Акувайл™
МНН: Кеторолак
Производитель: Аллерган Сэйлз Эл.Эл.Си
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Кеторолак
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020598
Информация о регистрации в РК:
03.06.2014 — 03.06.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Акувайлтм
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Капли глазные 0.45 %
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — кеторолака трометамин 4.5 мг.
вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза 7М8FPH, натрия карбоксиметилцеллюлоза 7H3SXF, натрия хлорид, натрия цитрат дигидрат, вода очищенная, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота для коррекции pH.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний глаз. Нестероидные противовоспалительные препараты. Кеторолак.
Код АТХ S01BC05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При инстилляции раствора кеторолака трометамола в виде глазных капель системная абсорбция низкая.
Кеторолак активно распределяется в тканях глаза, как показано на кроликах, при этом большая часть задерживается в тканях роговицы и склеры. Максимальная концентрация препарата в тканях определяется через 0.5 – 1 ч после применения за исключением радужной оболочки и ресничного тела, где максимальная концентрация (Тmax) обнаруживается примерно через 4 ч после применения. При системном применении кеторолак метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолака являются: р-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а также глукуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.
Большая часть кеторолака выводится с мочой и незначительная через кишечник.
Фармакодинамика
Кеторолака трометамин представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, при системном применении оказывающий обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Полагают, что в основе механизма действия препарата лежит его способность ингибировать биосинтез простагландина.
Показания к применению
Акувайлтм, офтальмологический раствор, показан для устранения боли и воспаления после операции по удалению катаракты.
Способ применения и дозы
За 1 день до операции по удалению катаракты в пораженный глаз начинают закапывать по одной капле препарата Акувайлтм два раза в день. Процедуру продолжают в день проведения операции, а также в течение первых 2-х недель после операции.
Побочные действия
— повышение внутриглазного давления
— гиперемия конъюнктивы и/или кровоизлияние в конъюнктиву
— отек роговицы, боль в глазу
— слезотечение и снижение четкости зрения
— головная боль
Противопоказания
— повышенная чувствительность к каким-либо ингредиентам препарата
— детский возраст до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Лекарственные взаимодействия
Данных о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами нет.
Особые указания
-
Замедление процесса заживления тканей. Нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП) для местного применения могут замедлять процесс заживления тканей. Известно, что кортикостероиды для местного применения также замедляют этот процесс. Одновременное применение НСПВП и кортикостероидов для местного применения может повышать риск осложнения процесса заживления тканей.
-
Риск развития перекрестной чувствительности. Существует риск развития перекрестной чувствительности к производным ацетилсалициловой и фенилуксусной кислот, а также к другим НСПВП. Поэтому лечение лиц, у которых ранее наблюдалась чувствительность к этим препаратам, следует проводить с осторожностью.
-
Увеличение времени кровотечения. При применении некоторых НСПВП существует риск увеличения времени кровотечения в связи с торможением агрегации тромбоцитов. Имеются сообщения о том, что применяемые в офтальмологии нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать кровотечения в глазные ткани (включая гифемы) в связи с проведением офтальмохирургической операции.
Препарат Акувайлтм рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с установленной склонностью к кровотечениям или у тех, кто принимает другие лекарственные средства, способные увеличивать время кровотечения.
-
Воздействие на роговицу. При применении НСПВП для местного применения может развиться кератит. У некоторых чувствительных пациентов продолжительное применение НСПВП для местного применения может привести к разрушению эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, образованию язвы роговицы или перфорации роговицы. Эти явления могут представлять угрозу для зрения. При появлении признаков разрушения эпителия роговицы следует немедленно прекратить использование НСПВП для местного применения и начать пристальное наблюдение за состоянием роговицы.
Опыт постмаркетингового применения НСПВП для местного применения свидетельствует о том, что пациенты с осложнениями после офтальмохирургических операций, нарушением иннервации роговицы, нарушениями эпителия роговицы, пациенты, страдающие сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаза (напр., синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом, или пациенты, которым за короткий период времени было проведено несколько офтальмохирургических операций, могут подвергаться повышенному риску возникновения побочных явлений со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения. У таких пациентов НСПВП для местного применения следует применять с осторожностью.
Опыт постмаркетингового применения НСПВП для местного применения также свидетельствует о том, что при начале их применения раньше, чем за 1 день до операции, или при их применении в течении более чем 14 дней после операции может повыситься риск возникновения у пациента побочных явлений со стороны роговицы, и эти явления могут стать более тяжелыми.
Использование контактных линз. Акувайлтм не следует применять при использовании контактных линз.
Повреждение и загрязнение глаза – пациенту рекомендуется избегать контакта кончика флакона с глазом или с какими-либо предметами, так как это может быть причиной микробного загрязнения и развития глазной инфекции.
Одноразовое использование – пациент должен быть проинформирован что раствор из индивидуального флакона для одноразового использования должен быть использован немедленно сразу после открытия для инстилляции в пораженный глаз. Оставшийся раствор должен быть уничтожен сразу после применения.
Беременность и лактация
Соответствующих контролируемых исследований при участии беременных женщин не проводилось. Раствор Акувайлтм в период беременности можно применять лишь в том случае, если возможная польза от применения препарата оправдывает возможный риск воздействия на плод.
