Одна таблетка содержит
активное вещество — тофизопам 50 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, кислота стеариновая, магния стеарат.
Белые или серовато-белые плоские круглые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой «GRANDAX» на другой стороне,
без или почти без запаха.
Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Тофизопам
Код АТХ N05BA23
Фармакокинетика
После приема внутрь тофизопам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови достигается примерно через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови -50%. После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. Период полувыведения – 6 -8 часов.
Фармакодинамика
Грандаксин является анксиолитиком короткого действия с широким терапевтическим индексом. Механизм его действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Тофизопам может эффективно подавлять симптомы активации вегетативной системы, а также усталости и апатии, связанных с тревогой. В отличие от других бензодиазепинов тофизопам оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, снотворным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Благодаря отсутствию миорелаксирующего действия тофизопам может применяться в ситуациях, когда миорелаксирующий эффект противопоказан или нежелателен (миастения гравис, миопатии, нейрогенная мышечная атрофия). Тофизопам не ухудшает психомоторные, когнитивные функции и память. Грандаксин в терапевтических дозах не вызывает физической и психической зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии.
— неврозы и неврозоподобные состояния
— невротические и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревожным состоянием, вегетативными расстройствами, отсутствием энергии и мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением
— синдром алкогольной абстиненции, симптомы вегетативного возбуждения в фазе пределирия и делирия
Препарат применяется строго по назначению врача!
Препарат для приема внутрь.
Риска служит только для облегчения приема таблетки. С помощью риски таблетку нельзя разделить на две равные дозы.
Продолжительность применения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг).
Постепенного повышения дозы обычно не требуется, так как препарат хорошо переносится и во время его приема обычно не наблюдается снижения активности /бодрствования.
— снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм
— бессонница, тревожность, раздражительность, ощущение напряжения
— экзантема, скарлатиноподобная экзантема
— напряжение мышц, боль в мышцах
— угнетение дыхания
— головная боль, зуд
Очень редко (<1/10000)
— застойная желтуха
— спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией
Точных данных по частоте большинства побочных эффектов, описанных выше, не имеется.
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
— повышенная чувствительность к любым компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам
— декомпенсированная дыхательная недостаточность или респираторный дистресс
— в анамнезе — синдром остановки дыхания во время сна
— раннее перенесенная кома
-редкие наследственные нарушения в виде непереносимости галактозы, врожденной недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы и галактозы, поскольку препарат содержит моногидрат лактозы
— хронические психозы, фобии, навязчивые состояния
— в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой
— закрытоугольная глаукома
— эпилепсия, сопровождающаяся судорожными припадками
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином
— I триместр беременности и период лактации
При одновременном применении с Грандаксином возможно повышение плазменных концентраций препаратов, метаболизирующихся CYP 3A4. Поэтому совместное применение Грандаксина с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином противопоказано.
Одновременное применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, антигистаминные, седативно-снотворные препараты, антипсихотические средства, опиоидные аналгетики, средства общей анестезии, H1-антигистаминные) усиливает эффекты этих препаратов, так и эффект тофизопама (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усиливать метаболизм Грандаксина, что может приводить к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итроконазол) могут замедлять печеночный метаболизм Грандаксина, что приводит к его повышенным концентрациям в плазме крови.
Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усиливать эффекты Грандаксина. Бета-блокаторы могут замедлять метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Грандаксин может повышать уровень дигоксина в плазме крови.
Следует избегать одновременного приема Грандаксина с варфарином.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм Грандаксина.
Антацидные средства могут влиять на всасывание Грандаксина. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм Грандаксина.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма Грандаксина.
Грандаксин ослабляет угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Необходима осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
Особая осторожность необходима при лечении лиц пожилого возраста, пациентов с психическими расстройствами, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, так как у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные эффекты препарата.
Препарат не рекомендуется применять при хроническом психозе, фобии или (обсессивно-компульсивных расстройствах) навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендуется применять в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).
У пациентов с эпилепсией препарат может вызвать судорожные припадки.
Препарат не рекомендуется назначать больным закрытоугольной глаукомой.
Каждая таблетка Грандаксин содержит 92мг лактозы. Это следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью лапландскогго типа и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин.
