Flurbiprofen спрей для горла инструкция

Содержание

Структурная формула

Русское название

Флурбипрофен

Английское название

Flurbiprofen

Латинское название

Flurbiprophenum (род. Flurbipropheni)

Химическое название

Брутто формула

C₁₅H₁₃FO₂

Фармакологическая группа вещества Флурбипрофен

Нозологическая классификация

Код CAS

5104-49-4

Фармакологическое действие

Характеристика

НПВС. Производное фенилпропионовой кислоты.

Фармакология

Применение вещества Флурбипрофен

Для облегчения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (в качестве симптоматического средства).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит), бронхиальная астма и ринит на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), хроническая недостаточность кровообращения, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии, в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия вещества Флурбипрофен

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию активных гидроксилированных метаболитов флурбипрофена. Флурбипрофен понижает эффективность урикозурических, гипотензивных и мочегонных ЛС, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Передозировка

Способ применения и дозы

Таблетку необходимо рассасывать в полости рта до полного растворения, равномерно перемещая ее по всей полости рта во избежание повреждения слизистой оболочки в месте рассасывания. Взрослым и детям старше 12 лет — по 8,75 мг (1 табл.) не более 5 раз в течение 24 ч. Таблетки не следует применять более 3 дней.

Меры предосторожности

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. В период применения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и физической реакции, а также связанными с повышенной концентрацией внимания.

Торговые названия с действующим веществом Флурбипрофен

Митрасептин-Пролор — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-008095

Торговое наименование препарата:

МИТРАСЕПТИН^®-ПРОЛОР

Международное непатентованное или группировочное наименование:

бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний+флурбипрофен

Лекарственная форма:

спрей для местного применения дозированный

Состав:

Состав на 1 дозу: действующие вещества: флурбипрофен – 8,750 мг, бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний (в пересчете на 100% вещество) – 0,051 мг; вспомогательные вещества: бетадекс – 22,830 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат – 17,190 мг, гидроксипропилбетадекс – 12,090 мг, макрогола глицерилрицинолеат – 5,100 мг, натрия гидроксид – 1,300 мг, метилпарагидроксибензоат – 1,180 мг, лимонной кислоты моногидрат – 0,630 мг, натрия сахаринат – 0,270 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,240 мг, эвкалиптовое масло – 0,090 мг, масло мяты перечной – 0,045 мг, вода очищенная – до 510 мкл.

Описание:

Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор с характерным запахом. Допускается легкая опалесценция.

Фармакотерапевтическая группа:

препараты для лечения заболеваний горла; другие препараты для лечения заболеваний горла.

Код АТХ:

R02AX

Фармакологические свойства

МИТРАСЕПТИН^®-ПРОЛОР-это комбинированный лекарственный препарат с действующими веществами флурбипрофен и бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний.

Фармакодинамика

Флурбипрофен

Флурбипрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), производным пропионовой кислоты.

Флурбипрофен обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом за счет подавления циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), с некоторой селективностью по отношению к ЦОГ-1, в результате чего снижается продукция простагландинов – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

При применении препарата в однократной дозе (3 нажатия на дозатор), уменьшение болезненности и затруднения при глотании отмечается через 5 минут, значительное снижение интенсивности боли – 20 минут, уменьшение отека через 30 минут после применения. Обезболивающее и противоотечное действие препарата продолжается до 6 часов.

Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний.

Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний обладает широким спектром антимикробного действия, включая госпитальные штаммы, резистентные к антибиотикам.

Препарат оказывает выраженное бактерицидное действие в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae), грамотрицательных (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp.), аэробных и анаэробных бактерий, определяемых в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам.

Оказывает противогрибковое действие на аскомицеты рода Aspergillus и рода Penicillium, дрожжевые (Rhodotorula rubra, Torulopsis gabrata), и дрожжеподобные грибы (Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur), дерматофиты (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton schoenleini, Trychophyton violacent, Epidermophyton Kaufman-Wolf, Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum cams), а также на др. патогенные грибы, в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая грибковую микрофлору с резистентностью к химиотерапевтическим препаратам.

Обладает противовирусным действием, активен в отношении сложноустроенных вирусов (вирусы герпеса, вирус иммунодефицита человека).

Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний действует на возбудителей заболеваний, передающихся половым путем (Chlamydia spp., Treponema spp., Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae).

