Галоперидол ферейн в ампулах инструкция по применению

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Дата последнего изменения: 09.02.2023

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Галоперидол-Ферейн^®

Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения

Действующее вещество:

Галоперидол
— 5 мг;

Вспомогательные вещества:

Молочная
кислота — 5 мг,

Вода
для инъекций до 1 мл.

Прозрачная,
бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

При
внутривенном введении биодоступность 100%. При внутримышечном введении
максимальная концентрация (C_max)
достигается через 20 мин.
Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Связь с
белками — приблизительно 92%. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в
крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проникает через
гистогематические барьеры, в т. ч.
через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Установлено, что
изофермент CYP3A3 и/или CYP2D6 участвует в метаболизме галоперидола. Также,
галоперидол подвергается окислительному N‑дезалкилированию и
глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения
— 21 ч
(17–25 ч).
Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами — 60% (в т. ч.
с желчью — 15%) и с мочой — 40% (в т. ч.
1% — в неизмененном виде).

Галоперидол
— антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает
выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые
рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом
(в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным
действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м‑холиноблокирующего
действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие —
блокадой дофаминовых D₂‑рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея —
блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается
изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается
продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Купирование
и лечение острых психотических расстройств, сопровождающихся психомоторным
возбуждением. Нарушение поведения, такие как агрессия, гиперактивность,
склонность к самоповреждению, у умственно отсталых и у пациентов с
органическими поражениями головного мозга. Лечение тошноты и рвоты.

Гиперчувствительность
к галоперидолу и к другим производным бутирофенона. Нарушения поведения,
связанные с деменцией у пожилых пациентов, угнетение функции центральной
нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; заболевания центральной
нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными
расстройствами (болезнь Паркинсона и т. п.); клинически значимые
заболевания сердца (в т. ч. недавно перенесенный острый инфаркт миокарда,
декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся
антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса, удлинение
интервала QT, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу
«пируэт», клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или
III степени и нескорректированная гипокалиемия); пролактинзависимые
опухоли, одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал
QT; повышенная чувствительность к производным бутирофенона; детский возраст до
18 лет.

С осторожностью

Декомпенсированные
заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе стенокардия, нарушения
внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT на электрокардиограмме
(ЭКГ) или предрасположенность к этому — гипокалиемия, пациенты с факторами
риска инсульта, одновременное применение других лекарственных средств, которые
могут вызывать удлинение интервала QT, эпилепсия, закрытоугольная глаукома,
печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза),
легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т. ч. при хронической
обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия
предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, феохромоцитома.

Беременность

При
введении в высоких дозах на поздних сроках беременности бутирофеноны могут
вызвать пролонгированные неврологические нарушения у новорожденных. В
исследованиях у животных применение галоперидола в период органогенеза
сопровождалось развитием побочных эффектов, в том числе внутриутробной гибелью
плода, мальформациями, такими как «волчья пасть» и дефектами развития нервной
трубки, а также снижением массы головного мозга и массы тела, а также
поведенческими нарушениями у потомства. Значимость этих результатов при
воздействии на человека терапевтических доз галоперидола неизвестна. У
новорожденных, подвергнутых действию антипсихотических препаратов (в т. ч.
галоперидола) во время III триместра беременности имеется риск развития
экстрапирамидных нарушений и/или симптомов синдрома «отмены» после родов.
Имеются постмаркетинговые сообщения о случаях развития ажитации, гипер- и
гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса и расстройства питания
у таких новорожденных. Эти осложнения были различны по тяжести, и в некоторых
случаях симптомы проходили самостоятельно, а в других — требовалось
дополнительное лечение или мониторинг. Галоперидол следует применять во время
беременности, только в крайнем случае, если ожидаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода. Доза и продолжительность лечения должны
быть по возможности низкой и короткой соответственно.

Период грудного вскармливания

Галоперидол
выделяется с грудным молоком. В случаях, когда прием галоперидола неизбежен,
следует отменить грудное вскармливание. В некоторых случаях наблюдались
экстрапирамидные симптомы у новорожденных, матери которых принимали
галоперидол.