Нетератогенное действие. В связи с известным действием препаратов-ингибиторов простагландина на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие артериального протока), раствор Акувайлтм на поздних сроках беременности применять не следует.
В связи с тем, что многие препараты выделяются в грудное молоко, препарат Акувайлтм в период кормления грудью следует применять с осторожностью.
Применение у детей
Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Применение у лиц пожилого возраста
Никаких особенностей применения препарата в отношении эффективности и безопасности в сравнении с пациентами молодого возраста не отмечалось.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует предупреждать о возможном снижении четкости зрения при применении Акувайлтм и о возможном обмороке, что может отрицательно сказаться на скорости реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Передозировка
Острых реакций в случае передозировки, как правило, не возникает.
При случайном приеме внутрь рекомендуется питье, чтобы уменьшить концентрацию раствора.
Форма выпуска и упаковка
По 0.4 мл раствора во флаконе для одноразового использования из прочного полиэтилена низкой плотности.
По 5 флаконов для одноразового использования вложены в пакет из алюминиевой фольги.
По 6 пакетов из алюминиевой фольги вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 oС до 30 oC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Аллерган Сейлз Эл.Эл.Си» ,
8301 Марс-Драйв Вако, шт. Техас, 76712, США
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
«Аллерган, Инк.», США
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
«Аллерган Инк» ,
252 Дюпон Драйв Ирвайн, Калифорния, 92612, США
| 302428791477976703_ru.doc | 67 кб |
| 930681001477977838_kz.doc | 82.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Кетадроп (Ketadrop)
💊 Состав препарата Кетадроп
✅ Применение препарата Кетадроп
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 07.04.19
Описание активных компонентов препарата
Кетадроп
(Ketadrop)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кетадроп |
Капли глазные 5 мг/мл : 5 мл фл.-капельн. рег. №: ЛП-002422 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кетадроп
5 мл — флакон-капельницы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Фармакокинетика
При инстилляции раствора кеторолака трометамола в виде глазных капель системная абсорбция низкая.
Кеторолак активно распределяется в тканях глаза, при этом большая часть задерживается в тканях роговицы и склеры. Cmax кеторолака в тканях определяется через 0.5-1 ч после применения, за исключением радужной оболочки и ресничного тела, где Cmax обнаруживается через 4 ч после применения.
Метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолака трометамола являются: p-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а также глюкуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.
Большая часть кеторолака выводится почками и незначительная — через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Кетадроп
Симптоматическое лечение боли, ощущения инородного тела, жжения в глазу, фотофобии, слезотечения после рефракционной операции на роговице.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок оперированного глаза 4 раза/сут по мере необходимости для устранения клинических симптомов в течение не более 4 дней после проведения рефракционной операции на роговице.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: часто — гиперемия конъюнктивы, инфильтраты роговицы, отек тканей глаза и боль в глазах, временное ощущение покалывания и жжения в месте введения, отек роговицы, воспаление радужной оболочки глаза, воспаление слизистой оболочки глаза, раздражение слизистой оболочки глаза, поверхностный кератит, поверхностные глазные инфекции; редко — язва роговицы, сухость слизистой оболочки глаза, нарушение зрения (нечеткость зрения); частота неизвестна — эрозия роговицы, перфорация роговицы, истончение и размягчение роговицы, разрушение эпителия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Аллергические реакции: частота неизвестна — бронхоспазм или обострение бронхиальной астмы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кеторолаку, III триместр беременности, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Повышенная чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС ввиду возможной перекрестной чувствительности с кеторолаком; I и II триместры беременности и в период грудного вскармливания; при склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме препаратов, увеличивающих время кровотечения; у пациентов с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом «сухого глаза»), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в III триместре беременности.
С осторожностью применять в I и II триместрах беременности.
Ввиду низкой системной абсорбции кеторолака при местном применении, влияние кеторолака на детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается. Тем не менее, у женщин в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, в связи с отсутствием данных по экскреции кеторолака с грудным молоком при местном применении. При системном и пероральном введении кеторолак выделяется с грудным молоком.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
Не установлено различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста и пациентов молодого возраста.
Особые указания
Ввиду наличия у некоторых НПВС влияния на агрегацию тромбоцитов, что может увеличивать время кровотечения, применение глазных форм НПВС после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в т.ч. способствовать возникновению гифемы.
При длительном местном применении НПВС возможно развитие кератита, истончение и разрушение роговичного эпителия, эрозии, язвенного поражения роговицы или ее перфорации. Перечисленные явления могут угрожать потерей зрения. У пациентов с признаками разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить прием препарата и тщательно контролировать состояние роговицы.
Пострегистрационный опыт свидетельствует о том, что применение местных НПВС в течение 24 ч и более перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после нее может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.
Не рекомендуется к применению у лиц, которые используют контактные линзы. Следует избегать касания наконечником флакона глаза или поверхности вокруг глаз, так как это может привести к загрязнению наконечника микроорганизмами, которые вызывают глазные инфекции. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения могут стать следствием использования контаминированных растворов.
В случае возникновения интеркуррентных состояний со стороны органа зрения (например, травма или инфекция) или проведения офтальмологической операции, следует немедленно обратиться к врачу-офтальмологу для решения вопроса о возможности дальнейшего лечения.
