Гистамин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Гистамин

Histamine

Фармакологическое действие

Гистамин — является естественным лигандом гистаминовых H₁-, H₂— и H₃-рецепторов. Вызывает спазм гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов), понижение артериального давления, учащение сердечных сокращений, усиление секреции желудочного сока, расширение и застой крови в капиллярах, увеличение проницаемости их стенок, отёк окружающих тканей и нарушение микроциркуляции. Возбуждение периферических H₁-рецепторов приводит к спастическому сокращению бронхов, мускулатуры кишечника и др., H₂-рецепторов — способствует повышению секреции желудочных желёз, снижению тонуса мышц матки, кишечника, сосудов, центральных H₃-рецепторов — изменению медиации в центральной нервной системы.

Фармакокинетика

После приёма внутрь гистамин легко всасывается. Быстро переходит в ткани и органы; основным депо являются тучные клетки (лаброциты). Интенсивно метаболизируется в печени путём метилирования (гистамин-N-метилтрансфераза) по азоту кольца с образованием N-метилгистамина и окисления с превращением в N-метилимидазоуксусную кислоту и её рибозид. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Ахлоргидрия в ответ на введение гистамина может указывать на наличие пернициозной анемии, атрофического гастрита, аденоматозных полипов или рака желудка; индуцированная гиперсекреция желудка наблюдается при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или синдроме Золлингера — Эллисона.

Показания

Полиартриты;
суставной и мышечный ревматизм;
аллергические заболевания;
мигрень;
боль, вызванная поражением периферических нервов;
диагностика гиперсекреторных состояний желудка.

Противопоказания

Тяжёлые заболевания сердца;
выраженные гипертензия;
гипотензия или сосудистая дистония;
феохромоцитома;
заболевания дыхательных путей, особенно бронхов, в том числе в анамнезе;
некомпенсированные нарушения функции почек;
беременность;
лактация (кормление грудью);
возраст до 18 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Применение гистамина в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, схемы терапии и и лекарственной формы.

Побочные действия

Головная боль (непрерывная или сильная);
повышенное артериальное давление;
пониженное артериальное давление (головокружение или обморок);
нервозность;
тахикардия;
прилив крови или покраснение лица;
судороги;
затруднённое дыхание;
бронхоспазм.

Применение высоких доз

Цианоз;
нечёткость зрения;
одышка;
неприятные ощущения или боль в грудной клетке;
резкое снижение артериального давления;
выраженная диарея;
сильная тошнота и рвота;
спазмы в животе или области желудка;
нарушения пищеварительного тракта, сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты;
металлический привкус;
отёчность или покраснение в месте инъекции при подкожном введении (тройной ответ — эритема + волдырь + воспалительная гиперемия).

Передозировка

При передозировке и повышенной чувствительности к гистамину могут развиться коллапс и шок.

Лечение

Поддержание проходимости дыхательных путей и (при необходимости) применение искусственной вентиляции лёгких и кислорода, наложение временного жгута вблизи места инъекции для замедления всасывания в кровь, введение антигистаминных средств, 0,3–0,5 мг эпинефрина гидрохлорида в растворе для инъекций (1:1 000) подкожно для лечения гипотензии, при необходимости до 2 раз, повторно каждые 20 минут.

Взаимодействие

Гистамин уменьшает сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты нитроглицерина.

Классификация

АТХ

L03AX14, V04CG03
Фармакологические группы
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA

N
(не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Гистамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гистамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

В течение последних десятилетий увеличивается число людей, подверженных влиянию различных факторов, которые приводят к ухудшению состояния здоровья и самочувствия. Для борьбы с пагубным влиянием в организме человека имеется специфический гормон гистамин, который немедленно передает сигнал об опасности иммунной системе. Он необходим организму, но в то же время сам иногда становится причиной патологических реакций, которые запускаются при его чрезмерном количестве в крови. Мало кто знает, что такое гистамин и как поддерживать баланс его уровня, поэтому в этой статье мы подробно расскажем об этом.

Что такое гистамин

Это бесцветное кристаллическое вещество, растворяющееся в этаноле и воде, его структурная формула – C5H9N3. Обладает стойкостью к действию 20% едкого натра и концентрированной соляной кислоты. Будучи органическим соединением (биогенным амином), гистамин регулирует многие физиологические и биохимические процессы. Гормон подает сигнал мозгу о присутствии в тканях и системах чужеродных вредных элементов.