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Внутримышечно,
внутривенно. Доза препарата для всех показаний устанавливается индивидуально
под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст
пациента, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на нейролептики. Пациентам
пожилого возраста, ослабленным и с выявленными ранее побочными реакциями на
нейролептики, может потребоваться более низкая доза галоперидола, начальная
доза для таких пациентов должна составлять половину обычной дозы для взрослых,
а затем постепенно корригироваться для достижения оптимального ответа на
терапию. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. Галоперидол
следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе. Шизофрения,
психозы, мания, гипомания, психические нарушения или нарушения поведения,
психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасное импульсивное
поведение, органические повреждения головного мозга: дозу 5 мг вводят до
достижения контроля симптомов каждый час или до максимальной дозы
20 мг/сут. Для лечения тошноты и рвоты: 1–2 мг. Парентеральное
введение должно быть максимально коротким с последующим переходом на
пероральное применение.

Частота
возникновения нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией
ВОЗ: очень часто — >1/10, часто — от >1/100 до, редко — от >1/10000 до
<1/1000, очень редко — <1/10000, частота неизвестна — по имеющимся данным
оценить частоту встречаемости не представляется возможным.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто — лейкопения;

Частота неизвестна
— агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто — реакции
гиперчувствительности;

Частота неизвестна
— анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса-Джонсона.

Со стороны эндокринной системы:

Редко —
гиперпролактинемия;

Частота неизвестна
— неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушение метаболизма и питания:

Частота неизвестна
— гипогликемия.

Психические расстройства:

Очень часто
— ажитация, бессонница;

Часто — депрессия,
психотические нарушения;

Нечасто — спутанность
сознания, снижение и потеря либидо, беспокойство.

Со стороны нервной системы:

Очень часто
— экстрапирамидные нарушения, гиперкинезия, головная боль, поздняя дискинезия,
окулогирный криз, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия,
гипертонус, сонливость, маскообразное лицо, тремор, головокружение;

Нечасто — судороги,
паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация,
непроизвольная контрактура мышц;

Редко — нарушение
моторики, злокачественный нейролептический синдром, нистагм.

Со стороны органа зрения:

Часто — нарушение
зрения;

Нечасто — нечеткость
зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто — снижение
артериального давления, ортостатическая гипотензия;

Нечасто — тахикардия,
фибрилляция желудочков, аритмия по типу «пируэт», желудочковая тахикардия,
экстрасистолия;

Частота неизвестна
(при приеме антипсихотических препаратов) — венозная тромбоэмболия, включая
легочную эмболию, тромбоз глубоких вен.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — запор,
сухость во рту, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы:

Нечасто — одышка;

Редко — бронхоспазм;

Частота неизвестна
— отек гортани, ларингоспазм.

Со стороны печени:

Часто — отклонение
показателей «печеночных» ферментов;

Нечасто — гепатит,
желтуха;

Частота неизвестна
— острая печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Часто — кожная сыпь;

Нечасто — реакции
фотосенсибилизации, крапивница, зуд, гипергидроз;

Частота неизвестна
— лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный васкулит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Нечасто — кривошея,
мышечная ригидность, мышечный спазм, тугоподвижность скелетной мускулатуры;

Редко — тризм,
мышечные подергивания.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто — задержка
мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Часто — эректильная
дисфункция;

Нечасто — аменорея,
дисменорея, галакторея, боль и дискомфорт в молочных/грудных железах;
меноррагия, менструальные нарушения, сексуальная дисфункция;

Частота неизвестна
— гинекомастия, приапизм.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Нечасто — нарушение походки,
гипертермия, отеки;

Частота неизвестна
— внезапная смерть, отек лица, гипотермия, синдром «отмены» у новорожденных.

Лабораторные показатели:

Часто — повышение или
снижение массы тела, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Одновременное
применение лекарственных средств, вызывающих нарушение электролитного баланса,
требует повышенной осторожности — может повышаться риск развития желудочковых
аритмий. Применения диуретиков, вызывающих гипокалиемию, рекомендуется избегать
и отдавать предпочтение калийсберегающим диуретикам.

Галоперидол
потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему гипотензивных
лекарственных средств, наркотических анальгетиков, снотворных средств,
трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению
дыхания. При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами
(леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих лекарственных
средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При
применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и
замедления процессов мышления. Галоперидол может снижать интенсивность действия
эпинефрина и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение
артериального давления и тахикардию при их совместном применении. Усиливает
действие периферических м‑холиноблокаторов и большинства гипотензивных
средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α‑адренергических
нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При
комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и
др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить,
т. к. галоперидол снижает порог судорожной активности.

Кроме
того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности,
при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может
ослабевать. Галоперидол может снижать эффективность непрямых антикоагулянтов,
поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол
замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов
моноаминооксидазы (МАО), вследствие чего повышается их концентрация в плазме
крови и токсичность.

При
одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и
увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При
одновременном приеме галоперидола с флуоксетином, хинидином, буспироном
возрастает риск побочного действия на центральную нервную систему, особенно
экстрапирамидных реакций. При необходимости одновременного применения дозу
галоперидола следует снизить.

Ингибиторы
или субстраты изофермента CYP3A4 и CYP2D6, такие как, итраконазол, буспирон,
венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин,
хлорпромазин, прометазин могут повышать концентрацию галоперидола в плазме
крови. Снижение активности изофермента CYP2D6 может приводить к повышению
концентрации галоперидола. Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и
экстрапирамидных симптомах в случае одновременного применения галоперидола с
кетоконазолом (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). Может
потребоваться коррекция дозы галоперидола.

Одновременное
применение галоперидола с препаратами, удлиняющими интервал QT, например,
антиаритмические препараты IA (в т. ч. хинидин, дизопирамид, прокаинамид)
и III (в т. ч. амиодарон, соталол, дофетилид) класса, некоторые
противомикробные (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно),
трициклические антидепрессанты (в т. ч. амитриптилин), некоторые
тетрациклические антидепрессанты (в т. ч. мапротилин), другие нейролептики
(в т. ч. фенотиазины, пимозид, сертиндол), некоторые антигистаминные (в
т. ч. терфенадин), цизаприд, бретилиум тозилат, некоторые противомалярийные
(в т. ч. хинин, мефлохин) повышает риск развития желудочковой аритмии,
включая аритмию типа «пируэт». Поэтому их совместный прием не рекомендуется
(данный список не является исчерпывающим).

Длительное
сочетанное применение галоперидола с препаратами, являющимися индукторами
ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), приводит к
снижению концентрации галоперидола в плазме крови. При необходимости их
комбинирования может потребоваться повышение дозы галоперидола, но после отмены
индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.

При
одновременном применении с солями лития, особенно в высоких дозах, может
вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную
симптоматику. При возникновении вышеуказанных состояний у пациентов,
принимающих одновременно литий и галоперидол, терапию необходимо немедленно
отменить.

При
одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект
галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствие блокады
галоперидолом α‑адренергических рецепторов.

Галоперидол
может снижать действие бромокриптина. Антихолинергические, антигистаминные
(1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать
антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

Тироксин
может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно
назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической
терапии.

При
одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение
внутриглазного давления.

Симптомы

Характеризуется
увеличением выраженности известных фармакологических и побочных эффектов.
Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства,
гипотензия, выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства
проявляются в виде ригидности мышц, общего или местного тремора мышц.
Артериальная гипертензия может развиваться чаще, чем гипотензия. В отдельных
случаях возможно наступление коматозного состояния с угнетением дыхания с
выраженной артериальной гипотензией. Оно бывает настолько тяжелым, что может
привести к состоянию шока. Необходимо учесть возможность развития желудочковой
аритмии с удлинением интервала QT.

Лечение

Специфического
антидота нет, следует проводить симптоматическую терапию. При коматозном
состоянии, необходима поддержка функции дыхательной системы, введение
оротрахеальной или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может
возникнуть необходимость в проведении ИВЛ (искусственная вентиляция легких).
Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики до
нормализации ЭКГ. При выраженной артериальной гипотензии или недостаточности
кровообращения проводится внутривенное введение достаточного объема жидкости,
плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных
средств (допамина или норэпинефрина). Не следует применять эпинефрин, поскольку
в комбинации с галоперидолом он может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
При тяжелых экстрапирамидных расстройствах применяют парентерально
противопаркинсонические средства (бензтропина мезилат взрослым в дозе
1–2 мг внутривенно или внутримышечно). Отмену этих препаратов следует
проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введения может
привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.

Злокачественный нейролептический синдром:
при применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении
злокачественного нейролептического синдрома (характеризуется гипертермией,
генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением
сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови). Дополнительные
признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную
недостаточность. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить
лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую
терапию (например, внутривенные инфузии дантролена).

Экстрапирамидные симптомы:
при длительном применении могут отмечать признаки, характерные для нейролептиков
— тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония или
ларингеальная дистония. В этих случаях можно назначать противопаркинсонические
препараты антихолинергического действия, но не в порядке превентивной терапии,
так как их применение снижает эффективность галоперидола.

