Флувастатин инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Химическое название

Натриевая соль [R, S-(E)]-(±)-7-[3-(4-фторфенил)-1-(1-метилэтил)-1H-индол-2-ил]-3,5- дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Химические свойства

Флувастатин – мелкий гигроскопичный порошок, желтоватого или белого цвета, который хорошо растворяется в воде, метиловом спирте и этаноле. Молекулярная масса химического соединения = 433,5 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флувастатин выступает в роли конкурентного ингибитора ГМГ-КоА редуктазы. Предотвращает превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником стеринов и холестерина. Под действием данного вещества снижается содержание холестерина в гепатоцитах, усиливается синтез рецепторов липопротеидов низкой плотности и захват частиц ЛПНП.

Как известно, при повышенном холестерине, уровне григлицеридов и аполипопротеина B, у человека развивается атеросклероз. Согласно эпидемологическим исследованиям, смертность и заболеваемость от болезней сердца, сосудов напрямую зависит от уровня холестерина ЛПНП и общего холестерина. При росте уровня липопротеидов высокой плотности смертность снижается. Вещество не оказывает влияния на плазменные уровни фибриногена и липопротеина а.

Средство не оказывает фарм. значимого влияния на продукцию стероидных гормонов гонадами и надпочечниками. Однако, во время лечения Флувастатином, пациенты с клинически значимой эндокринной дисфункцией, должны соблюдать особую осторожность и находится под наблюдением.

После перорального приема капсул с лекарственным средством, оно достаточно полно и быстро усваивается в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается в течение 60 минут. Средняя степень биодоступности составляет 24%. Вещество обладает эффектом «первого прохождения» через печень. При инъекционном введении лекарства, такой эффект не наблюдается. После приема внутрь таблетированной формы в дозировке 80 мг, максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 часа. Биодоступность составляет 29%. Прием жирной пищи увеличивает степень биодоступности вещества.

Степень связывания средства с белками плазмы = 98%. В печени лекарство подвергается реакциям окисления и N-дезалкилирования. Выводится с каловыми массами, в виде метаболитов, незначительно – в неизмененном виде. Период полувыведения после приема таблеток составляет порядка 9 часов. У пациентов с заболеваниями печени Флувастатин может накапливаться, увеличивается плазменная концентрация средства и AUC.

Показания к применению

Лекарство рекомендовано к приему взрослыми пациентами:

• при повышенном уровне общего холестерина, триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В, при первичной гиперхолестеринемии и гиперлипидемии;
• с ишемической болезнью сердца для замедления процесса прогрессирования атеросклероза;
• в качестве профилактического средства при ИБС, после ангиопластики.

Флувастатин назначают детям и подросткам в составе комплексного лечения при повышенном уровне холестерина, аполипопротеина В и холестерина ЛПНП, при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии.

Противопоказания

Вещество противопоказано к применению:

• при лекарственной аллергии;
• у пациентов с заболеваниями печени;
• при повышении уровня печеночных ферментов неизвестного происхождения;
• во время беременности;
• у детей до 10 лет;
• при кормлении грудью.

Осторожность соблюдают при лечении больных эпилепсией, при алкоголизме, почечной недостаточности и диффузной миалгии.

Побочные действия

Во время лечения Флувастатином могут возникнуть следующие побочные действия:

• несварение желудка, тошнота, болезненные ощущения в животе, понос, запор;
• головные боли, нарушение режима сна, головокружение, дизестезия, парестезия;
• сыпь на коже, экзема, крапивница, экзантема, дерматит, отек Квинке, васкулит;
• слабость в мышцах, миопатия, тромбоцитопения, миалгия;
• рост уровня трансаминаз печени, показателей ЩФ и КФК.

Очень редко наблюдаются: рабдомиолиз, гепатит, миозит, гинекомастия, нарушения работы щитовидной железы и надпочечников.

Флувастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Терапия Флувастатином проводится в индивидуальном порядке, схему лечения определяет врач.

В среднем пациентам старше 10 лет назначают от 20 до 40 мг вещества, один раз в сутки, как правило, в вечернее время.

Передозировка

При назначении препарата в разовой дозировке 80 мг клинически значимые побочные реакции не наблюдались. Если пациентам назначали лекарство в виде таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 640 мг в течение 14 дней, возникали побочные эффекты со стороны ЖКТ, повышались плазменные уровни трансаминаз, АЛТ, АСТ.