Лекарственное взаимодействие
Все препараты группы НПВС, включая кеторолак, могут замедлять заживление ран в послеоперационном периоде. Также известно, что местные ГКС замедляют или пролонгируют заживление. Сопутствующее применение глазных форм НПВС и ГКС может в большей степени удлинять период заживления ран.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Кеторолак
Ketorolac
Фармакологическое действие
Кеторолак — нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Внутривенное и внутримышечное введение, пероральный приём
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства.
Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения и приёма внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 час, максимальный эффект достигается через 1–2 часа и 2–3 часа.
Инстилляции в виде глазных капель
После местного офтальмологического применения кеторолак снижает содержание Pg в водянистой влаге. При системном применении кеторолак не вызывает сужение зрачка. Согласно результатам клинических исследований, кеторолак не оказывает значимое влияние на внутриглазное давление.
Наружное применение
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объёма движений.
Фармакокинетика
Внутривенное и внутримышечное введение
Всасывание
Абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) составляет 1,74–3,1 мкг/мл, после внутримышечного введения 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 15–73 минут и 30–60 минут соответственно. Связь с белками плазмы — 99 %.
Распределение
Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении — 24 часа при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.
Объём распределения (Vd) — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 часа после приёма первой дозы и составляет около 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.
Метаболизм
Более 50 % введённой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится на 91 % почками, 6 % — через кишечник. Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 часа (3,5–9,2 часа после внутримышечного введения 30 мг препарата).
Не выводится путём гемодиализа.
Особые группы пациентов
T½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T½ — 10,3–10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 часа.
Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг препарата 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг препарата — 0,015 л/ч/кг).
Пероральный приём
Всасывание
Абсорбция при приёме внутрь — быстрая, биодоступность — 80–100 %. Cmax после перорального приёма 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл, TCmax — 10–78 мил. Связь с белками плазмы — 99 %.
Распределение
Css — 24 часа при назначении 4 раза в сутки и составляет — 0,39–0,79 м кг/м л.
Объём распределения — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация в молоке достигается через 2 часа после приёма первой дозы и составляет 7,3 л г/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.
Метаболизм
Более 50 % введённой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % — через кишечник.
Выведение
Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 часа (2,4–9 часов после перорального приёма 10 мг).
Особые группы пациентов
Период полувыведения возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) период полувыведения — 10,3–10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 часа.
Общий клиренс составляет — 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л — 0,016 л/ч/кг.
Не выводится путём гемодиализа.
Инстилляции в виде глазных капель
Всасывание
При инстилляции в виде глазных капель системная абсорбция низкая.
Распределение
Кеторолак активно распределяется в тканях глаза, при этом большая часть задерживается в тканях роговицы и склеры. Максимальная концентрация в тканях определяется через 0,5–1 час после применения, за исключением радужной оболочки и ресничного тела, где максимальная концентрация обнаруживается через 4 часа после применения.
Метаболизм
При системном применении кеторолак метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолака являются: р-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а также глюкуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.
Выведение
Большая часть кеторолака выводится с мочой и незначительная — через кишечник.
Показания
Внутривенное и внутримышечное введение, пероральный приём
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Инстилляции в виде глазных капель
Симптоматическое лечение боли, ощущения инородного тела, жжения в глазу, фотофобия, слезотечения после рефракционной операции на роговице.
Местное применение
Для купирования болевого синдрома:
- при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в том числе и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит);
- при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Внутривенное и внутримышечное введение, пероральный приём
Повышенная чувствительность к кеторолаку; анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительные препараты); гиповолемия (независимо от вызвавшей её причины); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит); тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжёлая почечная недостаточность (креатинин сыворотки >700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек; подтверждённая гипокалиемия; декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования; обезболивание перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений; одновременный приём с пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин; внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него; подтверждённая гиперкалиемия; беременность, период родов, период грудного вскармливания; дети до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Инстилляции в виде глазных капель
Гиперчувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте (в том числе в анамнезе), производным фенилуксусной кислоты, таким как диклофенак или другим нестероидным противовоспалительным препаратом, применяющимся в офтальмологии, а также другим системным нестероидным противовоспалительным препаратом; дети до 18 лет.
Наружное применение
Повышенная чувствительность к кеторолаку; мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приёмом ацетилсалициловой кислоты); беременность (III триместр); период грудного вскармливания (лактации); детский возраст до 16 лет.
С осторожностью
Внутривенное и внутримышечное введение, пероральный приём
Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отёчный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, длительный приём нестероидных противовоспалительных препаратов; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; тяжёлые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; воспалительные заболевания кишечника вне обострения; одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолон), антикоагулянтов (в том числе варфарин), ангиагрегантов (в том числе клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), пожилой возраст (старше 65 лет).
Инстилляции в виде глазных капель
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС ввиду возможной перекрёстной чувствительности к кеторолаку; склонность к кровотечениям и сопутствующий приём препаратов, увеличивающих время кровотечения; больные с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например синдром сухого глаза), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения.
Наружное применение
Обострение печёночной порфирии; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; тяжёлая почечная/печёночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; пожилой возраст; беременность (I и II триместр).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения кеторолака при беременности не проведено.
Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в Ⅲ триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки.
Кеторолак противопоказан при беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения кеторолака в период грудного вскармливания не проведено.
