохлорид
Цены: от 58 500 сум
Nika Pharm, ДХО для DREAM PHARMA GROUP, OOO (Узбекистан)
Nika Pharm, ООО для Neville Servis, ООО (Узбекистан)
ATM Pharm, OOO (Узбекистан)
Цены: от 27 000 сум
LAXISAM Pharmaceuticals,OOO (Узбекистан)
Цены: от 39 000 сум
Bionorica SE (Германия)
Активные вещества
Любистока лекарственного корень, Золототысячника т…
Getz Pharma (Private) Limited (Пакистан)
Цены: от 19 800 сум
The ACME Laboratories Ltd (Бангладеш)
MERRYMED FARM, ООО (Узбекистан)
Алфавитный указатель препаратов
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9
Популярные специальности врачей
Популярные медицинские услуги
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Предоставленная в разделе Название медикамента Grasulanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Grasulan. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Grasulan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Grasulan
Состав
Предоставленная в разделе Состав Grasulanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Grasulan. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Grasulan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Tamsulosin Hydrochloride
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Grasulanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Grasulan. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Grasulan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением
Планшет с длительным высвобождением (с пленочным покрытием)
Капсулы
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение нарушений мочеиспускания).
Дизурические расстройства при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (лечение).
Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Grasulanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Grasulan. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Grasulan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы пролонгированного действия; Раствор для приема внутрь
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением
Планшет с длительным высвобождением (с пленочным покрытием)
Капсулы
Внутрь, после завтрака, запивая водой.
Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты. Принимают по 1 капс. (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
Пациенты с нарушением функции печени и почек. При почечной недостаточности, а также при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция дозы.
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 1 раз в сутки. Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии. Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, т.к. это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.
Внутрь. После завтрака, запивая водой, по 1 капс. (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
Внутрь, после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат назначают по 400 мкг (1 капс.)/сут.
Grasulan® может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид).
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Grasulanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Grasulan. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Grasulan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением
Планшет с длительным высвобождением (с пленочным покрытием)
Капсулы
гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;
ортостатическая гипотензия;
выраженная печеночная недостаточность.
С осторожностью — хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, артериальная гипотензия.
гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;
ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
выраженная печеночная недостаточность.
С осторожностью — тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин).
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
выраженная печеночная недостаточность;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); запланированная операция по поводу катаракты; совместное использование с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, вориконазол).
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Grasulanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Grasulan. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Grasulan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением
Планшет с длительным высвобождением (с пленочным покрытием)
Капсулы
| Побочные действия | Часто (≥1%, <10%) |
Нечасто (≥0,1%, <1%) |
Редко (≥0,01%, <0,1%) |
Очень редко (<0,01%) |
| Со стороны ССС | сердцебиение, ортостатическая гипотензия | |||
| Со стороны ЖКТ | запор, диарея, тошнота, рвота | |||
| Общее состояние | астения | |||
| Со стороны нервной системы | головокружение (1,3%) | головная боль | обморок | |
| Со стороны репродуктивной системы | нарушения эякуляции | приапизм | ||
| Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | ринит | |||
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки | сыпь, зуд, крапивница | ангионевротический отек |
Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты, которые повышают риск осложнений во время и после операции.
Редко — головокружение, ретроградная эякуляция; в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение, астения, головная боль.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, диарея, запор.
В крайне редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).
Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень часто (>10%); часто (≥1 <10%); нечасто: (≥0,1 <1%); редко (≥0,01 <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакция гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — синкопальные состояния; частота неизвестна — нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечеткость зрения, нарушение зрения.
Со стороны сердца: нечасто — сердцебиение; частота неизвестна — тахикардия.
Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — ринит; частота неизвестна — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, запор или диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — приапизм; частота неизвестна — нарушения эякуляции, в т.ч. ретроградная эякуляция, снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астенический синдром; частота неизвестна — боль в спине, боль в грудной клетке, сухость во рту.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Grasulanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Grasulan. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Grasulan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением
Планшет с длительным высвобождением (с пленочным покрытием)
Капсулы
Симптомы: снижение АД, компенсаторная тахикардия.
Лечение: симптоматическое. АД и ЧСС могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие ОЦК, и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных.
Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозина.
Симптомы: теоретически возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии.