Гистамин в организме обычно не активен, находится в связанном с другими веществами состоянии. Но в стрессовых ситуациях, при наличии травм, токсинов и аллергических проявлений, при воздействии некоторых лекарственных средств и продуктов питания он высвобождается и переходит в состояние активности. Попадая в кровь в количестве, превышающем норму (а норма гистамина в крови составляет 539–899 нмоль/л), сам начинает провоцировать реакции, присущи патологиям. Это становится поводом для возникновения аллергии, бронхиальной астмы, может привести даже к летальному исходу.

Образуется вещество при поступлении в организм аминокислоты (гистидина) в составе белковой пищи. Где оно берется? Вырабатывается клетками крови: составляющими иммунитет лейкоцитами (базофилами, тучными клетками) и тромбоцитами, а также клетками желудка и нервной системы. Механизм действия при его избыточной активности отличается в разных ситуациях. Сложность его протекания не всегда позволяет сразу определить вид заболевания при наличии жалоб у больного.

Функции гормона

При попадании в ткани аллергенов или токсинов возникает угроза для всего организма. Забить тревогу – основная функция гистамина. И этот “сигнал тревоги” затрагивает много уровней, включая одновременно несколько систем.

В функции гормона не входит их защита, его главной задачей в ситуациях стресса является создание необходимых условий для полноценной работы тучных клеток и базофилов. К ним относится активация этих иммунных клеток, появление отечности, замедление тока крови. Предназначением вещества в этой ситуации становится немедленное реагирование, запуск процесса воспаления в травмированных тканях и местах атаки патогенных организмов. Во время проникновения чужеродных элементов в тело иммунные клетки немедленно реагируют, выбрасывая гистамин в межклеточное пространство.

Например, повредился кожный покров на руке, и травмированное место покраснело. Это свидетельствует о том, что в результате травмы произошел выброс гормона, который направляется к месту повреждения. При этом расширяются кровеносные сосуды, рука краснеет. Чем больше припухлость и покраснение, тем выше уровень гормонального вещества. Дальше включается механизм воспалительного процесса, образуется отечность.

То же самое происходит и при аллергии: вдыхаются чуждые организму клетки, в результате появляется насморк и спазмы бронхов. Так гормон гистамин выполняет свою функцию. Он является медиатором (посредником), который помогает регулировать кровоснабжение, указывает на вторжение патогенных микробов. При локализации в головном мозге отвечает за передачу информации нейронами, функционируя как нейротрансмиттер. Также регулирует другие важные процессы в органах и тканях.

Причины и следствия отклонений от нормы

Иногда под влиянием стресса, при наличии травм, ожогов, обморожений и аллергических реакций количество вещества в свободном виде увеличивается, отклоняясь от нормы. Либераторы гистамина (от английского liberate – освобождать) также приводят к повышению уровня гистамина. Роль гистаминолибераторов выполняет морфин, d-тубокурарин, используемые в рентгенодиагностике препараты с содержанием йода, никотиновая кислота, продукты питания, яды, высокомолекулярные лекарственные вещества. Кроме того, повышение уровня гистамина в крови может происходить из-за наличия злокачественного образования в желудке.

Острый и хронический избыток гистамина провоцирует схожие с аллергией реакции с соответствующими симптомами:

характерными для крапивницы: наличие кожных высыпаний с покраснением, сопровождающихся зудом и образованием пузырей, сходных с ожоговыми. При их вскрытии остаются язвы, не заживающие в течение длительного периода;
нарушениями в работе системы дыхания: чихание, заложенный нос, насморк, слезотечение, выделение мокроты вязкой консистенции, бронхиальный спазм, сопровождающийся кашлем и удушьем;
спазмом в органах желудочно-кишечного тракта с нарушением стула и болей в животе, повышенной кислотностью желудка;
пищевой непереносимостью, псевдоаллергиями на различные продукты или на один, но в разных вариантах хранения и обработки;
появлением головных болей, мигрени и головокружения, перепадами кровяного давления и учащением сердцебиения.

Симптомы острой формы избытка гормонального вещества связывают со стрессом или с приемом пищи, содержащей гистамин. Хроническое повышение уровня является стабильным и проходит в волновом режиме, его причина – нарушение микрофлоры и образование в количестве, превышающем норму. Чем больше количество выделяемого вещества, тем ярче выражены симптомы. Чтобы этого не происходило, либераторы гистамина следует исключить.

Нормализация уровня гистамина

Важную роль в развитии иммунных ответов организма на чужеродные тела играют гистаминовые рецепторы, функционирование которых приводит к повышению уровня медиатора. Деактиватором гистамина в организме является гистаминаза, фермент, разрушающий гистамин. Чтобы снизить уровень тканевого гормона, необходимо приостановить работу рецепторов. Гистаминаза тоже может разрушаться, так как поддается влиянию других аминов, медикаментов и алкоголя.