Кеторолак проникает в материнское молоко.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Нет данных.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости кеторолака, способа применения и лекарственной формы.
Взрослым при приёме внутрь — по 10 мг каждые 4–6 часов, в случае необходимости — по 20 мг 3–4 раза в сутки.
При внутримышечном введении разовая доза — 10–30 мг, интервал между введениями — 4–6 часов. Максимальная длительность применения — 2 суток.
Максимальные дозы: при приёме внутрь или внутримышечном введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.
Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок оперированного глаза по 1 капле 4 раза в сутки по мере необходимости для устранения клинических симптомов в течение не более 4 дней после проведения рефракционной операции на роговице.
Побочные действия
Внутривенное и внутримышечное введение
Со стороны пищеварительной системы
Часто — гастралгия, диарея; стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; нечасто — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, которые могут проявляться в виде боли в животе, спазма или жжения в эпигастральной области, крови в кале или мелены, рвоты с кровью или по типу «кофейной гущи», тошноты, изжоги и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы
Нечасто — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отёки почечного генеза.
Со стороны органов чувств
Нечасто — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы
Нечасто — бронхоспазм или одышка, ринит, отёк лёгких, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы
Часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения.
Со стороны органов кроветворения
Нечасто — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза
Нечасто — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов
Часто — кожная сыпь (включая макулопапулёзную), пурпура; нечасто — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность нёбных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции
Часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции
Нечасто — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или одышка, отёки век, периорбитальный отек, одышка, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие
Часто — отёки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), повышенное потоотделение; нечасто — отёк языка, лихорадка.
Пероральный приём
Со стороны пищеварительной системы
Часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм иди жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отёки почечного генеза.
Со стороны органов чувств
Редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы
Редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отёк лёгких, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания)
Со стороны центральной нервной системы
Часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Менее часто — повышение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения
Редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза
Редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов
Менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулёзную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность нёбных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Аллергические реакции
Редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отёки век, периорбитальный отёк, одышка, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие
Часто — отёки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — отёк языка, лихорадка.
Инстилляции в виде глазных капель
Со стороны органа зрения
Часто — гиперемия конъюнктивы, инфильтраты роговицы, отёк тканей глаза и боль в глазах.
Со стороны нервной системы
Часто — головная боль.
Местное применение
Местные реакции
Зуд, крапивница, шелушение.
При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций — изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печёночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Передозировка
Внутривенное и внутримышечное введение, пероральный приём
Симптомы
Боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение
Симптоматическая терапия. Диализ — малоэффективен.
Инстилляции в виде глазных капель
Передозировка обычно не ведёт к развитию симптомов, угрожающих жизненно важным органам и системам. При случайном проглатывании следует принять большое количество жидкости.
Местное применение
Случаи передозировки не описаны. При случайном приёме геля внутрь необходимо очистить желудок (вызвать рвоту, принять активированный уголь). Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.
Взаимодействие
Сочетание с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Приём с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными средствами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными препаратами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой н ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышает его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
При использовании инстилляций в виде глазных капель кеторолак можно применять одновременно с другими офтальмологическими препаратами: антибиотиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, циклоплегическими и мидриатическими препаратами.
Меры предосторожности
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 часов.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свёртывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Ввиду наличия у некоторых НПВП влияния на агрегацию тромбоцитов, что может увеличивать время кровотечения, применение глазных форм НПВП (в том числе кеторолака) после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в том числе, способствовать возникновению гифемы.
Для снижения риска развития нежелательных явлении со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При длительном местном применении НПВП возможно развитие кератита, истончение и разрушение роговичного эпителия, эрозии, язвенного поражения роговицы или её перфорации. Перечисленные явления могут угрожать потере зрения. У больных с признаками разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить приём кеторолака и тщательно контролировать состояние роговицы.
Применение местных НПВП в течение 24 часов и более перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после неё может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.