Терапия симптоматическая, диализ неэффективен.

Взаимодействие

В процессах метаболизма препарата принимают участие изоферменты цитохрома Р450, CYP2C9, CYP2C9, CYP3A4. При невозможности одного из путей метаболизма и элиминации препарата, недостаточность может компенсироваться за счет другого.

Не рекомендуется сочетать лекарство с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

Субстраты и ингибиторы системы CYP3A4, эритромицин, циклоспорин, интраконазол оказывают незначительной влияние на фармакокинетические параметры лекарства. При сочетанном приеме средства с фенитоином повышаются плазменные концентрации обоих средств.

Рекомендуется принимать колестирамин спустя 4 часа после Флувастатина для повышения аддитивного эффекта от препаратов.

Лекарство можно сочетать с дигоксином (прием 40 мг вещества), эритромицином, итраконазолом, гемфиброзилом.

При совместном применении лекарства с фенитоином рекомендуется соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки. Такая комбинация приводит к росту плазменного уровня Флувастатина и фенитоина.

Одновременный прием вещества с диклофенаком вызывает рост плазменной концентрации и AUC последнего.

Лекарство можно сочетать с толбутамидом, лозартаном.

Больные сахарным диабетом, которые принимают Флувастатин и глибенкламид, должны соблюдать особую осторожность, находится под наблюдением врача, особенно при увеличении суточной дозировки Флувастатина до 80 мг в день.

При сочетании лекарства с ранитидином, циметидином и омепразолом наблюдается значительный рост максимальной плазменной концентрации и AUC вещества, при этом снижается плазменный клиренс Флувастатина.

При лечении пациентов, которые длительно принимали рифампицин, наблюдается значительный рост AUC и Cmax.

С осторожностью сочетают данное вещество с антикоагулянтами варфаринового ряда. Рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время, при необходимости – скорректировать дозировку.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо точно установить липидный профиль больного, общий холестерин, триглицериды и холестерин ЛПВП. Исключить вторичные случаи гиперлипидемии, сахарный диабет, гипотиреоз, диспротеинемию, нефротический синдром, заболевания печени, алкоголизм.

В течение месяца рекомендуется периодически определять уровень липидов и скорректировать дозировку, в зависимости от лабораторных показателей.

При сочетании Флувастатина с колестирамином и прочими подобными препаратами, его рекомендуется принимать на ночь.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые название лекарства: Лескол, Лескол Форте.

Отзывы

Отзывы о данном лекарственном средстве встречаются разные. Некоторым препарат подошел, они наблюдали положительный эффект от терапии, некоторым же средство совершенно не помогло.

• “… Принимала лекарство в комплексе с другими средствами, соблюдала диету. Эффект был хороший. Но как только его отменили – все вернулось”;
• “… Сомнительное средство, как по мне. Такое ощущение, что только деньги выкачивают из больных, низкая эффективность. Лучше хотя бы аторвастатин пить”;
• “… Мне когда эти таблетки назначали — сказали сразу, что надо менять образ жизни и соблюдать диету, а то толку никакого не будет. Начал лечение, анализы вроде стали лучше. Побочных реакций пока нет, чувствую себя хорошо”.

Цена Флувастатина, где купить

Стоимость 28 таблеток препарата Лескол, дозировкой 80 мг каждая составляет порядка 2800 рублей.

Регистрационный номер:

ПN013398/01-260407

Торговое название: Лескол^® Форте

Международное непатентованное название (МНН): флувастатин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: флувастатин натрия 84.24 мг, что соответствует 80 мг флувастатина;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), калия бикарбонат, повидон, магния стеарат, железа оксид желтый, макрогол, титана диоксид.

Описание
Круглые с двояковыпуклыми поверхностями и скошенными краями таблетки желтого цвета; на одной поверхности таблетки выдавлена надпись «LE», на другой — «NVR».

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство, ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор.