Эффективно предотвращает инфицирование ран и ожогов. Активизирует процессы регенерации. Стимулирует защитные реакции в месте применения, за счет активации поглотительной и переваривающей функции фагоцитов, потенцирует активность моноцитарно-макрофагальной системы. Обладает выраженной гиперосмолярной активностью, вследствие чего купирует раневое и перифокальное воспаление, абсорбирует гнойный экссудат, способствуя формированию сухого струпа. Не повреждает грануляции и жизнеспособные клетки кожи, не угнетает краевую эпителизацию.

Не обладает местно-раздражающим действием и аллергизирующими свойствами.

Фармакокинетика

Флурбипрофен

Всасывание

При нанесении однократной дозы препарата (3 нажатия на дозатор) на слизистую оболочку ротоглотки флурбипрофен быстро всасывается и определяется в плазме крови через 2-5 минут.

Максимальная концентрация флурбипрофена в плазме крови достигает 30 минут после применения и составляет 1,6 мкг/мл, что в 4 раза ниже, чем при приеме внутрь 50 мг флурбипрофена.

Распределение

Флурбипрофен быстро связывается с белками плазмы крови и распределяется по всему организму.

Метаболизм

Флурбипрофен метаболизируется, в основном, путем гидроксилирования и выводится почками, период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов.

Выведение

Примерно 20-25% пероральной дозы флурбипрофена выводится почками в неизмененном виде.

Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний.

При местном применении бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний не обладает способностью всасываться через кожу и слизистые оболочки.

Показания к применению

В качестве симптоматического средства для облегчения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующим веществам и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата.
• Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квинке, крапивница, рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух) в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
• Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), язвенное кровотечение в активной фазе или анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения).
• Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта, язвенный колит, геморрагические и гемопоэтические нарушения в анамнезе, спровоцированные применением НПВП.
• Беременность (III триместр).
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет.
• Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.
• Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <30 мл/мин).
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Период после аортокоронарного шунтирования.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

При наличии заболеваний и/или состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует обратиться к врачу.

Одновременный прием других НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2; наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ; заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе – возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка и другие системные аутоиммунные заболевания соединительной ткани (повышенный риск развития асептического менингита) – при кратковременном применении флурбипрофена риск незначительный; артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, отеки; почечная недостаточность в том числе при обезвоживании (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия (при кратковременном применении флурбипрофена риск незначительный); одновременный прием лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); алкоголизм; I-II триместр беременности; пожилой возраст.

Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности.

Следует избегать применения флурбипрофена во I-II триместрах беременности, при необходимости применения препарата следует проконсультироваться с врачом.

Имеются данные о том, что флурбипрофен может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья ребенка, однако, из-за возможных побочных эффектов применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований подтверждают повышенный риск самопроизвольного аборта, пороков сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Абсолютный риск возникновения патологий сердечно-сосудистой системы увеличился с менее 1% до приблизительно 1,5%. Предполагается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности терапии. Во время первого и второго триместра беременности назначать флурбипрофен не рекомендуется. Применение любых ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к следующим отрицательным последствиям для плода: кардиопульмональной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии); почечной дисфункции, прогрессирующей до почечной недостаточности, и олигогидрамниону.

Прием ингибиторов синтеза простагландинов матери и новорожденного в конце беременности может привести к возможному увеличению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту даже при очень низких дозах; ингибированию сокращений маточных мышц, что приводит к задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. Вследствие этого прием флурбипрофена противопоказан в течение третьего триместра беременности.

Период грудного вскармливания

Имеются данные о том, что флурбипрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья ребенка, однако, из-за возможных побочных эффектов НПВП применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

Информация для женщин, планирующих беременность: препарат подавляет циклооксигеназу и синтез простагландинов и может воздействовать на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).

Перед применением препарата МИТРАСЕПТИН^®-ПРОЛОР, если Вы беременны или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Внимательно прочтите инструкцию перед применением препарата.

Для местного применения. Только для кратковременного применения.

Взрослые: 1 дозу препарата (3 нажатия на дозатор) распылять по задней стенке ротоглотки каждые 3-6 часов, не более 5 доз в течение 24 часов.

Продолжительность курса терапии: не более 3 дней.

Не вдыхать при распылении.

Перед первым применением препарата необходимо сделать не менее четырех нажатий на дозатор в противоположную от себя сторону до появления равномерного распыления. Перед каждым последующим применением необходимо сделать не менее одного нажатия на дозатор в противоположную от себя сторону до появления равномерного распыления.