Кеторолак в виде инстилляций не рекомендуется к применению у лиц, которые используют контактные линзы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
M01AB15, S01BC05
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Кеторолак предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Кеторолак, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
 |
Международное непатентованное название? Кеторолак |
 |
Активное вещество: кеторолака трометамол 5,0 мг. |
 |
Противовоспалительные средства — производные пирролизинкарбоксиловой кислоты |
 |
ПроизводителиМикро Лабс(Индия) |
 |
Показания к применению Кетадроп капли глазные 0,5% 5млВременное облегчение зуда при сезонных аллергических конъюнктивитах. Лечение послеоперационного воспаления у пациентов, подвергшихся экстракции катаракты. |
 |
Способ применения и дозировка Кетадроп капли глазные 0,5% 5млПредназначен для местного применения в офтальмологии:С целью временного облегчения зуда при сезонных аллергических конъюнкти¬витах — по 1 капле 4 раза в день с 6 часовым интервалом.С целью профилактики и лечения воспалительного процесса глаза: местно, в пораженный глаз за 24 часа до и в течение .2-3 недель после операции по поводу удаления катаракты′4 раза в сутки с интервалом 6-8 часов.После закапывания рекомендуется легкое надавливание в проекции носослез-ного канала или легкое закрытие века. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в конъюнктивальный мешок, что может уменьшить вероятность возникновения системных побочных эффектов.В случае применения препарата совместно с другими глазными каплями, его следует закапывать за 5 минут до применения другого препарата. |
 |
Противопоказания Кетадроп капли глазные 0,5% 5млГиперчувствительность к кеторолака трометамолу, а также к компонентам, входящим в состав препарата.Гиперчувствительность (в том числе в анамнезе) к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, таким как диклофенак или другим НПВП, применяющимся в офтальмологии, а также другим системным НПВП. Детский возраст до 18 лет. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика.Кеторолак (кеторолака трометамол) — это нестероидный противовоспа-лительный препарат (НПВП), обладающий анальгезирующей и противовос-палительной активностью. Считается, что он ингибирует циклооксигеназу, необходимую для биосинтеза простагландинов, участвующих в реакции воспаления и возникновении болевого синдрома. После местного офтальмологического применения кеторолак снижает содержание простагландинов в водянистой влаге.При системном применении кеторолак не вызывает сужение зрачка. Согласно результатам клинических исследований кеторолак не оказывает значимого влияния на внутриглазное давление.Фармакокинетика.Растворы кеторолака трометамола (0,1% и 0,5 %) или плацебо инсталлировали пациентам за 12 и 1 ч до операции. При применении 0,1 %-ного раствора концентрация кеторолака в водянистой влаге в момент операции у одного пациента находилась на нижнем пределе обнаружения (40 нг/мл), у 7 пациентов — ниже предела обнаружения. При применении 0,5 % раствора среднее содержа¬ние кеторолака трометамола в водянистой влаге пациентов составило 95 нг/мл. Концентрации простогландина Е2 (PGE2) в водянистой влаге составляли: 80, 40 и 28 пг/мл при введении пациентам плацебо, 0,1% и 0,5 % растворов кеторолака трометамола соответственно. В 21-дневном исследовании переносимости с многократным введением (3 раза в сутки) у здоровых добровольцев лишь у 1 из 13 субъектов перед введением очередной дозы кеторолак обнаруживался в плазме (0,021 мкг/мл), В другой группе из 13 человек лишь у 4 субъектов через 15 мин после инстилляции обнаруживалась очень низкая плазменная концентрация кеторолака (0,011- 0,023 мкг/мл).Таким образом, более высокое содержание кеторолака в водянистой влаге и очень низкая концентрация или вовсе не обнаруживаемое плазменное содержание после офтальмологического применения предполагает, что применение кеторолака трометамола при офтальмологическом пути введения для лечения заболеваний глаз проявляется в достаточно низкой системной абсорбции у пациентов. |
 |
Побочное действие Кетадроп капли глазные 0,5% 5млСо стороны органа зрения.Очень часто: раздражение глаза, боль в глазах, кратковременное ощущение жжения, ощущение инородного тела и затуманивание зрения.Часто: гиперемия конъюнктивы, поверхностный кератит, ирит, отек глаза и (или) века, инфекция глаз.Нечасто: язва роговицы, роговичный инфильтрат, эпифора, сухость глаз, ирит, временное затуманивание зрения.Редко: поражение роговицы (истончение, эрозия, разрыв эпителия или перфорация).Со стороны иммунной системы.Часто: реакции гиперчувствительности, крапивница, сыпь, зуд,ангионевротический отек, анафилактические реакции.Со стороны дыхательной системы:Частота неизвестна: бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.Нечасто: головная боль.Системные реакции:Частота неизвестна: повышение артериального давления (АД), заложенность носа, увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), а также удлинение времени свертывания крови и усиление кровоточивости оперированного глаза при внутриглазном применении НПВП.Эффекты со стороны роговицы. Применение местных форм НПВП может привести к развитию кератита. У некоторых чувствительных пациентов длительное использование НПВП может привести к разрушению эпителия роговицы, истончению роговицы, развитию эрозии, язвы или перфорации роговицы, что может угрожать зрению. Пациенты с признаками нарушения со стороны роговицы должны немедленно прекратить использование НПВП, включая кеторолак, и проводить тщательный мониторинг состояния роговицы.Постмаркетинговый опыт применения НПВП показывает, что у пациентов с осложнениями после операций на глазах, при денервации роговицы, дефектах эпителия роговицы, сахарном диабете, некоторых синдромах (например, синдром сухого глаза), ревматоидном артрите или повторном оперативном вмешательстве на глазах в течение короткого периода времени может быть повышенный риск развития побочных эффектов со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения. Следует с осторожностью применять местные формы НПВП у этих пациентов.Постмаркетинговый опыт использования НПВП также свидетельствует о том, что использование местных НПВП более, чем за 1 день до операции или в течение более 14 дней после операции может увеличить риск возникновения и тяжесть побочных эффектов со стороны роговицы.Возможна перекрестная гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, фенилуксусной кислоте и другим НПВП, Поэтому следует соблюдать осторожность при применении кеторолака у пациентов, у которых ранее проявлялась гиперчувствительность к этим лекарственным препаратам. |
 |
ПередозировкаОбычно не ведет к развитию симптомов, угрожающих жизненно важным органам и системам. При случайном проглатывании следует принять большое количество жидкости. |
 |