Код ATX: США A04.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флувастатин, синтетический гипохолестеринемический препарат, является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, отвечающего за превращение ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеринов, в частности, холестерина (Хс). Флувастатин угнетает синтез холестерина в печени.
Он представляет собой в основном рацемат двух эритроэнантиомеров, один из которых и обладает фармакологической активностью. При угнетение синтеза холестерина и уменьшение его содержания в клетках печени компенсаторно увеличивается образование рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ЛПНП), а также их захват гепатоцитами, что приводит к снижению концентрации холестерина в плазме.
Лечение больных с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией Лесколом Форте в дозе 80 мг/сут в течение 24 недель приводит к достоверному снижению концентраций общего Хс на 23%, Хс-ЛПНП — на 34%, апо-В — на 26%, триглицеридов (ТГ) — на 19%; к повышению концентрации липопротеидов высокой плотности (Хс-ЛПВП) на 9%. У пациентов с исходно низкими значениями Хс-ЛПВП (<35 мг/дл) прирост этого показателя может быть выше (до 14%).
Клинический эффект отмечается через 2 недели, достигает максимальной выраженности в пределах 4-х недель от начала лечения и сохраняется при постоянной терапии.
У больных с первичной смешанной дислипидемией ПЬ типа по классификации Фредриксона при лечении Лесколом в дозе 80 мг в сут происходит снижение концентрации ТГ в плазме на 25% (при исходном значении от 200 до 400 мг/дл). У пациентов, страдающих ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115190 мг/дл), применение флувастатина в дозе 40 мг/сут в течение 2,5 лет вызывает достоверное замедление прогрессировании коронарного атеросклероза (по данным ангиографического исследования).
Применение флувастатина у пациентов с ИБС при различных концентрациях общего Хс доставерно приводит к снижению риска развития первого серьезного сердечнососудистого события (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда, необходимость реваскуляризации и коронарного шунтирования) в течение 4 лет. Этот положительный эффект особенно выражен у пациентов с сахарным диабетом и множественным поражением коронарных артерий. Терапия Лесколом Форте снижает на 31% риск развития инфаркта миокарда и/или внезапной кардиальной смерти.
Показано снижение концентрации общего Хс в среднем на 30,5 %, Хс-ЛПНП — на 23,6%, ТГ — на 5.2 % и повышение Хс-ЛПВП — на 5 % при применении флувастатина в течение двух лет у детей и подростков старше 9 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией при:

• исходной концентрации Хс-ЛПНП > 190 мг/дл (4,9 ммоль/л);
• исходной концентрации Хс-ЛПНП > 160 мг/дл (4,1 ммоль/л) и наличии одного или более факторов риска (ранняя ишемическая болезнь сердца у родственников, курение, повышенное АД, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП ниже 35 мг/дл, сахарный диабет);
• исходной концентрации Хс-ЛПНП > 160 мг/дл (4,1 ммоль/л), ТГ

Применении флувастатина у детей и подростков старше 9-ти лет не приводит к нарушению роста, развития и полового созревания.
Флувастатин не использовался для лечения детей и подростков младше 9-ти лет. Представленные фармакодинамические особенности флувастатина, полученные в результате клинических исследований, не могут быть использованы для оценки возможных последствий раннего начала терапии статинами у детей.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь в виде раствора флувастатин всасывается быстро и полностью (98%). После приема внутрь таблеток Лескол Форте всасывание флувастатина происходит на 60% медленнее по сравнению с обычными лекарственными формами (капсулы), при этом среднее время удержания флувастатина в плазме возрастает примерно на 4 часа. После приема пищи скорость всасывания флувастатина несколько снижалась.
Распределение
Биодоступность препарата составляет 24%. Кажущийся объем распределения флувастатина (V_z/f) равен 330 л. Более 98% циркулирующего флувастатина связывается с белками плазмы, причем степень связывания не зависит ни от концентрации самого флувастатина, ни от содержания в плазме варфарина, салициловой кислоты и глибурида.
Метаболизм
Флувастатин метаболизируется в основном в печени. После приема препарата в крови в основном циркулируют флувастатин и фармакологически неактивный метаболит — N-дезизопропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, однако в системный кровоток они не попадают.
Пути биотрансформации флувастатина не связаны с цитохромом Р450, поэтому метаболизм флувастатина практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на цитохром Р450. Флувастатин ингибирует только изофермент CYP2C9. Несмотря на возможную конкуренцию между флувастатином и субстратами изофермента CYP2C9, такими как диклофенак, фенитоин, толбутамид и варфарин, по данным клинических исследований лекарственное взаимодействие маловероятно.
Выводится в основном через кишечник (93%) и около 6% почками, причем на долю неизмененного флувастатина приходится менее 2%. Расчетная величина плазменного клиренса (CL/f) флувастатина у человека составляет 1.8±0.8 л/мин. Значения равновесных плазменных концентраций свидетельствуют об отсутствии кумуляции флувастатина после его назначения в дозе 80 мг в сутки. После однократного приема Лескола Форте 80 мг натощак период полувыведения флувастатина составлял 7,0 ± 3.8 часов. При назначении флувастатина во время ужина или через 4 часа после ужина значимых различий в величине AUC выявлено не было.
Концентрации флувастатина в плазме крови не зависит от пола или возраста больного. Однако отмечено наличие более выраженного эффекта от применения флувастатина у женщин и пациентов пожилого возраста.
Флувастатин обладает высокой степенью пресистемного метаболизма, выводится через желчные пути. Существует вероятность кумуляции препарата у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению
Взрослые (старше 18 лет)

• первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с диетотерапией;
• коронарный атеросклероз у больных ишемической болезнью сердца и первичной гиперхолестеринемией, в том числе незначительно выраженной (для замедления прогрессирования заболевания).
• вторичная профилактика основных серьезных сердечно-сосудистых событий (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда и коронарная реваскуляризация) у пациентов с ишемической болезнью сердца после проведения чрескожной транслюминальной баллонной ангионеопластики.

Дети и подростки(старше 9 лет)

• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в сочетании с диетотерапией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флувастатину или любому неактивному ингредиенту препарата.
• Активное заболевание печени или стойкое повышение концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.
• Беременность, период кормления грудью.

С осторожностью
Функция печени
Следует соблюдать осторожность при назначении больным с заболеванием печени в анамнезе или злоупотребляющим алкоголем.
Скелетная мускулатура
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с предрасположенностью к рабдомиолизу, а также с наследственными мышечными заболеваниями, случаями мышечной токсичности при применении других статинов или фибратов в анамнезе.

Применение при беременности и в период лактации
Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ — производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду. Поэтому применение флувастатина противопоказано при беременности и период кормления грудью. Женщинам детородного возраста следует применять адекватные методы контрацепции. Если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить. Противопоказано применение флувастатина при грудном вскармливании.

Способ применения и дозы
Таблетки Лескол Форте можно принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Лескол Форте следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Существенных различий в гиполипидемическом действии флувастатина при назначении с приемом пищи или через 4 часа после него не наблюдалось. Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.
Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время или через 4 часа после вечернего приема пищи.
Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4 неделе, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4-х недель. Терапевтический эффект Лескола Форте сохраняется при его длительном применении.
Перед началом лечения Лесколом Форте больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.
Начальная рекомендуемая доза составляет 80 мг (1 таблетка Лескола Форте 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капсула Лескола 20 мг).Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.
Для пациентов с коронарной болезнью сердца после ангионеопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг в сутки.
Лескол Форте эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность флувастатина при совместном применении с никотиновой кислотой, холестирамином или фибратами.
Дети и подростки младше 18 лет.
Детям и подросткам старше 9 лет в течении 6 месяцев до начала терапии Лесколом Форте и во время всего периода лечения следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты.
Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг (1 таблетка Лескола Форте по 80 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капсула Лескола 20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем Хс-ЛПНП и целями лечения.
Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.
Больные с нарушением функции почек
Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.
Больные с нарушением функции печени
Противопоказано применение Лескола Форте при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.
Больные пожилого возраста
Эффективность и хорошая переносимость флувастатина была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, свидетельствующих о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы Лескола Форте с учетом возраста.

Побочное действие
Приведенные ниже нежелательные явления перечислены по частоте, начиная с самых частых. Частоту встречаемости нежелательных реакций оценивали следующим образом: возникающие «очень часто» — ≥1/10, «часто» — ≥1/100 ≤1/10, «иногда» — ≥1/1000 ≤1/100, «редко» — ≥1/10 000 ≤1/1000, «очень редко» — ≤1/10000, включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, побочные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.
Среди наблюдаемых побочных эффектов препарата наиболее часто отмечали незначительные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, бессонницу и головную боль.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Психические нарушения: часто -бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — парестезии, дизестезия, гипестезия, возможно связанные с основным заболеванием.
Со стороны сосудистой системы: очень редко — васкулит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, боли в животе, тошнота; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени: очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, крапивница; очень редко — другие кожные реакции (экзема, дерматит, буллезная экзантема), отек лица, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко — миалгия, мышечная слабость, миопатия; очень редко — миозит, рабдомиолиз, волчаночноподобные реакции.
Лабораторные показатели
Повышение концентраций трансаминаз в сыворотке крови до значений, более чем в 3 раза превышающих верхнюю границу нормы (1-2%).
Выраженное повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК) — более чем 5-кратное превышение верхней границы нормы (0,3-1%).
Профиль безопасности применения флувастатина у детей и подростков с гетерозиготнойсемейной гиперхолестеринемией, который оценивался в ходе двух клинических исследований, не отличался от установленного для взрослых. В обоих клинических исследованиях у детей и подростков отмечались нормальные процессы роста и полового развития.