Но существуют противогистаминные препараты или гистаминолитики. Классические средства относятся к быстродействующим, но эффект ощущается в течение короткого периода. Чтобы излечить хроническую аллергию, применяются безопасные составы, действующие более длительное время. В них концентрация блокаторов рецепторов минимальна. Лекарство подбирает только врач. Воздействие данных средств основано на блокировании трех групп рецепторов, отличающихся участием в иммунных ответных реакциях. Блокаторами выступают лекарственные средства, парализующие работу гистаминовых рецепторов, а значит, и попадание активного гистамина в кровь.

Применение препаратов против гистамина разнится для гистаминовых рецепторов каждой из трех групп:

супрастин, димедрол, диазолин, тавегил, перитол, пипольфен и фенкарол (седативного действия) проводят блокировку рецепторов, принадлежащих к группе Н1;
не седативные, тормозящие действие рецепторов группы Н2, трексил, фамотидин, гисталонг, циметидин, зодак, фенистил, семпрекс, кларитин, роксатидин;
активные метаболиты – лоратадин (кларитин) и астемизол, цетрин, зиртек, телфаст – работают с Н3 гистаминовыми рецепторами.

Список препаратов для борьбы с аллергией можно дополнить новыми лекарствами, включив в него кларидол, лордестин, ломилан, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин, эриус, ксизал, лордестин. Некоторые из противогистаминных препаратов, применяющиеся при лечении аллергии, становятся причиной возникновения сонливости и снижения концентрации внимания, например, при управлении автомобилем.

Список препаратов гормона

Сам биогенный амин тоже относится к категории гистаминных препаратов и применяется как лекарство под названием гистамина дигидрохлорид, являющийся порошком и раствором 0,1 % (ампулы по 1 мл, количество в упаковке – 10 штук). Согласно инструкции по применению вещество показано при некоторых патологиях, таких как нарушение функций ОДА (опорно-двигательный аппарат), полиартрит, поражения суставов, заболевания, связанные с аллергией (бронхиальная астма).

Гистаминное вещество применяется в качестве стимулятора желудочной секреции. Аналогами средства являются действующие эффективно гистаминные препараты. К ним относятся Гистамина гидрохлорид и гистаминоподобные лекарства Вестибо и Микрозер.

Как нормализовать уровень гистамина народными средствами

Народные методы в качестве антагонистов гистаминов широко используют ресурс натуральных продуктов и сырья лекарственных трав, которые обладают способностью снижать выработку медиатора. Содержатся в лекарственных травах и продуктах, поступающих в организм. К естественным противогистаминным компонентам относятся антиоксиданты, также витамины С и А, содержащиеся в цитрусовых и экзотических фруктах (ананасах, манго). Нормализует уровень клубника, яблоки, грецкие орехи.

Антигистаминным действием также обладают многие овощи: все виды капусты, горький и сладкий перец, зелень, лук и чеснок, морковь и помидоры. Из категории рыбных продуктов гистамин приводится в норму при включении в рацион филе лосося, скумбрии, а также рыбьего жира.

Народная медицина рекомендует много рецептов отваров, рекомендуемых при аллергии, вот несколько из них:

Свежеприготовленный чай из травы череды (аптечные брикеты неэффективны) употреблять нужно вместо чая и кофе несколько лет без перерыва. Заваривается обычно, готово к употреблению по истечению 20 минут.
Если беспокоит реакция на пыльцу можно полоскать горло чистой водой, добавив настой пустырника или валерианы. Помогает контрастный душ несколько раз в течение дня.
Действенным средством является настойка из 10 граммов цветков календулы с двумя стаканами кипятка. Через пару часов принимать каждый день трижды 1 большую ложку.
Зуд кожи устраняется путем наружного применения настойки календулы на спирту (водке), раствора питьевой соды (1,5 чайной ложки на 250 г воды).
Отличное действие оказывает высококачественное мумие (1 грамм растворить в 1 литре воды температуры 40 С). Принимать однократно по утрам, затем запивать теплым молоком. Применять на протяжении двадцати суток в весенний и осенний период.
Наличие зуда ушей из-за непереносимости антибиотиков, наружно используют смешанные настойки ореха грецкого и прополиса.

На пользу пойдет употребление эхинацеи, базилика, спирулины, масла из семечек льна, они обладают антигистаминными свойствами.

Продукты, содержащие гистамин

Включение в рацион продуктов питания, содержащих гистамин, может стать причиной головной боли, одышки, заложенности носа, кашля, бронхоспазмов и приступов астмы.