Взаимодействие Кетадроп капли глазные 0,5% 5млКеторолака трометамол может применяться в комбинации с антибиотиками, (3 — адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, циклоплегиками и мидриатиками.При одновременном применении препарата Кетадроп с другими глазными каплями необходимо делать перерыв между инстилляциями не менее 5 мин. Замедленное заживление. НПВП для местного применения, включая кеторолак, могут замедлять заживление. Местные формы кортикостероидов, как известно, также могут замедлить или задержать заживление. Одновременное применение НПВП и стероидов для местного применения может вызвать проблемы с заживлением после оперативного вмешательства. |
 |
Особые указанияС осторожностью.Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВП ввиду возможной перекрестной чувствительности с кеторолаком.Склонность к кровотечениям и сопутствующий прием препаратов, увеличивающих время кровотечения.У больных с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарный диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом «сухого глаза»), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потере зрения.Применение при беременности и в период лактации.Препарат не рекомендуется применять во время беременности. Контролируемых исследований кеторолака у беременных не проводилось.В связи с известным влиянием препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, на развитие сердечно — сосудистой системы плода (закрытие артериального протока), следует избегать применения препаратов кеторолака в течение беременности.При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Влияние лекарственного препарата на фертильность не изучено.При склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме препаратов, увеличивающих время кровотечения применение офтальмологических форм НПВП после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в том числе скопление крови в передней камере глаза (гифема).У больных с признаками разрушения роговичного эпителия следует немед-ленно отменить прием препарата и тщательно контролировать состояние роговицы. У больных с осложнениями в послеоперационном периоде, с нару-шением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диа-бетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом «сухого глаза»), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями, ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потере зрения следует применять с осторожностью. Применение местных НПВП в течение 24 часов и более перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после нее может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения Кетадроп, т.к. консервант бензалкония хлорид, содержащийся в составе препарата, может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное действие на ткани глаза. Жесткие контактные линзы перед закапыванием следует удалить и вновь установить через 15 минут. При частом или длительном применении препарата, бензалкония хлорид может обуславливать возникно-вение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого глаза» или патологии роговицы.У пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспа-лительных препаратов (в том числе в анамнезе) препарат может спрово-цировать развитие приступа бронхиальной астмы. При развитии аллергии- ческой реакции применение препарата следует прекратить.Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого.Безопасность применения у детей и среди лиц пожилого возраста не установлена.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С. |
Generic name: Ketorolac Eye Drops (Multi-Dose Containers) [ KEE-toe-role-ak ]
Brand name: Acular
Drug class: Ophthalmic anti-inflammatory agents
Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Jul 11, 2023.
Uses of Ketorolac Eye Drops:
- It is used to treat eye irritation due to allergies.
- It is used to treat swelling and pain after cataract surgery.
What do I need to tell my doctor BEFORE I take Ketorolac Eye Drops?
- If you have an allergy to ketorolac tromethamine or any other part of this medicine (ketorolac eye drops).
- If you are allergic to this medicine (ketorolac eye drops); any part of this medicine (ketorolac eye drops); or any other drugs, foods, or substances. Tell your doctor about the allergy and
what signs you had.
This medicine may interact with other drugs or health problems.
Tell your doctor and pharmacist about all of your drugs (prescription or OTC, natural products, vitamins) and health problems. You must check
to make sure that it is safe for you to take this medicine (ketorolac eye drops) with all of your drugs and health problems. Do not start, stop, or change the dose of
any drug without checking with your doctor.
What are some things I need to know or do while I take Ketorolac Eye Drops?
- Tell all of your health care providers that you take this medicine (ketorolac eye drops). This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists.
- Tell your doctor if you have an eye infection, eye injury, or will be having eye surgery.
- If you have an eye wound or irritation that does not heal, talk to your doctor.
- Use care when driving or doing other tasks that call for clear eyesight.
- Do not use longer than you have been told by the doctor.
- Tell your doctor if you are pregnant, plan on getting pregnant, or are breast-feeding. You will need to talk about the benefits and risks
to you and the baby.
How is this medicine (Ketorolac Eye Drops) best taken?
Use this medicine (ketorolac eye drops) as ordered by your doctor. Read all information given to you. Follow all instructions closely.
- For the eye only.
- Wash your hands before and after use.
- Do not wear contact lenses while using this medicine (ketorolac eye drops).
- Do not touch the container tip to the eye, lid, or other skin.
- Tilt your head back and drop drug into the eye.
- If more than 1 drug is being used in the same eye, use each drug at least 5 minutes apart.
- If this medicine (ketorolac eye drops) is being used after surgery on both eyes, do not use the same bottle for both eyes. Your doctor may order 2 eye drop bottles;
one for each eye. Make sure you do not mix the 2 bottles up.
What do I do if I miss a dose?
- Use a missed dose as soon as you think about it.
- If it is close to the time for your next dose, skip the missed dose and go back to your normal time.
- Do not use 2 doses at the same time or extra doses.
What are some side effects that I need to call my doctor about right away?
WARNING/CAUTION: Even though it may be rare, some people may have very bad and sometimes deadly side effects when taking a drug. Tell your
doctor or get medical help right away if you have any of the following signs or symptoms that may be related to a very bad side effect:
- Signs of an allergic reaction, like rash; hives; itching; red, swollen, blistered, or peeling skin with or without fever; wheezing;
tightness in the chest or throat; trouble breathing, swallowing, or talking; unusual hoarseness; or swelling of the mouth, face, lips, tongue,
or throat. - Change in eyesight, eye pain, or very bad eye irritation.