Передозировка
В плацебо контролируемых исследованиях у 40 пациентов с гиперхолестеринемией, получавших Лескол форте в дозе 320 мг сут, в течение 2-х недель, отмечалась хорошая переносимость, При случайной передозировке препарата показано симптоматическое лечение и проведение всех необходимых мероприятий, обеспечивающих поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие виды взаимодействия
Влияние различных лекарственных средств на флувастатин
Фибраты и никотиновая кислота. При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих препаратов не отмечено. Однако, поскольку при одновременном применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с вышеуказанными_лекарственными средствами отмечалось повышение риска миопатии, применять такие комбинации следует с осторожностью.
Итраконазол и эритромицин. Одновременное назначение флувастатина и таких мощных ингибиторов CYP ЗА4 как итраконазол и эритромицин оказывает незначительное влияние на биодоступность флувастатина. Поскольку CYP ЗА4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и другие ингибиторы этого изофермента (кетоконазол, циклоспорин) не будут оказывать влияния на биодоступность флувастатина.
Флуконазол. Назначение флувастатина здоровым добровольцам, предварительно получавшим флуконазол (ингибитор CYP 2С9), приводило к повышению AUC и Сшах в плазме флувастатина на 84% и 44% соответственно. Хотя не было получено каких-либо клинических подтверждений изменения профиля безопасности флувастатина у пациентов, получавших предшествующее 4-дневное лечение флуконазолом, следует соблюдать осторожность при их совместном применении.
Циклоспорин. В клинических исследованиях у больных с пересаженной почкой, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не было отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. В другом исследовании при назначении Лескола Форте в дозе 80 мг больным с пересаженной почкой, получавшим стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, отмечалось увеличение AUC и С_mах флувастатина в 2 раза, по сравнению с показателями здоровых добровольцев. Несмотря на то, что увеличение AUC и С_mах флувастатина не были клинически значимыми, следует соблюдать осторожность при применении такой комбинации.
Секвестранты желчных кислот. Флувастатин следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема колестирамина, чтобы избежать связывания препарата.
Рифампицин. При назначении флувастатина здоровым добровольцам, предварительно получавшим рифампицин, было отмечено уменьшение биодоступности флувастатина примерно на 50%. Хотя в настоящее время не доказано изменение активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином (например, при туберкулезе), тем не менее, для достижения необходимого гиполипидемического эффекта может потребоваться соответствующая коррекция дозы флувастатина.
Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов и ингибиторы протонового насоса. Одновременное назначение флувастатина с циметидином, ранитидином или омепразолом увеличивает биодоступность флувастатина, что, однако, не имеет клинического значения. Хотя исследования по изучению взаимодействия флувастатина с другими препаратами этих фармакологических групп не проводились, тем не менее, сколько-нибудь существенное влияние этих препаратов на биодоступность флувастатина маловероятно.
Фенитоин. Влияние фенитоина на фармакокинетические параметры флувастатина весьма незначительно, поэтому изменять дозу флувастатина не требуется.
Сердечно-сосудистые средства. Не было отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином, лозартаном или амлодипином, поэтому при использовании подобных комбинаций не требуется мониторирования концентраций препаратов в плазме и коррекции их доз.
Влияние флувастатина на другие лекарственные средства
Циклоспорин. При одновременном применении флувастатина в дозе 40 мг с циклоспорином изменения биодоступности последнего не отмечалось.
Колхицин. Данных по фармакокинетическому взаимодействию флувастатина и колхицина нет. Однако при применении флувастатина вместе с колхицином в отдельных случаях развивалась миопатия (боль в мышцах, мышечная слабость и рабдомиолиз).
Фенитоин. Изменения фармакокинетических параметров фенитоина при одновременном применении флувастатина относительно невелики и клинически незначимы, поэтому при использовании подобных комбинаций достаточно проводить общепринятое мониторирование концентраций фенитоина в плазме.
Варфарин и другие производные кумарина. У здоровых добровольцев при приеме однократной дозы флувастатина и варфарина не отмечено неблагоприятного влияния на концентрацию варфарина в плазме и на протромбиновое время. Однако имеются очень редкие сообщения о кровотечениях и/или увеличении протромбинового времени, отмечавшихся у больных, находящихся на лечении флувастатином, при одновременном назначении варфарина или других производных кумарина. Поэтому у пациентов, находящихся на терапии варфарином или другими производными кумарина, рекомендуется мониторировать протромбиновое время в случае начала или отмены терапии флувастатином, а также в случае изменения его дозы. Пероральные гипогликемические средства. У больных сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимый), получающих лечение производными сульфонилмочевины(глибенкламид, толбутамид), добавление к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям гликемического профиля.
Было показано, что у 32 пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, получавших лечение глибенкламидом, на фоне одновременного применения флувастатина в дозе 40 мг два раза в сутки в течение 14 дней отмечалось увеличение средних значений Смах, AUC и tl/2 глибенкламида примерно на 50 %, 69 % и 121 % соответственно. При этом, глибенкламид в дозе от 5 мг до 20 мг обуславливал увеличение средних значений С_mах и AUC для флувастатина на 44 % и 51 % соответственно. В этом исследовании не было отмечено изменений уровней глюкозы, инсулина и С-пептидов. Однако, пациентам, принимающим одновременно флувастатин и глибенкламид, рекомендуется соответствующее наблюдение при повышении дозы флувастатина до 80 мг в сутки.