Все продукты делятся на две группы, некоторые из них активируют гистамин в организме, другие сами содержат большое его количество. Наличие в них тканевого гормона отображено в таблице:

Наибольшее количество гистамина содержится в продуктах, которые поддавались консервированию, копчению, вялению, ферментации (выдержке). Сюда можно отнести и вредные пищевые добавки. Самый низкий уровень – в пище, которая не была в переработке: овощах, мясе, свежей рыбе.

Гистамин – вещество, которое необходимо в организме как модулятор и модератор биохимических процессов. Но его избыток провоцирует негативные последствия в виде различных патологий. Непрост при диагностировании, так как даже при употреблении в одинаковых продуктах питания его уровень может быть различным. В целях профилактики рекомендуется исключать либераторы гистамина (по возможности) и употреблять в пищу только свежие продукты. Пищу с признаками непригодности следует исключить из употребления.

Видеозаписи по теме

Источник

Состав

Активный компонент препарата – гистамина дигидрохлорид.

Дополнительное составляющее – очищенная вода.

Форма выпуска

Лекарство продается во флаконах.

Фармакологическое действие

Гистаминомиметик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про гистамины, что это такое и каково их влияние на организм, следует знать, чтобы понять механизм действия Дигидрохлорида Гистамина. Гистамин – это один из медиаторов, которые принимают участие в регуляции значимых функций организма и играют значительную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Формула – C5H9N3. Как правило, гистамин присутствует в организме в связанном, неактивном состоянии. Его содержание увеличивается при различных патологических состояниях: травмах, аллергических проявлениях, стрессе. Тогда освобождаются и прочие биологически активные вещества, такие, как серотонин, ацетилхолин, простагландины, брадикинин, субстанция анафилаксии и др. Уровень гистамина повышается и при поступлении различных токсинов и некоторых лекарственных препаратов, он также находится в продуктах.

В организме человека присутствуют и особые рецепторы, которые называют гистаминовыми – Н-рецепторы. Они имеют различную локализацию. При стимуляции Н1-рецепторов увеличивается тонус гладкой мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, бронхов. Стимуляция Н2-рецепторов способствует секреции желез желудка, расслабляет гладкую мускулатуру матки, контролирует функции слюнных желез. Гистаминовые рецепторы отвечают за регуляцию АД, проницаемости капилляров и коронарных сосудов.

Что такое гистамин и в каких продуктах он содержится, важно знать для правильного питания. Обычно они обладают долгим сроком годности. В некоторых случаях их потребление следует ограничивать. Перечислим некоторые продукты, содержащие гистамин:

спиртные напитки;
копченое мясо и колбасы;
дрожжи;
соевые, тофу, бобы;
маринованные овощи;
сыры с долгим сроком созревания;
рыба и морепродукты (особенно консервированные);
кофе;
какао;
пшеничная мука;
клубника;
бананы;
ананасы;
киви;
цитрусовые;
груши.

В медицинской практике используется Гистамина Дигидрохлорид. Он провоцирует спазмы гладкой мускулатуры, снижение давления, повышение секреции желудочного сока, расширение капилляров, учащение сердечных сокращений.

Действие гистамина на рецепторы клеток кожных покровов вызывает местное расширение сосудов и отек, формируются папулы и стимулируются нервные окончания. Провоцирует кожный зуд и нейрогенную гиперемию. Проводится тест с гистамином для кожной диагностики аллергических заболеваний.

Показания к применению

Показания к применению данного средства следующие:

полиартрит;
аллергия;
болезненные ощущения из-за поражения периферических нервов;
суставной и мышечный ревматизм;
мигрень;
диагностика гиперсекреторных состояний желудка.

Препарат применяется при постановке кожных проб для диагностики аллергии.

Противопоказания

Кожные пробы не проводятся при любых заболеваниях кожи. Данное средство не применяется также в случае тяжелых болезней сердца, гипотензии и сосудистой дистонии, заболеваний дыхательных путей (в том числе в анамнезе), некомпенсированных нарушений работы почек, выраженной гипертензии, феохромоцитомы. Среди противопоказаний, кроме того, значится беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Побочные действия

Кожные пробы не вызывают побочных реакций. При нормальной реакции кожи возможен зуд, чтобы уменьшить его, после оценки результатов тестирования место введения можно промыть водой.

Кроме того, данное средство может вызывать головную боль, головокружение, обморок, тахикардию, покраснение лица, затрудненное дыхание, гипертензию, нервозность, прилив крови, судороги, бронхоспазм. При повышенных дозировках вероятны цианоз, одышка, выраженное снижение артериального давления, тошнота, спазмы в области живота и желудка, металлический привкус, нечеткость зрения, неприятные или болезненные ощущения в грудной клетке, диарея, нарушения работы желудочно-кишечного тракта, отечность или покраснения в месте введения.