Лечение: перевод пациента в горизонтальное положение, промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата); при отсутствии эффекта — назначение средств, увеличивающих ОЦК, при необходимости — сосудосуживающих средств; проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функцию почек. Эффективность диализа маловероятна.
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общая поддерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Grasulanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Grasulan. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Grasulan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением
Планшет с длительным высвобождением (с пленочным покрытием)
Капсулы
Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно подтипов α1A и α1D, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Grasulan в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и т.о. уменьшая выраженность симптомов опорожнения. Grasulan также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.
При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшающее риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.
Блокаторы α1A-адренорецепторов могут снижать АД за счет уменьшения периферического сопротивления. При применении препарата Grasulan в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения АД не отмечалось.
Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1А-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и α1Д-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Grasulanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Grasulan. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Grasulan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением
Планшет с длительным высвобождением (с пленочным покрытием)
Капсулы
Всасывание. Grasulan представляет собой таблетку с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля неионного типа. Данная лекарственная форма обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и достаточную экспозицию со слабыми колебаниями концентрации тамсулозина в плазме крови в течение 24 ч.
Тамсулозин в виде таблеток Grasulan всасывается в кишечнике. Абсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость препарата. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак таблетки Grasulan Cmax тамсулозина в плазме достигается в среднем через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина в плазме достигает наибольшего значения через 4–6 ч как натощак, так и после приема пищи. Cmax в плазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% от максимальной концентрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации препарата в плазме после однократной дозы и многократного приема.
Распределение. Связывание с белками плазмы — около 99%, Vd небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм. Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует (экспериментальные данные).
При печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.
Выведение. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 4–6% препарата выделяется в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина в виде таблеток Grasulan при однократном приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 ч соответственно.
Всасывание
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его Cmax в плазме достигается через 6 ч. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.
В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.
T1/2 препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном — 13 ч.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, его биодоступность — почти 100%. После однократного приема препарата Grasulan® внутрь в дозе 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение. Через 5 дней курсового приема значение Cmax активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем Cmax после однократного приема. Связывание с белками плазмы — 99%. Vd тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение. Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечный — 22 ч.
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Grasulanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Grasulan. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Grasulan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением
Планшет с длительным высвобождением (с пленочным покрытием)
Капсулы
При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение, однако это не требует изменения дозы препарата Grasulan, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
При назначении препарата Grasulan® вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении Grasulanа® с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации (это не требует изменения дозы Grasulanа®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона).
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.
Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами может привести к снижению АД.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид снижает (существенного клинического значения не имеет).
При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.
В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияние на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3A4) приводил к возрастанию показателей AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма по изоферменту CYP2D6.
Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Grasulanинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Grasulan. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Grasulan непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы пролонгированного действия; Раствор для приема внутрь
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением
Планшет с длительным высвобождением (с пленочным покрытием)
Капсулы
- Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
- Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
- Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
- Альфа-адреноблокаторы
- Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
- Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
- Альфа1-адреноблокатор [Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики]
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=grasulan
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=grasulan
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
- Cтрана происхождения: Испания
- Фармакотерапевтическая группа: Средство, применяемое при заболеваниях простаты
- Активное вещество: Все лекарства ГРАСУЛАН
- Количество в упаковке: 30
- Код ATX: G04CA02
- Категория: Лекарства / Урологические
- Цена: от 113 900 сум
Подробная информация о препарате
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Состав и форма выпуска
Действующее вещество (МНИ): тамсулозин
Состав:
Каждая капсула содержит:
активное вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг;
вспомогательные вещества’, микрокристаллическая целлюлоза, сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триацетилцитрат, тальк; состав капсулы: желатин, индиготин (Е132), титана диоксид (Е171), оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172), шеллак, пропиленгликоль.
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением. 10 капсул в блистере, 3 блистера в коробке вместе с инструкцией по применению.
Фармакодинамика
Тамсулозин — специфический блокатор постсинаптических a i-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также aiD-адренорецепторов, преимущественно находящихся в теле мочевого пузыря. Блокада ai-адренорецепторов тамсулозином приводит к уменьшению тонуса гладкомышечных клеток шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а так же, вследствие расслабления мышц предстательной железы, снижается давление на уретру и увеличивается ее просвет. Тамсулозин уменьшает проявление обструкции, это приводит к улучшению оттока мочи, устраняя расстройства мочеиспускания, восстанавливает нормальную работу мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются как симптомы наполнения, так и симптомы опорожнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, т.е. уменьшаются признаки раздражения и обструкции. В частности, за счет нормального опорожнения мочевого пузыря предотвращается обратный ток мочи из мочевого пузыря в мочеточники, который вызывает нарушение функции почек.
Терапевтический эффект обычно развивается через 14 дней после начала лечения. У некоторых лиц снижение выраженности симптомов происходит уже после приема первой капсулы. При регулярном приеме препарата Грасулан у пациентов с аденомой простаты облегчается процесс мочеиспускания, уменьшается количество позывов к мочеиспусканию, увеличивается количество мочи, выделяемое за один раз. Кроме того, отмечается восстановление и улучшение сексуальной функции, повышение качества жизни. Терапия препаратом Грасулан при доброкачественной гиперплазии предстательной железы предотвращает возникновение острой задержки мочи, при которой необходима постановка катетера, а также позволяет отсрочить или избежать оперативного вмешательства.
Способность тамсулозина воздействовать на сцА подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с си В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания, может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после завтрака.
Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов после однократного приема внутрь 0,4 мг препарата после еды. Равновесная концентрация достигается к пятому дню многократного приема, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Связь тамсулозина с белками плазмы составляет около 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг).
Тамсулозин имеет незначительно выраженный метаболический эффект «первого прохождения». Большая часть тамсулозина обнаружена в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.
Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой, около 9% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина составляет около 10 часов при однократном приеме после еды и 13 часов при многократном приеме.
Побочные действия
Желудочно-кишечные расстройства: в редких случаях — тошнота, рвота, диарея, запор. Расстройства нервной системы: головокружение, головная боль; редко — обморок. Кардиологические нарушения: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Сосудистые нарушения: ортостатическая гипотензия.
Нарушения кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, сыпь, зуд, крапивница; редко ангионевротический отек.
Нарушения мочеполовой системы: ретроградная эякуляция (редко), приапизм.
Общие: астения.
Особенности продажи
Отпускается по рецепту врача.
Особые условия
При использовании препарата Грасулан может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в таком положении до исчезновения симптомов.
Перед началом терапии пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин), поскольку исследований у этой группы пациентов не проводилось.
После применения тамсулозина возможно развитие ангионеврического отека. Лечение должно быть немедленно прекращено, наблюдение за пациентом нужно продолжать до исчезновения отека, повторно применение тамсулозина не рекомендуется.
При оперативных вмешательствах при катаракте у пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, возможно развитие так называемого синдрома интраоперационной вялости радужной оболочки, что может привести к осложнениям в процессе операции. Поэтому пациентам, у которых запланирована такая операция, не рекомендуется начинать лечение тамсулозином.
В процессе предоперационной оценки, хирург должен уточнить, принимал или принимает пациент тамсулозин, чтобы быть готовым принять соответствующие меры в случае возникновения данного синдрома.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами:
Исследований влияния тамсулозина на способность управлять автомобилем и обслуживать механизмы не проводилось. Однако, пациенты должны быть предупреждены, что применение препарата может вызвать головокружение.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не употреблять после истечения срока годности.
Показания
Лечение дизурических расстройств, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы и рядом других заболеваний предстательной железы и нижних отделов мочевого тракта.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому вспомогательному веществу препарата.
Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).
Выраженная почечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении с атенололом, эналоприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует снижения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночных микросомальных фракций (представляющие собой систему цитохром Р450-связанных метаболических энзимов) с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение других антагонистов сц-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.
Особые условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года.
Дозировка
Одна капсула в день после завтрака или после первого приема пищи. Капсулы проглатываются целиком и запиваются водой в положении стоя или сидя (ни в коем случае не лежа). Капсула не должна делиться на несколько приемов или разжевываться, поскольку это может повлиять на скорость высвобождения активного компонента.
Передозировка
Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острой гипотензии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек и применять поддерживающую терапию. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например натрия сульфата.
Предыдущая: ДАПОРИН таблетки 30мг N3
Следующая: АРИСТА таблетки 20мг N4