Детский возраст
Препарат не рекомендуется применять в детском возрасте до 18 лет (из-за отсутствия данных об опыте применения препарата у детей)
Беременность и период лактации
Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение препарата не рекомендуется в I триместре беременности; перед назначением препарата беременным женщинам в более поздние сроки беременности следует тщательно оценить возможную пользу и риск лечения. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Грандаксин не обладает седативно-снотворным эффектом, тем не менее, в начале первого курса лечения препаратом пациентам следует запретить управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.
Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций центральной нервной системы не рекомендуется вызывать рвоту. Рекомендуется промывание желудка. Прием активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Рекомендуется постоянный мониторинг основных физиологических параметров и применение соответствующей симптоматической терапии. При угнетении дыхания можно проводить вспомогательное дыхание. Введение стимуляторов центральной нервной системы не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять внутривенным введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное артериальное давление, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ/ПВДХ/ фольги алюминиевой. По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Грандаксин инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа товаров
- Особенности продажи
- Описание
- Формы выпуска
- Фармакокинетика
- Особые условия
- Состав
- Грандаксин показания к применению
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
- Синонимы
Производитель
-Egis Pharmaceuticals PLC
Страна происхождения
Венгрия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Психотропные препараты.
Формы выпуска
- По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ/ПВДХ/ фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
- 10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірден/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 2 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.
- По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ/ПВДХ/ фольги алюминиевой. По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Фармакокинетика
После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови достигается примерно через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови -50%. После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. Период полувыведения – 6 -8 часов.
Особые условия
Необходима осторожность при лечении пациентов с хроническим респираторным дистрессом или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
Особая осторожность необходима при лечении пациентов с задержкой психического развития, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, так как у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные эффекты препарата.
Препарат не рекомендуется применять при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется применять в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии), а также органическим поражением головного мозга (например, артериосклерозом).
У пациентов с эпилепсией препарат может вызвать судорожные припадки.
Препарат не рекомендуется назначать больным закрытоугольной глаукомой.
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92мг лактозы. Это следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью лапландскогго типа и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин®.
Препарат не рекомендуется применять в детском возрасте до 18 лет (из-за отсутствия данных об опыте применения препарата у детей)
Беременность и период лактации
Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение препарата противопоказано в I триместре беременности; перед назначением препарата беременным женщинам следует тщательно оценить возможную пользу и риск лечения. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.
Состав
- Одна таблетка содержит
активное вещество — тофизопам 50 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат, кислота стеариновая.
- Бір таблетканың құрамында
белсенді зат — 50 мг тофизопам бар,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, микрокристалды целлюлоза, желатин, тальк, стеарин қышқылы, магний стеараты.
Одна таблетка содержит
активное вещество — тофизопам 50 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат, кислота стеариновая.
Грандаксин показания к применению
- — лечение психических (невротических) и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревожным состоянием, вегетативными расстройствами, отсутствием энергии и мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением
— синдром алкогольной абстиненции, симптомы вегетативного возбуждения в фазе пределирия и делирия
- Қолданылуы
— эмоциялық ширығуымен, үрейленумен, вегетативтік бұзылулармен, энергия мен мотивацияның болмауымен, апатиямен, қажумен, көңіл-күйдің төмендігімен қатар жүретін психикалық (невроздық) және соматикалық бұзылуларды емдеуде
— алкогольдік абстиненция синдромында, пределирий және делирий фазасындағы вегетативтік қозу симптомдарында
— лечение психических (невротических) и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревожным состоянием, вегетативными расстройствами, отсутствием энергии и мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением
— синдром алкогольной абстиненции, симптомы вегетативного возбуждения в фазе пределирия и делирия
Грандаксин противопоказания
- — повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам
— декомпенсированная дыхательная недостаточность или респираторный дистресс
— в анамнезе — синдром остановки дыхания во время сна
— ранне перенесенная кома
-редкие наследственные нарушения в виде непереносимости галактозы, врожденной недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы и галактозы, поскольку препарат содержит моногидрат лактозы
— хронические психозы, фобии, навязчивые состояния
— в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой
— закрытоугольная глаукома
— эпилепсия, сопровождающаяся судорожными припадками
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином
— I триместр беременности и период лактации
- Қолдануға болмайтын жағдайлар
— белсенді затқа немесе кез келген басқа бензодиазепиндерге немесе 6.1 тармағында аталған кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық
— қалпына келмейтін тыныс алу жеткіліксіздігі немесе респираторлық дистресс
— анамнезінде — ұйықтап жатқан кезде тыныс алудың тоқтап қалу синдромы
— бұрын команы бастан өткеру
— созылмалы психоздар, фобиялар, маза бермейтін жағдайлар
— депрессия немесе үреймен қатар жүретін депрессияда монотерапия ретінде
— жабықбұрышты глаукома
— құрысу ұстамаларымен қатар жүретін эпилепсия
— препарат құрамында лактоза моногидраты болғандықтан галактозаны көтере алмаушылық, туа біткен лактаза тапшылығы немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы түріндегі сирек кездесетін туа біткен бұзылыстар
— такролимуспен, сиролимуспен және циклоспоринмен бір уақытта қолдану
— жүктіліктің І триместрі және лактация кезеңі
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам
— декомпенсированная дыхательная недостаточность или респираторный дистресс
— в анамнезе — синдром остановки дыхания во время сна
— ранне перенесенная кома
— редкие наследственные нарушения в виде непереносимости галактозы, врожденной недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы и галактозы, поскольку препарат содержит моногидрат лактозы
— хронические психозы, фобии, навязчивые состояния
— в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой
— закрытоугольная глаукома
— эпилепсия, сопровождающаяся судорожными припадками
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином
— I триместр беременности и период лактации
Грандаксин дозировка
- Препарат применяется строго по назначению врача!
Продолжительность применения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг).
Постепенного повышения дозы обычно не требуется, так как препарат хорошо переносится и во время его приема обычно не наблюдается снижения активности /бодрствования.
- Дозалау режимі
Ересектерге ұсынылған тәуліктік доза: 50-100 мг (1-2 таблеткадан) тәулігіне 1-3 рет (жалпы тәуліктік дозасы 50-ден 300 мг-ға дейін) немесе жүйелі емес 1-2 таблеткадан.
Әдетте дозаны біртіндеп арттыру талап етілмейді, себебі препараттың көтерімділігі жақсы және оны қабылдау кезінде әдетте белсенділік/сергектіктің төмендеуі байқалмайды. Пациенттерге емнің басында бірден оларға қажетті дозаны тағайындауға болады.
Пациенттердің ерекше топтары
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Балаларда қолдану тәжірибесі жеткіліксіз.
Қолдану тәсілі және дозасы
Препарат қатаң түрде дәрігердің тағайындалуы бойынша қолданылады!
Ішке қабылдауға арналған препарат.
Қауіп тек таблетка қабылдауды жеңілдету үшін қолданылады. Қауіптің көмегімен таблетканы екі бірдей дозаға бөлуге болмайды.
Қолдану ұзақтығы мен дозалары пациенттің жағдайын, аурудың клиникалық түрін және препаратқа жеке сезімталдықты ескере отырып, жеке анықталады.Препарат применяется строго по назначению врача!
Продолжительность применения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг).
Постепенного повышения дозы обычно не требуется, так как препарат хорошо переносится и во время его приема обычно не наблюдается снижения активности /бодрствования.
Грандаксин побочные действия
- — снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм
— головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение
— экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд
— напряжение мышц, боль в мышцах
— угнетение дыхания
Очень редко (<1/10000)
— застойная желтуха
— спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией
Точных данных по частоте большинства побочных эффектов, описанных выше, не имеется.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Грандаксином® возможно повышение плазменных концентраций препаратов, метаболизирующихся CYP 3A4. Поэтому совместное применение Грандаксина® с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином противопоказано.
Одновременное применение Грандаксина® с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (опиоидные аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усиливать метаболизм Грандаксина®, что может приводить к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итроконазол) могут замедлять печеночный метаболизм Грандаксина®, что приводит к его повышенным концентрациям в плазме крови.
Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усиливать эффекты Грандаксина®. Бета-блокаторы могут замедлять метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Грандаксин может повышать уровень дигоксина в плазме крови.
Следует избегать одновременного приема Грандаксина® с варфарином.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм Грандаксина®.
Антацидные средства могут влиять на всасывание Грандаксина®. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм Грандаксина®.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма Грандаксина®.
Грандаксин® ослабляет угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Передозировка
Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций центральной нервной системы не рекомендуется вызывать рвоту. Рекомендуется промывание желудка. Прием активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Рекомендуется постоянный мониторинг основных физиологических параметров и применение соответствующей симптоматической терапии. При угнетении дыхания одновременно с введением флумазенила можно проводить вспомогательное дыхание. Введение стимуляторов центральной нервной системы не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять внутривенным введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное артериальное давление, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.