Особые указания
Функция печени
Всем больным рекомендуется проводить оценку функции печени перед началом лечения, через 12 недель после начала лечения или повышения дозы и периодически в процессе лечения. Если активность аспартатаминотрансферазы (ACT) или аланинаминотрансферазы (AЛT) в 3 раза превышает верхнюю границу нормы и стойко сохраняется на этом уровне, лечение следует прекратить. В очень редких случаях выявляли гепатит, который возможно был связан с приемом препарата, и излечивался после прекращения лечения. Скелетная мускулатура При применении флувастатина описаны редкие случаи развития миопатии, и имеются отдельные сообщения о развитии миозита и рабдомиолиза. При появлении у больных жалоб на необъяснимые диффузные миалгии, мышечную слабость или болезненность и/или выявления выраженного повышения уровня креатинфосфокиназы (КФК) следует заподозрить миопатию, миозит или рабдомиолиз. Больным необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о мышечных болях неизвестной этиологии, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются общим недомоганием или повышением температуры.
Измерение концентрации
креатинфосфокиназы (КФК) В настоящий момент нет доказательств необходимости обязательного контроля концентрации КФК или других мышечных ферментов в плазме крови при отсутствии вышеперечисленных симптомов. Не следует проводить измерение концентрации КФК после интенсивных физических нагрузок, а также при наличии любых других факторов, вызывающих повышение концентрации КФК.
Перед началом лечения рекомендуется провести определение концентрации КФК в следующих случаях:

• Почечная недостаточность
• Гипотиреоз
• Наследственные заболевания мышц (собственный или семейный анамнез)
• Проявления мышечной токсичности при применении статинов или фибратов в анамнезе
• Злоупотребление алкоголем
• У пожилых пациентов (старше 70 лет) следует оценить необходимость определения концентрации КФК при наличии других факторов предрасположенности к рабдомиолизу.

В перечисленных случаях следует оценить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска возникновения нежелательных явлений и тщательно наблюдать за пациентом. При выраженном повышении концентрации КФК в 5 раз и более по сравнению с верхней границей нормы (ВГН), следует провести повторное измерение через 5-7 дней для подтверждения результата. При стойком выраженном повышении концентрации КФК (>5ВГН) лечение начинать не следует.
В процессе лечения флувастатином при возникновении мышечных симптомов (боль, слабость, судороги), следует определить концентрацию КФК. Лечение должно быть прекращено при выраженном повышении концентрации КФК (>5ВГН). При сильно выраженных мышечных симптомах, вызывающих постоянный дискомфорт, даже если повышение концентрации КФК < 5ВГН, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии.
При прекращении мышечных болей, слабости, судорог и нормализации концентраций КФК возобновление лечения флувастатином или любым другим статином следут начинать с минимальной дозы и под тщательным наблюдением. Было отмечено повышение риска развития миопатии при совместном назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и таких препаратов как иммунодепрессанты (в частности, циклоспорин), фибраты, никотиновая кислота или эритромицин. Однако, в клинических исследованиях при применении флувастатина в комбинации с никотиновой кислотой, фибратами или циклоспорином случаи миопатии не отмечались. Имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о случаях миопатии при одновременном применении флувастатина с циклоспорином или колхицином.
У больных, получающих подобную сопутствующую терапию, флувастатин следует применять с осторожностью. Применение флувастатина у детей и подростков младше 18 лет Эффективность и безопасность применения флувастатина в течение периода, превышающего 2 года, у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Было изучено применение флувастатина у детей и подростков старше 9 лет только с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с таким редким заболеванием как гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Данные о влиянии флувастатина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами отсутствуют.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 80 мг: 7 или 14 шт. в блистер. 4 блистера (по 7 таблеток) или 1 или 2 блистера (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года
Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Новартис Фарма АГ, Швейцария, произведено Новартис Фармасьютика С.А., Исплния/Novartis Pharma AG, Switzerland, manufactured by Novartis Farmaceutica S.A., Spain
Адрес:
Лихтштрассе 35,4056 Базель, Швейцария Lichtstrasse 35,4056 Basel, Switzerland
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 115035, Москва, Садовническая ул., 82/2

Инструкция по применению Лескол пролонг. (Флувастатин) таблетки 80мг 28шт

Форма выпуска

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозы

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Побочное действие

Условия хранения препарата Лескол®

Срок годности препарата Лескол®

Условия отпуска из аптек

Форма выпуска

Таблетки, 28 штук по 80 мг.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: флувастатин натрия 84.24 мг, что соответствует 80 мг флувастатина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), калия бикарбонат, повидон, магния стеарат, железа оксид желтый, макрогол, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Лескол вызывает стойкий и длительный лечебный эффект благодаря свойствам активного компонента — флувастатина. Он относится к ингибиторам фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Физиологическая роль фермента в организме заключается в синтезе из ГМГ-КоА мевалоната, являющегося предшественником холестерина. При снижении концентрации холестерина в клетках печени запускается компенсаторный механизм, вследствие которого образуются рецепторы к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП). Гепатоциты за счет новых сигнальных систем увеличивают захват циркулирующих ЛПНП. В результате значительно снижается уровень холестерина и липопротеинов в кровеносном русле. Эффективность лекарственного средства изменяет клиническую картину заболевания уже через 2 недели после начала терапии. Результат сохраняется длительное время при постоянном использовании медикамента. Прием медикамента пациентами с ишемической болезнью сердца многократно уменьшает риски возникновения у них инфаркта миокарда, и снижает показатели летальности данного заболевания. 

Фармакокинетика

Максимальная концентрация флувастатина зависит от принимаемой лекарственной формы, времени приема пищи, содержания жиров в пище, длительности приема препарата и индивидуальных особенностей метаболизма. Связывание с белками плазмы — более 98%. Лескол подвергается интенсивному метаболизму при \»первом прохождении\» через печень до поступления в системный кровоток. У больных с печеночной недостаточностью существует вероятность кумуляции препарата. Выводится в виде метаболитов через желчные пути (93%), с мочой (6%), в неизмененном виде — 2%. Пути биотрансформации флувастатина не связаны с изоферментами системы цитохрома Р450, и метаболизм практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на эту ферментную систему. Основные компоненты, циркулирующие в крови: флувастатин и фармакологически неактивный метаболит N-дезизопропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, но в системный кровоток они не поступают.

Показания к применению

Препарат назначают к применению при гиперхолестеринемии и гиперлипидемии с целью снизить уровень холестерина и липопротеинов. Эффективно применение для пациентов, организм которых не отреагировал на предыдущее лечение и диетотерапию. Лескол также входит в комплекс мер борьбы с развитием атеросклероза у лиц, страдающих ишемической болезнью сердца. Лекарственное средство возможно применять в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений при выполнении хирургических манипуляций.

Способ применения и дозы

Внутрь, вечером или перед сном, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, запивая стаканом воды.

Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.

Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время или через 4 ч после вечернего приема пищи.

Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4-й нед, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед. Терапевтический эффект препарата Лескол^® сохраняется при его длительном применении.