- Bleeding in the eye.
What are some other side effects of Ketorolac Eye Drops?
All drugs may cause side effects. However, many people have no side effects or only have minor side effects. Call your doctor or get medical
help if any of these side effects or any other side effects bother you or do not go away:
- Eye irritation.
- Burning or stinging.
- Blurred eyesight.
- Headache.
These are not all of the side effects that may occur. If you have questions about side effects, call your doctor. Call your doctor for medical
advice about side effects.
You may report side effects to the FDA at 1-800-332-1088. You may also report side effects at https://www.fda.gov/medwatch.
If OVERDOSE is suspected:
If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.
How do I store and/or throw out Ketorolac Eye Drops?
- Store at room temperature.
- Protect from light.
- Keep all drugs in a safe place. Keep all drugs out of the reach of children and pets.
- Throw away unused or expired drugs. Do not flush down a toilet or pour down a drain unless you are told to do so. Check with your
pharmacist if you have questions about the best way to throw out drugs. There may be drug take-back programs in your area.
Consumer Information Use and Disclaimer
- If your symptoms or health problems do not get better or if they become worse, call your doctor.
- Do not share your drugs with others and do not take anyone else’s drugs.
- Some drugs may have another patient information leaflet. Check with your pharmacist. If you have any questions about this medicine (ketorolac eye drops), please talk
with your doctor, nurse, pharmacist, or other health care provider. - If you think there has been an overdose, call your poison control center or get medical care right away. Be ready to tell or show what was
taken, how much, and when it happened.
Further information
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Состав
На 1 мл
препарата:
Активное
вещество:
Кеторолака
трометамол — 4,0 мг;
Вспомогательные
вещества:
Натрия хлорид —
7,9 мг, динатрия эдетат — 0,15 мг, октоксинол-40 — 0,03 мг, бензалкония хлорид
— 0,06 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 7,3–7,5, 1 М раствор
натрия гидроксида до pH 7,3–7,5, вода очищенная до 1 мл.
Описание
Прозрачный
бесцветный раствор.
Фармакодинамика
Кеторолака
трометамол — нестероидное противовоспалительное средство, при системном
применении обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим
действием, обусловленным угнетением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
Всасывание
При инстилляции
раствора кеторолака трометамола в виде глазных капель системная абсорбция
низкая.
Распределение
Кеторолак
активно распределяется в тканях глаза, при этом большая часть задерживается в
тканях роговицы и склеры. Максимальная концентрация препарата в тканях
определяется через 0,5–1 ч после применения, за исключением радужной оболочки и
ресничного тела, где максимальная концентрация (Тmax) обнаруживается
через 4 ч после применения.
Метаболизм
При системном
применении кеторолак метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолака
трометамола являются: р-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а также
глюкуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.
Выведение
Большая часть кеторолака
выводится почками и незначительная — через кишечник.
Акьюлар ЛС: Показания
Симптоматическое
лечение боли, ощущения инородного тела, жжения в глазу, фотофобии, слезотечения
после рефракционной операции на роговице.
Способ применения и дозы
Местно,
закапывают в конъюнктивальный мешок оперированного глаза по 1 капле 4 раза в
сутки по мере необходимости для устранения клинических симптомов в течение не
более 4 дней после проведения рефракционной операции на роговице.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых
исследований Акьюлар ЛС у беременных не проводилось.
В связи с
известным влиянием препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, на развитие
сердечно-сосудистой системы плода (закрытие артериального протока), применение
препарата Акьюлар ЛC на поздних сроках (в III триместре) беременности
противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
На более ранних
сроках (в I и II триместрах) беременности применять препарат Акьюлар ЛC следует
с осторожностью, и только если ожидаемая польза для матери превышает возможный
риск для плода.
Ввиду низкой
системной абсорбции кеторолака при местном применении, влияние препарата на
детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается. Тем не менее, у
женщин в период грудного вскармливания следует применять Акьюлар ЛС с
осторожностью, в связи с отсутствием данных по экскреции препарата с грудным
молоком при местном применении.
При системном и
пероральном введении кеторолак проникает в грудное молоко.
Акьюлар ЛС: Противопоказания
·
Гиперчувствительность
к компонентам препарата.
·
Беременность
(III триместр).
·
Детский
возраст до 3 лет.
С осторожностью
·
При
гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной
кислоты и другим НПВП ввиду возможной перекрестной чувствительности с кеторолаком.
·
При
беременности (I и II триместры) и в период грудного вскармливания.
·
При
склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме препаратов, увеличивающих
время кровотечения.
·
У
пациентов с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде,
с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным
диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом «сухого
глаза»), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших
промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого
риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут
угрожать потерей зрения.
Акьюлар ЛС: Побочные действия
На основании
опыта применения препарата Акьюлар ЛС в рамках клинических исследований можно
предполагать развитие нежелательных реакций в соответствии со следующей
частотой встречаемости: очень часто (≥10%), часто (≥1%,
<10%≥), нечасто (≥0,1%, <1%), редко (≥0,01%, <0,1%),
очень редко (<0,01%).
