1 таблетка содержит действующее вещество: периндоприла эрбумина 2 мг или 4 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил (кремния диоксид коллоидный), сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 2 мг) и с фаской и риской (для дозировки 4 мг).
ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ)
КОД ATX
[C09AA04]
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего и снижается секреция альдостерона. Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и простагландина, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.
Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца.
Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД (артериальное давление) в положении «лежа» и «стоя»), давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов); повышает МОК (минутный объем кровообращения) и сердечный индекс без изменения ЧСС (частота сердечных сокращений) (у больных с ХСН (хроническая сердечная недостаточность), умеренно урежает ЧСС, усиливает региональный кровоток в мышцах).
Увеличивает концентрацию ЛПВП (липопротеиды высокой плотности), у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.
У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».
Фармакокинетика
Абсорбция — 25%, биодоступность — 65-70%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1 ч, периндоприлата — 3-4 ч. В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит -периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата — существенного клинического значения не имеет); остальное количество — в 5 неактивных соединений. Т1/2 (период полувыведения) периндоприла -1 ч. Связь периндоприлата с белками плазмы крови — незначительная, с АПФ — менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата -0.2 л’кг. Периндоприлат выводится почками. T1/2 свободной фракции метаболита -3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого «эффективный» Т1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности.
Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных ХСН и ХПН (хроническая почечная недостаточность) (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность.
Повышенная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность — опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии.
Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).
Реноваскулярная гипертензия, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), хроническая почечная недостаточность (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), гиперкалиемия, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, прием диуретиков), сахарный диабет, пожилой возраст, хирургическое вмешательство (общая анестезия).
Способ применения и дозировка
Внутрь, утром, перед едой.
Начальная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес) доза может быть увеличена до 8 мг/сут в один прием
При назначении ингибиторов АПФ больным, получающим терапию диуретиками, может отмечаться снижение резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии Гиперником или назначать препарат в более низких дозах — 2 мг 1 раз в сутки.
У больных с реноваскулярной гипертензией начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости в последующем доза может быть увеличена.
У больных пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 8 мг в сутки.
Лечение больных с сердечной недостаточностью в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином, рекомендуется начинать под тщательным медицинским контролем, Гиперник назначать в начальной дозе 2 мг 1 раз в сутки, утром.
В дальнейшем, через 1-2 недели терапии, доза препарата может быть увеличена до 4 мг 1 раз в сутки.
У больных с нарушением функции почек, дозу препарата следует подбирать с учетом степени почечной недостаточности: в зависимости от клиренса креатинина. При КК 30-60 мл/мин — 2 мг 1 раз в сутки; при КК 15-30 мл/мин — 2 мг через день; больным, находящимся на гемодиализе (КК менее 15 мл/мин) — 2 мг в день диализа.
При КК более 60 мл/мин 4 мг в сутки.
При назначении Гиперника больным с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.
Со стороны сердечно сосудистой системы: часто — чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, редко — аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов дыхания: часто — «сухой» кашель, затруднение дыхания; редко — бронхоспазм, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, холестатическая желтуха, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, астения, повышенная утомляемость, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии; редко — снижение настроения, бессонница; крайне редко — спутанность сознания.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек: крайне редко — мультиформная зкссудативная эритема
Лабораторные показатели: часто — гиперкреатининемия. протеинурия. гинеркалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) — нейтропения. лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоци гонения, снижение гематокрита; крайне редко — агранулоцитоз, панцитоиения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Прочие: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции.
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного состояния, внутривенное введение 0.9% раствора натрия хлорида. В случае выраженного снижения АД больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии — атропин, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины.
Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект), антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.
ГКС (глюкокортикостероиды), НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) снижают выраженность гипотензивного действия (задержка жидкости и электролитов).
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное ! применение лекарственных средств, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии (контроль содержания калия в сыворотке крови).
При одновременном применении с препаратами лития возможно замедление его выведения из организма (необходим регулярный контроль содержания лития в крови).
Диуретики, лекарственные средства для общей анестезии и миорелаксанты, этанол повышают риск развития чрезмерного снижения АД. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере натрия и воды (строгая бессолевая диета, и/или прием диуретиков, диарея, рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях ренин-ангиотензиновой системы может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 недель лечения, к внезапному снижению АД и развитию хронической почечной недостаточностью).
Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).
У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала назначения Гиперника) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова.
У больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих терапию диуретиками, по возможности, их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема.
У больных, относящихся к группе риска, особенно с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем.
У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций).
Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить анестезиолога о приеме препарата.
Влияние на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих повышенного внимания
В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой двигательной реакции.
Таблетки 2 мг и 4 мг.
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30 таблеток в банку оранжевого стекла.
Каждую банку или по 2 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток, или по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель ОАО «Верофарм»
Юридический адрес: 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.
Адрес производства и принятия претензий: 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.
Гиперник (Gypernik) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Гиперник
✅ Применение препарата Гиперник
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Гиперник
(Gypernik)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09AA04
(Периндоприл)
Лекарственная форма
| Гиперник |
Таб. 2 мг: 14 или 30 шт. рег. №: ЛС-001805 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гиперник
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.
В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.
Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.
Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.
В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности.
При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
T1/2 периндоприла составляет 1 ч.
Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.
У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.
Показания активных веществ препарата
Гиперник
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.
Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Начальная доза — 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
Противопоказания к применению
Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.
Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.
Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.
Лекарственное взаимодействие
Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.
При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).
Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.
При одновременном применении препаратов лития и периндоприла возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты (данная комбинация не рекомендуется).
Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Баклофен усиливает антигипертензивный эффект периндоприла, при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы последнего.
У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также применением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков периндоприл следует применять в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.
Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг/сут и ингибиторов АПФ (в т.ч. периндоприла) в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и «петлевыми» диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови — еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.
Одновременное применение периндоприла с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. С осторожностью применять данную комбинацию у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.
Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин) с ингибиторами АПФ (в т.ч. с периндоприлом) может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV глиптином.
Одновременное применение периндоприла с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.
Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект периндоприла.
При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, при котором наблюдались гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Арентопрес
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Парнавел
(АТОЛЛ, Россия)
Периндоприл
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Периндоприл
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Периндоприл
(БИННОФАРМ ГРУПП, Россия)
Периндоприл
(TAD PHARMA, Германия)
Периндоприл
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Периндоприл
(ОЗОН, Россия)
Периндоприл
(БИОХИМИК, Россия)
Периндоприл
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Все аналоги
Гиперник
Действующее вещество:
Периндоприл* (Perindopril*)
Фармгруппа:
Ингибиторы АПФ
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
01.024 (Ингибитор АПФ)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| периндоприла эрбумин | 2 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| периндоприла эрбумин | 4 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Подавление ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего снижается секреция альдостерона.
Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и простагландина, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.
Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца.
Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД в положении «лежа» и «стоя»), давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС; повышает минутный объем крови и сердечный индекс без изменения ЧСС (у больных с хронической сердечной недостаточностью, умеренно урежает ЧСС, усиливает региональный кровоток в мышцах).
Увеличивает концентрацию ЛПВП, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.
У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь периндоприл абсорбируется из ЖКТ на 25%. Cmax периндоприла достигается через 1 ч, периндоприлата — через 3-4 ч. Биодоступность препарата составляет 65-70%.
Распределение и метаболизм
В процессе метаболизма 20% периндоприла биотрансформируется в активный метаболит — периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата — существенного клинического значения не имеет), остальное количество в 5 неактивных соединений.
Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%), зависит от концентрации препарата. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Выведение
T1/2 периндоприла составляет 1 ч.
Периндоприлат выводится из организма с мочой; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого эффективный T1/2 составляет 25 ч. Повторный прием не приводит к кумуляции, и T1/2 при повторном приеме соответствует периоду его активности.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется. Клиренс периндоприла при гемодиализе составляет 70 мл/мин.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
Дозировка
При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 4 мг 1 раз/сут. При неэффективности терапии (через 1 мес) доза может быть повышена до 8 мг 1 раз/сут.
При назначении ингибиторов АПФ пациентам, получающим терапию диуретиками, может отмечаться резкое падение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии Гиперником или назначать препарат в более низких дозах – 2 мг 1 раз/сут.
У пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости в последующем доза может быть увеличена.
Пациентам пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2 мг/сут и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 8 мг/сут.
Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью препаратом Гиперник в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2 мг 1 раз/сут утром. В последующем, через 1-2 недели лечения, доза может быть повышена до 4 мг 1 раз/сут.
Больным с нарушением функции почек дозу препарата устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. При КК 30-60 мл/мин препарат назначают в дозе 2 мг/сут; при КК 15-30 мл/мин – 2 мг через сут; для пациентов на гемодиализе (при КК менее 15 мл/мин) – 2 мг в день гемодиализа.
При КК более 60 мл/мин или у пациентов с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.
Препарат следует принимать утром до еды.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушение электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного баланса, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. В случае выраженного снижения АД больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии — введение атропина, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Гиперник повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины.