Если после лечения улучшение не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочное действие

Применение некоторых НПВП, в особенности в высоких дозах и в течение продолжительного периода времени, может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеющихся данных недостаточно для исключения подобного риска для флурбипрофена в лекарственной форме спрей, 8,75 мг/доза при приеме не более 5 доз в течение 24 часов.

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности к НПВП, которые могут проявляться в виде:

• неспецифических аллергических и анафилактических реакций;
• гиперреактивности дыхательных путей, в том числе астма, обострение астмы, бронхоспазм, одышка;
• различных кожных реакций, например, зуд, крапивница, ангионевротический отек и, реже, эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и многоформную эритему).

Отмечались случаи возникновения отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у пациентов, принимавших НПВП.

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если применять препарат коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном применении препарата. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головокружение, головная боль, парестезия.
Нечасто: сонливость.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: анафилактические реакции.
Очень редко: аллергические реакции, легкое жжение.

Нарушения со стороны сердца:

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, отеки.

Нарушения со стороны сосудов:

Частота неизвестна: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: чувство раздражения в горле.
Нечасто: обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в полости рта и глотки, фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в полости рта и глотки).

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто: диарея, изъязвление полости рта, тошнота, боль в ротовой полости, парестезия ротовой полости, боль в полости рта и глотки, дискомфорт в полости рта (ощущение тепла, чувство жжения или покалывания во рту).
Нечасто: вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссалгия (синдром жжения полости рта), дисгевзия (изменение восприятия вкуса), дизестезия полости рта, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожная сыпь, зуд.
Частота неизвестна: тяжелые кожные реакции, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Частота неизвестна: гепатит.

Психические нарушения:

Нечасто: бессонница.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Нечасто: лихорадка, боль.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, реже диарея. Также возможны шум в ушах, головная боль, желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются следующие проявления со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко – возбуждение, нечеткое зрение, дезориентация или кома. В редких случаях у пациентов отмечаются судороги. В случаях тяжелого отравления НПВП могут развиваться метаболический ацидоз, увеличение протромбинового времени, что, вероятно, связано с влиянием на действие факторов свертывания крови. Могут развиваться острая почечная недостаточность и поражение печени, снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы флурбипрофена. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. В случае обострения бронхиальной астмы рекомендовано применение бронходилататоров. Специфического антидота к флурбипрофену не существует.

При появлении симптомов передозировки следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Флурбипрофен

Следует избегать одновременного применения препарата со следующими лекарственными средствами:

• Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов.
• Другие НПВП, в том числе ибупрофен и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

• Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, в том числе варфарина.
• Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
• Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп и могут повышать нефротоксичность вследствие ингибирования циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением почечной функции (необходимо обеспечить адекватное возмещение жидкости у таких пациентов).
• Этанол: может повысить риск развития побочных реакций, особенно желудочно-кишечного кровотечения.
• Сердечные гликозиды: одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
• Циклоспорин: повышение риска развития нефротоксичности.
• Глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения.
• Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
• Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП. Необходимо принимать НПВП за 24 часа до или после приёма метотрексата.
• Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после окончания применения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
• Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск образования язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения.
• Такролимус: при совместном применении с НПВП, возможно повышение риска нефротоксичности.
• Зидовудин: при совместном применении с НПВП, возможно повышение риска гематотоксичности.
• Пероральные гипогликемические препараты: возможно изменение концентрации глюкозы в крови (рекомендуется увеличить частоту контроля концентрации глюкозы в крови).
• Фенитоин: возможно повышение концентрации фенитоина в сыворотке крови (рекомендуется контроль концентрации фенитоина в сыворотке крови и, при необходимости, коррекция дозы).
• Калийсберегающие диуретики: совместное применение калийсберегающих диуретиков и флурбипрофена может привести к гиперкалиемии.
• Пробенецид и сульфинпиразон: лекарственные препараты, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут задерживать выведение флурбипрофена.
• Толбутамид и антациды: к настоящему времени исследования не выявили взаимодействий между флурбипрофеном и толбутамидом или антацидами.

Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний

При одновременном применении с антибиотиками, отмечено усиление их противобактериальных и противогрибковых свойств.

Если Вы применяете выше перечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата МИТРАСЕПТИН^®ПРОЛОР проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Внимательно прочитайте инструкцию по применению перед тем, как начать применение этого препарата, так как она содержит важную для Вас информацию.
• Сохраняйте инструкцию, она может понадобиться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред, даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

В период лечения не рекомендуется прием алкоголя.

При появлении раздражения в полости рта, кожной сыпи, поражения слизистой оболочки и других проявлениях аллергической реакции, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

В случае ухудшения существующих симптомов или появления новых, в том числе при появлении признаков бактериальной инфекции, необходимо незамедлительно обратиться к врачу для пересмотра терапии.

Инфекции

Поскольку в отдельных случаях во временной связи с применением системных НПВП как класса описывалось ухудшение инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасциита), пациенту рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу при появлении или усугублении признаков бактериальной инфекции во время лечения препаратом МИТРАСЕПТИН^®-ПРОЛОР. Следует рассмотреть возможность назначения антибактериальной терапии при инфекционном заболевании.

В случаях гнойного бактериального фарингита/тонзиллита пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как требуется пересмотр лечения.

Продолжительность терапии не должна превышать три дня.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует начинать прием препарата с осторожностью (необходима консультация с врачом или фармацевтом), поскольку сообщалось о задержке жидкости, артериальной гипертензии и отеках, связанных с приемом НПВП.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (главным образом, в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеющихся данных недостаточно для исключения подобного риска для флурбипрофена при применении в суточной дозе не более 5 доз (3 распыления/доза).

Нарушения со стороны нервной системы

В случае длительного применения анальгетиков может развиться головная боль, для лечения которой нельзя использовать более высокие дозы лекарственного препарата.

Желудочно-кишечные средства

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) следует с осторожностью назначать НПВП в связи с возможным обострением указанных заболеваний. Прием НПВП может привести к желудочно-кишечному кровотечению, образованию язв и перфораций, которые в некоторых случаях приводили к летальным исходам, независимо от наличия предупреждающих симптомов или серьезных заболеваний со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

У пациентов с язвой в анамнезе, в особенности осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста риск желудочно-кишечных кровотечений, изъявления или перфорации при увеличении дозы НПВП повышается, однако данный эффект, как правило, не наблюдается у препаратов для краткосрочного применения, например, МИТРАСЕПТИН^®-ПРОЛОР.

При появлении симптомов кровотечения или язвообразования пациентам следует прекратить прием препарата МИТРАСЕПТИН^®-ПРОЛОР.

Гематологические эффекты

Флурбипрофен, как и другие НПВП, могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и продлевать кровотечение. Препарат МИТРАСЕПТИН^®-ПРОЛОР рекомендуется использовать с осторожностью у пациентов с риском развития кровотечения.

Нарушения со стороны кожи

Серьезные кожные реакции, в некоторых случаях со смертельным исходом, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, диагностировались на фоне применения НПВП только в очень редких случаях. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках гиперчувствительности, применение препарата МИТРАСЕПТИН^®-ПРОЛОР следует прекратить.

Почечная и печеночная недостаточность

Сообщалось, что прием НПВП приводит к различным формам нефротоксичности, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность. Максимальный риск развития подобной реакции наблюдается у пациентов с почечной, сердечной и печеночной недостаточностью, которые принимают мочегонные препараты, либо у пожилых, однако подобный эффект, как правило, не наблюдается для препаратов для краткосрочного применения, например, МИТРАСЕПТИН^®-ПРОЛОР.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также пожилым пациентам и пациентам, принимающим диуретики, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек. При кратковременном применении препарата риск является незначительным.

Во время введения препарата баллон следует держать вертикально (см. рисунок)!

Не превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы при самостоятельном применении препарата. В случае отсутствия уменьшения или при утяжелении симптомов заболевания необходимо обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме флурбипрофена, следует избегать управления транспортными средствами или механизмами.

Форма выпуска

Спрей для местного применения дозированный, 0,051 мг + 8,75 мг/доза.

По 15 мл (20 доз) или 30 мл (45 доз) во флаконы пластиковые из полиэтилена низкого давления. Флаконы завальцовывают дозирующими насосами в комплекте с распылителем и защитным колпачком, или с распылителем с поворотной канюлей и с манжетой.

На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.

Каждый флакон в комплекте с распылителем и защитным колпачком, или с распылителем с поворотной канюлей и с манжетой, и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия
305022, Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18,

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия
Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Болевой синдром в горле встречается в лечебной практике чрезвычайно часто. Его причинами могут быть как инфекционное воспаление, вызванное вирусами, бактериями или грибами, так и воспалительные процессы, не связанные с инфекцией, — при атрофии слизистой глотки вследствие курения, действия агрессивных веществ, избыточной голосовой нагрузки и т. п. Согласно имеющимся данным, препараты, уменьшающие боль в горле, занимают одно из лидирующих мест по количеству рекламы в средствах массовой информации и уровню продаж среди всех медикаментов, отпускаемых без рецепта [1]. Традиционно чаще всего потребитель приобретает средства, содержащие парацетамол, ментол и антисептические компоненты. Пик продаж, естественно, приходится на осенне-зимний период, когда резко увеличивается частота респираторных инфекций. К сожалению, многие из подобных препаратов не обладают достаточно выраженным и быстрым эффектом, что обусловлено тем, что они включают комбинации компонентов с определенными свойствами, которые не всегда синергичны и не в полном объеме проявляются в результате взаимодействия друг с другом. Кроме того, подобные препараты априори считаются абсолютно безвредными, и детальные исследования, касающиеся соотношения их эффективности/переносимости/стоимости, как правило, не проводятся.

В последнее время значительно повысился интерес к использованию нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) для решения проблемы болевого синдрома в ротовой полости и горле [2]. Однако из клинической практики хорошо известно, что такие препараты, как парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота не всегда достаточно быстро приводят к уменьшению выраженности боли в горле [3]. Основное внимание уделяется НПВП с выраженными подавляющими эффектами в отношении воспаления как средствам патогенетической терапии.

Как известно, противовоспалительное действие связано с угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Существуют две формы ЦОГ — конституциональная (ЦОГ-1), в результате деятельности которой образуются «гомеостатические» простагландины (I2, Е2, тромбоксан А2), и индуцированная (ЦОГ-2), появляющаяся только при воспалении и также контролирующая синтез простагландинов [4]. Ингибированием ЦОГ-2 объясняется противовоспалительный эффект препаратов, в то время как при блокаде ЦОГ-1 возникают их побочные эффекты. Провоспалительные простагландины способны как напрямую стимулировать, так и вызывать десенситизацию первичных афферентных ноцицептивных волокон, причем эта гипералгезия является ЦОГ-2 зависимым феноменом [5]. Поэтому в последнее время все большее значение для лечения состояний, сопровождающихся болевым синдромом, возникающим на фоне воспаления, приобретают селективные ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам и др.) [6]. Препараты этого класса оказывают значительно меньшее влияние на функции органов пищеварения и почек и потенциально более безопасны, чем неселективные НПВП, блокирующие оба вида ЦОГ. Поэтому вполне объяснимо желание применять селективные средства и для лечения синдрома болей в горле [7]. Вместе с тем, нельзя упустить из виду и тот факт, что эффект селективных ингибиторов ЦОГ-2 проявляется медленнее, чем у классических препаратов, при рассматриваемом синдроме, ввиду его скоротечности, важна именно быстрота наступления эффекта [8].

Кроме того, большинство НПВП применяется внутрь, что не всегда оправдано при болях в горле, когда важно местное воздействие на воспаленную слизистую. К этому выводу клинические фармакологи пришли относительно недавно, что и легло в основу поиска НПВП, которые при местном воздействии оказывали бы быстрое и выраженное действие.

Интенсивный поиск подобного рода средств привел, как это не покажется странным, не к созданию нового препарата, а к возврату к хорошо зарекомендовавшему себя в качестве противовоспалительного агента флурбипрофену, многие годы успешно применявшемуся для лечения суставных синдромов различной этиологии. Флурбипрофен при системном применении характеризуется широким диапазоном противовоспалительного, аналгетического действия при максимально возможной скорости наступления эффекта [9]. Оказалось, что этот НПВП в большей степени, чем другие, удовлетворяет и условиям местного воздействия на воспаление, что ранее было продемонстрировано при использовании его наружных форм в ревматологической и офтальмологической практике. При его местном применении лечебный эффект также наступает быстро, а резорбция с поверхности кожи и конъюнктивы оказывается незначительной, что не приводило к появлению высоких концентраций флурбипрофена в крови и системных побочных эффектов. Нежелательное угнетение ЦОГ-1 происходит, таким образом, только локально [10, 11]. Этот процесс не сопровождается системными нежелательными эффектами, поэтому местное использование флурбипрофена при болях в горле предпочтительнее системного применения любого, даже самого селективного в отношении ЦОГ-2 НПВП.

Итак, предпосылки для использования флурбипрофена с целью местного лечения воспаленной слизистой горла имелись. Оставалось только найти оптимальную дозировку этого НПВП и удобную лекарственную форму, поскольку органолептические свойства средств для лечения заболеваний ротовой полости и горла во многом являются решающими для комплаентности лечения [12]. Было установлено, что терапевтическое действие флурбипрофена при болях в горле быстро проявляется (в течение 15—30 мин) и сохраняется в течение нескольких часов уже при использовании его в дозе 8,75 мг [13]. Именно в этой дозе под торговым названием «стрепфен» препарат флурбипрофен в виде таблеток для рассасывания поступает на фармацевтические рынки многих стран.

В 2000-2001 гг. были опубликованы результаты исследований по применению стрепфена. На основании двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследований, в которых приняли участие несколько сотен больных, сделано заключение о высокой клинической эффективности и безопасности этого препарата. Наиболее показательны результаты исследований Benrimoj S.I. соавт. (2000) [14] и Watson N. соавт. (2000) [15].

В этих исследованиях приняли участие пациенты с болью в горле, обусловленной различными причинами. Эффективность лечения оценивалась по визуально-аналоговой шкале через 2 и 6 ч после приема первой дозы стрепфена и после нескольких дней лечения.

После приема первой дозы уже через 15 мин возникало достоверное, статистически отличное от применения плацебо, болеутоляющее действие, связанное с уменьшением воспалительных проявлений заболевания (см. рисунок 1). Эффект сохранялся в течение не менее двух часов. Последующий прием препарата позволял добиться выраженного уменьшения симптоматики — болей и отека в горле — у большей части больных на второй-третий день, чего не удалось достичь в группе больных, получавших плацебо.

Рисунок 1. Динамика уменьшения болей в горле после использования флурбипрофена в дозе 8,75 мг (препарат стрепфен) и плацебо.

Рассмотрим другой важный показатель — болезненность при глотании. Он более наглядно демонстрирует процесс уменьшения воспаления, поскольку отражает стихание болезненных проявлений не только в поверхностных, но и в глубоких слоях слизистой глотки. В процессе исследования выявлена статистически достоверная разница, оценивавшаяся в течение четырех дней, в динамике стихания болезненности при глотании в группах больных, где проводилось лечение стрепфеном, и среди пациентов, не получавших фармакологического лечения (см. рисунок 2). Уже на второй день различия между группами были существенными. Все это позитивно сказывается на комплаентности лечения и повышает качество жизни больных.

Рисунок 2. Динамика болезненности при глотании при использовании флурбипрофена 8,75 мг (препарат стрепфен) и плацебо.

На практике пациенты часто приобретают различные препараты для уменьшения болей в горле. Диапазон этих средств чрезвычайно широк — от растительных до лекарственных с добавлением либо антисептического, либо противомикробного, либо местно-анестезирующего компонента. Не отрицая важности правильной интерпретации состояния пациента (вирусная, бактериальная инфекция, асептическое воспаление) для определения тактики правильного лечения, мы все же убеждены, что эффективное симптоматическое лечение, направленное на подавление воспалительной реакции в ротоглотке, может быть достигнуто только с помощью НПВП, действующих на ключевое звено, отвечающее за поддержание данной реакции. С этой точки зрения флурбипрофен, который при местном лечении в малой дозировке отличает высокая клиническая эффективность при малом количестве нежелательных реакций, является сейчас одним из самых эффективных препаратов для борьбы с болевым синдромом в горле.

Вместе с тем, следует подчеркнуть, что определенную осторожность следует проявлять при назначении флурбипрофена, даже местно, больным с язвенным анамнезом, бронхиальной астмой, гемофилией, у пожилых пациентов, а также при неязвенной диспепсии, поскольку некоторая часть препарата может заглатываться больным и оказывать действие непосредственно на органы пищеварения. Не рекомендуется, пока не получены данные относительно безопасности применения у детей, назначать препарат лицам моложе 12 лет.

В целом препарат характеризуется малой токсичностью с минимальным риском возникновения побочных эффектов, характерных для НПВП, при соблюдении рекомендуемого режима дозирования — не более пяти таблеток в сутки, длительность лечения — три дня.

Таким образом, современная клиническая фармакология пополнилась препаратом хоть и симптоматического, но, безусловно, направленного действия, что чрезвычайно актуально, если учесть количество больных, ежегодно страдающих простудными заболеваниями с симптомокомплексом болей в горле. Среди преимуществ флурбипрофена, применяющегося местно, — быстрота наступления выраженного эффекта и его достаточная продолжительность, безопасность, возможность использования в сочетании с препаратами других классов.

Литература:

Литература

1. http://www.remedium.ru/business/pharm/ratings/brand/02/02.asp
2. Moore N., Le Parc J.M., van Ganse E. et al. Tolerability of ibuprofen, aspirin and paracetamol for the treatment of cold and flu symptoms and sore throat pain // Int. J. Clin. Pract. — 2002. — Vol.56. — No.10. — P.732-734.
3. Pessey J.J. Inflammation and acute pharyngo-tonsillitis // Presse. Med. — 2001. — Vol.30. — No.39-40 (Pt. 2). — P.55-58.
4. Vane J.R., Botting R.M. Overview: the mechanism of action of antiinflammatory drugs. Clinical significance and potential of selective COX-2 inhibitors. Ed. Vane J.R., Botting R.M. William Harvey Press, 1998: 1-18.
5. Ferreira SH. Blockade of inflammatory hyperalgesia and cyclooxygenase-2. In.: New targets in inflammation. Inhibitors of COX-2 or adhesion molecules. Ed. Bazan N, Botting J, Vane J. Kluwer Acad Press, 1996: 39-45.
6. Карпов О.И., Зайцев А.А. Нестероидные противовоспалительные препараты — аспекты безопасности длительного применения // Новые Санкт-Петербургские врачебные ведомости. — 2001. — №4. — С.79-82.
7. Arcimowicz M., Samolinski B., Gotlib T., Nyckowska J. Nimesulide — the selective COX-2 inhibitor in the treatment of ENT diseases // Otolaryngol. Pol. — 2002. — Vol.56. — P.501-507.
8. Weckx L.L., Ruiz J.E., Duperly J. Efficacy of celecoxib in treating symptoms of viral pharyngitis: a double-blind, randomized study of celecoxib versus diclofenac // J. Int. Med. Res. — 2002. — Vol.30. — No.2. — P.185-194.
9. Davies N.M. Clinical pharmacokinetics of flurbiprofen and its enantiomers // Clin. Pharmacokinet. — 1995. — Vol.28. — No.2. — P.100-114.
10. Droge M.J., van Sorge A.A., van Haeringen N.J. et al. Alternative splicing of cyclooxygenase-1 mRNA in the human iris // Ophthalmic. Res. — 2003. — Vol.35. — No.3. — P.160-163.
11. Fang J.Y., Hwang T.L., Fang C.L., Chiu H.C. In vitro and in vivo evaluations of the efficacy and safety of skin permeation enhancers using flurbiprofen as a model drug // Int. J. Pharm. — 2003. — Vol.255. — No.1-2. — P.153-166.
12. Abdollahi M., Radfar M. A review of drug-induced oral reactions // J. Contemp. Dent. Pract. — 2003. — Vol.4. — No.1. — P.10-31.
13. Benrimoj S.I., Langford J.H., Homan H.D. et al. Efficacy and safety of the anti-inflammatory throat lozange flurbiprofen 8.75 mg in the treatmant of sore throat // Fundament. Clin. Pharmacol. — 1999. — Vol.13. — P.189.
14. Benrimoj S.I. et al. Efficacy and tolerability of the anti-inflammatory throat lozenge flurbiprofen 8.75 mg in the treatment of sore throat — a randomized, double-blind,placebo-controlled study // Clin. Drug. Invest. — 2001. — Vol.21. — No.3. — P.183-193.
15. Warson N., Nimmo W.S., Christian J. et al. Relief of sore throat with the anti-inflammatory throat lozenge flurbiprofen 8.75 mg: a randomized, double-blind, placebo-controlled study of efficacy and safety // Int. J. Clin. Pract. — 2000. — Vol.54. — No.8. — P.490-496.

А. А. Зайцев, доктор медицинских наук, профессор
О. И. Карпов, доктор медицинских наук, доцент
СПГМУ им. акад. И. П. Павлова, Санкт-Петербург