Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Гексопреналин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Гексопреналин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Гексопреналин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Гексопреналин
Структурная формула
Русское название
Гексопреналин
Английское название
Hexoprenaline
Латинское название
Hexoprenalinum (род. Hexoprenalini)
Химическое название
4,4′-[1,6-Гександиилбис[имино(1-гидрокси-2,1-этандиил)]]бис[1,2-бензолдиол] (в виде дигидрохлорида или сульфата)
Брутто формула
C22H32N2O6
Фармакологическая группа вещества Гексопреналин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
-
J45 Астма
-
J98.8.0* Бронхоспазм
-
O60 Преждевременные роды
-
O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки
-
P20 Внутриутробная гипоксия
Код CAS
3215-70-1
Фармакологическое действие
—
бронходилатирующее, токолитическое.
Фармакология
Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, матки, активирует аденилатциклазу и увеличивает уровень цАМФ, снижая тем самым концентрацию внутриклеточного кальция.
Расширяет бронхи за счет расслабления гладкой мускулатуры. Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ — гистамина, лейкотриена D4 и др. Токолитический эффект проявляется в расслаблении мускулатуры матки, уменьшением частоты и интенсивности ее сокращений. Угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Прекращает преждевременные схватки (в большинстве случаев), что продлевает беременность до нормального срока родов. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. В средних терапевтических дозах не оказывает заметного влияния на ЧСС. Стимулирует гликогенолиз.
Применение вещества Гексопреналин
В акушерской практике. Для раствора: лечение острых состояний — для торможения родовых схваток в родах (при дискоординированной родовой деятельности, острой внутриутробной асфиксии плода); для иммобилизации матки перед оперативным или акушерским вмешательством (кесарево сечение, ручная корректировка положения плода, выпадение пуповины, осложненная родовая деятельность); для подавления преждевременных схваток на догоспитальном этапе. Длительное лечение — для профилактики преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без укорочения или раскрытия шейки матки до, во время и после оперативных вмешательств на шейке матки. Для таблеток: угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).
В пульмонологии: для купирования бронхообструктивного синдрома при обострении бронхиальной астмы и хронических обструктивных болезней, бронхоспастические реакции различного генеза, профилактика приступов бронхиальной астмы.
Противопоказания
Гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам), преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, инфекции эндометрия; сердечно-сосудистые заболевания, сопровождающиеся тахиартмиями, миокардит, пороки сердца (митральные, аортальный стеноз), кардиомиопатии, в т.ч. идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, ИБС, артериальная гипертензия, тяжелые заболевания печени и почек, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, I триместр беременности, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. При применении во время беременности ЧСС плода в большинстве случаев не изменяется или изменяется мало.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Гексопреналин
Головная боль, головокружение, беспокойство, мышечный тремор, потливость, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца, понижение АД (особенно дАД), ослабление перистальтики кишечника (необходимо обращать внимание на регулярность стула), гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом), повышение активности печеночных трансаминаз, гипокалиемия, уменьшение диуреза, отеки. У новорожденных возможны гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Взаимодействие
Эффект снижают неселективные бета-адреноблокаторы, повышают метилксантины (теофиллин). Симпатомиметики, средства для наркоза (фторотан) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Уменьшает активность пероральных сахароснижающих препаратов.
Передозировка
Симптомы: тревога, беспокойство, дистальный мелкоразмашистый тремор, потливость, выраженная тахикардия, нарушение ритма сердца, головная боль, кардиалгия, артериальная гипотензия, одышка.
Лечение: назначение неселективных бета-адреноблокаторов (пропранолол).
Способ применения и дозы
В/в струйно (медленно) или капельно, внутрь, ингаляционно.
Острые состояния в акушерской практике — по 10 мкг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида вводят в/в медленно (5–10 мин), в дальнейшем по показаниям продолжают в/в капельное введение со скоростью 0,3 мкг/мин.
Для подавления преждевременных схваток — 10 мкг вводится в/в струйно медленно, затем — в/в капельно со скоростью 0,3 мкг/мин.
Для длительного лечения — 0,075 мкг/мин в/в капельно, при отсутствии возобновления родовой деятельности в течение 2 суток продолжается прием внутрь 0,5 мг каждые 3 часа, затем — каждые 4–6 ч.
При лечении бронхообструктивного синдрома внутрь, взрослым по 1 табл. 3 раза в сутки, при необходимости — 2 табл. 3 раза в сутки или по 1 табл. каждые 4 ч. Детям: внутрь, 1–3 раза в сутки, доза зависит от возраста.
Ингаляционно — взрослым и детям старше 3 лет по 1–2 дозы для купирования острого приступа удушья, повторная ингаляция не ранее чем через 30 мин.
При затяжном приступе удушья и недостаточной эффективности ингаляционных и таблетированных форм возможно в/в струйное медленное или капельное (на 200 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы) введение взрослым 2 мл, максимально 4 мл, при астматическом статусе — по 2 мл 3–4 раза в сутки. Детям: 3–6 мес — по 1 мкг, 6–12 мес — 2 мкг, 1–3 года — 2–3 мкг, 3–10 лет — 3–4 мкг.
Меры предосторожности
С осторожностью (при регулярном контроле содержания глюкозы в сыворотке крови) применяют при наличии сопутствующего сахарного диабета (возможна гипергликемия). Перед началом лечения показан прием препаратов калия, ограничение поваренной соли и жидкости. При назначении во время беременности необходимо контролирование гемодинамических показателей у матери и плода, оценка фетоплацентарного комплекса. Не рекомендуется комбинировать гексопреналин с антидепрессантами, препаратами кальция и витамина D3, минералокортикоидами.
Торговые названия с действующим веществом Гексопреналин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Гинипрал® |
от 225.00 до 225.00 |
Фармакологическое действие
Средство, снижающее тонус и сократительную активность миометрия, бета2-симпатомиметик. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием гексопреналина преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Благодаря селективности к β2-адренорецепторам гексопреналин оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика
Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь. Молекула активного вещества состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп.
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Показания активного вещества
ГЕКСОПРЕНАЛИН
Для парентерального введения: острый токолиз — торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности, как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу; массивный токолиз — торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытия зева матки; длительный токолиз — профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки, иммобилизация матки до, во время и после Cerclage-операции.
Для приема внутрь: угроза преждевременных родов (прежде всего как продолжение инфузионной терапии).
Режим дозирования
Парентерально вводят в/в в виде инъекций и инфузий.
Дозы для парентерального введения устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Для приема внутрь разовая доза составляет 500 мкг, частота и длительность применения также определяются клинической ситуацией.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, тремор, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшая тахикардия, снижение АД (особенно диастолического); редко — желудочковые экстрасистолы, боли в области сердца (эти симптомы быстро исчезают после отмены гексопреналина).
Со стороны пищеварительной системы: торможение перистальтики кишечника, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко — тошнота, рвота, атония кишечника.
Прочие: уменьшение диуреза (особенно в начале лечения), увеличение содержания глюкозы в крови (при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее), усиление потоотделения; в первые дни лечения — понижение концентрации калия в крови (в процессе дальнейшего лечения — нормализация).
ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной или слабо изменяется.
Противопоказания к применению
Гипертиреоз, сердечно-сосудистые заболевания (нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией, миокардит, порок митрального клапана, аортальный стеноз), тяжелые заболевания печени, тяжелые заболевания почек, закрытоугольная глаукома, маточные кровотечения (преждевременная отслойка плаценты), внутриматочные инфекции, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к гексопреналину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применяется для токолитической терапии во время беременности и родов.
Противопоказан в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
Применение у детей
Не применимо.
Применение у пожилых пациентов
Не применимо.
Особые указания
При применении гексопреналина следует контролировать пульс и АД матери, а также сердцебиение плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ до и во время лечения.
У пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам гексопреналин следует применять в невысоких дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) и/или выраженном снижении АД следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение гексопреналина следует немедленно прекратить.
Перед началом токолитической терапии необходимо назначить препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
На фоне применения гексопреналина следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.
При проведении токолитической терапии необходимо следить за регулярностью стула.
У беременных женщин с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, т.к. применение гексопреналина, особенно в начале лечения, может вызвать повышение уровня гликемии.
Если роды происходят непосредственно после курса лечения гексопреналином, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).
В отдельных случаях при применении кортикостероидов во время введения гексопреналина возможно развитие отека легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при необходимости проведения комбинированной терапии кортикостероидами и гексопреналином у больных с сопутствующими заболеваниями, сопровождающимися задержкой жидкости в организме (в т.ч. при заболеваниях почек).
Поскольку при введении гексопреналина имеется риск развития отека легких, следует, по возможности, ограничить объем жидкости, вводимой при инфузии, кроме того, для разведения препарата предпочтительно использование растворов, не содержащих электролиты.
При продолжительной токолитической терапии необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Лекарственное взаимодействие
При проведении токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение производных дифенилгидантоина (фенитоин).
Гексопреналин не рекомендуется применять одновременно с алкалоидами спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистерол или минералокортикоиды.
Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под действием гексопреналина.
При одновременном применении неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют действие гексопреналина или нейтрализуют его.
При одновременном применении метилксантины, в т.ч. теофиллин, усиливают действие гексопреналина.
При одновременном применении гексопреналин уменьшает гипогликемическое действие гипогликемических средств.
При одновременном применении гексопреналина с другими симпатомиметиками (средства для нормализации кровообращения, противоастматические средства) возможно усиление стимулирующего действия на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки (комбинации следует избегать).
При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.
Перед применением галотана гексопреналин следует отменить.
Гексопреналин противопоказан в следующих случаях:
гиперчувствительность к гексопреналину или любому из вспомогательных веществ любое состояние при сроке беременности менее 22 недель
как токолитический агент для пациентов с уже наличествующей ишемической болезнью сердца или для пациентов со значительными факторами риска развития
ишемической болезни сердца.
угроза прерывания беременности в течение 1-го и 2-го триместра
любое состояние матери или плода, при котором продление беременности опасно, например, тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, влагалищное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслоение плаценты или пережатие пуповины
внутриутробная гибель плода, известная смертельная врожденная или хромосомная аномалия, ведущая к летальному исходу
тяжелые заболевания печени и почек
глаукома.
Гексопреналин противопоказан при каких-либо существующих ранее медицинских условиях, с которыми бета-миметик имел бы нежелательный эффект, например, легочной гипертензией и сердечными заболеваниями, такими как гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или каким-либо другим типом обструкции выводного тракта левого желудочка, например, аортальным стенозом.
Особые указания и особые меры предосторожности при использовании
Лечение должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.
Если мембраны разрываются или расширение шейки матки составляет больше 4 см, осуществлять токолиз с применением бета-агонистов не рекомендуется. В случае с токолизом гексопреналин следует использовать с осторожностью, а также во время всего лечения нужно наблюдать за кардиореспираторной функцией и осуществлять ЭКГ мониторинг.
Следующие меры контроля должны постоянно приниматься касательно матери и, когда это возможно/целесообразно, касательно плода:
Артериальное давление и частота сердечных сокращений —ЭКГ
Баланс электролита и жидкости — для отслеживания отека легких
Уровни глюкозы и лактата — с особым вниманием к больным сахарным диабетом
Уровни калия — бета-агонисты, связанные с уменьшением калия в сыворотке крови, которые увеличивают риск развития аритмий (см. раздел 4.5).
Лечение нужно прекратить, если развиваются признаки ишемии миокарда (такие, как боль в груди или изменения ЭКГ).
Г ексопреналин не должен использоваться в качестве токолитика у больных со значительными факторами риска, или подозрением на какую-либо уже существующую болезнь сердца (например, тахиаритмию, сердечную недостаточность или заболевания клапанов сердца). При преждевременных родах у пациенток с известной или подозреваемой болезнью сердца, врач-кардиолог должен оценить возможность применения гексопреналина до момента его внутривенного вливания.
Отек легких
Так как во время или после лечения преждевременной родовой деятельности с помощью бета-агонистов сообщалось об отеке легких и ишемии миокарда, особого внимания требуют баланс жидкости и сердечно-дыхательная функция. Пациенты с предрасполагающими факторами, включая многоплодную беременность, задержку жидкости, инфекцию и преэклампсию у матери, могут иметь повышенный риск развития отека легких.
Введение с помощью шприцевого насоса, в отличие от внутривенного вливания, будет ограничивать риск появления излишней жидкости. Если развиваются признаки отека легких или ишемии миокарда, нужно подумать о варианте прекращения лечения. Это особенно
касается комбинированной терапии с применением кортикостероидов и-при наличии сопутствующих заболеваний (почечных заболеваний, отеков, протеинурий, гипертоний-гестоза).
Артериальное давление и частота сердиебиения
Инфузия бета-агонистов, как правило, сопровождается увеличением-сердечного ритма матери примерно от 20 до 50 ударов в минуту. За пульсом матери нужно следить, а необходимость контролировать такое повышение путем снижения дозы или отмены препарата следует оценивать в каждом конкретном случае. В целом, пульс матери не должен превышать равномерную частоту в 120 ударов в минуту.
Артериальное давление пациентки во время вливания может немного снизиться; оно будет влиять на диастолическое давление больше, чем на систолическое. Понижение диастолического давления происходит, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. ст. Влияние инфузии на ЧСС плода менее заметно, но также может быть и его увеличение до 20 ударов в минуту. Для того, чтобы свести к минимуму риск гипотензии, связанной с токолитической терапией, особое внимание обратите на то, чтобы во время процесса инфузии избежать сжатия вены, удерживая пациента в положении лежа на правом или левом боку.
Диабет
Прием бета-агонистов связан с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому у матерей с сахарным диабетом следует держать под контролем уровень глюкозы в крови и уровень лактата, а лечение диабета скорректировать соответствующим образом, чтобы во время токолиза удовлетворить потребности больной диабетом матери.
Если роды происходят вскоре после лечения гексопреналином, новорожденный ребенок должен быть проверен на наличие признаков гипогликемии, так как гексопреналин может привести к повышению глюкозы и инсулина в крови матери, а также на предмет возможной повышенной кислотности в связи с потенциальным прохождением кислотных метаболитов через плаценту (лактат, кетоновые кислоты).
Гипертиреоз
Гексопреналин нужно с особой осторожностью назначать пациенткам, страдающим от тиреотоксикоза, и делать это только после тщательной оценки выгоды и рисков лечения.
Повышенная чувствительность к симпатомиметикам
Во время токолитической терапии бета-адренергическими агентами интенсивность признаков уже существующей дистрофической миотонии может усилиться.
У отдельных пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам гексопреналин может использоваться только в низких, индивидуально подобранных дозах, и при особенно тщательном медицинском наблюдении.
Пиросульфит, содержащийся в растворе гексопреналина для инъекций или его концентрат для приготовления раствора для инфузий, редко вызывает серьезные реакции гиперчувствительности, а также бронхоспазмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий
Галогенизированные анестетики
Из-за дополнительного антигипертензивного эффекта вялость сокращения матки может привести к кровотечениям; кроме того, при взаимодействии с галогенированными анестетиками сообщалось о серьезных нарушениях желудочкового ритма в связи с увеличением сердечной реактивности.
При возможности, за 6 часов до какой-либо запланированной анестезии галогенированными анестетиками, необходимо прекратить лечение.
Кортикостероиды
Системные кортикостероиды часто назначают во время преждевременных родов в целях ускорения развития легких плода. У женщин одновременно принимающих бета-агонисты и кортикостероиды были случаи отека легких.
Кортикостероиды, как известно, увеличивают уровень глюкозы в крови и могут привести к уменьшению уровня калия в сыворотке, поэтому совместное введение следует проводить осторожно, а в связи с повышенным риском возникновения гттергликемии и гипокалиемии за состоянием пациента нужно тщательно следить.
Противодиабетические препараты
Применение бета-агонистов связано с подъемом уровня глюкозы в крови, что может ; толковаться как ослабление противодиабетической терами^ноэтому может понадобиться корректировка индивидуальной противодиабетической терапии.
Калиевыводяшие агенты
Благодаря гипокалиемичному эффекту бета-агонистов известно, что совместное введение калиевыводящих агентов повышает риск возникновения гипокалиемии, потому такие средства как диуретики, дигоксин, метилксантины и кортикостероиды следует принимать только после тщательной оценки выгод и рисков с учетом повышенного риска сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии.
Другие формы взаимодействий
Неселективные Р-блокаторы снижают эффективность или полностью нейтрализуют бета2 агонистический эффект гексопреналина.
Кофеинсодержащие напитки (в т.ч. кофе и чай) могут усилить побочные эффекты препарата Гинипрал®.
Натрия лисульфит является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал® с другими растворами, кроме 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Препарат Гинипрал® не назначается до 20-й недели и после 37-й недели беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания). В указанные сроки препарат применяется по показаниям (см. раздел «Показания к применению»).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Международное непатентованное название:
гексопреналин
Химическое рациональное название :
C22H34N2O10S
N,N’-бис[2-(3′,4′-дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин сульфат.
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Гексопреналина сульфат- 0,50 мг
Крахмал кукурузный — 27,8 мг
Лактозы гидрат — 80,0 мг
Коповидон — 8,0 мг
Динатрия эдетат дигидрат — 0,5 мг
Тальк — 0,8 мг
Магния стеарат — 0,8 мг
Глицерол пальмитостеарат — 1,6 мг
Описание
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Бета2-адреномиметик селективный.
Код ATX: R03CC05
Фармакодинамика
ГИНИПРАЛ® является селективным β2— симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГИНИПРАЛа® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β2— селективности ГИНИПРАЛ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика
ГИНИПРАЛ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.
Показания к применению
Угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Противопоказания
Внутрь. Таблетки ГИНИПРАЛ® 0,5 мг следует запивать небольшим количеством воды. При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.
Угроза преждевременных родов:
За 1-2 часа до окончания инфузии ГИНИПРАЛа® начать прием таблеток ГИНИПРАЛа® 0,5 мг. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 часов (от 4 до 8 таблеток за сутки). Побочное действие
Во время применения ГИНИПРАЛа® могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности «печеночых».
Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения ГИНИПРАЛом® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных — гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка
Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа® — неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа®. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ряд препаратов, снижающих артериальное давление (например бета-адреноблокаторы) ослабляют действие ГИНИПРАЛа® или нейтрализуют его.
Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа®.
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии ГИНИПРАЛом® ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты ГИНИПРАЛа® (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
ГИНИПРАЛ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, а также с дигидротахистеролом и минералокортикоидами. Особые указания
Артериальное давление, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача. У больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови. Под воздействием ГИНИПРАЛа® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например: отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно, это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости, снижение потребления соли. В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника. При длительном лечении необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. В случаях, когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более, чем на 2-3 см, шансы на успех токолитического лечения незначительны.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии ГИНИПРАЛом® .
Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии ГИНИПРАЛом®.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты ГИНИПРАЛа®.
При появлении побочных эффектов или противопоказаний необходимо проинформировать врача. Форма выпуска
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
В случае расфасовки и упаковки на ЗАО «ФармФирма «Сотекс»:
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° — 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Отпуск из аптек
По рецепту.
Производитель:
«Никомед Австрия ГмбХ», Австрия. St. Peter-Strasse 25, А-4020 Linz, Austria.
Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.
В случае расфасовки и упаковки препарата на ЗАО «ФармФирма «Сотекс» претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский р-ои, д. Сватково, и/о Сватково.