Баклофен, трициклические антидепрессанты, нейролептики, салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект) при одновременном применении с Гиперником, антацидные средства уменьшают биодоступность препарата.
ГКС, НПВC при совместном применении снижают выраженность гипотензивного действия Гиперника за счет задержки жидкости и электролитов.
При одновременном применении с Гиперником калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии (контроль содержания калия в сыворотке крови).
При одновременном применении с препаратами лития возможно замедление его выведения из организма (необходим регулярный контроль содержания лития в крови).
При одновременном применении с Гиперником диуретики, препараты для общей анестезии и миорелаксанты, этанол повышают риск развития чрезмерного снижения АД. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения Гиперником.
Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы; редко – аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто – сухой кашель, затруднение дыхания; редко – бронхоспазм, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диарея, запор, сухость во рту, снижение аппетита, холестатическая желтуха, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, астения, повышенная утомляемость, головокружение, звон в ушах, нарушение зрения, мышечные судороги, парестезии; редко – снижение настроения, бессонница; крайне редко – спутанность сознания.
Аллергические реакции: часто – кожная сыпь, зуд; редко – крапивница, ангионевротический отек; крайне редко – мультиформная экссудативная эритема.
Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперкреатининемия, гиперкалиемия, протеинурия, гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) — нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко – агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Прочие: редко – повышение потоотделения, нарушение сексуальной функции.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
Показания
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
— ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ;
— наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к периндоприлу, другим компонентам препарата и к другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью следует назначать препарат при стенозе аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности — опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии), тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении), при реноваскулярной гипертензии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), при хронической почечной недостаточности (особенно сопровождающейся гиперкалиемией), при гиперкалиемии, снижении ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), сахарном диабете, при хирургическом вмешательстве (общей анестезии), а также пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере натрия и воды (строгая бессолевая диета, и/или прием диуретиков, диарея, рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях ренин-ангиотензиновой системы может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 недель лечения, к внезапному снижению АД и развитию хронической почечной недостаточностьи).
Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).
У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала приема Гиперника) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова.
У больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих терапию диуретиками, по возможности, их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема Гиперника.
У больных, относящихся к группе риска, особенно с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под врачебным контролем.
У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций).
Необходимо прекратить прием препарата за 12 ч перед предстоящей хирургической операцией и предупредить анестезиолога о приеме Гиперника.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Гиперника у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения Гиперник следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.
Больным с нарушением функции почек дозу препарата устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. При КК 30-60 мл/мин препарат назначают в дозе 2 мг/сут; при КК 15-30 мл/мин – 2 мг через сут; для пациентов на гемодиализе (при КК менее 15 мл/мин) – 2 мг в день гемодиализа. При КК более 60 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.
Применение при нарушении функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
• таб. 4 мг: 14 или 30 шт. ЛС-001805 (2028-07-06 – 2028-07-11)
• таб. 2 мг: 14 или 30 шт. ЛС-001805 (2028-07-06 – 2028-07-11)
Регистрационный номер
Торговое наименование
Гиперник
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит
|
Активное вещество: периндоприла эрбумина |
2 мг |
4 мг |
|
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая |
22,5 мг |
45 мг |
|
аэросил (кремния диоксид коллоидный) |
0,45 мг |
0,90 мг |
|
сахар молочный (лактоза) |
40,95 мг |
81,90 мг |
|
крахмал кукурузный |
22,75 мг |
45,5 мг |
|
поливинилпирролидон(повидон) |
0,45 мг |
0,90 мг |
|
магния стеарат |
0,90 мг |
0,180 мг |
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 2 мг) и с фаской и риской (для дозировки 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего и снижается секреция альдостерона. Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина и повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и простагландина, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон. и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов(снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в лёгочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД (артериальное давление) в положении «лёжа» и «стоя!’), давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов); повышает МОК (минутный объём кровообращения) и сердечный индекс без изменения ЧСС (частота сердечных сокращений) (у больных с ХСН (хроническая сердечная недостаточность), умеренно урежает ЧСС, усиливает, региональный кровоток в мышцах).
Увеличивает концентрацию ЛПВП (липопротеиды — высокой плотности), у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации. У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает
АД. После приёма внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 месяц терапий и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».
Фармакокинетика
Абсорбция — 25 %, биодоступность — 65-70 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1 ч, периндоприлата — 3-4 ч.
