Фостер® (Foster)
💊 Состав препарата Фостер®
✅ Применение препарата Фостер®
Описание активных компонентов препарата
Фостер®
(Foster)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.10.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03AK08
(Формотерол и беклометазон)
Лекарственная форма
| Фостер® |
Аэрозоль д/ингаляций дозированный 100 мкг+6 мкг/1 доза: баллоны 120 доз или 180 доз с дозир. клапаном и ингалятором рег. №: ЛСР-000876/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фостер®
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде раствора от бесцветного или желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1M, этанол, норфлуран.
120 доз — баллоны аэрозольные алюминиевые* (1) с дозирующим клапаном — пачки картонные.
180 доз — баллоны аэрозольные алюминиевые* (1) с дозирующим клапаном — пачки картонные.
* Баллон вставлен в распыляющее устройство со встроенным индикатором доз
Клапан и баллон должны быть свободны от видимых признаков коррозии.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство для ингаляционного применения, содержит беклометазона дипропионат и формотерол — два активных вещества с разными механизмами действия, которые проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Применяемый ингаляционно в рекомендуемых дозах беклометазона дипропионат оказывает характерное для ГКС противовоспалительное действие на дыхательные пути и легкие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и частоту ее обострений, но при этом имеет меньшее количество побочных эффектов, чем ГКС системного действия.
Формотерол является селективным агонистом β2-адренорецепторов, вызывающим расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатирующее действие после ингаляции разовой дозы формотерола наступает быстро (в течение 1-3 мин) и продолжается в течение 12 ч.
Добавление формотерола к беклометазона дипропионату уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает показатели функции внешнего дыхания (ФВД) и уменьшает частоту обострений бронхиальной астмы. В ходе клинического исследования было показано, что влияние лекарственного средства на ФВД соответствует таковому при применении комбинации монопрепаратов беклометазона дипропионата и формотерола и превышает воздействие на ФВД одного беклометазона дипропионата.
Фармакокинетика
Системная экспозиция беклометазона дипропионата и формотерола в фиксированной комбинации сравнивалась с таковой при применении монопрепаратов беклометазона дипропионата и формотерола.
У здоровых добровольцев, принимавших лекарственное средство однократно (4 дозы по 100/6 мкг) или однократно беклометазона дипропионат с пропеллентом хлорфторуглеродом (ХФУ) (4 дозы по 250 мкг) и формотерол с пропеллентом гидрофтороалканом (ГФА) (4 дозы по 6 мкг), AUC главного активного метаболита беклометазона дипропионата — беклометазона-17-монопропионата (Б-17-МП) и его плазменная Cmax при применении препарата были соответственно на 35% и 19% ниже, чем при применении лекарственной формы беклометазона дипропионата с пропеллентом ХФУ и неэкстрамелкодисперсным распределением размеров частиц аэрозоля, и, наоборот, скорость его абсорбции была более высокой (0.5 ч против 2 ч) при применении по сравнению с применением только одного беклометазона дипропионата с пропеллентом ХФУ в лекарственной форме с неэкстрамелкодисперсным распределением размеров частиц аэрозоля.
После применения фиксированной комбинации или комбинации монопрепаратов беклометазона дипропионата и формотерола (из двух отдельных дозированных ингаляторов) плазменные Cmax формотерола были подобными, а его системная экспозиция была незначительно выше после применения лекарственного средства, чем при применении двух отдельных ингаляторов беклометазона дипропионата и формотерола в свободной комбинации.
Не получено данных, подтверждающих наличие фармакокинетического или фармакодинамического (системного) взаимодействия между беклометазона дипропионатом и формотеролом.
Беклометазона дипропионат
Беклометазона дипропионат является пролекарством со слабой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам, который под действием эстераз, присутствующих в большинстве тканей, превращается в свой активный метаболит Б-17-МП, обладающий более выраженным противовоспалительным действием, чем пролекарство — беклометазона дипропионат.
После ингаляции беклометазона дипропионат быстро абсорбируется из легких; его абсорбции предшествует интенсивное превращение беклометазона дипропионата в его активный метаболит Б-17-МП. Системная биодоступность Б-17-МП складывается из его абсорбции из легких (36%) и из ЖКТ (из проглоченной части ингаляционной дозы). Биодоступность проглоченной части дозы беклометазона дипропионата ничтожно мала, однако пресистемное превращение беклометазона дипропионата в Б-17-МП приводит к тому, что 41% проглоченной дозы абсорбируется в виде активного метаболита Б-17-МП. При увеличении ингаляционной дозы наблюдается практически линейное увеличение системной экспозиции Б-17-МП. Абсолютная биодоступность после ингаляции для неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет около 2% и 62% от номинальной дозы соответственно. После в/в введения беклометазона дипропионат и его активный метаболит Б-17-МП характеризуются высоким плазменным клиренсом (150 л/ч и 120 л/ч соответственно), небольшим Vd в равновесном состоянии в крови у беклометазона дипропионата (20 л) и большим Vd его активного метаболита Б-17-МП (42 л). Основным продуктом метаболизма беклометазона дипропионата является его активный метаболит Б-17-МП. Менее активными метаболитами беклометазона дипропионата являются беклометазона-21-монопропионат (Б-21-МП) и беклометазон, но их роль в системном действии беклометазона дипропионата очень незначительна.
Связывание с белками плазмы умеренно высокое.
Основная часть беклометазона дипропионата выводится через кишечник с калом в виде полярных метаболитов. Почечная экскреция беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительна. T1/2 беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.
Формотерол
После ингаляции формотерол абсорбируется, как из легких, так и из ЖКТ. Из ЖКТ абсорбируется проглоченная часть ингаляционной дозы, которая может составлять в зависимости от типа ингаляционного устройства и техники ингаляции от 60% до 90% от ингаляционной дозы, при этом из ЖКТ абсорбируется, как минимум, 65% проглоченной части дозы. После приема внутрь плазменная Cmax неизмененного формотерола достигается в пределах 0.5-1 ч. Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64%, при этом связывание с альбумином составляет 34%. Не наблюдалось насыщения связи формотерола с белками плазмы крови в диапазоне плазменных концентраций, достигаемых при применении в терапевтических дозах. После приема внутрь T1/2 составляет 2-3 ч. Абсорбция формотерола в диапазоне доз формотерола фумарата от 12 мкг до 96 мкг является линейной. Формотерол интенсивно метаболизируется, главным образом, в печени, основным путем его метаболизма является конъюгация с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. Вторым важным путем метаболизма является О-деметилирование с последующей конъюгацией. В O-деметилировании формотерола участвуют изоферменты CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9. Формотерол в терапевтически значимых концентрациях не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.
В среднем 8% и 25% дозы выделяется почками, в виде неизмененного формотерола и суммы всех его метаболитов соответственно. После ингаляции однократной дозы 120 мкг T1/2 из плазмы составлял 10 ч. Право- и левовращающие энантиомеры неизмененного формотерола, выделяющегося почками, составляли приблизительно 40% и 60% соответственно. Относительная пропорция двух энантиомеров оставалась постоянной во всем изучаемом диапазоне доз, а после применения повторных доз не наблюдалось относительного накопления одного энантиомера по сравнению с другим энантиомером. После приема формотерола внутрь (40-80 мкг) у здоровых добровольцев 6-10% дозы обнаруживалось в моче в виде неизмененного формотерола и до 8 дозы обнаруживалось в моче в виде глюкуронидов.
В общей сложности 67% дозы формотерола при его приеме внутрь выделяется почками (главным образом, в виде метаболитов), а остальная часть выделяется через кишечник с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.
Показания активных веществ препарата
Фостер®
Базисная терапия бронхиальной астмы, предусматривающая применение комбинированной терапии (ингаляционный ГКС+бета2-адреномиметик длительного действия): у пациентов, симптомы заболевания которых недостаточно контролируются применением ингаляционных ГКС и (бета2-адреномиметиков быстрого действия; у пациентов, уже получающих эффективные поддерживающие дозы ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков длительного действия.
ХОБЛ: лечение бронхиальной обструкции у пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 <50% от его расчетного нормального значения), у которых, несмотря на обычную бронходилатирующую терапию, сохраняются значимые симптомы данного заболевания.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — фарингит; нечасто — грипп, грибковые инфекции полости рта, кандидоз глотки и пищевода, вагинальный кандидоз, гастроэнтерит, синусит.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — гранулоцитопения; очень редко — тромбоцитопения, увеличение количества тромбоцитов в периферической крови.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергический дерматит; редко — крапивница, ангионевротический отек; очень редко — реакции гиперчувствительности, включая эритему, отеки губ, лица, глаз и глотки.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — угнетение функции надпочечников.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гипокалиемия, гипергликемия, повышение концентраций свободных жирных кислот, инсулина, кетоновых тел, глицерола в крови.
Нарушения психики: нечасто — дисфория; очень редко — отклонения в поведении, нарушения сна, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — тремор, головокружение.
Со стороны органа зрения: очень редко — глаукома, катаракта.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тубоотит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, удлинение интервала QTс, изменения ЭКГ, тахикардия, тахиаритмия, гиперемия, приливы крови к коже лица; редко — желудочковые экстрасистолы, стенокардия, повышение АД, снижение АД; очень редко — фибрилляция предсердий.
Со стороны дыхательной системы: часто — дисфония; нечасто — ринит, кашель, продуктивный кашель, болезненная чувствительность глотки, снижение эффективности или неэффективность ранее обычно помогавших пациенту при приступе бронхоспазма лекарственных препаратов и мероприятий; редко — парадоксальный бронхоспазм; очень редко — одышка, обострение бронхиальной астмы. Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно развитие парадоксального бронхоспазма.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, дисфагия, чувство жжения в губах, тошнота, дисгевзия (извращение вкуса).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы, миалгия; очень редко — снижение плотности костной ткани, замедление роста у детей и подростков.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нефрит.
Общие реакции: очень редко — периферические отеки; частота неизвестна — утомляемость.
Результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение С-реактивного белка.
Нежелательные реакции, которые обычно ассоциируются с применением формотерола: головная боль, тремор, ощущение сердцебиения, кашель, мышечные спазмы и удлинение интервала QTc.
Нежелательные реакции, которые обычно ассоциируются с применением беклометазона дипропионата: грибковые инфекции слизистой оболочки полости рта, кандидоз слизистой оболочки полости рта, дисфония, болезненная чувствительность глотки. Возможность развития дисфонии и кандидоза могут быть уменьшены с помощью полоскания полости рта и глотки водой или чистки зубов после применения препарата. Кандидоз, протекающий с клиническими симптомами, можно лечить с помощью местной противогрибковой терапии при продолжении лечения препаратом Фостер. При применении ингаляционных ГКС, включая беклометазона дипропионат, могут возникать системные эффекты ГКС, в особенности при применении ингаляционных ГКС в высоких дозах в течение длительного времени. Они могут проявляться в виде угнетения функции надпочечников, уменьшения минеральной плотности костной ткани, замедления роста у детей и подростков, развития катаракты и глаукомы.
Возможны также реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд с крапивницей, эритему или отек глаз, лица, губ и горла (глотки и гортани).
Противопоказания к применению
Детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Беременность, период лактации, туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия (т.к. лечение бета2-адреномиметиками само по себе может вызывать потенциально опасную гипокалиемию, особенно при одновременном приеме препаратов, способных вызывать гипокалиемию, таких как производные ксантина, кортикостероиды и диуретики, а также в связи с тем, что у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой гипоксия может потенцировать эффекты, связанные с гипокалиемией); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; нарушения ритма сердца, особенно при AV-блокаде III степени и тахиаритмии; тяжелая артериальная гипертензии; аневризма любой локализации; другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (острый инфаркт миокарда, хроническая ИБС, хроническая сердечная недостаточность, окклюзионные сосудистых поражений, особенно атеросклеротические); врожденное или развившееся при применении лекарственных препаратов удлинение интервала QTc>0.44 сек) (прием формотерола может вызывать удлинение интервала QTc).
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствует опыт применения пропеллента ГФА-134а (норфлурана) или доказательства его безопасности при беременности и в период грудного вскармливания у человека. Однако исследования по влиянию ГФА-134а на репродуктивную функцию и эмбриофетальное развитие, проведенные на животных, не выявили каких-либо клинически значимых эффектов.
Нет клинических данных по применению при беременности. Исследования, проведенные на животных, с применением комбинации беклометазона дипропионата и формотерола, показали наличие репродуктивной токсичности только после их высокой системной экспозиции. В связи с токолитическим действием бета2-адреномиметических препаратов особую осторожность следует соблюдать во время родов. Формотерол не следует рекомендовать для применения при беременности и, особенно, в конце беременности или во время родов. Если возможно, следует применять другую (более безопасную при беременности) терапию.
При беременности лекарственное средство следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется применять минимальную дозу, обеспечивающую эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ.
Клинических данных по применению препарата в период грудного вскармливания у человека недостаточно. Хотя отсутствуют данные экспериментов на животных, можно предполагать, что беклометазона дипропионат, как и другие ГКС, секретируется в грудное молоко. Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека, но у животных он выделялся с грудным молоком. Можно применять у кормящих женщин исключительно в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Особые указания
Если у пациентов наблюдаются такие сопутствующие заболевания, как нарушения ритма сердца, особенно AV-блокада III степени и тахиаритмия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелые заболевания сердца: острый инфаркт миокарда, хроническая ИБС, хроническая сердечная недостаточность, окклюзионные сосудистые поражения, особенно атеросклеротические, аневризма, артериальная гипертензия, а также гипертрофия предстательной железы, глаукома, необходимо проявлять особую осторожность при применении препарата, содержащего данную комбинацию, а также таким пациентам может потребоваться мониторинг их состояния.
Лечение пациентов с известным удлинением или подозрением на удлинение интервала QTc, как врожденным, так и вызванным приемом лекарственных препаратов (QTc>0.44 сек) следует проводить с осторожностью, т.к. применение формотерола может вызывать удлинение интервала QTc.
Также требуется соблюдение осторожности, когда лекарственное средство применяется у пациентов с тиреотоксикозом, сахарным диабетом, феохромоцитомой и с нескорректированной гипокалиемией. При лечении бета2-адреномиметиками может возникать потенциально тяжелая гипокалиемия. Особую осторожность рекомендуется соблюдать у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой, т.к. нежелательные эффекты, связанные с гипокалиемией, могут потенцироваться гипоксией. Гипокалиемия может также потенцироваться при одновременном лечении другими лекарственными препаратами, способными вызывать гипокалиемию, такими как производные ксантина, минералокортикоиды, глюкокортикоиды и диуретики.
Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры быстрого действия для снятия симптомов астмы. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Ингаляции формотерола в высоких дозах могут приводить к повышению концентрации глюкозы в крови. При применении данной комбинации следует контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Если планируется общая анестезия препаратами галогеновых углеводородов, необходимо предупредить пациента не проводить ингаляции в течение, как минимум, 12 ч до начала анестезии (из-за риска развития нарушений ритма сердца).
Как и при применении других препаратов, содержащих ингаляционные ГКС, следует пересмотреть необходимость применения и дозу у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.
Из-за опасности развития обострения бронхиальной астмы или ХОБЛ лечение нельзя резко прекращать, дозу следует снижать постепенно и под контролем врача.
Увеличение потребности в применении бронходилататоров для снятия симптомов астмы указывает на ухудшение течения заболевания и требует переоценки лечения бронхиальной астмы. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над симптомами бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим жизни, поэтому требуется срочное проведение медицинского обследования пациента. Следует рассмотреть вопрос о необходимости увеличения дозы ГКС (или ингаляционных, или пероральных), а при подозрении на инфекцию — о необходимости применения антибиотиков.
Пациентам не следует начинать лечение во время обострения бронхиальной астмы, или если у них наблюдается значительное усугубление тяжести ее течения или острое ухудшение течения бронхиальной астмы. Во время лечения могут возникать серьезные, связанные с бронхиальной астмой, нежелательные явления и осложнения. Если симптомы бронхиальной астмы не удается контролировать или они ухудшаются после начала лечения данной комбинацией, пациентам рекомендуется продолжить лечение, но обратиться к врачу.
Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением свистящего дыхания и одышки после ингаляции дозы препарата. Парадоксальный бронхоспазм следует купироваться немедленно с помощью быстро действующих ингаляционных бронходилататоров. Следует прекратить терапию, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, перевести пациента на альтернативную терапию. Данную комбинацию не следует применять для первоначального лечения бронхиальной астмы.
Ингаляции для снятия симптомов бронхиальной астмы следует проводить в ответ на развитие астматических симптомов, но они не предназначены для регулярного профилактического применения, например, перед физической нагрузкой. Для этого следует рассмотреть возможность применения отдельного бронходилататора быстрого действия.
При достижении контроля над симптомами бронхиальной астмы можно рассмотреть вопрос о постепенном уменьшении дозы препарата. В случае снижения дозы важно проводить регулярное обследование пациента. Следует применять наименьшую эффективную дозу.
Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения этих эффектов при применении ингаляционных ГКС намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоид, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому важно, чтобы такие пациенты регулярно наблюдались врачом и доза ингаляционного ГКС уменьшалась до наименьшей дозы, при которой поддерживается контроль над симптомами бронхиальной астмы.
Продолжительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных ГКС может приводить к угнетению функции надпочечников и развитию острой надпочечниковой недостаточности. К группе особого риска относятся дети моложе 16 лет, принимающие ингаляционно дозы беклометазона дипропионата, превышающие рекомендованные. К ситуациям, которые потенциально могут быть пусковым моментом развития острой надпочечниковой недостаточности, относятся: травма, хирургическое вмешательство, инфекции или любое быстрое снижение принимаемой дозы беклометазона дипропионата. Симптомы надпочечниковой недостаточности обычно являются неспецифическими: анорексия, боли в животе, снижение массы тела, чувство усталости, головная боль, тошнота, рвота, снижение АД, спутанность сознания, гипогликемия и судороги. Во время стрессовых периодов и при плановых хирургических вмешательствах следует рассмотреть вопрос о дополнительном применении системных кортикостероидов.
Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует соблюдать осторожность при переводе пациентов на лечение данным лекарственным средством.
Пациенты, которые переводятся с приема ГКС внутрь на ингаляционные ГКС, могут быть в группе риска уменьшения надпочечникового резерва. Пациентам, которым требовались высокие дозы неотложной терапии ГКС в прошлом или которые получали длительное лечение высокими дозами ингаляционных ГКС, могут также находиться в группе риска. Эту возможность остаточного нарушения функции надпочечников всегда следует иметь в виду в неотложных и плановых стрессовых ситуациях, в связи с чем в этих случаях необходимо рассматривать вопрос о проведении соответствующего лечения ГКС. При тяжелых нарушениях функции надпочечников может потребоваться консультация специалиста перед проведением плановых процедур.
Лекарственное взаимодействие
Блокаторы β-адренорецепторов могут ослаблять или полностью нивелировать действие формотерола. Не следует применять одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев. При совместном приеме препарата и других бета-адреномиметиков возможно усиление побочного действия формотерола, поэтому следует соблюдать осторожность, когда одновременно с формотеролом применяются теофиллин или другие бета-адренергические препараты.
Совместное применение лекарственного средства и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QTc и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.
Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и этанол могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета2-адреномиметикам.
Совместное применение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение АД.
Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогеновых углеводородов.
В результате применения (бета2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минералокортикоидами, глюкокортикоидами и диуретиками. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Из-за содержания небольшого количества этанола имеется теоретическая возможность взаимодействия у пациентов, принимающих дисульфирам или метронидазол, у которых имеется повышенная чувствительность к этанолу.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Препарат Фостер® не предназначен для применения при первоначальном лечении бронхиальной астмы.
Режим дозирования действующих веществ, входящих в состав препарата, подбирается индивидуально и должен корректироваться в зависимости от тяжести заболевания, причем не только в начале лечения комбинированным препаратом, но и при коррекции его доз. В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в препарате Фостер®, следует принимать агонист β2-адренорецепторов и/или ингаляционный ГКС в отдельных ингаляторах.
В связи с экстрамелкодисперсным размером частиц беклометазона дипропионата в препарате Фостер®, он оказывает более сильное действие, чем беклометазона дипропионат в лекарственных формах с неэкстрамелкодисперсным размером частиц (100 мкг беклометазона дипропионата с экстрамелкодисперсным размером частиц в препарате Фостер® эквивалентны 250 мкг беклометазона дипропионата в лекарственных формах с неэкстрамелкодисперсным размером частиц). Поэтому общая суточная доза беклометазона дипропионата, применяемая в препарате Фостер®, ниже, чем общая суточная доза беклометазона дипропионата, применяемая в лекарственных формах беклометазона дипропионата с неэкстрамелкодисперсным размером частиц.
Это следует принимать во внимание, когда пациент переходит с лекарственной формы беклометазона дипропионата с неэкстрамелкодисперсным размером частиц на препарат Фостер®. В этом случае доза беклометазона дипропионата должна быть более низкой, и может потребоваться ее дальнейшая коррекция в зависимости от индивидуальной потребности пациента.
Рекомендации по дозированию для взрослых в возрасте 18 лет и старше. По 2 ингаляции 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 ингаляции.
Препарт Фостер® (дозировка 200/6 мкг) следует применять только для поддерживающей терапии. Имеется препарат Фостер® в дозировке 100/6 мкг с более низкой концентрацией беклометазона дипропионата для поддерживающей и симптоматической терапии. Пациентам следует рекомендовать иметь при себе отдельный бронходилататор быстрого действия для купирования приступов бронхиальной астмы в любое время.
Состояние пациентов должно регулярно оцениваться врачом, для того чтобы режим дозирования препарата Фостер® оставался оптимальным и изменялся только по рекомендации врача. Дозу следует титровать до наименьшей эффективной для контроля над симптомами бронхиальной астмы. После достижения длительного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата на следующем этапе можно попробовать перейти на монотерапию ингаляционными ГКС.