Перед началом лечения препаратом Лескол^® больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.

Начальная рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 капс. препарата Лескол^® 40 мг) или 80 мг (2 капс. препарата Лескол^® по 40 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол^® 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.

Для пациентов с коронарной болезнью сердца после баллонной ангиопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг/сут.

Препарат Лескол^® эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность препарата Лескол^® при совместном применении с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами.

Дети и подростки младше 18 лет

В течение 6 мес до начала терапии препаратом Лескол^® у детей и подростков старше 9 лет, следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты, которую необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг флувастатина (1 капс. препарата Лескол^® по 40 мг) или 80 мг ( 2 капс. препарата Лескол^® по 40 мг) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капс. препарата Лескол^® 20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем холестерина-ЛПНП и целями лечения.

Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.

Больные с нарушением функции почек. Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата Лескол^®.

Больные с нарушением функции печени. Противопоказано применение препарата Лескол^® при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.

Больные пожилого возраста. Эффективность и хорошая переносимость препарата Лескол^® была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, которые свидетельствовали бы о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата с учетом возраста.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флувастатину или любому неактивному ингредиенту препарата.

• Активное заболевание печени или стойкое повышение концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.
• Беременность, период кормления грудью.

С осторожностью

Функция печени

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с заболеванием печени в анамнезе или злоупотребляющим алкоголем.

Скелетная мускулатура

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с предрасположенностью к рабдомиолизу, а также с наследственными мышечными заболеваниями, случаями мышечной токсичности при применении других статинов или фибратов в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лескол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Женщинам детородного возраста в период терапии флувастатином необходимо применять надежные методы контрацепции. Если все же на фоне лечения флувастатином наступает беременность, лечение следует немедленно прекратить. Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ — производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду. 

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 9 лет.

Применение у пожилых пациентов

Эффективность и хорошая переносимость препарата Лескол была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, которые свидетельствовали бы о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата с учетом возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, диффузных миалгиях, при эпилепсии, почечной недостаточности. Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.

Противопоказано применение препарата Лескол при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином усиливается его антикоагулянтное действие. При одновременном применении с колестирамином уменьшается биодоступность флувастатина, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается. При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация флувастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие усиления его метаболизма в печени под влиянием рифампицина, который является индуктором микросомальных ферментов печени. При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии миалгии и повышении активности КФК. При одновременном применении с циметидином, ранитидином, омепразолом возможно увеличение абсорбции флувастатина.

Побочное действие

Приведенные ниже нежелательные явления перечислены по частоте, начиная с самых частых. Частоту встречаемости нежелательных реакций оценивали следующим образом: возникающие \»очень часто\» — ≥1/10, \»часто\» — ≥1/100 ≤1/10, \»иногда\» — ≥1/1000 ≤1/100, \»редко\» — ≥1/10 000 ≤1/1000, \»очень редко\» — ≤1/10000, включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, побочные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.

Среди наблюдаемых побочных эффектов препарата наиболее часто отмечали незначительные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, бессонницу и головную боль.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Психические нарушения: часто -бессонница.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — парестезии, дизестезия, гипестезия, возможно связанные с основным заболеванием.

Со стороны сосудистой системы: очень редко — васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, боли в животе, тошнота; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени: очень редко — гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, крапивница; очень редко — другие кожные реакции (экзема, дерматит, буллезная экзантема), отек лица, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко — миалгия, мышечная слабость, миопатия; очень редко — миозит, рабдомиолиз, волчаночноподобные реакции.

Лабораторные показатели

Повышение концентраций трансаминаз в сыворотке крови до значений, более чем в 3 раза превышающих верхнюю границу нормы (1-2%).

Выраженное повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК) — более чем 5-кратное превышение верхней границы нормы (0,3-1%).

Профиль безопасности применения флувастатина у детей и подростков с гетерозиготнойсемейной гиперхолестеринемией, который оценивался в ходе двух клинических исследований, не отличался от установленного для взрослых. В обоих клинических исследованиях у детей и подростков отмечались нормальные процессы роста и полового развития.

Условия хранения препарата Лескол®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лескол®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Лескол Форте — показания к применению

В этом видео рассказано при каких симптомах и болезнях назначают Лескол Форте, как его принимать, а так же какие есть противопоказания и возможные побочные реакции.

Добавьте отзыв об этом препарате: