Гидроксизин Канон (Hydroxyzine Canon) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Гидроксизин Канон
💊 Состав препарата Гидроксизин Канон
✅ Применение препарата Гидроксизин Канон
📅 Условия хранения Гидроксизин Канон
⏳ Срок годности Гидроксизин Канон
Описание лекарственного препарата
Гидроксизин Канон
(Hydroxyzine Canon)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2021.10.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05BB01
(Гидроксизин)
Лекарственная форма
| Гидроксизин Канон |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 20, 25, 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-002566 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гидроксизин Канон
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.7 мг, магния стеарат — 1 мг, маннитол — 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гидроксизин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, производное фенотиазина с антимускариновыми и седативными свойствами и дифенилметана, способствует угнетению активности определенных субкортикальных зон.
Оказывает H1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.
Гидроксизин положительно действует на когнитивные способности, улучшает внимание и память. Гидроксизин привыкания и психической зависимости не вызывает, при продолжительном использовании синдрома отмены не отмечено.
Гидроксизин способен угнетать центральную нервную систему, также оказывает антихолинергическое, антигистаминное, спазмолитическое, местноанестезирующее, симпатолитическое действие, обладает миорелаксирующей активностью.
При печеночной недостаточности Н1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема. Обладает умеренной анксиолитической активностью.
Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.
Н1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 час после приема таблеток внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция высокая. ТCmax после приема внутрь — 2 часа. После приема средней дозы 50 мг ТCmax у взрослых составляет 70 мг/мл.
Распределение
Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. После приема внутрь гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в рецепторах кожи. Оказывает влияние на кожное воспаление в зависимости от сывороточной концентрации.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%) является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение
T1/2 у взрослых — 14 ч (диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизмененном виде (25% от принятой дозы гидроксизина).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов
У пожилых больных T1/2 составил 29 часов. Объем распределения составляет 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.
Дети до 1 года
У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. T1/2 4 часа.
Дети от 1 года до 14 лет
T1/2 11 часов.
У пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени T1/2 увеличивался до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крове выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
У пациентов с почечной недостаточностью
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24+7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.
Показания препарата
Гидроксизин Канон
- симптоматическое лечение тревоги у взрослых;
- в качестве седативного средства в период премедикации;
- симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
Режим дозирования
Препарат применяется внутрь.
Детям:
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения:
В возрасте от 3 до 6 лет: от 1,0 мг/кг/сут до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов.
В возрасте от 6 лет и старше: от 1,0 мг/кг/сут до 2,0 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации: 1 мг/кг на ночь перед анестезией.
Дозировка рассчитывается врачом индивидуально в зависимости от массы тела ребенка в соответствии с рекомендуемыми дозами, при этом следует учесть, что минимальная получаемая дозировка, после деления таблетки, составляет 12,5 мг.
Взрослым:
Для симптоматического лечения тревоги: стандартная доза 50 мг в день, разделенная на 3 приема (1/2 таблетки (12,5 мг) утром, 1/2 таблетки (12,5 мг) днем и 1 таблетка (25 мг на ночь). При тревоге в тяжелых случаях препарат применяют в дозе 50-100 мг 4 раза в сутки.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: начальная доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки (25 мг) 3-4 раза в день.
Для премедикации в хирургической практике: 2-8 таблеток (50-200 мг) на ночь перед анестезией.
Однократная максимальная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (200 мг), максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток (300 мг).
Применение у особых групп пациентов:
При применении у пожилых людей доза подбирается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний в диапазоне рекомендуемых доз (см. раздел Фармакокинетика).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью и нарушением функции печени:
Пациентам с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать суточную дозу на 33%. У пациентов с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью препарат применяется в половинной дозе вследствие снижения экскреции основного метаболита гидроксизина — цетиризина.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто — ≥1/10 назначений (>10 %)
часто — от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)
нечасто — от ≥ 1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %)
редко — от ≥ 1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %)
очень редко — <1/10000 назначений (<0.01 %)
Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись сонливость, головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность;
очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: головокружение, бессонница, тремор;
редко: судороги, дискинезия.
нечасто: возбуждение, спутанность сознания;
редко: галлюцинации, дезориентация.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нарушение со стороны сердца:
редко: тахикардия;
частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Нарушение со стороны сосудов:
редко: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны ЖКТ:
нечасто: тошнота; редко: рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: нарушение функциональных проб печени;
частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:
редко: зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит;
очень редко: ангионевротический отек, повышенная потливость, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства:
редко: гипертермия, недомогание.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
- порфирия;
- детский возраст до 3 лет;
- беременность, период родов и грудного вскармливания.
С осторожностью: при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, судорожных расстройствах, включая эпилепсию, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе (при сердечной недостаточности и артериальной гипертензии) или при применении препаратов, которые могут вызывать аритмию, при гипертиреозе. Гидроксизин способствует снижению моторики ЖКТ, развитию стенозирующей пептической язвы, нарушение дыхания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Гидроксизин Канон противопоказан при беременности, в период родов и грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать суточную дозу на 33%.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пациентов с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью препарат применяется в половинной дозе вследствие снижения экскреции основного метаболита гидроксизина — цетиризина.
Применение у детей
Противопоказано детям до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пожилых людей доза подбирается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний в диапазоне рекомендуемых доз (см. раздел Фармакокинетика).
Особые указания
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
Гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT на электрокардиограмме, поэтому одновременное использование с другими препаратами, которые способны нарушать сердечную деятельность, может повышать риск развития аритмий. Предполагается, что прочие препараты, которые вызывают изменения на электрокардиограмме (атропин, противопаркинсонические средства, лития карбонат, хинидин, фенотиазины, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, тиоридазин) могут усугублять и усиливать изменения, которые могут быть вызваны гидроксизином, и повышать опасность внезапной смерти. Необходимо избегать одновременного использования двух и более препаратов, которые удлиняют интервал QT, из-за опасности аддитивных эффектов, которые могут стать причиной развития потенциально опасных для жизни и тяжелых сердечных аритмий.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
У пожилых дозировку следует подбирать индивидуально, начиная с половины минимальной дозы, и корректируя в диапазоне рекомендуемых доз. При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата Гидроксизин Канон должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения препаратом Гидроксизин Канон следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Гидроксизин Канон может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием других седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы токсичности со стороны ЦНС связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.
Лечение: Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи Электрокардиографического (ЭКГ) мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Сердечную деятельность и артериальное давление необходимо контролировать в течение 24 часов после исчезновения симптомов.
В больших дозах гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT и явным изменениям на электрокардиограмме.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин. Применение аналептиков не допустимо.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин. В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать использования физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально. Следует избегать одновременного применения с ингибиторами МАО (МАО) и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов — ингибиторов холинэстеразы.
Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает максимальную концентрацию метаболита цетиризина на 20 %.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяются под действием гидроксизина. Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной лекарственного взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени. Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с препаратами, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, интраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого. Одновременное применение гидроксизина с лекарственными препаратами, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт».
Применение препарата одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как головокружение. Препарат следует отменить за 3 дня до планируемого проведения кожных проб с аллергенами.
Условия хранения препарата Гидроксизин Канон
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Гидроксизин Канон
Срок годности — 2 года.
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В упаковке: 20 таблеток по 20мг
Производитель: Jelfa (страна: Польша)
Действующее вещество: Гидрокортизон (Hydrocortisonum)
Срок годности: до 11.2024
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Гидрокортизон. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Таблетки с разделительной меткой, что делает возможным деление на пол таблетки (для получения дозы в 10мг). Гидрокортизон – глюкокортикостероид (гормон коры надпочечников, влияющий на углеводный и белковый обмен), более активный аналог Кортизона. Препарат назначается как средство терапии острых аллергических реакций, астматического статуса, а также как средство профилактики и лечения шока. Применение в виде мази эффективно при лечении воспалительных и аллергических заболеваний кожи немикробной этиологии (уменьшает степень воспаления, отек и зуд).
Оказывает:
- противовоспалительное действие;
- антиаллергическое действие (предупреждающее или тормозящее аллергические реакции);
- противошоковую и антитоксическую активность;
- иммунодепрессивное влияние;
- задерживает синтез (образование) и ускоряет распад белка.
Препарат угнетает процессы, контролируемые эндокринной системой, учитывая это, его не рекомендуется принимать на фоне её нарушений.
См. также: Гидрокортизон Руссель (Roussel) Франция таблетки по 10мг 25шт/уп.
Прежде чем купить Гидрокортизон в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Состав
Главным активным компонентом является Гидрокортизона в дозировке 20 мг в одной таблетке.
Также в состав входят: моногидрат лактозы 76,00 мг, картофельный крахмал, тальк, крахмал, гликолят натрия (тип А), желатин, стеарат магния, очищенная вода.
Форма выпуска
Производится Гидрокортизон в виде белых круглых таблеток с плоской поверхностью с обеих сторон с линией очков на одной стороне и пометкой «H» на другой стороне. Расфасованы в упаковки по 20 штук.
Фармакологическое действие
Синтетический глюкокортикоид с минералокортикоидным и противовоспалительным действием. Он пересекает клеточную мембрану и связывается со специфическими рецепторами, обнаруженными в цитоплазме клетки. Глюкокортикостероидно-рецепторный комплекс проникает в ядро клетки и связывается с ДНК, стимулирует экспрессию генов, регулируемых этими гормонами, а также специфические процессы транскрипции и трансляции, обусловливая синтез специфических белков и ферментов, которые регулируют метаболические процессы.
Гидрокортизон обладает противовоспалительными, противоаллергическими, противошоковыми и иммунодепрессивными свойствами. Это уменьшает проницаемость капилляров, уменьшает отеки, увеличивает глюкозу, ускоряет расщепление и подавляет синтез белка, а также ослабляет сопротивляемость организма к инфекции. Он сохраняет натрий и воду в организме и выделяет калий.
Увеличивает резорбцию кальция из костей, вызывает остеопороз. Уменьшает поглощение ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, одновременно увеличивая экскрецию кальция с мочой; тормозит рост у детей. Он блокирует выделение адренокортикотропного гормона гипофизом, что может вызвать гипоадренокортицизм. Уменьшает количество лимфоцитов, моноцитов и эозинофилов.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 1 ч. T 0,5 составляет около 2 ч. Полный эффект наступает через несколько часов и длится около 6 ч. Метаболизируется в печени. Метаболиты гидрокортизона выводятся с мочой, в основном в форме, конъюгированной с глюкуронидом, с очень небольшим количеством неизмененного гидрокортизона.
Показания к применению
Замещение при надпочечниковой недостаточности различной этиологии (болезнь Аддисона);
- недостаточность гипофиза с вторичным гипоадренокортицизмом (синдром Шихана);
- синдром Нельсона после адреналэктомии;
- надпочечниковый и генитальный синдром;
- аутоиммунные заболевания.
Противопоказания
Медикамент практически не имеет противопоказаний, кроме аллергии на его составляющие и наличия системных грибковых инфекций.
Побочные эффекты
При соблюдении нужной дозировки побочные симптомы редко наблюдаются. Однако, было зарегистрировано следующие нарушения: задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, гипертония, гипокальциемия.
Нарушения опорно-соединительной ткани: стерильный некроз головки бедра и плечевой кости, мышечная слабость, постероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, спонтанные переломы, включая компрессионные переломы позвоночника и патологические переломы длинных костей.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, потеря аппетита, которые могут вызвать потерю веса повышенный аппетит, что может привести к увеличению веса; диарея или запор, вздутие живота, раздражение желудка и эзофагит с изъязвлением; язва желудка с перфорацией и кровотечением; перфорация тонкой и толстой кишки, особенно при воспалительных заболеваниях кишечника.
Расстройства нервной системы: судороги, в связи с отменой глюкокортикостероида, могут наблюдаться повышение внутричерепного давления с застойным щитом (псевдотумор головного мозга), невриты, парестезии (ощущение необычной природы — покалывание, покалывание, жжение и т. д.), бессонница.
Эндокринные расстройства: нарушения менструального цикла, признаки синдрома Кушинга, задержка роста у детей, вторичное подавление гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, латентный сахарный диабет, повышенная потребность в инсулине или пероральных антидиабетических препаратах у пациентов с диабетом.
Нарушения зрения: повышение внутриглазного давления, вторичная глаукома, экзофтальм, повреждение зрительного нерва, субкапсулярная катаракта задней линзы.
Психические расстройства: головокружение и головная боль, галлюцинации, психоз, эйфория, изменения настроения, симптомы псевдоопухолевой опухоли головного мозга, вызванные повышением внутричерепного давления и возникновением застойного щита.
Лекарственное взаимодействие
Гидрокортизон ослабляет действие гипотензивных и мочегонных препаратов. Ускоряет выведение салицилатов и других НПВП.
Повышает уровень глюкозы в крови и может потребовать корректировки дозы инсулина или пероральной антидиабетической дозы при диабете. Медикамент подавляет иммунную систему и снижает реакцию организма на вакцины и токсоиды. Уменьшает действие лекарств, которые ингибируют активность холинэстеразы, используемых для лечения миастении. Может ускорить метаболизм изониазида.
Эритромицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм гидрокортизона, и если эти препараты используются одновременно, дозу гидрокортизона может потребоваться уменьшить.
При одновременном назначении с циклоспорином метаболизм обоих препаратов замедляется, и эффект обоих препаратов усиливается.
Гидрокортизон может уменьшать или усиливать действие пероральных антикоагулянтов, поэтому во время совместного введения следует контролировать коагуляцию.
Ожидается, что одновременное введение ингибиторов CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов.
Судороги наблюдались у пациентов, принимающих высокие дозы глюкокортикостероидов и циклоспорина; следует контролировать концентрацию циклоспорина; при необходимости скорректировать дозы обоих препаратов.
Применение и дозировки
Таблетки Гидрокортизон принимаются внутрь.
Дозировка индивидуальна в зависимости от показаний, состояния пациента и реакции на препарат. Взрослые и дети старше 14 лет должны принимать 20-30 мг в сутки; в тяжелых случаях суточная доза может быть выше.
Дети до 14 лет: 36 мг/м2 ежедневно в три приема.
Обычно начальные дозы выше, и после достижения желаемого терапевтического эффекта снижаются до тех пор, пока не будет установлена самая низкая доза, необходимая для поддержания полезного терапевтического эффекта или для прекращения приема препарата.
Поддерживающая доза дается с 6 до 8 утра. После длительной терапии препарат следует постепенно отменить. Схема снижения дозы зависит от показаний, периода лечения, используемой дозы и реакции пациента на препарат.
Передозировка
При хронической передозировке лечение обычно не показано, если пациент не испытывает симптомов, связанных с передозировкой кортикостероида. В этом случае следует дать симптоматическое лечение, если это необходимо.
Для анафилактических реакций и реакций гиперчувствительности могут использоваться адреналин, искусственное дыхание с помощью вспомогательных органов и аминофиллин. Необходимо держать пациента в тепле и спокойствии.
Условия продажи
Купить Гидрокортизон в таблетках можно только по рецепту врача.
Условия хранения
При температуре до 30 градусов Цельсия, в месте с ограниченным доступом для детей. Годен медикамент в течение 4 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Гидрокортизон можно использовать во время беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Гидрокортизон выделяется с грудным молоком и может снижать выработку эндогенных глюкокортикостероидов у грудного ребенка, препятствовать росту ребенка и вызывать другие побочные эффекты. Поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливание при приеме препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В целом препарат не влияет на психофизическую работоспособность, способность управлять автомобилем и пользоваться машинами.
Особые указания
Во время длительного лечения может развиться гипоадренокортицизм, который может сохраняться в течение нескольких месяцев после лечения. В случае длительного лечения препарат не следует прекращать внезапно, так как могут быть опасения острой надпочечниковой недостаточности.
Гидрокортизон может маскировать симптомы вирусных или бактериальных инфекций, и новые инфекции могут возникнуть во время его использования.
Применение препарата при антимикобактериальной терапии должно быть ограничено случаями молниеносного милиарного туберкулеза.
Средние или высокие дозы гидрокортизона, или кортизола могут вызывать повышение артериального давления, задержку соли и воды и увеличение выведения калия и кальция.
Длительное использование кортикостероидов может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительного нерва и увеличить риск вторичных глазных инфекций, вызванных грибами или вирусами.
У детей гидрокортизон вызывает задержку роста, лечение должно быть ограничено минимальной дозой, вводимой как можно короче (рост и развитие ребенка должны контролироваться). Следует проявлять осторожность у пожилых людей, особенно при наличии сопутствующего остеопороза, гипертонии, гипокалиемии, сахарного диабета, а также за счет большей подверженности инфекциям и истончению кожи. Тщательное клиническое наблюдение за этими людьми необходимо, чтобы избежать опасной для жизни реакции.
Отзывы и рекомендации врачей и пациентов
Доктора отмечают высокую эффективность медикамента и указывают на положительную динамику уже после первой недели лечения.
Пациенты отмечают хорошую переносимость Гидрокортизона, низкую токсичность, удобство в применении и доступность на фармацевтическом рынке.
Гидроксизин Канон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002566
Торговое наименование препарата
Гидроксизин Канон
Международное непатентованное наименование
Гидроксизин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: гидроксизина гидрохлорид 25 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированый 30 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, магния стеарат 1 мг, маннитол 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,3 мг;
состав пленочной оболочки: опадрай белый 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,35 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,35 мг, тальк 0,8 мг, титана диоксид 0,5 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитическое средство (транквилизатор)
Код АТХ
N05BB01
Фармакодинамика:
Гидроксизин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, производное фенотиазина с антимускариновыми и седативными свойствами и дифенилметана, способствует угнетению активности определенных субкортикальных зон.
Оказывает Н1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.
Гидроксизин положительно действует на когнитивные способности, улучшает внимание и память. Гидроксизин привыкания и психической зависимости не вызывает, при продолжительном использовании синдрома отмены не отмечено. Гидроксизин способен угнетать центральную нервную систему, также оказывает антихолинергическое, антигистаминное, спазмолитическое, местноанестезирующее, симпатолитическое действие, обладает миорелаксирующей активностью.
При печеночной недостаточности Н1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.
Обладает умеренной анксиолитической активностью.
Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.
H1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 час после приема таблеток внутрь.
Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут.
Фармакокинетика:
Всасывание: Абсорбция высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тcmax) после приема внутрь — 2 часа. После приема средней дозы 50 мг Тсmax у взрослых составляет 70 мг/мл.
Распределение: Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. После приема внутрь гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в рецепторах кожи. Оказывает влияние на кожное воспаление в зависимости от сывороточной концентрации.
Метаболизм: Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%) является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение: Период полувыведения (T1/2) у взрослых — 14 ч (диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизмененном виде (25% от принятой дозы гидроксизина).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов
У пожилых больных T1/2 составил 29 часов. Объем распределения составляет 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.
Дети до 1 года
У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. Период полувыведения составляет 4 часа.
Дети от 1 года до 14 лет
Период полувыведения составляет 11 часов.
У пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени T1/2 увеличивался до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крове выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
У пациентов с почечной недостаточностью
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.
Показания:
— Симптоматическое лечение тревоги у взрослых;
— в качестве седативного средства в период премедикации;
— симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
— порфирия;
— детский возраст до 3 лет;
— беременность, период родов и грудного вскармливания.
С осторожностью:
При миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, судорожных расстройствах, включая эпилепсию, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе (при сердечной недостаточности и артериальной гипертензии) или при применении препаратов, которые могут вызывать аритмию, при гипертиреозе. Гидроксизин способствует снижению моторики ЖКТ, развитию стенозирующей пептической язвы, нарушение дыхания.
Беременность и лактация:
Препарат Гидроксизин Канон противопоказан при беременности, в период родов и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат применяется внутрь.
Детям:
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения:
В возрасте от 3 до 6 лет: от 1,0 мг/кг/сут до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов.
В возрасте от 6 лет и старше: от 1,0 мг/кг/сут до 2,0 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации: 1 мг/кг на ночь перед анестезией.
Дозировка рассчитывается врачом индивидуально в зависимости от массы тела ребенка в соответствии с рекомендуемыми дозами, при этом следует учесть, что минимальная получаемая дозировка после деления таблетки составляет 12,5 мг.
Взрослым:
Для симптоматического лечения тревоги: стандартная доза 50 мг в день, разделенная на 3 приема (1/2 таблетки (12,5 мг) утром, 1/2 таблетки (12,5 мг) днем и 1 таблетка (25 мг на ночь). При тревоге в тяжелых случаях препарат применяют в дозе 50-100 мг 4 раза в сутки.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: начальная доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки (25 мг) 3-4 раза в день.
Для премедикации в хирургической практике: 2-8 таблеток (50-200 мг) на ночь перед анестезией.
Однократная максимальная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (200 мг), максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток (300 мг).
Применение у особых групп пациентов:
При применении у пожилых людей доза подбирается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний в диапазоне рекомендуемых доз (см. раздел Фармакокинет ика).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью и нарушением функции печени:
Пациентам с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать суточную дозу на 33%.
У пациентов с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью препарат применяется в половинной дозе вследствие снижения экскреции основного метаболита гидроксизина — цетиризина.
Побочные эффекты:
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто — ≥1/10 назначений (>10%)
часто — от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)
нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)
редко — от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01 % и <0,1%)
очень редко — <1/10000 назначений (<0,01%)
Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись сонливость, головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность;
очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: головокружение, бессонница, тремор;
редко: судороги, дискинезия.
Нарушения психики:
нечасто: возбуждение, спутанность сознания;
редко: галлюцинации, дезориентация.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нарушение со стороны сердца:
редко: тахикардия;
частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Нарушение со стороны сосудов:
редко: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: тошнота;
редко: рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: нарушение функциональных проб печени;
частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко: зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит;
очень редко: ангионевротический отек, повышенная потливость, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства:
редко: гипертермия, недомогание.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Передозировка:
Симптомы токсичности со стороны ЦНС связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.
Лечение
Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи электрокардиографического (ЭКГ) мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию.
Сердечную деятельность и артериальное давление необходимо контролировать в течение 24 часов после исчезновения симптомов. В больших дозах гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT и явным изменениям на электрокардиограмме.
В случае нарушения психического статуса необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин. Применение аналептиков не допустимо.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин.
В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией.
Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности, недостаточно.
Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать использования физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.
Взаимодействие:
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.
Следует избегать одновременного применения с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и холиноблокаторами.
Препарат препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-ингибиторов холинэстеразы.
Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает максимальную концентрацию метаболита цетиризина на 20%.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяются под действием гидроксизина. Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной лекарственного взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени. Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с препаратами, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, интраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.
Одновременное применение гидроксизина с лекарственными препаратами, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт».
Применение препарата одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как головокружение.
Препарат следует отменить за 3 дня до планируемого проведения кожных проб с аллергенами.
Особые указания:
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
Гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT на электрокардиограмме, поэтому одновременное использование с другими препаратами, которые способны нарушать сердечную деятельность, может повышать риск развития аритмий. Предполагается, что прочие препараты, которые вызывают изменения на электрокардиограмме (атропин, противопаркинсонические средства, лития карбонат, хинидин, фенотиазины, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, тиоридазин) могут усугублять и усиливать изменения, которые могут быть вызваны гидроксизином, и повышать опасность внезапной смерти. Необходимо избегать одновременного использования двух и более препаратов, которые удлиняют интервал QT, из-за опасности аддитивных эффектов, которые могут стать причиной развития потенциально опасных для жизни и тяжелых сердечных аритмий.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
У пожилых дозировку следует подбирать индивидуально, начиная с половины минимальной дозы, и корректируя в диапазоне рекомендуемых доз.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата Гидроксизин Канон должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения препаратом Гидроксизин Канон следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Гидроксизин Канон может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием других седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
Упаковка:
По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Канонфарма продакшн» (ЗАО «Канонфарма продакшн»), 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Купить Гидроксизин Канон в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Вещество
Латинское название вещества: Hydrocortisonum
Английское название: Hydrocortisone
Формула: C21H30O5
Химическое название:
Описание: белый или почти белый порошок без запаха, горького вкуса.
Для системного и местного применения в медицинской практике используют естественный гидрокортизон или его синтетические эфиры (гидрокортизона ацетат и гидрокортизона натрия гемисукцинат).
Клинико-фармакологическая группа
Глюкокортикостероид (ГКС)
Действие
Антиэкссудативное, глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное, противошоковое.
Фармакодинамика
Гидрокортизон тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в соединительной ткани, в очаге воспаления. Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи. Действие опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы.
Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Предотвращает активацию фосфолипазы A2, стимулируя образование ее ингибитора — липомодулина и вследствие прямого воздействия на клеточные мембраны, нарушает синтез ПГ и выделение макрофагального хемотаксического фактора, ингибирует активацию тканевых кининов. Блокирует Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3 компонента комплемента. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления.
Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, угнетает активность гиалуронидазы. Блокирует синтез и высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, подавляет различные стадии иммуногенеза, не оказывая митостатического действия. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивает — калия. Влияет на белковый (вызывает отрицательный азотистый баланс за счет повышения катаболизма) и липидный обмены. Увеличивает ОЦК, гидрофильность тканей, повышает АД, оказывает противошоковое действие.
Пороговая доза, приводящая к развитию синдрома Кушинга при длительном применении, составляет около 30 мг. При длительном применении развивается атрофия коры надпочечников, угнетается образование АКТГ и тиреотропного гормона гипофиза.
При наружном и местном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
Гидрокортизона ацетат характеризуется медленно развивающимся, но более продолжительным эффектом, чем у водорастворимых препаратов. Используется для введения непосредственно в места повреждения, суставы и в мягкие ткани, где оказывает местное противовоспалительное действие, хотя при этом возможно развитие системных гормональных эффектов.
Гидрокортизона натрия сукцинат обладает как метаболической, так и противовоспалительной активностью.
Фармакокинетика
После в/в введения действие проявляется через 1 час, продолжительность его варьирует. Экскреция введенной дозы осуществляется в течение 12 часов. При необходимости поддержания высоких плазменных концентраций рекомендуется введение каждые 4–6 часов. Гидрокортизона натрия сукцинат быстро абсорбируется и при в/м введении экскретируется также, как и при в/в аппликации.
После приема внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 1 час. После в/м введения абсорбция происходит медленно (24–48 часов). Связывается с транскортином плазмы на 70–80%, с альбумином — 10%, около 10% находится в виде свободной фракции. Хорошо проникает через слизистые оболочки и гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через почки в виде неактивных метаболитов. В плаценте метаболизируется около 70% гидрокортизона с образованием неактивной 11-кетоформы.
При применении глазной мази (в виде гидрокортизона ацетата) плохо проникает через роговицу во внутриглазную жидкость, но проникает в эпидермис и эпителий слизистой оболочки. После нанесения на кожу (в виде гидрокортизона ацетата и гидрокортизона 17-бутирата) накапливается в эпидермисе. В небольшой степени может абсорбироваться через кожу и оказывать системное действие. Абсорбировавшаяся часть метаболизируется в эпидермисе и затем — в печени. Метаболиты и незначительная часть гидрокортизона выводится с мочой или желчью.
При внутрисуставном введении гидрокортизона ацетата лечебный эффект наступает в течение 6–24 часов и длится от нескольких дней до нескольких недель.
Лекарственные формы
- Мазь для наружного применения;
- Крем для наружного применения;
- Мазь глазная;
- Суспензия для внутрисуставного и околосуставного введения;
- Таблетки;
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
- Суппозитории ректальные или вагинальные (в составе комбинированных ЛС).
Показания к применению
Для системного применения (внутрь, в/в, в/м)
- Острые аллергические реакции, тяжелый приступ бронхиальной астмы, астматическое состояние, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности на введение лекарств;
- неотложные состояния — гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс при болезни Аддисона, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, кома при нарушении мозгового кровообращения и воспалительных заболеваниях мозга, гипотиреоидная и печеночная кома, множественная кровоточивость, острая печеночная недостаточность при отравлениях, отек гортани при аллергических и воспалительных поражениях, ожогах и травмах, отравление витамином D, крепкими кислотами, фосфорорганическими веществами, хинином, хлором, посттрансфузионные осложнения, синдром Мендельсона, укусы змей и скорпионов;
- анафилактический, геморрагический, кардиогенный и травматический шок;
- эндокринные заболевания — синдром Уотерхауса-Фридериксена, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (предпочтительнее природный кортизон и гидрокортизон, синтетические аналоги должны применяться в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром с потерей натрия, тиреоидит;
- гиперкальциемия, ассоциированная с раком;
- ревматические болезни — псориатический, ревматоидный, ювенильный и острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, острые и подострые бурситы, плечелопаточный периартрит, системная красная волчанка, острый ревматический кардит, дерматомиозит;
- саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких, аспирационный пневмонит (в сочетании со специфической химиотерапией);
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, аутоиммунная гемолитическая и врожденная гипопластическая анемия, эритробластопения, паллиативная терапия лейкемии и лимфом у взрослых, острой лейкемии у детей;
- нефротический синдром без признаков уремии (для уменьшения протеинурии и индукции диуреза), тяжелые обострения неспецифического язвенного колита и болезни Крона, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком, трихинеллез с неврологическими и миокардиальными проявлениями, острые проявления рассеянного склероза, диссеминированный рак легких (дополнительная терапия), дифференциальная диагностика идиопатической и лекарственно индуцированной лейкопении.
Для наружного применения (на кожу)
Воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии, в т.ч.:
- различные формы экземы,
- дерматит (аллергический, атопический, буллезный герпетиформный, эксфолиативный, себорейный, контактный);
- зудящие дерматозы, фотодерматозы, аногенитальный зуд,
- укусы насекомых,
- пемфигус (пузырчатка),
- эритродермия,
- псориаз,
- красный плоский бородавчатый лишай.
Для глаз
Гидрокортизона ацетат в виде глазной мази:
- аллергический конъюнктивит, блефарит, дерматит век, кератит, ирит, иридоциклит, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия;
- восстановление прозрачности роговицы и подавление неоваскуляризации после перенесенных кератитов, химических и термических ожогов (после полной эпителизации роговицы),
- состояние после оперативных вмешательств.
Для суставов
Внутрисуставное и периартикулярное введение гидрокортизона ацетата:
Реактивный синовит (в т.ч. при деформирующем остеоартрозе), ревматоидный артрит, острые и подострые бурситы, острые подагрические артриты, эпикондилиты, острые неспецифические тендосиновиты, синдром запястного канала, посттравматические остеоартриты.
Внутрикожно
Келоиды, локализованные гипертрофические, инфильтративные, воспалительные повреждения, плоский лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема, нейродермит, дискоидная красная волчанка, диабетический липоидный некробиоз, гнездная алопеция, кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к гидрокортизону.
Для системного применения
- Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая форма), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активный и латентный туберкулез;
- иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), поствакцинальный период, тяжелые формы артериальной гипертонии, декомпенсированный сахарный диабет тяжелого течения;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, дивертикулит;
- недавнее наложение кишечных анастомозов;
- остеопороз, myastenia gravis, болезнь Иценко-Кушинга, тромбофилические состояния.
С осторожностью:
- При тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
- В течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
- При заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите.
- При заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии).
- При эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. при нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению.
- При остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
Гидрокортизон для кожи
- Бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания,
- кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи,
- опухоли кожи,
- нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны),
- розацеа,
- вульгарные угри,
- периоральный дерматит,
- поствакцинальный период,
- беременность, грудное вскармливание.
Гидрокортизон для глаз
- Гнойные, вирусные, туберкулезные и грибковые заболевания глаз,
- трахома, первичная глаукома,
- нарушение целостности эпителия роговицы;
- период вакцинации,
- беременность, грудное вскармливание.
Гидрокортизон для суставов
- Предшествующая артропластика,
- состояния после операции наложения кишечного анастомоза,
- беременность, грудное вскармливание.
С осторожностью: у пациентов с общим тяжелым состоянием, при неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений.
При беременности и лактации
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; рекомендуется использовать минимальные дозы и кратковременную терапию. Дети, матери которых при беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков недостаточности коры надпочечников.
Категория действия на плод по FDA — C. В экспериментальных исследованиях показано, что ГКС могут вызывать нарушения развития плода. В настоящее время не имеется четкого подтверждения этих данных у человека.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Для парентерального применения. Режим дозирования индивидуальный. Гидрокортизон применяют в/в струйно, в/в капельно, редко — в/м. Для неотложной терапии рекомендуется в/в введение.
Начальная доза взрослым составляет 100 мг (вводится за 30 сек) — 500 мг (вводится за 10 мин), затем повторно через каждые 2–6 ч, в зависимости от клинической ситуации. Детям — не менее 25 мг/кг/сут.
Высокие дозы следует применять только до стабилизации состояния больного, но обычно не более 48–72 ч, т.к. возможно развитие гипернатриемии. При необходимости более длительной глюкокортикоидной терапии целесообразна замена на другое ЛС с меньшей минералокортикоидной активностью.
В/м — 125–250 мг/сут.
Внутрь, при заместительной терапии: 20–30 мг/сут.
В офтальмологии: 2–3 раза/сут. Глазную мазь вводят в конъюнктивальный мешок.
Наружно, местно: 1–3 раза/сут. Формы для местного применения наносятся тонким слоем на кожу на пораженные участки. Продолжительность курса лечения составляет в среднем 6–14 дней (до 20 дней). При хронических лихенизированных, гипертрофических кожных проявлениях у взрослых применяют под окклюзионные повязки, сменяемые каждые 24–48 ч.
В суставы: В виде депо-формы вводят внутрисуставно и периартикулярно. Взрослым — 10–50 мг в зависимости от размеров сустава и тяжести поражения (при острых состояниях — до 100 мг), инъекции повторяют каждые 1–3 нед (иногда через 3–5 сут); детям назначают в меньших дозах.
Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов Гидрокортизона зависят от способа, длительности приема, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Эндокринная система
- Снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных сахарным диабетом;
- вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция);
- синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии);
- задержка роста и полового развития у детей.
Обмен веществ
- Повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия,
- отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков),
- задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия,
- гипергликемия, глюкозурия,
- гипокалиемический синдром (в т.ч. гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость),
- повышенное потоотделение,
- увеличение массы тела.
Сердечно-сосудистая система
- Повышение АД;
- аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
- развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности,
- изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии;
- гиперкоагуляция, тромбозы, тромбоэмболия;
- облитерирующий эндартериит;
- гематологические изменения;
- у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
- при интракраниальном введении — носовое кровотечение.
Нервная система
Делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Зрение
- Внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов Гидрокортизона в сосудах глаза),
- повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва,
- склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз,
- при нарушении целостности эпителия роговицы возможна задержка заживления и перфорация роговицы;
- трофические изменения роговицы,
- экзофтальм;
- при длительном приеме глазных капель возможно развитие стероидной глаукомы; частые повторяющиеся курсы лечения могут привести к формированию задней субкапсулярной катаракты.
Пищеварительная система
- Тошнота, рвота,
- повышение или снижение аппетита;
- метеоризм, икота;
- панкреатит;
- стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
- эрозивный эзофагит,
- кровотечения и перфорация ЖКТ,
- редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.
Костно-мышечная система
- Замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста),
- остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости),
- разрыв сухожилий мышц,
- стероидная миопатия,
- снижение мышечной массы (атрофия);
- при внутрисуставном введении — усиление боли в суставе.
Аллергические реакции
Генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные (гиперемия, отечность, зуд).
Кожа
- Замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, сухость и истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, пурпура, телеангиэктазии;
- развитие гиперкортицизма как проявление резорбтивного действия (в этих случаях Гидрокортизон отменяют);
- при длительном применении возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, пиодермии и кандидозов, атрофических изменений, гипертрихоза.
При длительном наружном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.
Местные реакции
- При парентеральном введении — жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции;
- при в/м введении (особенно в дельтовидную мышцу) — атрофия кожи и подкожной клетчатки.
Прочие
Развитие или обострение инфекций, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, синдром отмены, лейкоцитурия.
Передозировка
Клинический синдром острой передозировки ГКС не описан. Специфического антидота нет, применяется поддерживающее и симптоматическое лечение. Гидрокортизон выводится при диализе.
Взаимодействие
При одновременном применении гидрокортизон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий); с ацетилсалициловой кислотой – ускоряет ее выведение и снижает ее концентрацию в плазме крови (при отмене гидрокортизона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений); с парацетамолом – повышение риска развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); с циклоспорином – усиление побочных эффектов гидрокортизона вследствие угнетения его метаболизма; с кетоконазолом – усиление побочных эффектов гидрокортизона вследствие снижения его клиренса.
Гидрокортизон уменьшает эффективность гипогликемических средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов производных кумарина.
Гидрокортизон уменьшает действие витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.
Гидрокортизон усиливает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых ацетиляторов”), что приводит к снижению их плазменных концентраций; повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты; уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Гидрокортизон в высоких дозах снижает эффект соматропина.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
Антациды снижают всасывание ГКС.
При одновременном применении с ГКС тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС, амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, препараты, содержащие ионы натрия – отеков и повышения АД.
НПВС и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВС для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя ГКС из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина) вследствие повышения скорости метаболизма этих веществ.
Ингибиторы функции коры надпочечников (в т.ч. митотан) могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне препаратов гормонов щитовидной железы.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных средств – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при приеме на фоне других ГКС, антипсихотических средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами, а также со средствами, обладающими м-холиноблокирующим действием (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), с нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
При одновременном применении ГКС с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации повышается риск активации вирусов и развития инфекций.
Особые указания
В период лечения не рекомендуется вакцинация (в связи с иммунодепрессивным эффектом гидрокортизона). С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Внутрисуставное введение должно производиться в условиях строгой асептики и антисептики и только после исключения инфекционного процесса в суставе.
В/м введение производится как можно глубже в ягодичную мышцу для предотвращения развития мышечной атрофии.
При длительной терапии рекомендуется контроль содержания калия в крови (и его назначение) и регулярные ЭКГ-исследования.
При недостаточной эффективности гидрокортизона в течение 48-72 ч и необходимости более длительной терапии целесообразно заменить гидрокортизон на другой глюкокортикоидный препарат, не вызывающий задержки натрия в организме. Во время лечения гидрокортизоном рекомендуется назначить диету с ограничением натрия и повышенным содержанием калия.
Инфекции
Глюкокортикоиды могут маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, возможно присоединение новых инфекций в связи со снижением резистентности. При лечении кортикостероидами или их сочетании с другими препаратами, подавляющими клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов могут проявляться различные вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные инфекции и глистные инвазии, протекавшие ранее латентно. Риск инфекции и более тяжелого ее течения повышается пропорционально повышению дозы Гидрокортизона.
У пациентов с активной формой туберкулеза гидрокортизон следует применять в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. При латентной форме туберкулеза или в период виража туберкулиновых проб следует тщательно контролировать состояние больного, а при необходимости провести химиопрофилактику.
Синдром отмены
Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза должна снижаться постепенно. Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять Гидрокортизон, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.
Вызванная гидрокортизоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.
Наружное применение
Детям до 12 лет Гидрокортизон назначают только под строгим врачебным контролем. При использовании мази у детей старше 1 года следует ограничивать общую продолжительность лечения и исключать условия, ведущие к усилению резорбции препарата (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).
Необходимо избегать попадания мази в глаза. С особой осторожностью следует применять Гидрокортизон на кожу лица в связи с возможностью появления побочных явлений (телеангиэктазии, атрофия, dermatitis perioralis), даже после кратковременного применения.
Для предупреждения инфекционных поражений кожи гидрокортизоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.
Глазная мазь
В случае, если после аппликации глазной мази временно теряется четкость зрения, не рекомендуется сразу после аппликации водить машину или работать со сложными механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от ношения контактных линз.
При чрезмерном и частом применении глазной мази в течение дня или применении ее у детей возможно системное действие гидрокортизона (при отмене Гидрокортизона симптомы самостоятельно проходят).
При использовании других ЛС в виде глазных капель интервал времени между их аппликацией и применением мази должен быть не менее 15 мин.
При применении мази более 2 нед и наличии в анамнезе открыто- или закрытоугольной глаукомы необходим контроль внутриглазного давления.
У детей отмечается более высокая вероятность развития системных эффектов гидрокортизона, чем у взрослых. В связи с этим следует применять мазь у детей, по возможности, короткими курсами (5–7 дней).
Рецепт
Местные формы препаратов (мазь, крем, глазная мазь) отпускаются без рецепта. Формы для системного применения и внутрисуставного введения (суспензия, таблетки) — Гидрокортизон отпскается по рецепту.
Производители Гидрокортизона
В России
- АКРИХИН ОАО (Московская обл.)
- Атолл ООО / Озон ООО (Самарская обл.)
- Биосинтез ПАО (г. Пенза)
- Муромский приборостроительный завод АО (Владимирская обл.)
- Нижфарм АО (г. Нижний Новгород)
- ПРОМОМЕД РУС ООО / Биохимик АО (г. Саранск)
- Синтез ОАО (г. Курган)
- Татхимфармпрепараты АО (г. Казань)
- Тульская фармацевтическая фабрика ООО (г. Тула)
Зарубежные
- Байер Консьюмер Кэр АГ (Швейцария)
- Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)
- ЛЕО Фарма А/С (Дания)
- Пфайзер Инк. (США)
- Тархоминский фармацевтический завод Польфа А.О. (Польша)
- Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ (Германия)
- и другие.
Состав
Основной функциональный элемент – гидрокортизон.
Другие ингредиенты: дигидрат гидрофосфата кальция, картофельный крахмал, стеарат магния, повидон К-25.
Форма выпуска
Выпуск медпрепарата осуществляется в таблетках, которые помещены в упаковки по 20 штук
Фармакодинамика препарата
Гидрокортизон принадлежит к группе активных ингредиентов, называемых глюкокортикоидами. Он идентичен собственному гормону кортизолу, который вырабатывается в коре надпочечников. Гидрокортизон можно вводить в организм в виде таблеток или инъекций, вводить через прямую кишку или применять наружно в виде мазей или кремов. Продолжительность его действия довольно короткая.
Гидрокортизон, принимаемый внутрь, может компенсировать дефицит кортизола. Он работает так же, как и собственный кортизол в организме, а также может устранять определенные симптомы дефицита кортизола, такие как снижение физической работоспособности или потеря аппетита.
Препарат оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Таким образом, можно облегчить, например, хронические воспалительные заболевания кишечника или воспалительные заболевания кожи, а также тяжелые аллергические симптомы.
Фармакокинетика
После перорального приема гидрокортизон всасывается через стенку кишечника в кровь, где достигает максимального уровня в крови примерно через час. Однако уровень падает вдвое примерно через полтора часа, поэтому гидрокортизон также является одним из кортикостероидов короткого действия.
Однако в тканях он действует дольше, где его действие длится от восьми до двенадцати часов.
Гидрокортизон окончательно расщепляется в печени и затем выводится с мочой через почки. Через два дня после приема из организма выводится 90 процентов активного ингредиента.
Показания к применению
Применяется в качестве заместительной терапии при недостатке естественного гидрокортизона в организме. Рекомендован при следующих заболеваниях:
- болезнь Аддисона;
- синдром Шихана;
- синдром Нельсона;
- надпочечниково-генитальный синдром;
- аутоиммунные заболевания.
Противопоказания
Единственное строгое ограничение – наличие аллергии на любой из составляющих ингредиентов.
Побочные действия
Применение медикамента может оказывать ряд негативных реакций, а именно: задержка жидкости, хроническая сердечная недостаточность, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, гипертония, мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, тошнота, рвота, потеря аппетита, что может привести к потере веса, повышенный аппетит, что приводит к увеличению веса, диарея или запор, вздутие живота, рост волос по мужскому типу, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, симптомы синдрома Кушинга, задержка роста у детей, задержка роста у детей, подавление вторичной гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, проявление латентного диабета.
Медикаментозные взаимодействия
Особенно при приеме Гидрокортизона в более высоких дозах могут возникать нарушения солевого и водного баланса организма, например, из-за повышенного выделения калия. Это может усугубляться одновременным применением диуретиков.
Эффект гидрокортизона, повышающий уровень сахара в крови, ослабляет эффект снижения уровня сахара в крови многих лекарств от диабета.
При сочетании Гидрокортизона с НПВС увеличивается кровотечение в желудочно-кишечном тракте.
Эффект антикоагулянтов кумаринового типа, таких как фенпрокумон и варфарин, также может быть снижен.
Гидрокортизон метаболизируется при участии фермента CYP3A4. Поэтому вещества, сильно ингибирующие этот фермент или стимулирующие его образование (индукторы), могут усиливать или ослаблять действие препарата.
Применение и дозы
Взрослым больным и детям, старше 14 лет должны принимать от 20 мг до 30 мг в сутки, в тяжелых случаях суточная доза может быть выше.
Детям до 14 лет доза рассчитывается в пропорции 36 мг/м2 поверхности тела в 3 приема.
Передозировка
Длительное применение высоких доз требует осторожного снижения дозы, чтобы предотвратить развитие острого гипоадренокортицизма. Гидрокортизон можно удалить из организма диализом.
Особые указания
В случае сопутствующего заболевания, травмы или оперативного вмешательства пациенту следует обратиться к врачу для увеличения дозы Гидрокортизона.
Отмена кортикостероидов может вызвать различные симптомы, такие как лихорадка, миалгия, артралгия и недомогание.
В ситуациях, когда у пациента имеется вирусная или бактериальная инфекция, гидрокортизон может маскировать симптомы вирусной или бактериальной инфекции и могут возникать новые инфекции с атипичным клиническим течением.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Поскольку исследования безопасности препарата для данной категории женщин не проводились, применение Гидрокортизона не рекомендуется.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет.
Условия продажи
Требуется рецепт от врача.
Рекомендации по хранению
Таблетки должны находится в недоступном для детей месте. Температурные показатели в пределах 15-25°С.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Махачкала
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
200 р.
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Форма выпуска
Таблетки 20 шт в упаковке.
Состав
1 таблетка содержит гидрокортизон 20 мг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), повидон, гипромеллоза, тальк, титана диоксид.
Фармакологическое действие
Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в соединительной ткани, в очаге воспаления. Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи. Действие опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Предотвращает активацию фосфолипазы A2, стимулируя образование ее ингибитора — липомодулина и вследствие прямого воздействия на клеточные мембраны, нарушает синтез ПГ и выделение макрофагального хемотаксического фактора, ингибирует активацию тканевых кининов. Уменьшает миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления. Блокирует Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3 компонента комплемента. Стабилизирует мембраны лизосом, предотвращая выделение лизосомальных ферментов. Подавляет альтерацию, экссудацию и пролиферацию. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, угнетает активность гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Блокирует синтез и высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, подавляет различные стадии иммуногенеза, не оказывая митостатического действия. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивает — калия. Влияет на белковый (вызывает отрицательный азотистый баланс за счет повышения катаболизма) и липидный обмены. Увеличивает ОЦК, гидрофильность тканей, повышает АД, оказывает противошоковое действие. Пороговая доза, приводящая к развитию синдрома Кушинга при длительном применении, составляет около 30 мг. При длительном применении развивается атрофия коры надпочечников, угнетается образование АКТГ и тиреотропного гормона гипофиза.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax достигается через 1 ч. Связывается с транскортином плазмы на 70–80%, с альбумином — 10%, около 10% находится в виде свободной фракции. Хорошо проникает через слизистые оболочки и гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через почки в виде неактивных метаболитов. В плаценте метаболизируется около 70% гидрокортизона с образованием неактивной 11-кетоформы.
Показания к применению
В эндокринологии
- недостаточность коры надпочечников (гидрокортизон является препаратом выбора при заместительной терапии): первичная (болезнь Аддисона), как правило, в сочетании с препаратами минералокортикоидов; вторичная (как правило, без добавления минералокортикоидов);
- врожденная гиперплазия надпочечников;
- подострый тиреоидит;
- гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
В ревматологии
В качестве дополнительной кратковременной терапии (в период острой атаки или обострения) при:
- псориатическом артрите;
- ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия малыми дозами);
- анкилозирующем спондилите;
- остром и подостром бурсите;
- остром неспецифическом тендосиновите;
- остром подагрическом артрите;
- посттравматическом остеоартрите;
- синовите при остеоартрите;
- эпикондилите.
При обострениях или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях при:
- cистемной красной волчанке;
- системном дерматомиозите (полимиозите);
- остром ревмокардите.
В дерматологии
- пузырчатка;
- герпетиформный буллезный дерматит;
- тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
- эксфолиативный дерматит;
- грибовидный микоз (болезнь Алибера);
- тяжелый псориаз;
- тяжелый себорейный дерматит.
В аллергологии
Контроль выраженных или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся адекватному лечению соответствующими препаратами:
- cезонные или круглогодичные аллергические риниты;
- cывороточная болезнь;
- бронхиальная астма;
- контактный дерматит;
- атопический дерматит;
- реакции гиперчувствительности к лекарственным препаратам.
В офтальмологии
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные заболевания с вовлечением в процесс глазного яблока и его придатков, такие как:
- аллергический конъюнктивит;
- кератит;
- аллергические язвы роговицы;
- поражения глаз при herpes zoster;
- ирит и иридоциклит;
- хориоретинит;
- воспалительные заболевания переднего сегмента глаза;
- диффузный задний увеит и хориоидит;
- неврит глазного нерва;
- симпатическая офтальмия.
В пульмонологии
- симптоматический саркоидоз;
- синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами;
- бериллиоз;
- молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;
- аспирационная пневмония.
В гематологии
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
- вторичная тромбоцитопения у взрослых;
- приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
- эритробластопения (эритроцитарная анемия);
- врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
В онкологии
Для паллиативного лечения:
- лейкозов и лимфом у взрослых;
- острых лейкозов у детей.
В нефрологии
- для стимулирования диуреза или ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, идиопатического типа или вследствие системной красной волчанки.
В неврологии
- обострение рассеянного склероза.
Другие показания к применению
- туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока: препарат применяется одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
Способ применения и дозы
Гидрокортизон в таблетках принимают внутрь (перорально). Суточные дозы и продолжительность курса лечения определяются лечащим врачом индивидуально, исходя из реакции пациента на лечение. Обычно препарат назначается в суточной дозе от 20 мг до 240 мг. При наступлении ожидаемого терапевтического эффекта доза препарата постепенно снижается. Детям доза препарата рассчитывается, исходя из веса — от 0,4 мг до 0,8 мг на каждый килограмм веса ребенка в сутки.
Противопоказания
Запрещается использование препарата Гидрокортизон при наличии следующих патологий:
- известной гиперчувствительности к вспомогательным ингредиентам препарата или непосредственно к гидрокортизону (активному компоненту);
- системных или кожных инфекций грибковой природы.
Побочное действие
Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия, задержка жидкости в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в некоторых случаях – проявления застойной сердечной недостаточности, артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, разрыв сухожилия (в особенности ахиллова сухожилия), компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы трубчатых костей.
Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит; возможно повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ (обычно незначительное, не связанное с какими-либо клиническими синдромами и обратимое после отмены препарата).
Дерматологические реакции: медленное заживление ран, истончение и снижение прочности кожи, петехии, экхимозы, эритема лица, повышенное потоотделение. Возможное подавление реакции при кожных тестах.
Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления с развитием отека диска зрительного нерва (псевдоопухоль головного мозга, чаще развивается после отмены терапии), судороги, головокружение, головная боль.
Со стороны эндокринной системы: развитие синдрома Кушинга; задержка роста у детей, вторичная ареактивность надпочечников и гипофиза различного генеза; нарушения менструального цикла, снижение толерантности к углеводам, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс вследствие белкового катаболизма.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью
Поскольку исследований влияния глюкокортикостероидов (ГКС) на репродуктивную функцию человека до настоящего времени не проводилось, применение препарата при беременности, в период лактации (грудного вскармливания) или у женщин детородного возраста требует оценки вероятного положительного эффекта и потенциального риска проводимой терапии для матери, эмбриона или плода.
Дети, матери которых получали значительные дозы ГКС при беременности, должны тщательно обследоваться для выявления возможных симптомов недостаточности коры надпочечников.
Применение у детей
При продолжительной терапии ГКС следует тщательно следить за ростом и развитием детей (в т.ч. новорожденных).
Особые указания
При стрессовых ситуациях пациенты, применяющие препарат Гидрокортизон, нуждаются в повышенных дозах быстродействующих ГКС (перед, во время и после стрессовой ситуации).
Вторичную недостаточность коры надпочечников, вызванную назначением препарата, можно свести к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому в любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить ГКС. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикоидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикоидов.
Следует учитывать, что на фоне применения ГКС некоторые инфекционные заболевания могут протекать в стертой форме. Развитие различных инфекций (вызываемых вирусами, бактериями, грибами, простейшими или гельминтами) может быть связано с применением ГКС как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами. Степень тяжести инфекционного заболевания может быть различна. Вероятность возникновения инфекционных осложнений повышается с повышением применяющихся доз ГКС. При применении ГКС снижается резистентность к инфекциям, а также способность организма к локализации инфекционного процесса.
Длительное применение ГКС может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительного нерва, а также спровоцировать присоединение вторичной грибковой или вирусной инфекции глаза.
Больным с простой герпетической инфекцией глаз следует назначать ГКС с осторожностью, поскольку возможна перфорация роговицы. Для контроля состояния после лечения следует назначать минимальные возможные дозы ГКС, а снижение дозы следует проводить постепенно.
Применение гидрокортизона в средних или высоких дозах может вызывать повышение АД, задержку жидкости и повышенное выведение калия. Необходимо ограничение потребления поваренной соли с пищей и назначение препаратов калия. Все ГКС увеличивают выведение кальция.
При применении ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена. При применении ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям можно проводить иммунизацию.
Применение препарата Гидрокортизон при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
При назначении ГКС пациентам с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами необходимо тщательное наблюдение, поскольку возможна активизация заболевания. При продолжительной терапии ГКС эта категория пациентов нуждается в химиопрофилактике туберкулеза.
Лица, получающие ГКС в иммуносупрессивных дозах, должны избегать контакта с больными ветряной оспой или корью. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу в случае таких контактов. Ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение вплоть до смертельного исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих ГКС. При инфицировании ветряной оспой может быть показано профилактическое введение иммуноглобулина для серотерапии ветряной оспы. При контакте с возбудителем кори может быть назначено в/м введение иммуноглобулина (IgG). При развитии ветряной оспы показано лечение противовирусными препаратами.
ГКС с особой осторожностью назначают пациентам с подтвержденным или подозреваемым стронгилоидозом. Вызванная ГКС иммуносупрессия у таких больных приводит к стронгилоидной гиперинфекции и диссеминации процесса с распространенной миграцией личинок (часто с развитием тяжелых форм энтероколита и грамотрицательной септицемии с возможным летальным исходом).
При гипотиреозе и циррозе печени эффект ГКС усиливается.
При применении ГКС возможно развитие психических расстройств (от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и выраженной депрессии до выраженных психотических проявлений). Кроме того, при назначении ГКС могут усиливаться имеющаяся эмоциональная нестабильность или психотические тенденции.
При неспецифическом язвенном колите ГКС следует назначать с осторожностью, поскольку имеется вероятность развития перфорации, абсцесса или других гнойных инфекций.
Осторожность следует соблюдать при дивертикулите, свежих кишечных анастомозах, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, гипертензии, остеопорозе, myasthenia gravis.
Сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. Однако при отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия.
Несмотря на то, что контролируемые клинические исследования показали эффективность ГКС для быстрого разрешения обострения рассеянного склероза, не было выявлено влияние терапии ГКС на течение заболевания или исход заболевания. В проведенных исследованиях показано, что в этих случаях для достижения выраженного терапевтического эффект необходимо назначать ГКС в относительно высоких дозах.
Поскольку осложнения терапии ГКС зависят от дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае решение о необходимости такого лечения, режиме дозирования и длительности терапии принимают после оценки потенциального риска и предполагаемой пользы от применения препарата.
Использование в педиатрии
При продолжительной терапии ГКС следует тщательно следить за ростом и развитием детей (в т.ч. новорожденных).
Передозировка
Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке ГКС крайне редки.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гидрокортизон выводится при диализе.
Лекарственное взаимодействие
Препараты — индукторы микросомальных ферменты печени (фенобарбитал, фенитоин и рифампин) могут увеличивать клиренс ГКС (что может потребовать повышения дозы ГКС).
Олеандомицин и кетоконазол могут подавлять метаболизм ГКС и снижать их клиренс (в этом случае следует снизить дозу ГКС).
ГКС могут увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, применяемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсических реакций салицилатов при отмене ГКС.
При гипопротромбинемии назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью. ГКС влияют на эффективность пероральных антикоагулянтов (сообщается об усилении или уменьшении их эффектов, поэтому необходимо постоянное определение показателей свертываемости).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при контролируемой комнатной температуре (от 20° до 25°С). Дата изготовления и дата истечения срока годности указаны на упаковке. Не принимать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