Инструкция по применению Гистамина Дигидрохлорида (Способ и дозировка)

Кожные пробы проводятся лишь после получения письменного информированного согласия пациента. Их ставят на внутренней поверхности предплечья. Расстояние между пробами должно быть 20-40 мм. Возрастных ограничений для проведения теста нет.

Флаконы с Гистамина Дигидрохлоридом используются с соблюдением правил асептики. На продезинфицированную кожу наносятся капли раствора. Стерильный одноразовый лацент для прик-теста индивидуален для каждого пациента. Через каплю Гистамина Дигидрохлорида проводятся инъекции до упора ограничителя ланцета.

При скарификационных пробах царапины длиной в 5 мм наносят через каплю раствора. Стерильные скарификаторы индивидуальны для каждого пациента.

Результаты оцениваются спустя 20 минут по специальной таблице. Кожная реакция на Гистамина Дигидрохлорид должна быть положительной. Если реакция отрицательная, пробы с аллергенами не ставят.

В других случаях инструкция по применению Гистамина Дигидрохлорида сообщает о том, что раствор вводится подкожно, внутримышечно и внутрикожно по 0,1–0,5 мл.

Передозировка

При передозировке препаратом проводится поддержание проходимости дыхательных путей, а также применение ИВЛ и кислорода при необходимости. В случае инъекции накладывают жгут вблизи места введения для того, чтобы замедлить всасывание активного вещества в кровь. Возможно введение антигистаминных лекарственных средств, 0,3–0,5 мг эпинефрина гидрохлорида подкожно для терапии гипотензии (до 2 раз каждые 20 минут).

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не описано.

Условия продажи

Продается только по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в темном месте при комнатной температуре.

Срок годности

5 лет. Срок применения закрытого крышкой-капельницей 0,01% раствора гистамина для проведения кожных проб при условии его хранения в холодильнике – 1 год и не дольше общего срока годности, обозначенного на флаконе.

Отзывы

Отзывы о данном препарате встречаются не так уж часто. Отрицательных среди них нет. Это позволяет охарактеризовать Гистамина Дигидрохлорид как эффективное средство в случае применения согласно инструкции.

Цена Гистамина Дигидрохлорида

Цена Гистамина Дигидрохлорида в аптечной сети около 50 гривен или 170 рублей.

Источник

Краткая характеристика готовой лекарственной формы:

Плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской с одной стороны таблетки.

Действующее вещество: сехифенадина гидрохлорид.

Одна таблетка содержит 50 мг сехифенадина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество).

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза (Е460), кукурузный крахмал (Е1422), магния стеарат (Е572), кремния диоксид коллоидный безводный (Е551).

Фармакологические свойства

Прочие антигистаминные препараты для системного применения. Код ATX: R06AX32.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата — сехифенадина гидрохлорид (далее по тексту — сехифенадин) является блокатором гистаминовых H1-рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые HT1-рецепторы, таким образом ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемия кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает антигистаминное действие, не только блокируя H1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его метаболизма ферментом диаминоксидазой, который расщепляет эндогенный гистамин. При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает артериальное давление, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления — гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное действие гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, кровеносных сосудов; интоксикацию, вызванную гистамином и серотонином; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Сехифенадин влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток Т-лимфоцитов в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов А и G.

Сехифенадин незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако, в отдельных случаях, при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдаются изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на артериальное давление, показатели электрокардиограммы (ЭКГ), концентрацию сахара и холестерина в крови, не влияет на показатели электроэнцефалограммы.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа. В организме накапливается преимущественно в легких, печени, самая низкая концентрация — в головном мозге. Сехифенадин метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.

После приема одноразовой дозы 50 мг период полувыведения действующего вещества из плазмы крови составляет 12 часов, а после повторных доз период полувыведения укорачивается до 5,8 часа, т. е. сехифенадин не кумулируется в организме. 50 % дозы выводятся из организма с желчью, более 20 % — с мочой. Около 30 % дозы выводятся в неизмененном виде, 40-50 % в виде метаболитов.

Данные по фармакокинетике препарата у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек отсутствуют.

Клиническая характеристика

Острые и хронические аллергические заболевания: поллинозы, аллергический ринит, риносинусопатии (атопические и инфекционно-аллергические); аллергические реакции, связанные с применением лекарственных средств, пищевых продуктов, средств бытовой химии.