В процессе метаболизма 20 % трансформируется в активный метаболит периндоприлат (приём периндоприла после еды снижает долю образующегося
периндоприлата — существенного клинического значения не имеет); остальное количество — в 5 неактивных соединений. T½ (период полувыведения) периндоприла — 1 ч. Связь периндоприлата с белками плазмы крови — незначительная, с АПФ — менее 30 % (зависит от концентрации). Объём распределения свободного периндоприлата — 0,2 л/кг Периндоприлат выводится почками, T½ свободной фракции метаболита —
3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого «эффективный» T½ составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а T½ периндоприлата при повторном приёме соответствует периоду его активности.
Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных ХСН и ХПН (хроническая почечная недостаточность) (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печёночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее, количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
Показания
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отёк в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отёк, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, цереброваскулярные заболевания, (в том числе недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая; болезнь сердца, коронарная недостаточность — опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии.
Тяжёлые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приёма иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).
Реноваскулярная гипертензия, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), хроническая почечная недостаточность (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), гиперкалиемия, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, приём диуретиков), сахарный диабет, пожилой возраст, хирургическое вмешательство (общая анестезия).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, перед едой.
Начальная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес) доза может быть увеличена до 8 мг/сут в один приём.
При назначении ингибиторов АПФ больным, получающим терапию диуретиками, может отмечаться снижение резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить приём диуретиков за 2–3 дня до предполагаемого начала терапии Гиперником или назначать препарат в более низких дозах — 2 мг 1 раз в сутки.
У больных с реноваскулярной гипертензией начальная доза составляет 2 мг 1 раз — в сутки. При необходимости в последующем доза может быть увеличена.
У больных пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать её вплоть до максимальной дозы 8 мг в сутки.
Лечение больных с сердечной недостаточностью в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином рекомендуется начинать под тщательным медицинским контролем, Гиперник назначать в начальной дозе 2 мг 1 раз в сутки, утром. В дальнейшем, через 1–2 недели терапии, доза.препарата может быть увеличена до 4 мг 1 раз в сутки.
У больных с нарушением функции почек, дозу препарата следует подбирать с учётом степени почечной недостаточности: в зависимости от клиренса креатинина. При КК 30–60 мл/мин — 2 мг 1 раз в сутки; при КК 15–30 мл/мин — 2 мг через день; больным; находящимся на, гемодиализе (КК менее 15 мл/мин) — 2 мг в день диализа. При КК более 60 мл/мин 4 мг в сутки. При назначении Гиперника больным с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны сердечно сосудистой системы: часто — чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, редко — аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов дыхания: часто — «сухой» кашель, затруднение дыхания; редко — бронхоспазм, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита; холестатическая желтуха, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, астения, повышенная — утомляемость, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии; редко — снижение настроения/бессонница; крайне редко — спутанность сознания.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отёк; крайне редко — мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные показатели: часто — гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) нейтропения, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко — агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности «печёночных», ферментов, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Прочие: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного состояния, внутривенное введение 0.9 % раствора натрия хлорида. В случае выраженного снижения АД больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ (не использовать — высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии — атропин, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины.
Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития, ортостатической гипотензии (аддитивный эффект), антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.
ГКС (глюкокортикостероиды), НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) снижают выраженность гипотензивного действия (задержка жидкости и электролитов).
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия повышают риск развитая гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжёлой гипокалиемий (контроль содержания калия в сыворотке крови).
При одновременном применении с препаратами лития возможно замедление его выведения из организма (необходим регулярный контроль содержания лития в крови). Диуретики, лекарственные средства для общей анестезии и миорелаксанты, этанол повышают риск развития чрезмерного снижения АД. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив приём диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.
Особые указания
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приёма препарата повышается при значительной потере натрия и воды (строгая бессолевая диета, и/или приём диуретиков, диарея, рвота) или стенозе, почечных артерий (блокада в этих ситуациях ренин-ангиотензиновой системы может приводить, особенно при первом приёме препарата и в течение первых 2 недель лечения, к внезапному снижению АД и развитию хронической почечной недостаточностью).
Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес.).
У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их приём (за 3 дня до начала назначения Гиперника) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова.
У больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих терапию диуретиками, по возможности, их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приёма.
У больных, относящихся к группе риска, особенно с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем.
У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций).
Необходимо прекратить приём перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить анестезиолога о приёме препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения, ингибиторы. АПФ следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой двигательной реакции.
Форма выпуска
Таблетки 2 мг и 4 мг.
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30 таблеток в банку оранжевого стекла.
Каждую банку или по 2 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток, или по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света й недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту