Гастрозол инструкция по применению таблетки взрослым

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

Р N000770/01

Торговое наименование:

Гастрозол^®

Международное непатентованное наименование:

Омепразол

Лекарственная форма:

капсулы.

Состав на одну капсулу.

Омепразол — 235,0 мг (в виде пеллет, содержащих:
действующее вещество: омепразол — 20,0 мг;
вспомогательные вещества: маннитол — 39,95 мг, сахароза — 64,2255 мг, натрия лаурилсульфат — 0,799 мг, натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещенный) — 2,9845 мг, кальция карбонат — 7,99 мг, лактозы моногидрат — 7,99 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 20,5625 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 58,75 мг, пропиленгликоль — 1,9035 мг, диэтилфталат — 5,875 мг, цетиловый спирт — 1,7625 мг, натрия гидроксид — 0,3525 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 0,705 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 0,611 мг, титана диоксид — 0,423 мг, тальк — 0,141 мг)
Капсулы твердые желатиновые — 63,0 мг: корпус: титана диоксид (Е 171) — 2,0000 %, желатин — до 100 %; крышечка: титана диоксид (Е171) — 2,0000 %, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,7286 %, желатин — до 100 %.

Описание

Непрозрачные капсулы №2. Корпус белого цвета, крышечка розовато-коричневого цвета. Содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство понижающее секрецию желез желудка – протонового насоса ингибитор

Код ATX:

А02ВС01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонную помпу – фермент Н+, К+ — АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока
Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается через 4 дня лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки ежедневный прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне ≥ 3 в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro.
Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование доброкачественных кист желудка, проходящих самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислотно-ингибирующих агентов, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов также, вероятно, бактерией Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (СgА).

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Фармакокинетика
Распределение
Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 часов, время достижения максимальной концентрации (Tcmax) 0,5–3,5 часа. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30–40 %, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Показатель связывания омепразола с белками плазмы составляет около 95 %, объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм
Практически полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP2A4. Образующиеся метаболиты – сульфон и сульфид не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Экскреция
Период полувыведения составляет около 40 минут (30–90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть – через кишечник.

Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Показания к применению

Взрослые
— язва двенадцатиперстной кишки
— язва желудка
— НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки — эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни
— рефлюкс-эзофагит
— симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
— диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
— синдром Золлингера-Эллисона

Дети
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет

Противопоказания

С осторожностью

Остеопороз, значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность. Следует исключить наличие злокачественного образования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или новорожденного. Омепразол может применяться во время беременности.

Грудное вскармливание
Омепразол проникает в грудное молоко, применение омепразола в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, капсулы не разжевывают, обычно утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).

Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые не могут проглотить капсулу: Следует открыть капсулу и проглотить содержимое, запив 100 мл теплой воды. Или смешать содержимое капсулы с кислой жидкостью, например, с яблочным соком или с негазированной водой. пациентам следует сообщить, что полученный дисперсионный раствор следует принимать немедленно (в течение 30 минут) и перемешивать непосредственно перед употреблением.

Взрослые
Язва двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол по 1 капсуле (20 мг) 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приеме препарата. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

Язва желудка
Рекомендуемая доза омепразола – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс, в течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуется доза 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы желудка или эрозии двенадцатиперстной кишки
При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с прекращенной или продолжающейся терапией НПВП рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечение в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.
При язвах двенадцатиперстной кишки, эрозиях и симптомах диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза препарата 20 мг 1 раз в сутки.

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни
Трехкомпонентная схема лечения:

Двухкомпонентная схема лечения:

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначается повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.

Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендуемая доза препарата омепразол – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Если после 4-х недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Для облегчения болей и/или устранения ощущения дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол – 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза препарата – 60 мг (3 капсулы) ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90 % пациентов при ежедневном приеме 20–120 мг препарата. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг (4 капсулы), дозу следует делить на две части и принимать по 2 капсулы 2 раза в сутки.

Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 20 мг в сутки является достаточной.

Пациентам пожилого возраста (в возрасте > 65 лет)
У пожилых лиц коррекция дозы не требуется.

Дети
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у детей старше 2 лет (масса тела более 20 кг).
По 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель. Продолжительность лечения при симптоматическом лечении изжоги и кислой отрыжки при ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет (масса тела более 31 кг).
С целью эрадикации Helicobacter pylori у детей старше 4 лет с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки комбинированную терапию проводят с учетом национальных и региональных рекомендаций в отношении бактериальной резистенции (с использованием соответствующих антибактериальных средств). Омепразол назначается по 20 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения 7–14 дней.

Побочное действие.

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении. Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении омепразола, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко – сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов; редко – гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; очень редко – гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота – гипомагниемия.

Со стороны психики: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.

Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто – недомогание; редко – потливость, периферические отеки.

Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Передозировка

Разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг (20 капсул) не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась, специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тошнота, рвота, тахикардия, метеоризм, диарея.

Лечение: симптоматическое, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Так же как и при применении других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола, а также повышению всасывания дигоксина. При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг в сутки) и дигоксина происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10 %.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами, их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 – основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Сmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, эстрадиол, будесонид, хинидин, лидокаин.

Не выявлено взаимодействие омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, теофиллин, кофеин, пропранолол, этанол, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма препарата.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, т.к. лечение омепразолом, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышения риска не отмечено. В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или перелом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgА). Повышение концентрации CgА может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgА.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 20 мг.
По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 7 или 10 капсул в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 10, 14 или 28 капсул в банки полимерные с осушающим агентом. 1, 2, 3 или 4 контурные упаковки или одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

АО «Отисифарм», Россия, 123112, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10
эт. 12, пом. II, ком. 29

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
305022, Россия, г. Курск,
ул. 2-я Агрегатная, 1а/18

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

1 капсула включает 20 мг омепразола – активный ингредиент.

Вспомогательные ингредиенты: поливинилпирролидон, маннитол, диэтилфталат, сахароза, диоксид титана, лаурилсульфат натрия, пропиленгликоль, гидрофосфат натрия, твин-80, карбонат кальция, тальк, цетиловый спирт, лактоза, сополимер метакриловой кислоты L30D, гипромеллоза, гидроксид натрия.

Капсула: метилгидроксибензоат, красный оксид железа, желатин, пропилгидроксибензоат, диоксид титана.

Форма выпуска

Гастрозол выпускается в форме капсул, по 7, 10, 14, 20 или 28 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гастрозол является противоязвенным лечебным средством – ингибитором протоновой (протонной) помпы.

Активный ингредиент ЛС – омепразол обладает эффективностью, направленной на снижение продукции желудочной кислоты и подавление в париетальных клеточных структурах желудка активности Н+-К+-АТФ-азы, вследствие чего происходит блокировка заключительного этапа выработки соляной кислоты. Гастрозол относится к пролекарствам, активизация которых осуществляется в кислой среде внутриклеточных секреторных канальцев обкладочных клеток. Омепразол уменьшает уровень стимулированной и базальной секреции, в независимости от характера раздражителя.

При пероральном приеме 20 мг омепразола, в течение 60-ти минут, максимум — через 2 часа, наблюдается развитие антисекреторной эффективности препарата. Угнетение пиковой секреции на 50% осуществляется на протяжении 24-х часов.

Одноразовый суточный прием омепразола гарантирует продуктивное и оперативное подавление ночной и дневной секреции соляной кислоты, которое достигает наивысшей эффективности через 4 дня терапии и пропадает к концу 3-4 суток после отмены лечения.

При язвенной болезни 12-типерстной кишки внутреннее применение 20 мг омепразола на протяжении 17 часов обеспечивает pH внутри желудка на уровне 3,0.

Пероральный прием омепразола ведет к его быстрой абсорбции из ЖКТ. При первом приеме биодоступность остается на уровне 30-40%, при следующих приемах, в зависимости от дозировки, составляет 60-70%. Плазменная Cmax индивидуальна и наблюдается через 0,5-3,5 часа.

С плазменными белками омепразол связывается на 90-95% (преимущественно с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином). Благодаря высокой липофильности с легкостью проникает в париетальные желудочные клетки.

Основные метаболические преобразования омепразола происходят в печени при содействии изофермента CYP2C19 с продуцированием 6-ти неактивных продуктов метаболизма: сульфоновые и сульфидные производные, а также гидроксиомепразол. Процесс метаболизма проходит с ингибированием изофермента CYP2C19.

T1/2 равняется 30-60 минутам. Клиренс на уровне 500-600 мл/мин. Выведение на 70-80% осуществляется с мочой и на 20-30% с желчью.

При патологиях печени биодоступность увеличивается фактически до 100%, а T1/2 удлиняется до 180-ти минут.

При патологиях почек выведение препарата понижается в соответствии с наблюдаемым клиренсом креатинина (КК).

В пожилом возрасте биодоступность ЛС возрастает, а выведение замедляется.

Показания к применению

Применение Гастрозола показано при:

• наблюдаемом рефлюкс-эзофагите;
• язвенной болезни ЖКТ (включая профилактику возможных рецидивов);
• нестероидной гастропатии (эрозии и язвы ЖКТ по причине приема НПВС);
• болезненных состояниях ЖКТ связанных с повышенной кислотной секрецией (системный мастоцитоз, синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, стрессовые язвы);
• эрадикации (уничтожении) Хеликобактер (Келикобактер) пилори, в комплексном лечении инфицированных пациентов с язвенной болезнью ЖКТ.

Противопоказания

Назначение Гастрозола абсолютно противопоказано при:

• кормлении грудью;
• персональной гиперчувствительности к омепразолу или вспомогательным ингредиентам ЛС;
• беременности;
• в младенческом и детском возрасте.

Относительными противопоказаниями являются:

• патологии почек/печени.

Побочные действия

Система пищеварения:

• нарушения вкусовых ощущений;
• тошнота, переходящая в рвоту или без нее;
• диарея;
• болевые ощущения в животе;
• запор;
• сухость во рту;
• метеоризм;
• увеличение активности ферментов печени;
• стоматит;
• нарушение почечной функции;
• гепатит (при прежде наблюдаемых серьезных патологиях печени).

Органы кроветворения:

• панцитопения;
• лейкопения;
• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения.

Нервная система:

• повышенное возбуждение, чувство головокружения, депрессия, головные боли (у пациентов с параллельно диагностированными соматическими заболеваниями тяжелого характера);
• энцефалопатия (при прежде наблюдаемых серьезных патологиях печени).

Опорно-двигательная система:

• суставные/мышечные боли;
• мышечная слабость.

Кожные покровы:

• зуд/сыпь кожных покровов;
• фотосенсибилизация;
• алопеция (облысение);
• многоформная экссудативная эритема.

Аллергические проявления:

• интерстициальный нефрит;
• крапивница;
• лихорадка;
• анафилактический шок;
• отек Квинке;
• явления бронхоспазма.

Прочие:

• гинекомастия;
• расстройства зрения;
• недомогание;
• периферические отеки;
• гипергидроз;
• появление обратимых доброкачественных гландулярных кист в желудке (при продолжительном приеме, по причине подавления продукции соляной кислоты).

Гастрозол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы Гастрозола предназначены для перорального применения, во время еды или перед ее приемом предпочтительно в утренние часы (завтрак). Капсулы следует проглатывать целыми (не вскрывая/разжевывая) и запивать 100-200 мл воды.

При обострении язвы 12-типерстной кишки показан суточный прием 20 мг омепразола на протяжении 14-28 дней. В случае индивидуальной резистентности к ЛС возможно применение 40 мг препарата.

При эрадикации Хеликобактер пилори проводят 7-ми дневное лечение в суточной дозировке 20 мг в два приема, с параллельной антибиотикотерапией.

При обострении язвы желудка и эзофагите эрозивно-язвенной этиологии назначают в суточной дозе 20-40 мг, на протяжении 28-56 дней.

При нестероидной гастропатии рекомендует применение 20 мг Гастрозола в 24 часа на протяжении 28-56 дней.

Профилактику возможных рецидивов язвенной болезни ЖКТ проводят в суточной дозе 20 мг. Профилактика возможных рецидивов рефлюкс-эзофагита осуществляется в той же дозе и может занять до 6-ти месяцев.

Для терапии синдрома Золингера-Эллисона подбор суточных дозировок выполняется в индивидуальном порядке и зависит от первоначальной желудочной секреции. Как правило, начинают лечение с 60 мг в 24 часа. В последующем, согласуясь с ответом пациента, оставляют на этом уровне или увеличивают до 80-120 мг (в два приема).

Передозировка

В случае приема завышенных доз Гастрозола наблюдали: сухость в ротовой полости, спутанность сознания, аритмию, расплывчатость зрения, тахикардию, сонливость, тошноту (возможно с рвотой), головные боли.

При обнаружении данной симптоматики проводят соответствующее ей лечение.

Взаимодействие

По причине увеличения омепразолом pH желудка может снижаться абсорбция совместно принимаемых Ампициллина, Итраконазола, солей железа, Кетоконазола.

Из-за ингибирующего воздействия Гастрозола на цитохром P450 возможно повышение плазменного содержания и снижение выведения ЛС, зависящих от влияния CYP2C19 на их метаболизм (Диазепам, Фенитоин, непрямые антикоагулянты), что может потребовать пересмотра их дозировок в сторону снижения.

Продолжительный суточный прием 20 мг омепразола в сочетании с Кофеином, Пироксикамом, Теофиллином, Диклофенаком, Метопрололом, Напроксеном, Пропранололом, Циклоспорином, Этанололом, Эстрадиолом и Хинидином не показал изменений их плазменных концентраций.

Параллельное применение Гастрозола с препаратами подавляющими кроветворение усиливает данный эффект.

Взаимодействий омепразола с антацидными средствами не обнаружено.

Условия продажи

Покупка Гастрозола осуществляется по рецепту.

Условия хранения

Сохранность капсул требует температуры – до 25°С.

Срок годности

С момента производства – 3 года.

Особые указания

Перед назначением Гастрозола следует убедиться в отсутствии злокачественных процессов в ЖКТ, так как проводимое лечение может маскировать опухолевую симптоматику и отсрочить верное диагностирование данных патологий.

Аналоги Гастрозола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Зипантола;
• Геликол;
• Зульбекс;
• Кросацид;
• Контролок;
• Ланзабел;
• Нексиум;
• Ланзап;
• Нольпаза;
• Ланзоптол;
• Ланцид;
• Онтайм;
• Пептазол;
• Пантаз;
• Санпраз;
• Эпикур;
• Ультера;
• Рабелок;
• Пантопразол;
• Эманера;
• Нео-зекст и т.д.

Синонимы Гастрозола

• Зероцид;
• Омепразол;
• Лосек;
• Омепрус;
• Омез;
• Омекапс;
• Омефез;
• Омипикс;
• Омизак;
• Промез;
• Сопрал;
• Ромесек;
• Улкозол;
• Хелицид;
• Ультоп;
• Цисагаст и т.д.

Детям

Ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, запрещены к приему детьми.

С алкоголем

В период лечения пациент должен отказаться от употребления алкогольных напитков.

При беременности (и лактации)

Необходимо избегать назначения терапии с использованием Гастрозола при беременности и кормлении грудью.

Отзывы

Проблемы ЖКТ, связанные с эрозивно-язвенными поражениями, в последнее время коснулись большинства людей и, к сожалению, даже в молодом возрасте. Зачастую это связано с неправильным и нерегулярным питанием, стрессами и, конечно, с качеством употребляемых продуктов. Второй стороной формирования язвенных поражений являются бактерии Хеликобактер пилори, инфицирующие именно органы ЖКТ. Собственно, для решения проблем повышенной кислотности и борьбы с данными микроорганизмами и было создано лекарственное вещество омепразол – активный ингредиент препарата Гастрозол.

В своей основе отзывы о Гастрозоле говорят об эффективности этого лекарственного средства. Препарат с достоинством справляется со всеми болезненными состояниями, входящими в показания к его применению, но не без упоминания некоторых побочных эффектов проводимого лечения, самими частыми их которых являются: головные боли, тошнота, боли в животе и аллергические явления. Справедливости ради стоит отметить, что наблюдаемые побочные проявления препарата чаще всего слабовыраженные или исчезают на дальнейших этапах терапии. Также некоторые пациенты жалуются на завышенную, по их мнению, стоимость ЛС по сравнению с аналогичными препаратами, включающими омепразол.

Цена, где купить

Средняя цена Гастрозола варьируется в пределах 60-80 рублей за 14 капсул и 110-130 рублей за 28 капсул.