Аллергические и другие заболевания, сопровождающиеся кожным зудом (аллергический или атопический дерматит, васкулит кожи, нейродермит, красный плоский лишай).

Профилактика заболеваний аллергического характера (до сезонного обострения) и поддерживающая терапия.

Таблетки Гистафена принимают внутрь после еды, запивая водой.

Острые и хронические аллергические заболевания: взрослым по 50-100 мг 2-3 раза в день. Обычно терапевтический эффект наступает через 1-3 дня после начала лечения.

Длительность курса лечения составляет 5-15 дней. При необходимости курс лечения повторяют.

Профилактика заболеваний аллергического характера (до сезонного обострения поддерживающая терапия): взрослым по 50 мг 2 раза в день. Для профилактики рекомендуется начинать применение препарата за 2 недели до ожидаемой аллергической реакции.

Таблетки Гистафена можно сочетать с препаратами местного применения (мазь, компресс, глазные капли, капли для носа).

Особенности применения лекарственного средства у пациентов с нарушениями функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек следует соблюдать осторожность и начинать лечение с минимальной дозы лекарственного средства (смотреть также раздел Меры предосторожности).

Особенности применения лекарственного средства у пациентов с нарушениями функции печени

Отсутствуют данные о необходимости снижения дозировки, однако следует соблюдать осторожность данной группе пациентов (смотреть также раздел Меры предосторожности).

Особенности применения лекарственного средства у пациентов пожилого возраста (в возрасте до 70 лет)

Отсутствуют данные о необходимости снижения дозировки данной группе пациентов, однако следует учитывать возможное снижение функции почек и/или печени.

Если пропущен прием, примите препарат, как только вспомните об этом, но пропустите, если приближается время следующего приема. Никогда не принимайте двойные дозы.

Побочные действия

Переносимость препарата хорошая.

Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):

Очень частые — ≥1/10;

Частые — ≥1/100 до <1/10;

Нечастые — ≥1/1000 до <1/100;

Редкие — ≥1/10 000 до <1/1000;

Очень редкие — <1/10 000;

Неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редкие — эозинофильная лейкопения.

Нарушения со стороны нервной системы: частые — сонливость (в среднем — 13,3 %) — дозозависимая; при дозах Гистафена 150 мг в день сонливость наблюдают у 1,97 % больных, при увеличении дозы до 400 мг в день — у 24,6 % больных. В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения. Не частые: головная боль. Редкие — возбуждение, бессонница, которые чаще встречаются при применении высоких доз препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — сухость во рту — у 9,5 % больных. Не частые — слабые боли в эпигастрии, диспептические расстройства у 2,4 % больных, особенно при приеме препарата натощак. У лиц с хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта возможность появления побочных действий увеличивается. Побочные эффекты проходят в первые дни лечения и нет необходимости в отмене препарата или в значительном снижении дозы. Очень редкие — усиление аппетита.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редкие — слабый диуретический эффект.

Со стороны репродуктивной системы и заболеваний груди: редкие — нарушения менструального цикла.

Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в данной инструкции, или какое-либо из упомянутых побочных действий выражено особенно сильно, необходимо обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата, беременность и период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Одновременный прием ингибиторов МАО.

Препарат малотоксичен. О случаях передозировки не сообщалось.

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие диспептические явления.

Мероприятия: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не известен.

Соблюдать осторожность при нарушениях функций почек (лечение начинают с минимальной дозы), тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно- кишечного тракта, печени.

Лактоза. В состав таблетки входит лактоза. Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение в период беременности и кормления грудью противопоказано. Безопасность применения таблеток Гистафен у беременных не изучена.

В период кормления грудью применение антигистаминных препаратов не рекомендуется из-за возможности неблагоприятного влияния на ЦНС младенца. Необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции (напр., водители транспорта), следует предварительно установить (путем краткосрочного назначения), не оказывает ли препарат седативного или снотворного действия. Этим лицам необходимо соблюдать осторожность.

Гистафен не усиливает угнетающее действие снотворных средств и алкоголя на ЦНС.

Однако, в период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Пациентам, применяющим ингибиторы МАО, противопоказано применение антигистаминных препаратов.

Фармацевтическая информация

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой.

2 контурные ячейковые упаковки (20 таблеток) в пачке картонной с вложенной инструкцией по медицинскому применению.

По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения

АО “Олайнфарм”.

Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Беларусь претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство АО «Олайнфарм», ул. Краснозвездная, д. 18 «Б», к. 501, Республика Беларусь.

Дата последнего обновления описания лекарственного средства: июнь 2018 г.

Источник

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гистафен^®

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 302 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип Avicel PH102) — 20 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, магния стеарат — 6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные^×.