Условия хранения
- беречь от детей
Синонимы
- тофизопам
<
>
Оформить самовывоз Грандаксин в Алматы можно в удобную для вас аптеку, например по адресу г. Алматы, пр, Рыскулова, д. 103/8.
Телефон данного пункта выдачи заказа 8(727)238-07-79. Полный список пунктов выдачи заказов:
126 аптек
Все пункты доставки в Алматы
– 126 аптек
Товар нельзя вернуть или обменять
Описание
Белые или серовато-белые плоские круглые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой «GRANDAX» на другой стороне, без или почти без запаха.
Состав
тофизопам 50 мг
Противопоказания
— декомпенсированная дыхательная недостаточность или респираторный дистресс
— в анамнезе пациента — синдром остановки дыхания во время сна
— раннее перенесенная кома
— I триместр беременности и период лактации
Побочные действия
— головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение; иногда: спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией
— экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд
— напряжение мышц, боль в мышцах
— угнетение дыхания
Эти эффекты обычно слабо выражены, проходят быстро и чаще всего встречаются при применении высоких доз препарата.
Способ применения
Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг).
Для предупреждения расстройства засыпания препарат рекомендуется принимать не позднее 15-16часов дня.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и лечения делирия рекомендуется короткий курс от нескольких дней до 3-6 недель.
Постепенного повышения дозы обычно не требуется.
Показания к применению
— психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, отсутствием мотивации, умеренно выраженной тревогой, страхом, апатией, утомляемостью, сниженным настроением, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями
— симптоматическое лечение псевдоангинозных болей
— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
— посттравматическое стрессовое расстройство
— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами)
— синдром предменструального напряжения
— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами)
— хронический алкоголизм, синдром алкогольной абстиненции, делирий
— миастения, миопатии и неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Дополнительная информация
МНН: Тофизопам
Объем: 50 мг
Артикул: A02-0002808
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
ГРАНДАКСИН® (GRANDAXIN®)
Торговое название
Грандаксин®
Международное непатентованное название
Тофизопам
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — тофизопам 50 мг,
вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.
Описание
Белые или серовато-белые плоские круглые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой «GRANDAX» на другой стороне, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитики. Производные бензодиазепина.
Код АТС N05BA23
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови достигается примерно через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови -50%. После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. Период полувыведения – 6 -8 часов.
Фармакодинамика
Тофизопам является анксиолитиком короткого действия с большой терапевтической широтой. Механизм его действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные и интеллектуальные функции. Обладает доказанной стресспротективной активностью. Тофизопам имеет очень низкую токсичность и слабые побочные эффекты. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, тофизопам в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает физической и психической зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии.
Показания к применению
— неврозы и неврозоподобные состояния
— психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, отсутствием мотивации, умеренно выраженной тревогой, страхом, апатией, утомляемостью, сниженным настроением, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями
— симптоматическое лечение псевдоангинозных болей
— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
— посттравматическое стрессовое расстройство
— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами)
— синдром предменструального напряжения
— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами)
— хронический алкоголизм, синдром алкогольной абстиненции, делирий
— миастения, миопатии и неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Способ применения и дозы
Продолжительность применения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг).
Для предупреждения расстройства засыпания препарат рекомендуется принимать не позднее 15-16часов дня.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и лечения делирия рекомендуется короткий курс от нескольких дней до 3-6 недель.
Постепенного повышения дозы обычно не требуется.
Побочные действия
— снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту, в отдельных случаях возможна застойная желтуха
— головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение; иногда: спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией
— экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд
— напряжение мышц, боль в мышцах
— угнетение дыхания.
Эти эффекты обычно слабо выражены, проходят быстро и чаще всего встречаются при применении высоких доз препарата.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам
— декомпенсированная дыхательная недостаточность или респираторный дистресс
— в анамнезе пациента — синдром остановки дыхания во время сна
— ранне перенесенная кома
— I триместр беременности и кормление грудью.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (опиоидные аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усиливать метаболизм тофизопама, что может приводить к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итроконазол) могут замедлять печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к его повышенным концентрациям в плазме крови.
Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усиливать эффекты тофизопама. Бета-блокаторы могут замедлять метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повышатьть уровень дигоксина в плазме крови.