Препарат Фостер® (дозировка 200/6 мкг) не следует применять на этапе снижения дозы, но имеется препарат Фостер® с более низкой концентрацией беклометазона дипропионата, предназначенный для этапа снижения дозы (Фостер® в дозировке 100/6 мкг).
Пациентам должно быть рекомендовано применять препарат Фостер® каждый день, даже в отсутствие симптомов.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.
Поченая и печеночная недостаточность. Данные о применении Фостер® пациентами с почечной или печеночной недостаточностью отсутствуют.
Рекомендации по дозированию у детей и подростков до 18 лет. Препарат Фостер® (дозировка 200/6 мкг) не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Инструкция по применению ингалятора
Препарат Фостер® предназначен только для ингаляционного применения.
Для эффективности лечения очень важно правильно пользоваться аэрозольным ингалятором, поэтому врач или другой медицинский работник должны показать пациенту, как правильно пользоваться ингалятором. Перед применением препарата пациенту необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению препарата Фостер® и следовать ее рекомендациям (см. ниже).
У ингалятора Фостер® на задней части распыляющего устройства (ингалятора) имеется счетчик доз (для формы выпуска, содержащей 120 доз) или индикатор доз (для формы выпуска, содержащей 180 доз), которые показывают, сколько ингаляционных доз осталось в ингаляторе. Для формы выпуска, содержащей 120 доз, при каждом нажатии на баллончик и распылении аэрозоля показания счетчика доз уменьшаются на одну единицу. Для формы выпуска, содержащей 180 доз, при каждом нажатии на баллончик и распылении аэрозоля счетчик немного поворачивается, при этом количество оставшихся ингаляционных доз отображается с интервалом в 20 доз.
Не следует допускать падения ингалятора, т.к. это может привести к ошибочному уменьшению показателя оставшихся ингаляционных доз на счетчике или индикаторе доз.
Перед первым применением ингалятора или если он не использовался в течение 14 дней и более, следует выпустить одну дозу аэрозоля в воздух, для того чтобы убедиться в том, что ингалятор работает правильно (тестирование ингалятора).
После тестирования в первый раз ингалятора, содержащего 120 доз, счетчик доз должен показывать цифру 120.
После тестирования в первый раз ингалятора, содержащего 180 доз, индикатор доз должен показывать цифру 180.
Если это возможно, то ингаляции следует проводить в положении стоя или сидя.
Если ингалятор находился на сильном холоде, перед использованием пациенту следует его согреть в руках в течение нескольких минут. Никогда нельзя нагревать его другим способом.
Порядок проведения ингаляции
1. Снять защитный колпачок (крышку) с мундштука и проверить его чистоту: мундштук должен быть чистым, незапыленным и не иметь загрязнений или других инородных объектов.
2. Сделать максимально возможный медленный и глубокий выдох.
3. Держать баллончик вертикально таким образом, чтобы дно было направлено вверх, и охватить губами мундштук без прикусывания его зубами.
4. Затем начать делать медленный и глубокий вдох через рот. После начала вдоха следует нажать на дно баллончика ингалятора, для того, чтобы выпустить одну дозу аэрозоля, продолжая при этом делать глубокий вдох.
5. Задержать дыхание насколько это возможно, после чего вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Делать выдох в ингалятор нельзя.
Чтобы провести дополнительную ингаляцию, следует подержать ингалятор в вертикальном положении в течение приблизительно 30 с и повторить этапы 2–5.
Внимание: не следует проводить этапы 2–5 слишком быстро.
После использования следует закрыть мундштук защитным колпачком (крышкой) и проверить счетчик или индикатор доз.
Когда счетчик доз или индикатор доз показывают цифру 20, пациентам рекомендуется приобрести новый ингалятор. Следует прекратить использование ингалятора, когда счетчик или индикатор доз показывают 0, т.к. в этом случае оставшееся в устройстве количество раствора может быть недостаточным для распыления полной аэрозольной дозы.
В случае если во время проведения ингаляции аэрозоль выходит или из ингалятора, или из уголков рта, следует повторить процедуру ингаляции с этапа 2.
Пациентам со слабыми руками может быть легче держать ингалятор двумя руками таким образом, чтобы указательные пальцы лежали на дне баллончика ингалятора, а оба больших пальца — на основании ингалятора.
После проведения ингаляции пациентам следует прополоскать водой ротовую полость и горло, а также почистить зубы.
В баллончике находится жидкость под давлением. Ингалятор нельзя подвергать воздействию температуры более 50 °C и прокалывать.
Очистка ингалятора
Для регулярного очищения ингалятора пациентам следует снять защитный колпачок (крышку) с мундштука и протереть мундштук снаружи и изнутри сухой тканью. Пациенты не должны извлекать баллончик из ингалятора и использовать воду и другие жидкости для очищения мундштука.
Пациенты, которым трудно синхронизировать выпуск аэрозоля со вдохом, могут воспользоваться спейсерным устройством АэроЧамбер Плюс® (AeroChamber Plus®).
Врачу, фармацевту или медсестре/медбрату следует научить пациентов правильному использованию и уходу за спейсерным устройством и проверить их технику проведения ингаляции, чтобы удостовериться в оптимальном поступлении лекарственного аэрозоля в легкие. Это может достигаться путем проведения пациентом, использующим спейсерное устройство АэроЧамбер Плюс®, одного медленного и глубокого вдоха через спейсер без задержек между распылением аэрозоля и ингаляцией.
Chiesi Farmceutici S.p.A./Кьези Фармацевтичи С.п.А.
Юридический адрес. 43122, Via Palermo 26/A, Parma, Italy/43122, Виа Палермо 26/А, Парма, Италия.
Адрес производственной площадки. 43122, Via San Leonardo 96, Parma, Italy/43122, Виа Сан Леонардо 96, Парма, Италия.
Владелец регистрационного удостоверения. Chiesi Farmceutici S.p.A., 43122 Via Palermo 26/A, Parma, Italy/«Кьези Фармацевтичи С.п.А.», 43122 Виа Палермо 26/А, Парма Италия.
Организация, принимающая претензии потребителей. ООО «Кьези Фармасьютикалс», Россия, 127055, Москва, ул. Лесная, 43.
Тел.: (495) 967-12-12; факс: (495) 967-12-11.
e-mail: compliance.ru@chiesi.com
По рецепту.
21 мес.
После начала использования — 3 мес при температуре не выше 25 °C.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Бесцветный или светло-желтый прозрачный раствор в алюминиевом баллончике. Клапан и баллончик должны быть свободны от видимой коррозии.
1 доза содержит: активные вещества: беклометазона дипропионат 0,100 мг, формотерола фумарат 0,006 мг; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная 1 М, этанол безводный, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).
Препараты для терапии обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, исключая антихолинергические средства. Код ATX: R03AK08
Фармакодинамика
Фостер содержит беклометазона дипропионат и формотерол, имеющие различные механизмы действия и проявляющие аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.
Беклометазона дипропионат – ингаляционный глюкортикостероид (ГКС), в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и уменьшает частоту обострений заболевания, при этом имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС.
Формотерол — селективный агонист бета2-адренергических рецепторов, вызывающий расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции разовой дозы.
Фармакокинетика
Системное воздействие действующих веществ беклометазона дипропионата и формотерола в фиксированном сочетании препарата Фостер сравнивалось с воздействием отдельных компонентов.
В фармакокинетическом исследовании, выполненном на здоровых субъектах, применявших однократную дозу фиксированного сочетания препарата Фостер (4 нажатия по 100 + 6 микрограмм) или однократную дозу беклометазона дипропионата CFC (4 нажатия по 250 микрограмм) и формотерола HFA (4 нажатия по 6 микрограмм), параметр AUC для основного активного метаболита беклометазона дипропионата (беклометазон-17-монопропионат) и его максимальная концентрация в плазме крови были соответственно на 35% и 19% ниже для фиксированного сочетания, чем для лекарственной формы с не ультрадисперсным распределением частиц беклометазона дипропионата CFC, и напротив, относительная скорость всасывания была более высокой (0,5 ч по сравнению с 2 ч) для фиксированного сочетания по сравнению с лекарственной формой с не ультрадисперсным распределением частиц беклометазона дипропионата CFC.
Для формотерола максимальная концентрация в плазме крови была схожей после применения фиксированного или случайного сочетания, а системное воздействие было несколько выше после применения препарата Фостер, чем случайного сочетания.
Отсутствовали доказательства фармакокинетического или фармакодинамического (системного) взаимодействия между беклометазона дипропионатом и формотеролом.
В исследовании, выполненном с участием здоровых добровольцев, при использовании спейсерного устройства AeroChamber Plus® доставка в лёгкие активного метаболита беклометазона дипропионата беклометазона-17-монопропионата и формотерола увеличивалась на 41% и 45% соответственно по сравнению с использованием стандартного устройства. Общее системное воздействие было неизменным для формотерола, сокращённым на 10% для беклометазона-17-монопропионата и повышенным для неизмененного беклометазона дипропионата.
Исследование отложения в лёгких, проводившееся с участием стабильных пациентов с ХОБЛ, здоровых добровольцев и пациентов с астмой, показало, что в среднем 33% номинальной дозы откладывается в лёгких пациентов с ХОБЛ по сравнению с 34% у здоровых добровольцев и 31% у пациентов с астмой. Содержание беклометазона-17-монопропионата и формотерола в плазме крови было сопоставимым по трём группам в течение 24 часов после ингаляции. Общее воздействие беклометазона дипропионата было выше у пациентов с ХОБЛ по сравнению с воздействием у пациентов с астмой и у здоровых добровольцев.
Беклометазона дипропионат
Беклометазона дипропионат представляет собой пролекарство со слабой связывающей аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам, гидролизуется эстеразами до активного метаболита беклометазона-17-монопропионата, обладающего более сильным местным противовоспалительным действием по сравнению с пролекарством – беклометазона дипропионатом.
Всасывание, распределение и биотрансформация
Ингалированный беклометазона дипропионат быстро всасывается через лёгкие; перед этим имеет место интенсивное преобразование в соответствующий активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат – с помощью эстераз, обнаруживаемых в большинстве тканей. Системная биодоступность активного метаболита формируется из всосавшейся дозы из легких (36%) и из всосавшейся в желудочно-кишечном тракте проглоченной дозы. Биодоступность проглоченного беклометазона дипропионата незначительна, тем не менее, досистемное преобразование в беклометазона-17-монопропионат приводит к абсорбции 41% дозы в форме активного метаболита.
С увеличением вдыхаемой дозы системное воздействие увеличивается приблизительно линейно.
Абсолютная биодоступность после вдыхания составляет около 2% и 62% от номинальной дозы для неизмененного беклометазона дипропионата и беклометазона-17-монопропионата соответственно.
После внутривенного введения беклометазона дипропионат и его активный метаболит характеризуются высоким плазменным клиренсом (150 л/ч и 120 л/ч соответственно) с малым объёмом распределения в равновесном состоянии для беклометазона дипропионата (20 л) и более значительным распределением в тканях для его активного метаболита (424 л).
Связывание с белками плазмы умеренно высокое.
Выведение
Экскреция с калом является основным путём выведения беклометазона дипропионата преимущественно в форме полярных метаболитов. Почечная экскреция беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительна. Терминальный период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 ч для беклометазона дипропионата и беклометазона-17-монопропионата соответственно.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика беклометазона дипропионата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не изучалась; тем не менее, так как беклометазона дипропионат подвергается очень быстрому метаболизму посредством эстераз, присутствующих в кишечном соке, сыворотке, лёгких и печени, с образованием более полярных веществ беклометазона-21-монопропионата, беклометазона-17-монопропионата и беклометазона, поэтому предполагается, что печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику и профиль безопасности беклометазона дипропионата.
Беклометазона дипропионат или его метаболиты не были обнаружены в моче, поэтому увеличение системного воздействия на пациентов с почечной недостаточностью не предусмотрено.
Формотерол
Всасывание и распределение
После ингаляции формотерол всасывается из лёгких и из желудочно-кишечного тракта. Фракция вдыхаемой дозы, проглоченная после использования ингалятора отмеренных доз (MDI) может колебаться в пределах от 60% до 90%. По меньшей мере, 65% проглоченной фракции всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые концентрации неизмененного препарата в плазме крови достигаются в течение 0,5-1 часа после перорального применения. Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64%, 34% связывается с альбумином. Отсутствовало насыщение связывания в диапазоне концентраций, полученных при применении терапевтических доз. Период полувыведения, установленный после перорального применения, составляет 2-3 часа. Всасывание формотерола является линейным после ингаляции 12-96 мкг формотерола фумарата.
Биотрансформация
Формотерол метаболизируется в значительной степени, и главный путь метаболизма включает прямую конъюгацию с группой фенольного гидроксила. Коньюгат с глюкуроновой кислотой не активен. Второй основной путь включает О-деметилирование с последующей конъюгацией с группой фенольного 2’-гидроксила. Изоферменты CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9 цитохрома Р450 включены в О-деметилирование формотерола. Вероятно, печень – первичная локализация метаболизма. Формотерол не ингибирует ферменты CYP450 в терапевтически значимых концентрациях.
Выведение
Совокупное выделение формотерола с мочой после однократной ингаляции порошка из дозированного ингалятора возрастало линейно в диапазоне доз 12-96 мкг. В среднем 8% и 25% дозы выводилось в виде неизмененного и общего формотерола соответственно. На основе измерений концентрации в плазме крови после ингаляции однократной дозы 120 мкг двенадцатью здоровыми добровольцами средний терминальный период полувыведения составил, по всей вероятности, 10 часов. (R,R)- и (S,S)-энантиомеры представляли соответственно около 40% и 60% неизмененного препарата, выводимого с мочой. Относительная доля двух энантиомеров оставалась постоянной в изучаемом диапазоне доз, отсутствовали свидетельства относительной кумуляции одного энантиомера по сравнению с другим в режиме многократного дозирования.
После перорального применения (40-80 мкг) здоровыми добровольцами 6-10% дозы обнаруживалось в моче в неизменённой форме; и до 8% дозы обнаруживалось в форме глюкуронида.
В общей сложности 67% пероральной дозы формотерола выводилось с мочой (главным образом в форме метаболитов), остальная доза выводилась с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.
Особые группы пациентов
Почечная/печеночная недостаточность: фармакокинетика формотерола у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью не изучалась, тем не менее, так как формотерол выводится главным образом посредством метаболизма в печени, поэтому в случае пациентов с тяжёлым циррозом печени можно ожидать усиления действия препарата.
Астма
Фостер показан для регулярного лечения астмы в случаях, когда необходимо применение комбинированного препарата (ингаляционный глюкокортикостероид и бета2-адреномиметик пролонгированного действия):
— пациенты, симптомы заболевания которых недостаточно контролируются ингаляционными глюкокортикостероидами и β2-адреномиметиками короткого действия по мере необходимости, или
— пациенты, которым ингаляционные глюкокортикостероиды и бета2-адреномиметики пролонгированного действия обеспечивают достаточный контроль над заболеванием.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Симптоматическое лечение пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 < 50%) и повторными обострениями в анамнезе, у которых наблюдаются выраженные симптомы, несмотря на регулярное лечение бронхолитическими средствами пролонгированного действия.
Повышенная чувствительность к беклометазона дипропионату, формотерола фумарата дигидрату или вспомогательным веществам.
Препарат Фостер содержит беклометазона дипропионат и формотерола фумарата дигидрат, поэтому ожидаемыми являются побочные реакции, по типу и серьезности связанные с каждым из соединений в отдельности. Отсутствует информация о дополнительных побочных реакциях после одновременного применения двух соединений.
Побочные эффекты, связанные с беклометазона дипропионатом и формотеролом, применяемыми в фиксированном сочетании (препарат Фостер) и как одиночные соединения, приведены ниже и перечислены в соответствии с классами системы органов. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1,000 и <1/100), редко (≥1/10,000 <1/1,000) и очень редко (<1/10,000).
Частые и нечастые побочные реакции были установлены на основании клинических испытаний с участием пациентов с астмой и ХОБЛ.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: фарингит, кандидоз полости рта, пневмония (у больных ХОБЛ).
Нечасто: грипп, грибковые инфекции полости рта, кандидоз полости рта, кандидоз пищевода, вульвовагинальный кандидоз, гастроэнтерит, синусит, ринит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: гранулоцитопения.
Очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергический дерматит.
Очень редко: реакции повышенной чувствительности, включая эритему, отёки губ, лица, глаз и глотки.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Очень редко: супрессия надпочечников.
Нарушения питания и обмена веществ
Нечасто: гипокалиемия, гипергликемия.
Психические нарушения
Нечасто: возбужденное состояние.
Неизвестно: психомоторная гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессия, агрессия, изменения поведения (преимущественно у детей).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: тремор, головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: затуманенное зрение.
Очень редко: глаукома, катаракта.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Нечасто: отосальпингит.
Нарушения сердечной деятельности
Нечасто: сердцебиение, скорректированное на электрокардиограмме удлинение интервала QT, изменения на электрокардиограмме, тахикардия, тахиаритмия, фибрилляция предсердий *.
Редко: желудочковые экстрасистолы, стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: гиперемия, приливы крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: дисфония.
Нечасто: кашель, продуктивный кашель, раздражения горла, астматический криз.
Редко: парадоксальный бронхоспазм.
Очень редко: диспноэ, обострение астмы.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: диарея, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, чувство жжения на губах, тошнота, дисгевзия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, сыпь, гипергидроз, крапивница.
Редко: ангионевротический отёк.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто: мышечный спазм, миалгия.
Очень редко: замедление роста у детей и подростков.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень редко: периферический отёк.
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях
Нечасто: повышение уровня С-реактивного белка, увеличение числа тромбоцитов, увеличение уровня свободных жирных кислот, увеличение уровня инсулина в крови, увеличение количества кетоновых тел в крови, снижение уровня кортизола в крови*.
Редко: повышение давления крови, снижение давления крови.
Очень редко: уменьшение плотности костей.
* Об одном несерьезном случае пневмонии сообщалось в отношении одного пациента, применявшего препарат Фостер в базовом клиническом испытании с участием пациентов с ХОБЛ. Другие побочные реакции, наблюдавшиеся при применении препарата Фостер в клинических испытаниях ХОБЛ: снижение уровня кортизола в крови и фибрилляция предсердий.
Как и при применении других ингаляционных средств, возможен парадоксальный бронхоспазм.
Среди наблюдаемых побочных реакций формотерола отмечены следующие: гипокалиемия, головная боль, тремор, сердцебиение, кашель, мышечные спазмы и удлинение интервала QTc.
Побочные реакции, обычно связанные с применением беклометазона дипропионата: грибковые инфекции полости рта, кандидоз полости рта, дисфония, раздражение горла.
Дисфонию и кандидоз можно ослабить полосканием или промыванием полости рта водой или чисткой зубов после применения препарата. Симптоматический кандидоз поддаётся лечению местными противогрибковыми средствами при продолжении лечения препаратом Фостер.
Системные эффекты ингаляционных кортикостероидов (например, беклометазона дипропионата) могут проявляться, в частности, при применении больших доз препарата на протяжении продолжительного периода времени, они могут включать супрессию надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, задержку роста у детей и подростков, катаракту и глаукому.
Возможны также реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, эритему и отеки глаз, лица, губ и горла.
Астма
Фостер не предназначен для первоначального лечения астмы. Подбор дозы компонентов, входящих в состав Фостера, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это следует учитывать не только после начала лечения комбинированными лекарственными препаратами, но также и при корректировке дозы. Если конкретному пациенту требуется сочетание доз, отличающееся от имеющихся в комбинированном ингаляторе, то следует назначить соответствующие дозы бета2-агонистов и/или кортикостероидов в отдельных ингаляторах.
Беклометазона дипропионат в препарате Фостер характеризуется ультрадисперсным распределением частиц по размеру, в результате чего оказывается более сильное действие, чем действие лекарственных форм беклометазона дипропионата с не ультрадисперсным распределением частиц по размеру (100 микрограммов беклометазона дипропионата ультрадисперсного в препарате Фостер эквивалентны 250 микрограммам беклометазона дипропионата в лекарственной форме с не ультрадисперсным распределением). По этой причине общая суточная доза беклометазона дипропионата, назначаемого в препарате Фостер, должна быть ниже общей суточной дозы беклометазона дипропионата, назначенного в лекарственной форме с не ультрадисперсным распределением частиц беклометазона дипропионата.
Это следует учитывать при переводе пациента с лекарственной формы с не ультрадисперсным распределением частиц беклометазона дипропионата на препарат Фостер; дозировка беклометазона дипропионата должна быть ниже и подлежит корректировке в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.
Существует два варианта лечения:
A. Поддерживающая терапия: Фостер принимается как регулярное поддерживающее лечение в сочетании с применением быстродействующего бронходилататора по мере необходимости.
B. Поддерживающая и вспомогательная терапия: Фостер принимается как регулярное поддерживающее лечение и по мере необходимости для устранения симптомов астмы.
А. Поддерживающая терапия
Пациентам следует указать на необходимость постоянного наличия их быстродействующего бронходилататора для экстренного применения.
Рекомендации по дозировке для взрослых в возрасте 18 лет и старше:
Одна или две ингаляции два раза в день.
Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляции.
Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательного прочтения данного раздела инструкции по медицинскому применению и соблюдения рекомендаций по применению.
В. Поддерживающая и вспомогательная терапия
Пациенты принимают свою суточную поддерживающую дозу препарата Фостер и дополнительно принимают препарат Фостер по мере необходимости для устранения симптомов астмы. Пациентам следует указать на необходимость постоянного наличия препарата для экстренного применения.
Следует рассмотреть необходимость поддерживающей и вспомогательной терапии препаратом Фостер для пациентов с:
• не полностью контролируемой астмой и при необходимости вспомогательной терапии
• обострениями астмы в прошлом, потребовавшими медицинского вмешательства.
Необходимо тщательно отслеживать дозозависимые неблагоприятные эффекты у пациентов, которые часто принимают большое количество ингаляций препарата Фостер по мере необходимости.
Рекомендации по дозировке для взрослых в возрасте 18 лет и выше:
Рекомендуемая поддерживающая доза: 1 ингаляция два раза в день (одна ингаляция утром и одна ингаляция вечером).
Пациенты могут применять 1 дополнительную ингаляцию по мере необходимости в ответ на симптомы. Если через несколько минут симптомы сохраняются, то следует сделать дополнительную ингаляцию.
Максимальная суточная доза – 8 ингаляций.
Пациентам, которым необходимы ежедневные «спасательные» ингаляции, категорически рекомендуется обратиться за консультацией к врачу. Диагноз астмы следует подвергнуть пересмотру, следует также рассмотреть необходимость поддерживающей терапии.
Рекомендации по дозировке для детей и подростков младше 18 лет:
Безопасность и эффективность препарата Фостер для детей и подростков младше 18 лет еще не была установлена. Отсутствуют данные по применению препарата Фостер для детей младше 12 лет. Имеются лишь ограниченные данные по его применению для детей в возрасте 12-17 лет. По этой причине препарат Фостер не рекомендован для применения детьми и подростками младше 18 лет, пока не будут получены дополнительные данные.
Пациентам следует регулярно обращаться к врачу для поддержания оптимальной дозировки препарата Фостер, дозировку следует изменять только по рекомендации врача. Дозу следует титровать до минимальной дозы, обеспечивающей эффективный контроль над симптомами. После установления контроля над симптомами на минимальной рекомендуемой дозе следующим шагом может быть тест на одиночный ингаляционный кортикостероид.
Пациентам следует порекомендовать принимать препарат Фостер каждый день даже при отсутствии симптомов.
Хроническя обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Рекомендации по дозировке для взрослых старше 18 лет:
Две ингаляции два раза в день.
Специальные группы пациентов:
Корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется. Данные касательно применения Фостера у пациентов с нарушениями функции почек или печени отсутствуют.
Способ применения
Для обеспечения надлежащего применения препарата врач или другой медработник должны продемонстрировать пациенту правильное использование ингалятора. Правильное использование ингалятора отмеренных доз под давлением является обязательным условием успешности лечения. Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательного прочтения Информации для пациента и соблюдения рекомендаций по применению.
Перед первым использованием ингалятора или после перерыва в использовании дольше 14 дней выпустить одну дозу ингаляционного раствора в воздух, чтобы убедиться в правильности работы ингалятора.
Для использования ингалятора пациент должен по возможности находиться в вертикальном положении стоя или сидя.
Соблюдайте следующие этапы:
1. Снять защитный колпачок с наконечника и проверить наконечник на наличие загрязнений, пыли, грязи или других посторонних предметов.
2. Сделать максимально медленный и глубокий выдох.
3. Удерживать корпус ингалятора вертикально ёмкостью вверх, охватить губами наконечник. Не прикусывать наконечник.
4. В то же самое время сделать медленный и глубокий вдох через рот. После начала вдоха нажать на верхнюю часть ингалятора по направлению вниз для высвобождения дозы.
5. Задержать дыхание на максимально возможное время, затем достать ингалятор изо рта и медленно выдохнуть. Не выдыхать в ингалятор.
При необходимости в дополнительной дозе удерживать ингалятор в вертикальном положении приблизительно полминуты и пов торить этапы 2-5.
После применения закрыть наконечник защитным колпачком.
.png)
ВАЖНО: не выполнять действия этапов 2-5 слишком быстро.
Если после ингаляции появляется аэрозольный туман из ингалятора или из уголков рта, то процедуру следует повторить с этапа 2.
Пациентам со слабыми руками может быть проще удерживать ингалятор обеими руками. Для этого указательные пальцы размещаются на верхней части корпуса ингалятора, а оба больших пальца – на основании ингалятора.
После ингаляции необходимо прополоскать рот или почистить зубы водой или щёткой.
Чистка ингалятора
Следует указать пациентам на необходимость внимательного ознакомления с информацией для пациента. Для регулярной чистки ингалятора необходимо снять колпачок с наконечника и протереть наконечник внутри и снаружи сухой тряпкой. Не использовать воду или другие жидкости для чистки наконечника.
Пациенты, испытывающие трудности в синхронизации применения аэрозоля и вдоха, могут использовать спейсерное устройство AeroChamber Plus®. Врач, фармацевт или медсестра должны проинструктировать пациента касательно правильного использования и хранения ингаляторов и спейсерных устройств, а также проверить их технику использования, чтобы убедиться в оптимальности доставки ингаляционного препарата в лёгкие. У пациентов, использующих спейсерное устройство AeroChamber Plus®, оптимальность доставки препарата обеспечивается постоянным медленным и глубоким дыханием через спейсерное устройство без промежутка времени между нажатием и ингаляцией.
Фостер следует применять с осторожностью (может включать мониторинг) пациентам с аритмией, в частности, с атриовентрикулярной блокадой третьей степени и тахиаритмией (ускоренное и/или нерегулярное сокращение сердца), с идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тяжелыми заболеваниями сердца, в частности, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, с окклюзионными заболеваниями сосудов, в частности, атеросклероз, артериальная гипертензия и аневризма.
С осторожностью следует назначать препарат при лечении пациентов с установленным или подозреваемым удлинением интервала QTc (врожденным или вызванным приёмом лекарственных средств) (QTc > 0,44 секунды). Формотерол сам по себе может вызывать удлинение интервала QTc.
С осторожностью следует назначать препарат Фостер при лечении пациентов с тиреотоксикозом, сахарным диабетом, феохромоцитомой и нелеченной гипокалиемией.
Применение бета2-адреномиметиков может вызвать потенциально серьезную гипокалиемию. Необходима осторожность при их применении при тяжелой астме, так как этот эффект может быть усилен гипоксией. Гипокалиемия может также усилиться при сопутствующем лечении другими препаратами, способными вызвать гипокалиемию, например, производными ксантина, стероидами и диуретиками. Рекомендовано применение с осторожностью при лечении пациентов с нестабильной астмой, если возможно применение ряда так называемых «спасательных» бронходилататоров. В таких случаях рекомендован мониторинг уровня калия в сыворотке крови.
Ингаляция формотерола может привести к повышению уровня глюкозы в крови. По этой причине пациентам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
При планировании анестезии галогенированными анестетиками следует убедиться в том, что препарат Фостер не применялся в течение, по меньшей мере, 12 часов до начала анестезии, поскольку существует риск сердечной аритмии.
Как и в случае со всеми другими ингаляционными препаратами, содержащими кортикостероиды, препарат Фостер следует с осторожностью применять пациентам с активным или неактивным туберкулёзом легких, а также пациентам с грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей.
Не рекомендуется резко приостанавливать лечение препаратом Фостер.
Если пациент считает лечение неэффективным, то следует обратиться за медицинской помощью. Более интенсивное применение «спасательных» бронходилататоров указывает на ухудшение состояния и требует пересмотра лечения астмы. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы или ХОБЛ является потенциально опасным для жизни, и пациент должен быть подвергнут срочному медицинскому обследованию. В случае подозрений на инфекцию следует оценить необходимость увеличения интенсивности лечения ингаляционными или пероральными кортикостероидами или лечения антибиотиками.
Лечение препаратом Фостер не следует начинать во время обострения, а также значительного или острого ухудшения астмы. Во время лечения препаратом Фостер возможны серьезные связанные с астмой неблагоприятные явления и обострения. Пациентам следует предложить продолжить лечение и обратиться к врачу, если симптомы астмы остаются неконтролируемыми, или ситуация с симптомами ухудшается после начала применения препарата Фостер.
Как и в случае применения других ингаляционных препаратов, после применения данного препарата возможен парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением хрипов и частоты дыхания. В таких случаях необходимо немедленное применение быстродействующего ингаляционного бронхолитика. Применение препарата Фостер необходимо немедленно прекратить, пациент должен пройти медицинское обследование, при необходимости следует начать альтернативное лечение.
Препарат Фостер не следует применять в качестве первоочередного лечения астмы.
Для купирования острых приступов астмы пациентам необходимо постоянно иметь при себе быстродействующий бронходилататор, Фостер (для пациентов, использующих данный препарат при поддерживающей или вспомогательной терапии), или отдельный быстродействующий бронходилятатор (для пациентов, использующих Фостер исключительно в качестве поддерживающей терапии). Пациентам следует указать на необходимость применения препарата Фостер ежедневно в соответствии с назначением, причём даже при отсутствии симптомов. Облегчающие дыхание ингаляции препарата Фостер следует учитывать в отношении симптомов астмы, однако они не предназначены для регулярного профилактического применения, например, перед тренировками. Для такого применения следует рассмотреть возможность использования отдельного быстродействующего бронходилататора.
После установления контроля над симптомами астмы следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата Фостер. Важен регулярный пересмотр состояния пациента после уменьшения количества принимаемого препарата. Следует применять минимальную эффективную дозу препарата Фостер.
Системные эффекты могут проявляться при применении любого ингаляционного кортикостероида, особенно в высоких дозах и при назначении продолжительный период времени. Такие эффекты значительно менее вероятны при применении ингаляционных кортикостероидов, чем при применении пероральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты: синдром Кушинга, кушиноидные признаки, подавление функции коры надпочечников (адренальная супрессия), сокращение минеральной плотности костей, задержка роста у детей и подростков, катаракта и глаукома, реже – ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей).
По этой причине важен регулярный контроль состояния пациента, а также снижение дозы ингаляционных кортикостероидов до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль астмы.
Фармакокинетические данные однократной дозы показали, что применение препарата Фостер со спейсерным устройством AeroChamber Plus® по сравнению с применением стандартного устройства не увеличивает общее системное воздействие формотерола и уменьшает системное воздействие беклометазона-17-монопропионата, кроме того, имеет место увеличение уровня неизмененного беклометазона дипропионата, попадающего в системный кровоток из легких; тем не менее, общее системное воздействие беклометазона дипропионата в сочетании с его активным метаболитом не меняется, и поэтому риск системных эффектов при применении препарата Фостер со спейсерным устройством не увеличивается.
Продолжительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может вызвать супрессию надпочечников и острый адреналовый криз. Дети в возрасте младше 16 лет, принимающие/вдыхающие дозы беклометазона дипропионата, превышающие рекомендованные, подвержены особому риску. Ситуации, потенциально способные вызвать острый адреналовый криз, охватывают травмы, хирургические вмешательства, инфекции или любое быстрое снижение дозировки препарата. Проявляющиеся симптомы, как правило, неопределённые и могут включать анорексию, боль в животе, снижение массы тела, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, гипотензию, снижение степени осознанности, гипогликемию и судороги. Следует рассмотреть необходимость дополнительной поддержки системными кортикостероидами во время стрессов или запланированных хирургических вмешательств.
С осторожностью следует переводить пациента на препарат Фостер, особенно если существует малейшее основание предполагать нарушение функции надпочечников из-за предшествующего лечения системными стероидами.
Пациенты, переходящие с пероральных кортикостероидов на ингаляционные, могут быть подвержены риску нарушения резерва надпочечников на протяжении значительного периода времени. Пациенты, которым были необходимы высокие дозы кортикостероидов в качестве экстренного лечения в прошлом или которые получали длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, также могут быть подвержены данному риску. Такую вероятность остаточных нарушений всегда следует иметь в виду в чрезвычайных и отдельных других ситуациях, способных вызвать стресс; следует рассмотреть целесообразность надлежащего лечения кортикостероидами. В зависимости от степени нарушения функции надпочечников перед отдельными процедурами может потребоваться консультация специалиста.
Пневмония у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)
Наблюдалось увеличение числа случаев заболевания пневмонией, включая пневмонию, требующую госпитализации, у пациентов, страдавших ХОБЛ и получавших лечение ингаляционными кортикостероидами. Есть некоторые свидетельства увеличения риска развитии пневмонии с увеличением дозы стероидов, но это не было убедительно доказано во всех исследованиях. Нет убедительного клинического подтверждения внутриклассовых различий величины риска развития пневмонии среди препаратов, содержащих ингаляционные кортикостероиды. Врачи должны следить за возможным развитием пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические особенности таких инфекций совпадают с симптомами обострения ХОБЛ. Факторы риска развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ включают в себя курение, пожилой возраст, низкий индекс массы тела (ИМТ) и тяжелую форму ХОБЛ.
Пациентам следует указать на то, что препарат Фостер содержит небольшое количество этанола (приблизительно 7 мг на дозу); однако в обычных дозах количество этанола незначительное и не влечёт за собой риска для пациентов. Пациентам следует указать на необходимость полоскания рта водой или чистки щёткой после вдыхания назначенной дозы препарата в целях снижения риска инфекции кандидоза полости рта.
Нарушения зрения
Нарушения зрения могут быть связаны с использованием кортикостероидов для системного и местного применения. Если у пациента появляются такие симптомы, как затуманенное зрение или другие зрительные нарушения, необходимо рассмотреть вариант направления к офтальмологу для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать в себя катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о которых сообщалось после применения кортикостероидов для системного и местного применения.
Отсутствует опыт применения и доказательства безопасности пропеллента HFA-134a беременными или кормящими женщинами или свидетельства его безопасности для данной группы пациентов. Однако исследования действия пропеллента HFA-134a на репродуктивную функцию и эмбриофетальное развитие у животных не выявили клинически значимых неблагоприятных эффектов.
Беременность
Значимые клинические данные по применению препарата Фостер беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных с применением сочетания беклометазона дипропионата и формотерола продемонстрировали доказательства токсичности на репродуктивную функцию при системном воздействии. Из-за токолитического действия бета2-адренергических средств в процессе родов может потребоваться специальная помощь. Формотерол не рекомендуется к применению во время беременности, в частности, в конце беременности или во время родового акта; исключение представляют случаи отсутствия альтернативных более безопасных способов лечения.
Препарат Фостер разрешен к применению во время беременности, только если ожидаемая польза превосходит потенциальные риски применения препарата.
Лактация
Отсутствуют значимые клинические данные касательно применения препарата Фостер в период кормления грудью.
Хотя данные по экспериментам на животных отсутствуют, разумно предположить, что беклометазона дипропионат, как и другие кортикостероиды, проникает в грудное молоко.
На данный момент точно не известно, проникает ли формотерол в грудное молоко, однако он был обнаружен в молоке лактирующих животных.
Применение препарата Фостер кормящими женщинами рекомендовано только в том случае, если ожидаемая польза превосходит возможные риски.
Препарат Фостер практически не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Фармакокинетическое взаимодействие
Беклометазона дипропионат подвергается очень быстрому метаболизму посредством эстераз.
Беклометазон менее зависим от метаболизма CYP3A, чем некоторые другие кортикостероиды, и, в целом, взаимодействия маловероятны; однако нельзя исключать вероятность системного действия при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A (например, ритонавира, кобицистата), поэтому рекомендуется соблюдать осторожность и осуществлять надлежащий контроль при использовании таких веществ.
Фармакодинамическое взаимодействие
Пациентам с астмой следует избегать применения бета-блокаторов (включая глазные капли). При назначении бета-блокаторов по веским причинам действие формотерола будет снижено или устранено.
С другой стороны, при совместном применении с другими бета-адренергическими препаратами возможны потенциально аддитивные эффекты, поэтому необходимо с осторожностью применять теофиллин или другие бета-адренергические препараты одновременно с формотеролом.
Одновременное применение с хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминными препаратами, ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами может вызвать удлинение интервала QTc и увеличить риск развития желудочковой аритмии.
Кроме того, L-допа, L-тироксин, окситоцин и алкоголь могут ухудшить переносимость бета2-адреномиметиков сердцем.
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, включая средства с аналогичными свойствами, такими как фуразолидон и прокарбазин, может ускорить гипертензивные реакции.
Существует повышенный риск аритмий у пациентов, параллельно подвергаемых анестезии галогенированными углеводородами.
Одновременное применение с производными ксантина, стероидами или диуретиками может усиливать возможное гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков. Гипокалиемия способна усугублять склонность к аритмии у пациентов, получающих сердечные гликозиды.
Препарат Фостер содержит небольшое количество этанола. Существует теоретическая возможность его взаимодействия при применении особо чувствительными пациентами, принимающими дисульфирам или метронидазол.
Ингалируемые дозы препарата Фостер (в совокупности до двенадцати нажатий) (в общей сложности 1200 микрограмм беклометазона дипропионата, 72 микрограмма формотерола) изучались в исследовании с участием пациентов с астмой. Накопление веществ не оказывало аномального действия на жизненно важные функции пациентов; не наблюдалось ни серьезных, ни тяжелых побочных реакций.
Формотерол
Симптомы
Применение избыточных доз формотерола может приводить к эффектам, типичным для бета2-адренергических агонистов: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия, удлинение интервала QTc, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение
При передозировке формотерола показано поддерживающее и симптоматическое лечение. В серьезных случаях необходима госпитализация. Следует также рассмотреть необходимость применения кардиоселективных бета-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения особой осторожности, поскольку применение бета-адреноблокаторов может вызвать бронхоспазм. Необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.
Беклометазона дипропионат
Симптомы и лечение
Экстренная ингаляция беклометазона дипропионата в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к временному подавлению функции надпочечников. Необходимость в экстренных мерах отсутствует, так как, как показывают измерения уровня кортизола в плазме крови, функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. Таким пациентам лечение следует продолжать в дозе, достаточной для контроля астмы.
Хроническая передозировка ингаляционного беклометазона дипропионата: риск подавления функции надпочечников. Может потребоваться мониторинг резерва надпочечников. Лечение следует продолжать в дозе, достаточной для контроля астмы.
Хранить при температуре +2-8 °C, в защищенном от солнца месте, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 21 месяц.
До вскрытия упаковки:
Хранить в холодильнике (+2-8°С) (не более 18 месяцев).
После вскрытия упаковки:
Хранить при температуре не выше 25°C (не более 3 месяцев).
Сделать отметку на упаковке о дате вскрытия.
Первичная упаковка.
Алюминиевый баллон с дозирующим клапаном, содержащий 120 доз препарата.
Вторичная упаковка.
По 1 баллону с ингалятором и инструкцией помещают в картонную пачку.
Информация о производителе (заявителе)
Производитель: Кьези Фармацевтичи С.п.А., виа Сан Леонардо, 96 Парма, Италия
Заявитель: Кьези Фармасьютикалс ГмбХ, Гонзагагассе 16/16, А-1010, Вена, Австрия.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер
Торговое название препарата:
ФОРСТЕО®
Международное непатентованное название:
Терипаратид
Лекарственная форма:
Раствор для подкожного введения.
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество — терипаратид 250 мкг;
вспомогательные вещества — уксусная кислота ледяная 0,41 мг, натрия ацетат (безводный) 0,10 мг, маннитол 45.4 мг, метакрезол 3,0 мг, 10 % раствор хлористоводородной кислоты и/или 10 % раствор натрия гидроксида q.s., вода для инъекций q.s. до 1 мл.
Описание
Бесцветный прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
Паратиреоидного гормона аналог.
Код ATX
[Н05АА02].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Терипаратид — рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон, получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный паратиреоидный гормон (ПТГ), представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Терипаратид (рекомбинантный человеческий ПТГ (1-34)) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.
Фармакодинамические свойства
Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.
Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической щелочной фосфатазы и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.
Через 2 часа после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 часов и возвращается к исходным показателям в течение 16-24 часов. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.
Клиническая эффективность
Постменопаузальный остеопороз
В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69.5 лет
На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя минеральная плотность кости (МПК) позвонков была эквивалентна Т-критерию -2,6. Все пациентки ежедневно принимали 1000 мг кальция и. по меньшей мере. 400 ME витамина D.
Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 месяцев (средняя длительность терапии составляла 19 месяцев) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов. Частота возникновения новых переломов позвонков (?1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5,0% и 14,3% соответственно (р?0.001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 65%).
Частота возникновения множественных переломов позвонков (?2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4.9% соответственно (р?0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 77%).
Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р?0.025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 53%).
Частота возникновения основных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3.9% соответственно (р?0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 62%).
После 19 месяцев лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПК поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р<0,001).
Наблюдение после окончания терапии: после окончания терапии терипаратидом 1262 женщины с постменопаузальным остеопорозом из основного исследования были включены в катамнестическое исследование. Основная цель исследования заключалась в сборе данных по безопасности терипаратида. В течение этого наблюдательного периода была разрешена другая терапия остеопороза и проводилась дополнительная оценка переломов позвонков. В среднем в течение 18 месяцев после прекращения терапии терипаратидом в группе пациенток, ранее принимавших терипаратид, число пациенток, по меньшей мере, с одним новым переломом позвонка было ниже на 41% по сравнению с группой плацебо (р=0.004).
В рамках открытого исследования 503 пациентки с постменопаузальным тяжелым остеопорозом и низкоэнергетическими переломами (переломы при минимальной травме) в течение предшествующих трёх лет (83% ранее получали терапию по поводу остеопороза) получали терипаратид на протяжении 24 месяцев. По истечении 24 месяцев МПК в поясничном отделе позвоночника, в проксимальном отделе бедренной кости и шейке бедренной кости увеличилась по сравнению с началом исследования в среднем на 10,5%, 2,6% и 3,9% соответственно. С 18 до 24 месяцев МПК в поясничном отделе позвоночника, в проксимальном отделе бедренной кости и шейке бедренной кости увеличилась на 1,4%, 1,2% и 1,6% соответственно.
Остеопороз у мужчин
В клиническом исследовании мужчин с остеопорозом, обусловленным гипогонадизмом (определенным по низкому уровню свободного тестостерона утром или повышенной концентрации фолликулостимулирующего гормона или лютеинизирующего гормона) или с идиопатическим остеопорозом приняли участие 437 пациентов, средний возраст которых составил 58.7 лет. На момент начала исследования МПК позвонков и шейки бедренной кости по Т-критерию составила от -2.2 до -2.1 соответственно. На момент начала исследования у 35% пациентов в анамнезе имели место переломы позвонков, у 59% пациентов -переломы другой локализации. Ежедневно все пациенты принимали 1000 мг кальция и, по меньшей мере, 400 ME витамина D. Значительное увеличение минеральной плотности кости в поясничном отделе позвоночника было отмечено через 3 месяца. После 12 месяцев терапии МПК поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости увеличилась на 5% и 1% соответственно, по сравнению с плацебо.
Остеопороз при длительной терапии глюкокортикостероидами
Эффективность терипаратида при остеопорозе, обусловленном длительным лечением глюкокортикостероидами была доказана в ходе 18-месячного рандомизированного двойного слепого клинического исследования с активным препаратом сравнения (алендронат 10 мг/день; 428 пациентов, средний возраст которых составил 57 лет).
На момент начала исследования у 28% пациентов был зарегистрирован 1 и более перелом позвонков.
Ежедневно все пациенты принимали 1000 мг кальция и 800 ME витамина D. В исследование было включено 277 женщин в постменопаузальном периоде, 67 женщин в пременопаузальном периоде и 83 мужчины. После 18 месяцев терапии МПК поясничного отдела позвоночника увеличилась на 7,2% (на 3.4% в группе алендроната, р<0,001), МПК проксимального отдела бедренной кости увеличилась на 3,6% (на 2.2% в группе алендроната, р<0,01), МПК шейки бедра увеличилась на 3,7% (на 2.1% в группе алендроната. р<0.05).
У пациентов, принимавших терипаратид, в период исследования от 18 месяцев до 24 месяцев терапии МГ1К поясничного отдела позвоночника. проксимального отдела бедренной кости и шейки бедра увеличилась дополнительно на 1.7%, 0.9%. и 0.4% соответственно.
В группе терипаратида после 36 месяцев терапии новые переломы позвонков были выявлены у 1,7% пациентов (7,7% в группе алендроната, р=0,01), новые невертебральные переломы выявлены у 7.5% пациентов (7.0% в группе алендроната, р=0,84).
У женщин в пременопаузальном периоде после 18 месяцев терапии увеличение МПК было значительно выше в группе терипаратида по сравнению с алендронатом: МПК поясничного отдела позвоночника увеличилась на 4,2% (-1,9% в группе алендроната, р<0.001), МПК проксимального отдела бедренной кости увеличилась на 3,8% (0,9% в группе алендроната. р=0,005).
Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга).
Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходных показателей костного метаболизма или величины МПК (снижение относительного риска возникновения новых переломов составляет 65%).
Фармакокинетика
Всасывание
Терипаратид хорошо всасывается при подкожном введении.
Распределение
Абсолютная биодоступность препарата составляет приблизительно 95%. Объем распределения приблизительно равен 1.7 л/кг. Максимальная концентрация терипаратида достигается через 30 минут после подкожного введения 20 мкг препарата и превышает в 4-5 раз верхнюю границу нормального уровня ПТГ, с последующим снижением концентрации до неопределяемых величин в течение 3 часов.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения терипаратида при подкожном введении составляет около 1 часа, что отражает время, требуемое на абсорбцию.
Периферический метаболизм ПТГ происходит преимущественно в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующей экскрецией через почки.
Подобно эндогенному ПТГ терипаратид не накапливается в костях или других тканях.
Влияния возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 72 мл/мин) фармакокинетика препарата не изменяется. Несмотря на то, что системная экспозиция терипаратида у мужчин ниже на 20-30%, чем у женщин, рекомендуемая доза терипаратида не меняется в зависимости от пола.
Показания к применению:
Противопоказания:
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Влияние терипаратида на развитие плода у человека не изучалось. Применение препарата у беременных женщин противопоказано.
Клинических исследований, направленных на выяснение, проникает ли терипаратид в грудное молоко, не проводилось. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза терипаратида составляет 20 мкг, вводится 1 раз в день подкожно в область бедра или живота.
Максимальная продолжительность лечения терипаратидом составляет 24 месяца. Эффективность и безопасность терипаратида при терапии более двух лет не изучалась; вследствие этого терапия терипаратидом длительностью более 24 месяцев в течение жизни пациента не рекомендуется.
Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D. если они поступают с пищей в недостаточном количестве.
Дозировка не зависит от возраста пациента.
Пациент должен быть обучен технике введения препарата (см. «Руководство по использованию шприц-ручки»).
Инструкция по использованию шприц-ручки
Препарат Форстео® представляет собой раствор в шприц-ручке, предназначенной для индивидуального использования. Для каждой инъекции требуется новая стерильная игла. Каждая упаковка с препаратом Форстео® содержит руководство для пациентов, подробно описывающее правила обращения со шприц-ручкой. Иглы для инъекций в комплект не входят. Шприц-ручка может использоваться с иглами для инсулиновых шприц-ручек (Becton Dickinson). Препарат должен вводиться сразу после того, как шприц-ручка извлечена из холодильника. После каждой инъекции шприц-ручка должна быть помещена в холодильник.
Побочное действие
Общий профиль безопасности
При лечении терипаратидом наиболее частыми побочными реакциями были боль в конечностях, тошнота, головная боль и головокружение.
В клинических исследованиях терипаратида сообщалось как минимум об одном побочном явлении у 82.8% пациентов в группе терапии терипаратидом и у 84.5% пациентов в группе плацебо.
Побочные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетинговых исследований терипаратида отражены ниже с разделением по частоте встречаемости: очень частые (?10%), частые (от ?1% до <10%), нечастые (от ?0.1% до <1%), редкие (от ?0,01% до <0,1%), очень редкие (<0,01%).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто (от?1% до <10%): анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко (от ?0.01 % до <0,1 %): анафилаксия
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто (от ?1% до <10%): гиперхолестеринемия.
Нечасто (от ?0,1% до <1%): гиперкальциемия выше 2.76 ммоль/л, гиперурикемия.
Редко (от ?0,01% до <0.1 %): гиперкальциемия выше 3.25 ммоль/л.
Нарушения психики
Часто (от?1% до <10%): депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто (от ?1% до <10%): головокружение, головная боль, ишиалгия, обморок.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиpинтные нарушения
Часто (от?1% до <10%): вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Часто (от ?1% до <10%): ощущение сердцебиения.
Нечасто (от ?0,1 % до <1 %): тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Часто (от ?1% до <10%): понижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто (от ?1% до <10%): одышка.
Нечасто (от?0,1% до <1%): эмфизема.
Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта
Часто (от ?1% до <10%): тошнота, рвота, грыжа пищеводного отверстия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Нечасто (от?0,1% до <1%): геморрой.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто (от ?1% до <10%): повышенная потливость.
Нарушения со стороны скелетномышечной и соединительной ткани
Очень часто (?10%): боль в конечностях.
Часто (от ?1% до <10%): мышечные судороги.
Нечасто (от ?0,1% до <1%): миалгия, артралгия, боль или спазм в спине*.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто (от ?0,1% до <1%): недержание мочи, полиурия, императивные позывы к мочеиспусканию, мочекаменная болезнь.
Редко (от ?0,01% до <0.1 %): нарушение функции почек/почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто (от ?1% до <10%): чувство усталости, астения, легкие и преходящие явления в месте инъекции, такие как боль, припухлость, эритема, зуд, образование синяков и незначительное кровотечение в месте инъекции.
Нечасто (от ?0.1% до <1%): реакция в месте инъекции, эритема в месте инъекции.
Редко (от ?0,01% до <0,1 %): явления аллергического характера вскоре после инъекции: острая одышка, отёк полости рта/лица, крапивница, боль в груди, отёки (в основном периферические).
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто (от ?0,1% до <1%): повышение массы тела, шумы в сердце, повышение концентрации щелочной фосфатазы.
*Тяжелые случаи судорог или боли в спине были отмечены в течение нескольких минут после инъекции.
Описание отдельных реакций
Следующие явления встречались в клинических исследованиях в группе терипаратида с частотой ?1% по сравнению с группой плацебо: вертиго, тошнота, боль в конечностях, головокружение, депрессия, одышка.
При применении терипаратида возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. По данным клинических исследований, в группе терипаратида у 2.8% пациентов повышалась концентрация мочевой кислоты в крови выше верхнего предела нормы по сравнению с 0,7% пациентов в группе плацебо. Тем не менее, повышение концентрации мочевой кислоты в крови не оказывало негативного влияния на течение подагры, артралгии или мочекаменной болезни.
В крупных клинических исследованиях у 2.8% пациенток были обнаружены антитела с перекрёстной реакцией с терипаратидом. Как правило, антитела появлялись после 12 месяцев терапии и пропадали после прекращения терапии. В связи с появлением антител не было выявлено никаких признаков реакции гиперчувствительности, аллергических реакций, влияния на концентрацию кальция или влияния на терапевтический ответ в отношении минеральной плотности костной ткани.
Передозировка
В ходе клинических исследований терипаратида о случаях передозировки не сообщалось.
Терипаратид применялся в однократной дозе до 100 мкг и в повторных дозах по 60 мкг в день в течение 6 недель.
Из постмаркетинговых данных известно о случаях ошибок в применении, при которых одномоментно было введено всё содержимое шприц-ручки в дозе до 800 мкг терипаратида. Были зарегистрированы следующие транзиторные явления: тошнота, слабость/заторможенность и снижение артериального давления. В некоторых случаях при передозировке не было зарегистрировано никаких побочных явлений. О смертельных случаях, связанных с передозировкой, не сообщалось.
Симптомы:
Симптомы передозировки могут включать гиперкальциемию с отсроченным началом и развитие ортостатической гипотензии. Также возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль.
Лечение:
Специального антидота не существует. При подозрении на передозировку рекомендуется отмена терипаратида, контроль содержания сывороточного кальция и проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимых взаимодействий с гидрохлортиазидом, фуросемидом, дигоксином, атенололом, а также с препаратами с замедленным высвобождением — дилтиаземом, нифедипином, фелодипином, нисолдипином не отмечалось.
Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозамещающей терапией не влияет на содержание кальция в сыворотке крови и в моче.
Дигоксин
Однократная доза терипаратида не влияет на эффект дигоксина на период систолы (от начала зубца Q электрокардиограммы до закрытия аортального клапана, что является показателем влияния дигоксина на кардиологический эффект кальция). Тем не менее, так как терипаратид может вызвать транзиторное повышение концентрации кальция в крови (и тем самым, быть предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса), следует проявлять осторожность при применении терипаратида у пациентов, принимающих дигоксин.
Гидрохлортиазид
Совместное применение терипаратида и гидрохлортиазида в дозе 25 мг не влияло на эффект 40 мкг терипаратида на концентрацию кальция в сыворотке крови. Влияние применения терипаратида с гидрохлортиазидом в более высоких дозах на концентрацию кальция в крови не изучалось.
Фуросемид
Совместное применение внутривенного фуросемида в дозах от 20 до 100 мг с терипаратидом в дозе 40 мкг у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой, средней или высокой степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина от 13 до 72 мл/мин) приводило к небольшому увеличению концентрации кальция в сыворотке крови (2%) и увеличению концентрации кальция в моче при 24-часовом исследовании (37%), однако, это изменение не является клинически значимым.
Особые указания
Забор крови для определения концентрации кальция в крови следует производить не ранее, чем через 16 часов после последнего введения Форстео®, так как может наблюдаться кратковременное повышение концентрации кальция в сыворотке крови после инъекции терипаратида. Постоянное наблюдение за концентрацией кальция во время лечения не требуется.
При приеме терипаратида могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической артериальной гипотензии, которые возникают в течение 4 часов после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов при укладывании пациента в положении лежа на спине и не являются противопоказанием к дальнейшему лечению. Ввиду недостаточности клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемые сроки лечения не должны превышать 24 месяцев.
Терипаратид может вызывать незначительное увеличение концентрации кальция в моче, но по результатам клинических исследований частота гиперкальциурии при приеме терипаратида не отличается от таковой в группе плацебо.
Препарат Форстео® не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы.
Особые группы пациентов
Пациенты с гиперкальциемией
Действие терипаратида у пациентов с гиперкальциемией не изучалось, поэтому не следует назначать таким пациентам терипаратид из-за возможности прогрессирования гиперкальциемии. Перед началом лечения с применением терипаратида следует исключить гиперкальциемию, однако, регулярное наблюдение за концентрацией кальция в сыворотке крови не требуется.
Пациенты детского возраста
Действие терипаратида у пациентов детского возраста не изучалось. Терипаратид не следует применять у пациентов детского возраста или молодых людей с открытыми эпифизарными зонами роста.
Пациенты с нарушением функции почек
Действие терипаратида у пациентов с активным течением мочекаменной болезни не изучалось. У пациентов с мочекаменной болезнью (острое течение или недавнее обострение) не следует применять терипаратид по причине риска обострения данного заболевания.
У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести необходимо проявлять осторожность при применении терипаратида. При легкой степени нарушения функции почек особая осторожность не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные о применении терипаратида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, в связи с чем терипаратид в этой группе пациентов должен применяться с осторожностью.
Сердечная недостаточность
У пациентов со стабильным течением хронической сердечной недостаточности (ХСН) после применения двух доз терипаратида по 20 мкг клинически значимых изменений фармакокинетики, артериального давления, частоты сердечных сокращений или других показателей безопасности выявлено не было. Коррекции дозы при применении препарата у пациентов с ХСН I-III функционального класса (по NYHA) не требуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Терипаратид оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. У некоторых пациентов, принимавших терипаратид, отмечались преходящие явления ортостатической артериальной гипотензии или головокружения. Пациентам с такими симптомами следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока симптомы не исчезнут.
Форма выпуска:
Раствор для подкожного введения 250 мкг/мл в шприц-ручке по 2,4 мл. По одной шприц-ручке вместе с инструкцией по применению препарата и Руководством по использованию шприц-ручки в пачке картонной.
Условия хранения
В холодильнике при температуре 2-8 °С. Не замораживать.
Препарат, находящийся в употреблении, следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Находящийся в употреблении препарат следует хранить не более 28 дней.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Название и адрес производителя:
«Лилли Франс», Франция 2 Рю дю Колонель Лилли, 67640 Фегершайм, Франция
«Lilly France», 2 Rue du Colonel Lilly, 67640 Fegersheim, France
Контактная информация
Произведено Лилли Франс, F-67640 Фегершайм, Франция, для Эли Лилли энд Кампани.
Представительство в России/Адрес для предъявления претензий
Московское представительство АО «Эли Лилли Восток С.А.», Швейцария 123317, Москва, Пресненская наб., д. 10
Товары из категории — Опорно-двигательная система
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 20 325
Фармакологические свойства
Медикаментозное средство Форстео является аналогом паратирина — гормона, производимого паращитовидными железами. Инъекции препарата способствуют формированию новой костной ткани, повышают содержание кальция, увеличивают плотность минералов в кости, при этом, медикамент не оказывает отравляющего воздействия на клетки и не приводит к формированию миелофиброза. Благодаря лечению медикаментом, у пациентов снижается риск переломов костей в любом возрасте. Основной действующий активный компонент – терипаратид.
Терапевтический эффект достигается уже спустя 6 часов после инъекции.
Состав и форма выпуска
Медикаментозное средство производится в виде бесцветного прозрачного раствора, предназначенного для подкожных инъекций. Продается средство в тюбике-шприце по 1 мл.
В состав медикаментозного средства входят следующие компоненты:
• терипаратид;
• этаноловая кислота;
• пищевая добавка E262;
• маннит;
• метилфенол;
• 10 % раствор соляной кислоты;
• каустическая сода в виде раствора;
• очищенная вода.
Показания к применению
Медикаментозное средство используется для терапии хронически прогрессирующего системного, обменного заболевания скелета, характеризующегося повышенной ломкостью костей, у женщин после наступления климакса. Кроме этого, медикамент эффективен при заболевании костей, характеризующемся в их повышенной ломкости, у мужчин при синдроме, сопровождающемся недостаточностью функций половых желез и нарушением синтеза половых гормонов.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
М.81.0. Постменопаузный остеопороз;
М.81.4. Медикаментозный остеопороз;
М.81.8. Другие остеопорозы;
М.81.8.0. Остеопороз старческий;
М.81.9. Остеопороз неуточненный.
Побочные эффекты
Использование медикаментозного средства Форстео может стать причиной проявления побочных признаков со стороны разных систем жизнедеятельности организма человека:
• опорно-двигательный аппарат: болезненные ощущения в руках и ногах, непроизвольные сокращения мышц;
• кроветворная система: малокровие;
• нервная система: угнетенное состояние, болезненные ощущения в области головы, вестибулярные расстройства, заболевание седалищного нерва;
• органы дыхания: нарушение частоты и глубины дыхания, нехватка воздуха, чрезмерное скопление воздуха в органах, вызывающее боли;
• система пищеварения: чувство тошноты, рвотные позывы;
• сердце и сосуды: усиленное биение сердца, болезненное учащённое сердцебиение, понижение кровяного давления;
• метаболизм: аномально повышенный уровень липидов в крови, гипергидроз;
• мочевая система: непроизвольное мочеиспускание, увеличенное образование мочи, боли при деуринации;
• общие реакции организма: прилив крови к лицу, аллергия, вялость, упадок сил, болезненные ощущения в груди, общая слабость организма.
Противопоказания
Медикаментозное средство не рекомендуется к использованию при:
• заболеваниях почек;
• заболеваниях печени;
• повышении концентрации кальция в плазме крови;
• нарушениях образования костной ткани;
• повышенной активности щелочной фосфатазы неопределенного происхождения;
• радиотерапии костей;
• распространении опухолевых клеток из места возникновения в другие отделы организма пациента;
• вынашивании ребенка;
• вскармливании ребенка грудью;
• повышенной восприимчивости к компонентам препарата;
• детям, не достигшим 18-летнего возраста.
Применение при беременности
Нет данных и показаний о воздействии медикамента на развивающийся в утробе матери плод, поэтому не рекомендуется использовать препарат женщинам, вынашивающим ребенка. В период использования медикамента рекомендуется также прекратить вскармливание младенца грудью.
Способ и особенности применения
Медикаментозное средство назначается к использованию лечащим врачом после проведения обследования, сбора анализов и определения точного анамнеза. Дозировка и продолжительность курса устанавливается также исключительно компетентным медицинским персоналом.
Медикамент используется для подкожных инъекций, которые ставятся в область живота или бедер.
Рекомендуемая суточная дозировка составляет 20 мкг один раз в сутки. Максимальная продолжительность курса – два года.
При острой нехватке кальция и кальциферола в организме, пациентам необходимо дополнительно назначать препараты, содержащие кальций или витамин D, а также соблюдать соответствующую диету, обогащенную минералом.
Медикаментозное средство выпускается в виде шприц-тюбика для удобства использования. В комплекте идет инструкция по применению, которая содержит подробные сведения о правильном использовании лекарства, игла для инъекции в комплект не входит и приобретается отдельно. Вскрытую ампулу необходимо использовать только один раз. Повторное использование запрещено, остатки со средством необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами. Хранить медикамент следует в холодильной камере, и использовать сразу после извлечения. Перед уколом необходимо убедиться в целостности упаковки, стерильности шприца и иглы, а также тщательно помыть руки. В сутки необходимо ставить только один укол фармацевтического средства.
Хранить медикамент следует в холодильной камере, нельзя хранить шприц-тюбик вместе с иглой, так как это нарушает стерильность и может стать причиной проявления инфекционных воспалительных процессов. Нельзя замораживать лекарство. Если медикаментозный раствор заморозился, то его нельзя размораживать, а необходимо выбросить, следуя санитарным нормам по утилизации фармацевтической продукции.
Терапия пациентов с заболеваниями печени
При заболеваниях печени назначать и использовать медикаментозное средство следует с особой осторожностью, так как нет данных и исследований о воздействии компонентов препарата Форстео на работоспособность органа.
Терапия пациентов с заболеваниями почек
Медикаментозное средство нельзя использовать при заболеваниях почек в тяжелой форме. При легкой и средней степени дисфункции почек применять Форстео следует с особой осторожностью и только по указанию и под контролем лечащего врача.
Терапия детей
Нет сведений о воздействии компонентов медикамента на растущий и развивающийся детский организм, поэтому назначать медикамент детям не рекомендуется.
Взаимодействие с другими медикаментами
Медикамент не оказывает воздействия на такие фармацевтические средства, как:
• тиазидный диуретик средней силы Hydrochlorothiazide;
• диуретик Furosemide;
• кардиотоническое и антиаритмическое средство Digoxin;
• избирательный адреноблокатор Atenolol;
• блокатор кальциевых каналов Diltiazem;
• гипотензивное средство Nifedipinum;
• блокатор кальциевых каналов Felodipinum;
• антагонист кальция Nisoldipine;
• селективный модулятор эстрогеновых рецепторов Raloxifenum.
О возможности совмещения использования лекарства Форстео с другими медикаментами следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Передозировка
При излишней дозе Форстео у пациента могут проявиться симптоматические признаки, такие как:
• чувство тошноты;
• снижение скорости реакции;
• вялость и упадок сил;
• понижение кровяного давления;
• повышение концентрации кальция в плазме крови;
• постуральная гипотония;
• рвотные позывы;
• вестибулярные расстройства;
• болезненные ощущения в области головы.
При наличии признаков передозировки пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу, который окажет необходимую терапевтическую помощь для устранения симптомов и примет решение о корректировке дозировки или полной отмене средства.
Аналоги
Медикамент имеет ряд аналогов по составу и терапевтическому эффекту:
• Famotidinum;
• Famotidine STADA;
• Famotidin-AKOS;
• Quamatel mini;
• Ulfamid;
• Quamatel;
• Famosan.
Решение о смене медикамента Форстео и указание на применение аналога дает лечащий врач.
Условия продажи
Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного отпуска из медицинского учреждения. Самостоятельное применение не разрешено.
Условия хранения
Медикамент необходимо хранить в изолированном от досягаемости детьми месте при температуре от 2 до 8 °C. Хранить средство рекомендуется в холодильной камере, не допуская заморозки. Срок хранения медикамента составляет два года с даты изготовления.
Цены на Форстео в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 20 325 руб.