Со стороны
органа зрения
Часто: гиперемия
конъюнктивы, инфильтраты роговицы, отек тканей глаза и боль в глазах.
Со стороны
нервной системы
Часто: головная
боль.
Следующие
нежелательные реакции были отмечены во время применения других
офтальмологических растворов кеторолака трометамола:
Со стороны
органа зрения
Очень часто: временное
ощущение покалывания и жжения в месте введения.
Часто: аллергические
реакции, отек роговицы, воспаление радужной оболочки глаза, воспаление
слизистой оболочки глаза, раздражение слизистой оболочки глаза, поверхностный
кератит, поверхностные глазные инфекции.
Редко: язва роговицы,
сухость слизистой оболочки глаза, нарушение зрения (нечеткость зрения).
Следующие
нежелательные реакции были отмечены во время применения офтальмологического
раствора кеторолака трометамола в пострегистрационном периоде:
Частота
неизвестна:
бронхоспазм или обострение бронхиальной астмы, эрозия роговицы, перфорация
роговицы, истончение и размягчение роговицы, разрушение эпителия.
Передозировка
Не сообщалось о
случаях передозировки препарата Акьюлар ЛC.
Взаимодействие
Акьюлар ЛС можно
применять одновременно с другими офтальмологическими препаратами: α‑агонистами,
антибиотиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы,
циклоплегическими и мидриатическими препаратами. Следует делать 5 минутный
перерыв между инстилляциями.
Все препараты
группы НПВП, включая кеторолак, могут замедлять заживление ран в
послеоперационном периоде. Также известно, что местные глюкокортикостероиды
замедляют или пролонгируют заживление. Сопутствующее применение глазных форм
НПВП и глюкокортикостероидов может в большей степени удлинять период
заживления ран.
Особые указания
Ввиду наличия у
некоторых НПВП влияния на агрегацию тромбоцитов, что может увеличивать время
кровотечения, применение глазных форм НПВП после офтальмологических хирургических
вмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в том числе,
способствовать возникновению гифемы.
При длительном
местном применении НПВП возможно развитие кератита, истончение и разрушение
роговичного эпителия, эрозии, язвенного поражения роговицы или ее перфорации.
Перечисленные явления могут угрожать потерей зрения. У пациентов с признаками
разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить прием препарата и
тщательно контролировать состояние роговицы.
Пострегистрационный
опыт свидетельствует о том, что применение местных НПВП в течение 24 часов и
более перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после нее может
повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.
Акьюлар ЛС не
рекомендуется к применению у лиц, которые используют контактные линзы.
Следует избегать
касания наконечником флакона глаза или поверхности вокруг глаз, так как это
может привести к загрязнению наконечника микроорганизмами, которые вызывают
глазные инфекции. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения могут
стать следствием использования контаминированных растворов.
Кроме того, во
избежание потенциальной перекрестной контаминации пациентам следует
рекомендовать использовать один флакон для каждого глаза после билатеральной
офтальмологической операции. Применение одного и того же флакона не
рекомендуется.
В случае
возникновения интеркуррентных состояний со стороны органа зрения (например,
травма или инфекция) или проведения офтальмологической операции, следует
немедленно обратиться к врачу-офтальмологу для решения вопроса о возможности
дальнейшего лечения препаратом Акьюлар ЛС.
Срок годности
препарата после первого вскрытия флакон-капельницы составляет 28 дней.
Применение у
детей
Безопасность и
эффективность кеторолака у детей до 3 лет не изучена.
Применение у
пациентов пожилого возраста
Не установлено
различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста и
пациентов молодого возраста.
Влияние на
способность управления транспортными средствами и механизмами
При инстилляции
препарата Акьюлар ЛС возможно кратковременное затуманивание зрения, поэтому
необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения
видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций, до восстановления зрения.
Форма выпуска
Капли глазные
0,4%. По 5 мл во флакон-капельнице из непрозрачного ПЭНП вместимостью 10 мл,
укупоренной крышкой из ударопрочного полистирола, которую опечатывают усадочной
полимерной пленкой. По 1 флакон-капельнице вместе с инструкцией по применению в
пачке картонной.
Условия отпуска
Производитель
Название и адрес
юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Аллерган, Инк.,
2525 Дюпонт Драйв, Ирвайн, Калифорния 92612, США
Производитель
Аллерган Сейлс
ЛЛC, 8301 Марс Драйв, Уэйко. ТХ 76712, США
Получить
дополнительную информацию, сообщить о нежелательной реакции при применении, а
также направить претензию к качеству продукции можно по адресу:
ООО «Аллерган
СНГ CAPЛ»
Российская
Федерация, 109004, г. Москва, ул. Станиславского, д. 21, стр. 2, помещение №1.
По телефону: 8-800-250-98-25
(звонок по России бесплатный)
По электронной
почте:
MW-MedInfo@Allergan.com
Основные сведения
Торговое название
Акьюлар ЛС
Действующее вещество (МНН)
Кеторолак
Дозировка или размер
0.4%
Форма выпуска
капли глазные
Первичная упаковка
флакон-капельница полиэтиленовая
Производитель
Allergan Sales LLC
Срок годности
1 год 6 мес
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.