Следует избегать одновременного приема Грандаксина с варфарином.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Особые указания
Необходима осторожность при лечении пациентов с хроническим респираторным дистрессом или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
Особая осторожность необходима при лечении пациентов с задержкой психического развития, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, так как у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные эффекты препарата.
Препарат не рекомендуется применять при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендуется применять в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии),а также органическим поражением головного мозга (например, артериосклерозом).
У пациентов с эпилепсией препарат может вызвать судорожные припадки.
Не рекомендуется назначать этот препарат больным закрытоугольной глаукомой.
Каждая таблетка Грандаксин содержит 92мг лактозы. Это следует учитывать пациентам, страдающим непереносимостью лактозы.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин.
Беременность и лактация
Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение препарата противопоказано в I триместре беременности; перед назначением препарата беременным женщинам следует тщательно оценить возможную пользу и риск лечения. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.
Передозировка
Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций центральной нервной системы не рекомендуется вызывать рвоту. Рекомендуется промывание желудка. Прием активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепинов – флумазенила. Однако, его не следует применять у пациентов, получающих тофизопам и трициклические антидепрессанты, а также при наличии гиперчувствительности к бензодиазепинам или флумазенилу, или при наличии эпилепсии в анамнезе пациента. Рекомендуется постоянный мониторинг основных физиологических параметров и применение соответствующей симптоматической терапии. При угнетении дыхания одновременно с введением флумазенила можно проводить вспомогательное дыхание. Введение стимуляторов центральной нервной системы не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять внутривенным введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное артериальное давление, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в одном блистере, 20 или 60 таблеток в упаковке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре от + 15 до + 25о С.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 265-5555, Факс: (36-1) 265-5529
| Аптека | Адрес | Количество |
|---|---|---|
| №2 | микрорайон Аксай-4, 75, Алматы +7 (708) 972-82-02,+7 (727) 243-13-11,972-82-02 |
1 |
| №3 | улица Сулейменова, 24, Алматы +7 (708) 972-82-03,+7 (727) 302-32-80,+7 (727) 972-82-03 |
1 |
| №4 | улица Станкевича, 13, Алматы +7 (727) 221-48-23,+7 (708) 972-82-04,+7 (727) 972-82-04 |
1 |
| №5 | улица Лебедева, 1, Алматы +7 (708) 972-82-05,+7 (727) 394-17-11,+7 (727) 972-82-05 |
1 |
| №6 | 2-й микрорайон, 50, Алматы +7 (708) 972-82-06,+7 (727) 276-04-74,+7 (727) 972-82-06 |
1 |
| №7 | улица Майлина, 218, Алматы +7 (708) 972-82-07,+7 (727) 386-17-31,+7 (727) 972-82-07 |
1 |
| №8 | улица Жандосова, 21, Алматы +7 (727) 972-41-08 |
1 |
| №9 | улица Гоголя, 155, Алматы +7 (727) 386-20-32,+7 (708) 972-82-09,+7 (727) 972-82-09 |
1 |
| №10 | микрорайон Алмагуль, 18А, Алматы +7 (727) 393-19-15,+7 (708) 972-82-10,+7 (727) 972-82-10 |
2 |
| №12 | проспект Гагарина, 205, Алматы +7(727) 339-12-03,+7 (708) 972-82-12,+7 (727) 972-82-12 |
1 |
| №13 | улица Шолохова, 29, Алматы +7 (727) 225-24-99,+7 (708) 972-82-13,+7 (727) 972-82-13 |
1 |
| №16 | проспект Назарбаева, 223, блок 2Б, Алматы +7 (727) 224-39-03,+7 (708) 972-82-16,+7 (727) 972-82-16 |
1 |
| №17 | улица Толе Би, 187, Алматы +7 (708) 972-82-17,+7 (727) 972-82-17 |
1 |
| №18 | Алматы, мкр-н Таусамалы, ул. Бакшалы д. 7/29 +7 (708) 972-82-18,+7 (727) 972-82-18 |
1 |
| №21 | улица Ходжанова, 81к2, Алматы +7 (708) 972-82-21,+7 (727) 972-82-21,+7 (727) 395-67-49 |
1 |
| №22 | улица Абиша Кекилбайулы, 270блок1, Алматы +7 (708) 972-82-22,+7 (727) 972-82-22,+7 (727) 311-30-19 |
1 |
| №25 | Алматы, пр. Аль-Фараби, 101 (ЖК «Аэлита») +7 (708) 970-28-84,+7 (727) 338-59-15 |
1 |
| №26 | Алматы, ул. Сатпаева 90 (ТРЦ АДК) +7 (747) 094-13-00,+7 (708) 970-28-04 |
1 |
Форма выпуска
Таблетки
Упаковка
20 шт
Фармакологическое действие
Грандаксин — препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным
регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин® в терапевтических
дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин® относится к дневным анксиолитикам.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме. Метаболиты его не обладают
фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60–80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом. T1/2 составляет 6–8 ч.
Показания
- Неврозы и неврозоподобные состояния — состояния, сопровождающиеся:
- Эмоциональным напряжением.
- Вегетативными расстройствами.
- Умеренно выраженной тревогой.
- Апатией .
- Пониженной активностью.
- Навязчивыми переживаниями.
- Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами.
- Расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство).
- Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами).
- Синдром предменструального напряжения.
- Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами).
- Синдром алкогольной абстиненции.
- Миастения , миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания
- Состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией .
- Дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе).
- Одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином .
- I триместр беременности.
- Период лактации (грудного вскармливания).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью следует назначать препарат в следующих случаях:
Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром.
Острая дыхательная недостаточность в анамнезе.
Закрытоугольная глаукома.
Эпилепсия.
Органические поражения головного
мозга (например, атеросклероз ).
Применение при беременности и кормлении грудью
Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Лечение Грандаксином больных с миастенией следует проводить под строгим постоянным врачебным контролем.
При аффективно-шоковых реакциях в рамках реактивного психоза, а также при глубокой депрессии показана активная комбинированная терапия с использованием
антидепрессантов.
Появление при лечении Грандаксином повышенной возбудимости, диспепсии в некоторых случаях может быть устранено путем уменьшения дозы препарата.
При развитии бессонницы последний прием препарата следует делать не позже 15 ч.
Возникновение в процессе лечения Грандаксином экзантемы требует отмены препарата.
В случае появления аллергических реакций к препарату или серьезных нарушений сна прием Грандаксина следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Грандаксин
не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания.
Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Состав
1 таблетка содержит:
Активные вещества: тофизопам 50 мг.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза 300
мг.
Детям старше 14 лет назначают до 200 мг/сут.
Для предупреждения расстройства засыпания препарат рекомендуется принимать не позднее 15-16 ч дня.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и лечения делирия показан короткий курс терапии: от нескольких дней до 3-6 недель.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например седативный эффект
или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка
Симптомы: сонливость, незначительное угнетение дыхания, в тяжелых случаях — кома.
Лечение: проведение мероприятий, направленных на восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. Рекомендуется промывание желудка,
прием активированного угля. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности
5 лет
Действующее вещество
Тофизопам
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической
деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____»____________201___г. №_____
Инструкция по
медицинскому применению
лекарственного
средства
ГРАНДАКСИН
(GRANDAXIN)
Торговое название
Грандаксин
Международное
непатентованное название
Тофизопам
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — тофизопам 50 мг,
вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный
крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, тальк, стеариновая кислота,
магния стеарат.
Описание
Белые или серовато-белые плоские круглые таблетки с фаской,
с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой «GRANDAX» на другой
стороне, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая
группа
Анксиолитики. Производные бензодиазепина.
Код АТС N05BA23
Фармакологические
свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью
всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови
достигается примерно через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови -50%.
После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму первого
прохождения в печени, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной
дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. Период
полувыведения – 6 -8 часов.
Фармакодинамика
Тофизопам является анксиолитиком короткого действия с
большой терапевтической широтой. Механизм его действия точно не известен. По
химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам
отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Оказывает анксиолитическое
действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим или
противосудорожным действием. Обладает умеренной стимулирующей активностью,
улучшает психомоторные и интеллектуальные функции. Обладает доказанной
стресспротективной активностью. Тофизопам имеет очень низкую токсичность и
слабые побочные эффекты. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие
от классических производных бензодиазепина, тофизопам в терапевтических дозах
не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает физической и психической
зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии.
Показания к
применению
— неврозы и неврозоподобные состояния
— психические (невротические) и соматические расстройства,
сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами,
отсутствием мотивации, умеренно выраженной тревогой, страхом, апатией,
утомляемостью, сниженным настроением, пониженной активностью, навязчивыми
переживаниями
— симптоматическое лечение псевдоангинозных болей
— реактивная депрессия с умеренно выраженными
психопатологическими симптомами
— посттравматическое стрессовое расстройство
— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а
также в комбинации с гормональными препаратами)
— синдром предменструального напряжения
— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими
препаратами)
— хронический алкоголизм, синдром алкогольной абстиненции,
делирий
— миастения, миопатии и неврогенные мышечные атрофии и
другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами в
случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим
действием.
Способ применения и
дозы
Продолжительность применения и дозы устанавливают
индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и
индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2
таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг).
Для предупреждения расстройства засыпания препарат
рекомендуется принимать не позднее 15-16часов дня.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной
недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и
лечения делирия рекомендуется короткий курс от нескольких дней до 3-6 недель.
Постепенного повышения дозы обычно не требуется.
Побочные действия
— снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во
рту, в отдельных случаях возможна застойная желтуха
— головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна,
раздражительность, психомоторное возбуждение; иногда: спутанность сознания,
судорожные припадки у больных эпилепсией
— экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд
— напряжение мышц, боль в мышцах
— угнетение дыхания.
Эти эффекты обычно слабо выражены, проходят быстро и чаще всего
встречаются при применении высоких доз препарата.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или
любым другим бензодиазепинам
— декомпенсированная дыхательная недостаточность или
респираторный дистресс
— в анамнезе пациента — синдром остановки дыхания во
время сна
— ранне перенесенная кома
— I триместр беременности и кормление грудью.
Лекарственные
взаимодействия
Одновременное применение Грандаксина с препаратами,
подавляющими функции центральной нервной системы (опиоидные аналгетики,
средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные,
седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например,
седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты,
противоэпилептические средства) могут усиливать метаболизм тофизопама,
что может приводить к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению
терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол,
итроконазол) могут замедлять печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к
его повышенным концентрациям в плазме крови.
Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты
кальциевых каналов) могут усиливать эффекты тофизопама. Бета-блокаторы могут
замедлять метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического
значения.
Тофизопам может повышатьть уровень дигоксина в плазме крови.
Следует избегать одновременного приема Грандаксина с
варфарином.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм
тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать
интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на
центральную нервную систему.
Особые указания
Необходима осторожность при лечении пациентов с хроническим
респираторным дистрессом или ранее перенесших острую дыхательную
недостаточность.
Особая осторожность необходима при лечении пациентов с
задержкой психического развития, а также имеющих нарушения функции почек и/или
печени, так как у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные
эффекты препарата.
Препарат не рекомендуется применять при хроническом психозе,
фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных
попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендуется применять
в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима
осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии), а
также органическим поражением головного мозга (например, артериосклерозом).
У пациентов с эпилепсией препарат может вызвать
судорожные припадки.
Не рекомендуется назначать этот препарат больным
закрытоугольной глаукомой.
Каждая таблетка Грандаксин содержит 92мг лактозы. Это
следует учитывать пациентам, страдающим непереносимостью лактозы.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления
алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин.
Беременность и лактация
Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение
препарата противопоказано в I триместре беременности; перед назначением
препарата беременным женщинам следует тщательно оценить возможную пользу и риск
лечения. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется
его применять во время грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациентам не рекомендуется управлять транспортными
средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, по
крайней мере в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и
длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.
Передозировка
Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной
системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела).
Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания
и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций центральной
нервной системы не рекомендуется вызывать рвоту. Рекомендуется промывание
желудка. Прием активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. В
экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепинов
– флумазенила. Однако, его не следует применять у пациентов, получающих
тофизопам и трициклические антидепрессанты, а также при наличии
гиперчувствительности к бензодиазепинам или флумазенилу, или при наличии
эпилепсии в анамнезе пациента. Рекомендуется постоянный мониторинг основных
физиологических параметров и применение соответствующей симптоматической
терапии. При угнетении дыхания одновременно с введением флумазенила можно
проводить вспомогательное дыхание. Введение стимуляторов центральной нервной
системы не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять внутривенным
введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти
меры не восстанавливают нормальное артериальное давление, можно ввести дофамин
или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.
Форма выпуска и
упаковка
По 10 таблеток в одном блистере, 20 или 60 таблеток в
упаковке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре от + 15 до + 25 С.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного
на упаковке
Условия отпуска из
аптек
По рецепту
Производитель
ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 265-5555, Факс: (36-1) 265-5529