^× может быть нанесена наклейка (стикер), обеспечивающая контроль первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁— рецепторов; умеренно блокирует серотониновые HT₁-рецепторы, таким образом, ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Оказывает противогистаминное действие, не только блокируя гистаминовые H₁— рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

Предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Оказывает выраженное и продолжительное противозудное и антиэкссудативное действие.

Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает концентрацию иммуноглобулинов классов А и G.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях может наблюдаться седативный эффект.

Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. T_max — 1-2 ч. Накапливается преимущественно в легких, печени, самая низкая концентрация — в головном мозге. Метаболизируется путем окисления, с образованием фармакологически неактивного метаболита.

После приема разовой дозы 50 мг T_1/2 — 12 ч, а после применения повторных доз — 5.8 ч, не кумулирует в организме. 50% дозы выводится из организма с желчью, более 20% — с мочой. Около 30% дозы выводится в неизменном виде, 40-50% в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата

Гистафен^®

Аллергический ринит и конъюнктивит, поллиноз, крапивница, отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы, в т.ч. атопический дерматит.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Курс лечения — 5-15 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, усиление аппетита.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость; чаще при применении в высоких дозах — возбуждение, бессонница.

Прочие: редко — лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания.

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, бронхиальная астма, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, старческий возраст (старше 70 лет), повышенная чувствительность к сехифенадину.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Противопоказан в старческом возрасте (старше 70 лет).

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.

В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (в т.ч. водители транспортных средств), в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Источник

Гормон гистамин играет большую роль в нормальном протекании различных физиологических процессов в организме человека. Этот биогенный амин (органическое соединение) вырабатывается в клетках железистого эпителия желудочно-кишечного тракта, в тучных клетках соединительной ткани, а также в базофилах и эозинофилах. Сигнализирует головному мозгу о попадании в системы, ткани патогенных микроорганизмов, потенциально опасных веществ и других внешних агентов. Гистамин находится в организме в неактивном состоянии, но при стрессе, травме, аллергии высвобождается и становится активным. При попадании в кровь гормон провоцирует появление реакций, присущих заболеваниям — кашля, насморка, кожной сыпи. В чём особенность механизма действия гистамина и для чего он нужен нашему организму? Поговорим об этом в новой статье MedAboutMe.

Какие функции в организме выполняет гистамин?

Уровень гистамина в крови увеличивается при получении ожога кожи, обморожения, травм мягких тканей, крапивнице. Также секреция гормона повышается при облучении, сенной лихорадке, воздействии аллергенов, токсинов и некоторых лекарств. Его основная задача — «поднять тревогу», активизировать работу иммунной системы и вызвать ее ответ на потенциальную угрозу в виде воспаления, отека, покраснения. Гистамин — провоспалительный гормон.

В современной медицине препараты с гистамином показаны в качестве эффективного метода терапии ревматизма, неврологических патологий.

Кроме того, что гистамин подает мозгу сигналы о проникновении внутрь организма болезнетворных микроорганизмов, он выполняет множество других функций. Главные из них — регуляция ph (кислотности) желудочного сока, работы нервной системы, местного кровоснабжения. При занятии спортом мышцы напрягаются, переходят в состояние повышенного потребления кислорода. Нехватка кислорода становится причиной развития гипоксии тканей, в ответ на которую в организме начинает высвобождаться гистамин. Биогенный амин расширяет капилляры, способствует увеличению притока крови к тканям, и, соответственно — насыщение их кислородом. В отношении других систем и органов гистамин также выполняет не последнюю роль, а именно:

Репродуктивная система. Пациентки с непереносимостью гормона могут сталкиваться с болями в животе во время менструации. Это связано с тем, что в этот период гистамин способствует сокращению мышц матки. Что приводит к секреции другого гормона — эстрадиола и подавлению прогестерона, который отвечает за регуляцию маточных сокращений во время цикла.
Мозг. Гистамин содержится в туберомамиллярном ядре головного мозга, участвует в функционировании серого вещества. А именно — поддерживает температуру тканей мозга в нужном диапазоне, регулирует биоритмы и некоторые нейроэндокринные процессы, отвечает за энергетический и водный баланс, подаёт отклик на стресс, регулирует память.
Дыхательная система. Во время употребления алкоголя, других гистаминсодержащих продуктов и напитков, возможно появление таких признаков, как кашель, заложенность носа, боль в груди, одышка, спазм бронхов. Это проявления активности гистамина в ответ на проникновение в организм вредного вещества, например, этилового спирта.
Нервная система. Если в организме превышена норма гистамина, то человека могут мучить мигрени. Однако, взаимосвязь головной боли и повышение уровня гормона не до конца ясна, потому что многие противогистаминные, обезболивающие средства оказываются малоэффективными. Кроме того, гистамин стимулирует секрецию адреналина во время занятия спортом и учащение сокращений сердечной мышцы.
Органы ЖКТ. Сосиски, твёрдый сыр, алкоголь и ряд других продуктов содержат гистамин. При их включении в рацион, уровень гормона в организме повышается, что приводит к вздутию в животе, запорам, диарее, коликам. Снижение выработки ферментов, расщепляющих гистамин, может спровоцировать рак кишечника.