Поздняя дискинезия:
как и при применении других антипсихотических средств, длительное применение
галоперидола или его отмена могут вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром
характеризуется непроизвольным ритмичным подергиванием языка, лица, рта или
челюсти. Эти признаки у некоторых больных отмечают постоянно. Синдром может
маскироваться, когда возобновляют курс терапии, повышают дозу галоперидола или
назначают другой антипсихотический препарат. При появлении признаков поздней
дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.

Ритмические
случайные подергивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии.
Отмена лечения на этой ранней стадии может предотвратить развитие данного
синдрома.

В
психиатрической практике у пациентов, получавших антипсихотические препараты,
включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального
исхода. Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала
QT на ЭКГ, следует оценить соотношение польза/риск при применении препарата у
пациентов с заболеванием системы кровообращения, наличием в семье случаев
внезапного летального исхода и/или удлинения интервала QT в анамнезе, особенно
при парентеральном применении галоперидола. До начала терапии необходимо
провести ЭКГ-мониторинг (см. раздел «Противопоказания»). В ходе лечения
необходимость ЭКГ-мониторинга следует определять индивидуально. У пациентов с
субарахноидальным кровоизлиянием, голоданием, злоупотребляющих алкоголем и
имеющих некорригированные электролитные нарушения, следует внимательно
наблюдать за ЭКГ и уровнем калия, особенно в начальной фазе лечения до
достижения равновесных концентраций в плазме крови. Нарушение баланса
электролитов может повысить риск развития желудочковых аритмий, поэтому
рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, особенно у пациентов,
принимающих диуретики. Во время терапии дозу необходимо снизить в случае
удлиненного интервала QT, а галоперидол — немедленно отменить, если интервал QT
превышает 500 мс. Галоперидол следует с особой осторожностью применять у
пациентов, которые являются «медленными метаболизаторами» CYP2D6, а также при
применении ингибиторов цитохрома Р₄₅₀.

Следует
избегать одновременного применения с другими нейролептиками.

Необходимо
соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной
недостаточности. При длительном применении препарата необходим периодический
контроль картины крови и функции печени. Больным эпилепсией, а также пациентам
с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как
алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и
т. д.) галоперидол следует назначать с осторожностью.

При
применении галоперидола у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой
необходимо соблюдать осторожность.

Тироксин
повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом следует
его применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.

Больные
шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания
лечения галоперидолом симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или
месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами,
особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены
(тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания, поэтому препарат
необходимо отменять, постепенно снижая дозы.

Больным,
у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз,
галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.

Если
есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и
противопаркинсоническими средствами, после отмены галоперидола следует
продолжать применение противопаркинсонического средства для предупреждения
увеличения выраженности экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость
выведения противопаркинсонического средства выше. Следует учитывать, что
сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в
т. ч. и противопаркинсонических средств) может привести к повышению
внутриглазного давления. При применении антипсихотических препаратов сообщалось
о случаях возникновения венозной тромбоэмболии. Поскольку у пациентов,
получающих лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные
факторы риска развития венозной тромбоэмболии, которые следует выявить до
начала лечения, при лечении галоперидолом необходимо принять профилактические
меры.

Отмечена
повышенная летальность у лиц пожилого возраста с деменцией. У лиц пожилого
возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, отмечали
незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с не получавшими
лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины
его повышения недостаточно. Галоперидол не показан для лечения поведенческих
нарушений на фоне деменции у пожилых.

Во
время терапии препаратом необходимо избегать употребления алкоголя. В начале
терапии галоперидолом, и особенно при применении в высоких дозах могут
возникать седация различной степени и снижение внимания, выраженность которых
увеличивается при применении алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий
другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По
1 мл в ампулы нейтрального стекла; по 5 ампул в контурную ячейковую
упаковку; по 1–2 контурные ячейковые упаковки в пачку с инструкцией по
применению.

При
температуре от 15 до 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в
недоступном для детей месте.

2 года.

Не
использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Купить Галоперидол-Ферейн в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками составляет 92%. V_d при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

T_1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.

Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста — по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями — 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.

Для в/в введения разовая доза — 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг/сут; в/м — 100 мг/сут, при применении депо-формы — 300 мг/мес.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.

Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.