Кроме того, гистамин отвечает за снижение артериального давления при его повышении, регулирует цикл сон-бодрствование, поддерживает сосуды в тонусе, влияет на половое влечение. В целом, активность гормона сочетает в себе 2 функции — гистамин действует как гистогормон — участвует в воспалительным процессах, и как нейромедиатор в гипоталамусе.

В норме в крови здорового человека содержится от 540 до 900 нмоль/л гистамина. Превышение этого уровня называется гистаделией, пониженный уровень вызывает состояние, называемое гистапенией.

К чему приводит высокий уровень гистамина в организме?

Несмотря на полезное влияние гормона на течение многих процессов в организме, его избыток чреват развитием патологий со стороны органов и систем. При превышении нормы гистамина в крови, человек отмечает возникновение следующих симптомов:

нарушение сердечного ритма и пульса;
спазмы бронхов, кишечника;
диарея, боль в животе;
повышение артериального давления;
слезоточивость, насморк;
увеличение секреции желудочного сока.

Активность гистамина направлена как на мелкие, так и на крупные сосуды: первые гормон расширяет, вторые — сужает. В результате появляется риск отёчности гортани, носоглотки, понижения артериального давления, возникновения головных болей. Наиболее опасное состояние, к которому может привести высокий уровень гистамина — анафилактический шок, способный привести к смерти пациента.

Если вы заметили у себя приступ кашля, одышку, беспричинное неудержимое чихание, учащение пульса, это может говорить о развитии синдрома активации тучных клеток. Патология возникает на фоне употребления некоторых продуктов или приёма отдельных лекарств и сопровождается повышенным выбросом гистамина в кровоток. Это серьёзное состояние, которое нельзя игнорировать.

Кроме того, для гистаделии характерны склонность к мигреням, бессонница, колебания уровня глюкозы в крови, а также высокое либидо и предрасположенность к неумеренному употреблению алкоголя и других психоактивных веществ.

Гистапения, то есть гистаминовая недостаточность, может вызывать следующие симптомы:

снижение либидо;
сонливость, невозможность выспаться даже при продолжительном сне;
раздражительность и подавленное настроение, снижение работоспособности и продуктивности;
«нестойкость» к алкоголю: даже небольшое количество выпитого вызывает быстрое и сильное опьянение.

Впрочем, дефицит гистамина встречается значительно реже его избытка.

Аллергия на гистамин — правда или миф?

Гистамин — главный медиатор воспаления, который участвует в развитии аллергических реакций — ответа иммунитета на вторжение антигена (чужеродного белка).

Гормон входит в состав продуктов, которые можно найти на полках магазинов и на столах во многих семьях — в рыбе, консервах, сосисках, ветчине, кетчупе, уксусе, вине, пиве. При включении таких продуктов в рацион у некоторых людей развиваются симптомы аллергии — шелушение кожи, сыпь, зуд ушей, глаз, отёк лица, гортани.

Снизить уровень биогенного амина позволяет соблюдение диеты — употребление таких продуктов, как:

молоко, кефир, ряженка, творог;
красное мясо;
геркулес;
растительные масла;
овощи в свежем виде.

Также рекомендуем почитать статью «Аллергия на аллергию»: непереносимость гистамина», из которой вы узнаете, почему развивается аллергия на гистамин и как этого избежать.

Использованы фотоматериалы Unsplash

Роль кишечной микробиоты в формировании пула свободного гистамина у детей с атопическим дерматитом / Носырева С.Ю. // Детские инфекции – 2016

Роль гистамина и симбиотической микробиоты в реализации риска аллергопатологии в первые месяцы жизни / Жирнов В.А. // Детские инфекции – 2019

Роль гистамина, серотонина, катехоламинов, гепарина, ксантиноксидазы в заживлении поврежденной во время операции брюшины / Арсютов О.В. // Вестник Чувашского университета – 2013

О роли гистамина и антигистаминных препаратов в онкогенезе / Петрова И.В. // Медицинский вестник Башкортостана – 2010

Источник